胶体分散体系

第一节 概述
❖分散体系(disperse system)பைடு நூலகம்一种或几种物
质高度分散在某种介质中所形成的体系。被分散
的物质称为分散相(disperse phase)，而连续 的介质称为分散介质(粗d分is散pe体r系s的e 微m粒e给d药iu系m统)包。括混悬
❖ 分 散 体 系 按 分 散 相 粒剂子、的乳直剂径、大微囊小、可微分球为等小。它分们子的粒 真 溶 液 ( 直 径 <10-9m) 、径在胶5体00n分m散～1体00系m(范直围径内。在 10-7 ～ 10-9m 范 围 ) 和 粗 分 散 体 系 ( 直 径 >10-
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第三节 微粒分散体系的物理稳定性
❖微粒分散体系的物理稳定性直接关系到微粒给
药系统的应用。在宏观上，微粒分散体系的物 理稳定性可表现为微粒粒径的变化，微粒的絮 凝、聚结、沉降、乳析和分层等等。
一、热力学稳定性 二、动力学稳定性 三、絮凝与反絮凝
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①由于粒径小，有助于提高药物的溶解速度及溶解 度，有利于提高难溶性药物的生物利用度；
②有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳 定性；
③具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有 一定的选择性，如一定大小的微粒给药后容易被 单核吞噬细胞系统吞噬；
④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释 作用，可以延长药物在体内的作用时间，减少剂 量，降低毒副作用；
（二）微粒在的相双同电的层条结件下构，微 ❖在微粒分粒散越体小系， 的ζ电溶位液越高中。，微粒表面的离子与
靠近表面的反离子构成了微粒的吸附层；同时
由于扩散作用，反离子在微粒周围呈现距微粒
表面越远则浓度越稀的梯度分布形成微粒的扩 散层，吸附层与扩散层所带电荷相反。微粒的 吸附层与相邻的扩散层共同构成微粒的双电层 结构。
⑤还可以改善药物在体内外的稳定性。
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第二节 微粒分散系的主要性质和特点
一、微粒大小与测定方法
❖微粒大小是微粒分散体系的重要参数，对其体内
外的性能有重要的影响。微粒大小完全均一的体 系称为单分散体系；微粒大小不均一的体系称为 多分散体系。绝大多数微粒分散体系为多分散体
系。常用平均粒径来描述粒子大小。
❖ 静 脉 注 射 、 腹 腔 注 射 0.1～ 3.0m 的 微 粒 分 散 体 系能很快被单核吞噬细胞系统的巨噬细胞所吞噬， 最终多数药物微粒浓集于巨噬细胞丰富的肝脏和 脾脏等部位，血液中的微粒逐渐被清除。
❖ 人肺毛细血管直径为2m，大于肺毛细血管直径 的粒子被滞留下来，小于该直径的微粒则通过肺 而到达肝、脾，被巨噬细胞清除。
❖常用的粒径表示方法：几何学粒径、比表面粒径、 有效粒径等。
❖微粒大小的测定方法有光学显微镜法、电子显微 镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes沉 降法、吸附法等。
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二、微粒大小与体内分布
❖ 小 于 50nm的 微 粒 能 够 穿 透 肝 脏 内 皮 ， 通 过 毛 细 血管末梢或通过淋巴传递进入骨髓组织。
❖ 注 射 大 于 50m 的 微 粒 ， 可 使 微 粒 分 别 被 截 留 在 肠、肝、肾等相应部位。
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三、微粒的动力学性质
❖布朗运动是微粒扩散的微观基础，而扩散现
象又是布朗运动的宏观表现。 ❖布朗运动使很小的微粒具有了动力学稳定性。
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四、微粒的光学性质
一、热力学稳定性
❖ 微粒分散体系是多相分散体系，存在大量界面， 当微粒变小时，其表面积A增加，表面自由能 的增加△G：
❖ △G=σ △A
❖当△A 时
△G
体系稳定性
为了降低△G
微粒聚结
❖σ
△G
体系稳定性
选择适当的表面活性剂、稳定剂、增加介质粘度等
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二、动力学稳定性
❖ 主要表现在两个方面：
7m)。
❖ 将微粒直径在胶10体-分9～散1体0系-4的m微范粒围给药的系分统散包相统称为
微粒，由微粒括构纳成米的微分乳、散脂体质系体则、统纳米称粒为、微粒分散
体系。
纳米囊、纳米胶束等。它们的粒
径全都小于1000nm。
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微粒分散体系的特殊性能：
①微粒分散体系首先是多相体系，分散相与分散介 质之间存在着相界面，因而会出现大量的表面现 象；
②随分散相微粒直径的减少，微粒比表面积显著增
大，使微粒具有相对较高的表面自由能，所以它 是热力学不稳定体系，因此，微粒分散体系具有
容易絮凝、聚结、沉降的趋势， ③粒径更小的分散体系（胶体分散体系）还具有明
显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳等性质。
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微粒分散体系在药剂学的重要意义：
1.布朗运动
提高微粒分散体系的物 理稳定性
2.重力产生的沉降 使微粒分散体系的物 理稳定性下降
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三、絮凝与反絮凝
❖ 微粒表面的电学特性也会影响微粒分散体系的 物理稳定性。
❖ 扩散双电层的存在，使微粒表面带有同种电荷， 在一定条件下因互相排斥而稳定。双电层厚度 越大，微粒越稳定。
如果有一束光线在暗室内通过微粒分散 体系，当微粒大小适当时，光的散射现 象十分明显，在其侧面可以观察到明显
的乳光，这就是Tyndall现象。丁铎尔现 象(Tyndall phenomenon) 是微粒散射光的
宏观表现。
同样条件下，粗分散体系由于反射光为 主，不能观察到丁铎尔现象；而低分子 的真溶液则是透射光为主，同样也观察 不到乳光。可见，微粒大小不同，光学 性质相差很大。
❖ 体系中加入一定量的某种电解质，使微粒的物 理稳定性下降，出现絮凝状态。
❖ 反絮凝过程可使微粒表面的ζ电位升高。
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四、DLVO理论
❖ DLVO理论是关于微粒稳定性的理论。
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五、微粒的电学性质
（一）电泳从子吸电附荷层为表零面处至的反电离位 ❖ 在电场的作差叫用动下电微位粒，发即生ζ电定向移动——电泳
（electr位o。n ζp电h位o与re微s粒is的). ❖ 微粒在电物场理作稳用定下性移关系动密的切速。度与其粒径大小成
反比，其他条件ζ=相σε同/r时，微粒越小，移动越快。