药理学-大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

共同特点
抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药
作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质 合成 耐 药 性：同类不完全交叉耐药 与-内酰胺类无交叉耐药 临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染 不良反应：毒性低
二、常用药物
1. 红霉素(erythromycin) 代表药
不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢，胆汁排泄
第四十章
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
武汉大学基础医学院药理学系
第一节
大环内酯类抗生素
麦迪霉素(medecamycin)
红霉素(erythromycin)
吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 罗红霉素(roxithromycin)
临床应用：呼吸道感染、软组织感染
幽门螺杆菌肠炎、支原体肺炎
不良反应：局部刺激性 肝损害 伪膜性肠炎
麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 临床应用：
G+菌致呼吸道、软组织感染
替代-内酰胺类和红霉素
质合成。不与红霉素合用。 临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎
第三节
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
万古霉素类
含：万古霉素(cancomycin)
去甲万古霉素(demethylcancomycin)
替考拉宁(teicoplanin) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药 作用机制：阻碍细胞壁合成 临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的 金葡菌严重感染 不良反应：毒性较大，严重为听力损害。
新一代大环内酯类特点

对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强


对支原体、衣原体等作用明显增强
耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长
第二节
林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)
抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药
作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白