气雾剂 喷雾剂 粉雾剂
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
4、喷射总揿次与喷射主药含量检查
取供试品4瓶，分别除去帽盖，精密称重 （w1），充分振摇，在通风橱内，向含适 量吸收液的容器内弃去最初10喷，用溶剂洗 净套口，充分干燥后，精密称重（w2）；
振摇后向上述容器内揿压阀门连续喷射 10次，用溶剂洗净套口，充分干燥后，精密 称重（w3）；
在铝盖上钻一小孔，待抛射剂气化后， 弃去药液，用溶剂洗净容器，干燥后，精 密称重（w4），按下式计算每瓶总揿次：
1、氟氯烷烃类
又称氟利昂，是药用气雾剂中使用最广 的一类抛射剂，其沸点低，常温下蒸气压 略高于大气压，性质稳定，不易燃，毒性 较小。
F11(CCl3F)、F12(CCl2F2)、
F114(CClF2-CClF2)
但因破坏大气中臭氧层，在2010年前 淘汰。
抛射剂的分类
2、碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。
平均年泄漏率应小于3.5%，并不得有1 瓶大于5%。
年泄漏率=365×24×72×
(w1- w2)/( w1- w3)×100%
2、装量与异物检查
3、喷射速率和喷出总量检查 喷射速率
这是外用气雾剂要作的质量评价。 取供试品4瓶，除去帽盖，分别揿压阀 门喷射数秒后，擦净，精密称定，将其浸 入恒温水浴（25℃±1℃）中半小时，取 出，擦干。
（二）气雾剂的制备工艺
气雾剂应在避菌环境下配置，各种 器具、容器等须用适宜的方法清洁、灭 菌，在整个操作过程中应注意防止微生 物的污染。
1、容器与阀门系统的处理与装配
容器的处理 洗净烘干玻璃瓶，预热至120～130℃，
趁热浸入塘塑液中，使瓶颈以下粘附一层 浆液，倒置，在150～170℃烘干约15分 钟。
此类抛射剂虽然稳定，毒性不大，密度低， 沸点较低，但易燃、易爆，不宜单独应用， 常与氟氯烷烃类合用。
《药剂学》气雾剂喷雾剂与粉雾剂
粉雾剂的吸入方式与效果
1
粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ，通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度，以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时，应先摇动容器，然后对准所需部位按压阀门，将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰，并保持平静呼吸，以免药物进入口腔或鼻腔。
02
气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性，以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时，药物应无刺激性和腐蚀 性，以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ，使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器，然后对准 患处按压喷头，使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子，将药物 粉末吸入即可，使用最为方便。
06
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物，如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时，应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性，以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象，影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂，替代传统的推进剂，降低对环 境的污染。
THANKS
气雾剂粉雾剂与喷雾剂
（一） 抛射剂
抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物 的溶剂。
抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温， 装入耐压容器中，由阀门系统控制。当阀门开 放时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛 射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。
12
抛射剂的基本要求
① 在常温下其蒸气压力应大于大气压。 ② 无毒、无致敏性和刺激性。 ③ 惰性，不与主药和容器发生反应。 ④ 不易燃、不易爆。 ⑤ 无色、无臭、无味。 ⑥ 价廉易得。
（3）压缩气体
主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
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2 抛射剂的用量
（1）溶液型气雾剂 抛射剂用量一般在20～70％，抛射剂
比例大时，雾滴粒径小。吸入型气雾剂抛射剂用量较大，而 皮肤用气雾剂液滴可大些，用量一般6%-10%。
（2）混悬型气雾剂 除主药微粉化（<2μm ）外，吸入型
用量较大，可达99%，而腔道给药一般30%-45%。
（1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射
剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。
（2）三相气雾剂 乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。
有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固中，气相是 抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末； 气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。
18
（三）耐压容器
要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价格适当等
玻璃容器类
玻璃瓶需外裹塑料防护层
金属容器类 聚乙烯
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
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（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮 位置：用铝制封帽固定在耐
药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
制备工艺
避菌环境下配制
容器和阀门的处理与装配
药物的配制与分装 填充抛射剂
质量检查
包装 成品
半自动灌封机
全自动灌封机
例1溶液型气雾剂——盐酸异丙肾上腺素气雾剂
第十四章
气（粉）雾剂
喷雾剂
第一节 概述
一、定义
气雾剂(aerosols)、粉雾剂(sprays)、喷雾剂(powder aerosols)是将药物通过特殊的给药装置给药，药物进 入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部 作用的给药系统。 气雾剂（aerosols）——借助抛射剂产生的压力将药物 喷出 喷雾剂（spays）——借助手动机械泵将药物喷出 粉雾剂（power aerosols）——由患者自主吸入或借助 适宜装置喷出
三、气雾剂的肺部吸收
影响吸收的因素： • 呼吸的气流 • 微粒的大小 • 药物的性质
沉积率与呼吸量成正比，而与 呼吸频率呈反比。通常缓慢而 长时间的吸气可获得较大的肺 泡沉积率。 较粗——吸收少且慢； 太细——肺沉积率低 ； 较好——一般在0.5-5µm
分子量——小分子药物吸收快； 脂溶性——LogP较大的药物吸收迅速； 吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收 溶解性——在呼吸系统有适当溶解度的药物吸收 较好
这类气雾剂常需要加入一些表面活性剂或分散剂 混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素
制备有一定的难度：颗粒变大、聚集、结块、堵塞阀门
水分含量：混悬型气雾剂含水量<0.02% 微粒粒度：—般在微米的数量级 吸入: 1-5µm，<10µm。 局部: 40-50µm
药物的溶解度：
为防止药物颗粒长大，一般应选用在抛射剂中溶解度最小 的衍生物（如不同的盐基）；衍生物不影响药效的发挥。 例：肾上腺素重酒石酸盐与其盐酸盐相比，在抛射剂中溶 解度更小、而且在肺部组织中有一定的溶解度，故肾上 腺素的重酒石酸盐被用于制备吸入型气雾剂
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂
制剂公则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂气雾剂、粉雾剂和喷雾剂系指药物以特别装置给药，经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等体表发挥浑身或局部作用的一类制剂。
该类制剂的用药门路分为吸入、非吸入和外用。
吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂能够单剂量或多剂量给药。
该类制剂应付皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
气雾剂气雾剂系指含药溶液、乳液或混悬液与适合的抛射剂共同装封于拥有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
按用药门路可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。
按处方构成可分为二相气雾剂（气相与液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。
按给药定量与否，气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
气雾剂在生产与储藏时期应切合以下相关规定。
一、依据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附带剂。
吸入气雾剂中全部附带剂均应付呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
非吸入气雾剂及外用气雾剂中全部附带剂均应付皮肤或黏膜无刺激性。
二、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后，按规定量分装。
三相气雾剂应将微粉化（或乳化）药物和附带剂充足混淆制得稳固的混悬液或乳液，并抽样检查，切合要求后分装。
在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、器具的含水量，防备水分混入；易吸湿的药物应快速分配、分装。
吸入气雾剂的雾滴（粒）大小应控制在 10μm以下，此中大部分应为 5μm以下。
三、气雾剂常用的抛射剂为适合的低沸点液体。
依据气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适合比率混淆使用。
四、气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各构成零件均不得与药物或附带剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性一定切合要求，每揿压一次，一定喷出均匀的细雾状雾滴（粒）。
定量气雾剂应释出正确的主药含量。
五、制成的气雾剂应进行泄露和爆破检查，保证安全使用。
六、气雾剂应置凉暗处储存，并防止曝晒、受热、敲打、撞击。
第八章气雾剂粉雾剂与喷雾剂详解
乳剂型气雾剂： 由药物、抛射剂与乳化剂构成。O/W型，抛射剂
为内相，喷出剂为泡沫状。W/O型，抛射剂为外 相，喷出剂为雾状。O/W型较常用，常用的乳化 剂有聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦、月桂醇硫酸钠 等。
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（二）气雾剂的制备工艺
制备过程可分为：容器与阀门系统的处理和 装配，药物的配制与分装，充填抛射剂三部 分，最后经质量检查合格包装为成品。
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四 气雾剂的制备
气雾剂的处方类型 气雾剂的制备工艺 气雾剂的质量评价
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（一）气雾剂的处方类型
溶液型气雾剂：加入乙醇或丙二醇作潜溶剂。 混悬型气雾剂：需加入表面活性物质作为润湿剂、
分散剂和助悬剂。主要控制以下环节：
1，水分含量要极低；2，粒度极小，不得超过10μm；3，选 用溶解度小的药物衍生物；4，两相的密度尽量相等；5， 添加助悬剂
本章内容：
概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂
1
第一节 概述
气雾剂（aerosols）、粉雾剂(powder aerosols)与 喷雾剂 (sprays)是药物经特殊的给药装置给药后，药 物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤体表发挥全身或 局部作用的一种给药系统。
区别： 气雾剂借助于抛射剂产生的压力，将药物从容器中喷 出。 粉雾剂由患者主动吸入。 喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
喷雾剂的质量评价
与气雾剂类似，包括总喷次、总揿次与喷射主药含 量检查、装量、微生物限度、无菌检查等。
38
第四节 吸入粉雾剂
吸入粉雾剂是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊 或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由 患者主动吸入至肺部的制剂，亦称干粉末吸入剂。
气雾剂,喷雾剂,粉雾剂
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第一节气雾剂气雾剂的定义及分类气雾剂的主要特点【相关链接】气雾剂的要求课堂自学一、气雾剂吸收吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂的吸收主要靠肺部，可以达到速效的效果。
气雾剂到达肺部，不仅立即起局部作用，并且可以迅速吸收而起全身作用。
影响气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂吸收的因素二、气雾剂的分类1．吸入气雾剂吸入气雾剂(aerosol)系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压密封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂。
2．非吸入气雾剂非吸入气雾剂系指药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂。
3．外用气雾剂外用气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装在具有非定量阀门系统的耐压严封容器中，使用时，借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂。
三、气雾剂的组成气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。
抛射剂、药物与附加剂一同装封于耐压容器中，抛射剂气化产生压力，若打开阀门，则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。
离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化，雾滴变得更细。
雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型，以及药液的黏度等。
（一）抛射剂抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂。
抛射剂多为液化气体，需装入耐压容器中，由阀门系统控制。
阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内的药液以雾状喷出达到用药部位。
抛射剂的喷射能力的大小直接受其种类和用量的影响，可根据气雾剂用药目的和要求加以合理的选择。
抛射剂在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏性和刺激性；应不与药物等发生反应；不易燃、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。
【相关链接】抛射剂教师就重点内容讲解1．抛射剂的种类主要有氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体。
药剂学-气雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南
药剂学-⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南第⼗四章⽓雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点⼀、概述（⼀）⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂⽐较表14.1 ⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（⼆）肺部吸⼊药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，⼏乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数⽬多，药物吸收表⾯积巨⼤。
2. 肺泡壁与⽑细⾎管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸⽓流：药物粒⼦在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正⽐，与呼吸频率成反⽐。
2. 微粒⼤⼩：粒径0.5-5µm范围内适宜。
较粗的微粒＞10µm，⼤部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5µm，随呼⽓排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处⽅组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒⼦的⼤⼩和性质、粒⼦的喷出速度等，进⽽影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
⼆、⽓雾剂（⼀）概述1. 定义⽓雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使⽤时借助抛射剂的压⼒将内容物呈雾状喷出，⽤于肺部吸⼊或直接喷⾄腔道粘膜、⽪肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使⽤⽅便⼀揿喷，胃肠破坏可避免，⾸过效应可绕⾏，定量阀门控剂量，外⽤机械刺激⼩。
缺点：⽣产成本⽐较⾼，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，⼿按吸⽓需协调，⽼⼈⼩⼉顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型⽓雾剂、混悬型⽓雾剂、乳剂型⽓雾剂(2) 按处⽅组成分类：⼆相⽓雾剂、三相⽓雾剂(3) 按医疗⽤途分类：呼吸道吸⼊⽤⽓雾剂、⽪肤和粘膜⽤⽓雾剂、空间消毒与杀⾍⽤⽓雾剂。
（⼆）⽓雾剂的组成⽓雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作⽤：喷射药物的动⼒，有时兼有药物的溶剂作⽤。
(2) 性状：多为液化⽓体，常压下沸点低于室温。
气体制剂—气雾剂、喷雾剂、粉雾剂(药剂学课件)
①患者主动吸入药粉，不存在给药协同配 合问题，顺应性好，特别适用于原需进行 长期注射治疗的患者； ②药物可以胶囊或泡囊形式给药，剂量准 确； ③无抛射剂，可避免对大气环境的污染； ④不含防腐剂及乙醇等溶剂，对病变黏膜 无刺激性； ⑤药物呈干粉状，稳定性好，尤其适用于 多肽和蛋白类药物的给药。
吸入粉雾剂的特点 RESEARCH BACKGROUNDS
2.泡囊型给药装置 (Diskhaler) 药物分装于铝箔上的 水眼泡中，使用时针 刺破铝箔，吸气时药 粉即可释放。
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
2.泡囊型给药装置 (Diskus)
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
3.贮库型给药装置（Turbuhaler） 将多个剂量的药物分别装入统一装置中，用时只需旋转装置， 单剂量的药物即可释出。
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
（二）供吸入用的干粉 1.微粉化药物：粒度小于10μm，大多数应小于5μm。 2.载体：药物微粉化后，粉粒易聚集，为得到流动性、分散性 很好的粉末，常加入载体如乳糖、木糖醇等，从而提高计量准 确度。 3.其他附加剂：润滑剂、助流剂、抗静电剂
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
（一）干粉吸入装置
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
1.胶囊型给药装置 针刺破硬胶囊，吸气时药粉从孔中释放， 或是从分开的胶囊中释放。 结构：雾化器的主体、扇叶推进器、口 吸器
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
喷雾装置
RESEARCH BACKGROUNDS
手动泵和容器组成。 喷雾制剂的阀门系统与气雾剂相似,但阀杆的内孔一般三个, 并且比较大,以CH BACKGROUNDS
气雾剂喷雾剂与粉雾剂
.
26
“理想”吸入器的设计
• 装置的设计
– 产生的气雾与病人的呼吸功能无关。 – 剂量可持续到吸气的最后。 – 大部分的气雾要小于5微米。 – 可调节气雾的大小和分布。 – 气雾进入口腔的速度要低，以减少口
• 体积更小，使用方便，价钱便宜。 • 产品多种多样。
.
41
Sofotec Novolizer® MDPI
• 可显示剩余剂量 • 用颜色表示是否完成
有效吸入 • 换药方便，每次可用
200剂量 • 剂量精确 • 给药浓度高 • 给药效率高
.
42
Focus Inhalation TAIFUN® MDPI
三、Aerosol的分类
3、按用途分： • 吸入气雾剂 • 皮肤和黏膜用 • 阴道黏膜用 • 空间消毒用
.
6
四、Aerosol的吸收 1、吸收快的原因
肺部吸收面积大（肺泡囊总表面积70-100m2）
O2exchange flash 动画
.
7
肺部给药结构特点
• 巨大的肺泡表面积（70～100m2）； • 极薄的肺泡细胞膜（0.5～1um）； • 丰富的毛细血管网（90m2）； • 狭小的气血通路； • 低酶活性； • 肺深处较慢的清除速率
微粉化药物置于干粉吸入装置，由 患者主动吸入雾化药物的制剂。
.
24
§7.5 Aerosol of micropowders for
inspiration吸入粉雾剂
二、要求
1、药物粒度<10µm，大多数在5µm左 右
2、可加适宜载体或润滑剂改善其流动 性
药剂学-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
P-混合抛射剂的总蒸气压
Pa、Pb-抛射剂A和B的分压
Pao、Pbo-纯抛射剂A、B的 饱和蒸气压
N、n－抛射剂摩尔分数和摩 尔数。
一、抛射剂
➢ 抛射剂用量
－与气雾剂种类、用途有关
1．溶液型气雾剂
抛射剂的种类及用量比---------雾滴大小 抛射剂占处方比例越大---------雾滴粒径小 吸入气雾剂(1～5μm)--------抛射剂用量较多 皮肤用气雾剂(50~200 m)------抛射剂用量较少,约为6~10%(g/g)
精制芸香草油 150ml
乙醇
550ml
糖精
适量
香精Байду номын сангаас
适量
F12
1500ml
共制180瓶
二、制剂处方
2.混悬型气雾剂 例：沙丁胺醇气雾剂
沙丁胺醇 26.4g
油酸
适量
F11
适量
F12
适量
共制1000瓶
①水分含量要极低，以免遇水 药物微粒聚结； ②药物的粒度极小，应在5μm 以下，不得超过10μm； ③选用在抛射剂中溶解度最小 的药物衍生物，以免在储存过 程中药物微晶粒变粗； ④调节抛射剂和混悬固体的密 度，尽量使二者密度相等； ⑤添加适当的助悬剂。
耐压性强，但对药液不稳 。
3．塑料容器
质轻、耐压、抗撞击、抗腐蚀，但 通透性强。
四、阀门系统
五、制备工艺
容器、阀门系统 的处理与装配
药物的配制 与分装
填充抛射剂
成品
质检
五、制备工艺
➢抛射剂的填充
1．压灌法
先将配好的药液在室温下灌入容器内，再将阀门装 上并轧紧，然后通过压装机压入定量的抛射剂（最好先 将容器内空气抽去）。
第十八章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂2010
㈣喷雾剂的装置
以压缩气体为动力的喷雾剂，喷雾装置由容器 以压缩气体为动力的喷雾剂，喷雾装置由容器 和阀门系统组成。 和阀门系统组成。 组成 利用机械或电子装置制成的手动泵进行喷雾给 药的，喷雾装置由容器和手动泵组成。 容器和手动泵组成 药的，喷雾装置由容器和手动泵组成。
喷 雾 剂 及 阀 门 系 统
二、喷雾剂与粉雾剂的制备
㈠中药的提取
根据中药有效成分的性质采用适当的浸出方法提取与纯化。 根据中药有效成分的性质采用适当的浸出方法提取与纯化。
㈡压缩气体的选择
常用压缩气体有CO 常用压缩气体有CO2、N2O、N2等。 压缩气体在使用前应经过净化处理。 压缩气体在使用前应经过净化处理。
㈢附加剂
喷雾剂的附加剂包括增溶剂、助溶剂、防腐剂、 喷雾剂的附加剂包括增溶剂、助溶剂、防腐剂、 pH调节剂等。 pH调节剂等。 调节剂等 粉雾剂常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、 粉雾剂常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、木 糖醇等。 糖醇等。
㈡气雾剂的分类
按内容物组成： 按内容物组成： 溶液型、 溶液型、乳剂型和混悬型 按给药途径： 按给药途径： 呼吸道吸入用气雾剂 皮肤或粘膜给药气雾剂 按相的组成： 按相的组成： 两相气雾剂（气相和液相） 两相气雾剂（气相和液相） 三相气雾剂（气相、液相、固相或液相） 三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）
喷雾剂举例
§2 喷雾剂与粉雾剂
一、概述
㈠喷雾剂与粉雾剂的含义
1.喷雾剂 (sprays)——不含抛射剂， 借助手动泵的压力 喷雾剂(sprays) 不含抛射剂， 不含抛射剂 将内容物以雾状等形态喷出的制剂，也称气压剂。 将内容物以雾状等形态喷出的制剂，也称气压剂。
抛射药液的动力压缩在容器内的气体，但并未液化。 抛射药液的动力压缩在容器内的气体，但并未液化。 内服气压剂常用压缩氮气或二氧化碳为抛射药液的动力。 内服气压剂常用压缩氮气或二氧化碳为抛射药液的动力。
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喷剂和吸入粉雾剂
喷雾剂(nebula)系指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等 形态释出的制剂。 由于喷雾剂的雾粒粒径较大，不适用于肺部吸入， 多用于舌下、鼻腔粘膜给药。
吸入粉雾剂(aerosol of micropoeders for inspiration）系指微粉化 药物或载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置， 由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
第二节 气雾剂的组成
气雾剂
抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统
一、抛射剂
抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。 抛射剂的要求：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应
和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、 无臭、无味；价廉易得。
1.气雾剂的主要优 点： (1)具有速效和定位作用；
(2)药物密闭于容器中，能保持药物清洁无菌状态，并能增加药物的稳定性； (3)使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过效应； (4)可以用定量阀门准确控制剂量。
一、气雾剂的特点
2. 气雾剂的缺点
（1）生产成本高； （2）由于其有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激； （3）氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又致敏性，造成心律失常。
P为混合抛射剂的总蒸气压，Pa和Pb分别为抛射剂A和B的分压，Pao和Pbo分 别为纯抛射剂A和B的饱和蒸气压，N和n分别表示摩尔分数和摩尔数。
（二）抛物剂的用量
1.溶液型气雾剂 抛射剂在处方中用量比一般为20%~70%（g/g)，可根据所需粒径调节用量。 2.混悬型气雾剂 用于腔道给药，抛射剂用量为30%~45% （g/g)，用于吸入给药时，抛射
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
气雾剂 (aerosol)系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的 耐压密闭容器中制成的制剂。使用时借抛射剂的压力将内容物定量或非 定量地喷出，药物喷出多为雾状气胶剂，其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部和全身作用。
一、气雾剂的特点
感谢下 载
（一）肺部的吸收
气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射。
粒子大小是影响药物能否深 入肺囊泡的主要因素，通常
（二）影响药物在吸呼入吸气系雾统剂分的布微的粒大因小素以在 1.呼吸的气流 0药.5物～从5μ肺m部范吸围收内是最被适动宜扩。
散，吸收速率与药物的分
2.微粒的大小 子量及脂溶性有关。 3.药物的性质
雾剂。
一、抛射剂
（二）抛物剂的用量
一般说来，用量大，蒸气压高，喷射击能力强，反之则弱。 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目
的。
混合抛物剂的蒸气压的计算：
根据Raoult定律和Dalton气体分压定律： Pa=NaPao=naPao/(na+nb), Pb=NbPao=nbPbo/(na+nb), P=Pa+Pb
剂用量高达99%。 3.乳化型气雾剂 抛物剂用量一般为8%~10%(g/g)，有的高达25%以上。
二、药物与附加剂 根据药物的理化性质和临床治疗要求决定配制适宜类型的气雾剂，从而决定
某些潜溶剂或附加剂的使用。 三、耐压容器 （玻璃或金属容器） 气雾剂容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉等。 四、阀门系统 阀门系统要求坚固、耐用、结构稳定；阀门材料对内容物为惰性，其加工应
二、气雾剂的分类
按分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型
按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为： （1）两相气雾剂（气相和液相）； （2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）
按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和粘膜用气雾剂； （3）空间消毒用气雾剂
三、气雾剂的吸收
一、抛射剂
（一）分类
抛射剂可分为氟氯烷烃类、碳氢化合物及压缩气体三类。
(1)氟氯烷烃类
亦称氟里昂(freon)，是常用抛射剂，其特点是沸点低，在常温下的蒸气压 略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧；液化后密度大，无味，基本 无臭，毒性小；不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。
抛射剂的分类
(2)碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内不常用。 (3)压缩气体类 主要品种有二氧化碳、氮气和一氧化氮等，在气雾剂中基本不用，常用于喷
精密。
气雾剂的制备工艺
容器、阀门系统的处理与装配→药物 配制和分装→充填抛射剂（压灌法和 冷灌法）→质量检查
气雾剂的质量评定
1. 安全、漏气检查； 2. 装量与异物检查； 3. 喷射速度和喷出重量检查； 4. 喷射总揿次与喷射主药含量检查； 5. 喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定； 6. 有效部位药物沉积量检查； 7. 微生物限度； 8. 无菌检查。