常用心律失常药物
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常用心律失常药物
美西律(mexiletine)为Ib类抗心律失常药。主要作用于希氏束一心肌传导组织系统,延长房室结,心室肌有效不应期。为治疗室性早搏的常用药物。口服每次150毫克,每日3次,有效后改为每次100毫克,每日3次维持。可有胃肠道或轻度神经系统不良反应。近年来,对难治性室性早搏采用慢心律与美托洛尔、心律平,胺碘酮合用,可取得较好的疗效。静脉推注适用于室性心动过速,以100毫克加于25%葡萄糖液20毫升中缓慢推注,再以250毫克加于5%葡萄糖液500毫升中静脉滴注,偶可致眩晕等不良反应。孕妇及哺乳期妇女慎用。
普罗帕酮(propafenone)为Ic类抗心律失常药,有延长心房肌、心室肌的有效不应期和旁道不应期的作用。口服适用于房性早搏,室性早搏和阵发性房颤。每次150毫克,每日3次,有效后改为每次100毫克,每日3次维持。可有口干、口唇麻木等轻度不良反应。曾有导致窦房停搏的报道。静脉推注适用于预激综合征伴室上性心动过速或室性心动过速。以70毫克加与25%葡萄糖液20毫升中缓慢静脉推注,再以450毫克加于5%葡萄糖液500毫升中静脉滴注。对严重心衰,慢性阻塞性肺病,严重电解质紊乱,明显低血压者禁用。长期服用可致心功能减退。
乙吗噻嗪(ethmozine)为Ib类抗心律失常药。能延长心房及心室肌的有效不应期,并有轻度负性肌力作用。适用于缺血性心脏病引起的房性和室性早搏。口服每次150毫克,每日3次。有效后改为每次100毫克,每日3次维持。服药早期偶有口唇麻木或欣快感,不需停药。平时偶有口干、恶心、上腹不适、眩晕等不良反应。对有房室传导阻滞,病窦综合征,低血压者禁用。严重肝、肾功能不全者慎用。
阿普林定(aprmdine)为Ib类抗心律失常药。能延长心房和心室肌的有效不应期,阻滞旁道传导。适用于难治性室性早搏。口服每次50毫克,每日3次,一周后改为25毫克,每日4次,以后改为每次25毫克,每日3次,最后可改为每次25毫克,每日2次维持。也有采用第一天首剂100毫克,以后每8小时服50毫克,共2次,第2-3天,每8小时服50毫克,第4天起开始每8小时服25毫克,待早搏明显减少后可改为每次25毫克,每日2次维持。前者起效慢,疗效稳定,副作用较少。后者起效快,副作用较多,但疗效不够稳定,易反复。另外,该药的治疗剂量与中毒剂量相当接近,容易引起神经系统副作用,如眩晕,震颤。癫痫样抽搐发作。因此,服药期间必须与安定及维生素B6同时服用,以防癫痫样抽搐发作。对以往有黄疸、癫痫史者或老年人慎用。
胺碘酮(Amiodarone)为III类抗心律失常药。有延长窦室结、心房、房室结和心室肌的动作电位时程和有效不应期的作用,对旁道的前向和逆向传导均可延长。还有抑制窦房结和房室结功能作用。适用于房性早搏、室性早搏和阵发性房颤,对持久性房颤及心房扑动效果较差。静脉注射适用于终止阵发性室上性心动过速,尤其是伴有预激综合征者,效果更佳。也适用于室性心动过速。口服每次200毫升,每日3次,一周后改为每次200毫克,每日2次,再一周后改为每次200毫克,每日一次,最后可改为每次100毫克,每日1次维持。静脉注射,以150毫克加于25%葡萄糖液20毫升中缓慢推注,再以450~600毫克加于5%葡萄糖液500毫升中静脉滴注。口服不良反应有胃肠道反应、头痛、眼眶痛、失眠、角膜微小沉淀、肺泡炎、肝纤维化、甲状腺功能紊乱、肝肾功能暂时性损害,显著心动过缓,心电图Q—T间期明显延长,个别患者可引起尖端扭转型室性心动过速,极少见有窦性停搏。静
脉推注可致房室传导阻滞、低血压,甚至会引起致命的心源性休克。对有甲状腺功能异常、房室或室内传导阻滞、病窦综合征、Q—T间期延长综合征,碘过敏者禁用。肝肾功能不全,对疑有潜在的窦房结病变出现室上性心动过速者,孕妇及哺乳期妇女慎用。服药后如心率<55次/分,或心电图Q—T间延长至0.48秒以上者应即停用。
索他洛尔(sotalo1)为具有II类和III类电生理效应的抗心律失常药。能延长动作电位时程、心房、房室结、心室和旁道的有效不应期,并有p—受体阻滞作用,适用于房性和室
性早搏,阵发性房颤。静脉注射适用于室上性或室性心动过速。口服开始剂量宜小,早上每次60毫克,晚上每次40毫克,如无效,可改为早上每次80毫克,晚上每次60毫克,以后可改为早晚各80毫克,一周后可加大至每次160毫克,每日2次,主要不良反应为显著心动过缓、低血压及Q—T间期延长。不宜与明显延长Q—T间期的工类抗心律失常药(如奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺)、吩噻嗪或二环抗抑郁药等合用。支气管哮喘,窦性心功过缓,II或III度房室传导阻滞,Q—T间期延长综合征,心源性休克,不能控制的充血性心衰者禁用。低钾血症或低镁血症患者在未纠正前不宜使用。服药期间尽量避免合用利尿药,以防低钾血症。服药期间,若心率<55次/分,或心电图示Q-T间期>0.48者立即停用。
维拉帕米(verapamil)为钙通道阻滞剂,Ⅳ类抗心律失常药。其电生理效应主要是选择性的抑制Ca离子向窦房结或房室结等慢反应细胞内流,降低0相最大上升速率,使4相除极坡度下降,从而降低自律性。并可延缓房室传导,消除折返,还有缩短旁道前向传导不应期的作用,对心肌收缩有抑制作用。口服适用于房性早搏。静脉推注用于终止阵发性室上性心动过速,房颤伴快速室率,触发激动引起极短联律间距或特发性尖端扭转型室性心动过速。口服每次40—80毫克,每日3次。或每日口服缓释片120—240毫克,对难治性房性早搏也可采用维拉帕米40毫克,每日3次与地高辛每次0.125毫克,每日1次,联合治疗,有一定效果。静脉推注,以5毫儿加于25%葡萄糖液20毫升中于10分钟左右推完。不宜推注过快,否则可致低血压或心搏骤停的危险,对预激综合征伴部分前传型折返性心动过速者禁用,特别是合并有房颤或房扑者。
伊布利特(ibutilide)为新型离子通道活性的特殊III类抗心律失常药,其作用:①抑制复极时K离子外向电流;②促进平台期缓慢内向Na离子电流;③促进平台期内向Ca离子电流,并有通过整流K离子电流作用;④延长动作电位时程和Q-T间期;⑤延长心房有效不应期。适用于房颤(复律率为30%-50%)、房扑的复律(50%-70%)。用法:体重>60Kg者开始静脉滴注l毫克,于10分钟内滴完,以后再静脉滴注0.5毫克或l毫克。体重<60Kg者,开始及以后静脉剂量均为0.0l毫克/公斤。主要不良反应为低血压及尖端扭转型室性心动过速。用药前先纠正低血钾,低血镁,并开始给抗凝治疗。
多非利特(dofetilide)为新型Ic类抗心律失常药,能延长动作电位时程,各种心肌组织的有效不应期,有一定改善左室功能作用。适用于心房颤动,心房扑动的复律治疗。用法:口服每次500微克,每日2次,静脉应用剂量为4-8微克/Kg,主要不良反应为尖端扭转型室性心动过速。轻度肾功能不全患者用药后Q-Tc延长>15%者,剂量宜减半。严重肾功能不全、Q—Tc>440'毫秒者禁用。