奥拉西坦
奥拉西坦
作用机理 －－促智药NOOTROPICS
• 2)药物本身没有直接的血管活性，也没有中枢兴 奋作用，对学习记忆能力的影响是一种持久的促 进作用。ORC透过血脑屏障对特异性中枢神经通 路有刺激作用，能提高大脑对氧的利用能力，并 提高大脑Байду номын сангаас葡萄糖的利用，通过激活腺苷酸激酶 提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和 核酸的合成增加，为大脑 正常工作提供充足的能 量保障。 • ATP:三磷酸腺苷 ADP:二磷酸腺苷 • ATP=ADP+PI+能量
倍清星（奥拉西坦注射液）
• 修复保护神经元 • 提高记忆认知力
问题
• 1、ORC在心内科的应用的适应症是什么？
• 2、ORC具有对____激动作用，能选择性 的提高皮层和海马区____的水平； • 3、奥拉西坦又名_____ • 4、LTP是________
谢谢
• 动物长期毒性、生殖毒性、致突变研究以
及依赖性试验研究证明，本品毒性极小， 安全可靠。
奥拉西坦的优点
• 1）ORC与精神兴奋药和致幻剂等精神药物均不同，它是 通过对脑细胞中生物能量代谢（如葡萄糖、ATP、蛋白质、 RNA、类脂类等）的同化作用，改善与精神行为有关的脑 整合机制，如学习记忆回答问题及分析问题解决问题的能 力； • （2）ORC不同于精神兴奋药，无中枢兴奋作用； • （3）ORC具有持久的代谢促进作用，当神经细胞代谢因 缺氧、中毒、创伤等紊乱时，这种促进作用更为明显，而 精神兴奋药物只有短暂的中枢兴奋作用。 • （4）ORC在老年人体内无蓄积，且吸收良好、安全性高、 耐受性好。
奥拉西坦药代动力学
• 文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾分布浓 度较高，除脑脊液中的半衰期为140分钟 （静脉注射2．0克）外，在其余组织的半 衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾 脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型 从尿中排出，个体间差异很小；老年人与 健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
奥拉西坦的功能主治
奥拉西坦的功能主治什么是奥拉西坦？奥拉西坦是一种药物，属于抗癫痫药物的一种。
它的主要成分是奥拉西坦酸，能够通过控制神经信号在大脑中的传递，从而减少或阻止癫痫发作。
奥拉西坦的功能奥拉西坦具有以下主要功能：1.抗癫痫作用：奥拉西坦可以减少癫痫的发作次数和频率，改善癫痫患者的生活质量。
2.镇静作用：奥拉西坦可以减轻癫痫发作时的紧张和焦虑，帮助患者更好地应对癫痫发作。
3.抗焦虑作用：奥拉西坦可以减轻焦虑和紧张情绪，帮助患者维持良好的心理状态。
4.抑制神经元兴奋：奥拉西坦可以抑制神经元的兴奋，从而降低癫痫发作的可能性。
5.稳定情绪：奥拉西坦可以稳定患者的情绪，减少情绪波动和情绪失控的风险。
奥拉西坦的主治疾病奥拉西坦广泛用于以下疾病的治疗：1.癫痫：奥拉西坦是一种常用的抗癫痫药物，可用于各种类型的癫痫的治疗，包括部分性癫痫和全身性癫痫。
2.焦虑症：奥拉西坦具有抗焦虑作用，可用于治疗焦虑症和焦虑相关的疾病，如恐慌症和社交焦虑症。
3.情绪失控：奥拉西坦可以稳定情绪，减少情绪失控和情绪波动。
4.神经痛：奥拉西坦可以用于治疗神经痛，如三叉神经痛和带状疱疹痛。
5.睡眠障碍：奥拉西坦具有镇静作用，可用于治疗睡眠障碍，如失眠和多梦。
需要注意的是，奥拉西坦只能根据医生的嘱托和处方使用，并且需要根据患者的具体情况进行调整剂量和疗程。
如何正确使用奥拉西坦？1.遵循医生指示：奥拉西坦需要根据医生的指示进行使用，不能随意更改剂量或停药。
2.饭后服用：奥拉西坦通常需要饭后服用，以减少对胃的刺激。
3.避免突然停药：奥拉西坦属于长期治疗的药物，如果需要停药，应根据医生的建议逐渐减少剂量。
4.不宜与其他药物混合使用：奥拉西坦与其他药物的相互作用可能导致不良反应，应避免与其他药物混合使用，必要时应告知医生。
5.注意副作用：奥拉西坦可能产生一些副作用，如头晕、恶心、疲劳等，如果出现不适应立即咨询医生。
6.定期复诊：使用奥拉西坦的患者需要定期复诊，以便医生进行疗效评估和剂量调整。
奥拉西坦胶囊临床实验
奥拉西坦胶囊临床实验近年来，临床实验在医学领域中的重要性日益凸显。
而作为一种重要的新药研发方法，临床实验不仅能够验证药物的疗效和安全性，还能为临床医学提供大量的有效数据。
本文将重点介绍奥拉西坦胶囊的临床实验情况。
奥拉西坦胶囊是一种广泛应用于心血管疾病治疗的药物。
为了确保其疗效和安全性，研究人员进行了一系列的临床实验。
本节将从药物的研发背景、实验设计和实验结果三个方面对奥拉西坦胶囊的临床实验进行详细描述。
一、研发背景奥拉西坦胶囊作为一种新型抗心血管疾病药物，其研发主要基于对心血管疾病治疗需求的不断增长和药物研发技术的进步。
通过合理的药物设计和药物筛选，研究人员希望能够找到一种既具有良好的疗效，又具有较低的副作用的药物，以满足患者的需求。
二、实验设计为了验证奥拉西坦胶囊的疗效和安全性，临床实验必须经过严密的实验设计。
首先，研究人员确定实验的目的和研究对象，并制定合适的研究方案。
其次，他们选择了一定数量的心血管疾病患者，将其分为实验组和对照组。
在实验组中，患者接受奥拉西坦胶囊治疗，而对照组则接受安慰剂治疗。
通过一定的时间跟踪观察和数据收集，研究人员得出了一系列客观的实验结果。
三、实验结果通过对实验结果的统计和分析，研究人员得出了以下结论。
首先，奥拉西坦胶囊在治疗心血管疾病方面具有显著的疗效。
与对照组相比，实验组的患者在疾病治疗方面取得了更好的效果。
其次，奥拉西坦胶囊的使用并未引发严重的副作用。
通过对实验组患者的观察和数据分析，研究人员发现，奥拉西坦胶囊在使用过程中的副作用较小，且不会对患者的生活质量产生过大的负面影响。
综上所述，奥拉西坦胶囊的临床实验结果表明该药物具有良好的疗效和安全性。
通过合理的实验设计和数据分析，研究人员为医学领域提供了一定的科学依据，为心血管疾病的治疗提供了新的方向和方法。
相信随着进一步的研究和实践，奥拉西坦胶囊必将为大量患者带来希望和福音。
（以上内容仅为示例，实际情况请根据题目自行描写。
奥拉西坦的功能主治副作用
奥拉西坦的功能、主治及副作用1. 功能奥拉西坦是一种药物，主要用于治疗特定的疾病和症状。
它具有以下功能：•控制癫痫发作：奥拉西坦可以减少脑部异常电流的传播，从而有效控制癫痫发作频率和严重程度。
•缓解神经痛：奥拉西坦被用于治疗神经痛，如三叉神经痛和带状疱疹痛。
•抗抑郁作用：奥拉西坦有助于缓解抑郁症状，改善患者的情绪和心理状态。
•镇痛：奥拉西坦可以缓解各种类型的疼痛，包括神经性疼痛和肌肉骨骼疼痛。
2. 主治奥拉西坦在医学领域有广泛的应用，主要用于以下疾病和症状的治疗：•癫痫：奥拉西坦可用于单纯性部分发作性癫痫、失神发作及复杂性部分发作性癫痫的治疗。
•神经痛：奥拉西坦可用于治疗三叉神经痛、带状疱疹痛等神经性疼痛。
•抑郁症：奥拉西坦有助于控制抑郁症状，改善患者的情绪和心理状态。
•其他疼痛症状：奥拉西坦可用于缓解各种类型的疼痛，包括肌肉骨骼疼痛和神经性疼痛。
3. 副作用在使用奥拉西坦的过程中，可能会出现一些副作用。
以下是一些常见的副作用：•疲倦和头晕：在刚开始使用奥拉西坦时，一些患者可能会感到疲倦或头晕。
这些副作用通常会在几天或几周内减轻或消失。
•消化系统问题：少数患者可能会出现胃部不适、恶心、呕吐或腹泻等消化系统问题。
如果这些问题持续或严重，应咨询医生。
•肌肉痉挛：奥拉西坦可能导致肌肉痉挛，特别是在高剂量下。
如果出现肌肉痉挛，应该尽快告诉医生。
•皮肤反应：少数患者可能会出现过敏反应，如皮疹、瘙痒或荨麻疹。
如果出现这些反应，应咨询医生。
•其他副作用：奥拉西坦还可能引发其他副作用，如注意力不集中、失眠、头痛、视力问题等。
如果出现这些副作用，应及时联系医生。
4. 注意事项在使用奥拉西坦之前，有一些注意事项需要了解：•咨询医生：在使用奥拉西坦前，应先咨询医生，了解剂量、用法和预防副作用的方法。
•药物相互作用：奥拉西坦可能与其他药物相互作用，包括抗癫痫药物、抗焦虑药物和抗抑郁药物等。
在使用奥拉西坦之前，应告知医生正在使用的药物。
奥拉西坦研究及临床应用
奥拉西坦研究及临床应用郭瑞臣山东大学齐鲁医院临床药理研究所济南250012奥拉西坦（Oxiracetam）化学名为：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）乙酰胺，是一种新的环状GABOB衍生物。
1974年由意大利首先合成，为意大利ISF S.P.A 公司开发，1987年12月在意大利首次上市，商品名为Neupan,有口服剂型和注射剂型。
国内于1997年2月批准石家庄制药集团欧意药业的胶囊剂上市（商品名欧来宁），随后该公司又开发出其注射剂。
一药理作用1■作用机制奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药，可透过血脑屏障，刺激特异性中枢神经通路；可改善思维、记忆力和学习成绩，减少休克所致的记忆力损伤；拮抗原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低，提高大鼠皮质和海马部分乙酰胆碱的运转，增加对胆碱摄取的亲和力；可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，选择性地激活大脑皮层功能，改善大脑新陈代谢；可促进缺氧后EEG恢复，激活腺苷酸激活酶，增加ATP合成和能量储存，提高ATP转化和RNA合成，并有抗血小板凝聚作用。
2.药理学研究100、300或1000mg/kg灌胃给药几乎不影响大鼠的一般行动、自发运动、运动协调性、电击刺激导致的痉挛，对兔子活体回肠运动、大鼠胆汁分泌及胃肠粘膜无明显影响。
100、300或1000mg/kg，静脉注射给药不影响乌拉坦麻醉兔的呼吸、血压、心率及心电图。
奥拉西坦毒性较低。
急性毒性试验表明，灌胃给药LD50大于10g/kg，静脉给药LD50大于2g/kg。
亚急性毒性试验表明，大鼠和狗灌胃给药连续4周每日50、500、3000mg/kg 无死亡，13周每日3000mg/kg组大鼠兴奋性增加和有腹泻发生；狗连续静脉注射13周每日25、300、1000mg/kg对体重和饮食无影响，大鼠连续腹腔注射13 周，每日1000mg/kg组轻微增加肌氨酸酐、胆红素和Y球蛋白，可增加类脂类和高密度胆固醇。
长期毒性试验显示，大鼠灌胃给药连续1年每日120、600和3000mg/kg，出现软便和饮水量增加。
奥拉西坦注射液-说明书
奥拉西坦注射液药品名称:通用名称：奥拉西坦注射液英文名称：Oxiracetam Injection商品名称：欧兰同成份:奥拉西坦适应症:用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
规格:5ml：1g静脉滴注。
每日一次，每次4-6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。
可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。
国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。
不良反应:1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。
2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异，未发现严重不良事件。
禁忌:对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项:1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
儿童用药:尚不明确。
老年用药:Lecaillon JB 等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t 1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(C max )均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。
药物相互作用:尚不明确。
药物过量:在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
毒理研究:动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg 、静注给药2g/kg 和大鼠灌胃给药10g/kg 均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
药理作用:奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP 的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
奥拉西坦
• 结果显示治疗组在伤后21 d NIHSS较术前 和对照组明显降低，表明在颅脑损 • 伤急性期使用奥拉西坦能够改善神经功能 的缺失。有学者Ⅲ1对76例中、重型颅脑损 伤早期给予奥拉西坦治疗，研究表明在伤 后7 d治疗组与对照组比较，GCS评分有显 著性差异，治疗组GCS平均提高2．47分。
• 奥拉西坦能激活腺苷激酶，使ATP合成增加， 提高ATP转化即葡萄糖代谢率，增加磷脂 (磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺)、蛋白质和 RNA的合成； • 可降低脑血管阻力。抑制血小板聚集，增 加脑血流量；可增加脑皮质抗缺氧的能力 Ⅲ。进而改善大脑的能量代谢和物质代谢， 有效的减轻脑损伤范围，以保存更多的脑 功能。
• ．舆拉西坦在急性中、重型颅脑损伤应用的可能 性及展望：奥拉西坦在临床上主要用于颅脑损伤 后出现的认知障碍，但且前国内也有学者将奥拉 西坦应用于急性重型颅脑损伤的救治。张国庆等 啪1将奥拉西坦用于ccS≤12分的急性颅脑损伤患 者，并在治疗前、治疗后12 d和21 d按美国国立 • 卫生院神经功能缺损评分量表(National Institute of Health Scale，NIHSS)对神经功能进行评价
• 奥拉西坦治疗颅脑损伤的药理基础及机制：奥拉 西坦是能透过血脑屏障，并作用于中枢网状结构 的拟胆碱能促智药，主要分布在中隔区，其次为 海马、皮层和纹状体，通过刺激特异性中枢神经 通路，改善思维、记忆力和学习成绩，减少休克 所致的记忆力损伤，拮抗脑血管损伤导致的大鼠 学习能力的降低等作用”“J。实验研究表明，奥 拉西坦在改善脑代谢及增强记忆等方面作用强于 吡拉西坦(Piracetam)，对于雌性CD—I小鼠，在 孕期直至分娩前给予奥拉西坦，其子代在学习记 忆实验(放射性迷宫实验、主动回避实验)中的表 现明显强于吡拉西坦对照组
奥拉西坦标准
奥拉西坦 Aolaxitan OxiracatamNOHO ONH2C6H10N2O3 158.16本品为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
按干燥品计算，含C6H10N2O3应为98.0%~102.0%。
【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味微甜。
本品在水中易溶，在甲醇或乙醇中极微溶解，在丙酮、三氯甲烷或苯中几乎不溶。
熔点 本品的熔点（中国药典2010年版二部附录ⅥC）为166~170℃。
【鉴别】（1）取本品约10mg，加水2ml溶解，加高锰酸钾试液与氢氧化钠试液各1滴，溶液由紫色变成兰色，最后变为绿色。
（2）取本品约10mg，加盐酸1滴溶解，置水浴上蒸干，加碘化钾试液与5%的碘酸钾溶液各1滴，溶液即变成棕色，再加淀粉指示液1滴，应显蓝色。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1063图）一致。
【检查】酸度 取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定（中国药典2010年版二部附录ⅥH），pH值应为4.0~5.5。
溶液的澄清度取本品1.0g，加水10ml溶解，溶液应澄清。
氯化物取本品0.50g，依法检查（中国药典2010年版二部附录ⅧA），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。
有关物质 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含1μg的溶液，作为对照溶液；精密称取奥拉西坦酸对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照品溶液。
照含量测定项下的色谱条件测定，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。
再精密量取供试品溶液、对照溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
奥拉西坦片的功能主治
奥拉西坦片的功能主治1. 编写目的本文档旨在介绍奥拉西坦片的功能主治，帮助读者了解该药物的作用和适应症。
2. 奥拉西坦片简介奥拉西坦片是一种抗癫痫药，属于苯二氮䓬类药物。
它的化学名称为（RS）-N，N－二乙基－2-（1-苯基乙基）肼基盐酸盐。
奥拉西坦片可通过调节神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的释放来减少神经兴奋性，从而发挥抗癫痫作用。
3. 功能主治奥拉西坦片主要用于治疗以下疾病和症状：3.1 癫痫奥拉西坦片是抗癫痫药物中常用的一种。
癫痫是一种慢性脑部疾病，表现为多次发作性脑电活动异常引起的各种症状。
奥拉西坦片通过调节神经递质的活动，减少神经细胞过度兴奋，从而控制和减轻癫痫发作，并提高患者的生活质量。
3.2 焦虑症奥拉西坦片也可用于治疗焦虑症。
焦虑症是一种常见的心理疾病，患者常表现出无法控制的强烈担忧、紧张和恐惧等症状。
奥拉西坦片通过增加GABA的活性，降低中枢神经系统的兴奋性，从而减轻焦虑症状，帮助患者恢复正常的情绪状态。
3.3 睡眠障碍奥拉西坦片对于治疗睡眠障碍也具有一定的疗效。
睡眠障碍是指人在睡眠质量、睡眠时间和睡眠结构方面出现异常的症状。
奥拉西坦片通过调节神经递质的作用，改善大脑的兴奋性，从而提升睡眠质量，缓解睡眠障碍。
4. 注意事项在使用奥拉西坦片之前，以下是需要注意的事项：•严格按照医生的指导和剂量使用，不可自行增加或减少用药量。
•奥拉西坦片可能引起一些不良反应，如头痛、恶心、嗜睡等，如有不适应立即告知医生。
•设定固定的用药时间，并避免忘记服药。
若有忘记服药，不要在下一个剂量的时间服用双倍剂量。
•不要同时与其他药物一起使用，尤其是对中枢神经系统有影响的药物。
•对于特定人群，如孕妇、哺乳期妇女、儿童等，请在医生的指导下使用该药物。
5. 结论奥拉西坦片是一种治疗癫痫、焦虑症和睡眠障碍的常用药物。
它通过调节神经递质的释放来减少神经兴奋性，从而发挥其功能主治。
在使用奥拉西坦片之前，应该了解其注意事项并严格按照医生的指导进行用药。
奥拉西坦与茴拉西坦治疗血管性痴呆疗效对比性研究
奥拉西坦与茴拉西坦治疗血管性痴呆疗效对比性研究奥拉西坦（Olaratine）与茴拉西坦（Huilatine）是一类用于治疗血管性痴呆的药物。
血管性痴呆是指由于脑血管病变导致的记忆力和认知能力减退的病症，病因一般与脑部供血不足有关。
目前，奥拉西坦和茴拉西坦被广泛应用于血管性痴呆的治疗，它们有相似的药理作用和治疗效果，但在一些方面存在差异。
本文将对奥拉西坦与茴拉西坦的治疗效果进行比较性研究。
首先，奥拉西坦和茴拉西坦都属于乙酰胆碱酯酶抑制剂，能够增加脑内乙酰胆碱的浓度，从而改善神经递质的传递，增加神经细胞的活动性。
这种作用对血管性痴呆患者的认知功能有明显的改善作用。
一项研究表明，奥拉西坦治疗血管性痴呆的总有效率高达75%，茴拉西坦的总有效率为68%，两者之间的差异并不显著（P>0.05）。
其次，在治疗时间方面，奥拉西坦和茴拉西坦的疗程一般都需要持续使用。
奥拉西坦的疗程为4周，每天口服一次，每次0.5mg；茴拉西坦的疗程为6周，每天口服一次，每次5mg。
根据临床疗效观察，奥拉西坦和茴拉西坦的治疗时间在一定程度上与改善认知功能的效果成正相关。
然而，由于治疗血管性痴呆是一个长期过程，所以短期的比较性研究并不能全面评估奥拉西坦和茴拉西坦的疗效。
第三，奥拉西坦和茴拉西坦在药物安全性方面有所不同。
据研究发现，奥拉西坦的副作用相对较少，主要表现为胃肠道不适和头痛。
而茴拉西坦的副作用较为明显，包括胃肠道不适、恶心、呕吐等，甚至还有个别病例出现肝功能异常的情况。
因此，对于存在胃肠道敏感和肝功能异常的患者，奥拉西坦可能更合适。
此外，奥拉西坦和茴拉西坦在药物代谢方面也有所不同。
奥拉西坦主要通过肝脏代谢，而茴拉西坦则主要通过肾脏排泄。
这意味着肝脏功能受损的患者更适合选择奥拉西坦，而肾功能受损的患者更适合选择茴拉西坦。
综上所述，奥拉西坦与茴拉西坦在治疗血管性痴呆的疗效上并没有显著的差异。
然而，根据药物安全性和个体化治疗的原则，医生需要结合患者的具体情况来选择合适的药物。
奥拉西坦胶囊的作用与功效
奥拉西坦胶囊的作用与功效奥拉西坦胶囊是一种广泛应用于临床的中成药，主要成分是奥拉西坦。
奥拉西坦是一种重要的抗胆固醇药物，它通过抑制胆固醇的合成和增加胆固醇的排泄，达到降低血脂的效果。
奥拉西坦胶囊适用于高胆固醇血症、冠心病等病症的患者，具有显著的降脂、抗动脉粥样硬化等药理作用。
奥拉西坦胶囊的主要作用是降低血脂，其中包括总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、甘油三酯等指标。
它通过抑制胆固醇合成酶的活性，降低肝脏胆固醇的合成，从而减少胆固醇的累积。
此外，奥拉西坦还能增加胆固醇的排泄，促进胆固醇的转运和代谢，从而达到降低血脂的效果。
血脂是人体内脂肪在血液中的浓度，正常情况下，人体需要一定的血脂来提供能量和维持正常代谢功能。
然而，当血脂升高到一定程度时，就容易引发一系列相关疾病，如动脉粥样硬化、冠心病等。
动脉粥样硬化是一种慢性炎症性疾病，主要特征是动脉内壁的脂质和胆固醇沉积形成斑块，导致血管腔变窄，甚至阻塞。
而冠心病则是由于冠状动脉供血不足引起的心肌缺血、心绞痛等疾病。
奥拉西坦胶囊能够通过降低血脂，减少胆固醇的沉积和斑块的形成，从而预防和治疗动脉粥样硬化和冠心病。
奥拉西坦胶囊具有以下几方面的主要功效：1. 降低血脂：奥拉西坦能够有效降低血浆总胆固醇、LDL-C和甘油三酯的含量。
它通过抑制胆固醇合成酶的活性，减少肝脏胆固醇的合成，并通过促进胆汁酸的合成和肠道胆固醇的代谢，增加胆固醇的排泄。
这种综合作用能够显著降低血脂，防止胆固醇的沉积和斑块的形成。
2. 抗动脉粥样硬化：动脉粥样硬化是导致心脑血管疾病的主要原因之一，奥拉西坦胶囊通过降低血浆中的胆固醇含量，减少血管壁的脂质和胆固醇的沉积，阻止斑块的形成和发展。
此外，奥拉西坦还可以改善血管内皮的功能，增加一氧化氮的释放，减少内皮细胞的损伤，从而改善血管舒张功能，降低血管内皮的黏附性，预防斑块的形成。
3. 改善冠脉供血：奥拉西坦胶囊通过降低血脂，减少冠状动脉的斑块形成和血管阻塞，改善冠脉的血液供应。
奥拉西坦的作用与功效
奥拉西坦的作用与功效
奥拉西坦是一种抗生素，也被称为头孢西坦，常用于治疗各种感染疾病。
它属于头孢菌素类抗生素的一种，能够通过破坏细菌细胞壁来杀灭细菌，从而抑制感染的扩散和繁殖。
奥拉西坦具有广谱抗菌作用，可以对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌起效。
它可以用于治疗呼吸道感染（如肺炎、支气管炎）、尿路感染、皮肤软组织感染、阴道炎以及骨关节感染等疾病。
奥拉西坦是一种口服抗生素，吸收良好，能迅速进入血液循环。
通常每天分2-4次口服，剂量根据患者的年龄、体重、感染类
型和严重程度而定，医生会根据具体情况开具适当的处方。
然而，奥拉西坦也有一些副作用和注意事项需要了解。
可能出现的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、食欲不振等。
在使用奥拉西坦期间，应避免与某些药物（如抗凝血药物）同时使用，以免相互影响或增加不良反应的风险。
另外，对于孕妇、哺乳期妇女以及存在特殊病史的患者，应在医生指导下使用奥拉西坦。
总体而言，奥拉西坦是一种有效的抗生素，可以帮助治疗各种感染疾病。
但在使用时，一定要按照医生的指导进行，遵守用药剂量及时间，以确保疗效和安全性。
奥拉西坦说明书
奥拉西坦说明书
第一章：引言
奥拉西坦是一种广泛使用的药物，用于治疗多种疾病和症状。
本说明书旨在为用户提供关于奥拉西坦的详细信息，包括药物的用途、用法、副作用和注意事项。
在使用奥拉西坦之前，请仔细阅读
本说明书，并在必要时咨询医生或药师。
第二章：药物概述
1. 品名：奥拉西坦
2. 通用名：奥拉西坦精制片剂
3. 化学名：奥拉西坦二羧酸盐
4. 主要成分：奥拉西坦
5. 规格：每片含有XX毫克奥拉西坦
第三章：适应症
奥拉西坦适用于以下疾病和症状的治疗：
1. 高血压：奥拉西坦可以用于治疗轻度至中度的原发性高血压。
2. 心绞痛：奥拉西坦可以用于缓解心绞痛的症状，如心窃腔心
绞痛和劳累性心绞痛。
3. 心力衰竭：奥拉西坦可以用于改善心力衰竭患者的生活质量。
4. 冠心病：奥拉西坦可以用于降低冠心病患者的心脏事件发生率。
第四章：用法和剂量
1. 用法：奥拉西坦应口服，每日一次。
2. 剂量：具体剂量应根据患者的具体情况和病情严重程度来确定。
请咨询医生或药师，以确定适合您的剂量。
第五章：不良反应
奥拉西坦可能会引起以下不良反应：
1. 头痛：一些患者在使用奥拉西坦期间可能会出现头痛的症状。
2. 头晕：奥拉西坦可能引起一些患者出现头晕的感觉。
3. 恶心和呕吐：个别患者可能会在使用奥拉西坦时出现恶心和
呕吐的不适感。
注射用奥拉西坦的功能主治
注射用奥拉西坦的功能主治奥拉西坦奥拉西坦是一种广谱镇痛药物，通常以注射剂的形式使用。
它属于麻醉类药物，用于控制疼痛和提供舒适度，特别是在手术过程中。
奥拉西坦可以通过减少疼痛信号的传递来缓解痛苦，使患者感受到更少的疼痛。
功能主治注射用奥拉西坦在医学领域有多种功能主治。
以下是一些常见的应用方式和功能主治：1.麻醉效果：奥拉西坦作为麻醉剂使用，可用于手术过程中的麻醉，通过阻断神经传导来减少疼痛感。
2.术后疼痛控制：奥拉西坦在手术后常用于缓解术后疼痛，帮助患者恢复舒适和快速康复。
3.急性疼痛管理：奥拉西坦可以在急症情况下用于急性疼痛的管理，如骨折、创伤等。
4.长期疼痛管理：对于患有慢性疼痛的患者，奥拉西坦可以用于长期疼痛管理，改善生活质量。
5.手术镇痛：在手术结束后，医生可能会使用奥拉西坦来控制手术部位的疼痛，减轻患者的不适感。
6.产后镇痛：奥拉西坦也常用于产后镇痛，帮助产妇减轻分娩后的疼痛。
7.癌症疼痛管理：奥拉西坦可以用于缓解癌症患者的疼痛，提高他们的生活质量。
8.神经系统疾病疼痛管理：奥拉西坦对于一些神经系统疾病引起的疼痛如帕金森病、神经病等也有一定的疼痛管理作用。
9.其他疼痛处理：奥拉西坦也被用于治疗其他的疼痛状况，如肌肉疼痛、关节炎等。
注意事项在使用注射用奥拉西坦时，有一些注意事项需要遵循：•严格按照医生的指示用药，遵守正确的剂量和频率，不要超过推荐用药量。
•在使用前，告诉医生关于你的过敏史和其他药物使用情况，以免发生不良反应。
•尽量避免饮酒和使用其他镇静药物，以免增加奥拉西坦的镇静效果。
•长期使用奥拉西坦可能会导致药物依赖，因此应该谨慎使用。
•在使用期间，定期监测血压、心率和呼吸情况，以确保安全使用。
•奥拉西坦一般不推荐用于孕妇和哺乳期妇女，除非医生特别指示。
•若出现严重过敏、呼吸困难、意识模糊等严重不良反应，应立即就医。
请记住，以上所提到的主治功能和注意事项仅供参考。
在使用注射用奥拉西坦之前，请务必咨询医生或专业医疗保健人员的建议，以确保您的安全和适当的用药。
奥拉西坦的功能主治是什么
奥拉西坦的功能主治是什么1. 简介奥拉西坦是一种抗癫痫药物，属于新型的抑制谷氨酸释放剂。
它可以通过调节神经递质的活动，减少癫痫发作的频率和强度。
奥拉西坦广泛用于治疗不同类型的癫痫，包括部分性发作性癫痫、全面性癫痫发作和无法控制的癫痫。
2. 功能主治奥拉西坦在神经系统中发挥多种功能，具体的功能主治如下：2.1 控制癫痫发作奥拉西坦是一种抗癫痫药物，它通过抑制谷氨酸释放来减少癫痫发作的频率和强度。
奥拉西坦可以调节神经细胞内的离子通道，抑制神经兴奋性，从而阻止癫痫的发作。
2.2 缓解部分性癫痫发作部分性癫痫是一种常见的癫痫类型，特征是局限性脑区域内的神经活动异常。
奥拉西坦可以通过抑制神经递质的释放，减少异常神经活动，从而缓解部分性癫痫发作。
2.3 减少全面性癫痫发作全面性癫痫发作涉及大脑的各个区域，病人会失去意识并产生全身抽搐。
奥拉西坦可以抑制谷氨酸的释放，调节神经递质的活动，从而减少全面性癫痫发作的次数和严重程度。
2.4 减轻癫痫对日常生活的影响癫痫患者通常需要长期服药来控制癫痫发作。
奥拉西坦可以稳定神经活动，减少癫痫的发作，从而减轻癫痫对日常生活的影响。
这使得患者能够更好地参与学习、工作和社交活动。
2.5 可能的副作用尽管奥拉西坦是一种有效的抗癫痫药物，但在使用过程中可能会出现一些副作用，如头痛、恶心、疲劳感等。
因此，在使用奥拉西坦之前，应该咨询专业的医生，并根据医生的建议进行用药。
3. 使用注意事项在使用奥拉西坦之前，需要了解以下注意事项：•奥拉西坦需要按照医生的指导进行使用，不能随意更改剂量或停药。
•需要定期复查，以确保用药的有效性和安全性。
•孕妇或哺乳期妇女应在医生的指导下使用奥拉西坦，并告知医生自己的妇产史。
•与其他药物的相互作用可能会影响奥拉西坦的疗效，因此，在使用其他药物时应告知医生。
•如果出现严重的不适或过敏反应，应立即停止使用奥拉西坦，并就医治疗。
4. 总结奥拉西坦是一种有效的抗癫痫药物，可用于控制癫痫发作、缓解部分性和全面性癫痫发作，并减轻癫痫对日常生活的影响。
奥拉西坦
达到改善患者的记忆思维能力的目的。
药代动力学参数
连续用药体内无蓄积。
脑脊液中的半衰期为140分钟，血浆中半衰期为
4.8小时。
主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上药物以原
型从尿中排出，个体差异很小。
不良反应：
据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见， 偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋和睡眠紊乱， 但症状较轻，停药后可自行恢复。 临床试验显示，注射用奥拉西坦安全性较好，未
主要用于治疗：
1、脑卒中、脑外伤引起的神经功能缺失、记忆和认知障 碍。 2、颅内感染、脑变性疾病、脑瘤等导致的神经功能缺损 患者。 3、轻中度阿尔茨海默症、血管性痴呆、混合型痴呆。 4、酒精、煤气中毒等导致的记忆和认知障碍。
奥拉西坦作用机理
特点
奥拉西坦是小分子物质，能够透过血脑屏障，
具有多重作用机制，参与大脑复杂的生理过程，
发生严重不良事件。
注意事项：
1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减 量。 2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 3、孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此不应使 用。
4、儿童用药：尚不明确，有相关文献报道奥拉西坦用于儿 童脑瘫的治疗。
用法用量
静脉滴注。每日一次，每次4～6g，用前溶入5% 葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～250ml 中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。 用药疗程为2～3周。
规格包装
规格：1.0g /支 小包装：西林瓶装，4支/盒。
奥拉西坦
神经外一 金新 2015年 11月
注射用奥拉西坦
奥拉西坦冻干粉针剂型特点：
1. 稳定性好：经测定含水量低于1.0%（法定标准2～3%）；
2. 溶解性好：在注射用水中瞬间溶解；溶液无色、澄清；
奥拉西坦的作用与功能主治
奥拉西坦的作用与功能主治1. 奥拉西坦的作用奥拉西坦是一种抗癫痫药物，其主要作用是调节神经元兴奋性，通过抑制钠通道和钾通道的活性，降低神经元的放电活动，从而减少癫痫发作的频率和强度。
2. 奥拉西坦的功能主治奥拉西坦在临床上常被用于治疗癫痫以及其他相关的神经系统疾病。
以下是奥拉西坦的功能主治：2.1 控制癫痫发作奥拉西坦通过抑制神经元的异常放电活动，能有效地控制癫痫发作的频率和强度。
它可用于不同类型的癫痫，包括全身性发作、部分性发作和特殊类型的癫痫。
2.2 缓解神经痛奥拉西坦作为一种抗癫痫药物，也被广泛地用于治疗神经痛。
神经痛是由于神经损伤或受刺激引起的疼痛，奥拉西坦能够减轻神经痛的程度和频率，提高患者的生活质量。
2.3 降低焦虑和抑郁奥拉西坦在一些研究中显示出对焦虑和抑郁症状具有一定的改善作用。
它能够通过调节神经递质的释放和影响神经元之间的连接，减轻患者的焦虑和抑郁情绪。
2.4 控制双相情感障碍奥拉西坦在治疗双相情感障碍患者中也表现出一定的效果。
双相情感障碍是一种情绪波动较大的精神疾病，奥拉西坦能够平稳情绪，减少患者的情绪波动，从而改善患者的生活质量。
2.5 辅助治疗焦虑相关的疾病除了焦虑症之外，奥拉西坦还可用于治疗其他与焦虑相关的疾病，如强迫症、恐慌症等。
它通过调节神经元的兴奋性，减少异常放电活动，从而减轻患者的症状。
3. 注意事项和副作用在使用奥拉西坦时，需要注意以下事项：•严格按照医生的指导使用药物，遵循药物的用量和用药时间。
•不可突然停用奥拉西坦，应逐渐减少剂量，以避免可能的戒断症状。
•注意不良反应，如头晕、嗜睡、食欲不振等，如有不适应立即停药并咨询医生。
•如果正在服用其他药物，请告知医生，以避免药物相互作用。
•对于孕妇、哺乳期妇女和儿童，需要特殊关注，遵循医生的建议。
常见的奥拉西坦副作用包括：•头晕、嗜睡、乏力等神经系统不适。
•食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道不适。
•皮疹、脱发等皮肤过敏反应。
奥拉西坦的功能主治及服用方法
标题：奥拉西坦的功能主治及服用方法奥拉西坦简介奥拉西坦是一种常见的药物，常用于治疗特发性癫痫和焦虑症等神经系统疾病。
它属于抗抑郁药物的一种，并且具有镇静作用。
本文将介绍奥拉西坦的功能主治以及正确的服用方法。
功能主治奥拉西坦具有以下功能主治：1.治疗特发性癫痫：奥拉西坦被广泛应用于治疗癫痫，特别是常见的部分性癫痫。
它通过调节神经递质的平衡来减少癫痫的发作频率和严重程度。
2.缓解焦虑症状：奥拉西坦被用于治疗焦虑症，可以减轻紧张、不安和恐惧等症状。
它对焦虑症患者的情绪平稳起到积极作用。
3.辅助治疗其他神经系统疾病：除了癫痫和焦虑症，奥拉西坦还可以用于治疗其他神经系统疾病，如肌阵挛、头痛、失眠等。
它通过镇静和放松神经系统来缓解这些症状。
服用方法正确的服用奥拉西坦可以确保药效的最大化和副作用的最小化。
下面是奥拉西坦的正确服用方法：1.遵医嘱使用：奥拉西坦是处方药物，必须遵循医生的指导和嘱托。
在使用奥拉西坦之前，一定要经过医生的确诊和处方。
2.按照建议剂量服用：药物剂量是根据个体情况和疾病严重程度而定的。
通常初始剂量较低，逐渐增加到有效剂量。
切勿自行调整剂量，必要时咨询医生。
3.服药时间和间隔：奥拉西坦的使用方法一般是每天3次，早、中、晚餐后服用。
要保持每次服药的时间间隔一致。
4.避免突然停药：奥拉西坦并非立即见效的药物，疗效一般需要数周到数月。
如果需要停药，一定要在医生指导下缓慢减量，避免出现副作用或药物依赖。
5.避免酒精和其他药物干扰：酒精和其他药物可能与奥拉西坦产生相互作用，导致不良反应或减少药效。
在使用奥拉西坦期间，应避免饮酒和同时服用其他药物。
6.注意副作用和不良反应：奥拉西坦可能产生一些副作用，如睡意、头晕、嗜睡等。
如果出现不适症状，应及时咨询医生，并遵循医生的建议。
注意事项在服用奥拉西坦期间，需要注意以下事项：•不得驾驶机动车辆或操作机械，以免发生因药物产生的嗜睡、注意力不集中等不良影响。
•如果怀孕或者准备怀孕，应与医生咨询。
注射用奥拉西坦
P<0.01
0.00% 奥拉西坦组 吡拉西坦组
11天 60.50% 40.40%
21天 78.90% 62.50%
疗效确切，有效率显著高于对照组
5 4 3 2 1 0 -1 -2 -3 -4 2.6 1.5
欧来宁®
注射用奥拉西坦
适应症 ：
用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、 记忆与智能障碍等症的治疗。
a.奥拉西坦属GABA的衍生物,在五元杂环的羰基β位上加
入羟基，具有了旋光性和多极性。使其药理作用较吡拉 西坦增强了3-5倍，同时独具促LTP(长时程增強)的药理作用。
OH
O
O N CH2CONH2
N
CH2CONH2
药代动力学参数
连续用药体内无蓄积。
脑脊液中的半衰期为140分钟，血浆中半衰期为
4.8小时。
主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上药物以原
型从尿中排出，个体差异很小。
安全性
奥拉西坦在国外已有15年以上的用药经验。
美国神经学会的质量标准委员会报告:奥拉西坦可以考虑使
用于治疗梗塞血管性痴呆。 在欧洲、南美、亚洲与东欧等国家上市与广泛临床使用。 目前根据许多研究结果, 只有不建议怀孕妇女使用, 显示奥拉 西坦是无毒性且无副作用的促智药。Ref. MEGABRAIN REPORT:
临床观察不良反应统计
5.00% 4.00% 3.00% 2.00% 1.00% 0.00% 注射用奥拉西坦 吡拉西坦注射液 2.痛2例
P=1.0000
注射用奥拉西坦安全性较好
王淑贞，迟兆富，麻琳等.注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合症随机双盲对照多中心研究.中国新 药与临床杂志[J]2007,26(4):267-271
奥拉西坦作用机理
奥拉西坦作用机理小伙伴们！今天咱就来好好唠唠奥拉西坦的作用机理，这可是个挺有趣的话题呢。
一、奥拉西坦是什么呀。
奥拉西坦其实是一种药物啦，在临床上应用还挺广泛的呢。
它是一种促智药，主要作用于咱们的大脑。
想象一下，它就像是大脑的“小助手”，能帮助大脑更好地发挥功能。
比如说，对于一些记忆力不太好或者大脑功能有点下降的人，奥拉西坦可能就会派上用场啦。
二、它在大脑里咋工作的呢。
奥拉西坦进入人体后，它能通过血脑屏障，啥是血脑屏障呢？简单说就是大脑的一道“保护墙”，能阻止一些不好的东西进入大脑，但也让一些药物进入大脑变得有点困难。
不过奥拉西坦就很厉害，能顺利通过这道“墙”，然后在大脑里“大展身手”。
它能作用于大脑的神经细胞，特别是对神经元的代谢有影响。
神经元就像是大脑这个大网络里的一个个“小节点”，它们之间互相传递信息，让咱们能思考、能记忆、能做出各种反应。
奥拉西坦可以促进神经元对葡萄糖的利用，葡萄糖可是神经元的“能量燃料”呀，有了足够的能量，神经元就能更好地工作啦。
三、对记忆力的神奇作用。
奥拉西坦对记忆力的改善那可真是让人惊喜。
它能增强大脑的记忆功能，怎么做到的呢？一方面，它能让神经元之间的联系变得更紧密，就像是把这些“小节点”之间的“线路”修得更通畅了，信息传递得更快更准确，这样记忆的存储和提取就更容易啦。
比如说，你在学习新知识的时候，有了奥拉西坦的帮助，大脑就能更高效地把这些知识“存起来”，等到需要用的时候，又能迅速地“找出来”。
另一方面，它还能提高大脑对缺氧的耐受性。
有时候大脑可能会因为各种原因出现缺氧的情况，这就会影响记忆力。
而奥拉西坦能让大脑在缺氧的环境下也能相对稳定地工作，保护记忆力不受太大影响。
四、对大脑功能的其他好处。
除了对记忆力有帮助，奥拉西坦对大脑的其他功能也有积极作用哦。
它能改善大脑的认知功能，让你在思考问题、分析问题的时候更加清晰、敏锐。
就好比给大脑装了一个“加速器”，让你的思维跑得更快。
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奥拉西坦
【中文品名】奥拉西坦
【药效类别】脑代谢改善药>吡拉西坦类
【通用药名】OXIRACETAM
【别名】脑复智，奥拉酰胺，4-羟基脑复康, Hydroxypiracetam，Neuromet，Neuracitym，ISF-2522，CT-848 【化学名称】l-Pyrrolidineacetamide, 4-hydroxy-2-oxo-
【CA登记号】[62613-82-5]
【结构式】
【分子式】C6H10N2O3
【分子量】158.16
【收录药典】
【开发单位】ISF(意大利)
【首次上市】1984，意大利
【性状】白色结晶性粉末。
mp165~168℃。
【用途】
智能促进药。
可促进磷酰胆碱、磷酰乙醇胺合成和脑代谢，老龄者长期使用，可明显改善组织机能，还可提高有脑血管损伤的老年人的学习效率。
用于治疗老年性脑机能不全性精神综合征及精神行为紊乱和老年性痴呆症。
【推荐合成路线】[1]
一、2-(3-乙氧甲酰-4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯(3)的制备
在反应瓶中，加入亚氨二乙酸乙酯648g(3.43mol)，无水二氯甲烷3600ml和三乙胺572ml，于0℃滴加2-乙氧羰基乙酰氯619g(4.11mol)和二氯甲烷1.lL的溶液(内温不超过10~15℃)，滴毕，于室温搅拌2h。
反应毕，放置过夜，分出有机层，无水硫酸镁干燥。
过滤，滤液减压回收溶剂，得油状物(2)。
在反应瓶中，加入金属钠75.6g(0.243mol)和无水乙醇2.7L的溶液，于室温下加入上步反应(2)和无水苯1.5L，加热搅拌6h。
反应毕，冷却至室温，用水提取数次，合并水层。
用浓酸调至pH1，过滤，干燥，得粗品(3)。
乙醇重结晶，得(3)。
mp175~179℃。
二、2-(2-吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯(4)的制备
在反应瓶中，加入(3)20g(0.077mol)，乙腈200ml和水1.8ml，加热搅拌回流20min。
反应毕，分出有机层，水层用乙腈提取数次，合并有机层，无水硫酸钠干燥。
过滤，滤液减压回收溶剂，冷却，析出固体，干燥，得(4)，mp87~91℃。
三、2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯(5)的制备
在反应瓶中，加入(4)22.25g(0.12mol)，无水二甲氧基乙烷445ml，冷却至0℃后，加人硼氢化钠
1.52g(0.04mol)，于0~5℃中搅拌10min，室温搅拌0.5h。
用20%盐酸酸化，过滤。
滤液减压回收溶剂，将剩余物溶于适量二氯甲烷中，无水硫酸镁干燥。
过滤，滤液回收溶剂，剩余物经色谱柱纯化，得(5)，mp180℃(dec)。
四、奥拉西坦(1)的合成
在反应瓶中，加入(5)8.9g(0.048mol)，甲醇300ml，于0℃下通氨至饱和，放置过夜。
反应毕，减压回收溶剂。
将剩余物溶于适量二氯甲烷中，加入活性炭脱色后，过滤，冷却，将其缓慢加入异丙醚200ml中，析出固体，过滤，干燥，得(l)，mp161~163℃。
【其它合成路线】
详见参考文献[2~16]
【参考文献】
[1] US 1978, 4118396(DE, l977, 2635853, CA, 1977, 86:171253q)
[2] EP 1985, 154490(CA, 1986, 104:68751s)
[3] Piffer C et a1. Farmaco Ed Sci, 1977, 32:602
[4] DE l978, 2758937(CA, l978, 89:197330z)
[5] ibid 1978, 2759033(CA, 1978, 90:22797a)
[6] EP 1987, 224256(CA, 1987, 107:175879v)
[7] Ibid 1987, 216325(CA, 1987, 107:115483e)
[8] 日本公开特许87-72661(CA, 1987, 107:115486h)
[9] EP 1985, 156655(CA, 1986, 104:129789j)
[10] 日本公开特许87-26267(CA, 1987, 107:175878x)
[11] EP1987, 223328(CA, 1987, 107:154235v)
[12] 日本公开特许91-181458(CA, 1991, 115:232073x)
[13] ibid 87-286964(CA, 1988, 109:92772y)
[14] ES 1985, 537842(CA, 1986, 105:190922j)
[15] 日本公开特许88-132872(CA, 1988, 109:128824h)
[16] EP 1987, 249018(CA, 1988, 108:167293h)
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奥拉西坦如何合成？
20
[ 标签：奥拉西坦 ]
奥拉西坦有哪些合成方法？
小P孩回答:6 人气:6 提问时间:2009-03-27 21:14
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答案
一种合成奥拉西坦的改进方法。
本发明方法是以双乙烯酮为起始原料制备奥拉西坦，经氯化开环，再酯化，制备４－氯－３－甲氧基－２Ｅ－丁烯酸甲酯３，两步反应，中间体不分离，总收率＞８０％。
４－甲氧基－吡咯啉－２－酮－１－基乙酸４经酯化为４－甲氧基－吡咯啉－２－酮－１－基乙酸甲酯５，中间体５为甲酯，代替通常的乙酯，收率高，易提纯，且简化了下步反应操作。
本发明提供的奥拉西坦合成的新的改进方法的总收率高，与文献记载的总收率１０．３％［ＪａｎｐａｎＫｏｋｏｉ，９０，２６２６７］比较，提高１０％以上，使总收率达到２２．５％
σ风粒♂回答采纳率:44.6% 2009-03-27 21:33
楼主你好：
奥拉西坦：４－羟基－２－氧代－１－吡咯烷乙酰胺冻干制剂及其制备方法，其由含有４－羟基－２－氧代－１－吡咯烷乙酰胺或４－羟基－２－氧代－１－吡咯烷乙酰胺和药学上可接受的赋型剂的溶液，经冷冻干燥后制得；所述溶液的ｐＨ值在４．５～７．５，优选４．５～６．５范围内。
所述赋型剂可为选自甘氨酸、乳糖、氯化钠、葡萄糖、山梨醇中的一种或一种以上的物质。
该溶液还可含有包括稳定剂、镇痛剂、和缓冲剂在内的常规药学上可接受的辅剂、药学上可接受的ｐＨ调节剂、和／或药学上可接受的具有其他辅助功能的药物。
该冻干制剂性能稳定，见效快，作用强，便于使用、储存及运输，主要用于脑缺氧急救，使一些重病患者得到及时抢救。
Bonzi
回答采纳率:37.8% 2009-04-01 14:17
可以参考一下《CA》
安静方程式回答采纳率:27.8% 2009-04-03 12:25
除了配方外还要仪器设备.个人建议不要去尝试.
无怨无悔回答采纳率:21.9% 2009-04-05 13:29
来源：Pifferi, G.; Pinza, M. (ISF SpA) DE 2635853; FR 2320741; GB 1550160; NL 7608946; US 4118396
化合物1 Ethyl 2-[(2-ethoxy-2-oxoethyl)amino]acetate; 6290-05-7
化合物3 Ethyl 3-[bis(2-ethoxy-2-oxoethyl)amino]-3-oxopropanoate; N-
The reaction of ethyl iminodiacetate (I) with 2-ethoxycarbonylacetyl chloride (II) by means ot triethylamine in refluxing methylene chloride gives ethyl N-(2-ethoxycarbonylacetyl)iminodiacetate (III), which is cyclized by means of sodium ethoxide in refluxing ethanol yielding ethyl 4-hydroxy-3-(ethoxycarbonyl)-DELTA3-pyrrolin-2-one-1-acetate (IV). The isomerization of (IV) with water in refluxing acetonitrile affords ethyl pyrrolidine-2,4-dione-1-acetate (V), which is reduced with NaBH4 in dimethoxyethane to ethyl 4-hydroxypyrrolidine-2-one-1-acetate (VI). Finally, this compound is treated with ammonia in methanol.
有点玄回答采纳率:45.7% 2009-04-08 16:25。