药物化学期末试题含答案
药物化学期末综合练习答案
药物化学期末综合练习一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途,重点掌握的结构式如下:1. P15 盐酸利多卡因 局麻药、心律失常2. P51 双氯芬酸钠 解热镇痛3. P25 地西泮安定 镇静催眠4. P83 盐酸苯海拉明 抗过敏5. P34 盐酸氯丙嗪 抗精神病6. P70 吡拉西坦脑复康 中枢兴奋药或促智7. P30 卡马西平 抗癫痫8. P227 雌二醇 卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状 9. P129 硝酸异山梨酯 抗心绞痛 10. P162 环丙沙星 抗菌药 11. P173 阿昔洛韦无环鸟苷 抗疱疹病毒12. P118 氢溴酸山莨菪碱 镇静药或抗晕动、震颤麻痹 13. P169 氟康唑 抗真菌 14. P141 氯贝丁酯 血脂调节 15. P62 盐酸美沙酮 镇痛或戒毒 16. P207 塞替哌 治疗膀胱癌 17. P197 氯霉素 抗菌 18. P102 盐酸多巴胺 抗休克 19. P61 盐酸哌替啶度冷丁 镇痛 20. P182 阿莫西林羟氨苄青霉素 抗菌21. P253 维生素C 抗坏血酸 抗坏血病22. P252 维生素B 6吡多醇 因放射治疗引起的恶心,妊娠呕吐 23. P221 卡铂碳铂 抗癌 24. P157 磺胺嘧啶 抗菌 25. P233 米非司酮 避孕 26. P84 马来酸氯苯那敏扑尔敏 抗过敏 27. P205 环磷酰胺 抗癌28. P74 氢氯噻嗪 水肿及高血压 29. P55 吗啡 镇痛 30. P121 盐酸苯海索 震颤麻痹二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途,重点掌握下列药品:1. 氟烷 F 3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉2.苯巴比妥3.阿司匹林 4.扑热息痛5.对氨基水杨酸钠6.卡托普利H 2NOHCOONa2H 2O NCOOHHSCH 2CHCO CH 3治疗失眠、惊厥和癫痫 解热镇痛抗炎解热镇痛抗结核病 抗高血压7.氯丙嗪8.诺氟沙星9.硝苯地平10.利多卡因11.环磷酰胺 12.盐酸苯海拉明 13.肾上腺素 14.顺铂15.硝酸甘油 16.氯贝丁酯 17.尼群地平18. 对乙酰氨基酚19. 盐酸普鲁卡因20. 盐酸多巴胺21. 磺胺嘧啶22. 维生素C23. 炔雌醇24. 盐酸克仑特罗25. 卡莫司汀三、根据药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途,例如:1.2-4-异丁基苯基丙酸2.4-氨基-N-5-甲基-3-异恶唑基苯N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3H 3 CN O 2 HC CH 2NHCH 3HOHHOHO 血脂调节 预防和治疗冠心病、心绞痛、高血压治疗精神分裂症和躁狂症 抗菌 局部麻醉、心律失常抗肿瘤 过敏性疾病、晕动病抗休克及哮喘 抗肿瘤抗心绞痛冠心病及高血压HO HOCH 2CH 2NH 2HCl解热镇痛局部麻醉用于各种类型的休克抗菌 抗坏血病月经紊乱、功能性子宫出血抗哮喘抗肿瘤布洛芬:抗炎SO 2NHH 2N CH 3ON磺酰胺3.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐4.5-氟-2,41H,3H-嘧啶二酮 5.4-吡啶甲酰肼6.α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸7.2-丙基戊酸钠8.雌甾-1,3,510-三烯-3,17β-二醇9.4-2-氨基乙基-1,2-苯二酚盐酸盐 10.N-4-羟基苯基乙酰胺四、选择题1. C2. A3. C4. B5. B6. D7. C8. C9. D 10. B 11. A 12. D 13. A 14. D 15. C 16. A 17. C 18. B 19. B 20. D 21. C 22. B 23. C 24. A 25. C 26. A 27. A 28. D 29. A 30. D 31. C 32. B 33. B 34. A 35. B 36. D 37. C 38. A 39. A 40. C五、填充题1. 粘肽转肽酶 细胞壁 2. 抗过敏 抗溃疡 3. 雷米封 抗结核病 4. 苯基丁酰脲 粉针 5. 环己亚硝脲 亚硝基脲6. 各种粘膜及皮肤炎症 水溶性 7. 花生四烯酸环氧合酶 前列腺素 8. 雌甾烷类 孕甾烷类 9. 抗心绞痛 10. 钙拮抗剂 β受体拮抗剂 11. 喹啉羧酸 抗菌 12. 在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体; 13. 嘌呤拮抗物 叶酸拮抗物 14. 佝偻病或软骨病 脂溶性 15. 胆固醇 降血脂 16. 哌啶 氨基酮 17. 五 左旋体 18. β-内酰胺环 细胞壁磺胺甲恶唑新诺明:抗菌 盐酸哌替啶度冷丁:用于各种剧烈疼痛 5-氟尿嘧啶:抗肿瘤异烟肼雷米封:抗结核病 萘普生:抗炎 丙戊酸钠地巴京:抗癫痫 雌二醇:用于卵巢功能不全和雌激素分泌不足引起的各种症状 用于各种类型的休克 解热镇痛19.二氢叶酸还原酶磺胺20.水杨酸心血管系统21.硫化氢特臭乙酸铅22.解离常数脂溶性23.单胺氧化酶儿茶酚-O-甲基转移酶24.兴奋延髓呼吸中枢的药物促进大脑功能恢复的药物25.甲氧苄啶复方新诺明26.胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂27.保泰松抗炎28.黄嘌呤的N-甲基取代中枢兴奋29.氨基醚嗜睡合中枢抑制30.强外消旋体31.N胆碱骨骼肌松弛32.四1R,2R-33.苯氧乙酸羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂34.黄嘌呤咖啡因>茶碱>可可碱35.磷酰氮芥去甲氮芥36.抗病毒抗肿瘤37.肾上腺素红多聚物38.乙炔硝酸银39.醌心脏毒性40.脂溶性水溶性六、完成药物的化学反应写出在相应条件下的分解产物,例如:1.2.3.4.5.6.C C CH 2OHHOHNHCOCHCl2HO2NH2O/H+7.8.9.10.七.简要回答问题掌握基本概念、药物的结构类型与性质等,例如:1. 什么是药物的杂质药物杂质限度制订的依据是什么答:药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体;药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量;2.何谓抗菌增效剂答:所谓抗菌增效剂是一类与某类抗菌药物配伍使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物;3. 为什么磺胺甲恶唑SMZ和甲氧苄啶TMP常常组成复方制剂使用请简要回答其作用原理;答:甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用,原因是磺胺类药物抑制二氢碟酸合成酶,阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断,产生协同抗菌作用,作用可增强数倍至数十倍,故常将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶组成复方制剂使用;4. 阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么答:阿斯匹林成品中由于原料残存或贮存时保管不当,可能含有过多水杨酸杂质,该杂质较易氧化成一系列醌式有色物质,因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色;5.为什么将苯海拉明与8-氯茶碱结合使用答:苯海拉明除用于抗过敏外,还有防晕动病的作用,缺点为有嗜睡和中枢抑制副作用;为了克服这一缺点,将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐,成为茶苯海明,为常用抗晕动病药;6. 试从药物的不稳定性解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂;答:苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性;为此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂;7. 试说明青霉素G不能口服,其钠盐或钾盐须做成粉针剂的原因;答:青霉素G不能经口服给药,因胃酸会导致酰胺基的侧链水解和β-内酰胺环开环,使青霉素G失去活性,只能通过注射给药;游离的青霉素G是一个有机酸,不溶于水,可溶于有机溶剂;临床上常用其钠盐或钾盐,以增强其水溶性;但其水溶液在室温下不稳定易分解;因此在临床上通常用青霉素钠盐或钾盐的粉针剂,注射前以注射用水现配现用;8. H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型至少写出四类答:H1受体按其化学结构可以分为:乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等;9. 非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为哪几类至少写出四类答:非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为:3,5-吡唑烷二酮类、邻二氨基甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1,2-苯并噻嗪类等;10. 抗生素按化学结构特征可分为哪几类至少写出四类答:抗生素按化学结构特征可分为:β-内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素、氯霉素等;11. 抗精神病药物主要有哪些结构类型至少写出四类答:抗精神病药物按化学结构分类主要有:吩噻嗪类、噻吨类硫杂蒽类、丁酰苯类、二苯并氮杂卓类等;12. H2受体拮抗剂主要有哪些结构类型答:H2受体按其化学结构可以分为:咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类等;13. 全合成镇痛药主要有哪些结构类型答:全合成镇痛药主要有:吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类及其它类;14. 试举出四例抗肿瘤天然药物只需写出药名;答:放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、长春碱等;15. 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成各自发挥什么作用答:氮芥类药物的结构是由两部分组成的,通式中的双-β-氯乙胺基部分氮芥基称为烷基化部分,是抗肿瘤活性的功能基,R为载体部分,主要影响药物在体内的吸收、分布等药代学性质,也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性;16. 分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途;答:β-受体拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低血压;钙拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低低血压;ACE抑制剂可用于抗高血压;磷酸二酯酶抑制剂可用于抗心力衰竭;17. 试举出四例肾上腺糖皮质激素类药物;只需写出药名;答:氢化泼尼松、地塞米松、曲安西龙、氟轻松等;18. 试举出四例合成类抗真菌药物;只需写出药名答:克霉唑、益康唑、氟康唑、酮康唑等;19. 如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮答:地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解,分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺,后者含有芳伯氨基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,而前者无此反应,可供鉴别;20. 试举出四例利尿药物只需写出药名;答:氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯等;。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题1. 下列药物中,属于广谱抗生素的是:A. 青霉素B. 红霉素C. 地高辛D. 维生素C答案:B2. 药物的半衰期是指:A. 药物在人体内消失一半所需的时间B. 药物完全排出体外所需的时间C. 药物引起副作用的时间D. 药物达到峰值浓度所需的时间答案:A3. 下列哪种药物不属于非处方药品?A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氨茶碱D. 对乙酰氨基酚答案:C4. 药物代谢主要发生在:A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案:A5. 化学反应速率与以下哪个因素无关?A. 温度B. 浓度C. 压力D. 催化剂答案:C二、填空题1. 乙醇的结构式为_______。
答案:CH3CH2OH2. 青霉素的生物合成主要通过_______。
答案:真菌青霉菌3. 肾替代治疗是指通过_______来代替肾脏的功能。
答案:透析4. 缩氨酮是一种用于治疗_______的药物。
答案:帕金森病5. 氢氧化钠的化学式为_______。
答案:NaOH三、简答题1. 请简述化学药物与天然药物的区别。
答:化学药物是通过人工合成或化学方法合成的药物,具有一定的纯度和药效;而天然药物是从植物、动物或矿物中提取得到的,其成分相对复杂并且可能存在其他活性成分。
2. 请简要说明药物代谢的过程。
答:药物代谢是指药物在体内经过一系列化学转化的过程。
主要发生在肝脏中,通过酶的作用将药物转化为代谢产物,使药物在体内产生药效或被排出体外。
3. 什么是药物相互作用?请举例说明。
答:药物相互作用是指两种或更多药物同时使用时,其中一种药物可能对另一种药物产生影响,使其药效增强或减弱,或者产生新的不良反应。
例如,服用抗生素时,同时使用抗结核药物可能会导致相互作用,影响药物的疗效。
四、综合题某药物的化学结构式为:【这里插入药物的化学结构式】请根据该结构式回答以下问题:1. 该药物属于哪个药物类别?答:根据化学结构可以判断该药物属于抗生素类药物。
药物化学期末考试试题及答案word
药物化学期末考试试题及答案word一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪种化合物不是药物的前体?A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案:D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的?A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的?A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案:A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的?A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的?A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的?A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案:A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是:A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案:B二、填空题(每题2分,共20分)1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。
答案:溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。
答案:渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案:特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
药物化学期末试卷
药物化学期末试卷一、选择题(每题2分,共20题)1.下列属于大环内酯类抗生素的是().A.阿奇霉素(正确答案)B.青霉素C.氯霉素D.庆大霉素2.下列属于β-内酰胺类抗生素的是()A.多西环素B.四环素C.头孢他啶(正确答案)D.庆大霉素3下列属于氨基糖苷类抗生素的是()A.四环素B.阿米卡星(正确答案)C.青霉素4.下列属于四环素类抗生素是()A.阿莫西林B.头孢拉定C.金霉素(正确答案)5.下列不属于β内酰胺类抗生素的是()A.庆大霉素(正确答案)B.头孢唑啉C.青霉素6.下列不属于氨基糖苷类抗生素的是()A.链霉素B.氯霉素(正确答案)C.庆大霉素7.下列不属于大环内酯类抗生素的是()A.红霉素B.克拉霉素C.万古霉素(正确答案)8.下列不属于四环素类抗生素的是()A.磷霉素(正确答案)B.金霉素C.土霉素9.下列不属于多肽类抗生素的是()A.万古霉素B.去甲万古霉素C.阿米卡星(正确答案)10.下列哪种药物能引起四环素牙()A.金霉素(正确答案)B.青霉素C.氯霉素11.下列哪个药物未满十八岁不能服用()A.氯霉素(正确答案)B.青霉素C.阿奇霉素12下列哪种药能治治疗结核()A.氯霉素B.链霉素(正确答案)C.四环素13.服用头孢的同时喝酒会产生什么反应()A.双硫仑样反应(正确答案)B.赫氏反应C.毒性反应14.下列属于多肽类抗生素的是()A.阿米卡星B.多西环素C.万古霉素(正确答案)15.抗生素杀菌机制中抑制细菌细胞壁合成的是().A.阿奇霉素B.青霉素(正确答案)C.多粘菌素D.对四环素16.抗生素杀菌机制中干扰蛋白质合成的是()A.头孢拉丁B.青霉素C.阿奇霉素(正确答案)D.头孢唑林17.青霉素过敏的急救药是()A.头孢拉定B.肾上腺素(正确答案)C.四环素18.关于阿莫西林,下列说法错误的是()A.不耐酶B.能口服C.不能口服(正确答案)19.下列属于第一代头孢的是().A.头孢克洛B.头孢噻吩(正确答案)C.头孢孟多D.头孢噻污20.下列属于第四代头孢的是()A.头孢克洛B.头孢噻吩C.头孢孟多D.头孢吡肟(正确答案)二、填空题(每题4分,共10题)1.法莫替丁属于______类H2受体拮抗剂。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】药物化学期末考试试题及答案一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀,加热后产生和_ ___,加盐酸酸化析出白色沉淀。
2.巴比妥酸无催眠作用,当____位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。
3.药物中的杂质主要来源有: 和。
4.吗啡结构中B/C?环呈__ ,环呈反式,环呈顺式,环D?为_____构象,环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。
5.托品结构中有个手性碳原子,分别在_ ___,但由于无旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。
受体拮抗剂临床用作___ ____,H2受体拮抗剂临床用作。
8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高,而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。
10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干,所得残渣遇氨即呈紫色,此反应称为_ _反?应。
三、是非题1.青霉素的作用机制是抑制-氢叶酸合成酶。
2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。
3.多数药物为结构特异性药物。
4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。
5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。
6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。
7.维生素D?的生物效价以维生素D为标准。
38.罗红霉素属大环内酯类抗生素。
9.乙胺丁醇以左旋体供药用。
10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。
四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中,( )对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.双氯芬酸3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A. 丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉麻醉药的是A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.临床使用的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中水解主要为4,5?位开环,到肠道又闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后,再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀,是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN02A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.非甾体抗炎药物的作用内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?二酯酶抑制剂10.设计吲哚美辛的化学结构是依于羟色胺 B.组胺 C.组氨酸 D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普生C.两者均是D.两者均不是酶抑制剂酶选择性抑制剂13.具有手性碳原子14.两种异构体的抗炎作用相同15.临床用外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用A.马来酸B.盐酸C.重酒石酸D.鞣酸17. 与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于水B.水溶液露置空气中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18.微溶于水的水溶性维生素是A.维生素B1 B.维生素B6C.维生素B2D.维生素C19.甲氧苄啶的作用机制是A.抑制-氢叶酸还原酶 B.抑制-氢叶酸合成酶C. 抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶20. 维生素D3的活性代谢物为内酰胺类 ,25-- 二羟基D3,25-.二羟基D2 ,25-.二羟基D321.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢气噻嗪24.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构,写出药物名称和用途药物名称临床用途;;;4.;;;;;9.;;六、问答题1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。
药物化学期末试题及答案
药物化学期末试题及答案# 药物化学期末试题及答案## 一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪种药物属于β-受体拮抗剂?A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿托伐他汀D. 阿莫西林2. 药物的生物利用度(Bioavailability)是指:A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位到达全身循环的效率D. 药物在体内的代谢速度3. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药(NSAIDs)?A. 布洛芬B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿米卡星4. 药物的半衰期是指:A. 药物在体内的总时间B. 药物在体内的平均时间C. 药物浓度下降到其初始值一半所需的时间D. 药物在体内的最小有效浓度5. 以下哪种药物属于抗凝血药?A. 华法林B. 硝酸甘油C. 阿司匹林D. 胰岛素...(此处省略其他选择题)## 二、填空题(每空2分,共20分)6. 药物的_______是指药物在体内的浓度随时间的变化而变化的过程。
7. 药物的_______是指药物在体内的最大浓度。
8. 药物的_______是指药物在体内的最小有效浓度。
9. 药物的_______是指药物在体内的最小毒性浓度。
10. 药物的_______是指药物在体内的最大毒性浓度。
...(此处省略其他填空题)## 三、简答题(每题10分,共30分)11. 简述药物的药代动力学(Pharmacokinetics)的主要内容。
12. 解释什么是药物的药效学(Pharmacodynamics)。
13. 举例说明药物的副作用及其可能的原因。
## 四、论述题(每题15分,共30分)14. 论述药物设计中的结构-活性关系(SAR)研究的重要性。
15. 论述药物的剂量-效应关系及其在临床应用中的意义。
## 五、案例分析题(共30分)16. 某患者因高血压需要长期服用β-受体拮抗剂,但同时患有哮喘。
请分析这种情况下药物选择的原则,并给出合适的药物推荐。
## 答案1. D2. C3. A4. C5. A6. 药代动力学7. 峰浓度(Cmax)8. 最小有效浓度(MEC)9. 最小毒性浓度(MTC)10. 最大毒性浓度(MBC)11. 药代动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及这些过程对药物疗效和安全性的影响。
药物化学试题(含参考答案)
药物化学试题(含参考答案)一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、呈酸性的维生素是A、维生素A醋酸酯B、维生素DC、维生素KD、维生素CE、阿司匹林正确答案:D2、以下药物与用途最匹配的是;临床上用于习惯性流产,不育症的药物A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案:D3、关于药物的存在形式,以下结果最匹配的是;药物在血液中扩散要求药物具有一定的()A、水溶性B、脂水分配系数C、离子型D、脂溶性E、分子型正确答案:A4、第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是A、氟伐他汀B、美伐他汀C、洛伐他汀D、辛伐他汀E、普伐他汀正确答案:C5、下列不是药品的是()A、保健品B、对乙酰氨基酚片C、疫苗D、生理盐水E、葡萄糖注射液正确答案:A6、盐酸利多卡因含酰胺键,但对酸、碱均较稳定,最主要原因是()A、酰胺键不易水解B、苯环上双甲基空间位阻影响C、苯环共轭效应影响D、胺基上双甲基影响E、以上均是正确答案:B7、具有酚羟基的药物是A、氯霉素B、青霉素钠C、四环素D、克拉维酸E、链霉素正确答案:C8、能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状的抗组胺药是A、维生素CB、马来酸氯苯那敏C、对乙酰氨基酚D、阿司匹林E、右美沙芬正确答案:B9、下列具有叠氮基的抗病毒药是A、利巴韦林B、奈韦拉平C、金刚烷胺D、阿昔洛韦E、齐多夫定正确答案:E10、磺胺类药物结构中如苯环上有取代,则作用A、不确定B、拮抗作用C、变大D、变小E、不变正确答案:D11、盐酸普鲁卡因属于()局麻药A、氨基醚类B、酰胺类C、对氨基苯甲酸酯类D、氨基酮类E、叔胺类正确答案:C12、以下药物与结构分类最匹配的是;氯苯那敏的结构属于A、哌啶类B、哌嗪类C、三环类D、氨基醚类E、丙胺类正确答案:E13、药物以()型存在,容易被转运A、聚合体B、都一样C、离子型D、不确定E、分子型正确答案:C14、以下最匹配的是;药物化学主要研究A、药用纯度或药用规格B、疗效和不良反应及药物的纯度两方面C、用于预防、治疗、诊断疾病及调节人体生理功能的物质D、生产或贮存过程中引入E、化学药物的结构组成、制备、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系正确答案:E15、维生素C不具有的性质A、味酸B、久置色变黄C、无旋光性D、易溶于水E、还原性正确答案:C16、以下药物与其作用最匹配的是;维生素EA、视黄醇B、抗坏血酸C、核黄素D、生育酚E、胆骨化醇正确答案:D17、下列药物最佳匹配的是;具有麦芽酚反应的是A、青霉素钠B、氯霉素C、链霉素D、四环素E、阿奇霉素正确答案:C18、阿司匹林片在碱性条件下加热数分钟后,加稀盐酸至析出白色沉淀,该沉淀为A、水杨酸B、乙酸乙酯C、乙酸D、苯酚E、阿司匹林正确答案:A19、下列属于苯氧乙酸类的调血脂药是A、美西律B、非诺贝特C、普萘洛尔D、洛伐他丁E、卡托普利正确答案:B20、对乙酰氨基酚具有重氮化偶合反应,是因其结构中具有A、酚羟基B、酰胺基C、芳伯氨基D、苯环E、潜在的芳香第一胺正确答案:E21、某还原性注射用无菌粉末,其注射用水预先煮沸,是为了A、排氧B、排二氧化碳C、加热至体温D、灭菌E、排氯正确答案:A22、马来酸氯苯那敏结构类型是A、氨基醚类B、哌嗪类C、乙二胺类D、丙胺类E、三环类正确答案:D23、以下拟肾上腺素中不含手性C的是A、多巴胺B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、克仑特罗E、沙丁胺醇正确答案:A24、为红色的结晶性粉末的是A、诺氟沙星B、甲氧苄啶C、利福平D、异烟肼E、硫酸链霉素正确答案:C25、西咪替丁是A、H2受体拮抗剂B、质子泵抑制剂C、H1受体拮抗剂D、抗过敏药E、抗哮喘药正确答案:A26、以下药物与用途最匹配的是;坏血病是缺乏哪种维生素造成的A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案:A27、以下关于药物的名称最匹配的是;泰诺A、别名B、INN名称C、商品名D、化学名E、药品通用名正确答案:C28、盐酸氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变红色,分子中不稳定的结构部分为A、吩噻嗪环B、哌嗪环C、氨基D、羟基E、侧链部分正确答案:A29、以下药物与作用类型最匹配的是;硫酸阿托品是A、乙酰胆碱酯酶抑制剂B、M胆碱受体拮抗剂C、β受体拮抗剂D、N受体拮抗剂E、胆碱受体激动剂正确答案:B30、生物代谢主在是在()催化下进行的A、体液B、碱C、酶D、酸E、氧化剂正确答案:C31、以下结果最匹配的是;异烟肼的水解A、酯类药物的水解B、酰肼类药物的水解C、盐的水解D、酰胺类药物的水解E、苷类药物的水解正确答案:B32、布洛芬是下列哪一类药物A、芬那酸类B、吡唑酮C、苯并噻嗪D、芳基烷酸类E、吲哚乙酸正确答案:D33、下列说法最佳匹配的是;结构中含有16元环的是A、青霉素B、螺旋霉素C、氯霉素D、琥乙红霉素E、阿奇霉素正确答案:B34、以下药物相应结构特征最匹配的是;结构中含有苯并咪唑环的药物是A、磺胺嘧啶B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、法莫替丁E、西咪替丁正确答案:C35、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物常见的是A、利血平B、卡托普利C、硝苯地平D、普萘洛尔E、盐酸普鲁卡因胺正确答案:B36、磺胺类药物用量较大,可能导致尿痛、少尿、血尿等,是因为本类药物A、酸性下水溶性差,尿中析出B、重氮化偶合反应C、与金属离子成盐反应D、与金属离子络合反应E、碱性下水溶性差,尿中析出正确答案:A37、盐酸利多卡因具有碱性基团()A、仲胺B、伯氨C、甲基D、叔胺E、酰胺键正确答案:D38、青少年不宜多用喹诺酮类药物,是因为A、药物抗菌作用小B、药物只对成年人有效C、药物含氟原子,毒性大D、药物能与金属离子结合,导致金属离子流失,影响生长E、药物稳定性差正确答案:D39、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色,该气体显()A、酸性B、碱性C、中性D、酸碱两性E、以上均不对正确答案:B40、红霉素中大环内酯环为多少元环结构A、15B、14C、17D、16E、18正确答案:B41、奥美拉唑为()化合物A、中性B、酸性C、碱性D、氧化性E、两性正确答案:E42、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、磺胺甲噁唑和丙磺舒B、磺胺嘧啶和甲氧苄啶C、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑D、甲氧苄啶和克拉维酸E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案:C43、以下哪个药物属于金属铂配合物类抗肿瘤药A、巯嘌呤B、塞替派C、顺铂D、白消安E、环磷酰胺正确答案:C44、以下药物对应关系是;替马西泮为A、抗阿尔茨海默病药B、中枢兴奋药C、镇静催眠药D、全麻药E、镇痛药正确答案:C45、具有共轭多烯醇的维生素是A、维生素CB、维生素EC、维生素KD、维生素D3E、维生素A正确答案:E46、环磷酰胺的性质有A、硫色素反应B、酸性C、三氯化铁反应D、麦芽酚反应E、水解性正确答案:E47、以下描述与药物描述最相符的是;地塞米松A、与孕激素合用可用作避孕药B、具有“四抗”作用C、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室D、磺酰脲类降血糖药E、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良正确答案:B48、氟尿嘧啶具有A、芳伯氨基B、磷酰胺基C、酯键D、酚羟基E、酰亚胺结构正确答案:E49、下列叙述中与对乙酰氨基酚不符的是A、pH6时最稳定B、暴露在潮湿及酸碱条件下,颜色会逐渐变深C、代谢产物之一是N-羟基衍生物有毒性反应,应服用N-乙酰半胱氨酸对抗D、具有解热、镇痛、抗炎作用E、加FeCl3显蓝紫色正确答案:D50、肾上腺素鉴别时,加H2O2试液显血红色,是利用该药物结构上()性质A、胺基B、手性CC、酚羟基D、苯环E、苯乙胺结构正确答案:C51、属于大环内酯类抗生素药是A、多西环素B、罗红霉素C、克拉维酸钾D、阿米卡星E、青霉素钠正确答案:B52、下列药物哪个具有镇静抗晕动症作用A、马来酸氯苯那敏B、盐酸苯海拉明C、盐酸赛庚啶D、西咪替丁E、奥美拉唑正确答案:B53、阿托品作用于()受体A、βB、NC、MD、α、βE、α正确答案:C54、下列关于维生素A叙述错误的是A、极易溶于三氯甲烷、乙醚B、含共轭多烯侧链易被氧化为环氧化物C、对紫外线不稳定,易被空气中的氧所氧化D、与维生素E共存更易被氧化E、药典收载的是维生素A醋酸酯正确答案:D55、苯巴比妥与铜吡啶试液作用,生成A、氨气B、红色溶液C、白色沉淀D、绿色配合物E、紫红色配合物正确答案:E56、从构效关系分析,肾上腺素具有激动α和β受体作用,取决于其结构中的A、胺基上甲基取代B、苯环上羟基C、手性CD、胺基上丙基取代E、胺基上无取代正确答案:A57、能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A、氯霉素B、氨苄西林C、阿米卡星D、庆大霉素E、阿奇霉素正确答案:A58、可以口服且作用时间最长的药物是A、去甲肾上腺素B、肾上腺素C、多巴胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素正确答案:D59、药物排泄点是()A、肝脏B、小肠壁C、胃肠道D、血脑屏障E、肾脏正确答案:E60、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构,并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案:A61、下面那个药物具有手性碳原子,临床上使用其消旋体A、布洛芬B、贝诺酯C、羟布宗D、美洛昔康E、双氯芬酸钠正确答案:D62、肾上腺素有酸性又容易氧化的结构是A、手性碳B、儿茶酚C、酯键D、胺基E、苯环正确答案:B63、以下药物与其分类最匹配的是;地塞米松A、雄激素药B、具右旋性孕激素药C、降血糖药D、雌激素药E、皮质激素药正确答案:E64、盐酸麻黄碱作用于()受体A、MB、NC、αD、βE、α、β正确答案:E65、以下药物描述最匹配的是;属于金属配合物的药物是A、氟尿嘧啶B、环磷酰胺C、巯嘌呤D、链霉素E、顺铂正确答案:E66、硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于A、减少回心血量B、扩张血管作用C、减少氧消耗量D、缩小心室容积E、增加冠状动脉血量正确答案:B67、以下药物最匹配的是;抗结核药物A、硝酸益康唑B、甲氧苄啶C、利福平D、齐多夫定E、环丙沙星正确答案:C68、以下基团中,亲水性基团是A、丁基B、苯环C、卤素原子D、硫E、羧基正确答案:E69、以下作用或应用与药物最匹配的是;维生素AA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能,参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型,呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案:A70、与香草醛缩合生成黄色沉淀的是A、甲氧苄啶B、异烟肼C、利福平D、硫酸链霉素E、诺氟沙星正确答案:B二、多选题(共10题,每题1分,共10分)1、下列性质哪些与阿托品相符A、具碱性,可与酸成盐B、为M受体拮抗剂C、临床常用于解痉D、具酸性,可与碱成盐E、具有旋光性正确答案:ABC2、对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是A、氨曲南B、克拉霉素C、舒巴坦钠D、硫酸链霉素E、克拉维酸钾正确答案:CE3、下列属于Ⅰ相生物转化的反应有A、聚合反应B、水解反应C、还原反应D、结合反应E、氧化反应正确答案:BCE4、下列属于血管紧张素转化酶抑制剂类的降压药有A、硝苯地平B、氢氯噻嗪C、依那普利D、胺碘酮E、卡托普利正确答案:CE5、下列与磺胺嘧啶相符的是A、为白色粉末,可溶于水B、可发生重N化偶N反应C、钠盐水溶液能吸收空气中CO 2析出↓D、为两性化合物E、钠盐不易发生氧化正确答案:BCD6、属于第三代氟喹诺酮类抗菌药的是A、环丙沙星B、诺氟沙星C、萘啶酸D、吡哌酸E、氧氟沙星正确答案:ABE7、H2受体拮抗剂按结构分类分为()A、咪唑类B、呋喃类C、水杨酸类D、噻唑类E、哌啶甲苯类正确答案:ABDE8、下列药物来自于植物的抗肿瘤药有A、紫杉醇B、多柔比星C、鬼臼毒素D、长春碱E、喜树碱正确答案:ACDE9、诺氟沙星极易和金属离子如钙、镁等形成蝥合物,是因为结构中有A、4位羰基B、6位氟C、3位羧基D、1位乙基E、7位哌嗪基正确答案:AC10、以下药物属于哌啶类的合成镇痛药的有A、芬太尼B、左啡诺C、美沙酮D、哌替啶E、喷他佐辛正确答案:AD三、判断题(共20题,每题1分,共20分)1、吗啡具有酸碱两性。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷年级:专业:班级:学号:姓名:第1学期课程学时数:72 考试日期:考试时长:120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案,其中只有一个正确答案,答题时从中选择一个你认为最合适的答案,并在答题卡上将相应的字母涂黑,以示你的选择。
每题1分,总分80分)1.药物化学研究的主要物质是A.天然药物B.化学药物C. 中草药D.中药制剂E.化学试剂2.药物易发生自动氧化变质的结构是A.烃基B.苯环C.羧基D.酚羟基 E.酯键3.盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A.因有苯环B.因有叔氨基C.酯键水解D.因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4.与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A.苯巴比妥B.苯妥因钠C.司可巴比妥D.硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5.地西泮属于A.巴比妥类B.氨基甲酸酯类C. 咪唑类D.苯并二氮杂桌类E.吩噻嗪类6.苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A.O2 B.N2 C.H2 D.CO2 E.H2O7.阿司匹林与碳酸钠溶液共热,放冷后用稀硫酸酸化,析出的白色沉淀是A.乙酰水杨酸B.醋酸C. 醋酸钠D.水杨酸E.水杨酸钠8.区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A.氢氧化钠试液B.盐酸C.加热后加盐酸试液D.三氯化铁试液 E. 硫酸9.具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A.对乙酰氨基酚B.吲哚美辛C.布洛芬D.吡罗昔康E. 阿司匹林10.吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A.甲基B.乙基C.酚羟基D.苯环 E. 叔胺基11.盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A.氧化反应B.加成反应C.聚合反应D.水解反应E. 还原反应12.可用三氯化锑反应鉴别的维生素A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素DE. 维生素E13.可用作水溶性抗氧剂的是A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素DE. 维生素E14.黄嘌呤类生物碱的共有反应是A.铜吡啶反应B.维他立反应C.紫脲酸铵反应D.硫色素反应E. 坂口反应15.环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16.阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A.酰胺键B.苯环C.酯键D.羟基 E. 叔胺基17.不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18.在光的作用下可发生歧化反应的药物是A.非诺贝特B.卡托普利C.利血平D.硝苯地平E. 普萘洛尔19.结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A.硝苯地平B.卡托普利C.利血平D.盐酸可乐定E. 普萘洛尔20.对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别,是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21.驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A.噻吩环B.噻嗪环C.吡啶环D.咪唑环 E. 嘧啶环22.下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A.青蒿素B.磷酸氯喹C.乙胺嘧啶D.奎宁 E. 阿苯达唑23.下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24.指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A.磺胺嘧啶B.磺胺多辛C.甲氧苄啶D.磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25.下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26.半合成青霉素的原料是A.7—ACA B.6—APAC.6—ASA D.氯化亚砜 E. TMP 27.青霉素结构中易被破坏的部位是A.侧链酰胺基 B.噻唑环 C.羧基D.β-内酰胺环 E.苯环28.下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29.维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A.酚羟基B.芳香第一胺C.连二烯醇D.醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化,是由于其分子中有A.叔胺基B.氯C.吩噻嗪D.苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A.硝西泮 B.氟西泮C.氯硝西泮 D.苯巴比妥E.奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A.易被氧化变质B.碱性溶液中比较稳定C.与甲醛-硫酸试液显紫堇色D.具有左旋性E.在酸性溶液中加热,生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A.水解反应B.维他立反应C.氧化反应D.还原反应E. 重氮化-偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A.1 B.2 C.3 D.4 E. 5 36.与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37.可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后,加高锰酸钾,红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A.维生素K B.维生素CC.维生素E D.维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A.侧链上的羟基 B.儿茶酚胺结构 C.侧链上的氨烃基 D.侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性,可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A.高锰酸钾的反应 B.过氧化氢的反应C.空气中氧气的反应 D.硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A.烃基 B.苯环 C.内酯D.羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类,一般来说溶液的pH值增大时A.不水解 B.愈易水解C.愈不易水解D.水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环,C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A.长春碱 B.鬼臼毒素C.白消安 D.紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A.塞替派 B.环磷酰胺C.巯嘌呤 D.氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A.水溶液加热后加入三氯化铁试液,显紫堇色B.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,且同时水解C.与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D.具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A.为解热镇痛药 B.易溶于水C.易溶于乙醇 D.微带臭酸味E.遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定,是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A.布洛芬 B.美洛昔康C.双氯芬酸钠 D.吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性,但结构中不含羧基的药物是A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.萘普生D.吡罗昔康 E.布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A.卡托普利 B.奥美拉唑C.依那普利 D.洛伐他汀E.贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A.普萘洛尔 B.肾上腺素C.卡托普利 D.普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用,是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A.氯霉素 B.青霉素钠 C.红霉素D.博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是:细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当,产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数:二、B 型题 (每组题有五个备选答案,备选答案后有两个以上的问题,每个问题要选择一个正确答案,但每个备选答案可不选或选用几次。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容?A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度(Bioavailability)是指:A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期(Half-life)是指:A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质?A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注:A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注:A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物?A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤?A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理?A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估:A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题(每题10分,共30分)1. 简述药物化学的主要研究内容。
2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。
3. 解释药物的前体药物概念及其应用。
三、计算题(每题15分,共30分)1. 某药物的半衰期为4小时,如果一个病人在12:00服用了100mg该药物,计算在18:00时体内的药物浓度。
2. 假设某药物的生物利用度为80%,口服剂量为200mg,该药物的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为1200mg·h/L,计算该药物的清除率。
药物化学期末试题及答案
药物化学期末试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪种药物属于β-内酰胺类抗生素?A. 阿莫西林B. 红霉素C. 四环素D. 氯霉素答案:A2. 药物的化学结构对其生物活性有直接影响,以下哪项不是影响药物生物活性的因素?A. 药物的溶解度B. 药物的化学稳定性C. 药物的分子量D. 药物的制备工艺答案:D3. 药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄,以下哪项不是药物体内过程?A. 吸收B. 分布C. 代谢D. 储存答案:D4. 药物的化学结构改造通常是为了提高药物的哪些特性?A. 疗效B. 安全性C. 稳定性D. 所有以上答案:D5. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药?A. 布洛芬B. 地塞米松C. 阿司匹林D. 氢化可的松答案:A6. 药物的溶解度对其生物利用度有重要影响,以下哪种物质可以增加药物的溶解度?A. 表面活性剂B. 防腐剂C. 稳定剂D. 着色剂答案:A7. 药物的化学稳定性是指药物在储存和使用过程中保持其化学结构不变的能力,以下哪种情况不会影响药物的化学稳定性?A. 光照B. 温度C. pH值D. 包装材料答案:D8. 药物的体内分布是指药物在体内的运输和分布过程,以下哪种情况不会影响药物的体内分布?A. 血浆蛋白结合率B. 药物的脂溶性C. 药物的分子量D. 药物的制备工艺答案:D9. 药物的代谢是指药物在体内经过生物转化的过程,以下哪种酶不参与药物的代谢?A. 细胞色素P450酶B. 葡萄糖醛酸转移酶C. 酯酶D. 溶菌酶答案:D10. 药物的排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程,以下哪种途径不是药物的排泄途径?A. 肾脏排泄B. 肝脏排泄C. 肺排泄D. 皮肤排泄答案:B二、填空题(每空1分,共20分)1. 药物的______是药物发挥疗效的基础。
答案:化学结构2. 药物的______是评价药物安全性的重要指标。
答案:毒副作用3. 药物的______是指药物在体内的生物转化过程。
药物化学期末试题
药物化学期末试题1. 简答题(共5小题,每题10分)1.1 请简要解释药物代谢的概念,并说明主要的药物代谢途径。
药物代谢是指药物在体内经一系列化学反应而发生的转化过程。
主要的药物代谢途径包括肝脏微粒体氧化反应、细胞色素P450酶催化的氧化反应、脱甲基反应、酰基转移反应和酶催化的反应。
1.2 药物在体内的排毒机制有哪些?药物在体内的排毒机制包括肝脏代谢、肾脏排泄、肠道排泄和体外排泄。
1.3 请列举常见的药物和其他物质的相互作用类型。
常见的药物和其他物质的相互作用类型包括药物与药物的相互作用、药物与食物的相互作用、药物与饮酒的相互作用、药物与植物的相互作用、药物与疾病的相互作用、药物与遗传因素的相互作用。
1.4 请解释药物治疗中的“剂量-效应关系”。
药物治疗中的“剂量-效应关系”是指药物剂量与产生的治疗效应之间的关联关系。
通常情况下,随着药物剂量的增加,产生的治疗效应也会增加。
然而,随着剂量进一步增加,治疗效应可能会达到一个饱和点,此后进一步增加剂量并不能增加更多的治疗效应,反而可能增加药物的不良反应发生的风险。
1.5 药物毒理学是研究什么内容的学科?药物毒理学是研究药物对机体的毒性作用、毒性机理以及如何预防和控制药物产生毒性的科学学科。
2. 计算题(共2小题,每题10分)2.1 若一药物的剂量为100mg,它的血药浓度2小时后测得为40μg/mL,请计算该药物的体内分布容积(V)。
先计算剂量-浓度关系:D = C × V100mg = 40μg/mL × V将μg转换为mg:40μg/mL × V = 0.04mg/mL × V得到体内分布容积:V = 100mg / 0.04mg/mLV = 2500mL = 2.5L2.2 若一药物的生物利用度为75%,口服给药后20分钟后它的血药浓度测得为60μg/mL,请计算该药物的剂量(D)。
先计算剂量-浓度关系:D = C × VD = 60μg/mL × V由生物利用度计算出肠道给药后的剂量:D = D / 0.75代入已知值计算剂量:D = (60μg/mL × V) / 0.75D = (60μg/mL × V) / 0.75D = 80μg/mL × V因为浓度为μg/mL,所以将μg转换为mg:D = 0.08mg/mL × V3. 问答题(共2小题,每题20分)3.1 请描述复方制剂的概念,并举例说明其应用领域。
《药物化学》期末考试试卷
《药物化学》期末考试试卷一、单选(共80小题,每题1分,共80分。
题下选项可能多个正确,只能选择其中最佳的一项)1.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是() [单选题] *A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具(正确答案)E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具2. 关于马来酸氯苯那敏的叙述不正确的是() [单选题] *A.氨基醚类H1受体拮抗剂(正确答案)B.加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去C.具有酸性D.分子结构中有1个手性碳原子,药用为外消旋体E.本品有升华性,升华物为特殊晶形3.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的() [单选题] *A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体(正确答案)D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程4.对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的() [单选题] *A.顺式几何异构体活性大(正确答案)B.反式几何异构体活性大C.对光稳定D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌E.常用做口服避孕药的成分5.设计吲哚美辛的化学结构是依于() [单选题] *A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸(正确答案)E. 组胺酸6.口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是() [单选题] *A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮(正确答案)E.硝苯地平7.在碱性、加热条件下能够发生麦芽酚反应的药物是() [单选题] *A. 青霉素G钠B. 链霉素(正确答案)C. 氯霉素D. 红霉素E. 四环素8.氯丙嗪在空气或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是() [单选题] *A.二甲基氨基B.侧链部分C.酚羟基D.吩噻嗪环(正确答案)E.醇羟基9. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基() [单选题] *A.5位B.6位C.7位D.8位(正确答案)E.2位10.沙丁胺醇氨基上的取代基为() [单选题] *A. 甲基B. 异丙基C. 叔丁基(正确答案)D. 乙基E. 丙基11.最早发现的磺胺类抗菌药为() [单选题] *A. 百浪多息(正确答案)B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺12.下列环氧酶抑制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小() [单选题] *A. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布(正确答案)D. 萘普生E. 酮洛芬13. 结构中无酚羟基的药物是() [单选题] *A.肾上腺素B.麻黄碱(正确答案)C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.水杨酸14.说维生素D是甾醇衍生物的原因是() [单选题] *A. 具有环戊烷氢化菲的结构B. 光照后可转化为甾醇C. 由甾醇B环开环衍生而得(正确答案)D. 具有甾醇的基本性质E. 其体内代谢物是甾醇15. 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基() [单选题] *A.5位B.6位C.7位(正确答案)D.8位E.2位16.属于非苯二氮草类的药物是() [单选题] *A. 地西泮B. 氯氮草C. 唑吡坦(正确答案)D. 苯妥英钠E. 苯巴比妥17. 下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物() [单选题] *A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松(正确答案)18.耐酸青霉素的结构特点是() [单选题] *A. 6-位酰胺侧链引入强吸电子基团(正确答案)B. 6-位酰胺侧链引人供电子基团C. 5-位引人大的空间位阻D. 5-位引入大的供电基团E. 4-位引人大的空间位阻19. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化() [单选题] *A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸(正确答案)E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸20. 华法林钠在临床上主要用于() [单选题] *A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血(正确答案)E.胃溃疡21.磺胺类药物能对抗细菌生长所必需的哪种物质() [单选题] *A. 多巴胺B. 对氨基苯甲酸(正确答案)C. 组氨酸D. 乙酰胆碱E. 胆碱酯酶22. 磺胺类药物的作用机制是抑制() [单选题] *A.二氢叶酸合成酶(正确答案)B.二氢叶酸还原酶C.叶酸合成酶D.叶酸还原酶E.四氢叶酸还原酶23.利多卡因的作用时间比普鲁卡因长的原因是() [单选题] *A. 酰胺比酯键稳定,同时还有邻位2个甲基的位阻作用(正确答案)B. 酰胺比酯键不稳定C. 氨基酮的结构不易水解D. 碳链支链的位阻作用E. 邻位2个甲基的位阻作用24. 属于大环内酯类抗生素的药物是() [单选题] *A.多西环素B.罗红霉素(正确答案)C.阿米卡星D.环孢素E.四环素25. 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为() [单选题] *A.因为生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基(正确答案)E.苯环上的亚硝化26.抗心律失常药中属于钾通道阻滞剂的是() [单选题] *A. 胺碘酮(正确答案)B. 盐酸美西律C. 普罗帕酮D. 硫酸奎尼丁E. 妥卡尼27. 2分子链霉素可以和几分子硫酸结合() [单选题] *A.1B.2C.3(正确答案)D.4E.528.下列不是抗高血压药物的是() [单选题] *A. 卡托普利B. 洛伐他汀(正确答案)C. 依那普利D. 氯沙坦E. 利血平29. 维生素D3的活性代谢物为() [单选题] *A.维生素D2B.1,25-二羟基D2C. 25-(OH)D3D.1Α,25-(OH)2D3(正确答案)E.24,25-(OH)2D330.具有茛菪酸结构的特征定性鉴别反应是() [单选题] *A. 重氮化-偶合反应B. FeCl3试液显色反应C. 坂口反应D. Vitali 反应(正确答案)E. 异羟肟酸铁反应31.能引起永久性耳聋的抗生素药物是() [单选题] *A. 四环素类抗生素B. 氨基糖苷类抗生素(正确答案)C. β-内酰胺类抗生素D. 红霉素类抗生素E. 其他类抗生素32.下列哪个药物能发生重氮化-偶合反应() [单选题] *A. 硝苯地平B. 普鲁卡因胺(正确答案)C. 肾上腺素D. 普萘洛尔E. 去甲肾上腺素33. 甲氧苄啶属于() [单选题] *A.抗寄生虫药B.抗菌增效剂(正确答案)C.抗病毒药D.抗高血压药E.抗心律失常药34. 阿米卡星属于() [单选题] *A.大环内酯类B.氨基糖苷类(正确答案)C.磷霉素类D.四环素类E. β-内酰胺类抗生素35. 引起青霉素过敏的主要原因是() [单选题] *A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物(正确答案)C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解产物E.青霉素侧链部分所致36.能进人脑脊液的磺胺类药物是() [单选题] *A. 磺胺嘧啶(正确答案)B. 磺胺甲嘿唑C. 磺胺醋酰钠D. 对氨基苯磺酰胺E. 对羟基苯磺酰胺的衍生物37. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是() [单选题] *A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡(正确答案)E.N-氧化吗啡38. 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案药物化学期末考试试题及答案药物化学是药学专业的重要基础课程之一,它涉及药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
期末考试是对学生对这门课程的掌握程度进行综合评价的重要方式之一。
下面将给大家介绍一些典型的药物化学期末考试试题及答案,希望对大家的复习有所帮助。
一、选择题1. 下列哪个不是药物化学的研究内容?A. 药物的合成B. 药物的分离与纯化C. 药物的药效评价D. 药物的临床应用答案:D2. 下列哪个不是药物化学中常用的合成方法?A. 羟基化反应B. 酯化反应C. 羧基化反应D. 氧化反应答案:D3. 药物化学中的SAR指的是什么?A. 结构-活性关系B. 结构-代谢关系C. 结构-毒性关系D. 结构-药动学关系答案:A4. 下列哪个不是药物代谢的主要途径?A. 氧化代谢B. 还原代谢C. 水解代谢D. 乙酰化代谢答案:B二、填空题1. 药物化学是药学专业的一门重要基础课程,它主要研究药物的________、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
答案:合成2. 药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
答案:氧化反应3. 药物代谢的主要途径包括氧化代谢、水解代谢、乙酰化代谢等。
答案:还原代谢三、简答题1. 请简要说明药物化学的研究内容及其在药学领域的作用。
答:药物化学主要研究药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
药物化学的研究可以为药物的设计、合成和改良提供理论依据,帮助药学工作者开发出更安全、有效的药物。
同时,药物化学也可以为药物的药效评价和药物代谢研究提供技术支持,为药物的临床应用提供科学依据。
2. 请简要介绍药物化学中常用的合成方法及其应用。
答:药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
羟基化反应是在药物分子中引入羟基官能团,常用于合成醇类药物。
酯化反应是通过酯化反应将酸与醇结合,常用于合成酯类药物。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷及答案一、单选题1. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是()A.环磷酰胺B.塞替派C.卡莫司汀D.白消安E.顺铂2. 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星3. 从理论上讲,头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有()A. 2个B.4个C.6个D.8个4. 从结构分析,克拉霉素属于()A. β-内酰胺类B.大环内酯类C.氨基糖甙类D.四环素类5. 在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A.抗炎强度增强,水钠潴留下降B.作用时间延长,抗炎强度下降C.水钠潴留增加,抗炎强度增强D.抗炎强度不变,作用时间延长E.抗炎强度下降,水钠潴留下降6. 药物Ⅱ相生物转化包括()A. 氧化、还原B.水解、结合C. 氧化、还原、水解、结合D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合7. 以下哪个药物不是两性化合物()A.环丙沙星B.头孢氨苄C.四环素D.大环内酯类抗生素8. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为()A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子9. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易()A. 水解B.氧化C.重排D.降解10. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为()11. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是()A.盐酸普鲁卡因B.盐酸丁卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸可卡因E.盐酸布他卡因12. 从结构类型看,洛伐他汀属于()A.烟酸类B.二氢吡啶类C.苯氧乙酸类D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂13. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是()A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸14 下列药物中,属于H2-受体拮抗剂的是()A. 兰索拉唑B.特非那定C.法莫替丁D.阿司咪唑15. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体()A.S(+)B.S(-)C.R(+)D.R(-)E.外消旋体16. 羟布宗的主要临床作用是()A. 解热镇痛B. 抗癫痫C. 降血脂D. 止吐E. 抗炎17.下列哪个药物不是抗代谢药物()A.盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 巯嘌呤18. 氯霉素的4个光学异构体中,仅()构型有效A.1R,2S(+)B.1S,2S(+)C.1S,2R(-)D. 1R,2R(-)19 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为()A.乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧苄啶D. 氨甲蝶啉E. 喹诺酮20. 四环素类药物在强酸性条件下易生成()A. 差向异构体B.内酯物C.脱水物D.水解产物21. 下列四个药物中,属于雌激素的是()A. 炔诺酮B.炔雌醇C.地塞米松D.甲基睾酮22. 下列不正确的说法是()A.新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被吸收,无首过效应的药物D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物23 非甾体抗炎药的作用机制()A.二氢叶酸合成酶抑制剂B.二氢叶酸还原酶抑制剂C.花生四烯酸环氧酶抑制剂D.粘肽转肽酶抑制剂24. 磷酸可待因的主要临床用途为()A. 镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒二、多选题1. 地西泮的代谢产物有()A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓2. 下列药物中具有降血脂作用的为()3. 关于奥美拉唑,正确的是()A. 奥美拉唑对于酸不稳定,进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+-ATP 酶结合,产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性,有治疗作用的是S(-)异构体,称作埃索美拉唑,无治疗作用的是其R(+)异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑与某些抗生素联用,能清除幽门螺旋杆菌的感染,加速溃疡愈合,减轻炎症,降低溃疡的复发率4. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中,哪些是正确的()A.为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D.过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性5. 半合成青霉素的一般合成方法有()A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链C. 与酯交换法上侧链D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链6. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类()A.甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮7. 下列叙述正确的是()A.硬药指刚性分子,软药指柔性分子B.“me-too”药物可能成为优秀的药物C.“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D.通过药物的不良反应研究,可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药8. 易被氧化的维生素有()A. 维生素AB. 维生素HC. 维生素ED. 维生素D2E. 维生素C9. 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括()A.通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名10. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂()A.布托啡诺B.二氢埃托啡C.纳洛酮D.纳布啡11. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为()A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解D. 无芳伯氨基12. 利血平具有下列那些理化性质()A. 具有旋光性B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下,C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件,均易于发生酯键水解13. 西咪替丁的结构特点包括()A.含五元吡咯环B. 含有硫原子结构C. 含有胍的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E. 含有两个甲基14. 对氟尿嘧啶的描述正确的是()A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B.属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定15. 青霉素钠具有下列哪些性质()A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效16. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合()A.胰岛素影响体内的钙磷代谢B.激素与受体结合产生作用C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D.激素药物通常的剂量都较小E.激素都具有甾体结构17. 属于肾上腺皮质激素的药物有()A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途1. 贝诺酯水杨酸类解热镇痛药2. 氟康唑唑类抗真菌药物3. 炔诺酮甾体类孕激素4. 硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂五、简答题1. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质?2. 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应?第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点?举例说明。
药物化学期末试题及答案
药物化学期末试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪种药物属于β-受体拮抗剂?A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 地尔硫卓D. 布洛芬2. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物从给药部位进入全身循环的相对量D. 药物在体内的排泄3. 以下哪个是药物的副作用?A. 治疗作用B. 毒性作用C. 过敏反应D. 药物相互作用4. 以下哪种药物属于抗凝血药?A. 华法林B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 地塞米松5. 药物的半衰期是指:A. 药物达到最大效应的时间B. 药物浓度下降到初始浓度一半的时间C. 药物完全从体内清除的时间D. 药物开始发挥作用的时间6. 药物的pKa值与其酸性或碱性有关,pKa值越小表示:A. 酸性越强B. 碱性越强C. 药物越稳定D. 药物越易吸收7. 以下哪种药物属于抗高血压药?A. 氨氯地平B. 阿托伐他汀C. 阿莫西林D. 胰岛素8. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是:A. 溶解度越高,生物利用度越低B. 溶解度越低,生物利用度越低C. 溶解度与生物利用度无关D. 溶解度越高,生物利用度越高9. 以下哪种药物属于抗抑郁药?A. 帕罗西汀B. 阿司匹林C. 地尔硫卓D. 布洛芬10. 药物的药动学参数包括:A. 吸收、分布、代谢、排泄B. 疗效、副作用、毒性C. 剂量、给药途径、给药时间D. 药物相互作用、药物稳定性答案:1. C2. C3. D4. A5. B6. A7. A8. D9. A 10. A二、填空题(每空1分,共10分)1. 药物的______是指药物在体内的分布、代谢、排泄等过程。
2. 药物的______是指药物在体内达到稳态浓度所需的时间。
3. 药物的______是指药物在体内的浓度随时间的变化规律。
4. 药物的______是指药物在体内的浓度与时间的关系。
5. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最大值的时间。
药物化学期末试题及答案3套
药物化学期末试题及答案3套第一套试题及答案1. 描述制备头孢菌素的步骤。
答案:合成头孢菌素的步骤如下:- 取6-氨基-3-甲氧基苯乙酸经过腈化形成过渡体1;- 过渡体1经过肟化生成过渡体2;- 过渡体2经过K2CO3/acetone催化形成过渡体3;- 过渡体3与丙烯酰氧乙酸甲酯缩合形成头孢菌素的前体4;- 前体4与一氧化碳、甲醛、NH4Cl、CuCl催化反应生成头孢菌素。
2. 画出麻黄碱和茶碱的结构式,并描述它们的药理活性。
答案:麻黄碱和茶碱的结构式如下:它们的药理活性描述如下:- 麻黄碱:为α/b-adrenoceptor激动剂,可用于支气管扩张,抗过敏、抗炎;同时也为胃肠动力药,可以用于轻度促进胃肠蠕动。
- 茶碱:为一种兴奋剂,可以增强中枢神经兴奋、心脏、肺的功能,有很好的通气作用,因此可用于心悸、哮喘、支气管痉挛等疾病。
第二套试题及答案1. 描述甲基多巴在体内的代谢。
答案:甲基多巴在体内的代谢经过3个主要步骤:- 甲基多巴经过羟化酶依次催化生成对羟基苯乙醇和3,4-二羟基苯乙醛;- 3,4-二羟基苯乙醛再经过羟化酶作用生成3,4-二羟基苯乙酸;- 3,4-二羟基苯乙醇和3,4-二羟基苯乙酸会被酸性水解,分别生成对羟基苯乙酸和3,4-二羟基苯乙酸。
2. 描述喹诺酮类药物的适应症和不良反应。
答案:喹诺酮类药物适应症及不良反应描述如下:- 适应症:常用于治疗泌尿系统感染、呼吸系统感染、肠道感染、胃肠炎、胀气、急性阑尾炎等疾病。
- 不良反应:包括肝功能异常、心电图异常、心律失常、神经系统异常、肌肉疼痛、头痛、精神紊乱等。
第三套试题及答案1. 描述氢化可的松在体内的代谢途径和可能的不良反应。
答案:氢化可的松在体内的代谢途径为肝脏将它代谢成6β-羟甲基-可的松,并在肾脏、肾上腺和靶组织分别进行特异性的输入和新型分子合成工作,以维持血液中的可的松和促肾上腺皮质激素合成等生理过程的平衡。
可能的不良反应包括:肝损伤、内分泌疾病、免疫系统紊乱、消化系统等异常,还可能引发充血性心力衰竭等。
(完整版)药物化学期末试题含答案
药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是:治疗呼吸道感染.2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小.4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂,临床主要用作癌症治疗药.9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位:一是在和氮原子相连的碳原子上发生N—脱烷基化和脱氮反应,另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段,即先导化合物的产生和先导化合物的优化.15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团.1。
通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B)A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A)A。
硝苯地平B。
硝酸异山梨酯C。
吉非罗齐D。
利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B)A。
体内代谢较快B。
易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D。
对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C)A。
药物脂水分配系数越大,活性越高B.药物脂水分配系数越小,活性越高C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好D。
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1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂,临床主要用作癌症治疗药。
9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位:一是在和氮原子相连的碳原子上发生N-脱烷基化和脱氮反应,另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段,即先导化合物的产生和先导化合物的优化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B)A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A)A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B)A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C)A.药物脂水分配系数越大,活性越高B.药物脂水分配系数越小,活性越高C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好D.脂水分配系数对药效无影响5.复方新诺明是由________组成。
(C)A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶6、决定药物药效的主要因素(C)。
A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合D.药物必须有较大的脂溶性7、下面说法与前药相符的是(C )A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶8、用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是(D )A.氯仿B.乙酸乙酯C.乙醚D.正辛醇9、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为(B)A.硬药B.前药C.原药D.软药10、从植物中发现的先导物的是(B)A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素D.链霉素11、硫酸沙丁胺醇临床用于(D)A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎12、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A)A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体13. 下列药物中为局麻药的是( E )A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D. 地西泮E. 盐酸普鲁卡因14、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是( A)A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点(C )A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代16、硝苯地平的作用靶点为(C)A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸17、最早发现的磺胺类抗菌药为(A)A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺18、地高辛的别名及作用为(A)A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药B. 心得安;抗心律失常药C. 消心痛;血管扩张药D. 心痛定;钙通道阻滞药19、匹氨西林是哪个的前药:(B)A.苄青霉素 B.氨苄青霉素 C.羧苄青霉素 D.磺苄青霉素20、阿司匹林是(D)A. 抗精神病药B. 抗高血压药C. 镇静催眠药D. 解热镇痛药21、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂简答题1、药物从进入体内到产生药效要经过三个阶段,简述各阶段的名称,发生的过程及研究目的。
答:药物在体内发生药理效应一般必须经过3个过程:(1)药剂学过程:从药物进入机体到药物溶解变成能被吸收的形式;(2)药代动力学过程:即药物经吸收、分布、达到作用部位,在血浆中保持一定的浓度,并持续一定时间;(3)药效动力学过程:即一定浓度的药物与机体某部位起作用,引起药物效应。
研究目的:了解了药物产生药效的过程可以给我们提供明确的目标,用来改善药物的性能和使用条件,这对新药物的发现和现有药物的发展是有很大作用的。
2、R N2CH2CH2CH2ClCl此通式表示哪类药物及其主要疗效,R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响?答:表示氮芥类——β-氯乙胺类药物,β-氯乙胺类化合物的总称,对淋巴组织有损伤,可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。
该类药物属于烷化剂类,能在体内能形成亲电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,与生物大分子中含有富电子的基团(氨基、羟基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性。
脂肪氮芥:强烷基化试剂,对肿瘤细胞的杀伤能力大抗瘤谱广,选择性差,毒性大;芳香氮芥:氮原子电子云密度降低,氮原子碱性减弱,烷基化能力减弱,抗肿瘤活性降低,毒性小。
3、简述药物在人体内的作用过程。
答:药物作用过程分为三个阶段,分别是:药剂相——药物的释放,药物动力相——吸收、分布和消除,药效相——药物-受体在把组织的相互作用。
4、 简述第I,II 相生物转化.答:第I 相生物转化具体为官能团化反应,包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应、水解反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,例如羟基、羧基、巯基、氨基等。
第二相生物转化又称轭合反应,将第一相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分(如葡萄糖酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽),经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
5、 药物与受体的亲和力亲和力是指药物和其靶部位(受体或酶)的结合能力6、 药效团在药物-受体相互作用生成复合物的过程中,第一步就是药物与受体的识别。
受体必须去识别趋近的分子是否具有结合所需的性质,这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。
7、以水杨酸为原料,写出阿司匹林的合成过程水杨酸加醋酸酐搅拌,滴入浓硫酸加热回流,用蒸馏水分次洗涤,冰水浴冷却 ,抽滤洗涤 ,可以得到粗产品;重结晶精制,干燥。
COOHOH +(CH 3CO)2O H 2SO 4COOHOCOCH 3+ CH 3COOH8、简述化学结构对药理活性的影响。
(1)药效团:有利于药物-受体相互作用生成复合物。
(2)立体因素:主要表现在药物动力相和药效相两方面,前者主要是选择性生物转化和选择性排泄。
药物的立体因素对药效相有较大的影响,这些立体因素主要包括光学异构,几何异构和构象异构。
9、 解释软药和前药?它们有何区别?答:前药是一类体外活性较小或无活性,在体内经生物转化释出活性物质而发挥药理作用的化合物。
软药指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体,在体内起作用后经预料的、可控的代谢作用转变为无活性的和无毒的化合物。
区别:软药与前药的设计原理相反。
软药设计的目的是希望药物起效后,即刻经简单的代谢转变为无活性和无毒的物质,减少药物的毒副作用,提高治疗指数和安全性。
10、 抗生素答:抗生素原指“某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢物或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物,在高稀度下对各种病源性微生物或肿瘤细胞有选择性杀灭或抑制作用的药物”。
11、 N H R 3OOC COOR 2R 5R 4R 1H 3Ca .该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?答:二氢吡啶类钙拮抗剂药物。
钙离子能增强心肌的收缩,钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道,阻滞钙离子进入细胞内。
这类药物能选择地作用于血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加血流量,是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。
b .写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。
答:2,6-位取代基为低级烷烃,3,5-位为脂基12、简述什么是药物代谢,研究药物代谢的意义是什么 ?答:(1)药物代谢——在酶的作用下将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。
(2)研究药物代谢的意义:通过对药物代谢的研究,人们能从定性、定量及动力学方面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过程。
通过对药物代谢原理和规律的认识,能合理地设计新药,指导新药的研究和开发。
13、简述影响药物到达作用部位的因素.答: 药物分子因素——药物的化学结构与由结构所决定的理化性质。
药物在其中运行的生物学因素——药物分子与细胞内体液,与生物聚合物等相互作用。
以上两种因素决定了药物的吸收、分布和消除特征,决定了药物的生物利用度。
14、简述抗酶青霉素类抗生素的结构改造过程。
1.侧链上有较大的取代基,占有较大空间,若侧链是芳环临位应 都有取代基,使其位置比较靠近β内酰胺环2.侧链是五元异噁唑杂环,3、5位分别是苯基和甲基, 5位如果是大于甲基的烃基,抗菌活性降低,3位苯基的邻位引入卤素,抗菌活性增强1、 写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。
1. N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
2. 2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。
3. 3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
4. 5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。
5. 6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CN ≥NH2>H 。
6. 7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H 。
7. 8位的取代基可以使H 、Cl 、F 、NO2、NH2等,以F 为最佳。
2、以青霉素和头孢菌素为例阐释β-内酰胺抗生素的结构特点,并简述如何合理使用抗生素。
1.有一个四ß元内酯环,除单环内酯外,四元环通过N 原子和临近碳原子与一五元或六环稠合,氢霉素的稠合环是氢化噻唑环,头孢菌素的稠合环是噻嗪环。
2.除单环ß-内酰胺外,与N 相邻的碳原子有一个羧基。
3.青霉素类、头孢菌素类和单环ß内酰胺类的ß内酰胺环N 原子的3位都有一个酰胺侧基。