链霉素
链霉素的发现
链霉素的发现摘要：链霉素（streptomycin）是一种氨基葡萄糖型抗生素，于1943年由美国的瓦克斯曼发现。
链霉素是继青霉素后第二个生产并用于临床的抗生素，也是第一个用于治疗肺结核的抗生素。
此外，它对流行的结核杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌和杆菌等均敏感。
本文主要介绍了两个方面的内容：链霉素的发现历程及其带给作者的思考。
关键词：链霉素抗生素瓦克斯曼萨兹结核病结核杆菌1945年，世界上第一种抗生素—青霉素被发现，弗莱明、弗洛里、钱恩三人分享了诺贝尔医学奖。
但是青霉素对许多种病菌并不起作用，包括肺结核的病原体结核杆菌。
肺结核是对人类危害最大的传染病之一，在进入20世纪之后，仍有大约1亿人死于肺结核，包括契诃夫、劳伦斯、鲁迅、奥威尔这些著名作家都因肺结核而过早去世。
世界各国医生都曾经尝试过多种治疗肺结核的方法，但是没有一种真正有效，患上结核病就意味着被判了死刑。
即使在罗伯特•科赫（Robert Koch）于1882年发现结核杆菌之后，这种情形也长期没有改观。
青霉素的神奇疗效给人们带来了新的希望，促使人们在世界各地到处寻找新的抗菌物质。
果然，在1945年的诺贝尔奖颁发几个月后，1946年2月22日，美国罗格斯大学教授赛尔曼•亚伯拉罕•瓦克斯曼（Selman A. Waksman）宣布其实验室发现了第二种应用于临床的抗生素——链霉素，它对抗结核杆菌有特效。
自此，人类战胜结核病的新纪元开始了。
从某种程度上说，链霉素是其实站在青霉素肩膀上的发现。
首先，青霉素让人们认识到微生物产生的抗菌物质的神奇；其次，青霉素也激发了作为人类的自信，认知发现与创造能力的无穷。
自从潘多拉打开魔盒将灾难与疾病降临人间，人类就从未停止过抗争。
而每一次的突破都是一块岩石，不断垒高，直指苍穹。
弗莱明发现的过去，指导了现在瓦克斯曼的研究，也预见了人类对抗疾病的未来。
和青霉素不同的是，链霉素的发现绝非偶然，而是精心设计的、有系统的长期研究的结果。
链霉素
药物说明
01
药理作用
02
药代动力学
03
用法用量
04
注意事项
06
适应症
05
不良反应
药物相互作用
禁忌
制剂
药理作用
链霉链霉素是一种氨基糖苷类药。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细 菌细胞膜的完整性。敏感菌具有氧依赖性抗生素跨膜转运系统，链霉素可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白， 然后经此转运系统通过细胞膜进入细胞内，并不可逆地结合到分离的核糖体30S亚基上，导致A位的破坏，进而:
物化性质
外观与性状：白色无定形粉末 密度：1.98g/cm3 沸点：872.9ºC at 760mmHg 闪 点 ： 4 8 1 . 7 ºC 储存条件：库房通风低温干燥，与食品原料分开储运 稳定性：链霉素为白色无定形粉末，有吸湿性。易溶于水，不溶于大多数有机溶剂，强酸、强碱条件下不稳 定。硫酸链霉素制剂外观为黄色粉末，密度0.38g/L，pH1.5～3.5，易溶于水，呈微酸性，在中性和酸性条件下 稳定，碱性条件下易失效。
不良反应
过敏反应
链霉素与双氢链霉素均可和血清蛋白质结合形成全抗原，但所产生的抗体不同，因此无交叉反应，对链霉素 过 敏 者 可 用 双 氢 链 霉 素 。 然 而 有 对 二 者 均 过 敏 史 ， 颇 须 注 意 。 过 敏 反 应 包 括 ： 皮 疹 （ 0 . 3 % ～ 11 % ） ， 可 表 现 为 斑 丘疹、荨麻疹、红斑、麻疹样皮疹、猩红热样皮疹、天疱疮样皮疹、湿疹样皮疹、紫癜及血管神经性水肿等皮肤 表现。严重者可发生过敏性休克，严重过敏者反应还可并发急性溶血性贫血、血红蛋白尿、休克、急性肾功能衰 竭等。
该品可引起过敏反应，以皮疹、发热、嗜酸粒细胞增多较为多见。皮疹的发生率自0.3%～10%（平均5%） 不等，多在开始治疗后7～9天发生，但以往曾接受链霉素治疗的患者可在数小时内迅速出现。最多见者为斑丘疹， 伴有痒感，一般持续5～10日后消退；少数可发展为剥脱性皮炎，停药后则于1～3日内迅速消退。较少见的皮疹 有荨麻疹、红斑、麻疹样皮疹、猩红热样皮疹、天疱疮样皮疹、湿疹样皮疹等，亦可伴血管神经性水肿或紫癜。 经常与链霉素接触的医务工作者，药厂分装工人，以及外用该品者常可发生接触性皮炎，一般于接触后3～12个 月发生；皮疹多出现于两手、手背、眼睑、颈部等处，表现为皮肤发红、搔痒、丘疹、眼皮肿、眼睑湿疹等，停 止接触后即可消退。故该品局部应用已无人问津。该品也可导致过敏性休克，部份患者可能在特异性体质基础上 发生类似症状。患者用药剂量往往不大，大多于注射后1～2分钟出现突然发作的呼吸困难，面色苍白，青紫、昏 迷、抽搐、口吐白沫、大小便失禁等。患有呼吸道感染的儿童较多见。该品所引起的过敏性休克，其发生率虽较 青霉素所致者为低，但见诸国内报告者已不下百例，因休克而死亡者亦不在少数，已引起人们高度警惕。神经系 统：链霉......
链霉素的用法用量在临床上是什么？
链霉素的用法用量在临床上是什么？链霉素（Lincomycin）是一种广谱抗生素，主要用于治疗由敏感菌引起的感染，具有较好的抗菌活性和药物耐受性。
本文将详细介绍链霉素的药理作用、临床应用和用药注意事项。
一、药理作用链霉素是一种抑制蛋白质合成的抗生素。
它通过与细菌核糖体上的适配位结合，阻断了蛋白质合成的进程。
链霉素主要靶向细菌的30S亚单位，与16S rRNA形成稳定的结合，阻止了新的氨基酸与聚肽链的结合，从而抑制了细菌蛋白质的合成。
链霉素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌均具有广谱的抗生活性。
它对金黄色葡萄球菌、葡萄球菌、肺炎链球菌、鏈状链球菌等有较好的抗菌活性。
二、临床应用链霉素主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染，以及对青霉素敏感的细菌引起的感染，如肺炎、布鲁氏菌病、社区获得性肺炎等。
以下是链霉素在临床上的一些常见应用：1. 链球菌感染：链霉素对革兰氏阳性球菌（如肺炎链球菌、鏈状链球菌等）有较好的抗菌活性，可用于治疗由这些细菌引起的感染，如肺炎、扁桃体炎、中耳炎等。
2. 皮肤软组织感染：链霉素可用于治疗由金黄色葡萄球菌、葡萄球菌引起的皮肤和软组织感染，如蜂窝织炎、脓肿等。
3. 接触性皮炎：对于由链球菌引起的接触性皮炎，链霉素可能是一个选择的治疗药物。
4. 骨关节感染：链霉素可用于治疗骨关节感染，特别是由革兰氏阳性球菌引起的感染。
5. 妊娠妇女感染：链霉素是妊娠期可以使用的抗菌药物，可用于治疗妇科感染，如宫颈炎、阴道炎等。
6. 齿周病：链霉素在口腔领域的应用主要是用于治疗齿周病，可通过口服或局部给药的方式进行治疗。
三、用药注意事项1. 用量：链霉素的用量应根据患者的病情、体重、肝肾功能等综合因素个体化确定。
一般成人剂量为每次口服250-500mg，每日2-3次。
儿童剂量根据体重给药，通常为每日15-30mg/kg，分3-4次给药。
2. 给药途径：链霉素可通过口服、肌肉注射或静脉注射等途径给药。
链霉素
三 经Flow-Cel超滤技术处理后的发酵滤液后
还可以用专利性的Nano－flo纳滤技术进一 步浓缩到所需的浓度。Nano－flo纳滤技术 不同于传统意义上的反渗透技术。它既可以 使链霉素完全被截流，又可以用无机盐透析， 减少渗透压，从而有利于浓缩过程的进行， 使链霉素浓度达到相当高的水平。因此，在 节省成本、增加收率的同时，减少了产品在 母液及其他废液中的损失，有利环境保护。
关于链霉素的发酵工艺
郑超 薛雅娴 郑忠巧
链霉素的定义
• 链霉素（Streptomycin）是瓦克斯曼 〔Waksman S.A.)于 1944 年从灰色链霉 菌 （Streptomyces,griseus）培养液中分离出来 的一种碱性抗生素。链霉素是一种 相当强 的有机碱，也是一种多糖类化合物。其分 子结构是由链霉肌、链霉糖和 N-甲基-L-葡 萄糖胺三部分以苷键相联结而成的。链霉 素碱稳定性特别差，工业 产品主要是其硫 酸盐形式， 即硫酸链霉素(Streptomycin Sulfate)。
谢 谢 观 赏
链霉素结构的图片
链霉素极其衍生物的化学结构式图
双氢链霉素
链霉素
硫酸链霉素ຫໍສະໝຸດ 链霉素的作用机理及范围• 机理：链霉素是一种氨基糖苷类药，经主动转运通过
细菌细胞膜，与细菌核糖体30S亚单位的特殊受体 蛋白结合，干扰信息核糖核酸与30S亚单位间起始 复合物的形成，抑制蛋白合成。使DNA发生错读， 导致无功能蛋白质的合成；使多聚核糖体分裂而失 去合成蛋白的功能，使大量氨基糖苷类进入菌体， 细菌细胞膜断裂，细胞死亡。 • 应用：链霉素抗菌范围广，对结核杆菌有显著的抑 菌和杀菌作用；可以治疗结核病，但因易复发，复 发后结核病菌有抗药性，所以常与其他抗结核药物 合用来减少抗药性的产生。在农业上，链霉素可有 效防治植物细菌病害。
链霉素的制备教程文件
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对废水进行酸碱中和、 沉淀、过滤等处理，确 保达到排放标准。
对废气进行吸附、吸收、 燃烧等处理，减少对环 境的影响。
对废渣进行安全填埋或 资源化利用，避免对环 境造成二次污染。
应急处理预案
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制定应急预案，明确应急组织 、通讯联络、现场处置、医疗
能源成本 生产链霉素需要消耗大量的能源， 如水、电、气等，这些能源成本 也是生产成本的一部分。
设备折旧 生产链霉素需要专业的设备和生 产线，这些设备的购置和维护成 本也是生产成本的重要组成部分。
人工成本 生产链霉素需要大量的人工操作， 包括配料、搅拌、发酵、提取等 环节，这些人工成本也是生产成 本的一部分。
采用生物效价法、紫外可见分光 光度法等方法，测定链霉素的含 量，保证产品符合标准。
考察链霉素在不同温度、湿度等 条件下的稳定性，为产品的储存 和使用提供依据。
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链霉素的生产设备
发酵设备
发酵罐
用于链霉素的微生物发酵过程， 提供适宜的生长环境和营养物质 ，使微生物大量繁殖。
种子罐
用于培养出发酵罐所需的菌种， 提供适宜的培养条件，保证菌种 的活力和纯度。
提取设备
离心机
用于将发酵液中的菌体和杂质与发酵 液分离，以便后续的提取和精制过程 。
过滤器
用于过滤掉发酵液中的杂质和颗粒物 ，提高提取效率和产品质量。
精制设备
结晶器
用于链霉素的结晶过程，通过控制结晶条件，获得高纯度的链霉素晶体。
干燥机
用于链霉素晶体的干燥，去除其中的水分和其他挥发性杂质，提高产品质量和 稳定性。
红霉素和链霉素的作用原理
红霉素和链霉素的作用原理
红霉素和链霉素是两种广泛使用的抗生素，主要用于治疗感染性疾病。
它们的作用原理是不同的，下面我们来详细介绍。
红霉素是一种大环内酯类抗生素，能够抑制蛋白质合成过程。
具体来说，红霉素能够与细菌的核糖体结合，阻止其在生命活动中的重要步骤，从而导致细菌死亡。
红霉素主要对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有效，如链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌等，对麻疹病毒、流感病毒和其他病毒无效。
红霉素的广泛使用也会导致患者出现一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻和胃肠道不适等。
此外，长期使用红霉素还会影响肝功能和听力，因此在使用过程中需要注意。
链霉素是一种氨基糖苷类抗生素，也能够抑制蛋白质合成过程。
其作用机理不同于红霉素，链霉素能够与细菌的30S亚单位结合，阻止核糖体的转动和派发过程，进而致使细菌无法合成蛋白质。
链霉素主要对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定的抑菌作用，常用于治疗肺炎、肠炎、泌尿生殖道感染等。
链霉素也会出现一些不良反应，如耳鸣、耳聋等听力损伤、肝功能异常、肾功能损害、肌肉麻痹等。
以上是红霉素和链霉素的作用原理和一些不良反应。
在使用这些抗生素时，需要
注意剂量和使用方法，避免滥用和长期使用，以免引起不必要的伤害和不良反应。
此外，对于特殊人群如儿童、孕妇、老年人等，需要根据其情况进行个体化治疗和用药监控。
用药常识链霉素
用药常识链霉素世界防治结核病日药名：链霉素别名：Streptomycin分子式：理化特性：性状：常用其硫酸盐，为白色或类白色粉末；无臭或几无臭，味略苦；有引湿性。
在水中易F，在乙醇或氯仿中不溶。
其20％水溶液的pH为4．5―7。
水溶液较稳定；遇强酸、强碱、脲或其他羰基化合物、半胱氨酸或其他巯基化合物易灭活。
药理作用：对布氏杆菌、土拉伦杆菌、鼠疫杆菌、小螺菌、肉芽肿英膜杆菌、结核杆菌等有良好的抗菌作用。
虽然一些肠道需氧革兰阴性杆菌，如沙门菌痢疾杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属等也包括在本品的抗菌谱中，但由于耐药菌株广泛存在而不能应用于这些微生物感染疾病。
肌注0.5g或1g后，30分钟血药浓度达高峰，分别为15-20μg/ml或30―40μg/ml。
有效血浓度约可维持12小时。
本品的蛋白结合率约为35％，是氨基糖苷类中最高者。
注射后24小时内，有30％-90％的药物自尿中原形排出。
本品的半衰期随年龄而延长，青年人t1/2为2―3小时，40岁以上可延长到9小时或更高。
无尿者的t1/2为50―100小时。
本品可渗入腹腔和胸腔积液、结核性脓腔，透过胎盘进入羊水和胎儿循环中，但不易透过血脑屏障。
剂型与包装：注射用硫酸链霉素：每瓶0．75g；1g；2g；5g。
作用用途：临床上主要用于结核杆菌感染，也用于布氏杆菌病、鼠疫以及其他敏感菌所致的感染。
用法和用量：口服不吸收，只对肠道感染有效，现已少用。
系统治疗需肌注，一般应用1次0．4g，1日2次或1次0．74g，1日1次。
1―2周为1疗程。
用于结核病，1日剂量为0．74―1g，1次或分成2次肌注。
儿童剂量1日14―24mg/kg，分2次给予，全国公务员共同的天地；结核病治疗则1日20mg/kg，隔日用药；新生儿1日10―20mg/kg。
用于治疗结核病时，常与异烟阱或其他抗结核药联合应用，以避免耐药菌株的产生。
注意事项：1．本品可引起口麻、四肢麻感等一时性的症状，此种症状往往与药品的质量有关。
【药品名】链霉素
【药品名】链霉素【英文名】Streptomycin【别名】Streptomycinum；Agristrep；Ampistrep；Streycin；Strepolin；Vetstrap【剂型】片剂:0.75g，1g，2g，5g。
【药理作用】链霉素是一种氨基糖苷类药。
其作用机制是作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。
敏感菌具有氧依赖性抗生素跨膜转运系统，链霉素可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白，然后经此转运系统通过细胞膜进入细胞内，并不可逆地结合到分离的核糖体30S亚基上，导致A位的破坏，进而:1.阻止氨酰tRNA在A位的正确定位，干扰功能性核糖体的组装，抑制70S始动复合的形成；2.诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配，引起完整核糖体的30S亚基错读遗传密码，导致异常的、无功能的蛋白质合成；3.阻碍终止因子与A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S完整核糖体解离；4.阻碍多核糖体的解聚和组装过程，造成细菌体内的核糖体耗竭。
链霉素对结核杆菌有强大抗菌作用，其最低抑菌浓度(MIC)一般为0.5mg/L。
非典型分枝杆菌对本药大多耐药。
本药对许多革兰阴性杆菌如大肠杆菌、肺炎克雷白菌、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属、脑膜炎球菌和淋球菌等具有一定抗菌活性。
本药对金黄色葡萄球菌等多数革兰阳性球菌的抗菌活性差。
在常用剂量时链霉素对肠球菌属无抗菌作用。
各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本药耐药。
【药动学】链霉素口服不易吸收，肌内注射后吸收良好。
肌注0.5g或1g，30min后血药浓度达峰值，分别为15～20μg/ml或30～40μg/ml。
有效血药浓度约可维持12h。
本药分布容积(V d)为0.26L/k g。
药物吸收后主要分布于细胞外液，并可分布于除脑以外的所有器官、组织。
本药可渗入胆汁、胸腔积液、腹腔积液、结核性脓肿和干酪样组织，在尿液中浓度较高，在脑脊液和支气管分泌液中的浓度较低。
链霉素
链霉素性质与稳定性链霉素为白色无定形粉末，有吸湿性。
易溶于水，不溶于大多数有机溶剂，强酸、强碱条件下不稳定。
硫酸链霉素制剂外观为黄色粉末，密度0.38g/L,pH1.5～3.5，易溶于水，呈微酸性，在中性和酸性条件下稳定，碱性条件下易失效用途链霉素为微生物源杀细菌剂，可有效防治植物细菌病害，例如苹果、梨火疫病、烟草野火病、蓝霉病、白菜软腐病、番茄细菌性斑腐病、晚疫病、马铃薯种薯腐烂病、黑胫病、黄瓜角斑病、霜霉病、菜豆霜霉病、细菌性疫病、芹菜细菌性疫病、芝麻细菌性叶斑病一种抗生的有机碱C 21 H 39 N 7 O 12 ,是由土壤放线菌( Streptomyces griseus )产生的,能有效地抵抗许多细菌,主要用其盐治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾、泌尿道感染和主要由革兰氏阴性细菌引起的其它传染病。
肠道菌群失调，二重感染，多种维生素缺乏、口角炎、皮炎、腹泻等。
副作用1．链霉素容易损害听觉神经，可以引起眩晕，运动时失去协调（我们称共济失调）；可以引起耳鸣，听力下降，严重时出现耳聋。
上面提到不能用于孕妇的主要原因就在于它可以影响胎儿的听觉神经，以后产生听觉障碍。
因为，由于医疗单位不够认真负责，或者由于不懂药理知识乱用链霉素，引起所谓“先天性”耳聋，在过去由于人为的原因造成儿童听力障碍残疾的教训也是较多的。
2．产生链霉素过敏反应的人很少，但还是有的。
轻的出现发热、药物性皮疹，严重的会发生剥脱性皮炎（是一种全身性的严重的皮肤病），甚至过敏性休克。
所以，有链霉素和其他药物过敏史者不用或慎用。
3．前面已介绍过链霉素属氨基糖甙类抗菌素（其他如庆大霉素、小诺霉素、妥布霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素等等均属此类抗菌素）对肾脏的毒性较多，肾功能有损害的病人应该少用和不用，即使一定要用，必需经常查验肾功能和尿常规，老年人因药物血浓度维持时间比年轻者长，所以，应用链霉素要减量和谨慎使用，并进行严密观察。
4．有的病人可以出现口唇周围和面部的麻木感。
链霉素片的功能主治
链霉素片的功能主治1. 功能概述链霉素片是一种常见的抗生素药物，主要成分为链霉素。
它具有广谱抗菌作用，可以用于治疗多种感染症状。
链霉素片以片剂形式供应，口服后可迅速进入血液循环，达到治疗效果。
2. 主治疾病链霉素片适用于以下疾病的治疗：•呼吸道感染：链霉素片对于呼吸道感染的常见病原体如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等具有良好的杀菌效果。
它可用于治疗肺炎、扁桃体炎等呼吸道感染症状。
•上呼吸道感染：链霉素片对于鼻咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染症状的治疗具有一定的效果。
它能够抑制感染病原体的生长和繁殖，减轻症状。
•皮肤和软组织感染：链霉素片在治疗皮肤脓肿、疖肿等皮肤和软组织感染症状时显示出相对较好的治疗效果。
它可通过抑制细菌蛋白质合成来杀灭感染源。
•中耳炎：链霉素片对于中耳炎的治疗也具有一定的帮助。
它可以降低细菌的繁殖水平，减轻中耳感染的症状。
3. 使用方法•用量：根据医生的指示和具体疾病情况来确定每次服用的剂量。
通常，成人每次口服250-500毫克，每天2-3次，每次饭前或餐中服用。
儿童的剂量应根据体重和年龄来确定。
•疗程：使用链霉素片的疗程时间通常为7-14天，根据病情的严重程度和病原体的敏感性来确定。
•注意事项：在使用链霉素片期间，应遵循以下注意事项：–避免过量使用，严格按照医生的指示使用药物。
–如果出现不适或过敏反应，如恶心、呕吐、皮疹等，请立即停止使用并咨询医生。
–孕妇、哺乳期妇女和儿童在使用前需咨询医生。
–与其他药物同时使用时，应在医生指导下进行。
4. 不良反应链霉素片使用过程中可能会引起一些不良反应，主要包括：•消化系统反应：如恶心、呕吐、腹泻等。
•过敏反应：如皮疹、荨麻疹等。
•肝功能异常：长期使用链霉素片可能会引起肝功能异常。
•肾功能异常：少数患者在使用链霉素片后可能会出现肾功能异常。
•其他：如头晕、呼吸困难等。
如果出现任何不适或不良反应，请及时告知医生并停止使用。
5. 注意事项•链霉素片为处方药物，需在医生指导下使用。
链霉素片的功能主治和功效
链霉素片的功能主治和功效1. 功能主治链霉素片是一种广谱抗生素，具有抗菌活性，主要用于治疗以下疾病：•呼吸系统感染：链霉素片可用于治疗肺炎、支气管炎、咽炎等呼吸系统感染。
它通过抑制细菌蛋白质的合成，起到抑制细菌生长和繁殖的作用，从而缓解感染症状。
•皮肤软组织感染：链霉素片也可用于治疗皮肤软组织感染，如蜂窝织炎、脓毒症、脓肿等。
它不仅可以杀灭引起感染的细菌，还可以预防感染扩散和并发症的发生。
•泌尿生殖系统感染：链霉素片对于泌尿生殖系统感染的治疗也具有一定的效果。
例如，对于尿路感染和男性生殖器官感染，链霉素片可以起到抗菌作用，缓解尿频、尿急、尿痛等症状，促进炎症的康复。
•其他感染疾病：链霉素片还可用于治疗其他系统的感染疾病，如胃肠道感染、耳鼻喉感染、眼部感染等。
2. 功效链霉素片具有以下主要功效：•抗菌作用：链霉素片可通过抑制细菌蛋白质的合成，阻断细菌的生长和繁殖，从而达到抗菌的功效。
它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有较好的抑制作用，使感染疾病得到控制和治疗。
•广谱抗生素：链霉素片属于广谱抗生素，其抗菌谱广泛，对多种细菌感染均有一定的疗效。
这使得该药物在临床上被广泛应用，适用于多种感染疾病的治疗。
•快速有效：链霉素片的治疗效果往往较为快速，可在数天内改善患者的症状。
这是由于链霉素片可以迅速抑制细菌的生长和繁殖，加快感染的恢复进程。
•方便易用：链霉素片可口服，患者使用方便，不需要经过注射等复杂的操作。
且它的剂型多样，可根据患者的需求选择适合的剂型，提高患者的便利性和依从性。
3. 注意事项在使用链霉素片过程中，应注意以下事项：•遵医嘱用药：使用链霉素片前应咨询医生，按照医生的建议和处方使用药物，并遵循剂量和疗程的要求。
不得擅自增减用药量，以免影响疗效或引起药物不良反应。
•过敏史和药物相互作用：链霉素片可能引起过敏反应，如药物疹、药热等。
患者如有过敏史或对该药物成分过敏者应慎用。
此外，链霉素片与某些药物可能存在相互作用，导致药效增强或中和，应避免与这些药物同时使用。
链霉素
俗称：streptomycin、ampistrep、strysolin 性状：其硫酸盐为白色或类白色粉末，无臭或几乎无臭、味微苦，有引湿性，易溶于水、不溶于乙醇或氯仿。
药理和应用：本品为一广谱抗生素，其主要特点是对抗结核杆菌作用突出，对其它杆菌虽也有效，但或不强或易产生耐药性而少用，现主要用于抗结核病，其抗菌强度仅次于异烟肼和利福平，但其在体内较难达到杀菌浓度，主要为抑制作用。
本品不易透入细胞、纤维空洞及干酪组织内，也不易透过血脑屏障，故对慢性空洞性肺结核、结核性脑膜炎、骨结核等疗效较差，但对浸润性肺结核、粟粒性肺结核等活动性肺结核疗效较佳。
结核杆菌对链霉素的耐药性产生迅速，宜联合用药。
用法和用量：口服：每次0.75～1g，每日1次，疗程2～3个月。
体内过程：口服吸收差，肌注后血药浓度0.5～2小时达峰值，肌注1g后治疗血药浓度可持续8小时以上，可迅速进入大多数组织的细胞外液，并进入结核性脓腔中，主要经肾小球滤过排出。
不良反应和注意：本品主要是耳毒性反应，常引起前庭功能损害，表现为眩晕、恶心、呕吐，甚至晕倒，此种症状虽多见，且发生较早，但常为暂时性的，耳蜗神经的损害则发生较迟，常在用药4周后开始，多为进行性的，但不易完全恢复，表现为耳鸣、听力减退，甚至发生永久性耳聋，危害甚大。
长期大剂量服用的老人更宜发生，应予充分注意，一旦发生耳鸣应即停药，并服用维生素a、复合维生素b、泛酸钙等以促进功能恢复。
另外本品还可有头痛、头晕及口干、面部及四肢麻木等急性毒性反应，皮疹、发热等过敏反应。
链霉素功效与作用
链霉素功效与作用链霉素的功效与作用链霉素（Erythromycin）是一种广谱抗生素，于1952年首次发现，是一种链霉菌产生的天然产物。
它的药理作用主要是通过抑制细菌蛋白质的合成来达到抑制细菌生长和繁殖的效果。
链霉素具有广谱抗菌作用，对革兰阳性和革兰阴性细菌、立克次体、支原体、螺旋体等多种病原微生物有很好的杀菌效果。
此外，链霉素还具有一些其他的药理作用，例如抗炎、抗菌、抗病毒、解热、止咳等。
在临床上，链霉素主要用于以下几个方面：1. 治疗感染疾病链霉素对多种细菌感染具有良好的疗效，特别是对于对大多数β-内酰胺酶敏感的革兰阳性细菌感染特别有效。
它可以用于上呼吸道感染、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖道感染、胃肠道感染等多种感染疾病的治疗。
2. 预防感染链霉素还可以用于术前预防感染。
在手术前给予患者一定剂量的链霉素可以有效地降低手术后感染的发生率。
这是因为链霉素可以抑制细菌生长，阻止感染的蔓延。
3. 治疗消化道疾病链霉素还可以用于治疗胃肠道疾病，特别是那些由细菌感染引起的疾病。
例如，链霉素可以治疗幽门螺杆菌感染引起的胃溃疡、十二指肠溃疡和慢性浅表性胃炎。
4. 治疗儿科疾病链霉素也被广泛用于儿科临床。
它可以用于治疗儿童呼吸道感染、儿童肺炎、儿童中耳炎等疾病。
链霉素在儿科领域的应用很广泛，是儿科临床中常用的抗生素之一。
然而，链霉素也有一些不足之处和注意事项。
首先，链霉素在口服后吸收较差，存在生物利用度较低的问题。
其次，链霉素有一定的抗菌谱，但对耐药菌株的治疗效果较差。
此外，链霉素还有一些潜在的副作用和药物相互作用，因此在使用链霉素时需要慎重。
总而言之，链霉素是一种广谱抗生素，具有良好的抗菌效果。
它可以用于治疗多种感染疾病，预防感染以及治疗消化道疾病和儿科疾病。
然而，在使用链霉素时，我们需要注意它的副作用和药物相互作用，并遵循医生的嘱咐进行正确使用。
另外，我们应该意识到抗生素的滥用会导致抗药性的增加，因此在使用链霉素时需要合理用药，不要滥用抗生素，以免加重抗药性的问题。
链霉素用药需要监测哪些？
链霉素用药需要监测哪些？链霉素是一种广谱抗生素，在临床上被广泛应用于治疗多种感染疾病。
然而，链霉素在使用过程中需要进行一系列的监测，以确保其疗效和安全性。
下面将详细介绍链霉素用药时需要监测的内容。
1. 药物浓度监测：链霉素的治疗窗口相对较窄，药物浓度过低可能无法达到治疗效果，而药物浓度过高则可能引起毒性反应。
因此，在链霉素治疗过程中，需要监测药物浓度，以确保其在治疗窗口内。
2. 肝肾功能监测：链霉素主要通过肝脏和肾脏代谢和排泄，因此，患者的肝肾功能状况对链霉素的代谢和排泄至关重要。
在用药过程中，需要监测患者的肝功能指标（如谷丙转氨酶、谷草转氨酶等）和肾功能指标（如血肌酐、尿素氮等），以确保链霉素的安全性和有效性。
3. 身体症状监测：链霉素的使用可能会导致一些不良反应，如过敏反应、肠道反应等。
因此，患者在使用链霉素的过程中需要密切观察身体症状的变化，如皮疹、荨麻疹、腹泻等，并及时向医生报告。
4. 耐药监测：链霉素的广泛应用导致耐药菌株的出现，因此，在使用链霉素时需要进行耐药监测，以及时调整治疗方案。
5. 电解质监测：链霉素治疗过程中，可能会引起电解质紊乱，特别是钾离子的水平。
因此，在使用链霉素的同时需要监测患者的电解质水平，如钾离子、钠离子等。
除了上述监测项目之外，患者在使用链霉素时还需要注意以下几点：1. 遵医嘱使用：患者在使用链霉素时必须严格按照医生的指示使用，不能随意更改剂量和使用时间。
2. 避免使用过期药物：链霉素是一种抗生素，使用过期药物可能会导致药物效果减弱或毒性反应增加。
3. 注意药物相互作用：链霉素可能与其他药物发生相互作用，导致药物效果增强或减弱。
患者在使用链霉素的同时，应注意避免与其他药物相互作用。
4. 过敏史告知医生：患者在用药前应告知医生自己是否有对链霉素或其他抗生素类药物过敏史，以避免过敏反应的发生。
总之，链霉素是一种广谱抗生素，其用药需要进行一系列的监测，以确保其疗效和安全性。
链霉素实验报告
一、实验目的1. 了解链霉素的抑菌作用。
2. 掌握链霉素抑菌实验的操作方法。
3. 分析链霉素对金黄色葡萄球菌的抑菌效果。
二、实验原理链霉素是一种氨基糖苷类抗生素，主要通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥抑菌作用。
本实验通过纸片扩散法，观察链霉素对金黄色葡萄球菌的抑菌效果。
三、实验材料1. 金黄色葡萄球菌菌种2. 链霉素粉末3. 纸片4. 琼脂平板5. 灭菌生理盐水6. 灭菌镊子7. 灭菌剪刀8. 灭菌培养皿9. 灭菌酒精灯10. 移液器11. 秒表四、实验方法1. 将金黄色葡萄球菌菌种接种于琼脂平板上，培养24小时，使其生长成均匀的菌落。
2. 用移液器取适量链霉素粉末，加入少量灭菌生理盐水，使其溶解。
3. 用灭菌镊子取纸片，将链霉素溶液滴在纸片中央，使纸片湿润。
4. 将湿润的纸片放在琼脂平板上，距离菌落约1cm处。
5. 将培养皿盖好，放入37℃恒温培养箱中培养24小时。
6. 观察并记录纸片周围抑菌圈的直径。
五、实验结果实验结果显示，链霉素对金黄色葡萄球菌具有明显的抑菌作用。
纸片周围抑菌圈的直径在10mm以上，说明链霉素的抑菌效果较好。
六、实验分析1. 实验过程中，操作步骤严谨，避免污染，确保实验结果的准确性。
2. 链霉素的抑菌效果与浓度有关，实验中使用的链霉素浓度适宜，能有效地抑制金黄色葡萄球菌的生长。
3. 实验结果与文献报道相符，表明链霉素对金黄色葡萄球菌具有较好的抑菌效果。
七、实验总结1. 本实验成功验证了链霉素对金黄色葡萄球菌的抑菌作用。
2. 通过纸片扩散法，掌握了链霉素抑菌实验的操作方法。
3. 为临床合理使用链霉素提供了实验依据。
八、实验建议1. 在实验过程中，应严格按照操作规程进行，确保实验结果的准确性。
2. 可进一步研究链霉素对其他细菌的抑菌效果，为临床治疗提供更多依据。
3. 加强对链霉素耐药性的研究，为合理使用抗生素提供科学依据。
链霉素(略)
链霉素(Streptomycin )链霉素是从放线菌属的灰链霉菌 (Streρtomyces griseus)的培养滤液中提取而得。
常用其硫酸盐。
【理化性质】白色或类白色的粉末；无臭或几乎无臭,味微苦；有引湿性。
在水中易溶,在乙醇或氯仿中不溶。
【药动学】内服难以吸收,大部分以原形由粪便排出。
肌肉注射后吸收良好,约0.5～2h 达血药峰浓度；其血药浓度随剂量的加大而增加。
在常规剂量下,一般在血中维持有效浓度 6～12h。
主要分布于细胞外液,存在于体内各个脏器,以肾中浓度最高,肺及肌肉内含量较少,脑组织中几乎不可测出，易渗入胸腔、腹腔中，有炎症渗入更多。
能透过胎盘屏障,胎血浓度约为母畜血浓度的一半，因此孕畜慎用链霉素，应警惕对胎儿的毒性。
本品不易进入脑脊液。
蛋白结合率约 20%～30%。
本品在体内不代谢灭活, 绝大部分以原型经肾小球过滤排出 , 尿中浓度很高 (24h 内排出肌内注射量的50%-60%)，可用于治疗泌尿系统感染。
在胆汁、乳汁中也排出少量。
在碱性环境中抗菌作用增强，如在pH8的抗菌作用比在pH5.8时强20-80倍，故可加服碳酸氢钠碱化尿液，增强治疗效果。
在杂食动物及肉食动物用药时尤其重要。
【药理作用】抗菌谱较广，对结核杆菌的作用在氨基糖苷类中最强，对大多数革兰氏阴性杆菌和革兰氏阳性球菌有效。
如：大肠杆菌、沙门氏菌、布氏杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、鼠疫杆菌、产气荚膜杆菌、鼻疽杆菌和巴氏杆菌等有较强的抗菌作用。
对金色葡萄球菌等多数革兰氏阳性球菌效果差，对钩端螺旋体、放线菌、败血支原体也有效。
对梭菌、真菌、立克次氏体、病毒无效。
链球菌、绿脓杆菌和厌氧菌对链霉素固有耐药。
【应用】用于治疗各种敏感菌的急性感染 , 如大肠杆菌所引起的各种腹泻、乳腺炎、子宫炎、败血症、膀胱炎等；巴氏杆菌所引起的牛出血性败血症、犊牛肺炎、猪肺疫、禽霍乱等；鸡传染性鼻炎；马致贺菌引起的脓毒败血症，马棒状杆菌引起的幼驹肺炎等。
链霉素的用法用量在临床上是什么？
链霉素的用法用量在临床上是什么？
链霉素是一种氨基糖苷类药物，对结核杆菌有强大抗菌作用，非结
核性分枝杆菌对本药大多耐药。
对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、
肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、沙门菌属等具有一定抗菌活性。
链霉素的用法用量在临床上是什么？
用法用量肌内注射。
1.结核病常与异烟肼或其他抗结核药联合应用，1
次0.5g,每12小时1次;或1次0.75g，每日1次。
如临床情况许可，可改
用间歇给药，即1次lg，l周给药2-3次。
2.草绿色链球菌所致的心内膜炎与青霉素联用，1次lg，每12小时1次，连续用药1周，然后1次0.5g，每12小时1次，连续用药4周。
3.肠球菌所致的心内膜炎与青霉素联用，1次lg，每12小时1次，连续
用药2周；然后1次0.5g，每12小时1次，连续用药4周。
4.土拉菌病1次0.5-lg,每12小时1次，连续用药7-14d。
5.鼠疫与四环素合用，1次0.5-lg，每12小时1次，连续用药lOcL
6.布氏菌病与四环素合用，1日1-2g，分2次给药，疗程3周以上。
7其他感染常与(3-内酰胺类抗生素，大环内酯类抗生素联合应：用，
1次0.5g，每12小时1次。
肌内注射吸收良好，30min后血药浓度达峰值，有效血？药浓度约可维持12h，分布于除脑组织以外的所有器官、组织，可渗人胆汁、胸腔积液、腹水、结核性脓肿和干酪样组织，可透过胎盘屏障。
禁忌证对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。
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四元环张力大
不稳定性因素
酰胺键易水解 干燥纯净 稳定
放置环境 水溶液 不稳定
青霉素类
某些氧化剂 酸、碱、青霉素酶
（某些金属离子） （温度）
降解 失效
O
青霉素的降解途径 R
青霉噻唑酸酰基羟胺酸
NH2OH
O
N H
6
5S 1 2
7 HN 4 3
CH3 CH3
O
OH H
COOH
青霉噻唑酸
青霉素酶
与 含 水 量 和 纯 度 密 切 相 关
青霉酸－强酸性环境
降 解
青霉烯酸－弱酸性环境
产 青霉醛－强酸性-加热 物
青霉胺－强酸性-加热/青霉素酶-重金属
二、鉴别反应 （一）色谱法
1、TLC法 对照品 相同条件
供试品
比较Rf和斑点颜色
2、HPLC法
对照品 供试品
相同条件
比较tR
（二）光谱法 1．红外光谱（IR）吸收
波数cm-1 3470，3180
2
-”H2SO4 HCHO
△（分解）
活泼“-CH2-”
变色酸 显色
（四）各种盐的反应
1. K+、Na+的火焰反应
焰色→鲜黄色 Na+
+ 醋酸氧铀锌→↓黄
焰色→紫色 K+
+ 0.1%四苯硼钠 + Ac→↓白
三、特殊杂质的检查
本类抗生素的特殊杂质主要有高分子聚合物、 有关物质、异构体等，一般采用HPLC法控制其限 量，也有采用测定杂质的吸收度来控制杂质量的。
CH2 COHN
NH2
O
S CH3
N
CH3
COOH
茚三酮
-氨基
蓝紫色
3. 双缩脲反应
- CONH-
似肽键
- 内酰胺类
碱性酒石酸铜 紫色
（开环分解）
4. 与重氮苯磺酸反应 头孢哌酮
酚羟基
- C6 H5 - OH
重氮苯磺酸 （偶合）
橙黄色
5. 与变色酸-硫酸反应
青霉素 阿莫西林 氨苄西林
羰基侧链含“-CH
3
4
CH2A
O
R2 32
N 1 R3
Oxacephems
Monobactam
头霉素类
单环β-内酰胺类
理化性质
（1）酸性与溶解度；
（2）旋光性；
（3）紫外吸收光谱；
（4）-内酰胺环的不稳定性
R
O
N7
H
8
O
S
61 2
5
3
N4
COOH
CH2R1
结构特点与性质
（一）羧基 酸性
与碱金属(Na+、K+)成盐
7 O
5 6
N 1
S 3
2
CH3 CH3
COOH
Penicillins
RCOHN
H
H
5 S
8
7
6 N
O 12
HH
4
RCOHN 5 6
3
7N
CH2A
O1
4
3 2
Байду номын сангаас
R S
COOH
Cephalosporins
Carbapenems
青霉素类
头孢菌素类
碳青霉烯类
H3CO RCOHN
87
O
H
5 S
6
N
12
4
R1COHN
②水解产物的最大吸收波长鉴定法。
光谱图 , λ max , λ min , 头孢氨苄 λmax = 262nm
E
1% 1 cm
,
A
青霉素V钠 A280nm/A264nm = 1.30～1.50
苯唑西林钠
H+ Cu2+
苯唑青霉烯酸 A 339 nm
（三）呈色反应 1、 羟肟酸铁反应 β-内酰胺类
β-内酰胺类抗生素结构
O
H
H
R
N H
6
5S 1 2
CH3
7 N4 3
CH3
O
H
COOH
O H
R
N7
H
H S
61 2
8
5
3
N4
O
CH2R1
ROCHN O
COOH
S CH3
CH3
N (Z)
COOH
COOH
6-APA
青霉素族（PC）
7-ACA
头孢菌素族（CEP）
β-内酰胺类抗生素结构示例：
HH4
RCOHN
Potency:是指每ml或每mg中含有某种抗生素有效成分的多少， 以u或μg表示。以抗生素对微生物的杀伤或抑制程度为指标来 判断效价的一种方法。
如：1mg的青霉素钠为1670单位；1mg的庆大霉素定为590单 位。（以上仅为理论效价，实验样品低于该理论效价）
1、微生物检定法
稀释法－配制含不同浓度药物平板，使用多头接种器接种细
3）异构体：
相对保留时间 2-r-1标2 1准=--物被ttRR测12 物
异构体 相对保留时间 判断
B异构体 0.85 A异构体 1.0
供试液谱图中A异构体的峰面积 与A、B异构体峰面积和之比应为0.48~0.55。
异构体 B
头孢呋辛
异构体 A
示例2：头孢氨苄中有关物质的检查-反相TLC法 固定相：活化后的硅胶G板置5%（V/V）正十四烷的正己烷
四、抗生素的生产与杂质来源
（一）抗生素的生产主要采用两种方法： （1）生物合成（发酵）：生物包括微生物（真菌、放线 菌、细菌等）、植物、动物。 （主要生产方法） （2）化学合成或半合成方法制取（少数生产方法）
（二）抗生素杂质的主要来源： （1）生产过程中带入 （2）贮藏过程中产生
第二节 -内酰胺类抗生素
㈡ 检查（Investigation）
1、影响产品稳定性的指标 ——结晶性、水份、酸碱度等
2、有机和无机杂质检查——澄清度与颜色、有关物质、 重金属等
3、与临床安全性密切相关的指标 ——异常毒性、热原、 降压物质等
4、其他检查——“悬浮时间与抽针试验”、其他共存组 分
㈢ 含量测定或效价测定(Potency) Determination
β -内酰胺类 H 2 NOH ·HCl
NaOH
呈色
羟肟酸衍生物 H+ Fe3+/3
ROCHN O
S N (Z)
ROCHN
CH3
CH3
H2NOH•HCl
CH2R1 NaOH，C2H5OH O
S
C HN (Z) NHOH
CH3 CH3 CH2R
1
COONa
COOH
2. 类似肽键的反应——茚三酮反应 α-氨基
菌，经孵育后观察细菌生长情况，以抑制细菌生长的琼脂平
方 板所含药物浓度测得最低抑菌浓度(MIC)。 法 种 比浊法－标准曲线法。 类
管碟琼脂扩散法－抑菌圈。标准曲线法或者标准对照法，以
抑菌圈直径为横坐标，含药浓度为纵坐标。
灵敏度高、需用量少
特 适用范围广－纯品、不纯品、已知的和新的 点
可一次测定同类型抗生素的总效价－无需分离纯化，与临床 的应用要求一致
（-Lactam Antibiotics）
* 1. 青霉素类（PC） * 2. 头孢菌素类（CEP）
3. 头霉素 4. -内酰胺酶抑制剂 5. 其他
一、化学结构的特点： 1、分子结构的母核由A环（-内酰胺环）与B环（氢化噻唑
环式氢化噻嗪环）骈合而成： 青 霉 素 族 （ PC） 的 母 核 ： 6 - 氨 基 青 霉 烷 酸 （ 6 aminopenicillanic acid，简称6-APA）； 头 孢 菌 素 （ CEP） 族 的 母 核 ： 7 - 氨 基 头 孢 菌 烷 酸 （ 7 aminocephalosporanic acid，简称7-ACA）。
（二）有关物质和异构体
示例1：头孢呋辛酯中有关物质和异构体的检查 固定相：ODS 流动相：0.2mol/L磷酸二氢铵-甲醇（62:38） 1）头孢呋辛酯Δ2-异构体的制备：头孢呋辛酯对照品+流动 相 头孢呋辛酯Δ2-异构体。 2）系统适用性试验：各异构体之间的R>1.5，以头孢呋辛酯 A异构体计算n>1500。
操作繁琐、费时费力 是结构复杂和多组分抗生素效价测
缺 误差较大
定的首先方法
点
培养时间长
2、物理化学法
仪 High-performance liquid chromatography（HPLC）
器 Liquid chromatography-Mass spectrometry（LC-MS）
分
析
UV
方
2005年版Ch.P中收载的抗生素品种共有284个， 其中使用了HPLC法的品种有205个，约占70%。用 于检测的项目有：鉴别、有关物质检查、组分测定、 含量均匀度和含量测定。
（一）高效液相色谱法
原理：利用青霉素类抗生素在一定条件下在反相硅胶上的 保留行为的不同而实现高效分离，并与标准品相对照，而 对其进行定量的一种方法。 优化色谱分析条件 （1）Column -CN ODS C18 C8 -Ben （2）mobile phase/flow rate （3）column temperature （4）detection wavelength （5）workstation sample preparation
溶液中，展至顶部，凉干 展开剂:0.1M枸橼酸-0.2M磷酸氢二钠-丙酮（120：80：3） 供试液：本品 50mg/ml 对照液（1）:本品 0.5 mg/ml 对照液（2）:α-苯甘氨酸 0.5 mg/ml 对照液（3）:7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸 0.5 mg/ml