执业药师考试药剂学复习指导：药物的胃肠道吸收及其影响因素
执业药师考试关于影响药物疗效的因素
执业药师考试关于影响药物疗效的因素（关注：百通世纪获取更多）一、药物疗效的概念药物制剂的疗效，可用下式表示：e=f(a，s，c)式中：e为制剂的疗效，a为药物本身的药理活性，s为用药者对药物的感受性，c为药物在作用部位的浓度。
说明，e与a、s、c三者都有关系。
二、影响药物疗效的因素1.生物体生理因素对药效的影响(1)胃肠道不同区域的粘膜表面积大小不同，吸收药物速度也不同，小肠粘膜面积大，达70m2，易吸收药物。
不同区域的ph值不同，也影响药物的吸收，能使药物保持分子状态的ph值，有利于药物的吸收。
胃空速率愈快，药物愈易吸收;空腹时胃空速率比饱腹要快，如饱腹服用四环素，其血药浓度比空腹时服用的要低50%～80%。
(2)药物服用者性别、年龄、个体差异、饮食结构等生理条件不同，服同一种药物而疗效也不一样。
2.剂型因素对药效的影响药效。
不同给药途径的药物吸收一般按下列顺序由快到慢：静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下给药>口服液体药剂>口服固体药剂>皮肤给药。
(2)药物的理化性质。
药物的吸收不决定于其在胃肠道的总浓度，而是取决于可吸收的，即非解离的药物浓度，也就是取决于药物的pka值与吸收部位的ph值。
同时，药物脂溶性愈大则愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。
对难溶性固体药物而言，其粉末愈细，粒径愈小，比表面积愈大，溶解速度愈快，药物吸收速度也愈快，吸收量愈多，药效就愈好。
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制备药剂时，往往要用某些赋形剂，他们不仅影响到生产工艺及制剂的外观性质，如：硬度、粘度、光泽、颜色、味道等方面，而且会改变制剂的溶出速率、生物利用度，从而影响制剂的疗效。
例如：乳糖是一种比较理想的常用赋形剂，用于睾丸酮片，有加速吸收的作用;而用于异烟肼片，其疗效完全被乳糖阻碍。
3.药物相互作用对疗效的影响药物的相互作用系指一种药物的作用，被同时应用的另一种药物所改变。
药物吸收影响因素综述
药物吸收影响因素综述药物吸收是指口服、皮肤贴敷、注射等途径下药物进入体内后被吸收到血液循环中的过程。
药物吸收的速度和程度直接影响药物的疗效和副作用，因此了解药物吸收的影响因素对临床医师和药师来说至关重要。
本文将综述影响药物吸收的主要因素。
1.药物特性药物本身的化学特性会影响其吸收情况。
例如，药物的溶解度和溶出速度会影响药物在胃肠道内的溶解和吸收。
药物的脂溶性也会影响药物在细胞膜上的通过能力。
另外，药物的分子大小、电荷，以及与其他物质的结合状态（如蛋白结合）也会对药物吸收产生影响。
2.给药途径药物吸收的速度和程度会受给药途径的影响。
口服给药是最常见的给药途径，但药物在胃肠道内需经过溶解和吸收过程。
其他途径如皮肤贴敷、注射、鼻腔吸入等，可以避开胃肠道的影响，从而实现药物的快速吸收。
3.药物形式药物的制剂形式如片剂、胶囊、缓释剂等也会影响药物的吸收。
药物的制剂形式不同，其药物释放速度和吸收速度也会有所差异。
例如，缓释剂可以使药物缓慢而持续地释放，延长药物在体内的作用时间。
4.胃肠道因素胃肠道因素包括胃液酸度、胃肠蠕动、胃肠道通透性等。
胃液酸度可以影响弱碱性和弱酸性药物的吸收，弱碱性药物在低酸度条件下吸收较好，而弱酸性药物在高酸度条件下吸收较好。
胃肠道的蠕动性会影响药物在胃肠道内的停留时间，进而影响吸收速度。
胃肠道通透性则决定了药物通过胃肠道壁吸收到血液循环的程度。
5.肠道微生物肠道微生物是肠道内的一种微生物群落，对于一些药物的吸收具有重要影响。
肠道微生物可以分解一些药物，并影响其吸收和代谢。
例如，肠道内的一些细菌可以分解胆固醇类药物，从而影响其吸收。
6.个体差异个体之间的差异也是影响药物吸收的重要因素，这些差异包括性别、年龄、遗传因素、疾病状态等。
例如，儿童和老年人的胃酸分泌较弱，可能影响药物的吸收。
另外，一些基因多态性可以影响药物代谢酶的活性，进而影响药物吸收、分布和排泄。
综上所述，药物吸收受多种因素影响，包括药物特性、给药途径、药物形式、胃肠道因素、肠道微生物和个体差异等。
影响口服给药吸收的因素（执业药师药理学辅导精华）
影响⼝服给药吸收的因素： （1）⾸过消除（first pass elimination）：药物经胃肠道吸收后，先随⾎流经门静脉进⼊肝脏，然后进⼊全⾝⾎液循环。
但有些药物进⼊体循环之前，在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进⼊体循环的实际药量减少。
⼀些临床常⽤的药物如：硝酸⽢油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕⽶及氯丙嗪等具有明显的⾸过消除。
（2）胃肠蠕动 胃排空：延缓，有利⼀些碱性药物在胃中的溶解，会促进其进⼊肠道吸收；某些酸性药物则相反，如丙胺太林延缓胃排空，使对⼄酰氨基酚的吸收减慢。
肠蠕动：适当，可促进固体药物制剂的崩解和溶解，医`学教育搜集整理有利于药物的吸收；蠕动加快，药物在肠内停留时间缩短，使⼀些溶解度⼩的药物，或有特殊转运的药物吸收不完全。
肠⾐剂型：能保护某些药物免受酸性环境破坏，还能防⽌对胃的刺激。
（3）⾷物 对不同药物在胃肠道中吸收的影响不⼀。
延缓吸收： 对利福平、异烟肼、左旋多巴等药物。
⾷物纤维与地⾼⾟等药物结合医`学教育搜集整理，使其吸收减缓。
四环素能与⾷物中多种⾦属离⼦结合，如Ca2+、Mg2+、Al3+等，延缓吸收。
促进吸收： 呋喃妥因。
脂肪抑制胃排空，增加灰黄霉医`学教育搜集整理素在胃中的溶解时间，促进其吸收。
应⽤： 是常⽤的给药途径。
不宜采⽤⼝服给药的情况： ①对胃肠道刺激性⼤，或⾸过消除较强的药物（如硝酸⽢油单次通过肝脏即有90%被代谢）。
②病⼈昏迷不醒或不医`学教育搜集整理能吞咽。
③有些药物在胃肠道不易吸收，或在胃肠道的酸碱环境中易被破坏（如青霉素）。
④某些药物必须注射给药，才医`学教育搜集整理能达到预期疗效（如⼝服硫酸镁只能引起腹泻，如需解痉和镇静必须注射给药）。
药剂学试题药物的吸收分布代谢与排泄的相关知识解析
药剂学试题药物的吸收分布代谢与排泄的相关知识解析药物的吸收、分布、代谢和排泄是药物在人体内的药代动力学过程，对于了解药物的作用和副作用具有重要意义。
本文将对药物的吸收、分布、代谢和排泄的相关知识进行解析。
一、药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入到血液循环的过程。
吸收过程受多个因素影响，包括药物的性质、给药途径、生物利用度等。
其中，给药途径是影响吸收速度和程度的重要因素。
1. 经口给药（口服）：是最常用的给药途径之一。
药物在胃肠道经过溶解、吸收等过程后，进入到肝脏进行首过效应代谢，然后进入全身循环。
口服给药的吸收速度较慢，但具有方便灵活、无需专业人员等优点。
2. 皮肤给药（局部涂抹）：药物通过皮肤层的角质层进入血液循环。
这种给药途径一般用于治疗皮肤病变或提供局部治疗，吸收速度较慢。
3. 肌肉注射：药物通过注射进入肌肉组织，然后通过血液循环进行吸收。
与口服给药相比，肌肉注射吸收速度较快，药效更迅速。
二、药物的分布药物的分布是指药物在体内的分布情况，涉及到药物与体内各组织和器官的相互作用。
分布过程同样受到多个因素的影响。
1. 药物蛋白结合：药物在血液中可以与血浆蛋白结合，形成药物-蛋白结合物。
蛋白结合影响药物在血液中的游离浓度，从而影响药物的分布。
2. 药物亲脂性：药物的亲脂性能够影响其分布。
亲脂性较高的药物更容易分布到脂肪组织等脂溶性较高的组织中。
3. 生理屏障：某些组织和器官存在生理屏障，如血脑屏障和胎盘屏障，这些屏障可以限制药物进入特定区域，影响药物的分布。
三、药物的代谢药物的代谢是指药物在体内经过化学反应转化为代谢产物的过程，主要发生在肝脏和其他组织中。
代谢可以使药物变得更易被排泄，或者改变药物的活性、毒性等性质。
1. 肝脏代谢：肝脏是主要的药物代谢器官，其中包含许多代谢酶。
药物在肝脏中经过氧化、还原、水解等反应，被代谢成更容易排泄的代谢产物。
2. 酶促反应：药物的代谢过程中，一些药物可以促进或抑制某些代谢酶的活性，从而影响药物的代谢速度。
药剂学知识点归纳：影响药物疗效的因素
药剂学知识点归纳: 影响药物疗效的因素药剂学虽然是基础学科, 但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多, 不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容, 以便大家更好地记忆。
一、药物疗效的概念药物制剂的疗效, 可用下式表示：e=f(a, s, c)式中：e为制剂的疗效, a为药物本身的药理活性, s为用药者对药物的感受性, c为药物在作用部位的浓度。
说明, e与a、s、c三者都有关系。
二、影响药物疗效的因素1.生物体生理因素对药效的影响(1)胃肠道不同区域的粘膜表面积大小不同, 吸收药物速度也不同, 小肠粘膜面积最大, 达70m2, 最易吸收药物。
不同区域的ph 值不同, 也影响药物的吸收, 能使药物保持分子状态的ph值, 有利于药物的吸收。
胃空速率愈快, 药物愈易吸收;空腹时胃空速率比饱腹要快, 如饱腹服用四环素, 其血药浓度比空腹时服用的要低50%～80%。
(2)药物服用者性别、年龄、个体差异、饮食结构等生理条件不同,服同一种药物而疗效也不一样。
2.剂型因素对药效的影响(1)剂型决定着给药途径和方法, 直接影响药物吸收速度和程度, 必然影响药效。
不同给药途径的药物吸收一般按下列顺序由快到慢：静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠或舌下给药口服液体药剂口服固体药剂皮肤给药。
(2)药物的理化性质。
药物的吸收不决定于其在胃肠道的总浓度, 而是取决于可吸收的, 即非解离的药物浓度, 也就是取决于药物的pka值与吸收部位的ph值。
同时, 药物脂溶性愈大则愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。
对难溶性固体药物而言, 其粉末愈细, 粒径愈小, 比表面积愈大, 溶解速度愈快, 药物吸收速度也愈快, 吸收量愈多, 药效就愈好。
(3)赋形剂。
制备药剂时, 往往要用某些赋形剂, 他们不仅影响到生产工艺及制剂的外观性质, 如：硬度、粘度、光泽、颜色、味道等方面, 而且会改变制剂的溶出速率、生物利用度, 从而影响制剂的疗效。
执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点-药物的吸收(二)
第七章-药物的吸收（二）第二节药物的吸收（2）溶出速度①粒子大小:水溶性或弱碱性药物（受胃排空速率支配）效果不明显; 对胃液中不稳定的药物不适用；对胃有刺激性的药物不适用②湿润性（增加溶出）③多晶型：无定型〉亚稳定型〉稳定型④溶剂化物：水合物〈无水物〈有机溶剂化物（3）药物在胃肠道中的稳定性影响药物吸收的物理化学因素:（1）脂溶性和解离度（2）溶出速度①粒子大小②湿润性③多晶型④溶剂化物（3）药物在胃肠道中的稳定性【例-X型题】（2015年真题）药物的物理化学因素和患者的生理因素均影响药物吸收，属于影响药物吸收的物理化学因素有（）oA.溶出速度B.脂溶性C.胃排空速度D.在胃肠道中的稳定性E.解离度答案：ABDE2、剂型与制剂因素对药物吸收的影响（1）剂型对药物吸收的影响口服剂型药物的生物利用度的顺序为：溶液剂〉混悬剂＞胶囊剂〉片剂〉包衣片（2）制剂处方对药物吸收的影响【例-A型题】（2015年真题）药物的剂型对药物的吸收有很大影响, 下列剂型中，药物吸收最慢的是（）oA.溶液型B.散剂C.胶囊剂D.包衣片E.混悬液答案：D二、药物的非胃肠道吸收（一）注射给药1、给药部位与吸收途径①静脉注射：不存在吸收过程，生物利用度100%②肌内注射：有吸收过程，容量2〜5ml,长效一般混悬液或油溶液③皮下注射：延长药物作用，胰岛素，1〜2ml④皮内注射：吸收差，只适用于诊断与过敏试验，剂量0.2ml⑤动脉注射：不存在吸收过程和首过效应，降低毒性2.影响注射给药吸收的因素①生理因素：三角肌＞大腿外侧〉臀部一一血流量依次减少②药物理化性质③制剂处方水溶液〉水混悬液〉油溶液＞O/W型乳剂〉W/O型乳剂＞油混悬液（二）吸入给药吸收部位一一肺泡，无首过，肺部给药迅速，与静脉注射相当。
大于10um的粒子沉积于气管中，2-10 u m的粒子可达到支气管与细支气管，2~3um的粒子可达到肺泡，粒径太小的粒子不能停留在呼吸道。
药剂学试题药物吸收分布代谢和排泄的影响因素分析
药剂学试题药物吸收分布代谢和排泄的影响因素分析药剂学试题：药物吸收、分布、代谢和排泄的影响因素分析药物吸收、分布、代谢和排泄是药物在人体内作用的关键过程。
了解药物在体内的代谢和排泄机制对于合理使用药物、制定合适的药物剂量和用药方案至关重要。
本文将探讨药物吸收、分布、代谢和排泄的影响因素，并分析其对药物的药效和安全性的影响。
一、药物吸收的影响因素1. 药物性质：药物的性质直接影响其吸收速度和程度。
例如，疏水性药物更容易通过细胞膜逆浸透进入细胞内，而亲水性药物则需要通过细胞通道或转运蛋白进入细胞。
2. 药物剂型：不同剂型的药物吸收特性存在差异。
例如，口服制剂需要经过胃肠道吸收，而注射剂则可以直接进入血液循环。
此外，缓释剂型可以延长药物在体内的吸收时间，提高药物的生物利用度。
3. 给药部位：不同部位的给药会导致药物吸收速度和程度的不同。
例如，口服给药需要经过胃肠道吸收，而皮肤贴剂则通过皮肤吸收。
4. 血流供应：药物通过吸收部位进入血液循环，因此吸收过程受到血流供应的影响。
丰富的血流供应可以提高吸收速度和程度。
二、药物分布的影响因素1. 药物蛋白结合：药物在血液中与蛋白质结合形成复合物，影响药物在体内的分布。
只有游离态的药物才能发挥药效，因此蛋白结合率越高，药效越低。
2. 组织亲和性：药物会选择性地分布到一些特定的组织中，根据药物的性质不同，选择的组织也不同。
例如，脂溶性药物更容易进入脂肪组织，而亲水性药物则主要分布在水溶液组织中。
3. 组织血流：药物的分布受到组织血流的影响，丰富的血流供应可以促进药物在组织中的扩散和分布。
三、药物代谢的影响因素1. 代谢酶活性：药物在体内主要通过肝脏的代谢酶进行代谢。
个体的代谢酶活性差异较大，因此导致个体间的药物代谢速率不同。
2. 遗传因素：个体的遗传差异也会影响药物的代谢效率。
一些特定的基因多态性与药物代谢酶的活性相关，从而影响药物的代谢速率和效果。
3. 药物相互作用：药物与其他药物或物质的相互作用会影响代谢酶的活性。
执业药师考试药剂学复习指导：药物的胃肠道吸收及其影响因素
一、药物在胃肠道的吸收胃的吸收面积有限，不是药物吸收的主要部位，但一些弱酸性药物可在胃中吸收，特别是液体剂型，有利于药物通过胃黏膜上皮细胞，吸收较好。
药物在胃中吸收机制：被动扩散。
有效吸收面积极大，小肠是药物、食物等吸收的主要部位。
药物在小肠中的吸收以被动扩散为主，同时存在其他吸收机理，而且在小肠中存在许多特异性载体，所以小肠也是药物主动转运的特异吸收部位。
故大多数药物在小肠中都能释放，以得到良好的吸收。
有效吸收面积比小肠小得多，不是药物吸收的主要部位。
直肠下端近肛门处，血管丰富，是直肠给药的良好吸收部位。
大肠中药物吸收机制，以被动扩散为主，兼有胞饮和吞噬作用。
二、影响药物吸收的生理因素(一)胃肠液成分与性质吸收部位的pH值往往是药物从胃肠道吸收的关键之一。
大多数药物为有机酸或碱，其吸收多为被动扩散。
2.胃肠道内各种酶对药物的首过作用。
3.胃肠道黏膜糖蛋白等对药物的吸附及促吸收作用。
(二)胃排空与胃肠道蠕动1.胃排空速率而影响胃排空速率的有多种因素，与内容物的物理性状和化学组成有关。
2.胃肠道蠕动(1)胃蠕动可使食物与药物充分混合溶解，同时有粉碎与搅拌作用，有利于药物的吸收。
(2)小肠固有运动可促进固体制剂的进一步的崩解，使之与肠液充分混合溶解，增加药物与黏膜表面的接触，有利于药物的吸收。
多项选择题影响胃排空速度的因素是( )A.空腹与饱腹B.药物因素C.食物的组成和性质D.药物的多晶型E.药物的油水分配系数[答疑编号501242150109]『正确答案』ABC(三)循环系统的影响循环系统的循环途径和流量的大小都对药物的吸收及血药浓度产生影响。
由胃、小肠和大肠吸收的药物都经过门静脉进入肝脏，肝脏中丰富的酶系统对药物具有强烈的代谢作用，即所谓的药物的首过作用。
在胃的吸收中血流量可影响胃的吸收速度。
药物从消化道向淋巴系统转运，也是药物吸收的途径之一。
(四)食物的影响多项选择题影响药物胃肠道吸收的因素有( )A.药物的解离度与脂溶性B.药物溶出速度C.药物在胃肠道中的稳定性D.胃肠液的成分与性质E.胃排空速率[答疑编号501242150110]『正确答案』ABCDE与药物吸收有关的生理因素是( )A.胃肠道的pH值B.药物的pKaC.食物中的脂肪量D.药物的分配系数E.药物在胃肠道的代谢[答疑编号501242150122]『正确答案』ACE三、影响药物吸收的剂型因素(一)药物的理化性质对吸收的影响1.药物的解离度和脂溶性的影响(1)胃肠道生物膜只允许脂溶性非离子型药物透过而被吸收，故药物在胃肠道吸收好坏，与药物的非解离型浓度有关，并与其浓度成正比。
执业药师《药学专业知识(一)》预测试卷一(精选题)
[单选题]1.关于药物在胃肠道的吸收描述正确的是（江南博哥）A.胃肠道分为三个主要部分：胃.小肠和大肠，而大肠是药物吸收的主要部位B.弱碱性药物如麻黄碱.苯丙胺在十二指肠以下吸收较差C.主动转运很少受pH的影响D.弱酸性药物如水杨酸，在胃中吸收较差E.胃肠道的pH从胃到大肠逐渐下降参考答案：C参考解析：本题考查影响胃肠道吸收的生理因素。
胃肠道分为三个主要部分：胃.小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位。
小肠有利于弱碱性药物的吸收；胃部有利于弱酸性药物吸收；胃肠道的pH从胃到大肠逐渐上升；主动转运的药物是在特定部位由载体或酶促系统进行吸收的，一般不受消化道pH变化的影响。
故本题答案应选C。
[单选题]3.醚类药物在体内主要发生A.还原代谢B.水解代谢C.脱烃基代谢D.羟基化代谢E.甲基化代谢参考答案：C参考解析：本题考查醚类药物的代谢。
醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。
因此本题答案选C。
[单选题]5.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要原因为A.该药在肠道中的非解离型比例大B.药物的脂溶性增加C.小肠的有效面积大D.肠蠕动快E.该药在胃中不稳定参考答案：C参考解析：本题考查药物的胃肠道吸收。
通常酸性药物在pH低的胃中.碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。
有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要原因为小肠的有效面积大。
小肠由十二指肠.空肠和回肠组成，全长2~3m，小肠黏膜面上分布有许多环状褶壁，并拥有大量指状突起的绒毛。
因此，小肠黏膜拥有很大的表面积，约达200m2左右，有利于药物的吸收。
[单选题]6.药物从用药部位进入血液循环的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转化参考答案：A参考解析：本题考查药物吸收的概念。
除起局部治疗作用的药物外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件，药物只有吸收进入体循环，才能产生疗效。
简述影响药物吸收的因素
简述影响药物吸收的因素
影响药物吸收的因素包括以下几个方面:
1. 药物的理化性质：药物的分子大小、溶解度、化学结构、稳定性等因素都会影响药物的吸收。
脂溶性药物容易吸收，而水溶性药物则较难吸收。
药物分子的大小也会影响吸收，分子越小，越容易吸收。
2. 胃肠道环境：胃肠道内的胃酸、酶和胆汁等成分都会影响药物的吸收。
胃酸会削弱药物的溶解度，使得药物难以吸收。
而胆汁则会将药物从胃肠道中重新吸收，影响药物的吸收。
3. 膜转运机制：药物的吸收需要通过膜转运机制来实现。
膜转运机制包括被动扩散和载体媒介转运两种方式。
被动扩散是指药物随浓度梯度扩散，而载体媒介转运则是依靠膜上的化学载体将药物转运到膜的另一侧。
这两种方式都会受到药物的理化性质和膜本身的性质的影响。
4. 体内过程：药物的吸收速度、吸收程度和分布情况都会对药物的体内过程产生影响。
例如，快速吸收的药物可能会在血液中达到过高的浓度，导致药物中毒。
而缓慢吸收的药物则可能会导致药物在体内的半衰期过长，影响药效。
5. 个体差异：个体差异也会影响药物的吸收。
例如，某些人的胃肠道内环境可能与正常人不同，从而影响药物的吸收。
此外，不同的人对药物的吸收速度、吸收程度和分布情况也可能会有所不同。
综上所述，药物的吸收受到多种因素的影响，因此在设计和制定药物治疗方案时，需要综合考虑药物的理化性质、胃肠道环境、膜转运机制、体内过程以及个体差异等因素，以确保药物的有效吸收和利用。
执业西药师药学专业知识一：药物在胃肠道的作用
执业西药师药学专业知识一：药物在胃肠道的作用2016执业西药师药学专业知识一：药物在胃肠道的作用今年是执业药师改革的第二年，相信有些考生对于新改革的分类不是很习惯，没关系，店铺跟随考生们一起复习，以下是执业西药师专业知识一的内容，望考生们复习，取的好成绩。
1、物理性相互作用①螯合物的影响：四环素类、氟喹诺酮类若与含有多加金属离子的药物同时服用将形成难溶解的螯合物影响前述药物吸收。
四环素与硫酸亚铁同服，可致四环素的`血药浓度明显降低，生物利用度下降。
四环素与氢氧化铝、抗酸药显著减少氟喹诺酮类(环丙沙星)吸收同理。
考来烯胺易与阿司匹林、洋地黄毒苷、地高辛结合成难溶性复合物影响后者吸收。
②吸附作用的影响：活性炭、蒙脱石、白陶土可吸附多种药物，影响药物吸收，生物利用度降低。
2、生物学性相互作用①胃肠道PH的影响：胃肠道Ph改变可使某些药物的解离度或溶解度发生变化，影响其吸收。
水杨酸类与碳酸氢钠同时服用，可因碳酸氢钠升高了胃内的 PH使弱酸性水杨酸吸收少。
抗真菌药酮康唑、伊曲康唑吸收有赖于足够的胃液分泌，避免与抗胆碱能药、抗酸药、质子泵抑制剂合用。
抗酸药能提高胃肠道内容物 Ph引起四环素吸收下降。
②胃肠道运动的影响：促胃肠动力药多潘立酮、西沙必利可促进胃排空，是其它药迅速进入小肠，使药物的吸收提前。
而抗胆碱药阿托品、抗组胺药可以延缓胃排空，使是进入小肠的速度减慢，从而药的达峰时间延迟，抑制药物的吸收速度。
③胃肠道转运体影响：地高辛是P-pg的底物，奎尼丁、维拉帕米、克拉霉素、罗红霉素均为该转运体抑制剂，地高辛外排被抑制，血药浓度大大增加，造成地高辛中毒。
利福平为P-pg诱导剂，地高辛生物利用度降低。
④食物对药物吸收的影响：进食时同用环孢素，可使其生物利用度提高一倍，而异烟肼、利福平则在空腹时吸收最好。
磺胺类不宜与酸性食物同食，口服红霉素大环内酯类应避免酸性食物，碱性环境抗菌效果好。
⑤对小肠吸收功能的影响：新霉素、环磷酰胺可损害肠粘膜吸收功能，和地高辛合用使其吸收减少。
药物吸收的影响因素有哪些？列举并解释其中的三个因素。
药物吸收的影响因素有哪些？列举并解释
其中的三个因素。
原题：药物吸收的影响因素有哪些？列举并解释其中的三个因素
药物吸收是指药物经过给药途径进入体内后，进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素有很多，其中三个主要因素是：
1. 生物可及性（Bioavailability）：
生物可及性是指药物以给定途径进入体内后被有效吸收的百分比。
不同给药途径的药物吸收效果不同，在经口给药的情况下，药物吸收受到胃肠道的各项因素的影响，如胃酸、胃液酶及肠道蠕动等。
药物的化学性质、药物形态、药物的溶解度以及药物与其他物质的相互作用等也都会影响药物的生物可及性。
2. 给药途径（Route of Administration）：
给药途径是指药物进入体内的路径，通常根据药物性质和治疗需要选择适当的给药途径。
不同的给药途径会导致不同的药物吸收情况。
例如，经口给药是最常见的给药途径，它具有方便、易行、
疼痛小等优点，但经过胃肠道的药物吸收受到很多限制。
而静脉注射则能够直接将药物输送到循环系统中，使药物的吸收速度更快且有效。
3. 药物的物化性质：
药物的物化性质也会对药物吸收产生影响。
药物的溶解度、脂溶性以及分子大小等因素会影响药物穿透生物膜的能力。
对于药物来说，其理想的物化性质应当具有良好的溶解度和广泛的生物可利用性，以便更好地被吸收到目标组织或器官中。
综上所述，药物吸收受到生物可及性、给药途径和药物的物化性质等因素的影响。
了解这些因素对药物吸收的影响，可以为药物研发、合理用药和临床应用提供理论依据，以提高药物的疗效和安全性。
执业药师《药剂学》重点总结(三十二)·资格考试
①药物的某些化学性质
②药物的某些物理性质
③药物制剂的处方组成
药物的剂型及用药方法
④药物的剂型及用药方法
⑤制剂的工艺过程
生物药剂学中的生物因素包括：①种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传差异；⑤生理与病理条件的差异
胆汁中的的胆酸盐对难溶性药物有增溶作用，可促进吸收，但与新霉素和卡那霉素等生成不溶性物质而影响吸收。
2.胃排空对吸收的影响
（1）胃排空速率胃排空速率表观为一级速度过程：
影响胃排空速率的因素很多，与内容物的物理性状和化学组成有关。黏度低，渗透压低时，一般胃排空速率较大；稀的软体食物比稠的或固体食物的胃排空快；服用某些抗胆碱药物、抗组织胺药物、麻醉药物时，胃排空速率都可下降。
弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在，吸收较好，而弱碱性药物在pH较高的小肠中更有利用吸收。
除了强碱性药物外，药物在胃中的吸收与pH分配假说相当一致。但是在药物的主要吸收部位小肠中，药物的吸收不一定与pH人配假说相吻合。一般情况下，小肠中的吸收比pH分配假说预测的值要高。其原因主要是肠黏膜具有巨大在的表面积，另外解离型药物也能通过细胞膜上的含水微孔以及细胞旁路通道吸收。对于两性药物，则在等电点的pH时吸收。
2.药物的溶出速度对吸收的影响
固体剂型如片剂、丸剂、胶囊剂等口服时，必须先经过崩解、释放、溶解后，才可能被上皮细胞膜吸收。尤其对难溶性药物或溶出速度很慢的药物及其制剂，药物从固体制剂中的释放溶出很慢，其溶出过程往往成为吸收过程的限速阶段，溶出速度的理论依据是Noyes-Whitney的扩散理论，按下列方程式表示：
执业药师《药剂学》重点总结（三十二）
简述影响药物胃肠道吸收的生理因素
简述影响药物胃肠道吸收的生理因素药物在人体中的吸收过程是药物治疗效果的关键因素之一。
本文将简要介绍影响药物胃肠道吸收的生理因素。
正文
药物的胃肠道吸收是指药物在进入人体后从胃肠道进入血液循环的过程。
这个过程对于药物的疗效有着重要影响。
以下是一些影响药物胃肠道吸收的生理因素。
1. pH值：胃肠道的pH值可以影响药物的离解程度。
药物在不同pH值下的离解程度不同，从而影响药物的溶解度和吸收。
例如，弱酸性药物在胃酸环境下会更容易被吸收，而弱碱性药物则更容易在肠道环境下被吸收。
2. 营养状态：饮食状态会影响胃肠道的吸收。
空腹时，胃肠道的血流增加，药物吸收速度较快。
而进食后，胃肠道的血流主要用于消化吸收食物，药物吸收速度较慢。
3. 药物溶解度：药物的溶解度也会影响其吸收。
药物溶解度越高，越容易被胃肠道吸收。
4. 肠道运动：肠道的蠕动运动可以促进药物的吸收。
蠕动运动使得药物与肠道壁更好地接触，从而增加吸收。
5. 肠道酶的存在：肠道内存在各种代谢酶，这些酶可以分解药物，影响其吸收。
例如，肠道中的葡萄糖酶可以降解一些药物，减少
其吸收。
总结：药物的胃肠道吸收受到多种生理因素的影响。
了解这些因素可以帮助我们更好地理解药物在体内的吸收情况，从而更有效地进行药物治疗。
执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点-药物的吸收(一)
第七章-药物的吸收（一）第二节药物的吸收一、药物的胃肠道吸收（一）胃肠道的结构与功能（二）影响药物吸收的生理因素1、胃肠液的成分和性质2、胃肠道运动（蠕动+胃排空）3、循环系统转运“首过效应”——影响血药浓度——影响疗效经淋巴系统吸收的药物无首过效应4、食物5、胃肠道代谢作用6、疾病因素首过消除：某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，疗效降低的现象。
胃排空速率快对药物吸收的影响：①在胃吸收的药物吸收会减少，水杨酸盐；②肠道吸收的药物吸收会增多，阿司匹林、地西泮、左旋多巴；③胃内易破坏的药物破坏减少，吸收增加，红霉素、左旋多巴；④作用在胃的药物，吸收时间缩短，疗效下降，氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝；⑤在胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收减少，螺内酯、氢氯噻嗪；⑥在肠道特定部位吸收的药物，入肠道过快，缩短他们在肠中特定部位的吸收时间，吸收减少。
胃排空速率慢则相反：①止痛剂，排空延迟会影响药效的及时发挥。
②需在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，核黄素，由于胃排空缓慢，连续不断进入十二指肠，主动转移不易产生饱和，吸收增多。
③胃排空速率随胃内容物体积的增大而增大。
影响胃排空速率的因素很多：①食物（快--慢）：稀软>稠固；糖类>蛋白质>脂肪；混合食物由胃全部排空通常需要4～6小时。
②内容物的黏度和渗透压⬆，胃排空速率⤵③服药时增加饮水量，胃内容物体积增大和渗透压降低，加快了胃排空速率。
④一些药物能影响胃排空速率，如抗胆碱药溴丙胺太林、麻醉药吗啡、解热镇痛药阿司匹林、β肾上腺素能药异丙肾上腺素等能减小胃排空速率，而β受体阻断药普萘洛尔能增加胃排空速率。
（三）影响药物吸收的剂型（广义）因素1、影响药物吸收的物理化学因素：脂溶性和解离度、溶出速度、药物在胃肠道中的稳定性（1）脂溶性和解离度药物脂水分配系数的对数值应为正数，而且小于5（lgP<5），才比较合适（不能太大，不能太小）弱酸喜胃；弱碱喜肠——酸酸碱碱促吸收pKa>3.0的酸及pKa<7.8的碱易吸收，其余易被排体外。
药师职称考试药理学知识点总结口服药物的吸收
药师职称考试药理学知识点总结口服药物的吸收一、药物的膜转运与胃肠道吸收口服给药的胃肠道吸收是药物产生全身治疗作用的重要前提.一生物膜的结构与性质1.生物膜的组成生物膜主要由膜脂和膜蛋白借助非共价键结合而形成,在膜的表面含有少量糖脂和糖蛋白.膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇3种类型.调节双分子层的流动性,降低水溶性物质的渗透性. 在生物膜内,蛋白质与类脂质主要是磷脂呈聚集状态,类脂质构成双分子层,双分子层中的分子具有流动性.膜中的蛋白质也可发生侧向扩散运动和旋转运动.膜的这种结构与物质转运关系密切.2.生物膜的性质1膜的流动性2膜的不对称性：细胞膜内外两侧层面的组分和功能有明显的差异,称为膜的不对称性.糖脂、糖蛋白只分布于细胞膜的外表面.3膜的选择透过性：细胞膜具有选择性.膜上特异性表达的载体蛋白是某些选择性透过的载体.3.膜转运的途径药物的吸收过程就是膜转运的过程,转运的途径有两种. 1跨细胞途径：是药物吸收的主要途径,是指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、大分子或颗粒状物质借助特殊细胞的作用等穿过细胞膜的转运途径. 2细胞间途径：又称细胞旁路途径,是指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处的微孔而进行扩散的转运途径.二药物转运机制生物膜具有复杂的分子结构和生理功能,因而药物的跨膜转运机制呈多样性.可分为三大类：被动转运或称被动运输、主动转运或称主动运输和膜动转运.1.被动转运系指不需要消耗能量,生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧跨膜转运的过程.被动转运分为单纯扩散又称被动扩散和促进扩散又称易化扩散. 1单纯扩散：系指药物仅在其浓度梯度的驱动下由高浓度侧向低浓度侧跨膜转运的过程.单纯扩散属于一级速率过程,符合Fick扩散定律.对于给定药物,药物单纯扩散透过膜转运的速率与胃肠道中的药物浓度呈线性关系. 膜孔转运是指物质透过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程. 通道介导转运是指物质借助细胞膜上的通道蛋白形成的亲水通道按单纯扩散机制转运的过程.通道蛋白是一类内在蛋白,不与被转运的物质结合,不移动,不消耗能量.2促进扩散：系指某些物质在细胞膜上的转运载通称载体的帮助下,由高浓度侧向低浓度侧跨细胞膜转运的过程.一般认为促进扩散的转运机制是细胞膜上的转运体在膜外侧与药物结合后,通过转运体的自动旋转或变构将药物转运到细胞内侧.与单纯扩散相同,促进扩散也服从顺浓度梯度扩散、不消耗能量的原则.促进扩散转运不同于单纯扩散的特点是：①促进扩散速率快、效率高.②促进扩散有选择性.③促进扩散有饱和现象.④促进扩散有非特异性.在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中,氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物属于促进扩散.⑤促进扩散有竞争性抑制现象.2.主动转运系指需要消耗能量,生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度侧向高浓度侧逆浓度梯度转运的过程.与促进扩散一样,主动转运也需要生物膜上的载体蛋白参与,因而,促进扩散与主动转运属于载体介导转运.主动转运是人体重要的物质转运方式,转运速率可用米氏方程描述.主动转运分为ATP驱动泵和协同转运两种.1定义：主动转运是指药物借助载体或酶促系统,从生物膜的低浓度侧向高浓度侧转运的过程.如K＋、Na＋、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电介质的离子型都是以主动转运方式通过生物膜.2主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗能量,能量来源是ATP水解；③需要载体参与,载体通常对药物结构具有高度特异性,一种载体只转运一种或一类底物；④转运速率及转运量与载体数量及其活性有关,当药物浓度较高时,药物转运速率慢,可达到转运饱和；⑤可发生竞争性抑制,结构类似物竞争载体结合位点,抑制药物的转运；⑥受代谢抑制剂的影响,抑制细胞代谢的物质如2-硝基苯酚、氟化物等可影响主动转运过程；⑦有吸收部位特异性,如维生素B和胆酸的主动转运仅在小肠上端进行,2在回肠末端吸收.而维生素B123.膜动转运系指通过细胞膜的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程.脂溶性维生素、甘油三酯和重金属等通过膜动转运透过生物膜.三胃肠道的结构与功能胃肠道由胃、小肠、大肠三部分组成,具有储存、混合、消化和吸收的功能.多数药物可在胃肠道溶解和吸收,但是受胃肠道不同的pH、表面环境、酶、体液等因素的影响.1.胃胃与食管相接的部位为贲门,与十二指肠相连的为幽门,中间部分为胃体部.胃的有效吸收面积有限,除一些弱酸性药物有较好的吸收外,大多数药物吸收较差.2.小肠小肠由十二指肠、空肠和回肠组成.小肠液的pH为5～,是弱碱性药物吸收的最佳环境.毛细血管对大多数药物的吸收起主要作用,但淋巴管的通透性比毛细血管大,因此是乳糜小滴和大分子药物吸收的主要通道.小肠是药物的主要吸收部位,药物的吸收以被动扩散为主,同时小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位.3.大肠大肠由盲肠、结肠和直肠组成.大肠液的pH为8左右,其主要功能是储存食物糟粕、吸收水分和无机盐并形成粪便.大肠无绒毛结构,表面积小,因此对药物的吸收不起主要作用.直肠下端接近肛门部分,血管相当丰富,是直肠给药如栓剂的良好吸收部位.二、影响药物吸收的因素一影响药物吸收的生理因素消化道中不同的pH环境决定弱酸性和弱碱性药物的解离状态,分子型药物比离子型药物易于吸收.主动转运的药物是在特定部位受载体或酶系统的作用吸收的,不受消化道pH变化的影响.胃肠道中的酸、碱性环境也可能对某些药物的稳定性产生影响.1.胃肠液的成分与性质大多数药物的吸收属于被动扩散,即分子型的脂溶性药物才容易通过细胞膜,而胃肠道中分子型和离子型药物的比例是由胃肠液的pH和药物的pKa值决定的. 不同部位的胃肠液具有不同的pH,胃为1～3,十二指肠为4～5,空肠和回肠为6～7,大肠为7～8；药物及病理状况会使胃肠液的pH发生一定范围内的变化. 由于大多数有机药物都是弱酸和弱碱性物质,故胃肠道中的不同pH及其变化都会影响药物的解离状态,改变药物的吸收,影响药物制剂的生物利用度.2.胃排空和胃排空速率胃内容物从胃幽门部排至小肠上部的过程称为胃排空.胃等在十二指肠由载体排空的快慢对药物的吸收有一定影响.主动转运的药物如维生素B2到达吸收部位十二指肠,使载体饱和,转运吸收,当胃排空速度加快时,大量的维生素B2药物吸收量不再增加,生物利用度反而下降；若饭后服用,胃排空速率小,到达小肠吸收部位的维生素B量少,且连续不断地转运到吸收部位,主动转运过程不致产生饱和,从而2有利于提高生物利用度.影响胃排空速率的因素包括：①食物的理化性质；②胃内容物的黏度和渗透压：胃内容物的黏度低、渗透压低时,胃排空速率通常较大；③食物的组成：糖类的排空时间较蛋白质短,蛋白质又较脂肪短；④药物的影响：服用某些药物如抗胆碱药、抗组胺药、止痛药、麻醉药等都可使胃排空速率下降；⑤其他因素：右侧卧比左侧卧胃排空快,精神因素等也会对胃排空产生影响.3.胃肠蠕动胃蠕动可使食物与药物充分混合,同时有粉碎和搅拌作用,使与胃黏膜充分接触,有利于胃中药物的吸收,同时将内容物向十二指肠方向推进.4.食物食物对药物吸收的影响是多种多样的.当食物中含有较多脂肪时,由于能够促进胆汁分泌,增加血液循环,特别是能增加淋巴液的流速,有时对溶解度特别小的药物能增加其吸收量.如灰黄霉素的水溶性差,在脂肪类食物中溶解度增大,吸收增加.食物除减缓一般药物的吸收外,尚能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸在禁食时的药物排泄率为22%,不禁食时为40%.收率.如维生素B25.循环系统由胃和小肠吸收的药物是经门静脉进入肝脏后再进人血液循环系统的.肝脏中丰富的酶系统对某些药物具有强烈的代谢作用,这就是所谓的药物“首关作用”,药物的首关作用越大,药物被代谢的越多,其有效血药浓度下降也越大,生物利用度越低,进而使药效受到明显的影响.血流量可影响药物的胃吸收速度,服用苯巴比妥的同时饮酒血流加速,苯巴比妥的吸收量明显增加.由于小肠黏膜的血流量充足,这种现象在小肠中不起显着作用.药物从消化道向淋巴系统中的转运也是药物吸收转运的重要途径之一.脂肪及与脂肪结构相似的药物或大分子药物则比较容易进入毛细淋巴管.经淋巴系统吸收的药物不经肝脏,不受肝脏首关作用的影响,因而定向淋巴系统吸收和转运对在肝脏中首关作用强的药物及一些抗癌药有很大的临床意义.6.肝首关作用透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶的作用下药物可产生生物转化.药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首关代谢”或“肝首关效应”.7.病理因素的影响胃酸分泌长期减少的贫血患者,用铁剂及西咪替丁治疗时,吸收缓慢.乳糖或盐性诱发的腹泻者,能使缓释剂型中的异烟肼、磺胺异恶唑及阿司匹林的吸收降低.甲状腺功能维系着肠的转运速率,儿童甲状腺功能不足时,可增加维生素B2的吸收,而甲状腺功能亢进的儿童则吸收减少.幽门狭窄可能延缓固体制剂中药物的吸收,尤其是肠溶衣片,因为胃排空时间可因此而延长,如幽门狭窄可引起对乙酰氨基酚吸收的降低.二影响药物吸收的理化及剂型因素1.药物的解离度和脂溶性对吸收的影响通常,在酸性环境下,弱酸性药物未解离型比例高,弱碱性药物解离型比例高,而在弱碱性环境下情况相反.消化道的上皮细胞膜为类脂膜,通常脂溶性较大的未解离的分子型药物比解离型药物容易透过生物膜.对于主动吸收的药物,其吸收受载体或酶的转运而实现,因此与药物的脂溶性无关.通过细胞旁路转运吸收的药物,脂溶性大小与其吸收也没有直接相关性,而分子量较小的药物更易穿透生物膜.2.药物的溶出速率对吸收的影响1溶出速率的定义：是指在一定溶出条件下,单位时间药物溶解的量.固体药物制剂中药物的溶出是药物进入机体的先决条件,常常也是难溶性药物吸收的限速因素.药物的溶出速率影响药物的起效时间,药效强度和作用持续时间.2影响药物溶出速率的因素：①溶出的有效表面积.影响药物溶解度的因素包括：药物粒子大小、润湿、溶出介质体积、溶出介质黏度、扩散层厚度；②药物的溶解度.影响药物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性剂、pH与pKa、形成复合物、溶剂化物.3.药物的剂型对吸收的影响口服剂型生物利用度高低的顺序通常为：溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片.4.制剂处方对药物吸收的影响1影响药物吸收的辅料有：黏合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂、增黏剂、表面活性剂等.2药物间及药物与辅料间的相互作用：胃酸调节、络合作用、吸附作用、固体分散作用、包合作用.5.制剂工艺对药物吸收的影响影响药物吸收的制剂工艺过程有：混合、制粒、压片、包衣.。
药学知识点归纳：影响药物吸收的生理因素(2)
药学知识点归纳：影响药物吸收的生理因素（2）药学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药学知识点特别多，不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药学知识点-影响药物吸收的生理因素，以便大家更好地记忆。
影响药物吸收的生理因素3.循环系统转运胃肠道吸收的药物门静脉，进入肝脏继而进入体循环。
药物进入体循环前的降解或失活称为首过代谢或首过效应。
药物在消化道向淋巴系统转运，也是药物吸收途径之一，但通常淋巴系统转运几乎可忽略。
一些油脂或结构与脂肪类似的药物及大分子药物，较易淋巴液进入全身循环。
经淋巴系统吸收的药物不经肝脏，不受肝脏首过效应的影响。
食物中的脂肪能加速淋巴液流动，使药物经淋巴系统的转运量增加。
淋巴系统转运对大分子药物及在肝脏中易代谢的药物的吸收有较大意义。
4.食物食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢，也可以二者均有之。
食物可以使某些药物的吸收增多，也可以没有影响。
食物影响药物吸收的因素有：①食物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;②食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢;③延长胃排空时间;④食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量;⑤食物改变胃肠道pH，影响弱酸弱碱性药物吸收;⑥食物与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收。
食物影响胃排空，能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸收，具有一定的临床意义。
5.胃肠道代谢作用胃液中含有胃蛋白酶，小肠中含有胰腺分泌的各种脂肪酶、淀粉酶和蛋白酶。
胃蛋白酶和胰蛋白酶消化食物，也可降解多肽与蛋白类药物，使它们口服无效。
6.疾病因素疾病可造成生理功能紊乱而影响药物的吸收。
此外，孕妇、儿童、老年人等特殊人群也存在如胃酸分泌改变、甲状腺功能变化等，从而影响药物经胃肠道吸收。
精品医学课件-药物的胃肠道吸收及其影响因素
• 蠕动运动使内容物分段向前推进，速度较慢，通常是到达 一个新的肠段，再开始分节运动
• 黏膜与绒毛的运动是由局部刺激而发生的黏膜肌层收缩造 成的，有利于药物的充分吸收 --肠内运行受到：药物、生理、病理因素的影响
• 主要有水解反应、结 合反应等
三、药物的剂型因素与吸收的关系
剂型因素 与吸收
药物的 理化性质
药物的 溶出速度
药物在 胃肠道 稳定性
剂型与 给药途径
解离度 脂溶性
粒子 多晶型 溶剂 大小 和无定型 化物
盐型
（一） 药物的理化性质对吸收的影响
• 解离度
1. 解离度和脂溶性
-pH－分配假说（pH - partition hypothesis）：药物的吸收取决于药物在胃 肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。
散,吸收较好。 -明胶胶囊壳对药物的溶出有阻碍作用，通常有10～20min的滞后现象，除需要快速
起效的药物外，对大多数药物并不重要。 -药物颗粒的大小、晶型、湿润性、分散状态、附加剂的选择、药物与附加剂间的相
互作用等剂型因素影响胶囊剂中药物的吸收。 -胶囊贮藏时相对湿度和温度对胶囊的崩解性有较大的影响。 • 3．片剂 -片剂在胃肠道中经历着崩解、分散和溶出的全过程。 -影响片剂中药物吸收的因素很多，除生物因素外，还有药物的颗粒大小、晶型、
3.淋巴循环
• 淋巴液的流速比血流慢得多，约为血流的 1 / 500 ~ 1 / 1000。
• 经淋巴系统吸收的药物不经过肝脏，不受肝首过作用的影响。 • 大分子药物、淋巴靶向药物
执业药师药学专业知识二X型题专项强化真题试卷2(题后含答案及解析)
执业药师药学专业知识二X型题专项强化真题试卷2(题后含答案及解析)题型有：1.1．影响药物胃肠道吸收的因素有A．药物的解离度与脂溶性B．药物溶出速度C．药物在胃肠道中的稳定性D．胃肠液的成分与性质E．胃排空速率正确答案：A,B,C,D,E解析：本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。
影响药物吸收的生理因素包括胃肠液的成分与性质、胃排空速率、胃肠道蠕动，循环系统影响。
影响药物吸收的剂型因素包括A、B、C三项。
2．关于直肠给药栓剂的正确表述有A．对胃有刺激性的药物可直肠给药B．药物的吸收只有一条途径C．药物的吸收比口服干扰因素少D．既可以产生局部作用，也可以产生全身作用E．中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂正确答案：A,C,D,E解析：本题考查栓剂的相关知识。
直肠给药栓剂的吸收途径有两条，药物的吸收比口服干扰因素少，既可以产生局部作用，也可以产生全身作用。
根据栓中充填的药物性质、采用基质以及制备方法的不同，可以分别起速释或缓释的作用。
对胃有刺激性的药物可直肠给药。
中空栓剂是近年来出现的以速释为目的直肠吸收制剂，故答案为ACDE。
3．除特殊规定外，一般不得加入抑菌剂的注射液有A．供皮下用的注射液B．供静脉用的注射液C．供皮内用的注射液D．供椎管用的注射液E．供肌内用的注射液正确答案：B,D解析：本题考查抑菌剂的的加入条件。
抑菌剂的加入要求有:绝大多数注射剂均不需要加入抑菌剂；凡采用低温灭菌、滤菌或无菌操作法制备的注射液，多剂量装的注射液，应加入适宜的抑菌剂；剂量超过5ml的注射液添加抑菌剂，必须特别慎重选择；供静脉或者椎管用注射液，除特殊规定外，一般均不添加抑菌剂。
4．关于热原的叙述，错误的有A．热原是指微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质总称B．大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阳性杆菌C．热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间D．内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物E．由于蛋白质易引起过敏反应，所以蛋白质是内毒素的主要成分和致热中心正确答案：B,E解析：本题考查热原的概念、性质、组成。
生物药剂学之药物的胃肠道吸收（下）
生物药剂学之药物的胃肠道吸收（下）2016年11月21日第6章生物药剂学第二节药物的胃肠道吸收（下）三、影响吸收的剂型因素(★☆☆)1.药物剂型对药物吸收的影响除静脉给药外，药物的剂型因素对药物的吸收有很大的影响。
不同药物的剂型，给药部位及吸收途径各异，药物被吸收的速度与量亦可能不同。
一般认为口服剂型药物的生物利用度高低的顺序为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
(1)溶液型制剂：口服溶液剂的吸收是口服剂型中最快且较完全的，生物利用度高。
影响溶液中药物吸收的因素：溶液黏度、渗透压、增溶作用、络合物的形成及药物稳定性等。
采用混合溶剂，加入增溶剂或助溶剂有利于药物的溶解。
服用这类制剂后，由于胃肠内容物的稀释或胃酸的影响，药物可能会析出，但一般析出的粒子药物极细，可以迅速溶解。
在非水或与水不相混溶的溶液中，如溶于植物油中，其吸收速度和程度比水溶液差，因为口服药物油溶液的吸收受药物从油相转到水相中速率的影响。
(2)乳剂：乳剂可令油相高度分散，利于药物的溶解和吸收。
如果乳剂的黏度不是限制吸收的主要因素，则乳剂吸收较混悬剂快。
乳剂中的油脂可以促进胆汁的分泌，有助于药物的溶解和吸收。
油脂性物质可通过淋巴系统转运吸收，利于提高抗肿瘤药物的药效。
(3)混悬剂：该类剂型中的难溶性药物在胃肠道中的吸收比溶液剂慢，但与胶囊剂、片剂、丸剂等固体制剂相比，吸收要好。
影响混悬剂中药物吸收的因素比溶液剂多，如混悬剂中的粒子大小、晶型、附加剂、分散溶媒的种类、黏度等。
多晶型药物的混悬剂在贮存过程中，可能会发生晶型转变。
混悬剂中的药物多为无定型或亚稳定型，在贮存期间可能缓慢的转变为稳定型，导致生物利用度的降低。
(4)散剂：散剂比表面积大，易分散，服用后可不经崩解和分散过程，所以吸收比其他固体制剂要好。
(5)胶囊剂：药物的吸收优于片剂。
明胶胶囊壳对药物的释放有10～20分钟滞后现象。
其中的药物颗粒未受冲压，口服后颗粒直接分散于胃肠液中，药物溶于胃肠液高于片剂。
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一、药物在胃肠道的吸收
胃的吸收面积有限，不是药物吸收的主要部位，但一些弱酸性药物可在胃中吸收，特别是液体剂型，有利于药物通过胃黏膜上皮细胞，吸收较好。
药物在胃中吸收机制：被动扩散。
有效吸收面积极大，小肠是药物、食物等吸收的主要部位。
药物在小肠中的吸收以被动扩散为主，同时存在其他吸收机理，而且在小肠中存在许多特异性载体，所以小肠也是药物主动转运的特异吸收部位。
故大多数药物在小肠中都能释放，以得到良好的吸收。
有效吸收面积比小肠小得多，不是药物吸收的主要部位。
直肠下端近肛门处，血管丰富，是直肠给药的良好吸收部位。
大肠中药物吸收机制，以被动扩散为主，兼有胞饮和吞噬作用。
二、影响药物吸收的生理因素
(一)胃肠液成分与性质
吸收部位的pH值往往是药物从胃肠道吸收的关键之一。
大多数药物为有机酸或碱，其吸收多为被动扩散。
2.胃肠道内各种酶对药物的首过作用。
3.胃肠道黏膜糖蛋白等对药物的吸附及促吸收作用。
(二)胃排空与胃肠道蠕动
1.胃排空速率
而影响胃排空速率的有多种因素，与内容物的物理性状和化学组成有关。
2.胃肠道蠕动
(1)胃蠕动可使食物与药物充分混合溶解，同时有粉碎与搅拌作用，有利于药物的吸收。
(2)小肠固有运动可促进固体制剂的进一步的崩解，使之与肠液充分混合溶解，增加药物与黏膜表面的接触，有利于药物的吸收。
多项选择题
影响胃排空速度的因素是( )
A.空腹与饱腹
B.药物因素
C.食物的组成和性质
D.药物的多晶型
E.药物的油水分配系数
[答疑编号501242150109]
『正确答案』ABC
(三)循环系统的影响
循环系统的循环途径和流量的大小都对药物的吸收及血药浓度产生影响。
由胃、小肠和大肠吸收的药物都经过门静脉进入肝脏，肝脏中丰富的酶系统对药物具有强烈的代谢作用，即所谓的药物的首过作用。
在胃的吸收中血流量可影响胃的吸收速度。
药物从消化道向淋巴系统转运，也是药物吸收的途径之一。
(四)食物的影响
多项选择题
影响药物胃肠道吸收的因素有( )
A.药物的解离度与脂溶性
B.药物溶出速度
C.药物在胃肠道中的稳定性
D.胃肠液的成分与性质
E.胃排空速率
[答疑编号501242150110]
『正确答案』ABCDE
与药物吸收有关的生理因素是( )
A.胃肠道的pH值
B.药物的pKa
C.食物中的脂肪量
D.药物的分配系数
E.药物在胃肠道的代谢
[答疑编号501242150122]
『正确答案』ACE
三、影响药物吸收的剂型因素
(一)药物的理化性质对吸收的影响
1.药物的解离度和脂溶性的影响
(1)胃肠道生物膜只允许脂溶性非离子型药物透过而被吸收，故药物在胃肠道吸收好坏，与药物的非解离型浓度有关，并与其浓度成正比。
(2)弱酸、弱碱在胃肠液中非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。
(3)油水分配系数大(药物脂溶性好)有利于吸收，但过大反而不利，所以油水分配系数应适度。
2.药物的溶出速度
任何影响药物制剂的崩解、溶出、溶解因素均会影响吸收，如难溶性药物固体微粒的粒径，药物的溶解度等因素。
(1)粒子大小对药物溶出度的影响：难溶或溶解缓慢的药物粒径是影响吸收的主要因素，根据溶出速度理论(Noyes-Whitney的扩散理论)，粒径越小，溶出速率越大，越有利于吸收，因此可采用微粉化。
(2)多晶型：有机药物的多晶型极为普遍，多晶型中有稳定型、亚稳定型和不稳定型。
其中稳定型熵值最小，熔点最高，化学稳定性最好，溶解度最小，溶出速度慢，吸收较差。
不稳定型则相反，但易转化为稳定型。
亚稳定型介于二者之间，为有效晶型。
引起晶型转变的外界条件：干热、融熔、粉碎、结晶条件及混悬在水中的转型。
(3)无定形：无定形药物溶解不需要克服晶格能，所以溶解速度比结晶型快。
(4)溶剂化物：有机溶剂化物>无水物>水合物
(5)成盐：其溶出速率增大。
3.药物在胃肠道中的稳定性
(二)药物剂型与给药途径对吸收的影响
剂型不同药物的吸收速度不同
口服剂型吸收一般顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂但会因处方，附加剂(含辅料)不同，顺序不同。
最佳选择题
一般认为在口服剂型中，药物吸收的快慢顺序大致是( )
A.散剂>水溶液>混悬液>胶囊剂>片剂>包衣片剂
B.包衣片剂>片剂>胶囊剂>散剂>混悬液>水溶液
C.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂
D.片剂>胶囊剂>散剂>水溶液>混悬液>包衣片剂
E.水溶液>混悬液>散剂>片剂>胶囊剂>包衣片剂
[答疑编号501242150111]
『正确答案』C
不影响药物胃肠道吸收的因素是( ) 1 2 下页。