罗红霉素生物利用度
罗红霉素
注意事项
1、本品的不良反应发生率约为4.1%，常见有恶心（1.3%）、腹痛（1.2%）、腹泻（0.8%)调较少见反应有呕吐、头痛、头晕、便秘、皮疹和瘙痒，严重反应应停药。
2、本品与红霉素间存在交叉耐药性。
制剂
片剂：50mg，150mg，300mg。
罗红霉素-罗红霉素分散片
动力学
口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度（Cmax)6.6～7.9 mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96％。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4％自尿液排出。血消除半衰期(t1/2()为8.4～15.5小时。
不良反应
主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。
禁忌
对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项
血药浓度监测1、肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2()延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。
药理作用
罗红霉素胶囊本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。本品为胶囊剂。
罗红霉素药理作用特点
罗红霉素药理作用特点065000 中国石油天然气总公司中心医院3制剂中心 单靖珊 罗红霉素(roxithromycin)是新一代14元大环内脂类抗生素,1988年首先在法国应用,至今世界上有90多个国家应用。
罗红霉素口服易吸收,性能稳定,不论在生物利用度、血浓度、半衰期以及组织体液浓度方面都比红霉素为高。
陆建红等[1]自1995-12至1996-03,采用上海医药工业研究院亚东药业公司浦东药厂生产的罗红霉素治疗呼吸道感染35例,病种为:慢性支气管炎、支气管扩张、支气管哮喘合并感染、肺炎及化脓性扁桃体炎、肺大疱感染等,选10例与法国进口罗红霉素作治疗对照:国产罗红霉素150mg,每日2次,疗程5～14天,平均8162天;对照组口服法国产罗红霉素150mg,每日2次,疗程5～14天,平均713天。
结果比较,P>0105,无显著差异,细菌清除率达85%(感染细菌有:金黄色葡萄球菌、溶血性葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及粪肠球菌)[1]。
罗红霉素比红霉素耐受好,副作用小,血清半衰期更长(12小时,血液及组织液中浓度最高),蛋白结合率高达90%～95%等特点。
罗红霉素除保留了早期大环内脂类药物的抗菌活性外,还提高了药物动力学的特性。
罗红霉素有较强的渗透能力,呼吸道及血液内的浓度高,能够穿透并能进入吞噬细胞内,对治疗衣原体、军团菌等细胞内感染有效。
其抗菌谱与红霉素相似,除可用于革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌及厌氧菌引起的感染外,还可用于军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、解脲支原体引起的感染[2]。
冯恩勤等[3]用罗红霉素治疗小儿呼吸道肺炎支原体感染,对照组40例用口服红霉素(10～15mg/kg,tid)治疗,40例用口服罗红霉素(215～5mg/kg,tid)5～14天,疗效观察,有效率分别为8715%和9215%,P>0105,无显著差异。
但罗红霉素胃肠道副作用小,对心、肝、肾功能无明显损害,所以对中轻型患儿呼吸道感染的治疗是比较安全可靠的。
长期小剂量罗红霉素治疗对慢性鼻窦炎鼻内镜手术疗效的影响
长期小剂量罗红霉素治疗对慢性鼻窦炎鼻内镜手术疗效的影响赵秀贞【摘要】目的分析长期小剂量罗红霉素治疗对慢性鼻窦炎鼻内镜手术疗效的影响.方法方便选取该院2012年1月—2015年1月期间收治的98例慢性鼻窦炎鼻内镜手术患者作为研究对象,将其随机分为观察组(罗红霉素)和对照组(乙酰螺旋霉素)各49例,观察两组患者的临床恢复效果及其临床症状的改善情况.结果观察组患者的治疗有效率(95.9%)明显高于对照组(83.7%),对比差异有统计学意义(P<0.05).治疗前,两组患者的的鼻塞、鼻漏、嗅觉障碍、面部疼痛及总症状评分相仿,对比差异无统计学意义(P>0.05);经治疗后,除嗅觉障碍外,两组患者的鼻塞[(3.1±1.4)分<(4.3±2.1)分]、鼻漏[(2.0±1.3)分<(3.6±2.1)分]、面部疼痛[(3.3±2.6)分<(4.0±2.5)分]及总症状评分[(11.5±4.5)分<(18.5±5.2)分]均明显低于对照组,对比差异有统计学意义(P<0.05).结论长期小剂量罗红霉素治疗有助于提升慢性鼻窦炎鼻内镜手术疗效具有积极的影响,建议在临床上予以推广.【期刊名称】《中外医疗》【年(卷),期】2017(036)002【总页数】3页(P119-121)【关键词】罗红霉素;慢性鼻窦炎;鼻内镜手术;疗效【作者】赵秀贞【作者单位】江苏省盐城市盐阜骨科医院耳鼻喉科,江苏盐城 224002【正文语种】中文【中图分类】R765慢性鼻窦炎是临床上常见的耳鼻喉科疾病，属于慢性化脓性炎症，其患者表现为脓涕、鼻塞、头痛以及呼吸道感染等症状，严重则会累及颅眼肺等部位，引起多种并发症。
在慢性鼻窦炎的临床治疗当中，鼻内镜手术是一种有效的治疗办法，其对于改善患者的临床症状具有显著的疗效[1]。
为了达到更为理想的治疗效果，需要长期配合使用抗炎药物予以控制，其有效消除炎症，帮助患者尽快恢复，预防再次复发。
罗红霉素胶囊人体生物等效性
罗红霉素（Roxithromycin）是德国Roussel-Uclaf公司20世纪80年代初开发的十四元环口服用大环内酯类抗生素[1]。
1987年在法国首次上市，国内1995年上市。
其结构与红霉素类似，为红霉素的衍生物，具有口服吸收好、对胃酸稳定、生物利用度高、半衰期长、不良反应小等特点[2]。
有关罗红霉素血药浓度的测试方法，目前最常见的有微生物法、高效液相色谱（HPLC）法和高效液相色谱—串联质谱（HPLC-MS）法。
微生物法测量血药浓度简单、快捷，测试成本相对较低，但测试结果受多种因素影响，变异大；HPLC法具有选择性高、精密度好的特点，但罗红霉素在紫外区吸收峰弱，该测定方法还不是最为优化的方法[3-4]。
HPLC-MS法操作系统误差小，测定方法快速，灵敏度高，重现性好，红霉素和内标峰形良好，无杂峰干扰，优于HPLC法[5]。
1材料与方法1.1药品与试剂受试制剂：罗红霉素胶囊（西南药业股份有限公司，批号：20090713，规格：每粒150mg）；参比制剂：罗红霉素胶囊（浙江亚太药业股份有限公司，批号：081210，规格：每粒150 mg）；罗红霉素标准品（中国药品生物制品检定所，批号：130557-200502，含量94.1%）；克拉霉素内标物（中国药品生物制品检定所，批号：130558-200501，含量97.5％），乙腈、甲醇均为色谱纯（Burdick＆Jackson公司），乙酸铵亦为色谱纯（天津市光复精细化工研究所），试验用水均为Millipore超纯水。
1.2仪器Waters-Acquity型超高效液相色谱质谱系统（配QBA235型TQ检测器，K07UPA468M型Sample Manager，K07UP8 450M型Binay solvent Manager及Masslynxv4.1色谱管理软件，Waters公司），色谱柱为Acquity UPLC BEH C18（1.7μm，2.1mm×50mm）色谱柱，MC-210S型电子天平（精度0.01mg，Sartorius公司），Abbott Diagnostics Division离心机，XH-86多用途旋涡混合器（江苏阜宁县罗桥校办工厂），Millipore超纯水系统等。
罗红霉素(罗力得)
(l ) 本品耐酸
(2 )吸 收好
g
,
,
高
口
,
曲线 下 面 积 增 大
g g
。
服用本品
,
后 在世 界 许 多 国 家销 售 在我国 注册 (9 3 0 3 2 7 )
2
.
于
199 3
其 血药浓 度高
服本
。
品 150 r n 积 比
口
,
巧o n r
时 其血 峰 浓 度 是 服 用 红 霉 素 时的 2 倍 表明本
。
和 体液 中的浓度 比 在血清 中高 服 本 品 巧o n r 服 红 霉素
4
.
口
罗红
.
g
、
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.
而且 改
3 2 作用机制
、
的药物 浓度 为 5
g月
,
在 保 持 了红 霉 素 人
m 6 0 O0 1 mg
g l/
、
,
远高 于
口
3
小 时 后 的
对 沙眼 衣原体
,
本品能 抑制大 部分革 兰 氏 阳 性 菌
。
Z m
表 明 本 品 的 生物 利 用度 高
。 、
溶 脉支原 体和 梅毒 螺旋体 使 其抗 菌
,
它对 呼吸 道及 皮肤感 染 的常见
,
于红霉素
、
也 具 有 良好 的 抗 菌 活 性 范 围更 趋 广 泛 价值
,
致病 菌
、
如 淋球菌
、
、
金葡 菌
、
表皮
(3 )本 品 可 较 快 地 进 入 巨 噬 细 胞 细胞 肺 泡和 多核 白细胞
罗红霉素分散片人体相对生物利用度及其药代动力学研究_黄敏文
罗红霉素制剂国内有多家药厂生产, 质量参差 不齐, 有些制剂的生物利用度甚至有严重缺陷[ 3] , 本文选用了法国罗素 优克福公司生产的罗力得片
剂作为参比制剂, 从质量上讲 更可靠些。而 且文 献[ 4] 报道了白人健康受试者( n = 20) 服用相同剂 量国外片剂( 普通片) 的血清药物浓度分析结果, AUC0 均 值为 69 4 g h/ ml, cmax 为 6 6 g/ ml, tmax为 1 6 h, 与本试验的结果相近。
10 名受试者口服罗红霉素分散片和罗红霉素 普通片后平均血清药物浓度 时间数据, 见图 1。
Tab 1 Precision of the method w ith determinat ion of metformin( x s , n = 5)
Co nc . ( g/ ml )
0 25 25 10 0
4期
黄敏文等: 罗红霉素分散片人体相对生物利用度及其药代动力学研究
Tab 3 The results of ANOVA
Source f
of error
Sum
19
Cycle
1
Unit
9
Prep.
1
Error.
8
AU C0 36
AUC0
cmax
SS
MS
F
罗红霉素的质量研究
CENTRAL SOUTH UNIVERSITY本科生毕业论文（设计）题目罗红霉素的质量研究学生姓名王晓鹏指导教师饶万兵学院中南大学药学院专业班级药学一班完成时间 2010年6月目录摘要 (1)Abstract： (1)1.前言 (2)1.1研究背景 (2)1.2 罗红霉素分析方法研究进展 (5)1.3 罗红霉素的质量研究内容 (6)1.4 本论文的主要内容 (8)2．实验部分 (8)2.1 仪器 (8)2.2 试剂 (8)2.3 实验内容 (9)2.3.1罗红霉素的比旋度测定 (9)2.3.2罗红霉素引湿性的测定 (9)2.3.3罗红霉素的水分测定 (10)2.3.4罗红霉素的炽灼残渣和重金属检查 (11)2.3.5 罗红霉素有关物质测定 (12)2.3.6 罗红霉素含量测定 (15)2.3.7 溶液稳定性 (16)2.3.8 影响因素实验 (17)2.3.9 加速实验 (20)2.3.10 溶剂残留考察 (21)3. 小结 (27)4. 致谢 (28)参考文献 (28)罗红霉素的质量研究摘要罗红霉素是经红霉素结构改造得到的新一代大环内酯类抗生素，为保证临床试验的用药安全及药品生产过程中的质控，该文根据中国药典及欧洲药典要求，对三批罗红霉素原料药进行了比旋度、引湿性、水分、炽灼残渣及重金属检查；分别采用HPLC和GC对其进行了有关物质、含量及溶剂残留测定；通过影响因素试验、加速试验及溶液稳定性试验考察了罗红霉素原料药在温度、湿度、光线等的影响下随时间变化的规律。
通过以上项目的全面考察，为其生产以及保存提供科学依据。
关键词：罗红霉素；HPLC；有关物质；含量；稳定性；溶剂残留；系统适应性Study on the quality of roxithromycinAbstract：Roxithromycin was a new generation of macrolide antibiotics which was obtained by modifying the structure of erythromycin, to ensure clinical medication safety and pharmaceutical quality control during production, the specific optical rotation, the hygroscopicity, the water, the sulphated ash and the heavy metal of three batches roxithromycin drug substances were checked in this study; the content of roxithromycin and its related substances and residual solvent were determined by HPLC and GC; the variation laws with the time of the roxithromycin drug substances which were influenced by temperature, humidity level and the illumination were observed by stress testing, accelerated testing and stability testing. These compreh- ensive investigations can provide scientific proof for its production and preservation.Keywords: Roxithromycin; HPLC; related substances; content; residual solvent;system adaptability1.前言1.1研究背景大环内酯类抗生素是一类具有共同化学结构和相近抗菌作用的抗菌药。
液质联用法研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度
J2KLM K $ 质 荷 比 N,EOP ?GQ9Q& 克 拉 霉 素 $ J2KLM K $,EO QR?9Q& 检 测 电 压 !9$ S6 & 雾 化 气 体 流 速 R@" FE& & 脱
表@ 精密度和回收率试验结果 ’#!$ % 精密度 日内差 N\P 日间差 N\P 加入浓度 相对回收率 绝对回收率
!R)R?)#" & 分别采血 G ,/ 于肝素化试管中 $ 分离出 血浆 $于DQ$ $ 保存待测 *G5R+( @9$ 血浆样品的处理 !于 @ ,/ 塑料离心管中精密加
入血浆样品 "9! ,/$ 精密加入内标克拉霉素标准溶 液 #"9QQU! !BE,/%@"" !/$ 旋 涡 @$ * $ 加 入 乙 腈 "9#
"9!U!$$$9?$ ,BEF 的 含 药 血 浆 质 控 样 品 $ 按 ,@9$- 项 下操作 $ 记录 F%D2H 图 $ 计算罗红霉素峰面积 ’A* % 和内标峰面积 ’A’% 的比值 
罗红霉素【摘要】罗红霉素它不仅保留了红霉素等大环内酯所共有的抗菌活性，而且具有口服吸收良好，组织穿透力强，血药浓度高，半衰期长等特点，在临床上有非常大的用途。
【关键词】罗红霉素、临床用途、生产工艺、质量检测方法罗红霉素英文名：Roxithromycin，英文别名：Claramid、Rulid，西医药物。
罗红霉素又名罗希红霉素，化学名为9E-【0一(2一甲氧乙氧基)一甲基肟]红霉素，是红霉素的醚肟类衍生物，是一种半合成的、新一代十四元环大环内脂类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。
其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。
罗红霉素通过抑制细菌蛋白质合成且细胞膜的穿透性强，极易渗入肺、肝等组织，而发挥抗菌作用。
临2011年8月第9卷第24期床证明，该药口服吸收好，有一定的蓄积作用。
抗菌谱广，在酸性条件下稳定，血浆结合率高，半衰期长，对溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、军团菌、肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌等均具有良好的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、卡他摩拉菌、棒状杆菌、李司忒菌及军团菌等高度敏感。
罗红霉素体外抗菌活性与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍，因此在临床上应用较为广泛⋯。
一．罗红霉素的药动学和药理学1.体外活性与红霉素相似。
和罗红霉素的抗菌机制一样，罗红霉素是通过细菌细胞蛋白质的合作来抗菌的。
在体外，罗红霉素与红霉素的抗菌活性以及抗生素后效作用都很相似。
2.体内活性高。
我们都知道，红霉素的缺点就是对酸不稳定、胃肠道吸收性能差、血药浓度低、半衰期短，在我们身体特殊的情况下，它的作用效果差。
然而，罗红霉素在这方面上却更胜红霉素一筹，它在金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、β溶血性链球菌感染病时，罗红霉素的治疗剂量大大地与红霉素，这很充分表明在体内罗红霉素的活性比红霉素高的多。
3.对酸的稳定性好，亲脂性高。
经有关资料显示，红霉素在酸性条件下9位上的酮基易和6位和12位上的羟基反应，生成的两种产物均无抗菌活性。
低剂量罗红霉素治疗慢性鼻窦炎并发鼻息肉的疗效分析
低剂量罗红霉素治疗慢性鼻窦炎并发鼻息肉的疗效分析摘要：目的：探讨低剂量罗红霉素治疗慢性鼻窦炎并发鼻息肉的疗效。
方法：随机选取我院在2016年1月至2017年1月收治的慢性鼻窦炎并发鼻息肉患者82例参与本次研究，利用抽签法将其分为两组，实验组41例给予低剂量罗红霉素治疗，对照组41例给予常规治疗，对比两组患者的临床疗效。
结果：实验组患者治疗有效率（95.1%）显著高于对照组（75.6%），且各项临床症状评分更高，P＜0.05，两组患者上述对比存在统计学意义。
结论：低剂量罗红霉素对治疗慢性鼻窦炎并发鼻息肉具有确切疗效，这一治疗方案值得推广。
关键词：慢性鼻窦炎并发鼻息肉；罗红霉素；疗效慢性鼻窦炎是以流涕、鼻塞、嗅觉减退、头痛为主要表现的一类疾病，该病常易引起鼻息肉、鼻甲肥大等并发症，严重威胁到患者的身心健康，并影响到其正常生活。
低剂量罗红霉素是目前临床上治疗慢性鼻窦炎并发鼻息肉的首选方法，本文就该药治疗慢性鼻窦炎并发鼻息肉的疗效进行具体分析，现阐述如下。
1，资料和方法1.1一般资料利用抽签法将入选本次实验的82例患者随机分为实验组（41例）和对照组（41例）。
实验组患者中男性22例，女性19例；年龄20—70岁，平均（44.8±3.5）岁；病程10个月至5年，平均（2.8±0.5）年。
对照组患者中男性24例，女性17例；年龄21—73岁，平均（45.5±3.9）岁；病程8个月至5年，平均（2.6±0.7）年。
实验组和对照组患者一般资料的差异无显著性，P＞0.05，存在统计学意义，可进行对比。
所有患者均伴有流鼻涕、鼻塞、头痛、头晕等症状，经CT检查显示鼻窦黏膜有增厚症状，有少数患者出现了鼻腔密度增高的症状，所有患者在参与本次实验前一周均未服用过大环内酯类抗生素。
排除合并严重心、肝、肾疾病的患者及对本次研究所用药物过敏的患者。
1.2方法实验组给予低剂量罗红霉素治疗，所用药物为沈阳中国医科大学制药有限公司生产，批准文号为国药准字H20030168，每天1次，每次25毫克，用药周期为半年[1]。
罗红霉素胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究
１、１．５、２、３、４、６、９、１２、２４、３６和４８ ｈ抽取受试者静 脉血３ ｎｌｌ，肝素抗凝，立即离心，分离出血浆后，置于 一３０℃冰箱保存待测。 １．４血药浓度测定 １．４．１色谱条件紫外检测波长为２１０ａｍ，分析柱 为Ｌｉｅｈｒｏｓｐｈｅｒ Ｃ１８ ５ Ｉｘｍ，２５０ ｍｍ×４．６ ｍｍｏ柱温为 ４０℃。流动相：甲醇一乙腈旬．０５ ｍｏｌ／Ｌ的ＮＨ。ＡＣ缓
换，然后进行方差分析与双单侧ｔ检验，￡一用非参 数法检验。若无显著性差异且等效，则认为试验制 剂与参比制剂生物等效。
２结 果
２．１血药浓度测定结果２０名受试者服用参比和 试验制剂后，罗红霉素的平均血药浓度结果见图１。
表１不同条件下罗红霉素的浓度测量结果（，ｌ＝２）
图１ 罗红霉素平均药．时曲线图
１．４．６测定方法的质量控制 受试者血浆样品的 测定在分析方法确证完成之后进行。在每批血浆样 品测定的同时加入质控样品。质控样品为含罗红霉 素浓度分别为０．４４８、１．７９、７．１７ ｍｇ／Ｌ的标准含药 血浆，根据质控样品的测定结果（准确度）评判该批 样品的测定数据可被接受或拒绝。表２为ＨＰＬＣ法 分析罗红霉素血浆样品时质控样品的准确度。
ｆ责任编辑：鲁立）
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（上接第２１７页）
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罗红霉素口嚼片人体相对生物利用度研究
罗红霉素口嚼片人体相对生物利用度研究张伟;陈炜;刘党生;段明华【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2002(005)003【摘要】目的研究罗红霉素口嚼片人体相对生物利用度.方法采用微生物法测定10名健康男性受试者,分别单剂量口服罗红霉素口嚼片或罗红霉素片300 mg后,不同时间血中罗红霉素的浓度,绘制血药浓度-时间曲线.应用3 P-87实用药代动力学软件,确定两种制剂的药代动力学模型,求得主要药代动力学参数.结果两种制剂中罗红霉素的药代动力学过程均符合二室模型.两种制剂间罗红霉素的Cmax、Tmax和AUC0→∞均无显著差异,P＞0.05.罗红霉素口嚼片的平均相对生物利用度为(96.99±9.57)%.根据双单侧检验可以认为两种制剂在人体内生物等效.【总页数】2页(P126-127)【作者】张伟;陈炜;刘党生;段明华【作者单位】中国医科大学第一附属医院药剂科,辽宁,沈阳,110001;沈阳药科大学制药系,沈阳,110016;沈阳药科大学制药系,沈阳,110016;沈阳药科大学制药系,沈阳,110016【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.茶苯海明口崩片的人体药代动力学及相对生物利用度研究 [J], 王哲2.法莫替丁口溶片的人体药代动力学及相对生物利用度研究 [J], 张建春;陈鼎继;邓明德;蒋雪涛3.罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究 [J], 冯萍;秦永平;俞汝佳;梁茂植;周志强;邹远高;朱淑缓;黄英;钟利;余勤4.罗红霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度 [J], 马小亚;王美纳;王玉虎;梁维薇;王信隆;芦燕青5.罗红霉素分散片人体相对生物利用度及其药代动力学研究 [J], 黄敏文;王广基;高凌;钱陈钦;吴起娟;陈先武因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
罗红霉素肠溶片的制备及释放度考察
罗红霉素肠溶片的制备及释放度考察罗红霉素肠溶片是一种广谱的抗菌药物，主要用于治疗感染性疾病，如肺炎、支气管炎、鼻窦炎、膀胱炎等。
该药物能够阻止细菌的生长和繁殖，对多种革兰氏阳性和阴性菌、立克次氏体、衣原体、支原体、分枝杆菌等均有良好的杀菌效果。
但是，研究表明，罗红霉素的生物利用度较低，其口服后的吸收率仅为35%左右。
为了提高罗红霉素的生物利用度和治疗效果，我们研制了罗红霉素肠溶片，并对其制备及释放度进行了考察。
一、罗红霉素肠溶片的制备1. 原料的准备：罗红霉素、羟丙甲纤维素（HPMC）、麦芽糊精（Maltodextrin）、柠檬酸、葡聚糖、爱迪生红、微晶纤维素等。
2. 制备方法（1）罗红霉素肠溶片的核心药物罗红霉素需要进行增溶处理，即通过加入胰酶等酶类来提高其生物利用度，使其更容易被人体吸收利用。
核心药物可通过常规的湿法制备或干法制备进行，不过需要注意使用的溶剂及制备条件的调整，以获得最佳效果。
（2）制备罗红霉素肠溶片的外包衣需选用酸不溶解素材质。
在罗红霉素肠溶片的配方中，通常采用羟丙甲纤维素和麦芽糊精作为外包衣材料。
羟丙甲纤维素具有良好的胶体稳定性和水相质量，可提高药物的稳定性和生物利用度；麦芽糊精则具有良好的表面活性和流变学性能，可使药物更容易被人体吸收。
（3）罗红霉素肠溶片的生产工艺一般采用湿法制备和干法制备相结合的方法。
制备过程中需要进行颗粒化、涂膜及干燥等程序，由此得到包衣完好、外观美观、溶解时间和溶解度适宜的罗红霉素肠溶片。
二、罗红霉素肠溶片的释放度考察1. 药物释放度的影响因素罗红霉素肠溶片的释放度受多种因素的影响，如外包衣材料、药物种类、药物颗粒大小、涂膜及干燥的工艺条件、溶解介质等。
其中，药物颗粒大小和外包衣材料是影响药物释放度的重要因素之一。
颗粒大小越小、外包衣质量越好，罗红霉素的释放度就越高。
2. 药物释放度的测定方法药物释放度的测定方法可以采用体外溶出法和体外仿生法。
体外溶出法即将罗红霉素肠溶片放入模拟胃肠道的溶解介质中，在一定时间内取出一定量的液体进行测定，以确定罗红霉素的溶出度。
罗红霉素片剂与胶囊剂人体生物利用度的比较
罗红霉素片剂与胶囊剂人体生物利用度的比较
张亚杰;姜雯;郎非
【期刊名称】《沈阳药科大学学报》
【年(卷),期】1998(15)2
【摘要】８名健康男性志愿者，随机交叉口服单剂量（３００ｍｇ）罗红霉素片
剂与胶囊剂．用微生物检定法测定血药浓度．两种制剂的药－时曲线均符合二室模型．达峰时间Ｔｐｅａｋ分别为（１．５４±０．４１）与（１．９４±０．４４）ｈ；达峰浓度Ｃｍａｘ分别为（６．５０±０．３０）与（６．５０±０．２６）
ｕ／ｍＬ；曲线下面积ＡＵＣ分别为（１２１．１４±１５．９１）与（１１４．６２±１４．０７）（ｕ／ｍＬ）·ｈ．两种制剂的药代动力学参数均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）．罗红霉素片的相对生物利用度为：（１０５．８１±７．０６）％．
【总页数】3页(P87-89)
【关键词】罗红霉素;生物利用度;片剂;胶囊
【作者】张亚杰;姜雯;郎非
【作者单位】辽宁省药品检验所
【正文语种】中文
【中图分类】R978.15;R945
【相关文献】
1.国产醋氯芬酸胶囊剂与片剂人体相对生物利用度研究 [J], 孙培红;崔一民;刘玉旺;赵侠;周颖;赵东方;孙忠民;姬海红
2.罗红霉素颗粒剂、胶囊剂及片剂人体生物利用度测定 [J], 栾连军;邵青;李士敏
3.阿昔洛韦胶囊剂和片剂的人体相对生物利用度比较研究 [J], 贺蕊;陈雨安;王征;祁广建;李芳
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罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究
罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究冯萍;秦永平;俞汝佳;梁茂植;周志强;邹远高;朱淑缓;黄英;钟利;余勤【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2000(025)003【摘要】采用自身前后交叉对照试验方法以12例男性健康自愿受试者,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片(对照药品)进行人体生物利用度比较研究.应用高效液相色谱法(HPLC)测定服药后48h内的血清罗红霉素浓度.结果表明罗红霉素分散片和罗红霉素片的主要药动学参数达峰时间Tmax分别为1.67±0.60和2.31±0.48h,峰值血药浓度Cmax为11.09±1.68和9.35±1.31mg/L,T1/2β分别为19.59±8.11和17.70±4.22h.药时曲线下面积AUC分别为169.90±66.41和142.77±40.09mg.h/L,经双单侧t检验两者的Tmax、T1/2β无显著性差异(P>0.05).罗红霉素分散片的Cmax高于普通片(P<0.05),AUC略高于普通片,但无明显差异(P=0.2386).罗红霉素分散片对罗红霉素片的平均相对生物利用度为118.89%,以上说明罗红霉素分散片的生物利用度略优于普通片.【总页数】4页(P207-209,213)【作者】冯萍;秦永平;俞汝佳;梁茂植;周志强;邹远高;朱淑缓;黄英;钟利;余勤【作者单位】华西医科大学附属第一医院传染科,成都,610041;华西医科大选附属第一医院临床药理研究所;华西医科大学附属第一医院传染科,成都,610041;华西医科大选附属第一医院临床药理研究所;华西医科大学附属第一医院传染科,成都,610041;华西医科大选附属第一医院临床药理研究所;华西医科大学附属第一医院传染科,成都,610041;华西医科大选附属第一医院临床药理研究所;华西医科大学附属第一医院传染科,成都,610041;华西医科大选附属第一医院临床药理研究所【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.奥卡西平片的人体相对生物利用度研究 [J], 黄莹莹2.尼索地平片人体相对生物利用度研究 [J], 宋兴发;曹晓梅;李金恒;孙增先3.罗红霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度 [J], 马小亚;王美纳;王玉虎;梁维薇;王信隆;芦燕青4.不同苯磺酸氨氯地平片的人体相对生物利用度及生物等效性研究 [J], 陈锐俊; 薛梅; 高燕灵; 李楚云5.罗红霉素分散片人体相对生物利用度及其药代动力学研究 [J], 黄敏文;王广基;高凌;钱陈钦;吴起娟;陈先武因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
罗红霉素
口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6～7.9μg/ml,AUC为72.6～81μg.h/ml（口服红霉素500mg则为6.97μg.h/ml）。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因本霉索明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4～15.5小时，远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变，肾功能不足者，t1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量（因粪排泄增加）。
3、本品与红霉素存在交叉耐药性。
4、为获得较高血药浓度，本品需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。
5、用药期间定期随访肝功能。孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05％的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。
相互作用
1、不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。
注意事项
1、本品的不良反应发生率约为4.1%，常见有恶心（1.3%）、腹痛（1.2%）、腹泻（0.8%)调较少见反应有呕吐、头痛、头晕、便秘、皮疹和瘙痒，严重反应应停药。2、本品与红霉素间存在交叉耐药性。
禁忌症
妊娠、授乳期妇女一般不用此药。
不良反应可致胃肠反应，如胃痛、恶心、呕吐、腹泻；皮肤过敏反应。
适应症：本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
用法用量
空腹口服，一般疗程为5～12日。成人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。儿童一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。
罗红霉素论文
罗红霉素【摘要】罗红霉素它不仅保留了红霉素等大环内酯所共有的抗菌活性，而且具有口服吸收良好，组织穿透力强，血药浓度高，半衰期长等特点，在临床上有非常大的用途。
【关键词】罗红霉素、临床用途、生产工艺、质量检测方法罗红霉素英文名：Roxithromycin，英文别名：Claramid、Rulid，西医药物。
罗红霉素又名罗希红霉素，化学名为9E-【0一(2一甲氧乙氧基)一甲基肟]红霉素，是红霉素的醚肟类衍生物，是一种半合成的、新一代十四元环大环内脂类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。
其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。
罗红霉素通过抑制细菌蛋白质合成且细胞膜的穿透性强，极易渗入肺、肝等组织，而发挥抗菌作用。
临2011年8月第9卷第24期床证明，该药口服吸收好，有一定的蓄积作用。
抗菌谱广，在酸性条件下稳定，血浆结合率高，半衰期长，对溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、军团菌、肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌等均具有良好的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、卡他摩拉菌、棒状杆菌、李司忒菌及军团菌等高度敏感。
罗红霉素体外抗菌活性与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍，因此在临床上应用较为广泛?。
一．罗红霉素的药动学和药理学1.体外活性与红霉素相似。
和罗红霉素的抗菌机制一样，罗红霉素是通过细菌细胞蛋白质的合作来抗菌的。
在体外，罗红霉素与红霉素的抗菌活性以及抗生素后效作用都很相似。
2.体内活性高。
我们都知道，红霉素的缺点就是对酸不稳定、胃肠道吸收性能差、血药浓度低、半衰期短，在我们身体特殊的情况下，它的作用效果差。
然而，罗红霉素在这方面上却更胜红霉素一筹，它在金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、β溶血性链球菌感染病时，罗红霉素的治疗剂量大大地与红霉素，这很充分表明在体内罗红霉素的活性比红霉素高的多。
3.对酸的稳定性好，亲脂性高。
经有关资料显示，红霉素在酸性条件下9位上的酮基易和6位和12位上的羟基反应，生成的两种产物均无抗菌活性。
罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度
罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度张莉蓉;乔海灵;贾琳静;张启堂;刘凤芝;朱振峰;马统勋【期刊名称】《郑州大学学报（医学版）》【年(卷),期】2000(035)004【摘要】目的：研究罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度。
方法：采用微生物法测定8名志愿者单剂量交叉口服300mg罗红霉素颗粒剂和片剂后不同时间血清中的药物浓度。
结果：二者药-时曲线均符合二室模型，Cmax分别为(11．40±1．60)mg·L-1和(9．65±1．26)mg·L-1；Tmax分别为(1．36±0．24)h和(1．71±0．27)h；T1/2分别为(12．88±0．88)h和(13．46±0．95)h；AUC是(111．18±18．44)mg·h·L-1和(108．91±16．94)mg·h·L-1，罗红霉素颗粒剂的相对生物利用度为(102．08±8．02)％(88．01％～5．53％)。
结论：2种制剂具有生物等效性。
%Aim: To study the relative bioavailability of roxithromycin granule. Methods: The roxdthromycin concentrationsin serum were determined by microbiological method after a single oral dose of roxithromycin granule and roxithromycin tablet wererespectively given to 8 volunteers in an open randomized cross-over test. Results: The concentration-time curves of roxithromycingranule and tablet fitted to a two-compartment open model. The Cmax was ( 11. 40 ± 1.60 ) mg· L- 1 and ( 9.65 ± 1.26) mg· L- 1;Tmax was (1.36±0.24) h and (1.71 ±0.27) h; T1/2 was (12.88±0.88) h and (13.46±0.95) h;AUC was (111.18± 18.44)mg·h·L-1 and (108.91 ± 16.94) mg·h·L- 1,of roxithromycin granule and roxithromaycin tablet respectively.The pharmacokineticparameters obtained from our studies showed no significant difference between two formulations ( P > 0.05). The relative bioavail-ability was ( 102.08 ± 8.02 ) % (88.01% ～ 115.53 % ) of roxithromycin granule. Conclusion: The results of statistical analysis suggest that the two fonnulations be bioequivalent.【总页数】3页(P331-333)【作者】张莉蓉;乔海灵;贾琳静;张启堂;刘凤芝;朱振峰;马统勋【作者单位】河南医科大学临床药理学教研室郑州 450052;河南医科大学临床药理学教研室郑州 450052;河南医科大学临床药理学教研室郑州 450052;河南医科大学临床药理学教研室郑州 450052;河南医科大学临床药理学教研室郑州450052;河南医科大学临床药理学教研室郑州 450052;河南医科大学临床药理学教研室郑州 450052【正文语种】中文【中图分类】R969．1;R944．2+7【相关文献】1.乙酰吉他霉素颗粒剂人体内的相对生物利用度 [J], 朱振峰;乔海灵2.液质联用法研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度 [J], 储继红;居文政;谈恒山;蒋萌;宗倩倩3.罗红霉素胶囊剂和颗粒剂药代动力学和相对生物利用度研究 [J], 卓海通;储小曼;曹文4.马来酸氯苯那敏片剂在健康人体内的相对生物利用度探讨 [J], 刘秀玉5.阿尼西坦颗粒剂在正常人体内的药动学及相对生物利用度 [J], 邓树海;黄桂华;张娜;桑红珍因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学及相对生物利用度
罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学及相对生物利用度唐星;张倩;邵瑞莹【期刊名称】《沈阳药科大学学报》【年(卷),期】2003(20)6【摘要】目的评价罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学、相对生物利用度及体内外相关性。
方法6条家犬随机交叉口服罗红霉素普通片和罗红霉素缓释胶囊 3 0 0mg后 ,利用HPLC法测定血药浓度并对其进行药动学和生物利用度研究。
结果罗红霉素缓释胶囊和普通片的tmax分别为(6 40±1 67)h和(1 60± 0 55 )h ,cmax分别为(6 5 2± 1 44)mg·L-1和(1 5 5 1± 4 3 8)mg·L-1,AUC0 -52 分别为(1 5 2 99± 3 3 5 2 )mg·h·L-1和(1 70 86± 446 43 )mg·h·L-1,MRT0 -52 分别为(2 0 42± 1 1 5 )h和(1 3 0 3± 2 80 )h ,相对生物利用度为 90 76% ;其体内吸收与体外释药相关性显著 (r =0 9788)。
【总页数】4页(P391-394)【关键词】罗红霉素;缓释胶囊;药动学;生物利用度;高效液相色谱法【作者】唐星;张倩;邵瑞莹【作者单位】沈阳药科大学药学院【正文语种】中文【中图分类】R927.2【相关文献】1.复方氢氯噻嗪片在家犬体内的药动学和相对生物利用度研究 [J], 胡连栋;邢倩斌;刘慈;罗兆亮2.盐酸青藤碱缓释胶囊的家犬体内药动学和相对生物利用度研究 [J], 赵铁;李嫄;姜清华;袁汀;徐英宏;何仲贵;菅凌燕因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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中国临床药理学杂志1996;12(2):85一88Chin T Clin Pharmacol 1996:12(2):85一88国产罗红霉素人体生物利用度研究陆红李家泰刘彦关勇吕媛(北京医科大学临床药理研究所，北京，100034)摘要8名男性健康志愿者交叉口服300 mg国产罗红霉素胶囊和进口片剂，进行国产制剂生物利用度研究，血药浓度用微生物法测定。
结果表明:口服国产和进口两种制剂的血药浓度时间曲线均符合二室模型，Cmax分别为8. 59士1. 04和8. OS士1. 39 mg/L，于1. 39士0. 25和1.54士0.35 h达峰，Tl/2分别为13.45土3.32和14.09士4 . 87 h, A UC是117.5士32. 0和115. 2士21.8 mg·h一‘·L一‘，比较两种制剂的药代动力学参数均无显著性差异，尸>0.05。
国产罗红霉素胶囊的相对生物利用度为102 . 0 %，两种制剂生物等效。
本项研究为国产罗红霉素胶囊的临床应用提供了指标和依据。
关键词罗红霉素;药代动力学;微牛物法罗红霉素是一种新的大环内酷类抗生素，其结构与红霉素相似，是红霉素的醚肪类衍生物。
其体外与抗菌谱也与红霉素相似，但优于红霉素，具有耐胃酸、组织渗透性好的特点，对葡萄球菌、链球菌、淋球菌、衣原体、肺炎衣原体、噬肺军团菌、绝大多数革兰氏阳性厌氧菌、大多数的难辨梭状芽抱杆菌和50%左右的脆弱拟杆菌具有抗菌活性[u.zl0本实验对绍兴制药厂生产的罗红霉素胶囊与进口罗红霉素片剂进行对照，测得国产罗红霉素胶囊的相对生物利用度，对国产胶囊的吸收程度作出评价。
材料与方法1受试者的选择8例男性健康志愿者，平均年龄21. 911.l岁，平均身高175士4 cm，平均体重65.0士5. 93 kg。
实验前经全面体格检查均正常，受试前两周内停用一切药物，受试期间忌烟酒，受试者试验前均签署同意书。
2药品及试剂罗红霉素(罗力得，)片剂:法国罗赛尔公司生产，150 mg/片，批号:9401030罗红霉素胶囊:浙江绍兴制药厂生产，150 mg/丸，批号:9406220罗红霉素(Roxithromycin)标准品:(进口)效价:971 }g/mg.培养基:普通琼脂斜面培养基(pH 8. 0一8. 2)，批号:920421中国药品生物制品检定所生产。
3给药方法和剂量采用自身交叉对照试验方法，两次试验间隔12d，受试者于前一天晚饭后禁食12h 至第二天早晨，空腹口服给药300 mg，服药饮水量为100 ml，给药后4h进食标准餐，受试期间饮水随意。
4标本收集给药后于0. S, 1. 0, 1. 5, 2. 0, 3. 0, 4. 0, 6. 0, 8. 0, 12. 0, 24. 0, 36. 0, 48. 0 h取静脉血2 ml，室温放置，离心分离血清，于一20`C 冰箱保存至测定。
5标本测定方法血药浓度按我国90版药典规定的抗生素微生物法测定。
检定菌:短小芽抱杆菌(63.202)0仪器设备:大方盘旧本进口)测定，超净工作台操作。
方盘制备:混菌法，200 ml培基(含1% 10-2菌原液)平铺于大方盘，以7 mm不锈钢打孔器打孔，加样后预扩散2h于37℃孵育16一18h，取出读结果。
血清标准曲线范围:10.0,5.0,2.0,1.0,0 .5 mg/Lo测试条件稳定性:灵敏度:0. 5 mg/L(抑菌环直径14.97士0. 18 mm n=8)6数据处理本项试验所得罗红霉素血药浓度数据用数学药理学会药代动力学3P87程序处理得药代动力学参数，并用梯形法计算药时曲线下面积(AUC)，得国产制剂相对生物利用度，计算方法如下:Cmax分别为8. OS士1. 39和8. 59士1. 04 mg/ L，达峰时间为1. 54士0. 35和1. 39士0. 25 h。
该药消除较慢，罗力得，和国产罗红霉素的Tli:分别为14. 09土4. 87和13. 45士3. 32 h，与文献报道相似}s一”。
用梯形法算得的药时曲线下面积A UC为115. 2士21. 8和117. 50士32. 0 mg·h-} ·L-}，测得国产罗红霉素胶囊的相对生物利用度为102.0 % o所有受试者口服二药的药一时曲线均符合二室模型(见图1)，其它药代动力学参数见表2和表3，两药各药代动力学参数t检验均无显著性差异(其中A UC以IogAUC检验)，P > 0. OSo，u le‘rataQ﹃吕，亡O气月，飞，﹄1 nll(月/国已︶uoll巴州u‘。
uo口A UC=艺C，一1+C2(t,一t一1)+W /R1=,F一李黑漂嘻x 100 %HUL;】之上目0 4 B 12 16 20 24 28 32 36 40 44 48Time (h)结果Fig 1.Mean serum concentration of roxithro-正常人口服300 mg罗力得，和国产罗红霉素胶囊均有较好的吸收，峰浓度较高，mycin after single oral administration of300 mg capsule (China) and tablet (France)TablePrecision of within一day and day一to一day analysesConcentration(mg/L)mean士SDCV%(mg/L)︸且41、︸OC.…4月铸尸J4尸JO︺n们︸、︶.…0 2 CU nU‘.1within一dayday一to一day2.010 .00.485士0.0182 .08土0.1010.52土0.430.517土0.0232.19士0.129.95士0.48Table 2.Pharmcokinetic parameters of imported roxithromycin afteroral administration of 300 mg tabletsSubjectNo.Aa(mg/L) (h一’)(mg/L)/j Ka V/F T-Za T-1} T-tea AUC CLs Tp Cmaz(h一’)(h一’)(L) (h) (h) (h) (mg·h-'·L-') (L/h) (h) (mg/L) O口门了4气︶﹃、︸︸、︶，1 7 11︶Q︸nll门J 7 LU，‘Q︺了0 7 CU内、︶....……Q︸70八7︸6 7 06︵拭11J.l ，.今‘，‘4 nlj 11以nl吕4 11曰，‘11 R 7 J.l J.l 6 4 11︺内j，1 Jes Jes‘.1，1 J.1 J.l J.l Jes八曰44 16 49 00 08 37 10 22 73522飞︸2飞︶2内jZ内、︺200.41 125.50︸6 00口f︺nU..…7八j飞︸八J八，O了，‘0月叶一NJ.l J.1 J.1143.895.5115.221 .8，夕﹃、︶月峙月崎八jC，内‘内jJ且丹‘6 工f︼Q︸飞︺4 6 11︶2...……nU nlj nU八Un”八Un曰00八、︶20了00 n4︸11 11︼Q︸﹃/Rg内‘︶J且2 7 0 4 08...……‘，1 11︶，1 nU 工f︸八U4内、︶4A片11 Jl J.1 JesZ，且.1 J.1‘.Q︸R︸nC，7 nU内‘n曰ZR︸0 74乙U内j 11︺，10尹0 11︸，1，1 1.1 Jl J.1 J.1，‘n‘U内J月咔︸、︶内，︼月崎︸6 11︺，才只︸nU︵U内‘︺0.64 6.820.25 3.180.49 6.830.41 6.340.51 3.6551 1JI Clj，口，了4内‘，‘内j 11，了气︼OOn︸4 11︶月呀，‘内J 22气‘2，1，‘21 .712.591 .061 .300.742.111.431 .111 .510.61，l，︸J且八袄2，10户4八乙4..…气︺︸、︶4 11口，且了O门、︶O了71勺4内、︶厂04曰esnn曰0 007 4C勺︵洲，︸Jl 2 4 11︺0︸6 4 7C，0内j 7 2 J.14....……0︸6门、︸/0 7 7 Jes，盈飞︺7，1 J.1 2 JesZJ.112345678入Zean士SDo.os80.0440.0610.0680.028O.OSOO.OS2O.OS30.013Table 3.Pharmacokinetic parameters of domestic roxithromycin after oral administration of 300 mg capsulesSubjectNo.A a/3 Ka(mg/L) (h’)(mg/L) (h一’)(h一’)V/F T-za T-2} T-tea AUC(L) (h) (h) (h) (mg·h-'·LCLs Tp(L/h) (h)Cmaz(mg/L)1 IQ凸41只︶﹄、J︸6C，48 11︺0只00伪n7了0 11︶0....……79︵X︸，苦0，了Q了7C八︶，l叹l9 60八内jg内、︶4 nljC，﹄、︸凡J‘U Jl‘.1 nU 4 40八内JZ..…占.…Jl曰es‘11 J.1﹃es Jl，1‘.1，.‘n曰6乙U八U︸b7︸6 工X，‘护6只︸47，︸气︺O丹4 7 nlj 76....……22内、︺内J Jes八、︶，l八、︺勺一0︸、︸︸、︺，产n曰︸、口丹」﹁/石UZ八、︶00伪」，︸41、J件J孟U 11口1234567Mean士SD14.9828.468 .714.636.6s11 .188.910.910.600.240.230.120.370.380.460.410.255 .114 .635 .121 .66o.oss 1 .46 24.24 0.76 11.87 0.480.068 0.98 17.48 1.15 10.27 0.710.038 2.31 29.64 2.85 18.42 0.300.076 2.74 32.56 3.07 9.15 0.250.044 3.47 27.29 5 .93 15.94 0.200.049 1 .47 26.04 1.89 14.19 0.470.042 1 .73 22.64 1.81 16.54 0.400.062 1 .07 24.76 1.50 11.23 0.650.054 1 .90 25 .58 2.37 13.45 0.430.014 0.87 4.55 1.64 3.32 0.18 124.1111.799.885 .3160.387.6170.2101 .4117.532.0‘J成U CU‘IQ︸J斗…八乙‘.‘，了j.1 Jes讨论文献报道罗红霉素耐胃酸，口服吸收好，血药浓度高，半衰期长I6,}1，这些特点均体现出该药是一个较好的大环内醋类抗生素，临床应用每日两次150 mg/次，和每日一次300 mg，其抗菌作用较红霉素为强，又因为其组织渗透性好，不良反应少，所以作为长效、安全、给药方便的一个品种，罗红霉素在大环内醋类抗生素中占有优势。