药物化学与人类健康

1 药物也是把双刃剑
2 日常生活中几种常见药简介 3 话说新药 4 科学用药
1 药物也是把双刃剑
1.1 药物让我们受益
药物是指具有预防、诊断、缓解、治疗疾病 及调节机体生理功能的一类物质。在人类与大 自然、与我们所染的疾病相抗争以求不断发展 的历程中，药物功不可没。如果没有药物，人 类至今可能还活在“人生七十古来稀”的时代， 是药物让我们能够战胜疾病、对抗死神、延年 益寿。
3.4 新药研发技术
生物制药——当今制药业的主流
利用化学方法制药是目前制药工业的主体。然而，从20世 纪90年代起，利用生物工程制药已经成为制药业的新主流。 生物反应器已经在医药制备方面得到了大量应用。它无需高 温高压，反应条件温和，当今大批的蛋白质类药物、单克隆 抗体、抗生素等正从世界各地各式各样的生物体反应器中生 产出来。
3.4 新药研发技术
太空制药——凭借环境优势，提纯特效药物
太空是一个无菌、高真空、高洁净、微重力的环境，可以 进行一些特效药的提纯。现利用太空制药能生产出多种有实 用价值的特效药，如能溶解血栓的尿激酶、治疗贫血的红球 生长激素、治疗糖尿病的β 细胞，防治病毒的免疫血清等。
3.4 新药研发技术
手性分离技术——早就“手性药物”时代 21世纪，手性药物将成为医药界的宠儿。据统计，至2002年，我们普 遍使用的2000多种药物中，600余种合成药具有手性，但其中有活性的 单一对映体药物不足100种，其余的都是左右旋混在一起的没有经过拆 分的消旋体药物。近年来，相关技术尤其是手性技术的发展，使得大量 制备单一对映体成为可能。 一般情况下，消旋药物的两个对映体在体内以不同的途径被吸收、活 化或降解，所以在体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著的差异。 当其进入生命体时，两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性。而 对于药物，能起作用的仅是其中的一只“手”，这只高活性的“手”我 们称之为优对映体；而另一只“手”效力微小或干脆使不出“劲”，或 不能很好地契合而成为无效对映体，或与其他大分子契合产生不同的生 理作用，甚至毒性，称之为劣对映体。
2 日常生活中几种常见药简介
2.2 阿司匹林——古老而时髦的药物
阿司匹林的发现起源于人类长期服用柳树皮汁止痛。 早在公元前约1550年，古埃及的文献上就记载有用白柳 来缓解伤痛。而公元前400多年，希腊人就用这种植物 叶子的汁来镇痛和退热。在我国唐朝(618-907年)，也有 人发现了这一点。但直到1829年，人们才首次从柳树皮 中提取出可以治病的活性成分——水杨酸。 然而，水杨酸虽具有较明显的解热镇痛和抗炎、抗风 湿功效，但其酸性太强，用于临床会造成严重的胃肠道 反应，所以根本无法直接使用。
1 药物也是把双刃剑
1.2 药物同时伤害我们
“是药三分毒”。大多数药物除具有治疗作用 以外，还有一定的毒副反应，即所谓的药性与 毒性并存。而患者往往由于遗传缺陷或病理状 态，或是与其他药物同时服用，导致机体对药 物的敏感性大大增强，即使是很小的剂量，也 能产生过敏或毒性反应，有的闪电般发作，有 的则长期蓄积后才逐渐显露
4 科学用药
4.3 装备家庭小药箱——安全备药 药箱的安身之处 对于大多数药物来说，潮湿、高温、阳光都对其储 存不利，因此，我们要找一个干燥、通风、阴凉的 地方来安置它，此外，如果家中有小孩，则必须把 药箱置于他们够不着的地方，必要时加把锁更为安 全。
4 科学用药
4.3 装备家庭小药箱——安全备药
2 日常生活中几种常见药简介
2.2 阿司匹林——古老而时髦的药物
随着医学科学的发展，阿司匹林越来越多的新用途逐步被 发现。 阿司匹林，虽然已是一百多年的老药，但其新用途仍在不 断地被发现、被人类所应用。不过已有多项研究证实，阿司 匹林虽有助于预防可导致梗死或中风的血栓的形成，但其副 作用之一就是长期服用会导致出血，而出血部位又因人而异。 因此在服用是应首先保证安全。
H2SO4
50º C~60º C
2 日常生活中几种常见药简介
2.2 阿司匹林——古老而时髦的药物
乙酰水杨酸和水杨酸相比，副作用小，镇痛效果好。1899 年，Hoffman所在的德国拜尔(BAYER)公司正式以阿司匹林 为药名给乙酰水杨酸注册。 阿司匹林已经问世就风靡全世界，成为最常用的药物之一。 阿司匹林具有十分广泛的用途，其中最重要的药理作用是解 热镇痛，通过发汗增加散热作用，从而达到降温目的。同时， 它还能有效控制炎症、手术等引起的慢性疼痛，且不会产生 药物依赖性。此外，阿司匹林还能抗炎、抗风湿，是治疗风 湿热、风湿性关节炎的首选药物。
3.4 新药研发技术
手性分离技术——早就“手性药物”时代
为了取优舍劣得到更好疗效的药物，通常采用外 消旋转换(即将已经批准以消旋体形式上市的药物转 化成单一异构体形式的药物)或直接开发新的单一对 映体药物的方法。在此过程中所涉及的手性技术一 般包括不对称合成、动力学拆分、手性色谱和立体 化学转化等。其中色谱拆分技术是世界公认的分离 单一对映体最快捷最方便的工艺，尤其适用于一些 新药的研究和早期开发。综合各项技术的最新进展 表明，色谱拆分可作为商业规模单一对映体药物分 离的一种经济可行的工艺方法。
2 日常生活中几种常见药简介
2.2 阿司匹林——古老而时髦的药物
法国科学家Chales Frederic Gerhardt于1853年首先用钠 (制成水杨酸钠)和乙酰氯来中和其酸性，缓解这种强烈 刺激，并制成了乙酰水杨酸，即阿司匹林。可惜他没有 任何商业头脑，纯粹是出于好奇，做个化学实验玩玩而 已，所以也就把实验结果随手扔进了垃圾桶。直到1898 年，德国化学家Hoffman将水杨酸的羟基乙酰化制得了 乙酰水杨酸，具体反应如下:
2 日常生活中几种常见药简介
2.3 抗癌药——与死神的较量
铂类药物是20世纪60年代开发的新型无机抗癌药。卡铂和 顺铂是目前临床使用最多的抗癌药物之一。
顺铂(Cisplatin)
奈达铂(Nedaplatin)
卡铂(Carboplatin)
奥沙利铂(Oxaliplatin)
2 日常生活中几种常见药简介
2 日常生活中几种常见药简介
2.1 感冒药——家中常备药 感冒可谓是日常生活最不为大家所重视的被称之为 “小毛病”的常见病。它是由多种病毒(鼻病毒，冠状 病毒，甲、乙、丙及变异性流感病毒等)感染而引起的 上呼吸道急性炎症，一年四季可发病。 感冒是一种自限性疾病，七天左右便会自行康复， 且多数是由病毒引起，只有很少一部分是混合细菌感 染所致。所以，除非头痛、发热等症状显著，一般不 主张滥用目前市场上常见的感冒药，特别是一些抗菌 素类感冒药，它们非但没有治疗作用，反而会因滥用 而加重病情。
3 话说新药
3.2 新药研发的重要途径——对已知药物进行结构改造 ·局部修饰。对已知药物进行结构改造，更多的是对原药物的结 构做局部修饰或变换 ·电子等排。可分为经典电子等排和非经典电子等排。 经典电子等排概念是用来描述具有相同数目和相同电子排布的化 合物或集团的。凡是最外层电子数相同的原子、离子或分子都可 以人为是电子等排体，它们具有相似的化学性质和生物活性。 非经典电子等排更加扩大了电子等排的内容，凡是分子或基团的 外电子层相似，或电子密度有相似分布，且分子的形状或大小相 似时，都可以人为是生物电子等排体，即非经典电子等排体。许 多抗代谢药。抗维生素都是应用生物电子等排体的置换获得的。
2 日常生活中几种常见药简介
2.1 感冒药——家中常备药 治疗感冒，除应多休息、多饮水之外，宜选 用一种感冒药短期使用以减轻症状，不宜多种 感冒药混合滥用。同时，服用大剂量维生素C能 制止感冒的嚣张。因为一定剂量的维生素C(500 ~1000mg)能有效帮助合成抗体，激活白细胞， 全面增强人体的抵抗力。
2.3 抗癌药——与死神的较量
目前，临床应用铂类抗癌药的最大问题是耐药性，许多患 者先天或后天对铂类药物有耐药性，严重降低了药物的疗效 及其抗癌谱。因此设计并合成能克服癌细胞耐药性的铂类及 非铂类药物是当前药物研究和发展的方向。
3 话说新药
3.1新药的研发过程
新药的研发是一项严格而 复杂细致的研究过程，包 括了筛选、优化、临床前 药理、临床应用研究等多 个阶段。
2 日常生活中几种常见药简介
2.3 抗癌药——与死神的较量
癌症作为疾病中的几大死亡原因之一，严重威胁着人类的 健康，每年全世界约有700万人死于癌症，以至于很多现代 人都“谈癌色变”。近年来，由于人们的不良生活习惯和环 境污染，癌症的发病率和死亡率急剧上升，已成为亟待攻克 的难题。化学药物治疗(简称化疗)是目前临床治疗癌症的三 大手段之一，因此，世界各国每年都投入大量的人力、物力 和财力进行化疗用抗癌药物的研发，取得了不少成就，使癌 症治疗的有效率提高了，病程进展时间延长了，患者总的生 存期和生活质量有了显著改善。
请勿将药箱束之高阁 有些家庭由于健康状况良好，很少有人生病，也就 很少去关心家里的药箱。然而，不怕一万就怕万一！ 当发生紧急状况时，药箱的重要性就充分体现出来 了。由于每种药物都有有效期，若服用过期的药物， 不但起不到应有的药效，反而会对人体造成伤害。
因此，养成定期查看药箱的习惯，保证其中的药 物在有效期内是非常重要的。否则这箱药很可能 “救人不成反害人”！
1 药物也是把双刃剑
1.3 科学认识药物 因此，为防患于未然，我们要严格遵照医嘱、 合理用药，不得擅自主张服用药物或增加剂量 等，而当发现异常时应警觉可能是用药所致， 即刻停止用该药物进行治疗。 总之，药物是我们日常生活中治疗、预防疾 病不可缺少的。但若使用不当引起负面效应也 是不容忽视的。所以说，药物具有两面性，它 是一把双刃剑。
4 科学用药
4.2 药效如此体现——科学服药
最佳服药伴侣——白开水 不要擅自做主——吃药不可随意改吃法
明明白白我的心——解读说明书
4 科学用药
4.3 装备家庭小药箱——安全备药
药箱的装备 一般来说，药箱的装备应包括治疗常见病的非处方 药。当然，如果家中有特殊病人还应准备一些治疗 该病的药物以及发病时的急救药。此外，我们的小 药箱中还应备有一些消毒酒精、碘酒、烫伤药膏、 创可贴等外用药和剪刀、绷带、胶布等常用工具。