黄酮类化合物的药理学作用研究进展.

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黄酮类化合物是植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代谢产物,广泛存在于蔬菜、水果、牧草和药用植物中[1]。目前,已于5000多种植物中发现了8000

多种黄酮类化合物,主要有黄酮及黄酮醇类,二氢黄酮及二氢黄酮醇类,异黄酮及异黄酮醇类,花色素类,黄烷醇类,查耳酮类,双黄酮类及其他黄酮类。黄酮类化合物药理作用广泛,具有保护心血管系统、抗癌、抗炎、抗氧化、抗自由基、抗菌、抗病毒、镇痛等作用。笔者就近年来其药理作用研究进展作一综述。

1抗癌作用

黄酮类化合物主要是通过抑制癌细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、促进抑癌基因表达、抗致癌因子、干预肿瘤细胞信号转导等途径来实现抗癌作用。Billard等[2]

研究表明,黄酮类化合物Flavopiridol可通过抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS的表达,降低NO生成,进而诱导慢性B淋巴细胞白血病细胞凋亡,其主要作用于S期与G2期,并能够与细胞周期依赖型抗肿瘤药物产生协同作用。Haddad等[3]考察了26种黄酮类化合物对前列腺癌LNCaP细胞及PC-3细胞增殖的抑制作用,结果发现多数黄酮类化合物在低浓度下都有抑制癌细胞增殖的作用。李兰英等[4]研究表明,陈皮多甲氧基黄酮类成分可显著诱导人肝癌细胞株SMMC-7721、HepG2凋亡,这可能与该成分作用于肿瘤细胞增殖周期G2/M期,且能使G0/G1期细胞趋于同步化相关。Handayani等[5]研究表明,大豆异黄酮提取物可显著抑制前列腺癌PC-3细胞增殖,可通过下调白介素-8(IL-8表达,减少细胞周期蛋白A(cyclin A表达,并将细胞周期阻断在G2/M期,从而抑制肿瘤的转移。

2抗氧化、清除自由基作用

黄酮类化合物有很强的还原性,可清除各种自由基,发

挥显著的抗氧化作用。贾东辉等[6]研究表明,从构树叶中提取的黄酮,具有明显的抗氧化活性,且其抗氧化活性随着提取物浓度的增加而逐渐增强。单杨等[7]研究表明,橙皮苷具有较强清除活性氧能力。胡琴等[8]发现葛根黄酮在体外具有明显的抗氧化能力,能有效清除羟自由基和超氧阴离子,抑制丙二醛的氧化作用。Rebai等[9]研究了3种黄酮类化合物(kaempferol3-O-isorhamninoside,rhamnocitrin-3-O-isorham-

ninoside和rhamnetin-3-O-isorhamninoside对DPPH自由基和超氧阴离子的清除作用,结果发现rhamnocitrin-3-O-isorhamninoside具有强大的清除自由基作用,且其效应与剂量大小具有明显的关系。

3抗炎作用

Zheng等[10]发现漆树黄酮可通过抑制脂多糖(LPS激活的小胶质细胞内IκB降解、NF-κB激活和p38MAPK的磷酸化,进而抑制神经毒性因子TNF-α、NO和前列腺素E2(PGE2的产生,从而发挥其抗神经炎症作用。此外,芹菜配基、毛地黄黄酮、水飞蓟素均能够显著抑制小胶质细胞激活[11-13]。刘金霞等[14]研究发现黄芩茎叶总黄酮能够通过抑制前列腺素E2的合成和释放、抑制一氧化氮合酶,进而抑制蛋清所致的大鼠足肿胀,具有显著的抗炎作用。Imada等[15]证实了橘类植物中的聚甲基黄酮川皮苷可抑制鼠体内的aggrecanases-1和aggrecanases-2的基因表达,从而减轻骨与软骨的损伤。Silvia等[16]研究表明,植物Cayaponia tayuya 根中的几种黄酮类化合物(文塞宁-2,棘甙,皂草黄素和当

黄酮类化合物的药理学作用研究进展

孟雪莲1,徐成斌2

1.辽宁大学药学院,辽宁沈阳110036;

2.辽宁大学环境学院,辽宁沈阳110036

摘要:概括了黄酮类化合物的种类,介绍了黄酮类化合物具有抗癌、抗氧化、清除自由基、抗炎、抗病毒、降血脂、抗辐射等

药理作用,为其深度开发和研究提供依据。

关键词:黄酮类化合物;药理学作用;进展

中图分类号:R285文献标识码:A文章编号:1002-204X(201202-0063-02

Research Progress in Pharmacological Function of Flavonoids

MENG Xue-lian et al(School of Pharmacy Liaoning

University,Shenyang,Liaoning110036

Abstract The kinds of flavonoid were summarized,the pharmacological functions of flavonoid such as anti-cancer, anti-oxidation,removing free radicals,anti-inflammation,anti-virus,reducing blood lipids and radioresistance were introduced,which could provide basis for further research and exploitation.

Key words Flavonoids;Pharmacological function;Progress

基金项目:辽宁省教育厅项目(2009A307。

作者简介:孟雪莲(1978-,女,辽宁沈阳人,讲师,博士,从事药理学

研究。

收稿日期:2011-12-23

宁夏农林科技,Ningxia Journal of Agri.and Fores.Sci.&Tech.2012,53(02:63-

64,11963

药黄素能够通过抑制环氧化酶(COX-2和诱导型一氧化氮酶的诱导活性,从而发挥抗炎作用。

4抗菌、抗病毒作用

黄酮类化合物具有很强的抗菌作用。山奈酚对金黄色葡萄菌(Staphyloccocus aureus、伤寒杆菌(Salmonella typhi及痢疾杆菌(Shigella等均有抑制作用。杨梅黄酮对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌(Escherichia coli、伤寒杆菌和痢疾杆菌有抑制作用,也能够抑制假丝酵母菌(Candida albicans的生长[17]。刘云波等[18]采用K-B纸片扩散法研究了黄芩的体外抗菌作用,结果表明,黄芩浸出液对大肠杆菌、金黄色葡萄球

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