何首乌炮制的文献研究

中国药科大学中药炮制学期中试卷

2011-2012学年第二学期

专业中药学班级09458生物技术学号0945824,15姓名李熙莼

核分人：

何首乌炮制的文献研究

历史沿革研究

何首乌炮制最早见于唐代《仙授理伤续断秘方》，自此历代也都有详细记载[1]

1、历朝历代的炮制方法的变迁及时代特点

（1）净制：去泥土或粗皮，宋代《重修政和经史证类备用本草》载有“采时乘湿布帛拭去泥土、何首乌新果者去皮土”。《本草纲目》又载有“竹刀刮去粗皮”。

[2] 2005版《中华人民共和

国药典》（以下简称05版药典）中规定何首乌“秋、冬二季叶枯萎时采挖, 削

去两端。”[7]2010版药典去除“削去两端”的规定。

（2）切制

何首乌切制法，历史记载有竹刀、铜刀切片、锉、捶碎等法。清时期多沿用

前人的切制法，历代对何首乌切片的工具、切片的厚薄已有较明确的记载，

切制时多用竹刀，后提出用铜刀，忌铁器，但未见有明确的理论阐述。[4]

（3）加或不加辅料制[4]

2、历史上几种典型的何首乌炮制方法简介

1、黑豆蒸制

古人多用黑豆与首乌同煮，煮制时间未见明确记载，但需反复多次，有七蒸七

晒者[5]，有九蒸九晒者[6]。同煮方法有黑豆汁拌蒸，有首乌与豆间隔铺层蒸等方

法[7]。

现代多用豆汁拌蒸，不再反复多次，也常使用高温高压技术。据报道，1980年

开始使用高压灭菌柜蒸制中药材，对于何首乌，高压0.1MPa，温度120℃，蒸

制4小时为较佳方案。[8]

2、清蒸

古人亦是蒸晒相间，重复多次，现代多用高温高压法提高效率与质量。亦有有

关报道，高压0.1MPa，温度120℃，清蒸10小时为较佳方案。[8]

炮制原理探讨

1、金代有“竹刀子刮去皮”的说法[1]：据研究何首乌药材两端、外皮和去皮片成

分含量相差较大，其中二苯乙烯苷含量：外皮>两端>去皮片，蒽醌类含量：两端>

去皮片>外皮。《中华人民共和国药典（2005版）》规定何首乌产地加工应去除两端。

[9]

2、干燥时阴干较晒干和烘干为好：何首乌中的二苯乙烯苷[10]、游离蒽醌[11]等成分

对湿、热不稳定。

3、忌铁器：

（1）蒽醌类物质容易被破坏，该说法欠妥当：蒽醌类物质是致泻与抗氧化的主要成分，若能破坏该类物质则利于炮制，同时不符合《本草纲目》中所载“蒸熟

能黑须发, 但尤恶铁器”。[12]蒽醌亦可以与铁原子络合，使得药材表面变色。

（2）鞣质能与铁产生化学反应，使外观颜色改变，[13]不利于炮制终点的判断，易引起炮制不当，甚至会影响疗效。测得何首乌外皮中鞣质含量为13.0% , 去皮

片为10.4%。[10]

（3）有些报道中提到用Fe3+络合物检测何首乌不同炮制品的抗氧化效果[14],故使用铁器炮制可能会使抗氧化有效成分发生还原，从而减弱抗氧化的疗效。4、炮制前后何首乌化学成分的变化及其原因浅析

（1）蒽醌

1、含量变化：

在一定时间范围内的炮制后，何首乌中结合蒽醌含量减少，游

离蒽醌含量增加[11]，但随着炮制时间的延长达到最大值（清蒸

约32h）后而下降。总蒽醌含量报道不一。[11][15]

2、原因分析：

①结合蒽醌变为游离蒽醌是一个水解过程清蒸动力学，蒸制、

煮制或炖制都可以使水接触结合蒽醌，使之水解。

②游离蒽醌含量先升后降可能是由于游离蒽醌对热不稳定造

成。[16]

3、对功效的影响：

①炮制能减轻泻下作用[16]，改变药性

②炮制能增加游离蒽醌，增强抑菌作用

③炮制可能会减轻肝损伤[21]

（2）二苯乙烯苷

1、含量变化

除甘草煮外，其他常用的炮制方法都会引起二苯乙烯苷含量的

降低，[18]且炮制时间越长含量越低。

2、原因分析

二苯乙烯苷对湿、热不稳定[16]高温、暴晒都会引起一定量的分

解。

3、对功效的影响

1、二苯乙烯苷是抗氧化成分之一

2、二苯乙烯苷能降低血清中胆固醇，具有保肝作用。[18]（3）糖类

1、含量变化

炮制后何首乌中单糖、低聚糖、多糖的含量都有所增加，多糖

增加为主。[1]

2、原因分析

未见报道，可能为淀粉或苷的糖链水解的原因造成单糖和低聚

糖的增多。

3、对功效的影响

增强补益作用。[18]制何首乌则可增加肝糖原的积累，由此有人

推断制何首乌的补肝肾作用在于修复肝细胞的损伤。[1]（4）卵磷脂

1、含量变化

随着药用辅料、加热时间、温度和饮片厚度等条件的不同，

何首乌炮制品中卵磷脂的含量差别很大。[1]但各种常用方法都

会导致这类成分含量的明显下降。[19]

2、对功效的影响

卵磷脂的作用经药理研究表明有升血糖、抗衰老等等,这与制

首乌补肝肾、益精血、壮筋骨、抗衰老等作用更为接近，故在

炮制中应尽可能保护这类物质不损失。[19]

（5）儿茶素和没食子酸

二者亦随炮制的方法与时间不同而产生不同的变化。儿茶素和没食子

酸除具有抗氧化活性, 还具有抗衰老、抗肿瘤、降低血糖血脂等多方

面的生理活性。应加以关注。

5、回归中医理论：

（1）蒸制后糖类和磷脂类含量升高使饥饿动物肝糖元升高,故制首乌味甘厚入阴,能增强其滋阴补肾、养肝益血、乌须黑发的功能是有一定科学道理的。

[20]

（2）黑入肾，故古人多用黑豆炮制，意在加强其补肾的作用。

6、其他：

总体来说，炮制的目的有以下几个方面：

（1）缓和其泻下之性

（2）减轻其毒性

（3）增强其补益作用

（4）增强其免疫药理学作用叶定江免疫

关于其毒性的来源，有不同的说法，有人认为蒽醌是毒性成分之一[21]，有人认为与鞣质有关[1]。也有研究表明，在炮制过程中，毒性成分不是被破坏而是溶入蒸

煮的水液中。但口服毒性小。故炮制确可起到减毒增效的作用。何首乌经炮制后既有已知成分量的变化, 更存在内在成分质的改变。而炮制后新产生组分的化学结构

及其与功效改变的关系.经鉴定，炮制后产生新成分2, 3-二氢-3, 5-二羟基-6-甲基-4氢-吡喃-4-酮( DDMP)和5-羟甲基糠醛( 5-HMF)，DDMP又可衍生出一系列新成分，而5-HMF较稳定，故可以在研究的基础上, 可以将5-HMF作为区别何首乌生品与炮制品的指标性成分。[22]