磷酸酶抑制剂(50×)
碧云天β-Actin Mouse Monoclonal Antibody产品说明书
碧云天生物技术/Beyotime Biotechnology 订货热线：400-168-3301或800-8283301 订货e-mail ：******************技术咨询：*****************网址：碧云天网站 微信公众号β-Actin Mouse Monoclonal Antibody产品编号 产品名称包装 AF5001β-Actin Mouse Monoclonal Antibody50µl产品简介：来源 用途 交叉反应性 理论分子量 实际分子量 MouseWB, IF, IHCH, M, R41kDa42kDaWB, Western blot; IP, Immunoprecipitation; IF, Immunofluorescence; IHC, Immunohistochemistry; ICC, Immunocytochemistry; FC, Flow Cytometry; ChIP, Chromatin Immunoprecipitation Assay; ChIP-seq, ChIP-sequencing.H, Human; M, Mouse; R, Rat; C, Chicken; Cw, Cow; Dg, Dog; Gp, Guinea pig; Hm, Hamster; Hr, Horse; Mk, Monkey; Pg, Pig; Rb, Rabbit; S, Sheep; Z, Zebrafish; All, all species expected.配套提供了Western 一抗稀释液，可以用于Western 检测或其它适当用途时的一抗稀释。
建议抗体使用时的稀释比例如下(实际使用时需根据抗原水平的高低作适当调整)：包装清单：产品编号 产品名称包装 AF5001 β-Actin Mouse Monoclonal Antibody50µl AZ050 Western 一抗稀释液50ml —说明书1份保存条件：β-Actin Mouse Monoclonal Antibody -20ºC 保存，Western 一抗稀释液-20ºC 或4ºC 保存，一年有效。
钙调磷酸酶抑制剂
非器官特异性自身免疫病
多器官/组织
系统性红斑狼疮 类风湿性关节炎 干燥综合征
自身免疫性疾病
自身免疫病肾上腺细胞
脑/脊髓 眼 胃肠道
胃 小肠 大肠
心脏
肾/肺 肝脏
原发性肾上腺皮质萎缩 （Addson病）
多发性硬化 葡萄膜炎
恶性贫血 麦胶性肠病 溃疡性结肠炎和克隆氏病 心肌炎 风湿性心脏病 肾炎肺出血综合症 自身免疫性肝炎
钙调磷酸酶抑制剂
在移植免疫方面的研究方兴未艾,目前临床上应用 最多的是子囊霉素衍生物 环孢素A(cyclosporine A, CsA) 他克莫司(tacrolimus,FK506) 匹美莫司(pimecrolimus) 它们具有相似的理化 性质，作用机理和作用效果
免疫系统的三大功能
免疫功能
免疫防护 免疫自稳
3.狼疮肾炎 lupus nephritis ,LN
肾脏系统疾病
CsA Ⅳ型LN的疗效较好,有效率达90%
首剂量 : 5mg/(kg·d) 分2次口服, 维持3个月后每月减 量1 mg/(kg·d)至每天3mg/(kg·d)口服维持。
监测血药浓度: 开始200～400µg/L 维持治疗时100～200µg/L
初始量: 3-3.5mg·kg-1 ·d – 1 最大剂量: 5mg·kg-1 ·d - 1
一旦临床缓解, 应下调至最低有效量。单用 疗效不充分者可联用小剂量皮质激素。
胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)
胰岛素依赖型糖尿病多因胰岛B细胞自身免疫性破 坏所致. CsA可引起胰岛细胞抗体的消失, 似乎仅对胰 岛的损害起部分保护作用, 以减慢破坏过程, 但不能 防止破坏的发生.
给药方案: CsA+波尼松
CsA+波尼松+CTX
0003碧云天磷酸酯酶抑制剂试剂盒说明书
包装清单：
产品编号 S1873 —
产品名称 Sodium orthovanadate (磷酸酯酶抑制剂)
说明书
包装 2g 1份
保存条件：
室温本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
Sodium orthovanadate (磷酸酯酶抑制剂)
产品编号 S1873
产品名称 Sodium orthovanadate (磷酸酯酶抑制剂)
包装 2g
产品简介：
Sodium orthovanadate ， 中 文 名 为 正 钒 酸 钠 ， 是 一 种 常 用 的 磷 酸 酯 酶 抑 制 剂 ， 可 以 抑 制 碱 性 磷 酸 酯 酶 (alkaline phosphatase) ， 酸 性 磷 酸 酯 酶 (acid phosphatase) ， 蛋 白 酪 氨 酸 磷 酸 酯 酶 (tyrosine phosphatase) 等 磷 酸 酯 酶 。 Sodium orthovanadate也可以抑制Na+/K+ ATPase等ATPase。常用于抑制蛋白去磷酸化或促进蛋白的磷酸化激活，在提取细胞或组 织蛋白时常用于保持蛋白的磷酸化状态。
6. Sun SQ, Jiang CG, Lin Y, Jin YL, Huang PL. Enhanced T cell immunity by B7-H4 downregulation in nonsmall-cell lung cancer cell lines.
J Int Med Res. 2012;40(2):497-506. 7. Zhou L, Xue H, Wang Z, Ni J, Yao T, Huang Y, Yu C, Lu L.
5型磷酸二酯酶抑制原理
5型磷酸二酯酶抑制原理磷酸二酯酶（Phosphodiesterase，PDE）是一类参与细胞信号转导的重要酶类，它们通过降解环磷酸腺苷酸（cAMP）和环磷酸鸟苷酸（cGMP）来调节细胞内信号传导通路，从而影响细胞的生理功能和代谢过程。
在某些情况下，PDE的活性可能会过高，导致cAMP和cGMP浓度的不适当降低，从而引发一系列疾病，如心血管疾病、炎症性疾病和神经系统疾病等。
因此，PDE抑制剂被广泛应用于临床药物研发中，用于治疗相关疾病。
磷酸二酯酶抑制剂可以通过不同的机制来抑制PDE的活性，包括竞争性抑制、非竞争性抑制和混合抑制。
竞争性抑制是指PDE抑制剂与酶底物（cAMP或cGMP）之间通过竞争结合来抑制酶的活性；非竞争性抑制是指PDE抑制剂通过与酶的其他结合位点结合从而改变酶的构象，最终抑制酶的活性；混合抑制则是上述两种机制的综合。
在这些机制中，竞争性抑制是最常见的。
磷酸二酯酶抑制剂通过抑制PDE的活性，可以提高cAMP和cGMP 的浓度，从而影响多种细胞信号传导通路，包括腺苷酸环路、G蛋白偶联受体信号通路和cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）通路等。
这些信号通路与多种生理功能和代谢过程密切相关，因此PDE抑制剂可以在多种疾病的治疗中发挥作用。
在心血管疾病的治疗中，PDE抑制剂可以通过提高cAMP和cGMP的浓度来扩血管和降低血压，从而改善心血管系统的功能。
在炎症性疾病的治疗中，PDE抑制剂可以通过抑制炎症介质的释放和细胞因子的产生来减少炎症反应。
在神经系统疾病的治疗中，PDE抑制剂可以通过调节神经元的兴奋性和信号传导来改善疾病症状。
除了上述疾病外，PDE抑制剂还被用于治疗勃起功能障碍、肺动脉高压和泌尿系统疾病等其他疾病。
在这些疾病中，PDE抑制剂通过提高cGMP的浓度来放松平滑肌和改善血管功能，从而达到治疗效果。
目前，临床上应用较多的PDE抑制剂主要包括磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂和磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂。
胞质和线粒体蛋白质提取试剂盒使用说明
胞质和线粒体蛋白质提取试剂盒使用说明产品编号：C7610包装规格：50Assays产品组成:胞质提取Buffer55mL线粒体溶解Buffer5mL蛋白酶抑制剂60μL磷酸酶抑制剂300μLDTT60μL产品简介胞质和线粒体蛋白质提取试剂盒提供独特的组份可以提取动物细胞及组织中的胞质蛋白和线粒体蛋白。
该方法先将完整的有活性的线粒体和胞质蛋白分离，再处理后获得高纯度的有活性胞质蛋白和变性的线粒体蛋白，不需要超速度离心，方法简单，可靠，快速。
可用于1D，2D电泳，Western Blot，Elisa等蛋白质实验。
提取的完整线粒体也可以经过活性溶解液处理，再用于免疫共沉淀，凋亡，细胞信号传导，能量代谢等生理学研究，或进行线粒体DNA提取，用于基因组学后续研究。
本试剂盒可以每次从1×107个培养细胞或200mg组织中提取所需要的蛋白质，可以使用50次。
产品特点1.整个实验过程大约只需要1小时左右。
2.可以从50×107个培养细胞或50×200mg组织中提取所需要的蛋白质或活性线粒体。
3.活性线粒体的提取量高，高效线粒体溶解Buffer提取的蛋白质，可以用于线粒体蛋白质组学研究。
4.不需要超速度离心，可以同时处理多个样品。
运输和保存条件常温下运输，收到后将线粒体溶解Buffer、DTT和蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂于-20℃保存，胞质提取Buffer于2-8℃保存，保质期1年。
操作步骤1.收集不少于1×107细胞，用冷PBS（pH7.4）洗涤细胞两次，每次3000rpm（800g）离心5min；组织样本（200mg）尽量去除脂肪组织和结缔组织等非目的组织，于冰上剪碎，再用冷PBS（pH7.4）洗涤三次。
2.在上述细胞或组织样本中加入1mL胞质提取Buffer（使用前每mL胞质提取Buffer加入1μL蛋白酶抑制剂，5μL磷酸酶抑制剂和1μL DTT），置玻璃匀浆器冰上均质30～50次，置于冰上冷却。
蛋白酶和磷酸酶抑制剂详细使用说明
蛋白质提取过程中常用的蛋白酶和磷酸酶抑制剂详细使用说明一、蛋白酶抑制剂PMSF：特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，如胰凝乳蛋白酶、胰蛋白酶和凝血酶，也抑制半胱氨酸蛋白酶如木瓜蛋白酶。
溶解性：溶于异丙醇、乙醇、甲醇和丙二醇里>10mg/ml。
在水溶液中不稳定。
在100%异丙醇，25℃时稳定至少9个月。
分子量：174.2使用：贮存浓度200mM，工作浓度1mMLeupeptin 亮肽素特性：抑制丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶如胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、纤溶酶和组织蛋白酶B。
溶解性：高度溶于水（1mg/ml）。
4℃一周稳定，分成小份，冷冻在-20℃至少6个月。
分子量：C20H38N6O4 ×1/2 H2SO4:475.6 C20H38N6O4 x 1/2 H2SO4 × H2O:493.6使用：贮存浓度1mg/ml，工作浓度0.5 ug/ml (1mM)。
Aprotinin抑肽酶特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，抑制纤维蛋白溶酶、激肽释放酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶的高活性。
不抑制凝血酶或因子X。
溶解性：易溶于水（10mg/ml）或缓冲液（例如0.1M tris，pH8.0）。
pH约7~8的溶液在4℃可保存1周，分装保存在-20℃可至少保存6个月。
避免反复冻融, pH>12.8的碱性环境可使其灭活。
分子量：6,512使用：贮存浓度1mg/ml，工作浓度0.06~2.0 ug/ml(0.01~0.3 uM)。
Pepstatin胃蛋白酶抑制剂特性：抑制天冬氨酸（酸）蛋白酶如胃蛋白酶、肾素、组织蛋白酶D、凝乳酶、许多微生物酸性蛋白酶溶解性：溶于甲醇约1mg/ml；可溶于乙醇，过夜溶解可达到1 mg/ml；在6当量乙酸中溶解度为300ug/ml。
4℃稳定一周，分装储存于-20℃时可保存1个月。
分子量：685.9使用：贮存浓度1mg/ml，使用浓度0.7 μg/ml(1 μM)。
EDTA-Na2特性：金属蛋白酶抑制剂溶解性：溶于水至0.5M，在pH8-9的条件下，4℃稳定至少6个月分子量：372.24使用：工作浓度0.2~0.5 mg/ml(0.5~1.3 mM)，不需现用现配，在溶液pH值调至8~9时再加入。
钙调磷酸酶抑制剂
血液系统疾病
4.再生障碍性贫血 (AA)
CsA治疗AA有三种方案 ①递增方案由3.5-5 mg· (kg· d)-1逐渐增加到 10mg· (kg· d)-1 ②负荷剂量10-12 mg· (kg· d)-1开始至疗效稳定后改为维持 剂量2-5mg· (kg· d)-1 ③常规剂量5mg· (kg· d)-1,以上方案都同时服用雄激素 控制血浓度在300-500ng/ml(荧光偏振免疫法,FPIA) CsA治疗纯红细胞再障(PRCA)和重型再障(SAA)的一线药 物,血药浓度在200-300ng/ml为宜, 疗程不应少于3个月
CsA初始剂量:5～6mg/(kg· d) 血药浓度:100～300µg/L ,平均3个月显 效。
血液系统疾病
2.特发性血小板减少性紫癜（idiopathic thrombocytopenic purpura,ITP）
应用CsA治疗ITP，可使血小板数目上升，出血症 状得到改善。 剂量: 4～10 mg/(kg· d)，每日2～3次口服 疗程: 3周～3个月，有效率75%～81.4%
报道FK506
成功地治疗皮质激素难治性自身免疫性慢
活肝, 使肝酶恢复正常, 儿童生长发育恢复, 疲
乏减轻, 对肝病组织学也有改善。
但对病毒性慢活肝的疗效报道不一, 一般认为疗 效甚微。
消化系统疾病
2.溃疡性结肠炎 (ulcerative colitis UC)
CsA治疗有效 口服剂量： 8mg·kg-1 ·d – 1 静脉注射： 4mg· kg-1 · d -1 灌肠法剂量：CsA 250-300mg/ 100ml, 每晚1 疗效: 治疗轻、中型UC患者, 临床改善率40-70%, 口服和静脉注射给药平均有效率80%。 推荐作为对皮质激素治疗无效又不愿手术的重型 uc患者的短期治疗首选药。
长效PDE-5抑制剂-他达拉非的时间战略：给你自由长久的爱
长效PDE-5抑制剂-他达拉非的时间战略：给你自由长久的爱勃起功能障碍（ED）在世界范围内发病率较高，严重影响患者及其伴侣的身心健康和生活质量。
幸运的是，除却生活方式和行为习惯的调整之外，尚有明确有效的药物可以治疗大部分患者。
在众多治疗ED的药物中，5-磷酸二酯酶抑制剂（PDE-5 抑制剂）是当前勃起功能障碍的一线用药。
在海绵体中，5-磷酸二酯酶（PDE-5）水解环磷鸟苷（cGMP）；PDE-5 抑制剂抑制PDE-5 的水解作用，使细胞内 cGMP 浓度升高，导致平滑肌松弛、血流增加，产生勃起。
较早出现的短效 PDE-5 抑制剂（如西地那非、伐地那非）改善了男性的勃起功能、硬度等，但由于时间上的局促，容易造成女伴的不满足感。
实际上，ED 的治疗目标已经从「充分勃起完成性交」提升为「全面康复；达到和维持坚挺的勃起硬度，并恢复满意的性生活」1。
事实证明，男性也更容易在女伴的快乐中找回自信，获得愉悦，从而更快回归 ED 前的健康状态。
长效 PDE-5 抑制剂的出现让这一目标得到实现。
长效 PDE-5 抑制剂—起效快，作用时间长乍一听长效，很多人可能会认为是起效慢的意思。
其实三种 PDE-5 抑制剂的起效时间相差不大（1-2h）。
长效意味着疗效长，三种PDE-5 抑制剂的半衰期不同，西地那非和伐地那非的半衰期都相对短，分别约为3-5h、3.9-4.8h，需要在相对接近性活动的时间里服药2,3。
而他达拉非的半衰期长达 17.5 h4。
这种较长的半衰期使其每日服用可维持有效治疗浓度，偶尔漏服不影响疗效，不需要补服。
药物服用与性活动分开使患者能自由决定用药时间和性活动时间。
他达拉非因其17.5h 的长半衰期，是目前首个被美国 FDA 和中国 CFDA 批准用于每日一次治疗 ED 的 PDE-5 抑制剂。
他达拉非助力「随心所欲」的性生活他达拉非的时间战略，除了「长效」，还有个性化的治疗模式。
《2013 高品质国民性福指数调查报告》显示，86% 的女性期待性爱的发生「随心随性、自然而然」5。
钙调磷酸酶抑制剂
钙调磷酸酶抑制剂（一）器官移植排斥反应1、移植排斥反应人体的免疫系统对各种致病因子有着非常完善的防御机制，能够对细菌、病毒、异物、异体组织、人造材料等“异己成分”进行攻击、破坏、清除，这种复杂的免疫学反应是人体非常重要的一种保护机制。
受者进行同种异体组织或器官移植后，外来的组织或器官等移植物作为一种“异己成分”被受者免疫系统识别，后者发起针对移植物的攻击、破坏和清除，这种免疫学反应就是移植排斥反应（transplant rejection）。
移植排斥反应是影响移植物存活的主要因素之一。
移植排斥反应是非常复杂的免疫学现象，涉及细胞和抗体介导的多种免疫损伤机制，发生原因主要是受体和移植物的人类白细胞抗原HLA（human leucocyte antigen）不同。
因此，供者与受者HLA的差异程度决定了排异反应的轻或重。
除同卵双生外，二个个体具有完全相同的HLA 系统的组织配型几乎是不存在的，因此在供受者进行配型时，选择HLA配型尽可能地接近的供者，是减少异体组织、器官移植后移植排斥反应的关键2、发病机制排斥反应的发生机制主要包括细胞免疫和体液免疫两个方面。
临床最常见的急性排斥反应主要由细胞免疫介导，而超急性排斥反应和慢性排斥反应主要由体液免疫介导。
（1）细胞介导的排斥反应细胞免疫在急性排斥反应发生发展过程中起主导作用。
移植物中供体的淋巴细胞和树突状细胞具有丰富的HLA-Ⅰ和Ⅱ类抗原，是诱发排斥反应的主要致敏原。
在移植物植入受体后，随着移植物的血液循环重建，供者的HLA-Ⅰ和Ⅱ类抗原不可避免的暴露于受者的免疫系统，受者的免疫细胞识别外来抗原后，即可引发下述一系列免疫反应：CD8+细胞毒性T细胞前体细胞与供者HLA-Ⅰ类抗原结合后活化增殖为成熟的细胞毒性T细胞，对移植物产生攻击效应；CD4+T辅助细胞识别供体HLA-Ⅱ类抗原，促使抗原递呈细胞释放IL-I，后者可促进T辅助细胞增殖和释放IL-2，IL-2可进一步促进T辅助细胞增殖并为细胞毒性T细胞的分化提供辅助信号；除了IL-2之外，TH细胞还能产生IL-4、IL-5、促进B 细胞分化并产生抗移植物的抗体，参与移植排斥；此外与迟发变态反应相伴随的血管损害、组织缺血以及巨噬细胞介导的破坏作用，也是移植物毁损的重要机制。
透析免疫沉淀试剂盒（50 次反应） （Pierce 交联 IP 试剂盒）说明书
说明书Pierce®交联 IP（免疫沉淀）试剂盒26147 2134.8货号描述26147 Pierce 交联 IP 试剂盒，包含足够进行 50 次免疫沉淀反应的试剂（每次使用 10 μL 树脂用于固定化抗体）试剂盒组分：Pierce 蛋白 A/G 加强型琼脂糖树脂，0.55 mL 固相树脂以 50%的浆液形式提供（例如，100 μL 50%的浆液含有 50 μL 固相树脂）。
20X交联缓冲液，25 mL，使用时稀释至1X，即为：0.01 M 磷酸钠盐缓冲液，0.15 M NaCl；pH 7.2 溶液DSS （辛二酸二琥珀酰亚胺酯），No-Weigh™（免称重）式，8X2mg 微管包装IP 裂解/洗涤缓冲液，2 X 50 mL，0.025 M Tris，0.15 M NaCl，0.001 M EDTA，1% NP-40，5%甘油；pH 7.4100X条件缓冲液，5 mL，中性 pH 缓冲液20XTris-缓冲盐溶液，25 mL，使用时稀释至1X，即为 0.025 M Tris，0.15 M NaCl；pH 7.2溶液洗脱缓冲液，50 mL，pH 2.8，含有伯胺非还原型上样缓冲液，（5X），5 mL，0.3M Tris•HCl，5% SDS，50%甘油，泳道标记示踪染料；pH 6.8Pierce 离心柱-带螺旋盖，100 个柱子，且包含相应配件微量离心收集管，2 mL，100 个微量离心样品管，1.5 mL，50 个Pierce 对照琼脂糖树脂（4％交联琼脂糖珠），2 mL 固相树脂以 50%的浆液形式提供（例如，100 μL 50%的浆液含有 50 μL 固相树脂）储存：收到试剂盒后将其储存于 4°C 。
DSS 置于 4°C 干燥保存。
试剂盒于室温运输。
产品简介Thermo Scienti c Pierce 交联 IP 试剂盒通过将抗体共价交联于蛋白 A/G 树脂从而高效地实现抗原免疫沉淀反应。
蛋白磷酸酶抑制剂复合物I (100×)使用说明书
使 用 说 明 书◆蛋白磷酸酶抑制剂复合物I (100×)◆目录号1913◆使用手册◆实验室使用，仅用于体外蛋白磷酸酶抑制剂复合物I (100×)目录号：1913目录编号包装单位191301 1 ml191302 1 ml× 5适用范围：抑制蛋白丝/苏氨酸磷酸酶、蛋白酪氨酸磷酸酶、碱性磷酸酶、酸性磷酸酶产品储存：－20℃保存，一年有效。
产品介绍：组织/细胞裂解时会释放出大量内源性蛋白磷酸酶，以各种方式催化磷酸化蛋白的去磷酸化，导致不同于正常生理状态的差异。
因此，裂解后的Western blotting，免疫共沉淀检测磷酸化蛋白质、和蛋白激酶活性测定等实验常规要加入外源性蛋白磷酸酶抑制剂，抑制磷酸化蛋白的去磷酸化，维持蛋白质的磷酸化状态。
本公司研制的蛋白磷酸酶抑制剂复合物以国际上主流配方改进而成，主要成份为5种独立的蛋白磷酸酶抑制剂（钒酸钠、氟化钠、钼酸钠、酒石酸钠、咪唑），每一种抑制剂可特异性抑制某一种或几种蛋白磷酸酶活性。
该复合物优化的组成使其可以强烈抑制几乎所有重要的蛋白磷酸酶活性，包括蛋白丝/苏氨酸磷酸酶、蛋白酪氨酸磷酸酶、碱性磷酸酶、酸性磷酸酶以及ATP酶等。
该复合物为100倍浓缩溶液，可直接加入任何组织类型和细胞的裂解产物中，均能有效抑制磷酸化蛋白质的去磷酸化，从而维护蛋白质的磷酸化状态。
适用于Western blot和免疫共沉淀检测磷酸化蛋白质、蛋白激酶活性测定等。
操作步骤：临用前室温溶解磷酸酶抑制剂复合物I (100×)，混匀，按照1：100比例加入到组织细胞裂解物中。
提示：⇨避免反复冻融，第一次使用后，可按照每次使用量分装冻存。
临用前加入，终浓度为1×，蛋白磷酸酶含量特别丰富的组织，可以用2-3×。
完。
必须了解的药界大家族——磷酸二酯酶抑制剂
必须了解的药界大家族——磷酸二酯酶抑制剂合理用药百科环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP）是细胞内重要的第二信使，磷酸二酯酶（PDEs）可将cAMP和cGMP水解为无活力的5'-AMP和5'-GMP，降低细胞内cAMP和cGMP含量，从而调控机体多种生理病理过程。
PDEs是一个庞大而复杂的家族，由11种同工酶组成，每种同工酶各具特性，PDE4、7、8主要特异性水解cAMP，PDE5、6、9特异性水解cGMP，而PDE1、2、3、10、11则对cAMP和cGMP均起作用。
各个亚型在细胞内分布、表达、调节方式以及对抑制剂的敏感性均不同，参与了炎症、哮喘、抑郁、勃起功能障碍等多种病理过程的发生发展，因此磷酸二酯酶抑制剂大家族应运而生，在临床上得到了广泛的应用。
为了让大家更了解药界中PDEs抑制剂大家族，特此举办了PDEs 抑制剂检阅仪式，由淄博市中心医院静脉用药调配科承办，累了困了就喝白开水冠名播出。
由于PDE6抑制剂、PDE7抑制剂、PDE8抑制剂、PDE9抑制剂、PDE10抑制剂和PDE11抑制剂研究较少，未在临床广泛应用，故没有收到我们的邀请，对此我们表示非常的遗憾！好了，我们的检阅仪式马上开始。
男播报员：首先迎面向主席台走来的是PDE1抑制剂代表队，他们迈着矫健的步伐，喊着响亮不整齐（路人太多）的口号，这是一支以长春西汀为代表的成熟稳重的队伍。
长春西汀，又名长春乙酯、康维脑，可选择性抑制钙离子—钙调蛋白依赖的cGMP-磷酸二酯酶，增加血管平滑肌松弛信使cGMP作用，选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板聚集，改善血液流动性和微循环。
适用于改善脑梗塞后遗症脑出血后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。
静脉滴注，开始剂量每天20mg，根据病情可增至每天30mg，静滴治疗后，推荐口服长春西汀片继续治疗，进行长期治疗应注意检查血象变化。
不能和肝素同时应用。
女播报员：接着向我们走来的是PDE2抑制剂代表队，他们昂首阔步，英姿飒爽，听他们坚定有力而又杂乱的脚步声（如同下饺子声），这是一支以双嘧达莫为代表具有坚定信念的队伍，有着誓与血栓栓塞斗争到底的执着！双密达莫可抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解作用，使血小板内cAMP浓度增高而产生抗血小板作用，抑制血小板的第一相聚集和第二相聚集，高浓度（500ug/ml）可抑制血小板的释放反应。
爱宁达钙调神经磷酸酶抑制剂
中强效外用激素和/或TCI
第2阶段
弱中效外用激素和/或TCI
基础治疗（保湿润肤剂, 寻找和避免刺激因素）
2006年EAACI和AAAAI联合推出的成人和儿童特应性皮炎诊断和治疗指南
保湿润肤剂，TCS，TCIs在AD病程中的搭配使用
AD病程图
(急性发作期-中重度)
(急性发作期-中轻度)
(超强效TCS)
穿透皮肤
8.0 7.0 0.40 0.35
经皮吸收
皮肤浓度 (g/cm2)b
血液浓度 (g/ml/h)
6.0 5.0 4.0 3.0 2.0 1.0
0.30 0.25
0.20
0.15
0.10
0.05 0.00
0.0
吡美莫司
他克莫司
吡美莫司
他克莫司
吡美莫司透皮渗透性较他克莫司低9-10倍，提示吡美莫司的系统吸收率低
治疗AD:新突破?
安全篇
治疗前
治疗后
Flash File
比较糖皮质激素与吡美莫司诱导郎格汉斯细胞凋亡
对照组 吡美莫司 氢化可的松 氯氟美松
mean rel. int. MHC II
2.2%
2.7%
10.6%
22.3%
mean rel. int. TUNEL Hoetzenecker, Elbe, Stingl et al. J Invest Dermatol 2004;122:673–84
Eichenfield L et al. J Am Acad Dermatol 2002;46:495–504 Patients aged 1–17 years; mild to severe AD
特应性皮炎 爱宁达®乳膏 2次 / 天
蛋白酶磷酸酶抑制剂混合物(细菌抽提用, 50X)
白酶、金属蛋白酶等)和磷酸酶(如丝氨酸/苏氨酸、酪氨酸、酸性及碱性磷酸酶等)。适用于 Western Blot 和免疫共沉淀检测磷酸化蛋白质、蛋白激酶活性测定等。
使用方法： 1、蛋白酶抑制剂混合物和磷酸酶抑制剂混合物（50X），使用时分别按照 1:50 的比例加入到裂解液中，混 匀后即可使用。含有蛋白酶磷酸酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配，不宜配制后冻存待后续使用。 2、根据需要，0.05M 的 EDTA 也按照 1:50 的比例加入到裂解液中。
蛋白酶磷酸酶抑制剂混合物(细菌抽提ห้องสมุดไป่ตู้, 50X) 货号：P1264 规格：100T 保存：-20ºC 保存，有效期 12 个月。
产品组成：
产品名称 蛋白酶抑制剂混合物(细菌抽提用，50X)
磷酸酶抑制剂混合物(50X) 0.05M EDTA, pH 8.0
规格
2×1mL 2×1mL 2×1mL
北京索莱宝科技有限公司
保存 -20ºC 避光
-20ºC RT
产品说明： 细菌提取物中含有许多内源性的蛋白酶、磷酸酶等，容易导致提取物中的蛋白降解或去修饰，从而
影响后续的蛋白检测。因此在提取物中添加适当的蛋白酶、磷酸酶等抑制剂是防止蛋白降解和去修饰的 有效方法。
本产品用于细菌蛋白提取的蛋白酶和磷酸酶抑制剂混合物，包含了广谱的丝氨酸、半胱氨酸和酸性蛋 白酶抑制剂/氨基肽酶抑制剂，以及丝氨酸/苏氨酸、酪氨酸、酸性及碱性磷酸酶抑制剂。如用于检测金属 蛋白酶活性，则不宜添加 EDTA。以 1:50 的比例分别把蛋白酶磷酸酶抑制剂混合物(细菌抽提用, 50X)和 0.05M EDTA 加入裂解液中，即可用于细菌蛋白的提取，并有效抑制蛋白降解。
碧云天植物RIPA裂解液(强) 100ml 说明书
碧云天生物技术/Beyotime Biotechnology订货热线: 400-1683301或800-8283301订货e-mail:******************技术咨询: *****************网址: 碧云天网站 微信公众号植物RIPA裂解液(强)产品编号产品名称包装P0045-100ml 植物RIPA裂解液(强) 100ml产品简介：碧云天生产的植物RIPA裂解液(Plant RIPA Lysis Buffer)是一种传统的植物细胞、组织或原生质体快速裂解液。
植物RIPA裂解液裂解得到的蛋白样品可以用于常规的PAGE、Western、免疫沉淀(immunol precipitation，IP)、免疫共沉淀(co-IP)和ELISA 等。
本产品可以用于植物细胞、组织或原生质体样品，也可以用于动物的细胞或组织样品、真菌或细菌样品。
RIPA的本意是Radio Immunoprecipitation Assay。
关于不同的RIPA裂解液以及碧云天生产的其它裂解液的主要特点和差异，以及如何选择裂解液可参考我们的相关网页：/support/lysis-buffer.htm。
植物RIPA裂解液(强)的主要有效成分包括1% Triton X-100、1% sodium deoxycholate和0.1% SDS等去垢剂，以及sodium orthovanadate、sodium fluoride、EDTA和leupeptin等多种抑制剂。
可以有效抑制蛋白降解。
用植物RIPA裂解液裂解得到的蛋白样品，可以用碧云天生产的BCA蛋白浓度测定试剂盒(P0009/P0010/P0010S/P0011/P0012/ P0012S)测定蛋白浓度。
由于含有较高浓度的去垢剂，不能用Bradford法测定由本裂解液裂解得到样品的蛋白浓度。
包装清单：产品编号产品名称包装P0045-100ml 植物RIPA裂解液(强) 100ml—说明书1份保存条件：-20ºC保存，一年有效。
磷酸二酯酶(PDE)及其抑制剂概述
03
药物设计与合成策略
基于结构药物设计
01
利用X射线晶体学或核磁共振(NMR)技术解析PDE的三维结构 。
02
通过分析PDE活性位点与底物或抑制剂的相互作用，设计具有 更高亲和力和选择性的抑制剂。
03
利用结构信息，优化先导化合物的结构，提高药效和降低毒 性。
计算机辅助药物设计
利用分子模拟技术，如分子动力学模拟和蒙特卡罗 模拟，预测抑制剂与PDE的相互作用。
联合用药策略
针对复杂疾病的治疗，单一药物往往难以达到理想的治疗效果。未来，磷酸二酯酶抑制剂有望与其他药 物联合使用，形成多靶点、多途径的治疗策略，提高治疗效果并降低复发率。
06
总结与展望
当前研究成果回顾
01
磷酸二酯酶(PDE)结 构和功能研究
揭示了PDE家族成员在细胞信号传导 中的关键作用，包括调节环磷酸腺苷 (cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)水平。
磷酸二酯酶(pde)及其抑制剂 概述
目
CONTENCT
录
• 磷酸二酯酶(pde)基本概念与分类 • 抑制剂类型及作用机制 • 药物设计与合成策略 • 生物活性评价与筛选方法 • 临床应用前景与挑战 • 总结与展望
01
磷酸二酯酶(pde)基本概念与分类
定义及作用机制
磷酸二酯酶(PDE)是一类能够水解磷酸二酯键的酶，广泛存在于生 物体内。
深入研究PDE亚型特异性
进一步解析PDE各亚型的生理功能及病理作 用，为开发更具针对性的抑制剂奠定基础。
拓展PDE抑制剂应用领域
探索PDE抑制剂在更多疾病治疗中的应用潜力，如 代谢性疾病、自身免疫病等。
优化现有PDE抑制剂
通过改进药物设计策略，提高PDE抑制剂的 疗效和降低副作用，为患者提供更优的治疗 选择。
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北京雷根生物技术有限公司
磷酸酶抑制剂(50×)
简介：
蛋白质的磷酸化和去磷酸化控制了细胞分化、增殖、信号传导和凋亡等过程，磷酸基团的共价结合可以改变蛋白的构象和配基的结合能力， 动物细胞或组织蛋白提取的过程中,磷酸化蛋白质容易被胞体和外源性磷酸酶降解。
Leagene 磷酸酶抑制剂(50×)为多种磷酸酶抑制剂混合液，可有效抑制酪氨酸磷酸酶、丝氨酸磷酸酶、苏氨酸磷酸酶、酸性和碱性磷酸酶等各种磷酸酶。
适用于动物细胞或组织蛋白的提取，能最大程度地保持蛋白质磷酸化，常用于动物细胞或组织中蛋白激酶活性和信号传导的研究。
该试剂仅用于科研领域，不宜用于临床诊断或其他用途。
组成：
操作步骤(仅供参考)：
1、 缓冲液:磷酸酶抑制剂(50×)按一定比例混合，配制含磷酸酶抑制剂的工作液，或者直接把磷酸酶抑制剂加入所需工作液中混匀即可
注意事项：
1、 尽量减少反复冻融的次数，以免失效。
2、 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
有效期： 12个月有效。
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编号 名称 CS0145 CS0145 Storage 磷酸酶抑制剂(50×) 1ml 5ml -20℃ 使用说明书 1份 编号 名称
CS0001 ACK 红细胞裂解液(ACK Lysis Buffer)
CS0090 阿氏液(Alsever's Solution)
DC0032 Masson 三色染色液
PI0015 蛋白酶抑制剂混合液(100×PIC)
PT0001 BCA 蛋白定量试剂盒
TC0713 葡萄糖检测试剂盒(GOD-POD 比色法)。