《药物代谢动力学》word版
第2章 药物代谢动力学
药量---时间关系
血药浓度 A（给药量）可代替C
时
n=1：一级动力学
间
n=0：零级动力学
正值：表示吸收动力学 负值：表示消除动力学
一级消除动力学（first-order elimination kinetics
----体内药量以恒定的百分率进行消除(恒比消除（) 掌握）
一级消除动力学特点
----线性动力学(掌握)
pH=7
pH=4
总量 A + H+HA
100001 105
1
HAH+ + A 总量
1
102 101
10pH-pKa =
[ A ] [HA]
= 107-2 = 105
10pH-pKa =
[ A ] [HA]
= 104-2 = 102
问题
某人过量服用苯巴比妥（酸 性药）中毒，有何办法加速 脑内药物排至外周,并从尿 内排出？
F、Vd、 T1/2、 CL
(掌握) 简单扩散
（掌握）
首关消除 药酶诱导/抑制 尿液PH对药物排泄影响
（掌握）
一级消除动力学 零级消除动力学
Css 、F、Vd、 T1/2、 CL
被动转运 药物跨膜转运方式
滤过 水溶性扩散
简单扩散 脂溶性扩散
载
易化扩散
体 扩
主动转运
膜
散
动
转
运
1.滤过（Filtration) --水溶性扩散(了解）
3．易化扩散 (Facilitated diffusion; Carrier-mediated diffusion) （了解
）
▲有载体协助的顺差转运，有饱和、竟争现象。
02药物代谢动力学 共88页
pH值对药物解离性质的影响可用 Handerson-Hasselbach公式表示
பைடு நூலகம்
HA
Ka
+ A -
H+
Ka =
[H +] [A -] [H A ]
lo g K a = lo g [H +] + lo g [A -] [H A ]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [A -] [H A ]
药物吸收后，从血液向组织间液和细胞内液转 运的过程。
大多数药物在体内的分布是不均匀的，这主要 取决于药物与血浆蛋白的结合率、各器官的血流量、 药物与组织的亲和力、体液的PH值和药物的理化性 质及血脑屏障、胎盘屏障等因素。
1. 药物与血浆蛋白结合的程度
多数药物在血浆中与血浆蛋白不同程度的结合，其 结合程度常以结合率表示：
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
pH对水杨酸解离的影响示意图
影响药物通透细胞膜的
因素*
药物以简单扩散方式通过细胞膜时，除了受药物的解 离度和体液的PH影响外，药物转运速度还符合Fick定律：
通透量（单位时间分子数）=
面积×通透系数
肝药酶特点：
1）专一性低 2）个体差异大，除先天性差异外，年龄、营养状态、疾
病等均可影响其活性。
3）酶活性有限，在药物间易发生竞争抑制现象。 4）易受药物的诱导或抑制。 5）是亚铁血红素-硫醇盐蛋白超家族。
药酶诱导：有些药物可使肝药酶降解减慢或 使药酶合成加速，称药酶诱导剂。
药物在体内生物转化反应步骤
药物代谢动力学
2021年2月9日
中药学专业《药理学》
碱化酸化体液和尿液
通过用药可轻微改变pH，如应用碳酸氢钠 可碱化，而用氯化铵可酸化体液和尿液，应用 此原理可使药物吸收或排泄的速度改变，对提 高药物的吸收或促进中毒物质的排泄有临床意 义。
弱酸性药物在pH低的溶液中解离度小，容 易跨膜转运，在酸性胃液中吸收较快；但如用 药碱化尿液pH变大，则解离度增大而妨碍原形 排泄的药物在肾小管中的重吸收，促进药物从 体内排泄。
2021年2月9日
中药学专业《药理学》
Байду номын сангаас
被动转运（passive diffusion）
特点： 顺浓度梯度转运 不耗能 不需要载体 无饱和性、无竞争性
影响因素：分子大小、脂溶性、极性、 两侧浓度差、解离度等
2021年2月9日
中药学专业《药理学》
被动转运（passive diffusion）
1）简单扩散：因为生物膜的脂质特性， 药物的被动扩散主要与药物的脂溶性（油水 分布系数）与解离度有关。非极性物质、解 离度小或脂溶性强的药物容易通过膜的类脂 相，极性大、解离形式或脂溶性小的药物， 一般不易通过生物膜。大多数药物的转运方 式属于简单扩散。
（Placental barrier）
是指胎儿胎盘绒毛与孕妇子宫血窦间的屏障。 胎毛细血管内皮对药物转运的选择性
脂溶度、分子大小是主要影响因素 (MW 600易通 过；>1000 不能)
母血pH = 7.44; 胎血pH=7.30。弱碱性药物在胎血内 易离解
胎盘有代谢（如氧化）药物的功能
转运方式和其它细胞相同：简单扩散
二、分布
药物以各种途径给药后自给药部位吸收入血， 随血液转运到组织脏器，称分布。研究药物的分 布对探讨药物的作用机制、不良反应的产生，发 现新药以及新的用途，均可得到启示。影响分布 的因素主要有：组织血流量及药物与组织细胞的 亲和力、屏障现象及药物与组织蛋白的结合等。
第二章 药物代谢动力学
（1） 主动转运
主动转运(active transport)：是逆浓度梯度进行 的载体转运方式。
特点： （1）药物逆浓度差转运 （2）耗能 （3）需要载体，有特异性 （4）有饱和限速及竞争性抑制
精品课件
（2） 易化扩散
易化扩散(facilitated diffusion)：指顺浓度差 的载体转运，不耗能。
精品课件
23
（2）器官血流量
再分布(redistribution)：药物进入体循环后首 先分布到血流丰富的组织器官，然后再向血流量 小以及药物亲和力较高的组织转移。如硫喷妥钠 先在血流量大的脑组织中发挥麻醉效应，然后由 于脂溶性高又向血流量小的脂肪组织转移，效应 很快消失。
精品课件
（3）组织细胞结合
精品课件
时量关系 (time-concentration relationship)：
是指血浆药物浓度(C)随时间(t)的改变而发生 变化的规律。
精品课件
时量曲线(time-concentrarion curve)
c
MTC
Cmax
MEC
Tpeak
t
效应持续时间
一、一次给药的药-时曲线下面积
曲线下面积(area under curve)：药物时量曲线 下面积。反映药物进入血液循环的总量。
第二章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
精品课件
吸收、分布、代谢、排泄
药物代谢动力学
（Pharmacokinetics）
精品课件
Definition
药物体内处置 (Disposition)
吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion)
药物代谢动力学完整版
药物代动力学完整版第二章药物体转运肾脏排泄药物及其代物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。
一、药物跨膜转运的方式及特点1. 被动扩散特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量2. 孔道转运特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关3. 特殊转运包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性4. 其他转运方式包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物二、影响药物吸收的因素有哪些①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？1. 整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。
缺点：①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制；②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立；③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大；④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。
2. 在体肠灌流法：本法能避免胃容物和消化道固有生理活动对结果的影响。
3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。
4. Caco-2细胞模型法Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。
优点：①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息；②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运；③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代酶等在Caco-2细胞都也有相同的表达，因此更接近药物在人体吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞的代和转运机制；④可同时研究药物对粘膜的毒性；⑤试验结果的重现性比在体法好。
药代动力学(王广基)word
前 言药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。
随着细胞生物学和分子生物学的发展，在药物体内代谢物及代谢机理研究已经有了长足的发展。
通过药物在体内代谢产物和代谢机理研究，可以发现生物活性更高、更安全的新药。
近年来，国内外在创新研制过程中，药物代谢动力学研究在评价新药中与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。
药物进入体内后，经过吸收入血液，并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合，从而产生药理作用，作用结束后，还须从体内消除。
通过在实验的基础上，建立数学模型，求算相应的药物代谢动力学参数后，对可以药物在体内过程进行预测。
因此新药和新制剂均需要进行动物和人体试验，了解其药物代谢动力学过程。
药物代谢动力学已成为临床医学的重要组成部分。
中国药科大学药物代谢动力学研究中心为本科生、研究生开设《药物代谢动力学》课程教学已有二十多年历史，本书是在原《药物动力学教学讲义》基础，经多年修正、拓展而成的。
全书十三章，三十余万字，重点阐述围绕药物代谢动力学理论及其在新药研究中的作用，与其它教材相比，创新之处在于重点阐述现代药物代谢动力学理论及其经典药物代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅速发展的药物代谢动力学体外研究模型等新内容。
本书编著者均是长期在药物代谢动力学教学和研究第一线的教师。
因此，本书的实践性与理论性较强，可作为高年级本科生、硕士生教材使用，也可作为从事药物代谢动力学研究及相关科研人员的参考书。
编者药物代谢动力学主编：王广基副主编：刘晓东，柳晓泉编者（姓氏笔画为序）王广基、刘晓东、陈西敬、杨劲、柳晓泉内容提要：药物代谢动力学是定量研究药物在机体内吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。
在创新研制过程中，药物代谢动力学研究与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位，已成为药物临床前研究和临床研究重要组成部分。
本书重点阐述围绕药物代谢动力学理论及其在新药研究中的作用，与其它教材相比，创新之处在于重点阐述现代药物代谢动力学理论及其经典药物代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅速发展的药物代谢动力学体外研究模型等新内容。
药物代谢动力学
[A -] pKa=pH-log
[HA]
[B] pKa=pH-log
[BH+]
[A -] pH- pKa=log
[HA]
[B] pH - pKa=log
[BH+]
[A-] 10pH-pKa=
[HA] 当pH=pKa，[HA]=[A-]
[BH+] 10pKa-pH=
[B] 当pH=pKa， [BH+] =[B]
一、药品经过细胞膜方式 （一）滤过——属于被动转运 （二）简单扩散（被动扩散） 1、简单扩散是绝大多数药品经过生物膜
方式 2、简单扩散特点 3、离子障
药物代谢动力学
第3页
弱酸性药品
弱碱性药品
HA
H+ + A-
BH+
H+ + B
[H+] [A -] Ka=
[HA]
[H+] [B] Ka=
相对生物利用度
受试药品AUC =标准药品AUC
×100%
药品吸收速度：可用Cmax和Tpeak衡量
药物代谢动力学
第37页
药物代谢动力学
第38页
生物等效性、生物等效
药物代谢动力学
第39页
第七节——药品剂量设计和优化
一、维持量 二、负荷量 三、个体化治疗
药物代谢动力学
第40页
药物代谢动力学
第33页
第六节——药品代谢动力学主要参数
一、消除半衰期（ t1/2 ） 一级消除动力学 t1/2=0.693/ke，为固定数
值 零级消除动力学t1/2=0.5C0/k0 二、去除率（CL） CL = ke .Vd
药物代谢动力学56647共109页文档
体内过程对药物起效时间、效应强度 和持续时间均有很大影响。通过研究药物 体内过程可以更好地了解药物在体内的变 化规律。
药物体内过程
药物体内过程包括药物的吸收 (absorption)、分布(distribution)、代谢 (metabolism)和排泄(excretion)，即ADME四 个基本过程。代谢和排泄都是药物在体内逐 渐消失的过程，统称为消除(elimination)。给 药一经吸收， ADME四个基本过程即持续、 同时发生，是决定血药浓度升降的因素。
第 3 章 药物代谢动力学 Chapter 3 Pharmacokinetics
药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药 动学，主要研究药物的体内过程及体内药物浓 度随时间变化的规律。
前者主要以文字和图表定性地描述药物在 体内的变化过程；后者主要以数学模型与公式 定量地描述药物随时间改变的变化过程。
被动转运的作用力来源于膜两侧的药物的 浓度差势能，势能越大转运动力越大，也称 为顺浓度梯度转运或下山转运，大多数脂溶 性药物属于此种转运方式。
passive transport
In passive transport, drug molecules usually penetrate by simple
systemic circulation binding drug
Metabolism Excretion
Fig.3-1 Schematic representation of the ADME process of a drug . Drug was absorbed from the sites of administration into the systemic circulation, in which they reversiblely bind to albumin or other proteins. The bound drug is inactive, therefore it is limited its systemic distribution, metabolisum and excretion. Only free drug is able to cross membrane to reach tissues, sites of drug action and be metabolized or excreted.
药物代谢动力学ppt课件精选全文完整版
●胞裂外排（exocytosis）
药物代谢动力学
跨膜转运（Membrane Transfer）
simple diffusion
carrier-mediated
active
facilitated
1. 药物理化性质； 2. 给药途径； 3. 药物剂型； 4. 影响药物从消化道内吸收的主要因素；
药物代谢动力学
1. 药物理化性质：
●分子量； ●脂溶性； ●解离度；
问题：什么样的药物容易被吸收？
药物代谢动力学
2. 给药途径
●常见的给药方式：
静脉 、吸入 、舌下和直肠、肌内注射 、皮下注射 、 口服 、皮肤
药物代谢动力学
（二）吸入（呼吸道给药，inhalation）
�定义：经口鼻吸入的药物从肺泡吸收的给药方式； 肺泡上皮细胞能吸收5 µm左右微粒， 肺泡表面积大(达200m2) ，
●适用于挥发性药物和气体药物，如鼻炎喷雾剂 ；
药物代谢动力学
（三）局部用药
●完整的皮肤吸收能力差 ； �适用于脂溶性高的药或加促皮吸收的药剂，如皮康王、无极膏 。 �问题生活当中，还有哪些是局部给药？
药物代谢动力学
6）药物通过胞膜的速度受药物理化性质的影响；
�药物分子大小； �药物脂溶性； �药物解离状况；
分子量小、脂溶性高、极性小、非解离型的药物容易透过细胞膜。
药物代谢动力学
7）药物通过细胞膜的速度受环境pH的影响
� --------------离子障 ion-trapping �大多数药物为弱酸性或弱碱性；
�原则：药物解离程度脂溶性 跨膜转运 效应。
药理学：第3章 药物代谢动力学
药物的理化性质决定其固定的pKa值。 。
一个弱酸性药物（布洛芬，pKa=4.4)
胃液 （pH=2.4)
血液
尿液
（pH=7.4) （pH=8.4)
10pH-pKa
10-2
103
104
[离子型][A-] 0.01
1000 10000
[非离子型] [HA] 1
1
1
总量
1.01
1001 10001
胃肠道内影响吸收的因素
(2) 静脉注射给药(Intravenous，iv)
直接将药物注入血管，吸收完全
(3) 肌肉注射和皮下注射 (Intramuscular and subcutaneous injection， im and sc)
被动扩散＋过滤，吸收快而全
毛细血管壁孔半径40Å，大多水溶性药 可滤过
肝药酶的特性
1) 选择性低：能催化多种药物转化；
2) 变异性较大：常因遗传、年龄、营养 和疾病等机体状态的影响而存在明显的 个体差异；如CYP450多态性
3) 酶活性易受外界因素影响而出现增强 （酶诱导）或减弱（酶抑制）现象。
肝药酶诱导剂和抑制剂
药酶诱导 (Induction)：
苯巴比妥、利福平，环境污染物等
解离性是指水溶性药物在溶液中溶解后 可生成离子型或非离子型。
非离子型药物可自由跨膜转运，易吸收 离子型药物带有正电荷或负电荷不易跨 膜转运，被限制在膜的一侧，形成离子 障(ion trapping)现象。
酸性药 (Acidic drug):
HA H+ + A
碱性药 (Alkaline drug):
logC Time
第四节 药物消除动力学
药物代谢动力学药动学
第三章药物代谢动力学药物代谢动力学（pharmacokinetics，PK）简称药代动力学或药动学，是研究机体对药物的处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化规律的科学。
体内过程即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）的过程，又称ADME系统。
吸收、分布、排泄通称药物转运（tranportation of drug）。
代谢也称生物转化（biotransformation）。
代谢和排泄合称为消除（elimination）。
图3-1 药物体内过程示意图第一节药物的跨膜转运生物膜：生物膜是细胞膜和细胞内各种细胞器膜（如核膜、线粒体膜、内质网膜和溶酶体膜等）的总称。
一、转运方式（一）被动转运（passive transport）1．脂溶扩散（lipid diffusion；简单扩散，simple diffusion）2．水溶扩散（aqueous diffusion；滤过，filtration through pores）3．易化扩散（facilitated diffusion）（需转运体，有饱和、竞争抑制）特点：顺差（浓度、电位），不耗能；无饱和、竞争抑制。
（二）主动转运（active transport）1．膜泵转运（pump transport）特点：逆差（浓度、电位），耗能；需转运体，有饱和、竞争抑制。
2．膜动转运（cytopsis transport）（1）胞饮（pinocytosis）（2）胞吐（exocytosis）图3-2 药物转运方式示意图二、药物转运体易化扩散和膜泵转运均需要依赖生物膜上的载体介导，这些载体即药物转运体（drug transporter；药物转运蛋白）。
药物转运体分布广泛，影响药物体内过程的各个环节，进而影响药理活性。
药物转运是药物在体内跨越生物膜的过程。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第二章药物代谢动力学一、A1、合理用药需要具备下述药理学知识A.药物的作用与副作用B.药物的毒性与安全范围C.药物的效价与效能D.药物的半衰期与消除途径E.以上均需要2、决定药物每天用药次数的主要因素是A.吸收快慢B.作用强弱C.体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度3、药时曲线下面积代表A.药物血浆半衰期B.药物的分布容积C.药物吸收速度D.药物排泄量E.生物利用度4、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是A.每4h给药一次B.每6h给药一次C.每8h给药一次D.每12h给药一次E.每隔一个半衰期给药一次5、下述叙述中错误的是A.在给药方法中口服最常用B.过敏反应难以预知C.药物的作用性质与给药途径无关D.肌注比皮下注射快E.大多数药物不易经皮肤吸收6、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量A.增加半倍B.增加1倍C.增加2倍D.增加3倍E.增加4倍7、下列关于恒量、定时分次注射给药时，血浆药物浓度变化的描述中错误的是A.要5个半衰期达到CssB.峰值((Cmax)与谷值(Cmin)波动之比与间隔时间(t)有关C.t越短波动越小D.药量不变，t越小可使达到Css时间越短E.肌注时Cmax与Cmin的波动比静注时大8、恒速静脉滴注按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于A.静滴速度B.溶液浓度C.血浆半衰期D.药物体内分布E.血浆蛋白结合量9、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是A.5～10hB.10～16hC.17～23hD.24～28hE.28～36h10、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于A.剂量大小B.给药次数C.吸收速率常数D.表观分布容积E.消除速率常数11、某药半衰期为8h，一日3次给药，达到稳态血药浓度的时间为A.0.5～1dB.1.5～2.5dC.2.5～3.5dD.3.5～4.5dE.4.5～5.5d12、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为A.有效血浓度B.稳态血药浓度C.峰浓度D.阈浓度E.中毒浓度13、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A.药物作用最强B.药物吸收过程已完成C.药物消除过程正开始D.药物的吸收速度与消除速率达到平衡E.药物在体内分布达到平衡14、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是A.增加剂量能升高稳态血药浓度B.剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间C.首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度D.定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度E.定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关15、影响药物血浆半衰期长短的因素是A.剂量大小B.给药途径C.给药间隔时间D.肝肾功能E.给药速度16、某药的半衰期为8h，一次给药后，药物存体内基本消除时间约为A.10hB.20hC.1dD.2dE.5d17、某催眠药消除速率常数是0.35h-1，静脉注射后病人入睡时血药浓度为6μg/ml，当病人醒转时血药浓度为0.75μg/ml，病人大约睡了多久A.2hB.3hC.1hD.6hE.8h18、某药的半衰期为12h，如果每天用药两次，达到稳态血药浓度的时间为A.0.5dB.1dC.2dD.4dE.5d19、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期A.与用药剂量有关B.与给药途径有关C.与血浆浓度有关D.与给药次数有关E.与上述因素均无关20、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为A.0.693／kB.k／0.693C.2.303/kD.k／2.303E.k／2血浆药物浓度21、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是A.是血浆药物浓度下降一半的时间B.能反映体内药量的消除速度C.依据其可调节给药间隔时间D.其长短与原血浆浓度有关E.一次给药后经4～5个半衰期就基本消除22、下列有关血浆半衰期的描述正确的是A.血浆半衰期是血浆药峰浓度下降一半的时间B.血浆半衰期能反映体内药量的排泄速度C.血浆半衰期与体内药物的清除率成正比D.血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关E.一次给药后，经过4～5个半衰期血浆内药物已基本消除23、药物的血浆半衰期是指A.药物的稳态血浓度下降一半所需时间B.药物的有效血浓度下降一半所需时间C.药物的组织浓度下降一半所需时间D.药物的血浆浓度下降一半所需时间E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需时间24、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为A.0.05LB.2LC.5LD.10LE.20L25、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物A.血浆浓度较低B.血浆蛋白结合较少C.血浆浓度较高D.生物利用度较小E.能达到的治疗效果较强26、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符A.Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值B.Vd的单位为L或L／kgC.Vd大小反映分布程度和组织结合程度D.Vd与药物的脂溶性无关E.Vd与药物的血浆蛋白结合率有关27、下列关于表观分布容积的描述错误的是A.Vd与血药浓度有关B.Vd大的药，其血药浓度高C.Vd小的药，其血药浓度高D.可用Vd与血药浓度推算出体内总药量E.也可用Vd计算出血浆达到某一有效浓度时所需剂量28、下列关于房室概念的描述错误的是A.它反映药物在体内分却速率的快慢B.在体内均匀分布称一室模型C.二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织D.血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室E.分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室29、影响药物转运的因素不包括A.药物的脂溶性B.药物的解离度C.体液的pH值D.药酶的活性E.药物与生物膜接触面的大小30、药物消除的零级动力学是指A.消除半衰期与给药剂量有关B.血浆浓度达到稳定水平C.单位时间消除恒定量的药物D.单位时间消除恒定比值的药物E.药物消除到零的时间31、下列有关一级药动学的描述，错误的是A.血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比B.单位时间内机体内药物按恒比消除C.大多数药物在体内符合一级动力学消除D.单位时间机体内药物消除量恒定E.消除半衰期恒定32、某药按一级动力学消除，则A.在单位时间内药物的消除量恒定B.其血浆半衰期恒定C.机体排泄及代谢药物的能力已饱和D.增加剂量可以使有效血药浓度维持时间按比例延长E.消除速率常数随血药浓度升高而降低33、下列关于清除率(Cl)的叙述中错误的是A.单位时间内有多少毫升血中的药物被清除于净B.药物的Cl与血药浓度有关C.药物的Cl与消除速率有关D.药物的Cl与药物剂量大小无关E.单位时间内药物被消除的百分率34、关于一室模型的叙述中，错误的是A.各组织器官的药物浓度相等B.药物在各组织器官间的转运速率相似C.血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡D.血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低E.各组织间药物浓度不一定相等35、对药时曲线的叙述中，错误的是A.可反映血药浓度随时间推移而发生的变化B.横坐标为时间，纵坐标为血药浓度C.又称为时量曲线D.又称为时效曲线E.血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化36、肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是A.脂溶性高的药物B.主要从肾排泄的药物C.主要在肝代谢的药物D.胃肠道很少吸收的药物E.分布范围广的药物37、药物在体内的半衰期依赖于A.血药浓度B.分布容积C.消除速率D.给药途径E.给药剂量38、依他尼酸在肾小管的排泄属于A.简单扩散B.滤过扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜泡运输39、药物排的主要器官是A.肾脏B.胆管C.汗腺D.乳腺E.胃肠道40、有关药物排泄的描述错误的是A.极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄B.酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢C.脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢D.解离度大的药物重吸收少，易排泄E.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间41、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是A.又称混合功能氧化酶系B.又称单加氧化酶C.又称细胞色素P450酶系D.肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系E.肝药物代谢专司外源性药物代谢42、药物的首过消除可能发生于A.舌下给药后B.吸入给药后C.口服给药后D.静脉注射后E.皮下给药后43、具有肝药酶活性抑制作用的药物是A.酮康唑B.苯巴比妥C.苯妥英钠D.灰黄霉素E.地塞米松44、下列药物中对肝药酶有诱导作用的是A.氯霉素B.苯妥英钠C.异烟肼D.西咪替丁E.保泰松45、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的A.存在于肝及其他许多内脏器官B.其作用不限于使底物氧化C.对药物的选择性不高D.其功能是专门促进体内的药物转化E.个体差异大，且易受多种因素影响46、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是A.使肝药酶的活性增加B.可能加速本身被肝药酶的代谢C.可加速被肝药酶转化的药物的代谢D.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高E.可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低47、促进药物生物转化的主要酶系统是A.单胺氧化酶B.细胞色素P450酶系统C.辅酶ⅡD.葡萄糖醛酸转移酶E.胆碱酯酶48、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是A.药物的消除方式是体内生物转化B.药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450C.肝药酶的作用专一性很低D.有些药物可抑制肝药酶活性E.有些药物能诱导肝药酶活性49、不符合药物代谢的叙述是A.代谢和排泄统称为消除B.所有药物在体内均经代谢后排出体外C.肝脏是代谢的主要器官D.药物经代谢后极性增加E.P450酶系的活性不固定50、药物在体内的生物转化是指A.药物的活化B.药物的灭活C.药物化学结构的变化D.药物的消除E.药物的吸收51、不影响药物分布的因素有A.肝肠循环B.血浆蛋白结合率C.膜通透性D.体液pH值E.特殊生理屏障52、关于药物分布的叙述中，错误的是A.分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程B.分布多属于被动转运C.分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等D.分布速率与药物理化性质有关E.分布速率与组织血流量有关53、紧急情况下应采用的给药方式是A.静脉注射B.肌注C.口服D.皮下注射E.外敷54、影响药物体内分布的因素不包括A.组织亲和力B.局部器官血流量C.给药途径D.生理屏障E.药物的脂溶性55、药物通过血液进入组织器官的过程称A.吸收B.分布C.贮存D.再分布E.排泄56、药物与血浆蛋白结合后A.药物作用增强B.药物代谢加快C.药物转运加快D.药物排泄加快E.暂时失去药理活性57、药物与血浆蛋白结合A.是不可逆的B.加速药物在体内的分布C.是可逆的D.对药物主动转运有影响E.促进药物的排泄58、药物效应强弱可能取决于A.吸收速率B.消除速率C.生物转化方式D.血浆蛋白结合率E.靶部位浓度59、药物肝肠循环影响药物在体内的A.起效快慢B.代谢快慢C.分布程度D.作用持续时间E.血浆蛋白结合率60、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C.口服给药通过首过消除而使吸收减少D.舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E.皮肤给药大多数药物都不易吸收61、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。