药剂学第九章药物溶液的形成理论
2023年初级药师考试复习笔记药剂学浸出技术与中药制剂药物溶液的形成理论表面活性剂
药剂学浸出技术与中药制剂、药物溶液的形成理论、表面活性剂一、浸出技术与中药制剂1.浸出操作与设备药材的来源于品种的鉴定药材品质检查有效成分或总浸出的测定药材的预解决含水量测定（9%~16%）药材的粉碎: 药物规定有特别细度, 或有刺激性, 毒性较大者, 则宜用湿法粉碎浸润、渗透过程（含多量脂肪油或蜡质的药材, 须先行脱脂或脱蜡解决后方可用水或乙醇浸出）解吸、溶解过程扩散过程（浸出成分的扩散速度可用Ficks第一扩散公式来说明）置换过程（浸出的关键在于保持最大浓度梯度）适当用酸, 可以促进生物碱的浸出适当用碱, 可以促进某些有机酸的浸出溶剂具有适宜的pH值也有助于增长制剂中某些成分的稳定性应用适宜的表面活性剂常能提高浸出溶剂的浸出性能药材的粉碎限度: 适宜的粉碎限度有助于浸出, 但过细粉末并不适于浸出浸出温度: 一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近于沸点温度进行比较有利浓度梯度: 浓度梯度越大浸出速度越快浸出压力: 提高浸出压力有助于加快浸润过程药材与溶剂相对运动速度：相对运动速度加快, 能使扩散边界层变薄或边界层更新加快, 而有助于浸出过程新技术的应用煎煮法浸渍法浸出方法渗漉法大口树脂吸附分离技术超临界萃取技术（二氧化碳作为萃取剂）单级浸出工艺间歇式提取器多级浸出工艺连续逆流浸出工艺自然蒸发沸腾蒸发常压干燥减压干燥喷雾干燥冷冻干燥2.常用的浸出制剂剂型概念特点浸出方法汤剂（煎剂）是用中药材加水煎煮, 去渣取汁制成的液体制剂煎煮法酒剂指药材用蒸馏酒浸取或溶解制成的澄清液体制剂浸渍法、渗漉法酊剂药物用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂, 亦可用流浸膏稀释制成, 或用浸膏溶解制成具有毒剧药品的酊剂, 每100ml相称于原药物10g, 其他酊剂, 每100ml相称于原药物20g稀释法、溶解法浸渍法、渗漉法流浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去部分溶剂, 调整浓度至规定标准而制成的液体制剂流浸膏剂每1ml相称于原药材1g渗滤法浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去所有溶剂, 调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂浸膏剂每1ml相称于原药材2~5g煎煮法、渗漉法煎膏剂（膏滋）指中药材用水煎煮, 去渣浓缩后, 加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂煎煮法颗粒剂药材提取物与适宜的辅料或与药材细粉制成的颗粒状内服制剂分为可溶性、混悬性、泡腾性三类二、药物溶液的形成理论1.药用溶剂的种类与性质水醇与多元醇类: 乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇200（400、600）、丁醇、苯甲醇醚类: 四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚酰胺类: 二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺酯类: 三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯植物油类: 花生油、玉米油、芝麻油、红花油亚砜类: 二甲基亚砜介电常数：反映溶剂分子的极性大小, 介电常数大的溶剂极性大, 介电常数小的极性小。
药剂学第九章液体制剂
第九章液体制剂习题局部一、概念与名词解释1．液体制剂：2．spirits：3．solubilizer：4．cosolvent：5．干胶法：6．syrups：7．湿胶法：8．tincture：9．emulsions：10．nanoemulsion：11．溶液剂：12．Aromatic water：13．助溶剂：二、推断题(正确的划A，错误的打B)1．能增加难溶性药物溶化度的物质被称为外表活性剂。
( )2．醑剂系指药物的乙醇溶液。
( )3．甘油具有防腐作用的质量分数是10％。
( )4．苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好，苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。
( ) 5．混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
( )三、填空题1．液体制剂常用附加剂主要有、、、、和。
2．液体制剂常用的极性溶剂主要有、和。
3．液体制剂常用的半极性溶剂主要有、和。
4．溶化法制备糖浆剂可分为法和法。
5．酊剂的制备方法有、和。
6．制备高分子溶液要经过的两个过程是和。
四、单项选择题1.内服制剂最常用的分散媒是A.乙醇B.甘油C.水D.丙二醇2.以下关于水性质的描述错误的选项是A.价廉易得B.对成盐药物溶化度大C.生理活性小D. 对游离药物溶化度大3.以下关于乙醇性质的描述错误的选项是A.极性比水小B.20%有防腐作用C.40%有破坏生物酶作用D. 对成盐药物溶化度大4.以下关于甘油性质的描述错误的选项是A.可减少药物对皮肤粘膜的刺激性B.粘度大，有甜味C.只可外用，不可内服D.30%有防腐作用5.为掩盖药物不良气味可选用A.芳香水剂B.甜味剂C.泡腾剂D.着色剂6.处方:碘50g, 碘化钾100g 蒸馏水适量1000ml,制成复方碘化钾溶液.碘化钾的主要作用是A 助溶作用B 脱色作用C 抗氧作用D 增溶作用7.将朵贝氏液着成红色的目的是A.增加美观B. 表示不可内服C.表示浓度大D.表示心血管用药8.取苯酚时，不小心将苯酚溅到皮肤上应采纳哪种液体洗涤效果最好A.75%乙醇B.稀甘油C.热水D.碘酒9.挥发性药物的饱和澄清水溶液10.一种液体以液滴状态分散在另一种液体中11.挥发性药物的高浓度乙醇溶液9—11备选答案：A.合剂 B.芳香水剂 C.醑剂D.乳剂12.以下关于溶胶剂的性质描述错误的选项是A.可透过滤纸B.可透过半透膜C.具丁铎尔现象D.质点外表带电现象13.亲水胶体的性质有A.外表张力与水接近B.黏度与水接近C.与水的亲和力大D.单相体系，不稳定14.疏水胶体的性质有A.外表张力小B.黏度大C.与水的亲和力大D多相体系，不稳定15.与胶体溶液稳定性无关的是16.亲水胶体稳定的主要因素是17.疏水胶体稳定的主要因素是15－17答案：A.丁铎尔现象 B.外表带电 C.粒径 D.溶剂化18.制备亲水胶体溶液时，错误的做法是A.一次参加，边加边搅拌B.撒于液面，吸水膨胀C.加热助溶D.趁热过滤19.配制胃旦白酶合剂时错误操作是A. 缓慢参加橙皮酊B.加热助溶C. 盐酸要先加D. 胃酶要有一个溶胀过程20.有关混悬液描述错误的选项是A.微粒均匀B.沉降慢而不结块C. 不易分散D.注明用前摇匀21.延缓混悬液微粒沉降最有效的方法是A. 降低药物粒径B. 降低两相密度差C.助润湿D.降低黏度22.依据斯托克定律，混悬微粒减少一倍，沉降速度降低A.1/4倍B.2/1倍C.1倍D. 4倍.23.关于Stokes公式的错误表述是A.V与r成正比B.V与〔ρ1－ρ2〕成正比C.V与g成正比D.V与η成反比24.以下哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用A．西黄蓍胶B．硅皂土C．硬脂酸钠D．羧甲基纤维素钠25.依据Stockes定律，混悬微粒沉降速度与以下哪一个因素成正比A．混悬微粒的半径B．混悬微粒的粒度C．混悬微粒的半径平方D．混悬微粒的粉碎度26.以下关于絮凝与反絮凝的描述错误的选项是A.都是电解质作用的结果B.絮凝后的稠度增加C.反絮凝后的稠度增加D.絮凝电解质用量小27.混悬液中参加外表活性剂的主要作用是28.混悬液中参加絮凝剂的主要作用是29.混悬液中参加胶浆剂的主要作用是27－29备选答案：A.降低外表电性 B.升高外表电性 C.增加黏度 D. 助润湿30.提高混悬液稳定性的错误做法是A.增加黏度B.增加粒径C.降低粒径D.加少量电解质31.以下除哪项外均可增加混悬液的稳定性A. 增加微粒粒径B.参加絮凝剂C.参加反絮凝剂D.增加溶液的粘度.32.在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂33.使微粒外表由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂34.使微粒Zata电位增加的电解质35.增加分散介质浓度的附加剂A.润湿剂B.反絮凝剂C.絮凝剂D.助悬剂36.以下组分不属乳剂的根本组成A.水相B.油相C.增稠剂D.乳化剂37.能形成W/O型乳剂的乳化剂是A Pluronic F68B 吐温80C 胆固醇D 十二烷基硫酸钠38复乳W1／O／w2型，当W1≠W2时是指下述哪一项A 一组分一级乳B 二组分一级乳C 二组分二级乳D三组分二级乳39.以下乳化剂组合，不正确的选项是A.吐温－80与司盘－80B.铅肥皂与新洁尔灭C.吐温－80与阿拉伯胶D.阿拉伯胶与西黄芪胶40.决定乳剂类型的因素是A.乳化剂的种类B.制备方法C.乳化剂的用量D.乳化剂的乳化能力41.有以下现象的是O/W型乳剂A.能被油溶性染料染色B.能被水溶性染料染色C.导电性差D.难润湿滤纸42以下哪项不属乳化剂在形成乳剂时的作用A.在界面形成分子排列B.降低两相间界面张力C.形成稳固界面膜D.作为中间溶剂43.三乙醇胺皂是44.吐温－80是45.硬脂醇是46.O.P乳化剂是43—46备选答案：A.强W/O型乳化剂 B. 强O/W型乳化剂C.弱W/O型乳化剂D.弱O/W型乳化剂47.研合法制备初乳时，油(植物油)：胶：水的比例是A.4：1：2B.4：2：1C. 2：2：1D.4：4：248.口服胶乳剂使用的乳化剂多为A.肥皂类B.吐温类C.树胶类D.树脂类49.制备乳剂时,乳化时的最适宜温度是A.室温 B .40-50°C C.50-60°CD.70-80°C50.以下影响乳化的因素描述错误的选项是A.溶液黏度越大，越易乳化B. 乳化剂乳化能力强易乳化C.乳化剂用量大，易乳化D.溶液黏度越大，乳剂越稳定51.以下哪项不是导致乳剂破裂的原因A. 乳滴沉降B.参加中间溶剂C.快速搅拌D.参加反型乳化剂52.以下关于合剂的描述错误的选项是A.复方制剂B.含各种分散系统C.可内服，亦可外用D.外用制剂一般不称为合剂53.滴鼻剂的要求哪项是错误的A.与鼻黏液渗透压相近B.有肯定黏度C.PH5.5－7.5D.不得使用混悬液54.Zeta电位降低产生D55.重力作用可造成A56.微生物作用可使乳剂C57.乳化剂类型改变，最终可导致B54－57备选答案：乳剂不稳定的原因是A 分层B 转相C 酸败D 絮凝58.常用的W/O型乳剂的乳化剂是59.静脉注射用乳剂的乳化剂是60.常用的O/W型乳剂的乳化剂是58－60备选答案：A.吐温80B.聚乙二醇C.卵磷脂D.司盘80E.卡泊普940五、问答题1．简述液体制剂的质量要求2．简述混悬剂的质量要求3．用Stokes定律商量如何增加混悬剂的动力学稳定性4．简述乳剂稳定性的内容5．简述乳剂中药物的参加方法六、处方分析与制备1．复方硫磺洗剂处方：沉降硫磺30g 硫酸锌30g 樟脑醑250ml 羧甲基纤维素钠5g甘油100ml 蒸馏水加至1 000ml2．鱼肝油乳剂处方：鱼肝油500ml 阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶细粉7g 糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml 尼泊金乙酯0.5g蒸馏水加至1 000ml参考答案一、概念与名词解释1．液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
药剂学总结——精选推荐
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第⼀章基本概念药剂学：研究药物制剂的基本理论、处⽅设计、制备⼯艺、质量控制及合理⽤药的综合性应⽤技术科学。
剂型（drug dosage forms）将药物制成⽅便临床应⽤与⼀定给药途径相适应的给药形式，例如⽚剂、注射剂、胶囊剂。
制剂：根据规定的处⽅，将药物制成适合临床需要的某⼀种剂型并符合⼀定质量标准的药品。
制剂学：研究制剂⽣产⼯艺技术及相关理论的科学。
药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使⽤⽅便的药物制剂。
剂型设计原则：最⼤限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作⽤。
（强调让⽤药者承受最⼩的治疗风险获得最⼤的治疗效果）药剂学的特点：综合性强、应⽤性强、创新性强药剂学的内容：（1）药剂学的基本理论；（2）药物制剂的基本剂型；（3）新技术与新剂型；（4）新型药⽤辅料；（5）中药新剂型；（6）⽣物技术药物制剂；（7）制剂机械和设备的研究与开发。
基本任务：将药物制成适于临床应⽤的剂型。
具体任务：（1）研究药剂学的基本理论；（2）新剂型的研究与开发；（3）新技术的研究开发；（4）积极研究和开发新辅料；（5）研制开发中药新剂型；（6）⽣物技术药物制剂的研究与开发；（7）研究和开发制剂的新机械和新设备剂型的分类按给药途径分类：（1）经胃肠道给药剂型（⽚剂、胶囊）（2）⾮经胃肠道给药剂型(注射给药、呼吸道给药、⽪肤给药、粘膜给药、腔道给药）按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、⽓体分散型、微粒分散型、固体分散型按制法分类：浸出制剂，⽆菌制剂按形态分类：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、⽓体剂型剂型设计在临床中的意义：剂型是为诊断、治疗或预防疾病的需要⽽制备的不同给药形式，是临床使⽤的最终形式。
具体的药物制剂通过剂型体现，即将药物通过剂型输送到体内发挥疗效，应根据药物的性质、不同的治疗⽬的选择合理的剂型与给药⽅式。
辅料在制剂中的应⽤：（1）有利于制剂形态的形成(⽚剂、软膏)（2）使制备过程顺利进⾏(乳化剂、润滑剂)（3）提⾼药物稳定性（物理、化学）（4）调节药物作⽤速度及改善⽣理要求药物传递系统（DDS）——指⼈们在治疗疾病的过程中所采⽤的各种治疗药物的不同给药形式。
药物溶液的形成和原理概述
液）溶解溶质的或最不大溶克。数来表示；
2.溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。
例如：咖啡因在20℃水溶液中溶解度为1.46%，即表示 在100g水中溶解1.46g咖啡因时溶液达到饱和。
近，因而正辛醇常用 来模拟生物膜相求分 i=(ΔEi / Vi)1/2；ΔEi= ΔH配v-系RT数；的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/2
两组分的溶解度参数越接近，他们越能互溶。
一些溶剂与药物的溶解度参数
液体 正己烷 乙醚 环己烷 四氯化碳 甲苯 乙酸乙酯
苯 氯仿
V/cm3/mol 131.6 104.8 108.7 97.1 106.8 98.5 89.4 80.7
、聚乙二醇-200、-300、-400、-600、苯甲醇等。这类溶 剂多数能与水混合。 2.二氧戊环类：如甲醛缩甘油、4-羟甲基-1，3二氧戊环 、5-羟基-1，3二氧戊环等，能与水、乙醇、酯类混合。 3.醚类：如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚，能 与水混合，并溶于乙醇、甘油。
4.酰胺类：如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正-（羟 乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基吡啶酰
药剂学
pharmaceutics
第二章
药物溶液的形成理论
1 药用溶剂的种类及性质
本章
内容提要 2 药物的溶解度与溶出速度 3 药物溶液的性质与测定方法
内容提要
• 药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，对药 用溶剂的选择有一定的要求。尤其是注射用非 水溶剂，其种类、用量均受限制。药物的溶解 性是决定能否形成溶液剂的首要条件。
《药剂学》Pharmaceutics
❖ 药剂学的宗旨 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂
❖ 药剂学涉及的相关学科 数学、化学、物理、生物 药物分析、药理学、药物化学、中药学 化工原理、机械设备
❖ 剂型的重要性 无型不成药(原料药无法给药) 疾病——剂型（急症缓症） 药物——剂型（作用疾病类型、作用速度、
作用部位、毒副作用、疗效等）
药剂学的基本任务 将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量
生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫 生的需要。
药剂学的具体任务
药剂学基本理论的研究 新剂型与新技术的研究与开发 新辅料的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发
三大支柱：制剂技术、药用辅料、制剂设备
本课程内容提要 第二篇 药物制剂的基本理论
第9章 药物溶液的形成理论（1学时） 第10章 表面活性剂（2学时） 第11章 药物微粒分散系的基础理论（1学时） 第12章 药物制剂的稳定性（4学时） 第13章 粉体学基础（2学时） 第14章 流变学基础（1学时） 第15章 药物制剂的设计（4学时）
制剂：制剂的研制过程。
制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。
药物的传递系统：新剂型、新制剂、新技术的 总称。包含药物在体内的吸收、分布、代谢、 排泄特征；药物的作用机制。
方剂：按医师临时处方，专为某一病人调制的 具有明确的用法和用量的药剂。
调剂学：研究方剂的配制、服用等有关技术和 理论的科学。
（四）中药现代剂型的 整理、研究与开发
传统剂型（膏、丹、丸、散等）
现代剂型
在中医中药基础理论指导下，继承、整理、 发展中药传统剂型研究、开发中药现代剂型，是 中药走向世界的重要体现。
如复方丹参滴丸、清开灵注射液
《药剂学》第八章至第十一章练习题及答案
《药剂学》第八章至第十一章练习题及答案第八章浸出制剂与中药制剂一、单项选择题1、下列哪一项措施不利于提高浸出效率 ( )A．恰当地升高温度 B．加大浓度差C．选择适宜的溶剂 D. 浸出一定的时间 E．将药材粉碎成细粉2．下列有关浸出方法的叙述，哪条是错误的 ( )A．渗漉法适用于新鲜及无组织性药材的浸出B．浸渍法适用于粘性及易于膨胀的药材的浸出C．浸渍法不适于需制成较高浓度制剂的药材浸出D．渗漉法适用于有效成分含量低的药材浸出E．欲制制剂浓度高低是确定渗漉速度的依据之一3、为提高浸出效率，常采取一些措施，下列哪一项措施是错误的 ( )A 选择适宜的溶剂B 恰当地升高温度C 加大浓度差D 将药材粉碎得越细越好E 加表面活性剂二、多项选择题4、浸出过程浓度梯度大,置换作用强,扩散效果好,免于分离浸液和药渣的浸出方法或浸出工艺是 ( )A 煎煮法B 多极浸出工艺C 连续逆流浸出工艺D 渗漉法E 浸渍法5、浸出制剂质量保证体系的综合评价指标是( )A药材标准 B药材洗涤原则 C制法规范 D药材的粉碎规范 E质量标准答案及注解一、单项选择题二、多项选择题第九章药物溶液的形成理论一、单项选择题1．下列关于介电常数的描述正确的是( )A. 溶剂介电常数越大，极性越大；B. 溶剂介电常数越大，极性越小；C．溶剂介电常数对其极性无影响；D. 溶剂介电常数对药物的溶解无影响。
2．助溶剂与药物形成( )而使难溶性药物的溶解度增加。
A．水溶性络合物、复盐或缔合物；B. 胶束；C. 可溶性凝胶；D. 微乳3．下列方法中不是溶液表面张力测定方法的为( )A．最大气泡法；B. 吊片法；C. 滴重法；D. 冰点降低法4. 下列哪种方法不能增加药物溶解度( )A加入助溶剂B加入非离子型表面活性剂C制成盐类D应用潜溶剂E加入助悬剂5．增加药物溶解度的方法不包括( )A．制成可溶性盐B．加入助溶剂C．加入增溶剂D．升高温度E．使用混合溶剂6．关于药物溶解度的叙述正确的是( )A．药物的极性与溶剂的极性相似者相溶B．极性药物与极性溶剂之间可形成诱导偶极-永久偶极作用而溶解C．多晶型的药物，稳定型的较亚稳定型和不稳定型的溶解度大D．处于微粉状态的药物，其溶解度随粒度的降低而减小E．在溶液中相同离子共存时，药物的溶解度会增加三、多项选择题1. 有关增加药物溶解度方法的叙述中,错误的是( )A同系物药物分子量越大,增溶量越大B助溶机制包括形成有机分子复合物C同系物增溶剂碳链越长,增溶量越小D有些增溶剂可防止药物水解E增溶剂加入顺序可影响增溶量2．增加药物溶解速度的方法有( )A．升高温度B．增加药物的粒度C．不断搅拌D．加入增溶剂E．引入亲水基团3．影响溶解度的因素有( )A．药物的极性B．溶剂的性质C．药物的晶型D．微粒的大小E．压力的大小三、名词解释1．溶解度2．溶出速度3．渗透压答案及注解一、单项选择题1．溶解度（solubility）：系指在一定温度（所体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和溶液时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。
药剂学名词解释
药剂学名词解释一、绪论1.Drugs(药物)：指可以用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体的生理功能产生影响的活性物质(API：active pharmaceutical ingredients)。
2.Medicines(药品)：指药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品，是可供临床使用的商品。
3.Dosage forms(剂型)：根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称。
4.Pharmaceutical preparations(药物制剂)：指剂型确定以后的具体药物品种。
5.Pharmaceutics(药剂学)：是将原料药制备成用于治疗、诊断、治疗疾病所需药物制剂的一门科学。
6.Pharmaceutical engineering(制剂学)：指根据制剂理论与制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科。
7.Dispensing pharmaceutics(调剂学)：是研究方剂的调制技术、理论和应用的学科。
8.Physical pharmaceutics(物理药剂学)：应用物理化学原理，研究和解释药物制造和储存过程中存在的现象和规律，用以指导剂型和制剂设计。
9.Industrial pharmacy(工业药剂学)：是研究制剂工业化生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的学问。
10.Biopharmaceutics(生物药剂学)：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
11.Pharmacokinetics(药物动力学)：是研究药物及其代谢物在体内含量随时间变化的过程，指导安全合理用药、剂型和剂量设计。
12.Clinical pharmaceutics(临床药剂学)：是以患者为对象，研究安全、有效、合理用药的学问。
13.Pharmaceutical material polymer science(药用高分子材料学)：是研究药用高分子材料的结构、物理化学性质、性能及用途的理论和应用的专业基础学科。
(完整版)药剂学习题及答案
药剂学习题及答案第一章绪论1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么?2。
什么是处方药与非处方药(OTC）3。
什么是GMP 、GLP与GCP？第二章液体制剂1.液体制剂的按分散系统如何分类？2。
液体制剂的定义和特点是什么？3.液体制剂的质量要求有哪些？4.液体制剂常用附加剂有哪些?何为潜溶剂？5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？6.乳剂和混悬剂的特点是什么？7。
用Stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？8。
乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂?9.乳剂的稳定性及其影响因素？10。
简述增加药物溶解度的方法有哪些？11。
简述助溶和增溶的区别？12。
什么是胶束?形成胶束有何意义?13。
表面活性剂分哪几类,在药剂中主要有哪几个作用？第三章灭菌制剂与无菌制剂1。
影响湿热灭菌的因素有哪些？2.常用的除菌过滤器有哪些?3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围?4。
洁净室的净化标准怎样？5.注射剂的定义和特点是什么？6.注射剂的质量要求有哪些?7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别?8。
热原的定义及组成是什么?9.热原的性质有哪些?各国药典检查热原的法定方法是什么？10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。
11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。
12。
制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？13。
输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法.第四~五章固体制剂1.散剂的概念、制备方法与质量要求。
2.用什么方程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的方法有哪些？3.什么是功指数？4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如何达到均匀混合？5.片剂的概念和特点是什么？6。
片剂的可分哪几类?各自的特点？7.片剂常用的辅料有哪些?可用于粉末直接压片的辅料有哪些？8.湿法制粒的方法有哪些?各自的特点？9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法.10.片剂的包衣的目的何在？11。
药剂学第九章 液体制剂
剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用 过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径和应用方法分类
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一） 增溶剂 （二） 助溶剂 （三） 潜溶剂 （四） 防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
⑨ 乙酸乙酯
为无色油状液体，微臭。相对密度
（20℃）为0.897~0.906g/cm3。 有挥发性和可燃性。 在空气中容易氧化、变色，需加入抗 氧剂。 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他 油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。
三、液体制剂常用附加剂
（一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它
理化性质 液体制剂的 稳定性 药效
药物粒子的分散度
一、液体制剂的特点和质量要求
（一）液体制剂的特点 优点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散 度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。 ④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂 浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高 药物的生物利用度。
极性溶剂
①水(water)
药剂学课件第九章药物溶液的形成理论优秀课件
0
水 二醇类 甲醇、乙醇
醛、酮、氧化 物、高级醇 己烷、苯、四 氯化碳、乙醚 矿物油、植物 油
无机盐、有机盐
糖、鞣质
水
溶
蓖麻油、蜡
性
树脂、挥发油、 弱电解质
递 减
脂肪、石蜡、烃 ↓
类、汽油
溶质的溶解能力主要与溶质与溶剂间的相互作用 力有关。相互作用力主要表现在溶质与溶剂的极 性、介电常数、溶剂化作用、缔合、形成氢键等， 其中溶剂的介电常数大小顺序可预测某些物质的 溶解性能。
3. 酰胺类 如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰 胺、正-（羟乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳 酰 胺 、 N,N- 二 乙 基 吡 啶 酰 胺 等 ， 能 与 水 混合，易溶于乙醇中。
4. 酯类 如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油 酸乙酯、乙酰丙酸丁酯、苯甲酸苄酯、 肉豆蔻酸异丙酯等。 5. 植物油类 如花生油、豆油、玉米油、 芝麻油、红花油等，作为油性制剂与乳 剂的油相。
第二节 药物的溶解度与溶出速度
一、药物的溶解度
（一）药物溶解度的表示方法
定义 溶解度（solubility）是指在一定温 度下（气体在一定压力下），在一定量 溶剂中达饱和时溶解的最大药量。是反 映药物溶解性的重要指标。
溶解度常用一定温度下100g溶剂中(100g溶液、 100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示。
图9-1 特性溶解度测定曲线
曲线A：解离或缔合，杂质增溶；直线B：纯度高，无解离 与缔合，无相互作用；曲线C：存在盐析或离子效应。
2.药物的平衡溶解度及测定方法
药物溶解度的数值多是平衡溶解度
定义 平衡溶解度：（equilibrium solubility） 或表观溶解度（apparent solubility）。尤其 是酸、碱性药物。
绪论药剂学PPT课件
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第三节 药物剂型与DDS
一、药物剂型的重要性 剂型是药物的传递体，是临床使 用的最终形式。
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药物剂型与给药途径
❖药物剂型的选择与给药途径密切相 关，应根据药物的性质、不同的治疗 目的选择合理的剂型与给药方式。药 物剂型必须与给药途径相适应。
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生物技术药物的特点
①药理活性强，给药剂量小，药物本 身毒副作用小。
②分子量大、稳定性差、吸收性差、 半衰期短。
③提取、纯化工艺复杂，极易染菌、 腐败，而失活，并产生热原或致敏物 质，生产过程要求低温、无菌操作。
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制剂生产的发展方向
制剂生产向封闭、高 效、 多功能、连续化和自动化的方向 发展。
第十六章 制剂新技术 第十七章 缓释、控释制剂 第十八章 经皮吸收制剂 第十九章 生物技术药物制剂
第三篇 药物制剂的新技术和 新 剂型
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Chapter 1 绪 论 Introduction
第一节 药剂学的概念与任务 一、药剂学的概念 二、药剂学的任务
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药剂学的概念
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药剂学任务
● 药剂学基本理论的研究 ● 新剂型的研究与开发 ● 新技术的研究与开发 ● 新辅料的研究与开发 ● 中药新剂型的研究与开发 ● 生物技术药物制剂的研究与开发 ● 制剂新机械和新设备的研究与开发
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基础理论
药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计
药剂学试题及答案(1)
药剂学试题及答案第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂一、单项选择题1.下列关于气雾剂特点的错误表述为 ( )A.具有速效和定位作用B.药物密闭于容器内，避光，稳定性好C.无局部用药刺激性D.具有长效作用E.可避免肝首过效应和胃肠道破坏作用2.关于溶液型气雾剂的错误表述为 ( )A.药物可溶于抛射剂（或加入潜溶剂），常配制成溶液型气雾剂B.常选择乙醇、丙二醇作潜溶剂C.抛射剂汽化产生的压力使药液形成气雾D.常用抛射剂为CO2气体E.根据药物的性质选择适宜的附加剂3.混悬型气雾剂的组成中不包括 ( )A.抛射剂B.润湿剂C.助溶剂D.分散剂E.助悬剂4.乳剂型气雾剂的组成不包括 ( )A.抛射剂B.药物水溶液C.潜溶剂D.稳定剂E.乳化剂5.气雾剂的优点不包括 ( )A.药效迅速B.药物不易被污染C.可避免肝脏的受过效应D.使用方便，可减少对创面的刺激性E.制备简单，成本低6.气雾剂的叙述错误的是 ( )A.属于速效制剂B.是药物溶液填装于耐压容器中制成的制剂C.使用方便，可避免对胃肠道的刺激D.不易被污染E.可用定量阀门准确控制剂量7.对气雾剂的叙述错误的是 ( )A.气雾剂至少为两相系统B.混悬型气雾剂含水量极低，主要为防止颗粒聚集C.乳剂型气雾剂使用时以泡沫状喷出D.抛射剂可混合使用以调节适合的蒸气压E.吸入气雾剂必须为两相系统8.对抛射剂的要求错误的是 ( )A.在常压下沸点低于室温B.在常温下蒸气压低于大气压C.兼有溶剂的作用D.无毒、无致敏性、无刺激性E.不破坏环境9.混悬型气雾剂的叙述错误的是 ( )A．药物应微粉化，粒度不超过10μmB．含水量应在0.03%以下C．选用的抛射剂对药物的溶解度应较大D．应调节抛射剂的密度，使其尽量与药物密度相等E．可加入适量的助悬剂10.乳剂型气雾剂的叙述错误的是 ( )A．灌封在耐压容器中的是乳剂B．乳剂中的油相是抛射剂，水相是药物的水溶液C．抛射剂为分散相时，可喷出稳定的泡沫D．乳剂型气雾剂常用于阴道起局部作用E．以吐温类作乳化剂制成的气雾剂喷出的泡沫易破坏成液流11.关于气雾剂的表述错误的是（）A．气雾剂可在呼吸道,皮肤或其他腔道起局部作用,但不如全身作用B．气雾剂有速效和定位作用C．药物密闭于气雾剂容器内,能保持药物清洁无菌D．可避免肝首过作用和胃肠道的破坏作用E．吸入气雾剂的微粒粒径0.5-5um最适宜12.吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在（）μm范围内最适宜A．0.01～0.1 B．0.5～5 C．1～10 D．0.2～2 E．0.3～313.鼻用粉雾剂中的药物微粒，大多数应控制在什么范围A 30-150μmB 50-150μmC 30-100μmD 50-100μm E30-50μm14.下列关于气雾的表述错误的( )A．药物溶于抛射剂及潜溶剂者，常配成溶液型气雾剂B．药物不溶于抛射剂或潜溶剂者，常以细微粉粒分散手抛射剂中 C．抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法D．气雾剂都应进行漏气检查E．气雾剂都应进行喷射速度检查15.下列关于气雾剂的概念叙述正确的是( )A、系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中而制成的制剂B、是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂C、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂D、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂E、系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂16.关于气雾剂正确的表述是( )A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂D、气雾剂系指将药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E、吸入气雾剂的微粒大小以在5～50μm范围为宜17.溶液型气雾剂的组成部分不包括( )A、抛射剂B、潜溶剂C、耐压容器D、阀门系统E、润湿剂18.二相气雾剂为( )A、溶液型气雾剂B、O/W乳剂型气雾剂C、W/O乳剂型气雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂19.乳剂型气雾剂为( )A、单相气雾剂B、二相气雾剂C、三相气雾剂D、双相气雾剂 E、吸入粉雾剂20.气雾剂的抛射剂是( )A、FreonB、AzoneC、CarbomerD、Poloxamer E、EudragitL21.气雾剂的质量评定不包括( )A、喷雾剂量B、喷次检查C、粒度D、泄露率检查E、抛射剂用量检查二、配伍选择题[1-5]分析盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方A．药物 B．抛射剂 C．潜溶剂 D．抗氧剂 E．芳香剂1．盐酸异丙肾上腺素 2.5g( )2．乙醇 296.5g( )3．维生素C 1.0g( )4．柠檬油适量( )5．F12 共制成1000g( )[6-10]A．溶液型气雾剂 B．乳剂型 C．混悬型 D．喷雾型E．吸入剂6.肾上腺素、丙二醇、无菌蒸馏水（）7.盐酸异丙肾上腺素、丙二醇、乙醇、氟里昂（）8.抗菌素、脂肪酸、甘油、三乙醇胺、PVP、蒸馏水、氟里昂（）9.沙丁胺醇、有酸、氟里昂（）10.微粉化药物和载体（或无）（）[11-15]A丙二醇B甘油C二者均可D二者均不可11. 气雾剂中的潜溶剂( )12.保湿剂( )13. 溶剂( )14. 片剂薄膜包衣中的增塑剂( )15. 透皮吸收促进剂( )[16-20]A．氟利昂 B．可可豆脂 C．Azone D．司盘85 E．硬脂酸镁16.气雾中作抛射剂( )17.气雾剂中作稳定剂( )18.软膏剂中作透皮促进剂( )19.片剂中作润滑剂( )20.栓剂中作基质( )[21-23]A、气雾剂中的抛射剂B、空胶囊的主要成型材料C、膜剂常用的膜材D、气雾剂中的潜溶剂E、防腐剂21.Freon( )22.聚乙烯醇( )23.聚乙二醇400( )[24—27]A、溶液型气雾剂B、乳剂型气雾剂C、喷雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂24.二相气雾剂( )25.借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂( )26.采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂( )27.泡沫型气雾剂( )三.多项选择题1．溶液型气雾剂的处方组成包括( )A．抛射剂 B．潜溶剂 C．乳化剂 D．助悬剂 E．润湿剂2．不含抛射剂的剂型是( )A．吸入气雾剂 B．吸入粉雾剂 C．喷雾剂 D．气压剂 E．皮肤用气雾剂3．对吸入气雾剂药物吸收的叙述正确的是( )A．药物的吸收部位是肺部B．油/水分配系数大的药物吸收速度快C．药物微粒越细越有利于吸收D．较粗的微粒大部分沉降在呼吸道中，吸收少E．药物的吸湿性强，吸收会增加4.对于混悬型气雾剂的处方要求有（）A．药物先微粉化，粒度控制在5μm以下，一般不超过10μm B．水分含量<0.03％C．抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量相等D．增加适量的助悬剂E．选用的抛射剂对药物的溶解度小5.下列关于混悬剂型气雾剂叙述正确的是（）A．为了防止药物聚集，处方中有时需加固体润湿剂，如滑石粉、胶体二氧化碳B．加入适量惰性附加剂细粉可以调整主药的相对密度C．处方中加入三油酸山梨坦，油脂月桂醇等可以起稳定剂作用D．水分含量极低，应在0.03%以下，避免药物微粒遇水聚结E．药物粒度小于5μm，不得超过10μm6.下列关于喷雾剂的叙述正确的是（）A．喷雾剂中不含有抛射剂B．喷雾剂借助手动泵的压力将内容物以雾状形态释放出C．喷雾剂不适于肺部吸入D．喷雾剂应在避菌环境下配制E．以上说法均不正确7．有关气雾剂的正确表述是( )A．气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、阀门系统三部分组成B．气雾剂按分散系统可分为溶液型，混悬型及乳剂型C．目前使用的抛射剂为压缩气体D．气雾剂只能吸入给药E．抛射剂的种类及用量直接影响溶液型气雾剂雾化粒子的大小8．吸入气雾剂起效快的理由是( )A．吸收面积大 B．给药剂量大c．吸收部位血流丰富 D．吸收屏障弱E．药物以亚稳态及无定形态分散在介质中9.下列关于气雾剂叙述正确的是( )A、气雾剂系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂B、气雾剂是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂C、吸入粉雾剂系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂D、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂E、系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂10.下列关于气雾剂的特点正确的是( )A、具有速效和定位作用B、可以用定量阀门准确控制剂量C、药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用D、生产设备简单，生产成本低E、由于起效快，适合心脏病患者使用11.关于气雾剂的表述错误的是( )A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和粘膜气雾剂及空间消毒用气雾剂D、气雾剂系指药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E、吸入气雾剂的微粒大小以在0.5～5μm范围为宜12.溶液型气雾剂的组成部分包括( )A、抛射剂B、潜溶剂C、耐压容器D、阀门系统E、润湿剂13.关于气雾剂的正确表述是( )A、吸入气雾剂吸收速度快，不亚于静脉注射B、可避免肝首过效应和胃肠道的破坏作用C、气雾剂系指药物封装于具有特制阀门系统中制成的制剂D、按相组成分类，可分为一相气雾剂、二相气雾剂和三相气雾剂E、按相组成分类，可分为二相气雾剂和三相气雾剂14.下列关于气雾剂的叙述中错误的为( )A、脂/水分配系数小的药物，吸收速度也快B、气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射C、吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中D、肺部吸入气雾剂的粒径愈小愈好E、小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快15.气雾剂的组成由哪些组成的( )A、抛射剂B、药物与附加剂C、囊材D、耐压容器E、阀门系统本章答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第八章浸出制剂与中药制剂一、单项选择题1、下列哪一项措施不利于提高浸出效率 ( )A．恰当地升高温度 B．加大浓度差C．选择适宜的溶剂 D. 浸出一定的时间 E．将药材粉碎成细粉2．下列有关浸出方法的叙述，哪条是错误的 ( )A．渗漉法适用于新鲜及无组织性药材的浸出B．浸渍法适用于粘性及易于膨胀的药材的浸出C．浸渍法不适于需制成较高浓度制剂的药材浸出D．渗漉法适用于有效成分含量低的药材浸出E．欲制制剂浓度高低是确定渗漉速度的依据之一3、为提高浸出效率，常采取一些措施，下列哪一项措施是错误的 ( )A 选择适宜的溶剂B 恰当地升高温度C 加大浓度差D 将药材粉碎得越细越好E 加表面活性剂二、多项选择题4、浸出过程浓度梯度大,置换作用强,扩散效果好,免于分离浸液和药渣的浸出方法或浸出工艺是 ( )A 煎煮法B 多极浸出工艺C 连续逆流浸出工艺D 渗漉法E 浸渍法5、浸出制剂质量保证体系的综合评价指标是( )A药材标准 B药材洗涤原则 C制法规范 D药材的粉碎规范E质量标准三、填空：1、浸出过程分为，，，2、影响蒸发效率的两个主要因素为和3、蒸发方式可分为和答案及注解一、单项选择题二、多项选择题三、填空：1、浸润、渗透过程、解吸溶解过程、扩散过程、置换过程2、传热温度差、传热系数自然蒸发、沸腾蒸发第九章药物溶液的形成理论一、单项选择题1．下列关于介电常数的描述正确的是( )A. 溶剂介电常数越大，极性越大；B. 溶剂介电常数越大，极性越小；C．溶剂介电常数对其极性无影响；D. 溶剂介电常数对药物的溶解无影响。
药剂学第09章 散剂、胶囊剂和丸剂
22
二、硬胶囊剂的制备
3 封口 填充物料后套合胶囊帽：
锁口：密封性好 平口：需封口
封口材料：
明胶20%+水40%+乙醇40% PVP2.5%+聚乙烯聚丙二醇共聚物0.1%+乙醇97.4%
23
三、软胶囊剂的制备
1 囊壁组成
软胶囊的性质：可塑性强、弹性大 组成比例：明胶:增塑剂:水=1:0.4-0.6:1 其它：防腐剂、遮光剂、色素等
第九章
散剂、胶囊剂和丸剂
赵
峡
中国海洋大学医药学院
1
第一节
一、固体制剂的吸收过程
1 固体制剂的一般吸收过程
概述
限速过程
固体制剂→崩解(分散、熔化)→溶出→生物膜吸收→体循环
↓ 散剂 ↓ 栓剂 ↓ 胃肠道上皮细胞
↑
2
一、固体制剂的吸收过程
2 固体制剂吸收的两个阶段
以剂型因素为主的药物从制剂中的释放过程 以生理因素为主的药物通过的生物膜吸收过程
制备：将麝香草酚、薄荷、樟脑研磨成低共熔物，并与 薄荷油混合→其它成分粉碎为100-120目细粉→置V形混 合筒中→将油状低共熔物喷雾→混匀→过筛即得。 作用：吸湿、止痒、收敛，用于汗疹、痱子等。
16
第三节
一、含义与特点
胶囊剂
含义 Capsules：将药物盛装于空心硬质胶囊或密封于弹性软 质胶囊中制成的固体制剂。 1
14
三、散剂的质量检查
① 药物含量检查 ② 均匀度检查：无花纹、色斑 ③ 水分检查： ≯9.0% ④ 装量差异检查：0.3-1.5g，±7.5%
15
四、散剂实例
痱子粉：
滑石粉 升华硫 水杨酸 氧化锌 硼酸 67.7% 4.0% 1.4% 6.0% 8.5% 麝香草酚 薄荷 薄荷油 樟脑 淀粉 0.6% 0.6% 0.6% 0.6% 10%
药剂学 简答题
Chapter 2 药物溶液的形成理论1、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法？①影响因素：药用溶剂种类和混合溶剂，溶剂和药物极性大小，Ph值的影响，药物多晶型，药物粒子大小，添加物的影响，温度的影响，药物分子结构的影响，溶剂化作用和水合作用②方法：混合溶剂法，助溶剂助溶法，增溶剂增溶法，制成可溶性盐法，制成固体分散体或包合物法2、分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些？①药物粒径②药物溶解度③溶出介质体积④扩散系数⑤扩散层厚度⑥温度3、助溶剂机制及分类？①机制：形成可溶性盐，有机复合物，复分解后形成可溶性盐②例如制含碘5%的水溶液时加入碘化钾，形成分子间络合物KI3，增加溶解度4、增溶剂的作用及影响增溶的因素？①作用：增加难溶性药物的溶解度，提高稳定性；防止药物被氧化；防止药物水解②因素：增溶剂的种类，药物的性质，加入顺序，增溶剂的用量5、潜溶剂提高药物溶解度的原因及如何去选择？①原因：两种溶剂间发生氢键缔合，有利于药物溶解；介电常数改变，增加了非解离药物的溶解度②一个好的潜溶剂的介电常数一般在25-80。
Chapter 3 表面活性剂1、简述表面活性剂的分类及其安全性？分类：根据分子组成特点及极性基团的解离性质可分为离子性和非离子性①根据离子表面活性剂所带电荷，可分为阳离子，阴离子和两性离子。
阴离子表面活性剂主要有高级脂肪酸盐（肥皂类），硫酸化物，磺酸化物等阳离子表面活性剂主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵等，又称阳性皂两性离子表面活性剂中同时具有正，负电荷，有卵磷脂，氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂碱性水溶液呈阴离子表面活性剂性质，有起泡，去污作用两性离子表面活性剂酸性水溶液呈阳离子表面活性剂性质，有很强的杀菌作用②非离子表面活性剂在水中不解离，分子中构成亲水基团的是甘油，聚乙二醇和山梨醇等多元醇，构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等，它们以酯键或醚键与亲水基团结合。
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医学院
教案
2006 ~ 20 07 学年第一学期
所在单位药学系
教研室药剂教研室
课程名称药剂学
授课对象04级药本、制剂本科、学分互认授课教师
职称副教授
教材名称药剂学
2006年10月8 日
教学过程：
[板书]
[幻灯显示与讲解]
[讲述]
[幻灯显示与讲解]
[幻灯显示与讲解]
1. 溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或
100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表
示。
2. 溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。
药物溶解度有七种提法：极易溶解、易溶、溶
解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶。
（二）测定方法
1、药物的特性溶解度及测定方法
药物的特性溶解度（intrinsic solubility）：指药
物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，
也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，
是药物的重要物理参数之一。
对新化合物而言更有意义。
特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定
的。
具体方法：
在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，将
配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离心或
过滤后，取出上清液并作适当稀释，测定药物在饱
和溶液中的浓度。
以测得药物溶液浓度为纵坐标，
药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推
到比率为零处即得药物的特性溶解度
2.药物的平衡溶解度及测定方法
药物的溶解度数值多是平衡溶解度，测量
的具体方法是：
取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶
解本部
分内容
只作简
单回顾
学生初
次接触
特性溶
解度概
念
强调概
念内涵
引导学
生比较
特性溶
解与平
[提问]
[板书]
[提问]
[引入新内容] [讲述]
[幻灯显示与讲解]
液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经
滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的
实际浓度S并对配制溶液浓度C作图，图中曲
线的转折点A，即为该药物的平衡溶解度。
由上述两个溶解度的概念请大家总结一下两种
溶解度测定方法中应注意的问题？
注意事项
1.无论测定哪种溶解度都需在低温（4~5℃）和体
温（37 ℃）两种条件下进行；
2.如考察稳定性对溶解度的影响，应使用酸性和碱
性两种溶剂系统；
3.应恒温搅拌并考虑药物达到溶解平衡的时间；
4.取样温度与测试温度应一致，并滤除未溶的药物。
（三）影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度方法
以前学习过的增加物质溶解度的方法有哪些？
1.药物溶解度与分子结构相似相溶
氢键对药物的溶解度影响较大
药物分子与溶剂（极性）分子的氢键溶解度增加
有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解
度。
难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中
学生思考
并陆续总
结出一些
答案
回答：
加热、加
助溶剂、
增溶剂、
潜溶
衡溶解
度的概
念
培养学
生分析
问题解
决问题
的能力
活跃课
堂气氛
药物分子形成
分子内氢键
极性溶剂中的溶解度降低
非极性溶剂中的溶解度增加
[讲述]
[幻灯显示]
[板书]
[幻灯显示]
溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示：
此时的溶出条件称为漏槽条件（sink condition)，
可理解为药物溶出后立即被移出，或溶出介质的量
很大，溶液主体中药物浓度
κ为特性速度常数，是指单位时间单位面积药物溶
解进入溶液主体的量。
固体药物的κ小于1时，应
考虑溶出对药物吸收的影响。
可根据Noyes-Whitney方程分析
1. 固体的表面积
2. 温度
3. 溶出介质的体积
4. 扩散系数
5. 扩散层厚度
片剂、胶囊剂等剂型的溶出，还受处方中加入
的辅料以及溶出速度的测定方法有关。
第三节药物溶液的性质与测定方法
（一）渗透压
半透膜一侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最
后达到渗透平衡时两侧所产生的压力差即为溶液的
渗透压(osmotic pressure)，此时两侧的浓度相等。
渗透压的单位以渗量Osm表示，即渗透摩尔浓
度。
1Osm是6.022×1023个粒子在1L水中存在的
浓度。
通常用毫渗摩尔为单位。
渗透压对注射液、滴眼液、输液等剂型具有重
要的意义。
第三节
内容物
化中已
作了详
细介绍，
仅作简
单回顾。