药剂学第九章药物溶液的形成理论

医学院

教案

2006 ~ 20 07 学年第一学期

所在单位药学系

教研室药剂教研室

课程名称药剂学

授课对象04级药本、制剂本科、学分互认授课教师

职称副教授

教材名称药剂学

2006年10月8 日

教学过程：

[板书]

[幻灯显示与讲解]

[讲述]

[幻灯显示与讲解]

[幻灯显示与讲解]

1. 溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或

100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表

示。

2. 溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。

药物溶解度有七种提法：极易溶解、易溶、溶

解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶。

（二）测定方法

1、药物的特性溶解度及测定方法

药物的特性溶解度（intrinsic solubility）：指药

物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，

也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，

是药物的重要物理参数之一。

对新化合物而言更有意义。

特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定

的。具体方法：

在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，将

配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离心或

过滤后，取出上清液并作适当稀释，测定药物在饱

和溶液中的浓度。以测得药物溶液浓度为纵坐标，

药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推

到比率为零处即得药物的特性溶解度

2.药物的平衡溶解度及测定方法

药物的溶解度数值多是平衡溶解度，测量

的具体方法是：

取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶

解本部

分内容

只作简

单回顾

学生初

次接触

特性溶

解度概

念

强调概

念内涵

引导学

生比较

特性溶

解与平

[提问]

[板书]

[提问]

[引入新内容] [讲述]

[幻灯显示与讲解]

液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经

滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的

实际浓度S并对配制溶液浓度C作图，图中曲

线的转折点A，即为该药物的平衡溶解度。

由上述两个溶解度的概念请大家总结一下两种

溶解度测定方法中应注意的问题？

注意事项

1.无论测定哪种溶解度都需在低温（4~5℃）和体

温（37 ℃）两种条件下进行；

2.如考察稳定性对溶解度的影响，应使用酸性和碱

性两种溶剂系统；

3.应恒温搅拌并考虑药物达到溶解平衡的时间；

4.取样温度与测试温度应一致，并滤除未溶的药物。

（三）影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度方法

以前学习过的增加物质溶解度的方法有哪些？

1.药物溶解度与分子结构相似相溶

氢键对药物的溶解度影响较大

药物分子与溶剂（极性）分子的氢键溶解度增加

有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解

度。

难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中

学生思考

并陆续总

结出一些

答案

回答：

加热、加

助溶剂、

增溶剂、

潜溶

衡溶解

度的概

念

培养学

生分析

问题解

决问题

的能力

活跃课

堂气氛

药物分子形成

分子内氢键

极性溶剂中的溶解度降低

非极性溶剂中的溶解度增加

[讲述]

[幻灯显示]

[板书]

[幻灯显示]

溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示：

此时的溶出条件称为漏槽条件（sink condition)，

可理解为药物溶出后立即被移出，或溶出介质的量

很大，溶液主体中药物浓度

κ为特性速度常数，是指单位时间单位面积药物溶

解进入溶液主体的量。固体药物的κ小于1时，应

考虑溶出对药物吸收的影响。

可根据Noyes-Whitney方程分析

1. 固体的表面积

2. 温度

3. 溶出介质的体积

4. 扩散系数

5. 扩散层厚度

片剂、胶囊剂等剂型的溶出，还受处方中加入

的辅料以及溶出速度的测定方法有关。

第三节药物溶液的性质与测定方法

（一）渗透压

半透膜一侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最

后达到渗透平衡时两侧所产生的压力差即为溶液的

渗透压(osmotic pressure)，此时两侧的浓度相等。

渗透压的单位以渗量Osm表示，即渗透摩尔浓

度。1Osm是6.022×1023个粒子在1L水中存在的

浓度。通常用毫渗摩尔为单位。

渗透压对注射液、滴眼液、输液等剂型具有重

要的意义。

第三节

内容物

化中已

作了详

细介绍，

仅作简

单回顾