PPI的药理学基础和联合应用
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❖胃食管反流病 ❖幽门螺旋杆菌感染 ❖消化性溃疡 ❖非静脉曲张性上消化道出血 ❖急性胰腺炎
PPI的药理学基础和联合应用
适应症-药物相关性损害预防
❖抗血小板药物 ❖非甾体抗炎药 ❖糖皮质激素
PPI的药理学基础和联合应用
适应症--SU预防(美国医院药师协会)
具有下列一项高危因素： 1.呼吸衰竭（机械通气超过48小时）； 2.凝血机制障碍； 3.烧伤面积>35%； 4.器官移植或部分肝切除； 5.多发伤； 6.肾功能不全或肝功能衰竭； 7.脊髓损伤
PPI的药理学基础和联合应用
适应症--SU预防（美国医院药师协会）
同时具有以下两项以上危险因素： 1.败血症； 2.监护室住院时间>1周； 3.潜血持续天数≥6天； 4.应用大剂量皮质激素（剂量相当于250mg/d以上氢化
可的松=泼尼62.5mg/d=甲泼50mg/d=地塞米松 9.375mg/d)
100 100-250 100 100-250
＜12h ＜4h ＜4h
生理盐水
10
＜12h
生理盐水或5%葡萄糖 100
＜12h
生理盐水
100（应使用孔径 -
为1.2um的过滤器）
PPI的药理学基础和联合应用
最好用生理盐水 100ml稀释，配制后
4h内使用。
PPI的药理学基础和联合应用
代谢酶的个体差异
PPI的药理学基础和联合应用
适应症--SU预防(中华医学会）
1.高龄(年龄≥65岁); 2.严重创伤(颅脑外伤、烧伤、胸、腹部复杂,困难大手术等); 3.合并休克或持续低血压; 4.严重全身感染; 5.并发MODS、机械通气>3 d; 6.重度黄疸; 7.合并凝血机制障碍; 8.脏器移植术后; 9.长期应用免疫抑制剂与胃肠道外营养; 10.1年内有溃疡病史;
静脉滴注 静脉滴注 静脉滴注 静脉滴注
潘妥洛克 静脉推注
静脉滴注
悦 康 、 兰 川 、静脉滴注
奥维加
溶媒品种
溶媒量(ml)
配制后保存时间wenku.baidu.com
专用溶媒
10
＜2h
生理盐水
100
5%葡萄糖
100
生理盐水
100
5%葡萄糖
100
生理盐水
5
＜4h ＜4h -＜12h -＜6h ＜12h
生理盐水 生理盐水 生理盐水 生理盐水
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
奥美拉唑血浓度显著受CYP2C19基因多态性影响
E EE
Pharmacogenomics 2007;8:1199–1210
PPI的药理学基础和联合应用
0.9%氯化钠 pH 4.5-7.0 (接近中性） 5%葡萄糖 pH 3.2-6.5 （偏酸）
PPI的药理学基础和联合应用
❖ 奥美拉唑稀释后稳定性欠佳，国产品牌稀释后室温 放置不超过4h
PPI的药理学基础和联合应用
注：潘妥洛克®注射液稳定性较好，可用生理盐水、 5%GS或10%GS稀释
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
适应症-机械通气
PPI的药理学基础和联合应用
围手术期SU药物预防
❖ 术前预防时机:对拟作重大手术的病人,估计术后有并发SU 可能者,可在围手术前一周内应用口服抑酸药或抗酸药,以 提高胃内pH值。
❖ 疗程：建议患者出血风险降低、术后可耐受肠道营养、临 床症状开始好转或转入普通病房为预防停药时机。但对于 存在高酸分泌情况（头颅手术、严重烧伤）的患者，则建 议至能经口进食满足所需营养时停药。
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
我院质子泵抑制剂用药说明对比
通用名
奥美拉唑 奥美拉唑
奥美拉唑
埃索美拉唑
泮托拉唑钠 泮托拉唑钠 泮托拉唑钠 泮托拉唑钠
兰索拉唑
商品名 用法
奥克
静脉推注
奥 西 康 、 静脉滴注 二叶宁
洛赛克 静脉滴注
耐信
静脉推注
泮立苏 韦迪 古密欣
不同质子泵抑制剂的药动学参数
PPI的药理学基础和联合应用
LOGO
PPI在临床应用中的问题
❖ 适应症 ❖ 稳定性、溶媒 ❖ 代谢的个体差异 ❖ 药物相互作用
PPI的药理学基础和联合应用
适应症
❖治疗性用药使用指征 ❖药物相关性损害的预防 ❖应激性溃疡（SU）的预防
PPI的药理学基础和联合应用
适应症—常见疾病治疗性用药指征
前言
❖80 年代质子泵抑制剂（PPI) 的问世，为消化系统酸相 关性疾病的治疗带来了里程碑式的进步，是近十几年来 临床应用广泛、疗效最好的药物。据统计，PPI75%的份 额，并有逐年扩大的趋势。然而，由于其过度使用而带 来的一系列不良反应，日渐成为亟待解决的问题。
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
配制问题
稀释后保存时间： ❖稀释后可室温保存，但应避光，同时应注意稀释
后的保存时间不同。 ❖奥美拉唑(国产品牌)4h，奥美拉唑(洛赛克)12h，
泮托拉唑(国产品牌)4h，泮托拉唑（潘妥洛克） 12h，兰索拉唑24h(为国外数据溶于生理盐水中， 国内未提供该项数据)，埃索美拉唑12h
PPI的药理学基础和联合应用
PPIs又是2C19的抑制剂且能力各异
PPIs also may competitively inhibit CYP2C19 metabolism. 抑In制vit能ro力te依sti次ng是of奥a美m拉od唑el>s兰ub索str拉at唑e s>howed that lansopra埃zo索le 拉an唑d >om潘e托pr拉az唑ole≈w雷er贝e t拉he唑m!ost potent inhibitors, whereas pantoprazole and rabeprazole were the
PPI的药理学基础和联合应用
适应症-化疗止吐
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
稳定性--PPIs使用时，要有“碱”的保护
酸性环境下极不稳定
✓口服：需要肠溶剂型，避免胃酸破坏 ✓注射剂：需要调高稀释液的pH,以保证输注中不降解
PPI的药理学基础和联合应用
PPIs溶媒选择
❖所有 PPI都有水溶性差、对酸不稳定的特点，常见的PPI 注射剂中均含有调节pH的氢氧化钠，以保证稀释后溶液呈 碱性。 ❖常用溶媒pH不同，影响稀释后稳定性
PPI的药理学基础和联合应用
适应症-药物相关性损害预防
❖抗血小板药物 ❖非甾体抗炎药 ❖糖皮质激素
PPI的药理学基础和联合应用
适应症--SU预防(美国医院药师协会)
具有下列一项高危因素： 1.呼吸衰竭（机械通气超过48小时）； 2.凝血机制障碍； 3.烧伤面积>35%； 4.器官移植或部分肝切除； 5.多发伤； 6.肾功能不全或肝功能衰竭； 7.脊髓损伤
PPI的药理学基础和联合应用
适应症--SU预防（美国医院药师协会）
同时具有以下两项以上危险因素： 1.败血症； 2.监护室住院时间>1周； 3.潜血持续天数≥6天； 4.应用大剂量皮质激素（剂量相当于250mg/d以上氢化
可的松=泼尼62.5mg/d=甲泼50mg/d=地塞米松 9.375mg/d)
100 100-250 100 100-250
＜12h ＜4h ＜4h
生理盐水
10
＜12h
生理盐水或5%葡萄糖 100
＜12h
生理盐水
100（应使用孔径 -
为1.2um的过滤器）
PPI的药理学基础和联合应用
最好用生理盐水 100ml稀释，配制后
4h内使用。
PPI的药理学基础和联合应用
代谢酶的个体差异
PPI的药理学基础和联合应用
适应症--SU预防(中华医学会）
1.高龄(年龄≥65岁); 2.严重创伤(颅脑外伤、烧伤、胸、腹部复杂,困难大手术等); 3.合并休克或持续低血压; 4.严重全身感染; 5.并发MODS、机械通气>3 d; 6.重度黄疸; 7.合并凝血机制障碍; 8.脏器移植术后; 9.长期应用免疫抑制剂与胃肠道外营养; 10.1年内有溃疡病史;
静脉滴注 静脉滴注 静脉滴注 静脉滴注
潘妥洛克 静脉推注
静脉滴注
悦 康 、 兰 川 、静脉滴注
奥维加
溶媒品种
溶媒量(ml)
配制后保存时间wenku.baidu.com
专用溶媒
10
＜2h
生理盐水
100
5%葡萄糖
100
生理盐水
100
5%葡萄糖
100
生理盐水
5
＜4h ＜4h -＜12h -＜6h ＜12h
生理盐水 生理盐水 生理盐水 生理盐水
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
奥美拉唑血浓度显著受CYP2C19基因多态性影响
E EE
Pharmacogenomics 2007;8:1199–1210
PPI的药理学基础和联合应用
0.9%氯化钠 pH 4.5-7.0 (接近中性） 5%葡萄糖 pH 3.2-6.5 （偏酸）
PPI的药理学基础和联合应用
❖ 奥美拉唑稀释后稳定性欠佳，国产品牌稀释后室温 放置不超过4h
PPI的药理学基础和联合应用
注：潘妥洛克®注射液稳定性较好，可用生理盐水、 5%GS或10%GS稀释
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
适应症-机械通气
PPI的药理学基础和联合应用
围手术期SU药物预防
❖ 术前预防时机:对拟作重大手术的病人,估计术后有并发SU 可能者,可在围手术前一周内应用口服抑酸药或抗酸药,以 提高胃内pH值。
❖ 疗程：建议患者出血风险降低、术后可耐受肠道营养、临 床症状开始好转或转入普通病房为预防停药时机。但对于 存在高酸分泌情况（头颅手术、严重烧伤）的患者，则建 议至能经口进食满足所需营养时停药。
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
我院质子泵抑制剂用药说明对比
通用名
奥美拉唑 奥美拉唑
奥美拉唑
埃索美拉唑
泮托拉唑钠 泮托拉唑钠 泮托拉唑钠 泮托拉唑钠
兰索拉唑
商品名 用法
奥克
静脉推注
奥 西 康 、 静脉滴注 二叶宁
洛赛克 静脉滴注
耐信
静脉推注
泮立苏 韦迪 古密欣
不同质子泵抑制剂的药动学参数
PPI的药理学基础和联合应用
LOGO
PPI在临床应用中的问题
❖ 适应症 ❖ 稳定性、溶媒 ❖ 代谢的个体差异 ❖ 药物相互作用
PPI的药理学基础和联合应用
适应症
❖治疗性用药使用指征 ❖药物相关性损害的预防 ❖应激性溃疡（SU）的预防
PPI的药理学基础和联合应用
适应症—常见疾病治疗性用药指征
前言
❖80 年代质子泵抑制剂（PPI) 的问世，为消化系统酸相 关性疾病的治疗带来了里程碑式的进步，是近十几年来 临床应用广泛、疗效最好的药物。据统计，PPI75%的份 额，并有逐年扩大的趋势。然而，由于其过度使用而带 来的一系列不良反应，日渐成为亟待解决的问题。
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
配制问题
稀释后保存时间： ❖稀释后可室温保存，但应避光，同时应注意稀释
后的保存时间不同。 ❖奥美拉唑(国产品牌)4h，奥美拉唑(洛赛克)12h，
泮托拉唑(国产品牌)4h，泮托拉唑（潘妥洛克） 12h，兰索拉唑24h(为国外数据溶于生理盐水中， 国内未提供该项数据)，埃索美拉唑12h
PPI的药理学基础和联合应用
PPIs又是2C19的抑制剂且能力各异
PPIs also may competitively inhibit CYP2C19 metabolism. 抑In制vit能ro力te依sti次ng是of奥a美m拉od唑el>s兰ub索str拉at唑e s>howed that lansopra埃zo索le 拉an唑d >om潘e托pr拉az唑ole≈w雷er贝e t拉he唑m!ost potent inhibitors, whereas pantoprazole and rabeprazole were the
PPI的药理学基础和联合应用
适应症-化疗止吐
PPI的药理学基础和联合应用
PPI的药理学基础和联合应用
稳定性--PPIs使用时，要有“碱”的保护
酸性环境下极不稳定
✓口服：需要肠溶剂型，避免胃酸破坏 ✓注射剂：需要调高稀释液的pH,以保证输注中不降解
PPI的药理学基础和联合应用
PPIs溶媒选择
❖所有 PPI都有水溶性差、对酸不稳定的特点，常见的PPI 注射剂中均含有调节pH的氢氧化钠，以保证稀释后溶液呈 碱性。 ❖常用溶媒pH不同，影响稀释后稳定性