抗结核病药与抗麻风病药
2023年抗结核病药和抗麻风病药考试题及答案
2023年抗结核病药和抗麻风病药考试题及答案（一）单选题1.各种类型结核病的首选药是（）A.利福平B.异烟肿C.链霉素D.此嗪酰胺E.乙胺丁醇2.有关异烟肺抗结核作用叙述错误的是（）A.抗结核作用强大B.穿透力强，易进入细胞内C.结核菌不易产生耐药性D.对结核菌有高度选择性E.有杀菌作用3.主要毒性是视神经炎的药物（）A.乙胺丁醇B.异烟掰C利福平D.链霉素E.此嗪酰胺4.兼有抗结核病和抗麻风病的药物是（）A.异烟肺B.乙胺丁醇C氨苯根D.罗红霉素E.利福平5.关于利福定的叙述错误的是（）A.与利福平有交叉耐药性B.抗菌机制与利福平相同C.对麻风杆菌的作用比利福平稍强D.可用于治疗沙眼、急性结膜炎E.其严重不良反应为外周神经炎6.抗结核杆菌作用弱，但有延缓细菌产生耐药性，常与其他抗结核菌药合用的是（）A.利福平B.异烟掰C.链霉素D. PASE.庆大霉素7.当前最常用的抗麻风病药是（）A.苯丙碉B,氨苯根C.醋胺苯碉D.利福平E.利福定8.利福平抗菌作用原理是（）A.抑制RNA多聚酶B.抑制分枝菌酸分枝酶C.抑制DNA 多聚酶D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制腺甘酸合成酶9.关于异烟掰引起中枢神经症状的原因是（）A.异烟朋本身所致B.异烟肺抑制PABA的合成C.异烟朋抑制GABA的合成D.异烟股减少体内维生素B6含量E.异烟肺代谢产物所致10.下列药物中，抗结核杆菌作用强，对纤维化病灶中结核杆菌有效的是（）A.对氨水杨酸B.链霉素C. 丁胺卡那霉素D.庆大霉素E.异烟朋（二）多选题L有关利福平的叙述正确的是（）A.可用于金葡菌感染的治疗B.可用于麻风病的治疗C. 主要从肾脏排泄D.可使尿液呈橘红色E.连续服用血浆半衰期缩短2 .对肾脏有损害作用的抗结核药（）A.异烟朋B.利福平C.链霉素D.乙胺丁醇E对氨水杨酸3,一线抗结核药包括（）A.异烟肺B.利福平C. 叱嗪酰胺D.乙胺丁醇E.链霉素4,二线抗结核药包括（）A.对氨水杨酸B.链霉素C.卡那霉素D叱嗪酰胺E.对氨水杨酸5.抗结核药联合用药的目的（）A.提高疗效B.扩大抗菌范围C.减少各药用量D.降低毒性E.延缓耐药性6.利福平抗结核的特点（）A.选择性好B.抗菌力强C.穿透性好D.抗药性缓E.毒性反应大（三）填空题L氨苯碉的常见不良反应是（）和（）2.异烟肺在肝内乙酰化速度有明显的（）和（）差异。
抗结核病药与抗麻风病药
利福平的抗菌作用之机制与耐
药性
特异性地抑制敏感微生物的依赖DNA 的RNA多聚酶，而阻碍其mRNA的合成 ，其结合点为该酶的β 亚单位。 对人体细胞的此酶无影响。 微生物对单用rifampin可迅速产生 耐药性，这与其作用靶点基因突变 有关。
利福平的体内过程 －－吸收与分布
穿透力强。 口服吸收良好，食物可减少其 吸收； 广泛分布于各组织和体液，体 内大部分组织和体液内均可达 到有效抗菌浓度； 能进入细胞内、结核空洞内和 痰液中。
第一节 抗结核病药
Tuberculosis, remains the №1 cause of death due to infectious diseases worldwide, is caused by Mycobacterium tuberculosis. Mycobacteria tuberculosis are characterized by: Slow growth Considerable resistance to many drugs Lipid-rich cell walls not easily penetrated Residing in environments inaccessible within macrophages or fibrosis or caseous focus
利福平的药物相互作用
PAS可延缓rifampin吸收，故两者合用应 隔8～12 h。 其肝药酶诱导作用可缩短下列药物的t1/2 ：口服避孕药、口服降糖药、口服抗凝 血药、cortical hormones、digoxin、 quinidine、ketoconazole、 propranolol、clofibrate、人免疫缺陷 病毒蛋白酶抑制药、非核苷类逆转录酶 抑制药等。
药理精品题库 第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药
第四十五章抗结核病药及抗麻风病药[内容提示及教材重点]一、抗结核病药“一线药”：疗效高、不良反应少、患者较易接受；如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等“二线药”：如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等；抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时（一）异烟肼（雷米封）对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。
单用时易产生耐药性，与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。
机制可能是抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
口服吸收快而完全，吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。
穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。
适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。
对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。
不良反应发生率与剂量有关；1.神经系统毒性，周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。
2.肝毒性，以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。
（二）利福平（甲哌力复霉素简称RFP）广谱抗菌，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。
结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不宜单用。
与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。
抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。
口服吸收迅速而完全，但个体差异很大。
吸收后分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。
脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。
初级药师考试辅导之药理学：第四十节抗结核病药及抗麻风病药
药理学第四十节抗结核病药及抗麻风病药一、A11、对结核杆菌仅有抑菌作用，疗效较低，但可延缓细菌产生耐药性，常与其他抗结核药物合用的是A、对氨基水杨酸B、利福平C、链霉素D、庆大霉素E、利福平2、治疗麻风病的首选药物为A、利福平B、氨苯砜C、异烟肼D、巯苯咪唑E、四环素3、下列有关利福平不良反应的描述不正确的是A、无致畸作用B、易引起胃肠道反应C、流感综合征D、长期使用出现黄疸、肝大E、加快其他药物代谢，降低其疗效4、异烟肼产生的不良反应不包括A、神经系统毒性，如周围神经炎B、消化道反应C、肝损害，如转氨酶升高、黄疸D、肾毒性E、中枢神经系统毒性反应5、异烟肼的主要不良反应是A、神经肌肉接头阻滞B、中枢抑制C、耳毒性D、视神经炎E、外周神经炎6、异烟肼抗结核杆菌的机制是A、抑制细菌细胞壁的合成B、抑制DNA螺旋酶C、抑制细胞核酸代谢D、抑制细菌分枝菌酸合成E、影响细菌胞质膜的通透性7、肝功能不全应避免或慎用的药物是A、头孢唑林B、四环素C、氨基苷类D、氨苄西林E、利福平8、下列组合中，属于分别包含肝药酶诱导剂和抑制剂的是A、青霉素+链霉素B、异烟肼+利福平C、SMZ+TMPD、巯嘌呤+泼尼松E、氯沙坦+氢氯噻嗪9、主要不良反应为神经系统毒性和肝毒性的抗结核药物是A、利福平B、链霉素C、异烟肼D、乙胺丁醇E、吡嗪酰胺10、异烟肼的药理特点是A、抗菌选择性低B、抗菌活性强C、病菌不易产生耐药性D、有抗惊厥作用E、易致肾衰竭11、乙胺丁醇作用特点是A、抗菌谱广B、毒性反应小C、耐药性产生缓慢D、对细胞内结核杆菌有效E、与链霉素有交叉耐药性12、利福平抗结核作用的特点是A、选择性高B、穿透力强C、抗药性缓慢D、在炎症时也不能透过血脑屏障E、对麻风杆菌无效13、异烟肼体内过程特点错误的是A、口服吸收完全B、体内分布广泛C、乙酰化代谢速度个体差异大D、大部分以原形由肾排泄E、穿透力强可以进入纤维化病灶14、治疗各型结核病的首选药物是A、异烟肼B、链霉素C、吡嗪酰胺D、利福平E、乙氨丁醇15、下列抗结核杆菌作用最弱，单用没有临床价值的药是A、利福平B、链霉素C、吡嗪酰胺D、对氨基水杨酸E、乙胺丁醇二、B1、A.利福平B.异烟肼C.氨苯砜D.链霉素E.对氨基水杨酸<1> 、治疗各种麻风病的首选药A、B、C、D、E、<2> 、最早用于抗结核治疗的药物A、B、C、D、E、<3> 、可延缓结核菌耐药的发生并增加其他抗结核菌药物的疗效A、B、C、D、E、<4> 、对结核分枝杆菌具有高度特异性A、B、C、D、E、<5> 、除抗结核杆菌，对麻风分枝杆菌、耐药金葡菌亦有效A、B、C、D、E、2、患者女性，37岁，患肺结核选用异烟肼和乙胺丁醇合用治疗。
异烟肼
不良反应
不良反应的发生率、严重程度和剂量疗程有关。 1. 神经系统 常见反应为周围神经炎，慢代谢型患者较多见， 表现为头痛、头晕、惊厥、精神错乱，偶见中毒性脑病或中 毒性精神病。发生原因可能是异烟肼与维B6结构相似，使维 B6 排泄增加而致体内缺乏，维 B6 缺乏使中枢γ - 氨基丁酸 （GABA）
人们对异烟肼的作用机制尽管做了详细的 研究，但还不十分清楚。一种说法是异烟肼被 转化为异烟酸，异烟酸作为烟酸的抗代谢物， 代替烟酸结合到NAD+，受到欺骗的NAD+则不 能催化正常的氧化还原反应。另一种说法是通 过阻断去饱和酶的作用，异烟肼抑制C24和 C26饱和脂肪酸转化到C24和C26不饱和脂肪酸， 而这些不饱和脂肪酸极有可能是霉菌酸的前体， 霉菌酸则是细菌细胞壁的一种关键成分，抑制 霉菌酸的生物合成，则使细菌的耐酸性丧失， 这种机制充分说明了异烟肼对结核杆菌的细胞 壁作用的选择性。
异烟肼（INH,又称雷米封）为无 色结晶，或白色至类白色的结晶 性粉末；水溶性好，口服易吸收， 无臭，味微甜后苦；在这接近50 年的使用历史中，虽然有的病人 所感染的结核菌已经产生了耐药 性，但绝大多数医生仍认为它是 治疗结核病的一个不可缺少的主 药。它是一线抗结核药。
体内过程
口服吸收快而完全，1～2h血药浓度达 峰值，广泛分布于全身体液和组织，包括 脑脊液和胸水中。 穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水 以 及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易 透入细胞内作用于已被吞噬的结核杆菌。 异烟肼主要在肝内代谢，由乙酰化酶 乙酰化为乙酰异烟肼和异烟酸等，最后与 少量原 形药一同从肾排出。
药理作用
抗结核
对结核杆菌有抑制和杀灭作用，其生物膜穿透性好，由 于疗效佳、毒性小、价廉、口服方便，故被列为首选抗结 核药。异烟肼的口服吸收率为90%；服后1～2小时血清药 物浓度可达峰；Vd为0．61±0．11L/kg，蛋白结合率甚低。 该品在体内主要通过乙酰化，同时有部分水解而代谢。由 于遗传差异，人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们 的半衰期有显著差异，快乙酰化者的平均t1/2为1．1小时。 慢乙酰化者则为3小时。该品易通过血脑屏障。主要用于各 型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期，尚可用于 结核性脑膜炎和其他肺外结核等。该品常需和其他抗结核 病药联合应用，以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、 百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。
执业药师考试-药理学《抗结核病药与抗麻风病药》详细复习知识点
第十三章抗结核病药与抗麻风病药概述1.抗结核病药（1）异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应（2）链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点（3）抗结核病药合理应用原则和注意事项2.抗麻风病药氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应一、抗结核病药物（一）异烟肼【体内过程】分子小，穿透力强，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。
易穿透细胞膜，可作用于细胞内结核杆菌。
主要在肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——“专情”！选择性作用于结核杆菌，具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。
仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。
疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉。
抗菌机制：抑制分枝菌酸（结核杆菌独有，故对其它菌无效）合成，使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞壁的屏障保护作用。
【临床应用】治疗结核病的首选药；常与其他药联合，单用时可预防结核病。
【不良反应】1.神经系统毒性：什么表现？——头痛、眩晕、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。
为什么？——异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用，并促进维生素B6的排泄。
●怎么办？——同服维生素B6。
——癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。
2.肝毒性：转氨酶升高、黄疸、肝小叶坏死。
3.其他：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少、口干、上消化道不适等。
（二）利福平【体内过程】1.食物可减少吸收，应空腹服。
2.穿透力强，能进入细胞内、纤维空洞和痰液中，杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。
3.肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——“多情”！抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、G+菌尤其是耐药金葡菌有强大的抗菌作用；对G-菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗菌机制——与依赖DNA的RNA多聚酶牢固结合，阻止该酶与DNA连接，阻断RNA的转录过程——抑制细菌RNA的合成。
40抗结核病药及抗麻风病药
药理学——第四十节抗结核病药及抗麻风病药一、抗结核病药（一）一线抗结核病药物1.异烟肼 H2.利福平 R3.乙胺丁醇 E4.链霉素 S5.吡嗪酰胺 Z考点归纳：抗结核药的禁忌证1. 异烟肼——妊娠期妇女避免应用。
2. 利福平——肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。
3. 乙胺丁醇——已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用；妊娠及哺乳期妇女应避免使用。
4. 吡嗪酰胺——儿童不宜。
考点归纳：抗结核药的药物相互作用1.异烟肼（1）与利福平合用可增加肝毒性。
（2）是肝药酶抑制剂2.利福平（1）是肝药酶诱导剂。
（2）促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用—改用其他避孕方法。
（3）对氨基水杨酸可延缓其吸收，二药合用时间隔8～12小时分别给药；（二）二线抗结核药1.利福喷丁和利福定①抗菌谱和抗菌机制与利福平相同②优势：抗菌效力分别比利福平强8倍与3倍以上；与其他抗结核药，如异烟肼、乙胺丁醇等有协同抗菌作用；③利福喷汀剂量与利福平相同，但每周只需用药1～2次。
利福定的治疗剂量仅为利福平的1/2～1/3。
2.对氨基水杨酸①抗菌机制：抑制结核分枝杆菌的叶酸代谢和分枝杆菌素合成；②抗菌特点：对结核分枝杆菌只有抑菌作用，活性较异烟肼及链霉素弱，单用无临床价值。
优势：耐药性出现缓慢，与其他抗结核病药合用，可以延缓耐药性的发生并增强疗效；③不良反应：最常见胃肠道反应，与利福平合用时不能同时服用。
（三）抗结核病药的应用原则1.五项原则：早期用药、联合用药、适量用药、规律用药和全程用药。
2.联合用药：①在异烟肼的基础上加用其他药物；②三联药物疗法：异烟肼+利福平+乙胺丁醇；③四联药物疗法：异烟肼+利福平+乙胺丁醇+吡嗪酰胺。
二、抗麻风药1.氨苯砜①抗菌机制：抑制叶酸合成，抑制麻风分枝杆菌的作用强，对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性；②临床应用：治疗各型麻风病的首选药；③麻风反应：治疗早期或增量过快，发生麻风症状加剧的反应；2.氯法齐明①抗菌机制：对麻风杆菌有杀菌作用，并对麻风结节红斑反应（麻风反应）有抗炎作用；②临床应用：用于治疗结节性麻风（包括耐氨苯砜者），也用于麻风结节红斑以及麻风反应。
第45章抗结核病药(antituberculous drug)抗麻风病药(antileprotic)
Antituberculosis drugs
[机制 机制] 机制 抑制分枝菌酸合成酶，影响分支菌酸形成（ 抑制分枝菌酸合成酶，影响分支菌酸形成（结核杆 菌独有，故对其它菌无效）。 菌独有，故对其它菌无效）。 [应用 应用] 应用 高效、低毒、治疗结核病首选。 高效、低毒、治疗结核病首选。对早期轻结 结核病首选 核或预防用药可单独应用， 核或预防用药可单独应用，规范化治疗时必 须联合用药。 须联合用药。 缺点：单用易产生耐药性，常与其它药合用（ 缺点：单用易产生耐药性，常与其它药合用（耐药性 ↓疗效 不良反应 ）。 疗效↑不良反应 疗效 不良反应↓）。
Antituberculosis drugs
慢乙酰化型：缺少乙酰化酶、 延长、显效慢， 慢乙酰化型：缺少乙酰化酶、t1/2延长、显效慢，中国人 占26%，每天用药，二型的疗效、毒性无差异；间歇用 ，每天用药，二型的疗效、毒性无差异； 药快型疗效差，慢型毒性大。 药快型疗效差，慢型毒性大。 [抗菌作用] [抗菌作用] 抗菌作用 1. 对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大杀灭作用，是治 对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大杀灭作用， 活动性结核的首选药。 疗活动性结核的首选药。 2. 对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用。 对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用。 3. 低浓度抑菌、高浓度杀菌，用于各型结核病。 低浓度抑菌、高浓度杀菌，用于各型结核病。
Antituberculosis drugs
[抗结核用药原则 抗结核用药原则] 抗结核用药原则 1. 早期用药：早期结核菌代谢旺盛对药物敏感； 早期用药 早期结核菌代谢旺盛对药物敏感； 用药： 病灶血供好药物浓度高 2. 联合用药：疗效↑、毒性 、延缓耐药性。 联合用药：疗效 、毒性↓、延缓耐药性。 用药 3. 适量用药； 适量用药； 用药 4. 坚持规律用药：彻底治疗，以防复发。 坚持规律用药：彻底治疗，以防复发。 规律用药 二药联合：异烟肼 利福平 二药联合：异烟肼+利福平 三药联合：异烟肼+利福平 吡嗪酰胺（乙氨丁醇） 三药联合：异烟肼 利福平+吡嗪酰胺（乙氨丁醇） 利福平 吡嗪酰胺 强化治疗：先三药，后四药，联合治疗 个月 强化治疗：先三药，后四药，联合治疗6个月
抗结核病药及抗麻风病药
不良反应：少、轻，但长期应用有：
1.神经系统毒性
周围神经炎：多见于营养不良及慢代谢型患者，表现为手、脚震 颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防。
中枢神经系统毒性：用药过量所致，出现头痛、头晕、兴奋和视 神经炎，严重可致中毒性脑病或精神病。
1.不易进入脑脊液及细胞内。 2.只有抑菌作用 3.引起耐药性缓慢，与异烟肼和链霉素合用，可延缓耐药性
产生，不宜与利福平合用，因可影响利福平吸收。 4.抑菌机制是通过竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，干扰细菌的
叶酸合成，使蛋白质合成受阻 5.常见不良反应：胃肠道反应，长期大量损害肝脏。
乙硫异烟胺（ethionamide）
抗结核病药及抗麻风病 药
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2023/5/11
抗结核病药及抗麻风病药
•第一节 抗结核药 Anti-tuberculosis drugs
分类
1.第一线抗结核病药：
疗效高、不良反应较少、患者较易接受。 如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。
2.第二线抗结核病药：
毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结 核病药配伍。如：对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那 霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。
G+、G-、结核分枝杆菌
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抗结核病药及抗麻风病药
•四、抗结核病药的应用原则
1.早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 2.联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
一般：二联 异烟肼 + 利福平 严重：三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
3.规范用药 4.全程督导 坚持全疗程规律用药
抗结核病药及抗麻风病药
一、第一线抗结核病药 异烟肼(isoniazid) 抗菌作用及作用机制—活动期杀菌，静止期抑菌； 低浓度抑菌，高浓度杀菌 1、抑制结核杆菌DNA的合成 2、抑制分枝菌酸的合成，阻止分枝菌酸前体物质 长链脂肪酸的延伸，使结核杆菌细胞壁合成障碍 3、与敏感的分枝杆菌菌株中的酶结合，引起结核 菌代谢紊乱
耐药机制 体内过程：快代谢型、慢代谢型、中间型（根 据肝脏乙酰转移酶含量决定） 临床应用：各型结核病治疗的首选药物。 不良反应 1、神经系统：周围神经炎等 2、肝脏毒性 3、其他：皮疹、粒细胞减少等 药物相互作用
利福平(rifampicin) 抗菌作用—静止期、繁殖期杀菌；低浓度抑菌、 高浓度杀菌 抗菌谱：结核杆菌、麻风杆菌、革兰阳性球菌、 革兰阴性球菌、革兰阴性杆菌等，高浓度对沙 眼衣原体、病毒也有作用 抗菌机制：与细菌依赖于DNA的RNA多聚酶的β 亚单位结合，阻碍mRNA的合成 耐药机制：RNA多聚酶基因突变
链霉素(streptomycin) 吡嗪酰胺(pyrazinamide)：在酸性环境下，对结核 杆菌有抑制和杀灭作用，易产生耐药性 二、第二线抗结核药 对氨基水杨酸(sodium para-aminosalicylate)：阻止 二氢叶酸合成，抑菌作用弱 乙硫异烟胺(ethionamide) 卷曲霉素(capreomycin) 环丝氨酸(cycloserine)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
三、新一代抗结核病药 利福定(rifandin) 利福喷汀(rifapentine) 司帕沙星(sparfloxacin)
四、抗结核药的应用原则 1、早期用药 2、联合用药 3、适量 4、坚持全程规律用药
抗结核病药及抗麻风病药
第一节——抗结核病药
抗结核病药及抗麻风病药练习试卷1(题后含答案及解析)
抗结核病药及抗麻风病药练习试卷1(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题1．应用异烟肼时常并用维生素B6目的是：A．延缓抗药性B．减轻肝损害C．增强疗效D．防治周围神经炎E．以上都不是正确答案：D解析：本题考查不良反应防治。
异烟肼和维生素B6合用主要是防治周围神经炎，周围神经炎的发生可能因异烟肼与维生素B6结构相似，增加丁维生素B6排泄，造成维生素B6缺乏，表现手脚麻木、震颤、步态不稳等症状。
严重时可发生神经兴奋，甚至惊厥、神经错乱等；也可能由于维生素B6缺乏导致中枢GABA减少，引起中枢兴奋症状，故用维生素B6加以防治。
知识模块：抗结核病药及抗麻风病药2．利福平的抗菌谱不包括：A．麻风杆菌B．G+和G-球菌C．G-杆菌D．立克次体E．结核杆菌正确答案：D 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药3．关于利福平的特点，下列哪点不正确：A．穿透力强、分布广B．对结核杆菌作用强大C．长期用药应注意肝毒性D．与对氨水杨酸同服可减少其吸收E．为肝药酶抑制剂正确答案：E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药4．应用利福平容易出现的不良反应是：A．外周神经炎B．引起肝损害，并能激活肝药酶C．使GABA生成减少D．视神经炎E．耳、肾毒性正确答案：B解析：本题考查利福平的常见不良反应。
利福平的主要不良反应是肝损害，可见黄疸、肝肿大。
对慢性肝病者、嗜酒者及老年患者，或与异烟肼合用易发生。
长期使用应定期查肝功。
其次本品诱导肝药酶，加速皮质激素、雌激素等药代谢，与其他药物合用时应加以注意。
知识模块：抗结核病药及抗麻风病药5．抗结核药的应用原则不包括：A．间歇用药B．联合用药C．剂量适当D．全程规律用药E．早期用药正确答案：A 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药6．异烟肼导致维生素B6缺乏可能导致的不良反应中，不包括：A．视神经炎B．中枢抑制C．周围神经炎D．精神病E．中毒性脑病正确答案：B 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药7．下列何药抗结核杆菌作用最强：A．链霉素B．卡那霉素C．异烟肼D．吡嗪酰胺E．乙胺丁醇正确答案：C 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药8．异烟肼的作用特点是：A．对大多数G-性菌有效B．对大多数C+性菌有效C．对细胞内外的结核杆菌有效D．只对细胞外的结核杆菌有效E．结核杆菌不易产生耐药性正确答案：C解析：本题考查异烟肼的作用特点。
抗结核病药及抗麻风病药练习试卷4(题后含答案及解析)
抗结核病药及抗麻风病药练习试卷4(题后含答案及解析)题型有：1. X型题1．人类对异烟肼的慢代谢型可表现为：A．尿中游离异烟肼较多B．不易蓄积中毒C．血浆半衰期延长D．对结核病疗效明显增加E．较易出现神经炎症状正确答案：A,C,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药2．异烟肼的作用特点是：A．穿透性能好B．对急性、慢性结核病均有良效C．单用易产生抗药性D．选择性高E．杀菌力强正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药3．利福平抗结核作用的特点是：A．穿透性好B．选择性高C．毒性反应大D．抗菌力强E．抗药性慢正确答案：A,D 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药4．服用异烟肼时发生周围神经炎多见于下列哪种情况：A．维生素B6缺乏者B．慢性乙酰化者C．癫痫D．中毒性精神病E．营养不良正确答案：A,B,E解析：本题考查异烟肼不良反应的诱因。
慢性乙酰化普，服药后异烟肼血浓度高，会促进维生素B6的排泄，易发生周围神经炎；维生素B6广泛存在于鱼、肉、蛋、豆类和谷物中，营养不良，会造成缺乏而易诱发周围神经炎。
知识模块：抗结核病药及抗麻风病药5．应用利福平时常见的不良反应：A．肾毒性B．胃肠道刺激症状C．致畸D．肝毒性E．过敏反应正确答案：B,C,D,E解析：本题考查利福平的不良反应。
利福平应用中有少数人会出现发热、皮疹等过敏反应；利福平动物实验有致畸胎作用，故妊娠早期妇女应禁用。
知识模块：抗结核病药及抗麻风病药6．利福平：A．沙眼衣原体B．立克次体C．麻风杆菌D．结核杆菌E．耐药金葡菌正确答案：A,C,D,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药7．对麻风杆菌有效的药物是：A．氯法齐明B．氨苯砜C．吡嗪酰胺D．利福平E．异烟肼正确答案：A,B,D 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药8．利福平：A．口服不吸收B．抗结核作用强大C．对沙眼衣原体有抑制作用D．抑制血小板聚集，发生全身出血E．对耐药性金葡菌有强大的作用正确答案：B,C,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药9．利福平的不良反应有：A．对动物有致畸作用B．骨髓抑制C．可引起肝损害D．周围神经E．胃肠道刺激症状正确答案：A,C,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药10．哪种情况可以单独应用异烟肼治疗：A．结核性胸膜炎B．急性粟粒性肺结核C．结核性脑膜炎D．预防应用E．早期轻症肺结核正确答案：D,E解析：本题考查异烟肼的应用。
第四十五章 抗结核病药及抗麻风病
第四十五章抗结核病药及抗麻风病一、选择题A型题1.异烟肼抗结核作用特点不包括：A.对结核杆菌有高度的选择性B.抗菌力强C.穿透力强，可渗入纤维化病灶中D.治疗量时不良反应少而轻E.单用时结核杆菌不易产生耐药性2.乙胺丁醇与利福平合用的目的在于：A.有利于药物进人结核感染病灶B.减轻注射时的疼痛C.有协同作用，并能延缓耐药性D.加快药物的排泄速度E.延长利福平作用时间3.各种类型结核病的首选药物是：A.链霉素B.对氨水杨酸 C异烟肼 D.乙胺丁醇 E.吡嗪酰胺4.异烟肼抗结核杆菌的机制是：A.抑制细菌细胞壁的合成B.影响细菌胞质膜的通透性C.抑制细胞核酸代谢D.抑制细菌分枝菌酸合成 E.抑制DNA螺旋酶5.异烟肼的主要不良反应：A.耳毒性B.神经肌肉接头阻滞C.周围神经炎D.中枢抑制 E视神经炎6.氯法齐明抗麻风杆菌的作用机制是：A.抑制细菌DNA回旋酶B.抑制细菌分枝菌酸的合成C抑制细菌叶酸的合成 D.抑制细菌RNA合成 .E.干扰核酸代谢，抑制菌体蛋白质的合成7.关于异烟肼乙酰化的叙述，下列哪项是正确的?A.中国人以慢代谢型为主B.中国人以快代谢型为主C.乙酰化的速度无人种差异D.中国人快慢代谢型均有E.乙酰化的速度有个体差异8.利福平的抗菌机制：A.抑制DNA螺旋酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制DNA依赖的RNA多聚酶D.抑制分枝菌酸合成E.抑制细菌蛋白质合成9.既属广谱抗生素，又兼有抗结核和抗麻风病作用的药物是：A.异烟肼B.利福平C.乙胺丁醇D.吡嗪酰胺E.对氨水杨酸10.应用异烟肼时，常合用维生素B6的目的是：A.增强疗效B.防治周围神经炎C.延缓抗药性D.减轻肝损害E.延长作用时间11.异烟肼抗结核杆菌的作用机制是：A.抑制细菌分枝菌酸的合成B.影响细菌胞质膜的通透性C抑制细菌核酸代谢 D.抑制细菌细胞壁的合成 E.抑制DNA回旋酶12.利福平的抗菌作用机制是：A.抑制细菌分枝菌酸的合成B.抑制细菌叶酸的合成C.抑制细菌DNA螺旋酶D.抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶E.抑制细菌蛋白质的合成13.关于抗结核病药的叙述，下列哪项是正确的?A.利福平抗菌效力强于利福喷汀B.吡嗪酰胺在碱性环境中抗菌作用增强C.对异烟肼耐药的结核菌，乙胺丁醇无效D.利福平抗菌效力明显强于异烟肼E.利福定的抗菌效力为利福平的3倍14.当前治疗麻风病的首选药物是：A.苯丙砜B.巯苯咪唑 C氯法齐明 D.氨苯砜 E.利福平15.最常用的抗麻风病药是：A.苯丙砜B.利福平C.氯法拉明D.巯苯咪唑 E氨苯砜16.异烟肼不具备的优点是：A.疗效高B.穿透力强C.易透人细胞内，作用于被吞噬的结核杆菌D.无肝毒性 E口服吸收快而完全17.一男性结核性腹膜炎患者，在抗痨治疗中，出现失眠、神经错乱，产生这种不良反应的药物可能是：A.利福平B.异烟肼C.乙胺丁醇D.吡嗪酰胺E.对氨基水杨酸18.一女性糖尿病患者合并肺浸润性结核，以甲苯磺丁脲控制糖尿，以利福平、链霉素控制结核病，在服用抗痨病2个月后，发现糖尿病加重，而且出现肝功能损害，其原因是：A.病人感染了肝炎 B.链霉素损害了肾 C.甲苯磺丁脲有毒性D.利福平诱导肝药酶E.以上都不是19.对氨基水杨酸(PAS)是一种抑制结核杆菌的药物，在抗结核治疗中，PAS常与异烟肼、利福平、吡嗪酰胺或乙胺丁醇合用，联合用药的目的是：A.减少异烟肼的神经毒性B.延缓结核杆菌耐药性产生C.使结核菌对其它药物敏感D.增强吡嗪酰胺的抗菌作用E.延缓乙胺丁醇对视神经的毒害20.下列哪种药物既可用于活动性肺结核，又可用做预防?A.乙胺丁醇B.利福平C.异烟肼D.链霉素 E对氨基水杨酸B型题A.异烟肼B.氨苯砜 C利福平 D.乙胺丁醇21.用药期间可引起眼泪、尿等呈橘红色的药物：22.可引起球后视神经炎的药物：23.可引起周围神经炎的药物：A.利福平B.乙胺丁醇C.异烟肼D.链霉素24.用药期间可引起眼泪、尿、粪、痰等成桔红色的药物是25.容易引起球后神经炎的抗结核病药物是26.容易引起周围神经炎的抗结核病药物是A.抑制RNA多聚酶B.抑制蛋白质合成C.抑制分枝菌酸合成D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制二氢叶酸还原酶 .27.利福平抗结核杆菌的作用原理是28.PAS的抗菌作用原理是29.异烟肼抗结核杆菌的作用原理是A. 利福平B.异烟肼 C乙胺丁醇D.吡哌酸30.可诱导肝药酶加速自身及其他药物代谢的药物：31.在肝脏中乙酰化速度有明显的人种和个体差异的药物：32.肾功能不全时可引起蓄积中毒，宜禁用的抗结核病药：A.吡嗪酰胺B.链霉素C.利福平D.对氨基水杨酸33.可诱导肝药酶加速自身及其他药物代谢的药物是：34.易引起严重的耳毒性的抗结核病药是：35.高剂量、长疗程常见肝毒性和关节痛等不良反应的药物是：C型题A.肝脏损害B.视神经炎 C两者均有 D.两者均无36.吡嗪酰胺：37.乙胺丁醇：38.利福平：A.抗麻风杆菌B.抗结核杆菌 C两者均是 D.两者均否39.氯法齐明：40.利福平：41.氨苯砜：X型题42.以下哪些不属乙胺丁醇和链霉素合用的目的?A.减轻注射时疼痛B.有利于药物进人结核病灶C.阻止和延迟结核杆菌对链霉素产生抗药性D.延迟肾脏排泄链霉素E.延长链霉素作用43.异烟肼乙酰化慢代谢型表现为：A.血浆半衰期长，显效慢B.肝中缺少乙酰化酶C.尿中游离异烟肼较多D.较易出现神经炎E.尿中乙酰化异烟肼较多44.利福平的药动学特点有A.口服吸收迅速、完全B.血药浓度个体差异大C.t1/2约4hD.穿透力强，可进入细胞的结核空洞E.大部分在肝脏中代谢45.抗结核药的应用原则有：A.早期用药B.联合用药C.短期疗法D.隔日疗法E.一般剂量长期疗法46.有关异烟肼的正确叙述是：A.抗菌力强B.对结核杆菌有高度的选择性 C穿透力强D.口服易吸收E.单用结核杆菌不易产生耐药性47.抗菌谱与利福平相同，抗菌效力大于利福乎的药物有：A.异烟肼 D.利福喷汀 C乙胺丁醇 D.氯法齐明 E利福定48.利福平的抗菌作用特点有：A.对结核杆菌、麻风杆菌有杀菌作用B.对耐药金葡菌有抗菌作用C.对沙眼衣原体有抑制作用D.结核杆菌不易产生耐药性E.抗结核作用大于异烟肼49.利福平的临床用途为：A.各种结核病B.麻风病C.疟疾D.抗药金葡菌感染 E伤寒、副伤寒50.对麻风杆菌有效的药物是：A.氯法齐明B.利福平 C氨苯砜 D.异烟肼 E.吡嗪酰胺51.利福平的抗菌作用特点有：A.对沙眼衣原体有抑制作用B.结核杆菌不易产生耐药性C抗结核作用大于异烟肼 D.对结核杆菌、麻风杆菌有杀菌作用E.对耐药金葡菌有抗菌作用52.可出现肝功能损害的抗结核病药有：A.吡嗪酰胺B.乙胺丁醇 C异烟肼 D.链霉素 E.利福平53.可出现肝功能损害的抗结核病药物有：A.吡嗪酰胺B.氨硫脲C.链霉素D.异烟肼E.利福平54.能诱发砜综合征的药物是：A.氨苯砜B.利福平C.巯苯咪唑D.异烟肼E.链霉素二、名词解释1.一线抗结核药2.二线抗结核药三、填空题1.结核性脑膜炎首选，因为它有的优点。
抗结核药精品PPT课件
原因：
与维生素B6 结构相似，使维生素B6 排泄 ↑→GABA↓→CNS过度兴奋。
同服维生素B6 可防治。
2.肝脏毒性
致肝损，严重者→肝小叶坏死甚至死亡。
3.其他
过敏反应：药热、皮疹、粒细胞缺乏、血 小板减少、再生障碍性贫血等。也可能致脉管 炎及关节炎综合征。
单用可产生耐药性，与其他抗结核药无交 叉耐药性，常联合用药。
【临床应用】 用于肺结核及肺外结核。 与异烟肼和利福平合用于初治患者； 与利福平和卷曲霉素合用治疗复治患者； 特别适用于经链霉素和异烟肼治疗无效者 。
【不良反应】
连续用2～6 月→球后视神经炎，表现为 弱视、视野缩小、红绿色盲。
偶见胃肠道反应、过敏反应及高尿酸血 症。
【体内过程】
口服或注射均易吸收，并迅速分布于全身 体液和细胞液中。
大部分在肝脏内乙酰化为无效的乙酰异烟 肼和异烟酸，少部分以原型从尿中排出。
乙酰化代谢速度分：
快代谢型（t1/2 平均为70min） 50% 慢代谢型（t1/2 约3h），慢代谢者肝中乙 酰化转移酶含量偏低。 26%
【临床应用】
对各种类型的结核病患者均为首选药物。
对结核杆菌、麻风杆菌和G+球菌特别是耐 药金葡球有强大抗菌作用；
对G-如大肠、变形、流感杆菌等，以及沙 眼衣原体和某些病毒也有抑制作用。
低浓度抑菌，高浓度杀菌，对结核杆菌疗 效与异相当。
单用易产生耐药。
【体内过程】
口服吸收快、完全，食物可减少其吸收， 应空腹服药。
分布于广，包括脑脊液、结核空洞、痰液 及胎盘。
毒性大，疗效较差。主要用于对“一线抗结核 药”产生耐药患者或与其他抗结核药配伍使用 。
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抗结核病药与抗麻风病药
一、A1
1、下列抗结核杆菌作用最弱，单用没有临床价值的药是
A、利福平
B、链霉素
C、吡嗪酰胺
D、对氨基水杨酸
E、乙胺丁醇
2、治疗各型结核病的首选药物是
A、异烟肼
B、链霉素
C、吡嗪酰胺
D、利福平
E、乙氨丁醇
3、异烟肼体内过程特点错误的是
A、口服吸收完全
B、体内分布广泛
C、乙酰化代谢速度个体差异大
D、大部分以原形由肾排泄
E、穿透力强可以进入纤维化病灶
4、利福平抗结核作用的特点是
A、选择性高
B、穿透力强
C、抗药性缓慢
D、在炎症时也不能透过血脑屏障
E、对麻风杆菌无效
5、乙胺丁醇作用特点是
A、抗菌谱广
B、毒性反应小
C、耐药性产生缓慢
D、对细胞内结核杆菌有效
E、与链霉素有交叉耐药性
6、异烟肼的药理特点是
A、抗菌选择性低
B、抗菌活性强
C、病菌不易产生耐药性
D、有抗惊厥作用
E、易致肾衰竭
7、主要不良反应为神经系统毒性和肝毒性的抗结核药物是
A、利福平
B、链霉素
C、异烟肼
D、乙胺丁醇
E、吡嗪酰胺
8、下列组合中，属于分别包含肝药酶诱导剂和抑制剂的是
A、青霉素+链霉素
B、异烟肼+利福平
C、SMZ+TMP
D、巯嘌呤+泼尼松
E、氯沙坦+氢氯噻嗪
9、肝功能不全应避免或慎用的药物是
A、头孢唑林
B、阿莫西林
C、氨基苷类
D、氨苄西林
E、利福平
10、属于异烟肼的不良反应的是
A、神经肌肉接头阻滞
B、中枢兴奋
C、耳毒性
D、视神经炎
E、外周神经炎
11、异烟肼产生的不良反应不包括
A、神经系统毒性，如周围神经炎
B、消化道反应
C、肝损害，如转氨酶升高、黄疸
D、肾毒性
E、中枢神经系统毒性反应
12、下列有关利福平不良反应的描述不正确的是
A、无致畸作用
B、易引起胃肠道反应
C、流感综合征
D、长期使用出现黄疸、肝大
E、加快其他药物代谢，降低其疗效
13、对结核杆菌仅有抑菌作用，疗效较低，但可延缓细菌产生耐药性，常与其他抗结核药物合用的是
A、对氨基水杨酸
B、利福平
C、链霉素
D、庆大霉素
E、环丙沙星
14、治疗各型麻风病的首选药物是
A、利福平
B、氨苯砜
C、异烟肼
D、舒巴坦
E、链霉素
15、抗结核杆菌作用弱，可延缓细菌耐药性产生，常需与其他抗结核菌药合用的是
A、异烟肼
B、利福平
C、利福喷汀
D、对氨基水杨酸
E、链霉素
16、异烟肼和利福平合用最可能引起不良反应是
A、心脏损害
B、呼吸衰竭
C、再生障碍性贫血
D、肝损害
E、心房颤动
17、及早大剂量使用维生素B6可以救治
A、异烟肼中毒
B、抗凝血类灭鼠药中毒
C、抗癫痫类药物中素
D、肝素过量中毒
E、香豆素类药中毒药物
18、患者，男性，60岁。
因患骨结核就诊，医生推荐化学治疗。
下列药物中不用于结核病治疗的是
A、异烟肼
B、乙胺嘧啶
C、乙胺丁醇
D、链霉素
E、利福平
19、容易引起视神经炎的抗结核药物是
A、利福平
B、乙胺丁醇
C、链霉素
D、对氨基水杨酸钠
E、异烟肼
二、B
1、A.利福平
B.异烟肼
C.氨苯砜
D.链霉素
E.对氨基水杨酸
<1> 、治疗各种麻风病的首选药
A B C D E
<2> 、最早用于抗结核治疗的药物
A B C D E
<3> 、可延缓结核菌耐药的发生并增加其他抗结核菌药物的疗效
A B C D E
<4> 、对结核分枝杆菌具有高度特异性
A B C D E
<5> 、除抗结核杆菌，对麻风分枝杆菌、耐药金葡菌亦有效
A B C D E
2、A.异烟肼
B.四环素
C.利福平
D.氯霉素
E.氨基糖苷类抗生素
<1> 、可致牙齿黄染的药物是
A B C D E
<2> 、仅可用于抗结核的药物是
A B C D E
<3> 、抑制骨髓造血功能的药物是
A B C D E
<4> 、对结核杆菌、麻风杆菌均有杀菌作用的是
A B C D E
<5> 、同时具有耳毒性和肾毒性的药物是
A B C D E
3、患者，男性，23岁。
患者2年前出现咳嗽，低热，气喘，胸闷隐痛，盗汗。
经X线诊断为“肺结核”，以抗结核药物治疗
<1> 、对该患者抗结核治疗的原则不包括
A、早期用药
B、联合用药
C、规律用药
D、全程用药
E、过量用药
<2> 、合用下列药物可减少耐药性产生的是
A、链霉素
B、乙胺丁醇
C、青霉素
D、吡嗪酰胺
E、司帕沙星
三、C
1、患者女性，37岁，患肺结核选用异烟肼和乙胺丁醇合用治疗。
<1> 、联合用药的目的可能是
A、减轻注射时疼痛
B、有利于药物进入结核病灶
C、延缓耐药性产生
D、减慢链霉素排泄
E、延长链霉素作用
<2> 、乙胺丁醇的主要特征性不良反应是
A、心脏毒性
B、周围神经炎
C、肝脏损伤
D、视神经炎
E、肺纤维化。