药理学 第7章 胆碱受体阻断药
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药理学 7胆碱受体阻断药
2.选择性解除平滑肌痉挛，可用于内脏绞痛
东莨菪碱
和阿托品相比 1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。
15
2.中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索）
第一节 M胆碱受体阻断药
二、阿托品的合成代用品
合成扩瞳药：后马托品(Homatropine)
1. 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品短、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。
合成解痉药：普鲁本辛（Probanthine）
1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等
16
第二节 N胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
分类：
一、N1胆碱受体阻断药
又称为：神经节阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
又称为：骨骼肌松弛药
17
第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2受体阻断药
又称骨骼肌松弛药(肌松药) 能与神经肌肉接头的运动终板上的N2受体结合, 阻断神经冲动的正常传递, 导致骨骼肌松弛。 [作用] 主要作为麻醉辅助药用于全身麻醉,使肌肉松 弛,减少麻醉药用量。 [分类] (一)去极化型肌松药 (二)非去极化型肌松药
18
第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
(一)去极化型肌松药 --- 琥珀胆碱 特点
给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟 内作用消失。 肌松程度依次为：头颈部肌肉＞肩胛＞腹部＞ 四肢＞呼吸肌。 气管内插管、气管镜、食道镜等。 静脉滴注适用于较长时手术。 胆碱脂酶抑制药可增强此类药物的肌松作用 。
22
第八章 胆碱受体阻断药
ＴＨＥ
ＥＮＤ
THANKS
23
东莨菪碱
和阿托品相比 1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。
15
2.中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索）
第一节 M胆碱受体阻断药
二、阿托品的合成代用品
合成扩瞳药：后马托品(Homatropine)
1. 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品短、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。
合成解痉药：普鲁本辛（Probanthine）
1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等
16
第二节 N胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
分类：
一、N1胆碱受体阻断药
又称为：神经节阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
又称为：骨骼肌松弛药
17
第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2受体阻断药
又称骨骼肌松弛药(肌松药) 能与神经肌肉接头的运动终板上的N2受体结合, 阻断神经冲动的正常传递, 导致骨骼肌松弛。 [作用] 主要作为麻醉辅助药用于全身麻醉,使肌肉松 弛,减少麻醉药用量。 [分类] (一)去极化型肌松药 (二)非去极化型肌松药
18
第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
(一)去极化型肌松药 --- 琥珀胆碱 特点
给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟 内作用消失。 肌松程度依次为：头颈部肌肉＞肩胛＞腹部＞ 四肢＞呼吸肌。 气管内插管、气管镜、食道镜等。 静脉滴注适用于较长时手术。 胆碱脂酶抑制药可增强此类药物的肌松作用 。
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第八章 胆碱受体阻断药
ＴＨＥ
ＥＮＤ
THANKS
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药理学 第7章胆碱受体阻断药
唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺
强
弱
胃肠 > 膀胱 > 胆、尿道、支气管、子宫 3、眼睛 ： 扩瞳： 用于检查眼底、虹膜炎； 眼内压升高：
调节麻痹：用于验光
4、心血管系统
（1）心脏:
低剂量时可抑制负反馈，使 ACh 释放增加、 心率轻度、短暂减慢；
中高剂量减弱或阻断迷走神经对心脏的抑 制作用，使心率加快。 治疗心动过缓和房室传导阻滞 （2）血管和血压 正常剂量： 大剂量：
合成扩瞳药 后马托品 (Homatropine)
托吡卡胺 (Tropicamide)
起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间 比阿托品明显缩短
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
扩瞳作用 高峰 （min） 30~40 40~60 20~40 消退（d） 7~10 1~2 0.25 调节麻痹 高峰 （h） 1~37 0.5~1 0.5 消退（d） 7~12 1~2 ＜0.25
5、 CNS：
低剂量对 CNS 作用不明显； 较大剂量兴奋中枢、烦躁不安、多言、 谵妄等
临床应用
1) 解除平滑肌痉挛: 2) 抑制腺体分泌: 3) 眼科： 4) 感染中毒性休克: 5) 抗心律失常: 6) 解救有机磷酯类中毒:
不良反应
1) 口鼻干燥，吞咽困难 2) 心悸 3) 视力模糊（青光眼患者禁用） 4) 皮肤干燥、潮红（炎热天气易中暑） 5) 排尿困难 ( 故前列腺肥大患者禁用）
阿托品 后马托品 托吡卡胺
合成解痉药
丙胺太林（普鲁本辛）
对胃肠道平滑肌 M 受体选择性相对较高， 故性作用于胃壁细胞上的 M1 受体，治疗 消化性溃疡
第二节 N1 胆碱受体阻断药
（神经节阻断药）
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易
药理学第七章、胆碱受体阻断药
通过散瞳作用使虹膜退向外缘，前房角间隙变窄， 阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
01
02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
01
03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
01
02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
01
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治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
扩张支气管
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
药理学课件7.胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可以引起心 率加快、血压上升等心血管 效应。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
药理学M胆碱受体阻断药
The end
用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等 缓慢型心律失常。
5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行
性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺
炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒
【不良反应】
【中毒和解救】
因误食过量的、含莨菪碱的植物，如 颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中 毒程度依次出现上述中毒症状。
（三） 选择性M1受体阻断药
哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡
（四）支气管平滑肌解痉药
异丙托溴铵（ipratropium bromide）： 用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘
小 结
1．抗胆碱药的分类。 2．M受体阻断药：阿托品的作用、用途、 不良反应及其处理。 3．山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 4．合成扩瞳药后马托品及解痉药普鲁苯辛、 胃复康的作用特点。
阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用
药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构， 力求合成可用于不同目的的代用品。
合成扩瞳药
后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全
合成药
（一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康）benactyzine
anisodamine scopolamine
用途：
1. 麻醉 前给药 ： 优 于 阿 托 品 （ 抑 制 腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强
药理学胆碱受体阻断药的教案
药理学胆碱受体阻断药的教案# 《药理学胆碱受体阻断药》教案一## 一、教学标题药理学胆碱受体阻断药## 二、教学目标1. **知识与技能目标**- 在本节课结束时，学生能够准确说出胆碱受体阻断药的分类（包括M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药），达成率为90%以上。
- 学生能够详细阐述阿托品（典型的M胆碱受体阻断药）的药理作用、临床应用和不良反应，准确率达到85%以上。
- 能在给定案例情境中准确判断是否可使用胆碱受体阻断药，并能合理分析原因，分析正确率达到80%以上。
2. **过程与方法目标**- 通过小组讨论胆碱受体阻断药的临床应用案例，培养学生分析问题、解决问题以及团队协作的能力。
- 借助对阿托品药理作用的探究学习，提高学生自主学习和归纳总结的能力。
3. **情感态度与价值观目标**- 让学生体会到药理学在临床治疗中的重要性，增强学生对医学专业的认同感和责任感。
- 在小组讨论中，培养学生尊重他人观点、积极参与讨论的态度。
## 三、教学重难点1. **重点**- 阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。
- 胆碱受体阻断药的分类依据及各类代表药。
- 依据：课程标准明确要求学生掌握重要药物的药理作用等，阿托品是M胆碱受体阻断药的典型代表，是教学的核心内容。
同时，掌握胆碱受体阻断药的分类有助于构建系统的知识体系，为后续学习奠定基础。
而且从学生的知识储备来看，他们需要先理解这些基础知识，才能深入学习其他相关知识。
2. **难点**- 胆碱受体阻断药的作用机制（尤其是对不同亚型胆碱受体的选择性作用）。
- 依据：从课程标准来说，这部分内容比较抽象，涉及到受体的分子生物学知识。
从学生的学习能力来看，他们对于微观的作用机制理解起来有一定难度，缺乏相关的知识储备和直观的感受。
## 四、教学方法1. **讲授法**- 理由：药理学的基础知识部分需要教师系统地传授，如胆碱受体阻断药的分类等内容，通过讲授法可以让学生快速获取准确的知识体系。
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东莨菪碱(scopolamine) 东莨菪碱的外周作用与阿托品相似，对腺体抑制 及扩瞳作用强于阿托品，但平滑肌解痉及对心血 管的作用较弱。中枢作用与阿托品有别，具有较 强的中枢抑制作用，小剂量镇静，较大剂量则产 生催眠作用。此外还有防晕、止吐和抗震颤麻痹 作用，前者可能与其抑制前庭神经内耳功能或大 脑皮层以及胃肠蠕动有关，后者可能与其中枢抗 胆碱作用有关。
二、阿托品的合成代用品 (一)扩瞳药 后马托品(homatropine) 后马托品的扩瞳和调节麻痹作用较阿托品明显缩短， 其扩瞳作用高峰时间出现在用药后40-60分钟，优点是扩 瞳后恢复较快，临床用于扩瞳，也用于虹膜睫状体炎。 托吡卡胺(tropieamide) 作用快，维持时间比后马托品短。滴眼后，15～20 分钟作用达高峰，用途同后马托品。 尤卡托品(eucatropine) 作用维持时间短，扩瞳作用于30分钟内达高峰。无调 节麻痹作用，用于眼底检查。
第一节 M受体阻断药
一、阿托品及阿托品类生物碱 阿托品(atropine) 【体内过程】口服易吸收，1小时后血药浓度达峰 值 【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.对眼的影响 （1）扩瞳（2）升高眼压（3）调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4．对心脏的影响 5．对血管的影响 6.中枢神经系统
【临床用途】 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 3．眼科应用 （1）虹膜睫状体炎 （2）眼底检查 （3）验光配镜 4．抗心律失常 5．抗休克 6．解救有机磷酸酯类中毒
第七章 胆碱受体阻断用、临床使用、不良反应
2
描述东菪莨碱、山莨菪碱的作用特点
3
领会阿托品合成替代品的作用特点
胆碱受体阻断药(cholinoceptor blocking drugs)是一类能与胆碱受体结合而不产生或极少 产生拟胆碱作用，却能阻止乙酰胆碱或胆碱受体 激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用的 药物。按其对胆碱受体选择性的不同，可分为M胆 碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药。
【不良反应】 阿托品作用广泛，临床上应用其中某一作用 时，其它作用便成为副作用，应预先告诉病人， 以免惊慌。常见的不良反应有口干、视力模糊、 心悸、瞳孔扩大、便秘、排尿困难、皮肤干热等 ，无需特殊处理，停药后可逐渐消失。但使用过 量时，除上述症状加重外，还出现中枢神经系统 兴奋症状，严重时可由中枢兴奋转入中枢抑制， 出现昏迷和呼吸麻痹等。
(二) 非除极化型肌松药 筒箭毒碱(tubocurarine) 本药是从南美洲生产的植物浸膏箭毒(curare)中提取的生物碱，是 临床上应用最早的典型的非除极化型肌松药。静脉注射3～6分钟起效， 但因药物来源有限，加之不良反应较多，现已少用。 泮库铵(pancuronium) 泮库铵肌松作用较筒箭毒碱强，静注l 分钟起效，2～3分钟达高峰， 维持20～40分钟。治疗量无神经节阻断和组胺释放作用，但有轻度抗胆 碱作用和促儿茶酚胺释放作用，可引起心跳加快和血压升高。 维库铵(vecuronium) 肌松作用较泮库溴铵快而强，对心血管系统几无作用。 阿曲库铵(atracurium) 作用同筒箭毒碱，但起效快，维持时间较短，一次静注2分钟产生肌 松弛作用，维持时间15～35分钟，不良反应比筒箭毒碱小。
思考
1.比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱及溴丙胺太 林的作用特点。 2.阿托品的不良反应有哪些？ 3.以阿托品为例，说明药物的治疗作用与副作用 可以相互转化。 4.为什么琥珀胆碱中毒不能用新斯的明解救，而 泮库溴铵中毒可用新斯的明解救？
二、N2受体阻断药 N2受体阻断药又称骨骼肌松弛药(skeletat muscular relaxants)，简称肌松药。主要用 作外科麻醉时的辅助用药，便于在较浅的麻醉下 进行外科手术。根据其作用机制的不同，可分为 除极化型和非除极化型肌松药两类。
(一) 除极化型肌松药 琥珀胆碱(succinylcholine，scoline，司可林) 【体内过程】 【药理作用】 琥珀胆碱可与运动终板膜上的N2受体 结合，导致该部位细胞膜较持久的除极化，复极过 程受阻，继而出现神经肌肉传递功能障碍。 【临床用途】静脉注射用于短时间操作的一些检查， 静脉滴注适用于较长时间手术的肌松需要。 【不良反应】 1.术后肌痛 2.血钾升高 3.眼内压升高 4.呼吸肌麻痹
第二节 N受体阻断药
一、N1受体阻断药 N1受体阻断药（又称神经节阻断药）能选择性地 与自主神经节的N1受体结合，竞争性阻断Ach对 N1受体的作用，从而阻断神经冲动在神经节中的 传导过程。植物神经节被阻断后，其效应器的具 体效应视交感神经和副交感神经对该器官的支配 以何者占优势而定。 N1受体阻断药曾用于治疗高血压，但由于其作用 广泛，不良反应多，且降压作用过强过快，影响 重要器官供血，故现仅作为麻醉辅助用药，以发 挥控制性降压作用。较常用药物有美加明（ mecamylamine）和樟磺咪芬(trimetaphan camsilate，阿方那特)。
山莨菪碱(anisodamine) 是从茄科植物山莨菪根中提出的生物碱，现已可 人工合成。具有与阿托品类似的药理作用而稍弱 。与阿托品相比，抑制腺体分泌和扩瞳作用弱(仅 为阿托品的(1/20～1/10)且不易透过血-脑屏 障，故很少有中枢作用。由于其解除平滑肌痉挛 作用选择性相对较高，副作用较少，毒性较低， 临床上常用于治疗内脏绞痛和感染中毒性休克。 青光眼禁用。
(二)合成解痉药 溴化丙胺太林(propantheline bromide，普鲁苯辛) 本药为季铵类药物，口服吸收较差，食物可妨碍其吸 收，宜饭前30分钟或1小时服。不易透过血-脑脊液屏障， 故很少发生中枢作用。它对胃肠道M胆碱受体的选择性较 高，松弛胃肠平滑肌的作用较强而持久，并能不同程度地 减少胃液分泌。一次用量(15mg)作用维持6小时，用于 治疗胃肠痉挛性疼痛、妊娠呕吐和消化性溃疡。 贝那替秦(benactyzine，胃复康) 本药为叔胺类药物，口服较易吸收。解痉作用较明显 ，也有抑制胃酸分泌作用。此外尚有安定作用，适用于伴 有焦虑症的消化性溃疡病、胃酸分泌过多、肠蠕动亢进和 膀胱刺激症的治疗。