磺胺类药物简介

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兽药磺胺类药物有哪些药

兽药磺胺类药物有哪些药

兽药磺胺类药物有哪些药磺胺类药物是一类广泛用于动物医学领域的药物,具有抗菌和抗原虫的作用。

今天,我们将介绍一些常见的兽药磺胺类药物,详细讨论它们的分类、作用机制和主要应用领域。

1. 磺胺类药物的分类磺胺类药物可以分为两个主要类别:短效磺胺类和长效磺胺类。

- 短效磺胺类(如磺胺嘧啶、磺胺乙胺):这些药物具有较短的半衰期,并且需要频繁给药。

它们主要用于治疗早期感染,以阻断病原体的生长。

- 长效磺胺类(如磺胺喹噁啉、磺胺吡啶):这些药物具有较长的半衰期,可以更持久地提供药物浓度。

它们主要用于治疗慢性感染或长期预防感染。

2. 磺胺类药物的作用机制磺胺类药物通过抑制病原体合成二氢叶酸的酶活性来发挥其抗菌作用。

病原体在生长和繁殖过程中需要合成二氢叶酸,该物质对于合成DNA和RNA非常重要。

磺胺类药物与病原体体内的叶酸代谢酶竞争性地结合,从而抑制二氢叶酸的合成。

3. 磺胺类药物的主要应用领域磺胺类药物在畜牧业和兽医领域有广泛的应用,包括以下几个方面:- 畜禽疾病治疗:磺胺类药物可用于治疗多种畜禽感染性疾病,比如鸡瘟、猪瘟等疾病。

它们可以抑制病原体的生长,并减轻动物的症状。

- 预防性用途:磺胺类药物还可以用于预防畜禽疾病。

例如,在一些养殖场中,兽医可能会根据动物的暴露风险,周期性地给动物使用磺胺类药物,以减少潜在的感染。

- 临床田间应用:磺胺类药物有时也用于临床田间应用,对患有细菌感染的动物进行治疗。

这些药物可以通过不同的途径,如口服、注射等,应用于不同的动物。

4. 磺胺类药物的使用注意事项在使用磺胺类药物时,需要注意以下几点:- 定期检测药物浓度:由于不同动物对药物的吸收和代谢有所不同,因此在使用磺胺类药物时,需要定期检测药物在动物体内的浓度,以确保疗效。

- 预防耐药性:由于病原体可能会逐渐产生抗药性,因此在使用磺胺类药物时,需要谨慎使用,并避免过度使用。

此外,应定期进行病原体的敏感性测试,以确保药物的有效性。

《磺胺类药物》课件

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欢迎来到《磺胺类药物》PPT课件!今天,我们将一起探索磺胺类药物的定义、 历史、分类、作用机制、临床应用、不良反应以及治疗进展。
磺胺类药物的定义
磺胺类药物是一类常用的抗生素,具有抗菌作用,广泛用于治疗多种感染性疾病。
磺胺类药物的历史
磺胺类药物的历史可以追溯到20世纪30年代,是人类历史上第一批成功应用 于治疗细菌感染的药物。
磺胺类药物的分类
短效磺胺药物
作用短暂,但副作用较轻,适用于轻度感染 的治疗。
复方磺胺药物
含有多种磺胺类药物成分,可提高药物的疗 副作用较多,适用于重度感染 的治疗。
合成磺胺药物
通过化学合成获得的磺胺类药物,具有多种 不同的结构和抗菌谱。
磺胺类药物的作用机制
1 竞争性抑制二氢叶酸合成酶
通过抑制细菌的二氢叶酸合成,阻断其细胞分裂和生长。
2 细胞膜通透性改变
改变细菌细胞膜的透性,导致细菌失去对外界环境的稳定性。
3 抗代谢作用
干扰细菌的代谢过程,使其不能正常进行生长和繁殖。
磺胺类药物的临床应用
尿路感染
磺胺类药物常用于治疗尿路感染,如膀胱炎和 尿道炎。
呼吸道感染
磺胺类药物可用于治疗呼吸道感染,如肺炎和 鼻窦炎。
3 肾功能损害
长期大剂量使用磺胺类 药物可能导致肾功能损 害,应慎重使用。
磺胺类药物的治疗进展
1
新型磺胺类药物的开发
研究人员正在不断开发新型磺胺类药物,以应对细菌耐药性的挑战。
2
药物联合治疗的应用
磺胺类药物常与其他抗生素联合使用,以提高治疗效果。
3
个体化治疗的发展
随着基因检测技术的进步,磺胺类药物的个体化治疗也有望实现。

磺胺类药物

磺胺类药物

TMP的作用机理
TMP即磺胺增效剂三甲氧苄二氨嘧啶 它的结构域二氢叶酸相似,是二氢叶酸 原酶的竞争性抑制剂,他与磺胺药配合 使用,可使细菌的四氢叶酸合成受到双 重阻断作用,因而严重影响细菌的核酸 及蛋白质的生物合成,导致细菌死亡。
Thank you for your attention!

氨 基 苯
磺 胺


改作NHR为磺胺类药物
用途
在家庭自备的小药箱里,磺胺 可算是常驻部队中的重要一员。 当人们一有了炎症,就会想到它。 磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌 及一些阴性菌。对其高度敏感的 细菌有:链球菌、肺炎球菌、沙 门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆 菌。对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴 氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、 亚利桑那菌等有抑制作用,对危 害家禽的某些原虫也有作用。
• 治疗范围,不利反应(如过敏反应、溶血 性贫血等)……
抗菌增效剂
• 抗菌增效剂(Antibacterial Synerists)是一 类于某类抗菌药物配伍使用时,以特定的 机制增强该类抗菌药物活性的药物。抗菌 增效剂的类型不同,其增效原理亦各不相 同。
• 常用的抗菌增效剂有:三甲氧苄氨嘧啶 (TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(DVD)、二甲氧甲 基苄氨嘧啶(OMP)。
• 性状 磺胺类药物一般为白色或微黄
色结晶性粉末,遇光易变质,色 渐变深,大多数本类药物在水中 溶解度极低,较易溶于稀碱,但 形成钠盐后则易溶于水,其水溶 液呈强碱性。 • 分子式:
C6H8O2N2S 分子量: 172.20 • 密度:
1.08 • 熔点:
164-167摄氏度
磺胺抗菌的作用机理
——竞争性抑制作用
• 因为磺胺药物能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族 维生素在肠道内合成,所以,如果需要服用磺胺 药物一周以上,应同时服用B族维生素,以免营 养缺乏。

磺胺类药物在兽医临床中的应用

磺胺类药物在兽医临床中的应用

磺胺类药物在兽医临床中的应用磺胺类药物是一类广谱抗菌药,被广泛应用于兽医临床,特别是在家畜和禽类的治疗中。

这些药物可用于治疗多种细菌性感染,如肺炎、胃肠炎、尿路感染等。

本文将详细介绍磺胺类药物在兽医临床中的应用。

1.磺胺类药物的种类磺胺类药物包括磺胺嘧啶、磺胺吡啶、磺胺甲噶、磺胺苯甲醛、磺胺乙胺等多种。

这些药物具有不同的抗菌谱和治疗效果,临床使用需根据具体病因和病情选择合适的药物。

磺胺类药物的作用机理是阻断细菌产生二氢叶酸的酶的活性,从而阻止细菌的生长和繁殖。

这些药物通常与另一种类似抗菌性质的药物如氨基苷类联合使用,能够产生协同作用,增强细菌的抗菌效果。

(1)磺胺嘧啶:该药物广泛应用于畜禽的肺炎、乳房炎、丝虫病等疾病的治疗。

在猪肺炎、家禽大肠杆菌感染、家蚕NPV病毒病等疾病中有良好效果。

(2)磺胺甲噶:该药物能够广泛应用于畜禽疾病的治疗,如猪繁殖与呼吸综合症、禽酸中毒、家蚕疫霉菌病等。

(3)磺胺苯甲醛:该药物是一种高效的抗菌药物,可用于治疗猪、牛和马的各种感染病,如猪链球菌病、牛黄疸病等。

(4)磺胺乙胺:该药物可用于治疗猪和牛的结核病、猪瘟、家禽感染性腹泻等疾病。

(1)应根据细菌菌株灵敏度选择合适的药物。

(2)磺胺类药物具有一定的副作用和不良反应,应注意用药剂量和频率,避免过度使用导致耐药性产生。

(3)孕期动物禁止应用磺胺类药物。

(4)对过敏体质动物慎用。

总之,磺胺类药物在兽医临床中是一类广泛应用的抗菌药物,对治疗畜禽感染疾病有良好的疗效。

但是,应该特别注意药物的不良反应和耐药性问题,加强药物的管理和使用规范,确保动物的健康和生产安全。

磺胺类药物的发展及意义

磺胺类药物的发展及意义

磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物的发展和意义磺胺类药物是一种广谱抗菌药,用于预防和治疗感染性疾病。

它具有稳定性、制造成本低、品种多、使用方便等优点,因此在兽医临床和畜牧养殖业中广泛应用,作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物。

然而,磺胺药物会引起人过敏性反应,且可能有致癌性。

随着社会的发展,磺胺类药物的不合理使用已引起人们的关注,因为它们在动物性食品中残留会引起生态环境污染和人类健康危害。

因此,各种检测方法也应运而生。

磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物,其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。

临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。

在磺酰胺基上,可以被不同的杂环取代,形成不同种类的磺胺药。

它们与母体磺胺相比,具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。

对位上的游离氨基是抗菌活性部分,若被取代,则失去抗菌作用。

必须在体内分解后重新释出氨基,才能恢复活性。

磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末,无臭,味微苦,遇光易变质,色渐变深。

大多数本类药物在水中溶解度极低,较易溶于稀碱,但形成钠盐后则易溶于水,其水溶液呈强碱性。

易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液,不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。

磺胺类药物在畜牧生产中应用十分广泛,主要在动物疾病防治方面有显著的疗效,可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等。

此外,对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等也有较好的效果。

虽然磺胺类药物应用广泛,但这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。

例如,它们会影响泌尿系统功能,引起结晶尿、血尿等反应,还可能致癌。

磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中,以血、肝、肾含量最高。

且与血浆蛋白结合率高,所以在体内维持时间长。

还能透入脑膜积液和其他积液,以及通过胎盘进入胎循环,对孕妇及婴儿及其不利,还易在尿中析出结晶,导致结石而损害肾脏。

什么是磺胺类药物

什么是磺胺类药物

什么是磺胺类药物药物多种多样,所以很多人都不知道什么是磺胺类药物,磺胺类药物到底治疗什么疾病?下面是店铺为你整理的什么是磺胺类药物的相关内容,希望对你有用!磺胺类药物的定义磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。

特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。

1935年磺胺类药正式应用于临床。

具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广、制造不需粮食作原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点。

尽管目前有效的抗生素很多,但磺胺类药在控制各种细菌性感染的疾病中,特别是在处理急性泌尿系统感染中仍有其重要价值。

磺胺类药易产生耐药性,在肝内的代谢产物──乙酰化磺胺的溶解度低,易在尿中析出结晶,引起肾的毒性,因此用药时应该严格掌握剂量、时间,同服碳酸氢钠并多饮水。

磺胺类药物的临床应用经长期高度选择,有些毒性大的磺胺药逐渐被淘汰,如磺胺噻唑(ST)、磺胺甲基嘧啶(SM)、磺胺甲氧达嗪(SMP)。

实际用于临床仅3~4种(SD、SIZ、SMZ、SA),虽然许多细菌对磺胺药产生抗药性,但由于磺胺类药物价格便宜,使用方便,而且也不会产生象广谱抗生素常引起的肠道菌群失调,故磺胺敏感菌仍主要选用磺胺药来治疗,其效价与抗生素相当或更高些。

磺胺药的普通给药方法是定时间隔口服,为尽快达到足够的有效血药浓度,开始时宜加倍剂量。

又因这些药物排泄较快,要维持血药浓度就必须反复多次给药。

临床主要用于以下几方面:①流行性脑脊髓膜炎。

各种磺胺药中,以SD渗入脑脊液的浓度最高,故治疗脑膜炎时,首选SD。

轻症可口服给药。

重症用其钠盐作静脉注射。

②尿道感染。

一般选用溶解度较大、原形从尿中排出多的磺胺药。

常用SIZ、SMZ。

SMZ常与抗菌增效剂(TMP)按5:1比例,制成复方新诺明片,抗菌作用可增数倍到数十倍。

磺胺类药物有哪些以及其特性

磺胺类药物有哪些以及其特性

磺胺类药物有哪些以及其特性磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物,在治疗各种感染性疾病时被广泛使用。

磺胺类药物能够有效地抑制革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、结核分枝杆菌等多种病原体的生长,其广谱抗菌特性使得它成为一种非常受欢迎的抗菌药物。

磺胺类药物介绍磺胺类药物属于“磺胺二氧化嘧啶”类抗菌药物,在其结构中都含有磺胺结构,因此都具有类似的药理学特性。

常用的磺胺类药物有硫唑嘌呤、磺胺嘧啶、甲氧苄啶等。

它们的名称中,通常都包含着“磺胺”二字,容易被辨识出来。

磺胺类药物的特性磺胺类药物具有许多特性,包括:广谱抗菌特性由于磺胺类药物具有广谱抗菌特性,能够有效地抑制多种病原体的生长,因此在治疗感染性疾病时,磺胺类药物的使用非常普遍。

特殊的作用机制磺胺类药物的作用机制与其他抗菌药物不同。

它们能够干扰病原体的二氧化嘧啶合成,从而抑制其生长、繁殖,达到抗菌的目的。

适应范围广磺胺类药物适应范围广,可以应用于多种感染病原体。

尤其是在治疗泌尿系统感染、呼吸系统感染等方面,其疗效显著。

不良反应少磺胺类药物的不良反应相对较少,仅在高剂量使用时才会引起不良反应。

磺胺类药物在药效性和治疗费用方面也表现出了不俗的优势。

磺胺类药物的副作用磺胺类药物的副作用主要有以下几个方面:可能引起过敏反应磺胺类药物的药理作用机制与人体中的许多物质相似,因此容易引起过敏反应。

部分患者在使用磺胺类药物后会出现荨麻疹、瘙痒、皮疹、喉头水肿等过敏反应。

可能引起胃肠道反应磺胺类药物的应用可能引起恶心、呕吐、腹泻、胃痛等胃肠道反应。

这些不良反应一般为轻度,不会引起太大的影响。

可能引起组织细胞变性磺胺类药物在极端情况下可能引起组织细胞变性,尤其是在大剂量使用时影响最为明显。

这一点需要注意。

磺胺类药物是一种广泛应用的抗菌药物,能够有效地抑制多种病原体的生长,具有广谱抗菌、不良反应少等特点。

但是,其副作用包括可能引起过敏反应、胃肠道反应以及组织细胞变性等,并需要特别注意。

兽用磺胺的功能主治

兽用磺胺的功能主治

兽用磺胺的功能主治一、磺胺药物简介磺胺药物,是一类广谱抗菌药物,常用于兽医临床,具有抗菌和抗病毒的功能。

在兽医领域,磺胺药物被广泛应用于动物的治疗和预防,具有一系列的功能主治。

二、兽用磺胺的功能主治1. 抗菌功能磺胺药物具有强大的抗菌作用,可以抑制细菌的生长和繁殖,从而起到控制感染的作用。

磺胺类药物主要通过抑制细菌体内的戊二酸(PTER)代谢途径,干扰细菌的核酸和蛋白质合成,从而达到抗菌的效果。

2. 治疗消化系统感染兽用磺胺药物对于一些消化系统感染具有显著的治疗效果。

例如,磺胺嘧啶钠可以用于治疗猪的猪念珠菌病、病毒性腹泻和产褥母猪瘤热等消化系统感染。

3. 预防呼吸道感染磺胺类药物也可用于预防和治疗呼吸道感染。

在禽类中,磺胺类药物可以用于预防和控制家禽产蛋沉着症、烟囱病以及鸽念珠菌病等呼吸道相关感染。

4. 治疗泌尿系统感染兽用磺胺药物还可以用于治疗泌尿系统感染。

例如,磺胺嘧啶乳酸钠可以用于治疗小动物的尿路感染、鼠疫和鹅细小病等泌尿系统相关感染。

5. 预防寄生虫感染磺胺药物在兽医临床中还可用于预防寄生虫的感染。

通过口服给药,磺胺类药物能够在动物体内发挥抗寄生虫的作用,预防和控制动物身上的寄生虫感染。

6. 治疗病毒感染除了抗菌功能,磺胺药物也具有一定的抗病毒作用。

一些研究表明,磺胺药物可以通过影响病毒蛋白质的合成和病毒基因组的复制来抑制病毒的增殖。

三、注意事项使用兽用磺胺药物时需注意以下事项:•使用前需仔细阅读产品说明书,按照规定剂量和用药时间进行给药。

•避免与其他药物同时使用,以避免药物相互作用产生不良反应。

•对于不同的动物种类和不同的疾病,需根据实际情况选择合适的磺胺药物。

•使用过程中如出现不良反应,应立即停药并就诊兽医进行处理。

四、结论兽用磺胺药物具有抗菌、抗病毒的功能,广泛应用于动物的治疗和预防。

主要功能包括抗菌、治疗消化系统感染、预防呼吸道感染、治疗泌尿系统感染、预防寄生虫感染和治疗病毒感染等。

磺胺类药物

磺胺类药物

磺胺类药物一、定义:磺胺类药,是通过人工合成的氨苯磺胺衍生物,主要用于预防和治疗细菌感染性疾病。

二、性状:磺胺类药物一般为白色或淡黄色结晶性粉末,遇光易变质,颜色逐渐变深,大多数本类药物不易在水中溶解,但易溶于稀碱。

形成钠盐后易溶于水,其水溶液呈强碱性。

三、发现过程:最早的磺胺却是染料中的一员,在磺胺问世之前,西医对于炎症,尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等,都因无特效药而感到非常棘手。

1932年,德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。

然而在实验中,它在试管内却无明显的杀菌作用,因此没有引起医学界的重视。

同年,德国生物化学家杜马克在试验过程中发现,“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。

后来,他又用兔、狗进行试验,都获得成功。

这时,他的女儿得了链球菌败血病,奄奄一息,他在焦急不安中,决定使用“百浪多息”,结果女儿得救。

令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌,而在试管内则不能。

巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定,“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。

于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析,分解出“氨苯磺胺”。

其实,早在1908年就有人合成过这种化合物,可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。

磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。

1937年制出“磺胺吡啶”,1939年制出“磺胺噻唑”,1941年制出了“磺胺嘧啶”,这样,医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。

1939年,杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。

四、用途磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌,可以治疗多种细菌感染,在兽医临床上广泛应用于治疗由敏感细菌感染的各种畜禽疾病。

五、作用机理作用机制主要是通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。

有些细菌生长时需要的一种“生长物质”—对氨苯甲酸(PABA ),而磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象,它可以与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的形成从而最终影响细菌核蛋白的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。

磺胺类药物的作用机理及应用

磺胺类药物的作用机理及应用

磺胺类药物的作用机理及应用磺胺类药物是一种广泛使用的抗菌药物,主要用于治疗细菌感染疾病。

它的作用机理是通过干扰细菌的代谢过程,阻断二氢叶酸合成,从而抑制细菌的生长和繁殖。

在这篇文章中,我们将深入探讨磺胺类药物的作用机理及应用。

磺胺类药物的作用机理磺胺类药物是一类排泄代谢类似于对氨基苯磺酰胺(sulfanilamide)和对氨基乙醛磺胺(sulfadiazine)的化合物。

这些化合物可以通过与细菌细胞内的植物紧密结合来抑制细菌的生长和繁殖。

磺胺类药物可以与对氨基苯磺酰胺类似的植物结合在一起,在细胞内阻止了对甲酰五氢叶酸的合成。

这个代谢产物对DNA、RNA合成和蛋白质合成所需的一些酶有重要作用,细胞在缺少此代谢产物时将会停止发育,从而导致细胞死亡。

磺胺类药物的应用磺胺类药物具有广泛的应用,除了治疗各种细菌感染疾病外,还用于治疗抗生素过敏和痛经症状。

以下是磺胺类药物在临床上的应用:1、感染性疾病的治疗磺胺类药物主要用于治疗细菌感染疾病,包括肺炎、喉炎、中耳炎、泌尿道感染、性传播疾病、皮肤和软组织感染等疾病。

但是,磺胺类药物对厌氧菌和荚膜生成细菌不起作用。

2、预防结核病磺胺类药物也可以用于预防结核病。

磺胺类药物可以通过抑制结核分枝杆菌的生长来控制结核病的发生和传播。

一些治疗结核病的药物如异烟肼、利福平和氨基产酸乙酯之类则可与磺胺类药物一起使用,加快结核病的治疗过程。

3、治疗风湿疾病磺胺类药物还可以用于治疗炎性膜炎、类风湿关节炎和其他风湿疾病。

磺胺类药物可以通过抑制免疫系统的功能,减少炎症反应和疼痛,从而缓解风湿疾病的症状。

4、治疗破伤风破伤风是一种常见的急性感染疾病,它会导致严重的肌肉痉挛和呼吸道痉挛。

磺胺类药物也可以用于治疗破伤风,它们可以通过抑制细菌的生长和繁殖来控制病情,并最终缓解症状。

总之,磺胺类药物是一种重要的抗菌药物,它的作用机理和应用已经被广泛研究和应用于临床。

然而,人们需要注意的是,磺胺类药物的滥用和过用可能会导致一定的不良反应和耐药性。

磺胺类药物的基本结构

磺胺类药物的基本结构

磺胺类药物的基本结构
一、引言
磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物,其基本结构为磺酰胺
结构。

本文将对磺胺类药物的基本结构进行详细介绍。

二、磺胺类药物的定义
磺胺类药物是一类含有磺酰胺结构的抗菌药物,具有广谱抗菌作用。

其主要作用机制是通过干扰细菌代谢途径中对叶酸的合成而达到杀菌
效果。

三、磺胺类药物的基本结构
1. 磺酰氨基团:磺胺类药物中最为重要的结构特征就是含有磺酰氨基
团(-SO2NH-)。

这个结构特点使得该类药物具有了广泛抗菌活性。

2. 芳香族环:大多数磺胺类药物还含有芳香族环,如苯环、噻唑环等。

这些环可以影响分子的电子密度和空间排布,从而影响其生物活性。

3. 偶极性:由于其分子中含有极性官能团,因此在水中具有一定的溶
解度。

4. 可酸性:磺胺类药物的磺酰氨基团可以与水分子发生酸碱反应,因
此在不同的pH值下其溶解度也会发生变化。

四、磺胺类药物的分类
根据其分子结构和抗菌谱,磺胺类药物可以分为以下几类:
1. 短效磺胺类药物:如甲氧苄啶、乙硫异噻唑等。

这些药物主要用于治疗轻度感染和预防手术感染。

2. 中效磺胺类药物:如磺胺嘧啶、甲氧苄啶钠等。

这些药物广泛用于各种细菌感染的治疗。

3. 长效磺胺类药物:如长效甲氧苄啶、长效乙硫异噻唑等。

这些药物具有长时间的抗菌作用,适合治疗慢性感染和预防复发性感染。

五、结论
总之,磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物,其基本结构为磺酰胺结构。

磺胺类药物的分类和作用机制十分复杂,需要临床医师根据具体情况进行选择和应用。

(医疗药品)磺胺类药物

(医疗药品)磺胺类药物

磺胺类药物(Sulfonamides,SAs)是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称,其通过干扰细菌的酶系统对氨基苯甲酸的利用而发挥抑菌作用,后者是微生物生长必需物质叶酸的组成部分。

自20世纪30年代研究证明了SAs抑菌的基本结构后,相继合成了各种SAs,由于其抗菌谱广,价格低廉,目前仍是兽医临床和畜牧养殖业中最常用的药物添加剂之一,但也带来了食品安全和环境污染等系列问题。

研究表明与其它常用抗生素相比,SAs可能更易诱导菌株应选择压力而产生耐药性。

此外,SAs药物还会导致过敏反应、尿和造血功能紊乱等副作用。

如磺胺二甲基嘧啶等可能诱发啮齿类动物如鼠的甲状腺增生,对其激素样效应和潜在致癌性质正在进一步研究中。

由于SAs在体内作用和代谢的时间较长,通过任何途径摄入的磺胺都有可能在人体中蓄积,蓄积浓度超过一定值时将对人体机能造成损害。

因此,联合国食品法典委员会(CAC)和许多国家规定,食品和饲料中SAs总量以及磺胺二甲基嘧啶等单个SAs的量均不得超过011mg/kg。

而且伴随兽药残留毒理学的发展和风险分析手段的进步,各国对SAs在动物源性食品中的残留限量做出了越来越严格的规定,如日本对食用动物肌肉中磺胺二甲基嘧啶的最大残留限量规定为方法检测低限,即0101mg/kg。

关于SAs残留的检测从早期的分光光度法、荧光法、薄层色谱法到近些年的液相色谱法、气相色谱-质谱法、液相色谱-质谱法、毛细管电泳法和超临界流体色谱法,几乎所有的分析理论和技术在SAs残留分析中都得到了研究和应用,其中采用最多的筛选方法是反相高效液相色谱法(HPLC),后来发展的酶联免疫吸附测试方法(ELISA)作为筛选方法也得到了广泛的应用。

但是这些检测方法都存在处理方法繁琐,操作时间长及只能检测单个磺胺类药物的问题。

基于细菌受体分析的CharmⅡ放射免疫法的样品前处理提取方法简便,具有灵敏度高,特异性强的特点,并且可以检测磺胺类残留总量,已经为欧盟国家和美国FDA认可并且应用于初筛分析,目前国内尚未见有关鳗鱼的检测报道。

复习总结磺胺类药物

复习总结磺胺类药物

复习总结磺胺类药物篇1:复习总结:磺胺类药物磺胺类药物结构:具有芳氨基和磺酰胺基,多为两性化合物,药物具有一定酸性。

磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑的n4上无取代基,为芳伯氨基。

磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑n1上的含氮杂环,具有碱性,可以和有机碱沉淀剂反应生成沉淀。

鉴别:1.芳伯氨基的反应重氮化-偶合反应。

磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑都有此反应。

与芳醛的缩合反应。

本类药物的芳伯氨基可和芳醛(如对二甲氨基苯甲醛、香草醛、水杨醛等)在酸性溶液中缩合为有色的希夫氏碱。

如与对二甲氨基苯甲醛在酸性溶液中生成黄色希夫氏碱。

2.与硫酸铜的成盐反应。

本类药物磺酰胺基上的氢原子比较活泼,具有酸性,可以和金属离子(如cu2+、ag+、co2+等)生成难溶性沉淀。

磺胺甲噁唑:草绿色。

磺胺嘧啶:黄绿色→紫色。

3.n1取代基的反应。

磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑n1上均为含氮杂环取代,有一定碱性,可以和有机碱沉淀剂生成沉淀。

如磺胺嘧啶可和碘化铋钾试液、碘-碘化钾试液生成红棕色沉淀。

4.红外光光光度法。

磺胺甲噁唑的含量测定:亚硝酸钠滴定法。

滴定前加溴化钾2g作为催化剂,可加快滴定反应速度。

为避免亚硝酸钠在酸性条件下形成的亚硝酸挥发和分解,滴定时应将滴定管尖端插入液面下2/3处。

永停法指示终点。

磺胺嘧啶片、磺胺二甲嘧啶片的片剂要检查溶出度,用紫外分光光度法。

复方磺胺甲噁唑片的含量测定:双波长分光光度法。

关键是选择测定波长(λ2)和参比波长(λ1)。

波长选择的原则是:干扰组分在λ2和λ1处的吸收度应相等。

测定组分在两波长的δa尽量大……复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑的含量测定:测定波长(λ2):257nm,在304nm波长附近(每间隔0.5nm)选择等吸收点波长作为参比波长(λ1),要求δa=aλ1—aλ2=0.含量测定结果的计算公式为:tmp的测定是以盐酸-氯化钾溶液为溶剂,以239nm作为测定波长(λ2),用smz对照液的稀释液在295nm附近选择等吸收波长作为参比波长(λ1)。

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不 吸 收 的 磺 胺 或 肠 道 磺 胺
磺胺脒(SG) 是国内最常用的控制肠炎、菌痢等 的磺胺药,但其毒性及用量均较PST 为大。 酞磺胺噻唑(PST) 本品在肠内很少吸收,其抗 菌作用系由于ST的释出而发生;用量较小、疗效较 好和副作用较少为本品的特点。 琥珀磺胺噻唑(SST) 本品肠内也很少吸收,其 疗效和,PST相同,但用量较大。 羟喹酞磺胺噻唑(OQPST) 是PST的8-羟喹啉衍 生物,对阿米巴肠病和菌痢均有一定疗效。 酞磺胺醋酰(PSA) 在肠内有少量吸收,其抗菌 作用和疗效较PST差,国内较少采用。
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胡树 20420092201246 罗浩 20420092201287 万硕 20420092201301
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叶酸
磺胺药
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磺胺药的临床价值
自从1908 年发现苯磺胺后的10年里经合成并研究过的同类物 质超过5400种,但有治疗价值的不足20种。磺胺类药物是人 类发现的作为全身应用以预防和治疗细菌性感染的第一类有 效的抗菌药物。德国科学家首例用于治疗感染葡萄球菌的婴 儿并获得奇效。磺胺类药具有抗菌谱广、疗效确切、生产时 不消耗粮食的特点,对医疗和公共卫生所起的重要作用很快 地就反映出来。磺胺药与磺胺增效药甲氧苄啶(TMP)的联 合应用更扩大了磺胺类药用于治疗特殊微生物感染的途径。 虽然抗生素的出现减少了磺胺类药的应用,但磺胺类在治疗 中仍占有重要位置,且有数个品种为历版《中华人民共和国 药典》收载
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磺胺药合成流程图
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磺胺类药物介绍 短 效 及 中 效 磺 胺
磺胺噻唑(ST) 国内作为消炎片单独使用,也和SD、SM2!联 合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好,但毒性强、副作用多,有被 其他磺胺药取代的趋势 磺胺嘧啶(SD) 仍然是国内外公认的优良药物,其抗菌作用和 疗效均较好,口服后有较多药物(40%-80%)进入脑脊液中。由于 脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多,故本品在某些地区已不 是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高,应用后有出现结晶 尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h,宜称之为中效磺胺,而常用 的剂量和服药间期(每4-6h 1 次,每次1g)显然是过大和过短。 磺胺甲基嘧啶(SM1) 抗菌作用和疗效与SD 大致 相同,其最大缺点为出现血 尿和结晶尿的机会较多。其 半衰期为24h.,已和一些长 效磺胺如SMP、SMD 等的 半衰期相接近,因此以往的服药方法,每日2-3h 次,每次1-2g 可能 不妥当,也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。

磺胺药的合成及结构
磺胺药的基本结构: 对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物:
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磺胺药基本的合成方法
磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺 化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水 解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺 胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,现在它们和对乙酰氨基苯 磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑 的生产方法不同。①磺胺嘧啶:在N,N′- 二甲基甲酰胺中,依次加入三 氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中 进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析和精制便得成品。②磺 胺甲基异異塞唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙 酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经 氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解,便得 3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者 与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经 碱液水解、酸析和精制便得成品。
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磺胺药应用于临床上已近 70年,在控制各种细菌感 染疾病上疗效较好,而近 10 余年来由于各种抗生素 的研制,其临床应用受到 了一定限制。有人错误地 认为磺胺药已属淘汰之列 ,但实际情况并非如此。 高效、速效和长效而副作 用较少的品种不断出现, 而更重要的是抗菌增效剂 的出现,使磺胺药的抗菌 作用增强很多倍,而且抗 菌和治疗范围也有增广, 如布氏杆菌病、结核、麻 风等均可因新磺胺药的应 用而获治愈。
常见磺胺类药物简介及合理应用指导
厦门大学
化学系
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文献引言 常见的磺胺药品介绍
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磺胺药总结
参考文献
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丰富多彩的磺胺药品
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磺 胺 药 的 合 理 运 用
应用磺胺药要严格掌握适应症。 磺胺药用于预防的主要适应症 为流脑和风湿热,用于治疗的 主要适应症为流脑、菌痢、肠 炎、鼠疫等及敏感细菌(如溶 血性链球菌、肺炎球菌、金葡 菌、大肠杆菌、变形杆菌等) 所致的各种感染。 病毒性疾病或疑为病毒性疾病则不宜用磺胺药。磺胺药对各种病毒性 感染并无疗效。咽峡炎、咽痛和上呼吸道感染中大部分为病毒所引起, 因此很少有采用磺胺药的指征。 发热原因不明者不宜用磺胺。因其应用后常使正确诊断难以建立而延 误了恰当的治疗。 应尽量避免皮肤、粘膜等局部应用磺胺药。 局部应用后易发生过敏反 应,有碍于日后全身性应用,同时也易于导致耐药菌侏的产生。 用量应适当,疗程应充足,以免细菌产生耐药性或引起复发剂量过大 过小均不适宜,过小起不了治疗作用,反可促使细菌产生耐药性。
结论
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参考文献:
【1】 《磺胺药物的合理临床应用》-----孙俊玲,郑州牧业工程高等专科 学校医务所,河南郑州。 【2】 《抗菌素和磺胺药的临床应》------浙江医科大学《抗菌素和磺胺药 的临床应用》编写组编 【3】 《磺胺药物介》---湖南医药工业研究所编 【4】 《新磺胺药与甲氧苄氨嘧啶》---药理实验研究和临床应用/钱倩编 写 【5】 《抗菌素和磺胺药的临床应用》 ---浙江医科大学本书编写组 【6】 《抗生素和磺胺药临床应用的基本原则》-----[期刊论文] 《北方牧 业》-2005年5期
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常见磺胺药品
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磺胺药的作用机理
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而是利用 环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸 在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。 二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶 酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与 核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成。而核酸是细 菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与 PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影 响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受 到抑制。
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长效磺胺 磺胺甲氧嗪(SMP) 是国内最常用的长效磺胺,抗菌作用 和临床疗效较好,其半衰期为37h,可每日服药1次。其主 要缺点为毒性和过敏性反应较多,某些且相当严重,儿童尤 易发生,故有被新长效制剂SMD 和DS-36 取代的趋向。 磺胺- 2- 二甲氧嘧啶(SDM) 抗菌作用和临床疗效与SMP 相 仿,其乙酰化率较低,但尿中排出的)80%为无抗菌作用的 葡萄糖醛结合物。本品的毒性较SMP为小,但严重的过敏性 反应仍偶有所见。 磺胺-4,2- 二甲氧嘧啶(SDM) 即周效磺胺,其抗菌作用 虽较弱,但本品的半衰期为磺胺药中最长者(150h),因 此可每周或每数日服药1 次。除用以治疗一般感染外,也可 用以治疗疟疾、结核和麻风,其毒性反应及其他副作用较少。
引言
磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。 由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使 用方便.既可注射用又可内服。特别是高效、 长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品 在临床上的应用仅次于抗生 素。但磺胺类药品同时也存 在用量大、不良反应较多、 细菌易产生耐药性等缺点。 如使用不当会出现很多问题。
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