磺胺类药物简介

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磺胺药合成流程图
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磺胺类药物介绍 短 效 及 中 效 磺 胺
磺胺噻唑（ST） 国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联 合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被 其他磺胺药取代的趋势 磺胺嘧啶（SD） 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作用和 疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。由于 脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在某些地区已不 是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶 尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺胺，而常用 的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。 磺胺甲基嘧啶（SM1） 抗菌作用和疗效与SD 大致 相同，其最大缺点为出现血 尿和结晶尿的机会较多。其 半衰期为24h.，已和一些长 效磺胺如SMP、SMD 等的 半衰期相接近，因此以往的服药方法，每日2-3h 次，每次1-2g 可能 不妥当，也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。
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不 吸 收 的 磺 胺 或 肠 道 磺 胺
磺胺脒（SG） 是国内最常用的控制肠炎、菌痢等 的磺胺药，但其毒性及用量均较PST 为大。 酞磺胺噻唑（PST） 本品在肠内很少吸收，其抗 菌作用系由于ST的释出而发生；用量较小、疗效较 好和副作用较少为本品的特点。 琥珀磺胺噻唑（SST） 本品肠内也很少吸收，其 疗效和,PST相同，但用量较大。 羟喹酞磺胺噻唑（OQPST） 是PST的8-羟喹啉衍 生物，对阿米巴肠病和菌痢均有一定疗效。 酞磺胺醋酰（PSA） 在肠内有少量吸收，其抗菌 作用和疗效较PST差，国内较少采用。
常见磺胺类药物简介及合理应用指导
厦门大学
化学系
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文献引言 常见的磺胺药品介绍
磺胺药的使用指导
磺胺药总结
参考文献
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丰富多彩的磺胺药品
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引言
磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。 由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使 用方便.既可注射用又可内服。特别是高效、 长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品 在临床上的应用仅次于抗生 素。但磺胺类药品同时也存 在用量大、不良反应较多、 细菌易产生耐药性等缺点。 如使用不当会出现很多问题。
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长效磺胺 磺胺甲氧嗪（SMP） 是国内最常用的长效磺胺，抗菌作用 和临床疗效较好，其半衰期为37h，可每日服药1次。其主 要缺点为毒性和过敏性反应较多，某些且相当严重，儿童尤 易发生，故有被新长效制剂SMD 和DS-36 取代的趋向。 磺胺- 2- 二甲氧嘧啶（SDM） 抗菌作用和临床疗效与SMP 相 仿，其乙酰化率较低，但尿中排出的)80%为无抗菌作用的 葡萄糖醛结合物。本品的毒性较SMP为小，但严重的过敏性 反应仍偶有所见。 磺胺-4，2- 二甲氧嘧啶（SDM） 即周效磺胺，其抗菌作用 虽较弱，但本品的半衰期为磺胺药中最长者（150h），因 此可每周或每数日服药1 次。除用以治疗一般感染外，也可 用以治疗疟疾、结核和麻风，其毒性反应及其他副作用较少。
结论
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参考文献：
【1】 《磺胺药物的合理临床应用》-----孙俊玲，郑州牧业工程高等专科 学校医务所，河南郑州。 【2】 《抗菌素和磺胺药的临床应》------浙江医科大学《抗菌素和磺胺药 的临床应用》编写组编 【3】 《磺胺药物介》---湖南医药工业研究所编 【4】 《新磺胺药与甲氧苄氨嘧啶》---药理实验研究和临床应用/钱倩编 写 【5】 《抗菌素和磺胺药的临床应用》 ---浙江医科大学本书编写组 【6】 《抗生素和磺胺药临床应用的基本原则》-----[期刊论文] 《北方牧 业》-2005年5期
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磺 胺 药 的 合 理 运 用
应用磺胺药要严格掌握适应症。 磺胺药用于预防的主要适应症 为流脑和风湿热，用于治疗的 主要适应症为流脑、菌痢、肠 炎、鼠疫等及敏感细菌（如溶 血性链球菌、肺炎球菌、金葡 菌、大肠杆菌、变形杆菌等） 所致的各种感染。 病毒性疾病或疑为病毒性疾病则不宜用磺胺药。磺胺药对各种病毒性 感染并无疗效。咽峡炎、咽痛和上呼吸道感染中大部分为病毒所引起， 因此很少有采用磺胺药的指征。 发热原因不明者不宜用磺胺。因其应用后常使正确诊断难以建立而延 误了恰当的治疗。 应尽量避免皮肤、粘膜等局部应用磺胺药。 局部应用后易发生过敏反 应，有碍于日后全身性应用，同时也易于导致耐药菌侏的产生。 用量应适当，疗程应充足，以免细菌产生耐药性或引起复发剂量过大 过小均不适宜，过小起不了治疗作用，反可促使细菌产生耐药性。
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磺胺药应用于临床上已近 70年，在控制各种细菌感 染疾病上疗效较好，而近 10 余年来由于各种抗生素 的研制，其临床应用受到 了一定限制。有人错误地 认为磺胺药已属淘汰之列 ，但实际情况并非如此。 高效、速效和长效而副作 用较少的品种不断出现， 而更重要的是抗菌增效剂 的出现，使磺胺药的抗菌 作用增强很多倍，而且抗 菌和治疗范围也有增广， 如布氏杆菌病、结核、麻 风等均可因新磺胺药的应 用而获治愈。
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胡树 20420092201246 罗浩 20420092201287 万硕 20420092201301
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常见磺胺药品
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磺胺药的作用机理
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用 环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸 在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。 二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶 酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与 核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸是细 菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与 PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影 响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受 到抑制。
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磺胺药的合成及结构
磺胺药的基本结构： 对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：
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磺胺药基本的合成方法
磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺 化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水 解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺 胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯 磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑 的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三 氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中 进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺 胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙 酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经 氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得 3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者 与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经 碱液水解、酸析和精制便得成品。
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叶酸
磺胺药
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磺胺药的临床价值
自从1908 年发现苯磺胺后的10年里经合成并研究过的同类物 质超过5400种，但有治疗价值的不足20种。磺胺类药物是人 类发现的作为全身应用以预防和治疗细菌性感染的第一类有 效的抗菌药物。德国科学家首例用于治疗感染葡萄球菌的婴 儿并获得奇效。磺胺类药具有抗菌谱广、疗效确切、生产时 不消耗粮食的特点，对医疗和公共卫生所起的重要作用很快 地就反映出来。磺胺药与磺胺增效药甲氧苄啶（TMP）的联 合应用更扩大了磺胺类药用于治疗特殊微生物感染的途径。 虽然抗生素的出现减少了磺胺类药的应用，但磺胺类在治疗 中仍占有重要位置，且有数个品种为历版《中华人民共和国 药典》收载