抗组胺药合理应用
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抗5-羟色胺作用较强；有平喘作用。
类 药名 别
药理学特点
用途、应用注意事项
*去敏灵(朴敏宁) 1、抗组胺作用与 作用较苯海拉明略强而持久。可有口干恶心。
乙醇胺类大致相 偶见粒细胞减少。局部外用可致皮炎
*赛更定（安替根） 同
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度抗胆碱作用。
2、有中等强度镇 对寒冷性荨麻疹效果显著。思睡作用比扑尔敏
烃 *乘晕宁（茶苯海
苯海拉明+氨茶碱。主用于止呕防
醚 明） 类 （ 美芬铵
晕车、晕船。
乙 醇
卡巴沙明
胺 多西那敏
类 苯托沙敏 ） 恩布那敏
曲美苄胺
溴苯海拉明
类 药名 别
药理学特点
用途、应用注意事项
*扑尔敏(氯屈 1、抗组胺作用 抗胆碱作用轻微。宜于儿童及白天应用。
米通)
强
可预防输血反应。
*苯茚胺（抗 烃 敏胺）
• H1受体：1966年Ash等首先命名。 • H2受体：1972年Black等实验证实。 • H3受体：调节组胺生物合成与释放。组织胺受体存在于机体多
种细胞表面，如血管、平滑肌等。其中H1与H2分布比例不同。
四、组织胺受体拮抗剂（抗组胺药）
• 1937年Stanb和Bovet发现了组胺拮抗剂：1942年第一个抗组胺药 （Antergan）进入市场，1945年化学合成苯海拉明，从1942-1981年 间共有超过40种第一代抗组胺药问世，治疗过敏性疾病具有“安全、 灵验、方便、价廉”特点，同时又存在“困倦、耐受、短效、干渴” 的缺点，为了克服第一代的缺点，80年代开始，第二代无嗜睡作用 的抗组胺药先后问世，以后又有H2受体拮抗剂应用于临床。
2、中枢抑制作 用轻微，适用 于白天
抗组胺作用持久，缓和。略有兴奋作用， 有失眠、口干、纳减、胃肠不适。
胺 *溴屈米通 3、有些药物有 作用及副作用同扑尔敏
类
中枢兴奋作用
*抗感明（屈
常有思睡及胃肠道刺激副作用。
米通）
wk.baidu.com
*安静太
作用强而快。有局麻作用。
类别
哌 嗪 类
药名
药理学特点
*安它乐(盐酸羟 嗪)
*敏克嗪（氯苯甲 嗪）
*安其敏（氯苯丁 嗪）
1、抗组胺作用强 2、有中枢镇静， 安定作用
3、具镇吐作用 4、可致畸
*克敏嗪
抗敏哌嗪 西替利嗪 桂利嗪 氯桂嗪 去氯羟嗪 奥沙米特
用途、应用注意事项 主用于皮肤划痕症，寒冷性荨麻疹及止痒。6岁 以下慎用，婴儿忌用 对迷走及前庭神经有抑制作用，可防止晕船、 晕车。 可治疗晕船、晕车，有致畸作用
乙
静作用
强。青光眼禁忌。
烯 *安他诺林（安替 3、可致胃部不适 作用较弱。有抗胆碱作用。
二 心）
4、有局部麻作用
胺 新安替根
类 安他唑啉
美沙吡啉
西尼二胺
类 药名 别
*非那根(异 丙嗪) 吩 *异丁嗪 噻 二甲替嗪 嗪 阿利马嗪 类 美奎他嗪 丙酰马嗪
药理学特点
1、抗组胺作用较乙 醇胺类强而持久 2、镇静作用显著 3、明显抗胆碱作用 及止吐 4、可致光敏感
传统抗组胺药作用比较
二、组织胺及其作用
1910年Dalie等首先证实了组织胺的存在，由组氨酸脱羧基而成。 贮存于肥大细胞、嗜碱性细胞的分泌颗粒内，I型变态反应或非免疫 因素可引起释放。阿托品、吗啡、阿司匹林、可待因、蚊毒、细菌 毒素、龙虾、磨菇、热、压力、磨擦及神经精神因素）。
20年代组胺被认识为某些过敏性疾病（鼻炎、荨麻疹）的主要致 病介质。组胺与效应细胞H1、H2受体结合，产生以下作用
1、变态反应性皮肤病（主要是第一型） 2、过敏，非过敏性搔痒性皮肤病 （四）临床常用种类 依取代基化学结构不同大体上分为六类：
类别 药名
药理学特点
用途、应用注意事项
*苯海拉明
1、抗组胺作用强
抗过敏；抗震颤麻痹及心律不齐止
（可太敏） 氨
2、中枢镇静作用显著 呕抗晕动。青光眼慎用，偶致皮疹 3、较强抗胆碱作用 及粒细胞 。用6个月以上可致贫血。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2小时达峰值，维持3-6小时。 分布全身（含血脑屏障、胎盘、乳汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿 排出，不影响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢
抑制作用与药物品种、剂量、机体敏感性有关； 副作用、嗜睡、口干、厌食、头晕、尿潴留，可 降低儿童学习能力。 （三）适应症
[组织胺H1受体拮抗剂]
• 按有无镇静作用分为两类 一、传统抗组胺药 二、非镇静抗组胺药（第二代）
一、传统抗组胺药
• （一）药理作用及体内代谢
均具有乙胺基结构（R1 X-CH2-CH2-N R）
R2
R
与组织胺侧链相似，两者可竞争组胺H1受体，使组胺无法与H1受体结合，从而
对抗组胺多种反应，但不能阻断组织胺全部生物学效应，不能阻止或减少组胺释放； 不能破坏及对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组胺H2受体无作 用。
二、组织胺及其作用
• （一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出（红斑．、风团、水 肿、休克）
• （二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难） • （三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻） • （四）胃酸分泌增多（H2受体） • （五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛） • （六）心率加快（H2受体）
三、组织胺受体
抗组织胺药物在皮肤科的临床应用
中山大学附属第二医院皮肤科 刘次伟
[几个有关的概念]
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或属于酶的前驱物。免疫反
应～介质激活（释放）～效应细胞受体～生理反应或组织损伤。
[几个有关的概念]
类症反应介质分为六类 • （一）生物胺：组胺、五羟色胺等。 • （二）蛋白酶类、多肽：激肽。 • （三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。 • （四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。 • （五）溶酶体酶 • （六）淋巴因子
用途、应用注意事项
嗜睡明显，伴口干及胃肠刺激，忌与碱性及生物 碱类药物配伍。光敏者禁忌，青光眼慎用，肝肾 功能减退者慎用。可用于人工冬眠。 作用较非那根强，镇静作用亦强，可出现粒细胞 减少症。
其
*苯噻啶 它
1、抗组胺作用与乙 醇胺相当
2、抗5-羟色胺作用 较强
3、抗胆碱作用轻微
治偏头痛，血管性水肿、红斑肢痛症等，嗜睡、 乏力、偶面红、肌痛、头晕。注意血象变化。忌 用于前列腺肥大，尿闭及闭角型青光眼患者。
类 药名 别
药理学特点
用途、应用注意事项
*去敏灵(朴敏宁) 1、抗组胺作用与 作用较苯海拉明略强而持久。可有口干恶心。
乙醇胺类大致相 偶见粒细胞减少。局部外用可致皮炎
*赛更定（安替根） 同
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度抗胆碱作用。
2、有中等强度镇 对寒冷性荨麻疹效果显著。思睡作用比扑尔敏
烃 *乘晕宁（茶苯海
苯海拉明+氨茶碱。主用于止呕防
醚 明） 类 （ 美芬铵
晕车、晕船。
乙 醇
卡巴沙明
胺 多西那敏
类 苯托沙敏 ） 恩布那敏
曲美苄胺
溴苯海拉明
类 药名 别
药理学特点
用途、应用注意事项
*扑尔敏(氯屈 1、抗组胺作用 抗胆碱作用轻微。宜于儿童及白天应用。
米通)
强
可预防输血反应。
*苯茚胺（抗 烃 敏胺）
• H1受体：1966年Ash等首先命名。 • H2受体：1972年Black等实验证实。 • H3受体：调节组胺生物合成与释放。组织胺受体存在于机体多
种细胞表面，如血管、平滑肌等。其中H1与H2分布比例不同。
四、组织胺受体拮抗剂（抗组胺药）
• 1937年Stanb和Bovet发现了组胺拮抗剂：1942年第一个抗组胺药 （Antergan）进入市场，1945年化学合成苯海拉明，从1942-1981年 间共有超过40种第一代抗组胺药问世，治疗过敏性疾病具有“安全、 灵验、方便、价廉”特点，同时又存在“困倦、耐受、短效、干渴” 的缺点，为了克服第一代的缺点，80年代开始，第二代无嗜睡作用 的抗组胺药先后问世，以后又有H2受体拮抗剂应用于临床。
2、中枢抑制作 用轻微，适用 于白天
抗组胺作用持久，缓和。略有兴奋作用， 有失眠、口干、纳减、胃肠不适。
胺 *溴屈米通 3、有些药物有 作用及副作用同扑尔敏
类
中枢兴奋作用
*抗感明（屈
常有思睡及胃肠道刺激副作用。
米通）
wk.baidu.com
*安静太
作用强而快。有局麻作用。
类别
哌 嗪 类
药名
药理学特点
*安它乐(盐酸羟 嗪)
*敏克嗪（氯苯甲 嗪）
*安其敏（氯苯丁 嗪）
1、抗组胺作用强 2、有中枢镇静， 安定作用
3、具镇吐作用 4、可致畸
*克敏嗪
抗敏哌嗪 西替利嗪 桂利嗪 氯桂嗪 去氯羟嗪 奥沙米特
用途、应用注意事项 主用于皮肤划痕症，寒冷性荨麻疹及止痒。6岁 以下慎用，婴儿忌用 对迷走及前庭神经有抑制作用，可防止晕船、 晕车。 可治疗晕船、晕车，有致畸作用
乙
静作用
强。青光眼禁忌。
烯 *安他诺林（安替 3、可致胃部不适 作用较弱。有抗胆碱作用。
二 心）
4、有局部麻作用
胺 新安替根
类 安他唑啉
美沙吡啉
西尼二胺
类 药名 别
*非那根(异 丙嗪) 吩 *异丁嗪 噻 二甲替嗪 嗪 阿利马嗪 类 美奎他嗪 丙酰马嗪
药理学特点
1、抗组胺作用较乙 醇胺类强而持久 2、镇静作用显著 3、明显抗胆碱作用 及止吐 4、可致光敏感
传统抗组胺药作用比较
二、组织胺及其作用
1910年Dalie等首先证实了组织胺的存在，由组氨酸脱羧基而成。 贮存于肥大细胞、嗜碱性细胞的分泌颗粒内，I型变态反应或非免疫 因素可引起释放。阿托品、吗啡、阿司匹林、可待因、蚊毒、细菌 毒素、龙虾、磨菇、热、压力、磨擦及神经精神因素）。
20年代组胺被认识为某些过敏性疾病（鼻炎、荨麻疹）的主要致 病介质。组胺与效应细胞H1、H2受体结合，产生以下作用
1、变态反应性皮肤病（主要是第一型） 2、过敏，非过敏性搔痒性皮肤病 （四）临床常用种类 依取代基化学结构不同大体上分为六类：
类别 药名
药理学特点
用途、应用注意事项
*苯海拉明
1、抗组胺作用强
抗过敏；抗震颤麻痹及心律不齐止
（可太敏） 氨
2、中枢镇静作用显著 呕抗晕动。青光眼慎用，偶致皮疹 3、较强抗胆碱作用 及粒细胞 。用6个月以上可致贫血。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2小时达峰值，维持3-6小时。 分布全身（含血脑屏障、胎盘、乳汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿 排出，不影响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢
抑制作用与药物品种、剂量、机体敏感性有关； 副作用、嗜睡、口干、厌食、头晕、尿潴留，可 降低儿童学习能力。 （三）适应症
[组织胺H1受体拮抗剂]
• 按有无镇静作用分为两类 一、传统抗组胺药 二、非镇静抗组胺药（第二代）
一、传统抗组胺药
• （一）药理作用及体内代谢
均具有乙胺基结构（R1 X-CH2-CH2-N R）
R2
R
与组织胺侧链相似，两者可竞争组胺H1受体，使组胺无法与H1受体结合，从而
对抗组胺多种反应，但不能阻断组织胺全部生物学效应，不能阻止或减少组胺释放； 不能破坏及对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组胺H2受体无作 用。
二、组织胺及其作用
• （一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出（红斑．、风团、水 肿、休克）
• （二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难） • （三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻） • （四）胃酸分泌增多（H2受体） • （五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛） • （六）心率加快（H2受体）
三、组织胺受体
抗组织胺药物在皮肤科的临床应用
中山大学附属第二医院皮肤科 刘次伟
[几个有关的概念]
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或属于酶的前驱物。免疫反
应～介质激活（释放）～效应细胞受体～生理反应或组织损伤。
[几个有关的概念]
类症反应介质分为六类 • （一）生物胺：组胺、五羟色胺等。 • （二）蛋白酶类、多肽：激肽。 • （三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。 • （四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。 • （五）溶酶体酶 • （六）淋巴因子
用途、应用注意事项
嗜睡明显，伴口干及胃肠刺激，忌与碱性及生物 碱类药物配伍。光敏者禁忌，青光眼慎用，肝肾 功能减退者慎用。可用于人工冬眠。 作用较非那根强，镇静作用亦强，可出现粒细胞 减少症。
其
*苯噻啶 它
1、抗组胺作用与乙 醇胺相当
2、抗5-羟色胺作用 较强
3、抗胆碱作用轻微
治偏头痛，血管性水肿、红斑肢痛症等，嗜睡、 乏力、偶面红、肌痛、头晕。注意血象变化。忌 用于前列腺肥大，尿闭及闭角型青光眼患者。