第二章 药物效应动力学概论
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口服抗酸药的中和胃酸作用
全身作用：药物从给药部位吸收入血后， 分布到机体组织、器官所呈现的作用。
阿司匹林的解热镇痛作用
7
三、药物作用的“三性”
选择性 个体差异性
两重性
8
（一）、药物作用的选择性
药物在适当的剂量时对机体不 同组织器官的作用性质或作用强度 方面的差异
选择性高的药物专一性强、活性高、 针对性强、副作用少
相对的 与药物作用的特异性相关 但不一定平行
9
(Selectivity)
特异性 选择性
选择性
腺体，分泌减少
眼，瞳孔放大
平滑肌，舒张 心脏，心率加快
(Atropine)
阿托品
M
阻 断
微血管， 舒张
10
中枢神经系统 兴奋
（二）个体差异 （individual viability）
第二章
药物效应动力学
Pharmacodynamics
1
第 一 节 药物作用的基本规律
2
一、药物的作用
（一）药物作用和药理效应 (Drug action & Pharmacological effect) NE 药物作用: 对机体细 胞的初始作用
特异性 (Specificity)：构型、 电荷、分子大小
24
药物即毒物，利弊并存 ，必须权衡，正确应用
25
25
第 二 节
（Dose-effect Relationship）
26
药物的量效关系
一、药物的剂量与效应 （Dose and effect）
剂量，即用药的份量
血药浓度的高低
药理效应
27
根据剂量与效应的关系，剂量可分： 无效量 (none effective dose) 最小有效量 (minimum effective dose) 有效量 (effective dose)
因个体而异的药物效应。 高敏性（hypersensitivity） 低敏性（hyposensitivity）
11
（三）、药物作用的两重性
治疗作用(Therapeutic Effects )
凡符合用药目的或能达到防治 疾病效果的作用
不良反应(Adverse Reactions)
凡不符合用药目的或给患者带 来不适甚至危害的反应
极量，最大治疗量(maximum therapeutic dose) 最小中毒量和中毒量 (minimum toxic dose) 最小致死量和致死量(minimum lethal dose)
28
二、量效曲线 （Dose-effect curve） 浓度效应关系 （concentration-effect relationship）
29
(一)、量反应量效曲线 （grade response and dose-effect curve） 量反应 （grade response） 药理效应强弱是一个连续 增减的变量
血压的升降、平滑肌的舒缩 血糖浓度
30
量反应量效曲线
100%
效应强度
50%
0
药物浓度
31
(二)、质反应量效曲线 （quantal response and dose-effect curve） 质反应 （all-or-none response, quantal response） 药理效应只能用全或无、阳性 或阴性表示
12
药物 作用
治疗作用 对因治疗 对症治疗 补充(替代)治疗
不良反应
对机体不 利、不符 用药目的
副反应 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 特异质反应
13
治疗作用
1. 对因治疗 (etiological treatment)
消除原发致病因子
治本
抗生素杀灭或抑制体内致病微生物
-R 血管收缩 心率加快 血压升高
药理效应：引起的 机体反应
3
（二）药物的基本作用
兴奋作用(Excitation)：功能增强 抑制作用 (Inhibition)：功能降低
兴奋胃肠、胆道、泌尿道平滑肌 吗啡
抑制呼吸中枢和痛觉通路的传导
阻断迷走神经对心脏抑制 阿托品 表现为心率加快的兴奋作用
4
二、药物作用的方式
1、直接作用和间接作用
直接作用：药物对其所接触的器官、 细胞直接产生的作用
Hale Waihona Puke Baidu间接作用：由于机体的整体性而通过 机体反射机制或生理性调节间接产生的药 物作用
5
去甲肾上腺素
血管收缩 血压升高 心率减慢
-R
压力感受器
6
2、局部作用和全身作用
局部作用：药物吸收入血之前在用药部 位产生的直接作用。
14
2. 对症治疗 (symptomatic treatment) 改善疾病症状或减轻患
者痛苦 治标
解热镇痛药 治疗高热
15
3. 补充治疗 (supplementary therapy) 补充体内营养或代谢物 质的不足
激素 “替代疗法” 糖尿病患者补充胰岛素
16
不良反应
1. 副反应 (Side reaction) 治疗剂量出现的与治疗无 关的作用 ，固有的，可 预知，不可避免
20
3. 后遗效应（After effect）
停药后残留药物引起的生物效应 苯巴比妥催眠 次晨头晕、 困倦
长期用糖皮质激素肾上腺 皮质功能低下，持续数月
21
4. 停药反应 (Withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病加重 也称反跳 (Rebound reaction)
长期服用可乐定停药次日血压 即急剧升高
22
5. 变态反应（Allergy）
仅见于少数特异质病人， 很小量即可引起。
机理
D + P
DP
（全抗原）
（半抗原）
反应性质和药理效应与药物剂量性质无关
23
6. 特异质反应 （idiosyncrasy） 特异质病人对某种药物反应 异常增高，先天性遗传所致
先天缺乏血浆胆碱酯酶，引起 司可林中毒
17
唾液分泌
口干 扩瞳
心率 解痉
18
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对 心脏的抑制
内脏平滑肌松弛
2. 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity) 用量过大或过久对机体功能、形态产 生损害。 药理作用延伸 ，可预知，应 该避免
19
急性毒性 (Acute toxicity)，LD50 剂量过大，迅速发生 慢性毒性 (Chronic toxicity) 长期使用，在体内积蓄 致畸胎 (Teratogenesis) 损伤遗 致癌 (Carcinogenesis) 传物质 致突变 (Mutagenesis)
全身作用：药物从给药部位吸收入血后， 分布到机体组织、器官所呈现的作用。
阿司匹林的解热镇痛作用
7
三、药物作用的“三性”
选择性 个体差异性
两重性
8
（一）、药物作用的选择性
药物在适当的剂量时对机体不 同组织器官的作用性质或作用强度 方面的差异
选择性高的药物专一性强、活性高、 针对性强、副作用少
相对的 与药物作用的特异性相关 但不一定平行
9
(Selectivity)
特异性 选择性
选择性
腺体，分泌减少
眼，瞳孔放大
平滑肌，舒张 心脏，心率加快
(Atropine)
阿托品
M
阻 断
微血管， 舒张
10
中枢神经系统 兴奋
（二）个体差异 （individual viability）
第二章
药物效应动力学
Pharmacodynamics
1
第 一 节 药物作用的基本规律
2
一、药物的作用
（一）药物作用和药理效应 (Drug action & Pharmacological effect) NE 药物作用: 对机体细 胞的初始作用
特异性 (Specificity)：构型、 电荷、分子大小
24
药物即毒物，利弊并存 ，必须权衡，正确应用
25
25
第 二 节
（Dose-effect Relationship）
26
药物的量效关系
一、药物的剂量与效应 （Dose and effect）
剂量，即用药的份量
血药浓度的高低
药理效应
27
根据剂量与效应的关系，剂量可分： 无效量 (none effective dose) 最小有效量 (minimum effective dose) 有效量 (effective dose)
因个体而异的药物效应。 高敏性（hypersensitivity） 低敏性（hyposensitivity）
11
（三）、药物作用的两重性
治疗作用(Therapeutic Effects )
凡符合用药目的或能达到防治 疾病效果的作用
不良反应(Adverse Reactions)
凡不符合用药目的或给患者带 来不适甚至危害的反应
极量，最大治疗量(maximum therapeutic dose) 最小中毒量和中毒量 (minimum toxic dose) 最小致死量和致死量(minimum lethal dose)
28
二、量效曲线 （Dose-effect curve） 浓度效应关系 （concentration-effect relationship）
29
(一)、量反应量效曲线 （grade response and dose-effect curve） 量反应 （grade response） 药理效应强弱是一个连续 增减的变量
血压的升降、平滑肌的舒缩 血糖浓度
30
量反应量效曲线
100%
效应强度
50%
0
药物浓度
31
(二)、质反应量效曲线 （quantal response and dose-effect curve） 质反应 （all-or-none response, quantal response） 药理效应只能用全或无、阳性 或阴性表示
12
药物 作用
治疗作用 对因治疗 对症治疗 补充(替代)治疗
不良反应
对机体不 利、不符 用药目的
副反应 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 特异质反应
13
治疗作用
1. 对因治疗 (etiological treatment)
消除原发致病因子
治本
抗生素杀灭或抑制体内致病微生物
-R 血管收缩 心率加快 血压升高
药理效应：引起的 机体反应
3
（二）药物的基本作用
兴奋作用(Excitation)：功能增强 抑制作用 (Inhibition)：功能降低
兴奋胃肠、胆道、泌尿道平滑肌 吗啡
抑制呼吸中枢和痛觉通路的传导
阻断迷走神经对心脏抑制 阿托品 表现为心率加快的兴奋作用
4
二、药物作用的方式
1、直接作用和间接作用
直接作用：药物对其所接触的器官、 细胞直接产生的作用
Hale Waihona Puke Baidu间接作用：由于机体的整体性而通过 机体反射机制或生理性调节间接产生的药 物作用
5
去甲肾上腺素
血管收缩 血压升高 心率减慢
-R
压力感受器
6
2、局部作用和全身作用
局部作用：药物吸收入血之前在用药部 位产生的直接作用。
14
2. 对症治疗 (symptomatic treatment) 改善疾病症状或减轻患
者痛苦 治标
解热镇痛药 治疗高热
15
3. 补充治疗 (supplementary therapy) 补充体内营养或代谢物 质的不足
激素 “替代疗法” 糖尿病患者补充胰岛素
16
不良反应
1. 副反应 (Side reaction) 治疗剂量出现的与治疗无 关的作用 ，固有的，可 预知，不可避免
20
3. 后遗效应（After effect）
停药后残留药物引起的生物效应 苯巴比妥催眠 次晨头晕、 困倦
长期用糖皮质激素肾上腺 皮质功能低下，持续数月
21
4. 停药反应 (Withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病加重 也称反跳 (Rebound reaction)
长期服用可乐定停药次日血压 即急剧升高
22
5. 变态反应（Allergy）
仅见于少数特异质病人， 很小量即可引起。
机理
D + P
DP
（全抗原）
（半抗原）
反应性质和药理效应与药物剂量性质无关
23
6. 特异质反应 （idiosyncrasy） 特异质病人对某种药物反应 异常增高，先天性遗传所致
先天缺乏血浆胆碱酯酶，引起 司可林中毒
17
唾液分泌
口干 扩瞳
心率 解痉
18
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对 心脏的抑制
内脏平滑肌松弛
2. 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity) 用量过大或过久对机体功能、形态产 生损害。 药理作用延伸 ，可预知，应 该避免
19
急性毒性 (Acute toxicity)，LD50 剂量过大，迅速发生 慢性毒性 (Chronic toxicity) 长期使用，在体内积蓄 致畸胎 (Teratogenesis) 损伤遗 致癌 (Carcinogenesis) 传物质 致突变 (Mutagenesis)