第三章 局部麻醉药
第三章 麻醉药
麻醉乙醚（熟悉） 麻醉乙醚（熟悉）
一 、结构式： 结构式： CH3CH2—O—CH2CH3 二、物理性质：色、态、气、味、挥发 物理性质： 性与溶解性。注意： 性与溶解性。注意：蒸气与空气混合 遇火能爆炸。 后，遇火能爆炸。 化学性质： 三、化学性质：不稳定
不稳定的原因： 不稳定的原因
光照和空气
氯化亚钴试液
绿色化合物
放置后
蓝绿色沉淀
临床应用： 临床应用：
利多卡因的局麻作用强与普鲁卡 因两倍，且穿透力强。 因两倍，且穿透力强。利多卡 因也用于治疗心律不齐。 因也用于治疗心律不齐。
盐酸布比卡因 Hydrochloride） （Bupivacaine Hydrochloride）
又名盐酸丁哌卡因 CH3 NH CH3
盐酸氯胺酮注射液是一种临床使用的基础麻 醉剂，犯罪嫌疑人以其为原料制造毒品。 醉剂，犯罪嫌疑人以其为原料制造毒品。 大剂量使用盐酸氯胺酮注射液会使人产生 幻觉，出现尖叫等精神症状。 幻觉，出现尖叫等精神症状。据湖南省公 安厅副厅长张朝维介绍，此案成功告破后， 安厅副厅长张朝维介绍，此案成功告破后， 湖南省内娱乐场所吸贩摇头丸、 湖南省内娱乐场所吸贩摇头丸、“K粉”等 新型毒品现象得到成功遏制。 新型毒品现象得到成功遏制。
O —NH— NH— O —CO—NH— CO—NH— 再倒置 注意：是酯基的醚键氧原子 注意： 以电子等排体（ NH— 以电子等排体（—NH—） 代替再经倒置而成的化合物 O —HN—C— HN—
—C
代表药物
利多卡因（Lidocaine）、 利多卡因（Lidocaine）、 丙胺卡因（Prilocaine）、 丙胺卡因（Prilocaine）、 甲哌卡因（Mepivacaine）、 甲哌卡因（Mepivacaine）、 布比卡因（Bupivacaine）、 布比卡因（Bupivacaine）、 罗哌卡因（Ropivacaine）等。 罗哌卡因（Ropivacaine）
局部麻醉药
第三章局部麻醉药三、检测题（一）选择题单项选择题1．局麻药产生局麻作用的机理是（ E ）A．促进钾离子外流B．阻滞氯离子内流C．阻滞钙离子内流D．促进钙离子内流E．阻滞钠离子内流2．局麻药对混合神经的麻醉作用是（ D ）A．仅麻痹感觉神经 B．仅麻痹运动神经C．同时麻痹感觉神经和运动神经 D．先麻痹感觉神经后麻痹运动神经E．先麻痹运动神经后麻痹感觉神经3．为延长局麻作用时间并减少吸收，宜采用（ C ）A．增加局麻药的用量 B．增加局麻药的浓度 C．加入少量肾上腺素 D．加入少量去甲肾上腺素 E．调节药物的pH值至弱酸性4．为预防腰麻引起低血压，最好先肌内注射（ A ）A．麻黄碱 B．去甲肾上腺素 C．多巴胺D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素5．普鲁卡因不宜用于（ A ）A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉D．腰麻 E．硬膜外麻醉6．丁卡因不宜用于（ B ）A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉D．腰麻 E．硬膜外麻醉7．下列关于利多卡因的描述中错误的是（ E ）A．作用强于普鲁卡因 B．具有抗心律失常作用 C．可用于各种局部麻醉 D．作用比普鲁卡因快且持久 E．与普鲁卡因有交叉过敏反应8．普鲁卡因不能用于表面麻醉的原因是( D )A.毒性太大B.作用强度弱C.刺激性强D. 对黏膜穿透力弱E.作用时间短9．利多卡因一般不用于腰麻，其原因是( B )A.毒性大B. 弥散力强，麻醉平面不易控制C.麻醉作用过强D.剌激性强E.作用时间短10．丁卡因不能用于浸润麻醉，其原因是（ A ）A.毒性太大B.作用强度弱C.刺激性强D.作用时间短E.对粘膜穿透力弱多项选择题11、局麻药吸收过量可引起（ BCDE ）A．血压升高 B．心动过缓 C．心肌收缩力减弱D．呼吸麻痹 E．中枢神经系统先兴奋后抑制12．局麻药中加入少量肾上腺素的目的是（ ABCE ）A．避免吸收中毒 B．延缓局麻药的吸收 C．延长麻醉时间D．增强局麻作用 E．减少出血13．局麻药中毒的原因有（ ABCE ）A．剂量过大 B．药物误注入血管 C．注射部位血管丰富 D．加少量肾上腺素 E．腰麻时体位不当14．普鲁卡因可用于（ BCDE ）A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉D．腰麻 E．硬膜外麻醉15．丁卡因可用于（ ACDE ）A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉D．腰麻 E．硬膜外麻醉16．黏膜麻醉可选用（ BCDE ）A．普鲁卡因 B．丁卡因 C．利多卡因D．布比卡因 E．苯佐卡因（二）名词解释1．表面麻醉2．浸润麻醉3．传导麻醉4．蛛网膜下腔麻醉5．硬膜外麻醉（三）填空题1.普鲁卡因不能与磺胺药合用，其原因是。
局部麻醉药(药理学课件)
作 1.局麻作用 用 2.吸收作用
方 法
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下腔麻醉 5.硬膜外麻醉
课堂活动
➢临床在使用局部麻醉药作浸润麻醉时，常加入 适量肾上腺素，其目的何在？ ➢手指、脚趾、耳部等身体末梢部位需局麻做手 术时，应禁止加入肾上腺素，又是什么原因？
分析：该处方Biblioteka 合理。 普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，利用肾上 腺素收缩血管的作用延长其作用时间，减少其不良 反应，但阴茎部位属身体末梢，血液循环相对较差 ，加入肾上腺素容易引起组织缺血坏死。普鲁卡因 肾上腺素注射液不能用于肢体远端手术
药理学试题(麻醉药镇静催眠药)
第三章局部麻醉药一、单项选择题1、用于各种局麻的全能局麻药是（）A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因2、浸润麻醉时局麻药中加入少量肾上腺素的目的是（）A．减少吸收中毒，延长局麻时间 B．抗过敏C．预防心脏骤停D．预防术中低血压3、普鲁卡因一般不用于（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉4、蛛网膜下腔麻醉时合用麻黄碱的目的是（）A．预防麻醉时出现低血压B．延长局麻时间C防止中枢抑制D．防止过敏反应5、局麻药中毒时的中枢症状是（）A．出现兴奋现象B．出现抑制现象C．先兴奋后抑制 D．以上都不是6、普鲁卡因过敏性休克首选（）A．肾上腺素B．麻黄碱C．去甲肾上腺素 D．异丙肾上腺素二、多项选择题1、局麻药的用法有（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉 E.浸润麻醉2、普鲁卡因常用于（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉 E.浸润麻醉3、普鲁卡因应避免与（）合用A.磺胺类药B.洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素4、普鲁卡因最严重的毒性反应是（）A.昏迷B. 呼吸抑制C.血压下降D.心搏停止5、临床常用的局麻药有A.普鲁卡因B. 利多卡因C.丁卡因D.布比卡因6. 普鲁卡因常用于（）A.局麻B. 全麻C.封闭D.降压7. 普鲁卡因应避免与（）合用A.磺胺药B. 洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素三、填空题1．常用局麻方法包括_______、_______、_______、_______、和_______。
2．在局麻药作用下痛觉先消失，其次是__________、和_______。
3局麻药对神经的麻醉顺序。
4、普鲁卡因用于。
5.普鲁卡因一般不用于，常用于。
6、普鲁卡因应避免与合用四、判断题1、普鲁卡因一般不用于表面麻醉( )2、普鲁卡因皮试阴性者也可能发生过敏反应（）3、利多卡因可用于各种局麻（）4、普鲁卡因用于局麻和封闭（）5、普鲁卡因大量吸收可引起毒性反应( )6、普鲁卡因有过敏史者禁用（）7、普鲁卡因首次应用应做皮试（）五、问答题1、简述普鲁卡因的作用用途2、普鲁卡因的不良反应及注意事项3、局麻药的用法第四章镇静催眠药一、单项选择题1.大剂量不产生麻醉作用的镇静催眠药（）A．地西泮 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．硫喷妥钠2．镇静催眠宜选（）A．巴比妥B．苯妥英钠C．氯丙嗪 D．地西泮3．苯巴比妥过量中毒，为了促进其快速排泄（）A．碱化血液和尿液，增加肾小管再吸收B．碱化血液和尿液，增加肾小管再吸收C．碱化血液和尿液，减少肾小管再吸收D．都不是4．巴比妥类药物随剂量由小到大依次表现为（）A．镇静、催眠、抗惊厥、麻醉 B．催眠、镇静、麻醉、抗惊厥C．镇静、催眠、麻醉、抗惊厥D．镇静、抗惊厥、麻醉、催眠5．治疗癫痫持续状态首选（）A．水合氯醛静脉注射B．苯巴比妥静脉注射C．硫喷妥钠静脉注射D．地西泮静脉注射6．临床常用于治疗癫痫大发作和癫病持续状态的巴比妥类药物是（）A．戊巴比妥B．硫喷妥钠C．司可巴比妥D．苯巴比妥7．巴比妥类急性中毒引起死亡的主要原因是（）A．昏睡B．紫绀C．血压下降D．呼吸中枢麻痹二、多项选择题1、地西泮用于（）A.抗焦虑B.镇静催眠C.中枢性肌肉松弛D.抗惊厥抗癫痫2. 地西泮用于（）所致的惊厥A.破伤风B.子痫C.小儿高热D.药物中毒3.地西泮用于（）A.焦虑症B.失眠症C.麻醉前给药D.抗惊厥抗癫痫4.地西泮禁用于（）A.孕妇B.授乳妇C.青光眼D.重症肌无力5.巴比妥类药物的作用有（）A．镇静 B.催眠 C.抗惊厥 D.麻醉6、巴比妥类急性中毒处理措施是（）A.排除毒物B.支持疗法C.对症疗法D.预防并发症7、苯巴比妥用于（）A.抗惊厥B.癫痫大发作C.癫痫持续状态D.麻醉前给药二、填空题1、较小剂量镇静催眠药可产生_______作用，较大剂量时起-_______作用。
第3章 麻醉药
苯环的氨基上引入烷基， 苯环的氨基上引入烷基，可增强局部麻醉作 如丁卡因（Tetracaine） 用，如丁卡因（Tetracaine）比普鲁卡因强 10倍 尽管毒性较大， 10倍，尽管毒性较大，但使用剂量比普鲁卡 因少很多，实际毒副作用比普鲁卡因小。 因少很多，实际毒副作用比普鲁卡因小。临 床用于浸润麻醉和眼角膜的表面麻醉。 床用于浸润麻醉和眼角膜的表面麻醉。
F
F
H C O C1 C2 H F Cl
恩氟烷 化学名： ， ， 三氟 三氟-2-氯 乙基 乙基-二氟甲醚 化学名：1，1，2-三氟 氯-乙基 二氟甲醚 性质：1.无色易挥发液体。 2.本品为含氟有机化合物，可按含氟有机化合 物的一般鉴别方法鉴别。
（二） 静脉麻醉药 临床常用的静脉麻醉药有： 临床常用的静脉麻醉药有：
二.酰胺类
用酰胺键来代替酯键， 用酰胺键来代替酯键，并将氨基和羰基的 位置互换，使氮原子连在芳环上， 位置互换，使氮原子连在芳环上，羰基为 侧链的一部分， 侧链的一部分，就构成了酰胺类局部麻醉 药的基本结构。 药的基本结构。
H N O
N
HCl
H2O
盐酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride
易水解？？ 易水解？？ 在普鲁卡因苯环上以其他基团取代氢时，可因 在普鲁卡因苯环上以其他基团取代氢时， 为空间位阻使酯基的水解减慢， 为空间位阻使酯基的水解减慢，因而麻醉作用 增强。如氯普鲁卡因（Chloroprocaine） 增强。如氯普鲁卡因（Chloroprocaine）的局 部麻醉作用比普鲁卡因强2 毒性小1/3 1/3， 部麻醉作用比普鲁卡因强2倍，毒性小1/3，穿 透力强，作用迅速、持久。 透力强，作用迅速、持久。
O HN O O O HN H
麻醉药
理论课教案教 学 内 容第三章 麻醉药导入新课:1．麻醉药的应用和发展为外科手术创造了有利条件，极大地促进了现代外科学的发展。
2．最早应用于外科手术的吸入全身麻醉药有乙醚（1842年），氧化亚氮（1844年）和氯仿（1847年）。
3．局部麻醉药的发现。
一、麻醉麻醉是机体或机体的一部分，在药物或其它因素影响下，暂时失去对外界刺激反应性的一种状态。
二、麻醉药能够引起麻醉的药物称为“麻醉药”。
三、麻醉药的类型及常用药物 1．全身麻醉药吸入麻醉药：氟烷、麻醉乙醚静脉麻醉药：盐酸氯胺酮、硫喷妥钠、羟丁酸钠2．局部麻醉药芳酸酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因 酰胺类局部麻醉药： 盐酸利多卡因、盐酸布比卡因四、局部麻醉药的构效关系 1．基本结构ArO X(CH 2)nNRR'亲水部分中间链亲脂部分2．亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强。
当其苯环的对位上引入氨基，丁氨基等局部麻醉药作用尤佳。
3．中间链与局部麻醉药作用持效时间有关。
当X分别为O，S，NH和CH2时，则根据水解的难易程度，其麻醉持续时间为：—COCH2—＞—CONH—＞—COS—＞—COO—4．中间链中的N以2～3个碳原子为好，碳链增长，可延效，但毒性增大。
5．亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。
当为叔胺时，以两个烷基相同者最常见，因合成较方便。
烷基以3～4个碳原子时作用最强。
6．有合适的脂／水分配系数。
五、主要药物介绍麻醉乙醚(一)结构CH3CH2OCH2CH3(二)性质与应用1．性状本品为无色澄明，易流动的液体；有特臭，味灼烈，微甜。
2．有极强的挥发性及燃烧性，蒸气与空气混合后，遇火能爆炸。
应用：在阴凉避火处保存3．易氧化失效本品在光照和空气中可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质。
颜色逐渐变黄。
应用：①过氧化物及醛等对呼吸道有刺激性，能引起肺水肿及肺炎等，严重时甚至引起死亡。
因此麻醉乙醚启封24小时后不可供药用。
②应遮光，几乎满装，严封或熔封保存③过氧化物为不易挥发的油状液体，遇热易爆炸，在蒸馏乙醚时，它常残留于瓶底。
局部麻醉药说课设计及教学反思
局部麻醉药说课设计及教学反思张新忠，梁可（惠州卫生职业技术学院，广东惠州516025）摘要：对高职高专药学专业《药物化学》课程《局部麻醉药》章节的教材内容全面分析，根据专业素养发展的需求制定出了适当的教学目标，结合学生的素质基础、认知能力和教师的自身教学感受，精心设计了说课过程，反思了对该章节授课方法的体会并提出了几方面改进的设想。
关键词：高职高专；药物化学；局部麻醉药；说课设计；人文教育说课是教师口头表述具体课题的教学设想及其理论依据，也就是授课教师在充分备课和全面分析教材内容的基础上，针对某一部分教材内容或其所体现的观点、方法或问题，面对同行或教研人员讲述自己的教学设计及理论依据。
然后由听者评议，说者答辩，相互交流，从而使教学设计趋于完善的一种教学研究和师资培训活动。
说的简单点，说课其实就是探究授课教师“教什么”、“怎么教”和“为什么这样教”的问题[1]。
说课是教学改革中涌现出来的新生事物，是在现代教学理念指导下教师对整个课堂设计和教学环节在理论上的高度概括，充分体现了教师对教育教学理论的运用能力。
最近几年来，全国各地、各院校纷纷开展说课活动，广东省高职教育医药卫生专业教学指导委员会于2013年9月在清远职业技术学院也举行了说课比赛，笔者有幸参加了这次说课活动，现场听取了一些专家学者对说课情况的解析和点评，受益匪浅。
笔者现就自己所讲授的《药物化学》这门学科中的“局部麻醉药”课程内容的说课设计与大家共同学习和切磋。
1 教材内容与特点分析1.1 教学内容本次课选用的教材为葛淑兰，张玉祥主编的人民卫生出版社2011年版的《药物化学》，本教材为全国高职高专药品类专业卫生部“十一五”规划教材，供高等学校药学、药品经营与管理、化学制药技术专业使用。
选取的内容为第三章“外周神经系统”的第四节“局部麻醉药”。
教材内容与全国卫生专业技术资格考试《药物化学》部分及国家执业药师考试《药物化学应试指南》部分有效衔接。
局麻
1.腭大孔的位置： 2.注射方法： 3.麻醉区域及效果 4.适应范围 5.注意点行腭大孔注射时，麻
药不可过量，注射点不可偏后，以免 同时麻醉腭中，后神经，引起软腭、 腭雍垂麻不适而致腭心、呕吐；腭前 神经与鼻前神经在尖牙腭侧相吻合， 如手术涉及尖牙腭侧组织时，同时行 尖牙腭侧黏膜局部浸润麻醉。
鼻腭神经阻滞麻醉 (block anesthesia of nasopalatine nerve)
神经名 称
颊长神经 舌神经
分布部位
8---5| 5---8的颊侧牙龈、颊部的皮肤粘膜 8---1 |1---8的舌侧牙龈、口底及舌前2/3的黏膜
下牙槽神经
8---1| 1---8及其牙周膜、牙槽骨 4---1 |1---4的唇颊牙龈及相应的口腔前庭黏膜
颏神经
上颌神经阻滞麻醉 (block anesthesia ofmaxillary nerve) 1、适应症： 2.方法：(1)翼腭管注射 法 (2)口外注射法 3.注意事项:(1)口外注射法进
围大，被吸收后无明显的毒性反应； (4)易溶于适当的溶媒，特别易溶于 水；(5)性质稳定，可耐高温高压消 毒;(6)可与其他成分如血管收缩药配 伍而不分解。
3.局麻药物的分类问题：
按化学结构分：酯类 普鲁卡因 地卡因 酰胺类 利多卡因 布比 卡因 依作用时间长短，临床分类为 短效 普鲁卡因 中效 利多卡因 丙胺卡 因 长效 布比卡因 丁卡因 按生物学分类：A B C D类，其中临床上所 用的D类最广
血管收缩剂在局麻药物中的
应用
WHY?一方面：多数局麻药对周围血管有 一定作用，如普鲁卡因可减弱血管平滑 肌的紧张度，在浸润麻醉时，可增多手 术区的渗血量，而且所有局麻药都能通 过对交感神经节和节后神经纤维的阻滞， 使血管扩张，而致吸收加快。另一方面， 肾上腺素适量可减慢局麻药从作用部位 的吸收；降低血内局麻药的浓度；延长 局麻药有效时限;减少全身的不良反应。
第三章局部麻醉药
应用 不用于表面麻醉
各种局麻 抗心律失常
不良反应
易过敏 需皮试
毒性较普鲁卡因 大
表麻，传导、腰 毒性大 麻和硬膜外麻醉， 不用于浸润麻醉
浸润、传导和硬 毒性较大 膜外麻醉
丁卡表毒性大，普卡安全不表麻。 利多全能要慎选，室性律乱常用它
常用局麻药
第一节 概述
局麻药
一、定义：局部麻醉药简称局麻药，是一类局部作用于神经末 梢或神经干周围，能可逆性阻断神经冲动的产生和传导在意识 清醒状态下，使局部感觉特别是痛觉暂时消失，利于手术
给药方法
药物 普鲁卡因 利多卡因丁卡因Βιβλιοθήκη 布比拉因特点 穿透力弱
起效快，作用强 而持久，穿透力 较强 穿透力强，有缩 血管作用
局部麻醉药ppt课件
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
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7
5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
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1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
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4
第一次公开的麻醉手术
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1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
5
一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
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2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
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3
局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次
麻醉药习题
第三章麻醉药【学习要求】一、掌握氟烷，盐酸氯胺酮，盐酸普鲁卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
二、熟悉硫喷妥钠，羟丁酸钠，盐酸利多卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
三、了解麻醉乙醚，盐酸丁卡因，盐酸布比卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
四、熟悉局部麻醉药的构效关系【教学内容】第一节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷，麻醉乙醚二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮，硫喷妥钠，羟丁酸钠第二节局部麻醉药一、芳酸酯类局部麻醉药盐酸普鲁卡因，盐酸丁卡因二、酰胺类局部麻醉药盐酸利多卡因，盐酸布比卡因三、局部麻醉药的构效关系【学习指导】麻醉药可分为两大类：全身麻醉药和局部麻醉药。
一、全身麻醉药全身麻醉药是一类能够广泛抑制中枢神经系统，暂时导致人的意识、感觉和反射逐渐消失，特别是导致痛觉消失，骨骼肌松弛或部分松弛，以利于外科手术进行的药物。
根据给药途径又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
（一）吸入麻醉药氟烷氟烷为无色、易流动的重质液体；有类似氯仿的香气，味甜。
相对密度1.871～1.875。
性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸。
经氧瓶燃烧法进行有机破坏后，吸收于稀氢氧化钠溶液，生成氟化钠，加茜素氟蓝试液和醋酸—醋酸钠缓冲液，再加硝酸亚铈试液，即形成蓝紫色螯合物。
不溶于硫酸，加入等体积硫酸后，因比重大于硫酸，则沉于底部，形成两层。
本品应遮光，密封，在阴凉处保存。
麻醉乙醚麻醉乙醚为无色澄明，易流动的液体；有特臭，味灼烈，微甜。
有极强的挥发性及燃烧性。
蒸气与空气混合后，遇火能爆炸。
在光照和空气中可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。
过氧化物为不易挥发的油状液体，遇热易爆炸。
过氧化物及醛等对呼吸道有刺激性，因此氧化变质的麻醉乙醚绝不可供药用。
本品应遮光，几乎满装，严封或熔封，在阴凉避火处保存。
（二）静脉麻醉药盐酸氯胺酮盐酸氯胺酮为白色结晶性粉末；无臭。
水溶液显氯化物的鉴别反应。
本品应密封保存。
局部麻醉管理制度
局部麻醉管理制度第一章总则第一条目的和依据本规章制度的目的是为了规范医院的局部麻醉管理工作，保障患者的安全和利益，提高医疗质量。
本规章制度依据相关国家法律法规及医院的管理制度，对局部麻醉的选择、使用、监测、记录、事故处理等进行认真规定。
第二条适用范围本规章制度适用于医院内全部使用局部麻醉的科室和人员，包含但不限于手术室、急诊科、口腔科、皮肤科等。
第三条定义1.局部麻醉：通过予以局部麻醉药物，使某一特定区域失去感觉和痛觉的临床操作。
2.局麻药物：指用于局部麻醉的各类药物，包含表面麻醉药、浸润麻醉药、神经停滞药等。
第二章局部麻醉的选择与使用第四条选择局麻药物1.选择局麻药物应依据患者的具体情况和手术类型，医生应全面评估患者的年龄、身体情形、过敏史等因素，选择适合的局麻药物。
2.临床科室应建立局麻药物的使用目录，并定期更新。
第五条局麻药物的贮存和配制1.局麻药物应当在指定的区域内存放，避开阳光直射和高温。
2.药品的配制应由有相关资质的医务人员进行，依照药品说明书和标准配制方法操作，确保质量和浓度的准确性。
第六条局部麻醉操作前准备1.医生在局部麻醉操作前，应认真阅读患者的病历，了解患者的病情和手术需求。
2.患者应在术前签署知情同意书，并由医生进行认真的术前讲解，告知患者可能的风险和不适。
3.医生在术前应检查局麻药物是否过期，透亮度和颜色是否异常，确保药物的质量。
第七条局部麻醉操作过程1.医生在局部麻醉操作前应对患者进行适当的皮肤消毒，保证术野的清洁。
2.使用局麻药物时，医生应遵从正确的注射技术，掌握注射深度和注射量，确保药物的均匀分布和有效汲取。
3.在注射过程中，医生应注意患者的病情变动和不良反应，如显现过敏反应等，应立刻停止注射并采取相应的抢救措施。
第三章局部麻醉监测与记录第八条局部麻醉监测1.医生在局部麻醉操作过程中应随时监测患者的生命体征，包含心率、呼吸、血压等。
2.不同类型的局麻药物在注射后会有不同的作用时间，医生应依据需要酌情加用或调整药物剂量。
3-4.麻醉药镇痛解热抗炎抗风湿
第三章麻醉药1.除局麻作用外，还有抗心律失常作用的药物是（E）A.普鲁卡因B.阿托品C.布比卡因D.苯妥英钠E.利多卡因2.关于利多卡因的叙述，错误的是（C）A.对粘膜穿透力强B.安全范围大C.毒性比普鲁卡因小D.可用于多种局麻方法E.有抗心律失常作用3.利多卡因与其他药物相互作用，错误的是（D）A.术前应用镇静药可减少利多卡因中毒反应的发生B.长期服用苯巴比妥或苯妥英钠的患者，利多卡因的抗心律失常作用减弱C.静脉注射利多卡因能延长琥珀胆碱的作用时间D.利多卡因能减弱中枢抑制药的作用强度E.碱化利多卡因注射液能缩短其起效时间1.下列常用药物的半衰期中，错误的是（A）A.芬太尼（静脉给药）17hB.羟考酮（口服控释制剂）4.5~8hC.维库溴铵1.2hD.吗啡1.7~3hE.哌替啶3~4h2.下列药物中，镇痛作用最强的是（B）A.吗啡B.芬太尼C.镇痛新D.曲马多E.哌替啶3.不宜与单胺氧化酶合用的药物是（C）A.布桂嗪B.吗啡C.芬太尼D.普瑞巴林E.罗通定1.哌替啶作为麻醉前用药，不宜与下列哪一药物并用（B）A.安定B.吗啡C.苯巴比妥钠D.阿托品E.东莨菪碱2.关于哌替啶的叙述，正确的是（C）A.镇痛效力约为吗啡的80倍B.成瘾性比吗啡轻，故连续应用不会成瘾C.可增加双香豆素的抗凝作用D.镇痛作用约为吗啡的1/3E.癌性疼痛时的首选药物3. 肾绞痛或胆绞痛时可选用（E）A.颠茄片B.新斯的明C.哌替啶D.阿托品E.C+D1.不用于抗炎的药物是（E）A.水杨酸钠B.羟基保泰松C.布洛芬D.吲哚美辛E.对乙酰氨基酚2.胃溃疡病人宜选用下列哪种药物解热镇痛（B）A.吲哚美辛B.对乙酰氨基酚C.吡罗昔康D.保泰松E.阿司匹林3.关于对乙酰氨基酚的叙述，正确的是（D）A.具有较强的抗炎作用B.主要在肾脏代谢，在尿中排泄C.只生成葡萄糖醛酸代谢物D.会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E.可用于治疗发热疼痛及抗炎抗风湿1.阿司匹林防止血栓形成的机制是（C）A.激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成B.抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成C.抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成D.抑制环加氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成E.激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成2.阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者（A）A.从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲B.抑制肝药酶，减慢甲磺丁脲代谢C.加快胃粘膜血流，增加甲磺丁脲吸收D.酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收E.碱化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收3.不属于阿司匹林的药物不良反应的是（B）A.凝血障碍B.水钠储留D.水杨酸反应E.瑞夷综合征1.布洛芬的主要特点是（D）A.解热镇痛作用强B.口服吸收慢C.血浆蛋白结合率低D.胃肠反应较轻，易耐受E.半衰期长2.与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收，蛋白结合率为99%的NSAIDs药物是（C）A.乙酰水杨酸B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.保泰松E.吡罗昔康3.布洛芬的下述作用中，错误的是（A）A.针对类风湿关节炎的病因治疗B.治疗头痛有效C.治疗痛经有效D.有解热作用E.减少血小板血栓素合成1.双氯芬酸的主要特点是（D）A.选择性环氧酶-2抑制药B.抗炎作用极弱，胃肠反应常见C.不良反应发生率高D.中等强度的抗炎镇痛药，不良反应发生较轻E. 为前体药，在肝脏激活2.双氯芬酸的不良反应不包括（C）A.恶心、呕吐B.头痛、头晕C.呼吸抑制D.皮疹E.急性肾功能不全3.双氯芬酸的体内过程，叙述错误的是（A）A.长期应用可在体内蓄积B.有首过消除C.口服吸收迅速D.血浆蛋白结合率高E.主要以代谢物形式经尿、胆汁排泄1.治疗风湿性关节炎宜选用（C）A.奎尼丁B.美沙酮C.吲哚美辛D.别嘌醇2.可制成栓剂经直肠给药的NSAIDs类药物是（B）A.阿司匹林B.吲哚美辛C.保泰松D.对乙酰氨基酚E.布洛芬3.吲哚美辛的特点是（D）A.对PG合成酶的抑制作用弱B.对炎性疼痛的镇痛效果差C.对慢性痛风性关节炎有效D.对癌性发热及其他不易控制的发热常有效E.常用于神经痛1.对于别嘌醇的描述，错误的是（A）A.为次黄嘌呤的衍生物B.可减少尿酸生成及排泄C.可引起重症皮疹D.可避免尿酸盐微结晶的沉积E.服药期间多饮水2.别嘌醇治疗痛风的作用机制为（C）A.抑制磷脂酶A2B.竞争性抑制黄嘌呤还原酶C.竞争性抑制黄嘌呤氧化酶D.抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收E.抑制环氧酶3.应用别嘌醇时，错误的是（D）A.服药期间应多饮水B.肾功能不全者不良反应增多C.可增强双香豆素的抗凝作用D.与硫唑嘌呤合用时，硫唑嘌呤应加量E.可致骨髓抑制1.秋水仙碱用于治疗痛风的机制是（E）A.减少尿酸生成B.促进尿酸排泄C.抑制肾小管对尿酸的再吸收D.抑制黄嘌呤氧化酶E.对抗关节滑膜中性粒细胞趋化和聚集2.秋水仙碱的特点为（D）A.不良反应少见B.对一般性疼痛及其他类型关节炎有效C.可促进尿酸排泄D.对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用E.可作为长期预防痛风性关节炎发作的药物3.关于秋水仙碱的不良反应，叙述正确的是（A）A.不良反应与剂量大小明显相关B.肌神经病变多见C.可导致心率减慢D.对血液系统无影响E.肝损害多见1.下列哪种局部麻醉药作用持续时间最长（D）A.普鲁卡因B.丁卡因C.利多卡因D.布比卡因E.氯胺酮2.关于布比卡因错误的说法是（A）A.宜静脉内注射给药注射，作用迅速B.为长效酰胺类局部麻醉药，其麻醉时间比利多卡因长2～3倍C.给药5～10分钟作用开始，15～20分钟达高峰，维持3～6小时或更长时间D.体内蓄积少，大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄，仅约5%以原形随尿排出E.本品毒性较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，过量或误入血管可产生严重的毒性反应1.普鲁卡因不宜用于（E）A.蛛网膜下腔麻醉B.硬膜外麻醉C.传导麻醉D.浸润麻醉E.表面麻醉2.普鲁卡因在体内的主要消除途径是（E）A.经肝药酶代谢B.从胆汁排泄C.以原形从肾小球滤过排出D.以原形从肾小管分泌排出E.被血浆假性胆碱酯酶水解灭活1.有“分离麻醉”作用的全麻药是（C）A.氧化亚氮B.氟烷C.氯胺酮D.硫喷妥钠E.乙醚2.对氯胺酮的描述，下列正确的是（A）A.兴奋边缘系统B.直接抑制心肌C.降低肌张力D.对颅内压无影响E.抑制咽喉反射1.关于异氟烷说法正确的是（E）A.无心律失常B.降低心脏对儿茶酚胺的敏感性C.复苏慢D.多数原型肾脏排泄E.肝内代谢的药物占总量的0.17%2.关于异氟烷麻醉的优缺点，正确的是（B）A.诱导及苏醒较恩氟烷慢B.循环稳定较恩氟烷好C.强烈刺激性异味，不宜用于全身诱导D.肌松作用不强E.无论吸入浓度高低均产生冠状循环窃血1.对丙泊酚的描述下列哪项是正确的是（E）A.镇痛作用强B.随着年龄的增长，诱导用量增加C.易出现诱导麻醉时血压升高D.禁用于支气管哮喘病人E.癫痫患者有惊厥发作的危险2.丙泊酚引起低血压与下列哪项因素有关（E）A.心排血量B.心脏指数C.每搏指数D.全身血管阻力减少E.以上因素均有关1.烧伤后1～2周内下列哪种药物作用下引起异常的大量K+外流致高钾血症，诱发心跳骤停（B）A.箭毒B.琥珀胆碱C.阿曲库铵D.泮库溴铵E.维库溴铵2.下列对琥珀胆碱的描述，正确的是（D）A.非去极化肌松药B.不释放组胺，但有轻度抗迷走神经作用和交感神经兴奋作用C.起效慢，时效长D.剂量超过1g，易发生脱敏感阻滞E.代谢通过Hofmann和酯酶消除1.下列肌松药哪种组胺释放作用最弱（D）A.筒箭毒碱B.杜什库铵C.阿曲库铵D.维库溴铵E.阿库氯铵2.维库溴铵的主要消除方式为（A）A.肝脏B.酯酶水解和Hofmann消除C.呼吸D.血浆胆碱酯酶E.肾脏1.10mg/日吗啡，连用一个月，下述哪种作用不会产生耐受性（C）A.镇痛B.镇咳C.缩瞳D.欣快E.呼吸抑制2.吗啡的下述药理作用，哪项是错误的（B）A.镇痛作用B.食欲增加C.镇咳作用D.呼吸抑制作用E.止泻作用1.三叉神经痛可选用（B）A.吗啡B.布桂嗪C.曲马多D.芬太尼E.羟考酮2.关于布桂嗪的描述，正确的是（C）A.为非麻醉药品B.无成瘾性C.镇痛作用约为吗啡的1/3D.对内脏器官疼痛效果好E.呼吸抑制和胃肠道反应重。
第三章麻醉用药
●
1884年Koller用Cocaine用作局麻，1885年
开始硬脊膜外麻醉。
● 1920年开始运用气管内插管技术------是现
代麻醉标志性技术。
● 1942年箭毒碱作为肌松药物用于临床麻醉
，解决了肌肉松弛问题。
● 1943年合成了利多卡因，这是继1905年普
鲁卡因后的又一发展。
●上一世纪五十年代，心内直视手术开始起步
全麻概念：是指用药物使人体产生
神经系统抑制，呈现神志消失，痛
觉缺失和/或伴反射抑制、肌肉松
弛等表现。这些抑制状态为可逆的
、可调控的过程。
18
吸入性麻醉药
(Inhalation nesthetics)
全身麻醉药
静脉麻醉药
(intravenous anesthetics)
复合麻醉：用两种以上麻醉药或麻醉方法，先
使用时不需要复杂设备，易于操作。
具有适当的肌肉松弛和镇痛作用。
麻醉的诱导期较短。
在麻醉剂量下，对心脏和呼吸系统无不良作用。
不易燃，化学性质稳定，
在体内代谢稳定，代谢产物无毒,无活性,并可
迅速完全排泄。
安全的剂量范围较宽，价廉。
最早应用于外科手术的吸入性全身麻醉药
第三章 麻醉用药
Anesthetic Agents
1
学习内容
一、全身麻醉药
二、局部麻醉药
学习目标：
一、系统了解麻醉药的定义
二、重点掌握麻醉乙醚、氯烷、甲氧氟烷以及盐酸普鲁卡因、
盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁等药物的通用名称、结构、理化性质、
作用特点和贮存保管方式。
重点、难点：
麻醉药的分类、麻醉乙醚、氯烷、甲氧氟烷
作用于传入神经的药物
触觉 压觉 运动神经
作用机制
局麻药的作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
03
将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因（地卡因）和利多卡因 。
04
浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局部的神经纤维麻醉。常用药有毒性较小的普鲁卡因和利多卡因。为减少出血和延长麻醉时间常加入盐酸肾上腺素。
外用，覆盖于炎症与破损组织表面，可减轻摩擦，缓和刺激，吸收炎症产物和水分，保持创面干燥，阻止有害物质的吸收。
内服，保护发炎的粘膜，延缓和阻止毒物的吸收
二、吸附药（adsorbents）
滑石粉
01
常与其他药物制成复方撒剂
02
白陶土
03
常与其他药物制成复方敷剂
04
药用炭
05
内服，止泻
06
常用药物
三、粘浆药（demulcents）
01
矿物类润滑药
02
凡士林、液体石蜡等，外用润滑药
03
液体石蜡内服缓泻
04
凡士林可做软膏、眼膏的基质
05
合成的润滑药
06
聚乙二醇，可做软膏的基质
07
吐温-80，助溶剂、乳化剂
常用药物
外用治疗各种慢性炎症。
05
吸入治疗气管炎
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三、局麻药的发展
爱康宁
结构分析法： 将可卡因分子中的各个部分加以适当简化
寻找具局麻作用的基本结构
甲C醇2甲氧羰基改变
苯甲以酸其他烷氧基取代，
去除仍有效
可季以胺毒保化性留大局（麻中活枢性）、成瘾C苯性3酰甲、水基酰溶改基液变作不用稳最定强
利多卡因的性质
比普鲁卡因作用强，维持长，毒性大。原因：
酰胺 两个甲基 没有芳伯氨基
水解稳定性↑ 氧化稳定性↑
利多卡因的代谢途径
利多卡因的合成（掌握）
3、氨基酮类
盐酸达克罗宁 Dyclonine Hydrochloride
羰基较酯基和酰胺键更稳定 因此麻醉作用更持久。
法立卡因 Falicaine
1．普鲁卡因是由______的结构改造和简化而合成的。 2. 盐酸普鲁卡因不稳定是由于结构中的________易发生
水解，而结构中还具有的________容易氧化变色。
思考题：为什么利多卡因比普鲁卡因稳定？盐酸普鲁卡 因配成注射液时需注意哪些问题？
学习要求
掌握局部麻醉药的结构类型。 掌握药物：盐酸普鲁卡因
二、作用机制
神经细胞在静息时其细胞膜对k+有较大的通透性 ，造成膜外正内负的膜电位。
当神经纤维传导冲动时，发生兴奋性变化，膜对 离子的通透性也发生变化，此时Na+可由膜外进入 膜内而造成膜的去极化，然后又复极化。
由去极化过程到复极化过程即为动作电位的全过 程。
细胞某处兴奋产生动作电位后，可向神经纤维四 周扩布，即称为神经冲动。
2、酰胺类
用酰胺键来代替酯键，并将胺基和羰基的位置互换，使氮 原子连接在芳环上 盐酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride
N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物 用作局部麻醉药。作用比普鲁卡因强，作用快，持续时间长。 还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏，是治疗室性心 律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。还可用于顽固性 癫痫、功能性眩晕症以及各种疼痛的治疗。
均有较强的局麻作用 溶解性小，不能注射 引导后来合成许多对氨基苯甲酸 酯类局麻药
四、结构类型
1、芳酸酯类
盐酸普鲁卡因 procaine hydrochloride
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 又名盐酸奴佛卡因
理化性质
不稳定性：水解、易被氧化
• 含有酯基 • 酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。在碱性溶液中比酸性溶
4、氨基醚类
普莫卡因 Pramocaine
表面麻醉药
奎尼卡因 Quinisocaine
5、氨基甲酸酯类
地哌冬 Diperodon
卡比佐卡因 Carbizocaine
6、脒类
非那卡因 Phenacaine 眼科用于表面麻醉药
五、局部麻醉药的构效关系
烷基以3～4个碳原子时活性 最强，也可以是脂环胺
无效
苯乙酰基作用减弱
其他酰基无效
局麻药的发展
可卡因
将四氢 吡咯环 打开
α—优卡因
—优卡因 具有局麻作用，毒性小，性质稳定
•
甲氧羰基和N-甲基的去除， 四氢吡咯环的开裂 保留局麻作用
苯甲酸酯部分必须保留
局麻药的发展
（1890）
现仍应用于临床，水溶性小，不能注射 给药，局麻作用弱
（1904）
爱康宁=氨代烷基侧链
液中更易水解。 • 在体内的代谢过程也主要为水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨
基乙醇。 过敏 微弱麻醉作用
理化性质
• 含芳伯氨基，显芳香第一胺类反应 在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性 β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。
• 芳伯氨基的氧化是其变色的原因。 • 其氧化受pH和温度的影响。 • 酸性溶液中较稳定，碱性溶液中较易氧化。 • 温度高，氧化增多。 • 紫外光、空气中的氧、重金属离子均可加速 其氧化变色。
第三章 局部麻醉药
2020年4月23日星期四
局部麻醉药 Local Anesthetics
概述 作用机制 发展 结构类型 构效关系
一、概述
定义：
当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物
特点：
意识清醒，无痛觉
要求：
麻醉作用强，吸收快，作用时间长； 无明显毒性，安全范围大，对神经组织及其它组织无刺激性 和局部毒性； 能透过粘膜并在组织中扩散，穿透神经组织的能力强； 性质稳定，可制成水溶液等
合成路线（掌握）
结构改造
• 对易水解、易氧化性加以改善，可增强并延长其 局麻作用
✓ 苯环上取代基变化：空间障碍和电性因素的综合效应
✓ 氨基上引入烷基，可增加局麻作用
结构改造
✓ S代替O
✓ NH代替O
✓ 酯键变化：换以对水解作用较稳定的功能基，产生了 酰胺类，氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类 等多种结构类型的局麻药
盐酸利多卡因 熟悉药物：盐酸丁卡因
盐酸布比卡因 盐酸达克罗宁 熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程 熟悉局麻药的作用机制、构效关系