天然药物化学第一章
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天然药物化学
Medicinal Chemistry of Natural Products
天然药物化学教研室 严春艳
第一章 总论 第二章 糖和苷 第三章 苯丙素类 第四章 醌类化合物 第五章 黄酮类化合物 第六章 萜类和挥发油 第七章 三萜及其苷类 第八章 甾体及其苷类 第九章 生物碱 第十章 海洋天然产物 第十一章 天然药物的研究开发
4. 无效成分（Anactive Constituents ）
与有效成分共存的其它成分
5. 标记成分
6. 杂
质
**注释：辩证理解上述术语的相互关系。
天然药物化学家
第一代（30-40年代） 赵承嘏 黄鸣龙 庄长恭 高怡生 第二代（50-60年代） 朱子清 林启寿 邢其毅 梁晓天
黄 量 姜达衢 周维善 王宪楷 赵守训 第三代（70-80年代） 徐任生 姚新生 于德泉 周 俊 孙南君 陈耀祖 贾忠健 陈延庸 张如意 潘德济 陈英杰 闵知大 第四代（80-90年代） 陈仲良 孙汉董 吴厚民 王锋鹏 李铣
(三)组织培养
1) 解决植物活性成分含量偏 少 2) 合理保护药用资源
(四)注重结构改造和仿生合成
第一节 绪论
五. 学习天然药化的目的和意义：
1. 探索中药防病治病的机理； 2. 改进剂型、提高疗效； 3. 提高中药及制剂的质量； 4. 提供中药炮制现代科学依据； 5. 开辟药源、为新药开发提供先导化合物。
• 二. 相关学科 • 1. 药物化学（Medicinal Chemistry）：合
成药物、构效关系、 结构确认
• 2. 植物化学（Phytochemistry）
• 3. 中药化学（Chemistry of TCM）
• 三.天然药物
•
植物、动物、矿物、微生物、海洋生物等来
源
植物药
世界范围
高等植物13~15万种，其中药用植物约14500种以上。活 性筛选仅占 5%，化学成分研究则更少。
穿山甲为鲮鲤 科动物鲮鲤的鳞片， 处方名有炮山甲、醋 山甲、炮甲珠或炒甲 片等。其味咸，性微 寒，入肝、胃二经。 《本草纲目》中记载 穿山甲“除痰疟寒热， 风痹强直疼痛，通经 络，下乳汁，消痈肿， 排脓血，通窍杀虫。”
雄黄，为硫化物 类矿物雄黄族雄黄，主 含二硫化二砷。归肝， 大肠经。有毒。解毒杀 虫，燥湿祛痰，截疟。 用于虫积腹痛，惊痫， 疟疾，痈肿，疔疮，疥 癣，蛇虫咬伤。常用量 0.15～0.3克，入丸散 用。外用适量，研末撒 或调敷患处。
第一节 绪论
四 基本概念
1. 有效成分（Active Constituents）: 天然 药物中具有一定的生物活性、能起到防治疾病 作用的单体化合物。 2. 有效部位（Active Extracts） ：为具有 一定生物活性的多种单体化合物的混合物。如 人参总皂苷、银杏总黄酮、灵芝多糖等。 3.有效部位群
天然药物化学 （第五版）
第一章 总论
（Generation）
基本要求
• 掌握 常用的提取、分离方法。
代谢
有效成分、有效部位；一次代谢、二次
的概念；主要的生物合成途径。
• 熟悉 天然药物化学的研究范围;课程的学习重点； 各类化合物的生物合成途径。
• 了解 ORD谱的应用范围
本章内容
• 第一节 概述 • 第二节 生物合成 • 第三节 各类成分简介 • 第四节 提取分离方法 • 第五节 结构研究方法
第一节 绪论
一．天然药物化学的概念：
天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分及其应 用的一门学科。
第一节 绪论
研究天然药物的化学成分的
结构特点； 研 究 内 容
理化性质； 提取分离方法； 结构鉴定；
生合成途径；
生药学/药用植物学/有机化学/无机化学/分析化学/波谱解析
第一节 绪论
本章内容
• 第一节 概述 • 第二节 生物合成 • 第三节 各类成分简介 • 第四节 提取分离方法 • 第五节 结构研究方法
一 基本概念
• 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等对 植物机体生命活动来说不可缺少的物质。
• 二次代谢产物：生物碱、萜、香豆素、黄酮、 醌类等对维持植物生命活动不起重要作用，且 并非在所有植物中都能产生。由一次代谢产物 产生，经不同途径进一步合成的，常为有效成 分。
Taxus brevifolia Nutt.
六. 天然药物化学研究方法
1. 文献整理和研究对象调研 a．原植物：科，属，种，学名，来源，产地 b．文献：近源植物具有相似的成分。
2. 成分分离 系统分离法，活性跟踪法，目标化合物分离
法 3. 成分鉴定
理化性质，色谱方法，波谱方法 4. 结构改造
发现和创制新药
天然药化研究发展趋势
(一) 化学结构研究
1. 快速
morphine
CH3
N
结构确定150年，是第一个从天然界分离的生 物活性成分
O HO
2. 微量 经典化学方法
OH
现代波谱方法
3. 准确
(二)研究的重大转变
1. 活性成分研究转向微量、水溶性、大分子成 分 2. 由单纯化学转向生物活性成分研究 3. 由单味中药转向复方中药 4. 生物活性检测转向分子水平
我国自然资源丰富，植物品种繁多，其中种子植物
中
国 就有25700余种，药用植物11800多种，常用5000余种。
广东省的特产药材，在历史上称为“广药”，很早以
广
东 前就闻名海内外，成为全国药材“川广云贵”四大产区之一，
全省中药资源2645种。
2. 民族药
民族药是中国传统医药学的重要组成部分。如：藏、 蒙、Fra Baidu bibliotek药……. 等约有1500余种。
曾毓麟主编： 《中国民族药志》
评价：民族药是一块未开垦的处女地。
3. 海洋生 物 4. 微生物
《神农本草经》列为上品，主 补五脏，安精神，定魂魄，止 惊悸，明目，开心益智，久服 有轻身延年之功效。
银杏被称作为是植物中的“活化石”。 白果含白果内酯，具有杀菌功能，有 化痰、止咳、补肺、通经、止浊、利 尿等疗效。
二 天然化合物的主要生物合成途径
1.醋酸-丙二酸途径(AA－MA途径） C2单位， 合成脂肪酸类、酚类、蒽醌、蒽酮类
2.甲戊二羟酸途径 C5单位，主要生成萜类、甾体类化合物
3.莽草酸途径和桂皮酸途径 C6单位，形成具C6-C3骨架的化合物，如苯丙素、 香豆素、木脂素等。
Medicinal Chemistry of Natural Products
天然药物化学教研室 严春艳
第一章 总论 第二章 糖和苷 第三章 苯丙素类 第四章 醌类化合物 第五章 黄酮类化合物 第六章 萜类和挥发油 第七章 三萜及其苷类 第八章 甾体及其苷类 第九章 生物碱 第十章 海洋天然产物 第十一章 天然药物的研究开发
4. 无效成分（Anactive Constituents ）
与有效成分共存的其它成分
5. 标记成分
6. 杂
质
**注释：辩证理解上述术语的相互关系。
天然药物化学家
第一代（30-40年代） 赵承嘏 黄鸣龙 庄长恭 高怡生 第二代（50-60年代） 朱子清 林启寿 邢其毅 梁晓天
黄 量 姜达衢 周维善 王宪楷 赵守训 第三代（70-80年代） 徐任生 姚新生 于德泉 周 俊 孙南君 陈耀祖 贾忠健 陈延庸 张如意 潘德济 陈英杰 闵知大 第四代（80-90年代） 陈仲良 孙汉董 吴厚民 王锋鹏 李铣
(三)组织培养
1) 解决植物活性成分含量偏 少 2) 合理保护药用资源
(四)注重结构改造和仿生合成
第一节 绪论
五. 学习天然药化的目的和意义：
1. 探索中药防病治病的机理； 2. 改进剂型、提高疗效； 3. 提高中药及制剂的质量； 4. 提供中药炮制现代科学依据； 5. 开辟药源、为新药开发提供先导化合物。
• 二. 相关学科 • 1. 药物化学（Medicinal Chemistry）：合
成药物、构效关系、 结构确认
• 2. 植物化学（Phytochemistry）
• 3. 中药化学（Chemistry of TCM）
• 三.天然药物
•
植物、动物、矿物、微生物、海洋生物等来
源
植物药
世界范围
高等植物13~15万种，其中药用植物约14500种以上。活 性筛选仅占 5%，化学成分研究则更少。
穿山甲为鲮鲤 科动物鲮鲤的鳞片， 处方名有炮山甲、醋 山甲、炮甲珠或炒甲 片等。其味咸，性微 寒，入肝、胃二经。 《本草纲目》中记载 穿山甲“除痰疟寒热， 风痹强直疼痛，通经 络，下乳汁，消痈肿， 排脓血，通窍杀虫。”
雄黄，为硫化物 类矿物雄黄族雄黄，主 含二硫化二砷。归肝， 大肠经。有毒。解毒杀 虫，燥湿祛痰，截疟。 用于虫积腹痛，惊痫， 疟疾，痈肿，疔疮，疥 癣，蛇虫咬伤。常用量 0.15～0.3克，入丸散 用。外用适量，研末撒 或调敷患处。
第一节 绪论
四 基本概念
1. 有效成分（Active Constituents）: 天然 药物中具有一定的生物活性、能起到防治疾病 作用的单体化合物。 2. 有效部位（Active Extracts） ：为具有 一定生物活性的多种单体化合物的混合物。如 人参总皂苷、银杏总黄酮、灵芝多糖等。 3.有效部位群
天然药物化学 （第五版）
第一章 总论
（Generation）
基本要求
• 掌握 常用的提取、分离方法。
代谢
有效成分、有效部位；一次代谢、二次
的概念；主要的生物合成途径。
• 熟悉 天然药物化学的研究范围;课程的学习重点； 各类化合物的生物合成途径。
• 了解 ORD谱的应用范围
本章内容
• 第一节 概述 • 第二节 生物合成 • 第三节 各类成分简介 • 第四节 提取分离方法 • 第五节 结构研究方法
第一节 绪论
一．天然药物化学的概念：
天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分及其应 用的一门学科。
第一节 绪论
研究天然药物的化学成分的
结构特点； 研 究 内 容
理化性质； 提取分离方法； 结构鉴定；
生合成途径；
生药学/药用植物学/有机化学/无机化学/分析化学/波谱解析
第一节 绪论
本章内容
• 第一节 概述 • 第二节 生物合成 • 第三节 各类成分简介 • 第四节 提取分离方法 • 第五节 结构研究方法
一 基本概念
• 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等对 植物机体生命活动来说不可缺少的物质。
• 二次代谢产物：生物碱、萜、香豆素、黄酮、 醌类等对维持植物生命活动不起重要作用，且 并非在所有植物中都能产生。由一次代谢产物 产生，经不同途径进一步合成的，常为有效成 分。
Taxus brevifolia Nutt.
六. 天然药物化学研究方法
1. 文献整理和研究对象调研 a．原植物：科，属，种，学名，来源，产地 b．文献：近源植物具有相似的成分。
2. 成分分离 系统分离法，活性跟踪法，目标化合物分离
法 3. 成分鉴定
理化性质，色谱方法，波谱方法 4. 结构改造
发现和创制新药
天然药化研究发展趋势
(一) 化学结构研究
1. 快速
morphine
CH3
N
结构确定150年，是第一个从天然界分离的生 物活性成分
O HO
2. 微量 经典化学方法
OH
现代波谱方法
3. 准确
(二)研究的重大转变
1. 活性成分研究转向微量、水溶性、大分子成 分 2. 由单纯化学转向生物活性成分研究 3. 由单味中药转向复方中药 4. 生物活性检测转向分子水平
我国自然资源丰富，植物品种繁多，其中种子植物
中
国 就有25700余种，药用植物11800多种，常用5000余种。
广东省的特产药材，在历史上称为“广药”，很早以
广
东 前就闻名海内外，成为全国药材“川广云贵”四大产区之一，
全省中药资源2645种。
2. 民族药
民族药是中国传统医药学的重要组成部分。如：藏、 蒙、Fra Baidu bibliotek药……. 等约有1500余种。
曾毓麟主编： 《中国民族药志》
评价：民族药是一块未开垦的处女地。
3. 海洋生 物 4. 微生物
《神农本草经》列为上品，主 补五脏，安精神，定魂魄，止 惊悸，明目，开心益智，久服 有轻身延年之功效。
银杏被称作为是植物中的“活化石”。 白果含白果内酯，具有杀菌功能，有 化痰、止咳、补肺、通经、止浊、利 尿等疗效。
二 天然化合物的主要生物合成途径
1.醋酸-丙二酸途径(AA－MA途径） C2单位， 合成脂肪酸类、酚类、蒽醌、蒽酮类
2.甲戊二羟酸途径 C5单位，主要生成萜类、甾体类化合物
3.莽草酸途径和桂皮酸途径 C6单位，形成具C6-C3骨架的化合物，如苯丙素、 香豆素、木脂素等。