天然药物化学第一章

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《天然药物化学》教案

《天然药物化学》教案第一章：绪论1.1 教学目标让学生了解天然药物化学的研究内容、意义和现状。

让学生掌握天然药物化学的基本概念和研究方法。

1.2 教学内容天然药物化学的定义和研究范围。

天然药物化学的研究方法和技术。

天然药物化学的发展历程和现状。

1.3 教学方法讲授法：讲解天然药物化学的基本概念和研究方法。

讨论法：引导学生讨论天然药物化学的发展现状和应用前景。

1.4 教学评估课堂提问：检查学生对天然药物化学基本概念的理解。

小组讨论：评估学生对天然药物化学发展现状和应用前景的了解。

第二章：天然药物的来源和提取方法2.1 教学目标让学生了解天然药物的来源和提取方法。

让学生掌握常见的天然药物提取技术和原理。

2.2 教学内容天然药物的来源：植物、动物和矿物。

天然药物的提取方法：蒸馏、萃取、Soxhlet 提取等。

2.3 教学方法讲授法：讲解天然药物的来源和提取方法。

实验法：进行天然药物提取实验，让学生亲手操作并观察提取效果。

2.4 教学评估实验报告：评估学生对天然药物提取实验的操作技巧和结果分析。

课堂提问：检查学生对天然药物提取方法的掌握程度。

第三章：天然药物的化学结构鉴定3.1 教学目标让学生了解天然药物的化学结构鉴定方法。

让学生掌握光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。

3.2 教学内容光谱学鉴定方法：紫外光谱、红外光谱、核磁共振光谱等。

色谱学鉴定方法：气相色谱、高效液相色谱、薄层色谱等。

3.3 教学方法讲授法：讲解光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。

实验法：进行光谱学和色谱学实验，让学生亲手操作并观察鉴定结果。

3.4 教学评估实验报告：评估学生对光谱学和色谱学实验的操作技巧和结果分析。

课堂提问：检查学生对天然药物化学结构鉴定方法的掌握程度。

第四章：天然药物的生物活性研究4.1 教学目标让学生了解天然药物的生物活性研究方法。

让学生掌握生物活性评价技术和活性成分筛选方法。

4.2 教学内容生物活性评价技术：细胞实验、动物实验、临床试验等。

天然药物化学全套课件

天然药物化学全套课件介绍天然药物化学是药物化学领域的一个重要分支，它研究的是天然药物的化学成分和化学结构，以及它们的生物活性和药理作用。

天然药物通常来源于植物、动物和微生物，其化学成分多样性、生物活性复杂性和药理作用广泛性，使其成为药学研究的热点之一。

本课件将系统介绍天然药物化学的基本概念、技术和应用，帮助学生全面了解和掌握这一领域的知识。

第一章：天然药物的来源与分类1.1 天然药物的定义•天然药物的概念•天然药物与化学合成药物的区别1.2 天然药物的来源•植物药物–基原植物–药材加工与提取–植物药的富集与纯化技术•动物药物–动物来源药物的提取与制备•微生物药物–微生物在药物生产中的应用1.3 天然药物的分类•化学结构分类•治疗作用分类•源自地理分类第二章：天然药物的化学成分2.1 天然产物的化学成分•生物合成途径•主要化学组成类别•天然产物中的化合物类型及其相关反应2.2 天然产物的提取与分离技术•古典分离技术•现代分离技术•分离技术的选择与优化第三章：天然药物的生物活性3.1 生物活性的评价方法•体外生物活性评价方法•体内生物活性评价方法3.2 天然药物的生物活性•抗菌活性•抗氧化活性•抗肿瘤活性•对神经系统的作用第四章：天然药物的药理作用4.1 受体与药效关系•受体的定义与种类•药物与受体的相互作用4.2 天然药物的药理机制•天然药物的作用靶点•天然药物的药理作用途径第五章：天然药物的药物设计与开发5.1 药物设计的基本原则•结构活性关系•药效团的引入与修饰•治疗窗口与药物安全性5.2 天然药物的药物研究与开发•药物筛选与优化•药物合成与改造•药物安全性评价第六章：天然药物与药物制剂6.1 天然药物的制剂制备•固体制剂•液体制剂•半固体制剂6.2 天然药物制剂的贮存与使用•药物制剂的保护•药物制剂的贮存•药物制剂的使用方法以上为《天然药物化学全套课件》的目录，课件将详细介绍天然药物化学的相关知识，帮助学习者系统学习和掌握天然药物化学的理论和实践。

天然药物化学PPT课件

珍、清·赵学敏）
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生物；
海洋资源：它是目前待开发的目标，海洋占地球表面积2/3，所含的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万公里的海岸线。由此看，我们的天然药物资源是十分丰富，开发前景是广阔的。蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保健品，为维护人类健康做出贡献。
现在政府已经把食品开发放在药监局管理了。所以我们又增加了一项任务，应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步于明代1575年《医学入门》和《本纲》中都记载了从五倍子中得到没食子酸的过程，为世界上最早制得的有机酸，它比瑞典药师及化学家舍勒从天然药物中制得到有机酸要早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程见于1711年，而欧州直到18世纪下半叶才提出樟脑的纯品，由此可见，古代中国的医药化学在当时世界上居于领先地位，故有“医药化学源于中国”的高度评价，这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、双黄连粉针（复方）、穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现，抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源扩大了。

天然药物化学人卫第5版(完整)上_图文_图文

三、提取分离的方法
②根据物质分配比不同极性分离 a.液-液萃取法 b.反流分布法 c.液滴逆流层析法 d.高速逆流层析法 e.GC法 f.LC法:LC分配层析载体主要有---硅胶,硅藻土,纤维素等;有正反相之分;压力
有低、中、高之分;载量有分析、制备之分。
三、提取分离的方
③根法据物质吸附性不同极性分离
绝对构型：离端基碳最远的碳原子的构型 D型／ L型 (Haworth式限于羰基碳与该
原子成环的）
二、单糖的立体化学
差向异构体：
端基碳(anomeric carbon)的相对构型 α型／β型(Haworth式限于羰基碳与该原子成环的）
是C1相对于C5的构型，因此β-D-糖和α-L-糖的端基碳原子的构型是一样的。
一、概述
天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提取分离方法、结构测定等。
天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物天然药物中的活性成分是其药效的物资基础。例如：
一、概述
一、概述
一、概述
第二章糖和苷
一、概述二、单糖的立体化学三、糖和苷的分类四、苷类化合物的理化性质五、苷键的裂解六、糖的核磁共振性质七、糖链的结构测定八、糖和苷的提取分离
二、单糖的立体化学
单糖结构的表示方法：
Fisher式 Haworth式成环状结构后，多了一个手性碳------端基碳
二、单糖的立体化学
三、糖和苷的分类
一氧苷：苷元与糖基通过氧原子相连，根据苷元与
糖缩合的基团的性质不同，分为以下几类： (1) 醇苷：是通过醇羟基与糖端基脱水而成的苷。

天然药物化学课件第一章

起始物质为MVA，在ATP作用下，按如下路线合成。
O
甲戊二羟酸（MVA） HOOC
2ATP
OH
2ADP ADP O P2O5H2 O P2O5H2 CO2 ATP HOOC HO O P2O5H2
焦磷酸二甲烯丙酯
焦磷酸异戊烯酯
甲戊二羟酸-5-焦磷酸
桂皮酸途径（cinnamic acid pathway）莽草酸途径（shikimic acid pathway）
中药的质量取决于化学成分，受产地、气侯、环境、采收季节等因素影响。
毛蕊异黄酮苷
芒柄花素苷毛蕊异黄酮芒柄花素
不同产地黄芪药材紫外检测器检测指纹图谱比较
对策：建立完善的质量控制方法
麻黄： HPLC－麻黄碱丹参： HPLC－丹酚酮IIA,丹酚酸B 参麦注射液：UV－总皂苷 HPLC－人参皂苷Rg1, Re 麦冬皂苷D HPLC建立指纹图谱
天然药物化学
范杰平南昌大学化工系
第一章第二章第三章第四章第五章第六章第七章第八章第九章
总论糖和苷苯丙素类醌类化合物黄酮类化合物萜类和挥发油三萜及其苷类甾体及其苷类生物碱
第一章总论
第一节第二节第三节第四节绪论生物合成提取分离方法结构研究方法
第一节绪论
天然药物化学(natural pharmaceutical chemistry)：是运用现代科学理论与方法，研究天然药物中化学成分的一门学科。
相似学科：植物化学（Phytochemistry) 中草药成分化学（Chemistry of Constituents of TCM and Herbal Medicines）中药化学（Chemistry of TCM )

天然药化第一章总论ppt课件

（五）鞣质（tannins）
生物合成途径、物理和化学性质（各章论述）。
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可编辑
按照“实验的异戊二烯法则”，认为萜类是由异戊二烯聚合而成的化合物，有单萜—多萜。是天然界最多的一类化合物，已有2万多个化合物结构被确定。
萜类名称异戊二烯数目
碳数
单萜
CH2=C-HC=CH2 倍半萜
CH 3
二萜
异戊二烯 (isoprene)
三萜四萜
多萜
2
10
3
15
4
20
6
30
8
40
n
5n
穿心莲内酯（抗炎）
筛选研究。
二、化学成分
天然药物资源中所含化学成分复杂，其主要是
（一）脂类（lipids）
1、油脂
为混合物，甘油脂肪酸酯等
2、腊
脂肪酸和脂肪醇生成的固体酯类
3、甾醇类
如β谷甾醇
4、磷脂
HO
中草药成分化学林启寿 1977, P39
★薏苡仁酯
★ 脂类易溶于石油醚等亲酯性溶剂，难溶于水。
（二）萜类（terpenes or terpenoids）
植物灵芝，并以植物来源为主动物：如地龙（蚯蚓）、牛黄等矿物：如石膏等
目前已鉴定的中药有8千多种，少数民族用药，如藏药、傣药、壮药、苗药、朝药等达3千余种，还有其他民间用草药，已进入科学记载的中国植物达42200种，这些都是我国的宝贵财富。
我国著名的早期药书《神农本草经》出版于公元前一世纪西汉末年，后又经唐、宋、元、明、清中各代药学家的完善形成了浩瀚的文献资料。明代李时珍的《本草纲目》（1590-1596年）是最重要的，堪称药学巨著，现已译成英、日、德、法等多种语言文字，成为世界性的重要药学文献之一。

天然药物化学第01章提取方法 01

第一节溶剂提取法
2. 渗漉法
渗漉法是将药材粗粉置渗漉装置中，连续添加溶剂使渗过药粉，自上而下流动，浸出有效成分的一种动态浸提方法。
连续渗漉装置
第一节溶剂提取法
2. 渗漉法
（1）操作技术粉碎→浸润→装筒→排气→浸渍→渗漉→收集渗漉液。（2）适用范围适用于提取遇热易破坏的成分。（3）特点因能保持良好的浓度差，故提取效率高于浸渍法，存在的不足之处为溶剂消耗多，提取时间长。（4）操作提示本法在常温下进行，选用溶剂多为水、酸液、碱液及不同浓度的乙醇等。
第一章提取方法
第一节溶剂提取法
第一节溶剂提取法
（一）基本原理
溶剂提取法是在渗透、扩散作用下，溶剂渗入药材组织细胞内部，溶解可溶性物质，造成细胞内外溶质的浓度差，从而带动溶质作不断往返的运动，直至细胞内外溶液中被溶解的化学成分的浓度达到平衡，提出所需化学成分。
物质分子从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散。 *浓度差是动力。
课后思考题
• 1、常见溶剂中极性最大是什么？ • 2、按极性大小顺序，可将溶剂分为哪三类？ • 3、浸渍法、渗漉法、煎煮法哪种不能用乙醇作为溶剂提取？ • 4、浸渍法、渗漉法、煎煮法哪种方法操作最简单？ • 5、浸渍法、渗漉法、煎煮法哪种方法适用于预热不稳定的成分？
第一章提取方法
THANKS
谢谢观看
第一章提取方法
上次课程重难点回顾
1、定义以及研究内容：
• 天然药物化学：运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
• 研究内容：天然药物中各类化学成分的结构特征、理化性质、提取分离与精制、检识方法、结构鉴定
2、有效成分、有效部位、无效成分

天然药物化学,人卫第八版(药学类),第一章(总论)重点(简要)归纳

天然药物化学人卫第八版（药学类），第一章（总论）重点（简要）归纳一、绪论（名词解释）1.天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

2.研究对象：化学成分。

3.有效成分：天然药物中具有一定生物活性能够带表天然药物临床疗效的化合物。

4.活性成分：经过药效实验或生物活性实验，证明对机体有一定生理活性的成分。

二、天然化合物的生物合成（理解即可）(一)初生代谢及次生代谢：初生代谢是维持植物生命活动来说不可缺少的过程，几乎存在于所有的绿色植物中。

次生代谢过程并非在所有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说也不是必须的。

(二)生物合成的基本构建单元：1.C1单元：最为简单的结构单位，由一个碳原子组成，通常以甲基的形式存在，它连接在氧、氮、碳上。

2.C2单元：多维乙酰辅酶A提供的两碳单位。

乙酰辅酶A在它聚合前要转化为反应活性更高的丙二酸单酰辅酶A。

3.C5单元：异戊二烯单位来源于甲戊二羟酸或去氧木酮糖磷酸酯代谢后的产物。

4.C6C3单元：维粉饼素结构单元多由L-苯丙胺酸和L-有氨酸转化而来，这两种氨基酸是盲草酸代谢途径中的芳香族氨基酸，在失去氧原子后可形成C3侧链，C3侧链可能是饱和的，也可能是不饱和的。

在C6C3基础上，消去一个碳，形成C6C2单位；消去两个碳原子形成C6C1单位。

5.C6C2N单元：前提也是L-苯丙氨酸和L-酪氨酸，但以L-酪氨酸为主要前体，该单元的形成过程中，氨基酸的一个羧基碳被消去。

6.C4N单元：C4N单元通常是杂环吡咯烷结构，它来源于非蛋白氨基酸的L-尿氨酸。

7.C5N单元：它与C4N单元的产生方式类似，但以L-赖氨酸作为前体。

8.吲哚C2N单元：L-色氨酸的结构中有云朵环，可经历与L-苯丙氨酸和L-酪氨酸当事的脱羧过程形成云朵C2N结构单元。

(三)生物合成途径1.乙酸-丙二酸途径：脂肪酸类、聚酮类、酚及其芳聚酮类。

2.甲戊二羟酸途径（萜和甾类化合物合成途径）：甲午二羟酸途径、脱氧木酮糖磷酸酯途径。

药学医学天然药物化学ppt课件-第一章绪论

皂苷类
总结词
皂苷类化合物是一类由皂苷元和糖链构成的复杂化合物，具有调节免疫、抗肿瘤等作用。
详细描述
皂苷类化合物主要分布于植物中，如人参、柴胡、甘草等。常见的皂苷类化合物有人参皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等。
强心苷类
总结词
强心苷是一类具有强心作用的天然产物，主要存在于洋地黄植物中。
详细描述
强心苷能够增加心肌收缩力，减慢心率，主要用于治疗慢性心功能不全等疾病。常见的强心苷有洋地黄毒苷、地高辛等。
离子交换法
利用离子交换剂的离子交换作用，将天然药物中的有效成分与离子交
换剂结合，与其他杂质分离。
结晶与重结晶
结晶
通过降低温度或蒸发溶剂等方法，使天然药物中的有效成分结晶析出。
重结晶
将已经结晶的化合物进行再次结晶，以提高其纯度。
04
天然药物化学成分的分类与鉴定
生物碱类
总结词
生物碱是一类具有复杂环状结构的含氮有机化合物，具有显著的生物活性。
超临界流体萃取法
利用超临界流体作为萃取剂，通过调节压力和温度，将天然药物中的有效成分提取出来。
分离纯化方法
沉淀法
通过加入沉淀剂，使天然药物中的有效成分沉淀下来，与其
他杂质分离。
萃取法
利用不同溶剂对天然药物中各成分溶解度的差异，将有效成分从一种溶剂转移到另一种溶剂中。
吸附法
利用吸附剂的吸附作用，将天然药物中的有效成分吸附在吸附剂上，与其他杂质分离。
使得对天然药物中化学成的研究目的和意义
总结词
天然药物化学的研究目的是为了发现和开发新的药物，提高药物疗效和降低副作用，为人类健康事业做出贡献。
详细描述

天然药物化学第一章总论 PPT课件

1.2 化学成分

化学成分：天然药物中含有的各种化学物质，如生物碱、黄酮体化合物、皂苷、挥发油等。如中药麻黄（Ephedra spp.）中含有左旋麻黄素等多种生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等化学成分；中药甘草（Glycyrrhiza uralensis）中则含有甘草酸等多种皂苷以及黄酮体、淀粉、纤维素、草酸钙等成分。
酚酸性成分
酸提碱沉（酸/碱法）：如生物碱类在用酸性
水从药材中提出后，加碱调至碱性即可从水中沉淀析出。
（4）金属盐络合法： pb2+ 、 Ca2+ 等金属离子可与酸、碱性化合物生成不溶于水的沉淀而析出。
3.2.2 根据化合物在两相溶剂间分配比差别

反流分布法（countercurrent distribution, CCD,逆流分溶法）液滴逆流色谱法（droplet counter current chromatography, DCCC）高速逆流色谱（high speed counter current chromatography, HSCCC）气-液分配色谱（gas-liquid chromatography, GC或GLC）液-液分配色谱（liquid-liquid chromatography, LC或LLC）
Question: 何谓有效成分？举例说明。
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
第一章总论二. 生物合成
2.1 一次代谢及一次代谢产物

糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命活动必不可少的物质，称为一次代谢产物，也称为初级代谢产物；
上述物质产生过程对维持植物生命活动来说是必不可少的过程，且几乎存在于所有的绿色植物中，此过程称为一次代谢，也称为初级代谢。

《天然药物化学》第一章

广东药学院教案首页题目：总论（一）———绪论教学目的与要求：了解天然药物化学研究内容和天然药物化学的发展及其在药学专业中的地位；了解天然药物化学成分主要的生物合成途径和结构研究的主要程序及采用的主要方法。

内容与时间分配：（1学时）1、掌握天然药物化学研究内容。

2、了解天然药物化学在药学领域的作用和地位。

3、了解天然药物化学的发展及其与现代科学技术进步的关系4、熟悉天然药物化学成分主要的生物合成途径和结构研究的主要程序及采用的主要方法。

重点与难点：重点：天然药物化学研究内容难点：天然药物化学成分主要的生物合成途径和结构研究的主要程序教具准备：投影胶片或Powerpoint教案内文§1 第一章总论§1－1 绪论一、天然药物化学的含义和内容(5分钟)1、含义2、天然药物与中药的区别3、研究内容二、学习本门课的意义（15分钟）1、确定天然药物防病治病的物质基础——有效成分2、有效成分与无效成分的概念。

3、实现中药现代化的最根本的研究手段4、开辟药源、创制新药三、国内外研究天然药物有效成分的概况（10分钟）1、国外2、国内§1－2 生物合成（以植物中成分为例）（10分钟）一、植物体内的物质代谢过程与生物合成，一次代谢及二次代谢概念二、生源研究的意义人为地于植物中注入前体或中间产物来增加所需成分的积累和产量从生源关系密切的成分中来扩大生物活性物质的资源从生源学说来确定某类成分的结构类别为进行植物成分的生物合成提供理论规律三、生物合成假说四、主要的生物合成途径（一）醋酸——丙二酸途径（AA－MA途径）（二）甲戊二羟酸途径（mevalonic acid pathway）（三）桂皮酸及莽草酸途径——（cinnamic acid pathway）（四）氨基酸途径（amino acid pathway）（五）复合途径广东药学院教案首页题目：总论（二）———提取分离法教学目的与要求：1、熟悉天然药物化学成分的类型、一般理化性质。

天然药物化学

天然药物化学
第13页
四、结构研究方法
从天然物中分离到化合物单体后,需进行结构判定,方法有波谱法,化学法,文件调研等。 1) 纯化和干燥化合物样品 2) 经过文件调研，理化常数和化学定性分析等初步判断结构类型 3) 由波谱法等确定分子式，分子量，不饱和度；深入推出结构官能团－－推出结构片断或骨架－推出平面结构－确定其构型，构象。
CHO H C OH HO C H HO C H
CH 2 OH
OH
O
OH
H,OH
OH
OH OH
O
H,OH OH
O
OH
H,OH
HOH 2 C
OH
天然药物化学
第25页
三、糖和苷分类
2 、六碳醛糖(aldohexose) 常见有D-葡萄糖(D-glucose)，D-甘露糖(D-
mannose)，D-阿洛糖(D-allose)，D-半乳糖(Dgalactose)等。其中以D-葡萄糖最为常见。
过苷键键合而成直链或支链聚糖称低聚糖。
分类：按单糖个数分为单糖、二糖、三糖等；
按有没有游离醛基或酮基分为还原糖和非还原
糖，若两个糖均以端基脱水缩合形成聚糖
就没有还原性。
天然药物化学
第31页
三、糖和苷分类
化学命名：把除末端糖之外叫糖基，并标明连接位置和苷键构型。
O O
O H,OH
O O
O
樱草糖(primverose, 还原糖) 6-O-β-D-xylopyranosylD-glucopyranose 也可命名 D-木糖 1β 6-D-
被氢原子取代糖，常见有6-去氧糖、甲基五碳糖、
2,6-二去氧糖及其3-O-甲醚等。该类糖在强心苷和微

0101 天然药物化学绪论

天然药物化学第1章总论第1讲绪论预备知识01有机化学，各类有机化合物结构02分析化学，常用分离分析方法学习目标•掌握天然药物的定义及来源1 天然药物•天然药物的定义•天然来源的药物•天然药物的来源•植物、动物、矿物、微生物•海洋天然药物1.1 天然药物研究现状•国际市场对天然药物的需求日益增大•2000年全球植物药销售额，300亿美元•天然药物销售额年增长幅度•欧共体，30%•美国，20%•日本，15%•世界各地加强天然药物研发的投入•1983-1994年，上市522种新药，44%天然来源•1984-1995，FDA，31种抗癌新药，61%天然来源•93种抗感染新药，63%天然来源•天然药物化学•Chemistry of natural medicine•Medicinal chemistry of naturalproducts•运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分（以生理活性成分或有效成分为主）•中药化学：Chemistry of TCM •植物化学：Phytochemistry •天然产物化学：Chemistry of natural products•研究对象•化学成分: chemical constituents•特别是生理活性或有效成分: active compound•成分的复杂性•不同药物所含成分类型不同•每种类型成分的数目相当多•同种药物所含成分结构、性质各异2.1 天然药物中化学成分分类•生理活性成分: active compound / constituent •非生理活性成分：inactive compounds•有效部位: active fraction•一种主要有效成分/一组结构相近的有效成分•有毒成分: toxic compound2.2 正确理解成分的划分•生理活性成分并不一定真正代表有效成分•有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的•不同类型成分，在不同天然药物中作用不同•原来视为无效成分，可能成为有效成分•过去视为有效成分，被修正、完善•麝香：抗炎成分，麝香酮————多肽•丹参：扩冠，丹参醌————丹参酚酸•加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分3 天然药物化学的研究内容•结构特点•理化性质•提取分离方法•结构鉴定方法•生物合成•结构修饰•构效关系•生物转化•体内代谢过程等4 天然药物化学发展历史和现状大体分为以下3个阶段原始和萌芽阶段（~18世纪末）学科真正形成阶段（19世纪）学科迅速发展时期（20世纪~）5 天然药物化学学习的重点•分离手段与原理•NMR•认清各种结构类型•基础：分析化学(色谱) + 有机化学(NMR)•延伸：分子生物学小结与讨论本讲小结•天然药物化学的定义及研究内容•天然药物化学的研究方法进一步思考•各类天然化合物是如何形成的天然药物化学谢谢！。

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我国自然资源丰富，植物品种繁多，其中种子植物
中
国就有25700余种，药用植物11800多种，常用5000余种。
广东省的特产药材，在历史上称为“广药”，很早以
广
东前就闻名海内外，成为全国药材“川广云贵”四大产区之一，
全省中药资源2645种。
2. 民族药
民族药是中国传统医药学的重要组成部分。如：藏、蒙、维药……. 等约有1500余种。
天然药物化学（第五版）
第一章总论
（Generation）
基本要求
• 掌握常用的提取、分离方法。
代谢
有效成分、有效部位；一次代谢、二次
的概念；主要的生物合成途径。
• 熟悉天然药物化学的研究范围;课程的学习重点；各类化合物的生物合成途径。
• 了解 ORD谱的应用范围
本章内容
• 第一节概述 • 第二节生物合成 • 第三节各类成分简介 • 第四节提取分离方法 • 第五节结构研究方法
第一节绪论
一．天然药物化学的概念：
天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分及其应用的一门学科。
第一节绪论
研究天然药物的化学成分的
结构特点；研究内容
理化性质；提取分离方法；结构鉴定；
生合成途径；
生药学/药用植物学/有机化学/无机化学/分析化学/波谱解析
第一节绪论
• 二. 相关学科 • 1. 药物化学（Medicinal Chemistry）：合
成药物、构效关系、结构确认
• 2. 植物化学（Phytochemistry）
• 3. 中药化学（Chemistry of TCM）
• 三.天然药物
•
植物、动物、矿物、微生物、海洋生物等来
源
植物药
世界范围
高等植物13~15万种，其中药用植物约14500种以上。活性筛选仅占 5%，化学成分研究则更少。
天然药物化学
Medicinal Chemistry of Natural Products
天然药物化学教研室严春艳
第一章总论第二章糖和苷第三章苯丙素类第四章醌类化合物第五章黄酮类化合物第六章萜类和挥发油第七章三萜及其苷类第八章甾体及其苷类第九章生物碱第十章海洋天然产物第十一章天然药物的研究开发
(三)组织培养
1) 解决植物活性成分含量偏少 2) 合理保护药用资源
(四)注重结构改造和仿生合成
第一节绪论
五. 学习天然药化的目的和意义：
1. 探索中药防病治病的机理； 2. 改进剂型、提高疗效； 3. 提高中药及制剂的质量； 4. 提供中药炮制现代科学依据； 5. 开辟药源、为新药开发提供先导化合物。
本章内容
• 第一节概述 • 第二节生物合成 • 第三节各类成分简介 • 第四节提取分离方法 • 第五节结构研究方法
一基本概念
• 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。
• 二次代谢产物：生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类等对维持植物生命活动不起重要作用，且并非在所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生，经不同途径进一步合成的，常为有效成分。
曾毓麟主编：《中国民族药志》
评价：民族药是一块未开垦的处女地。
3. 海洋生物 4. 微生物
《神农本草经》列为上品，主补五脏，安精神，定魂魄，止惊悸，明目，开心益智，久服有轻身延年之功效。
银杏被称作为是植物中的“活化石”。白果含白果内酯，具有杀菌功能，有化痰、止咳、补肺、通经、止浊、利尿等疗效。
天然药化研究发展趋势
(一) 化学结构研究
1. 快速
morphine
CH3
N
结构确定150年，是第一个从天然界分离的生物活性成分
O HO
2. 微量经典化学方法
OH
现代波谱方法
3. 准确
(二)研究的重大转变
1. 活性成分研究转向微量、水溶性、大分子成分 2. 由单纯化学转向生物活性成分研究 3. 由单味中药转向复方中药 4. 生物活性检测转向分子水平
第一节绪论
四基本概念
1. 有效成分（Active Constituents）: 天然药物中具有一定的生物活性、能起到防治疾病作用的单体化合物。 2. 有效部位（Active Extracts）：为具有一定生物活性的多种单体化合物的混合物。如人参总皂苷、银杏总黄酮、灵芝多糖等。 3.有效部位群
二天然化合物的主要生物合成途径
1.醋酸-丙二酸途径(AA－MA途径） C2单位，合成脂肪酸类、酚类、蒽醌、蒽酮类
2.甲戊二羟酸途径 C5单位，主要生成萜类、甾体类化合物
3.莽草酸途径和桂皮酸途径 C6单位，形成具C6-C3骨架的化合物，如苯丙素、香豆素、木脂素等。
Taxus brevifolia Nutt.
六. 天然药物化学研究方法
1. 文献整理和研究对象调研 a．原植物：科，属，种，学名，来源，产地 b．文献：近源植物具有相似的成分。
2. 成分分离系统分离法，活性跟踪法，目标化合物分离
法 3. 成分鉴定
理化性质，色谱方法，波谱方法 4. 结构改造
发现和创制新药
穿山甲为鲮鲤科动物鲮鲤的鳞片，处方名有炮山甲、醋山甲、炮甲珠或炒甲片等。其味咸，性微寒，入肝、胃二经。《本草纲目》中记载穿山甲“除痰疟寒热，风痹强直疼痛，通经络，下乳汁，消痈肿，排脓血，通窍杀虫。”
雄黄，为硫化物类矿物雄黄族雄黄，主含二硫化二砷。归肝，大肠经。有毒。解毒杀虫，燥湿祛痰，截疟。用于虫积腹痛，惊痫，疟疾，痈肿，疔疮，疥癣，蛇虫咬伤。常用量 0.15～0.3克，入丸散用。外用适量，研末撒或调敷患处。
4. 无效成分（Anactive Constituents ）
与有效成分共存的其它成分
5. 标记成分
6. 杂
质
**注释：辩证理解上述术语的相互关系。
天然药物化学家
第一代（30-40年代）赵承ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 黄鸣龙庄长恭高怡生第二代（50-60年代）朱子清林启寿邢其毅梁晓天
黄量姜达衢周维善王宪楷赵守训第三代（70-80年代）徐任生姚新生于德泉周俊孙南君陈耀祖贾忠健陈延庸张如意潘德济陈英杰闵知大第四代（80-90年代）陈仲良孙汉董吴厚民王锋鹏李铣