药理学中的受体激动剂和拮抗剂
药理学经典习题
药理经典习题部分总论一、名词解释1 副作用2 后遗效应3 肝肠循环4 毒性反应5 继发反应6 半衰期7 成瘾性8 耐受性9 受体激动剂10 受体拮抗剂11 首过消除12 药酶诱导剂13 药酶抑制剂14 生物利用度15 特异质反应16 极量二填空题1 药理学是研究药物与机体规律和机制的一门科学。
2 药理学的研究内容主要包括：药物效应动力学和两方面。
3 药物的基本作用包括和。
4 药物从给药部位吸收入血后，分布到体内各组织、器官内所产生的、作用称为。
5 凡与治疗目的无关的且有时可对机体产生不利甚至有害的反应，称为。
6 安全范围是指最小有效量和之间的距离。
7 受体拮抗剂是指药物与受体有较强的亲和力，而无的药物。
8 药物的体内过程包括吸收、分布、和排泄。
9 机体排泄药物的途径有肾、肺、胆道以及、唾液腺和汗腺等。
10 大于最小有效量，能使机体产生显著效应又不至于中毒的剂量，称为。
11 药物在体内的消除方式是：、。
12 继发反应是药物治疗作用所产生的不良后果，又称。
三判断题1 选择性较高的药物作用专一性强、活性高，但不良反应相应也多。
2 副作用是用药量过大所引起的。
3 凡是与受体有亲和力的药物均称为受体激动剂。
4 药物引起的过敏反应与用药量无关。
5 药物的毒性作用也可因病人对药物的敏感性过高所致。
6 口服的药物大多在小肠吸收。
7 为避免首过消除现象应采取口服给药。
8 LD 50 越大，药物的毒性越大。
9 药物在体内的转运方式主要是被动转运，其次是主动转运。
10 绝大多数药物的消除方式是恒比消除。
四选择题1 下列药物的作用中那项属于兴奋作用：A 扑热息痛的退热作用B 地西泮的催眠作用C 呋塞咪的利尿作用D 驱虫药的驱虫作用E 吗啡的镇痛作用2关于药物副作用的描述，正确的是：A 是一种过敏反应B 是机体对药物的敏感性增强所至 C是疗程过长所致D是治疗量出现的与用药目的无关的作用 E由于用药量过大所致3药物的基本作用是：A兴奋与抑制作用 B治疗与不良反应 C局部与吸收作用D治疗与预防作用 E对因治疗和对症治疗4 停药后出现戒断症状的称为：A 精神依赖性 B成瘾性 C 停药反应 D 特异质反应 E耐受性5 关于药物过敏反应的描述，错误的是：A 过敏体质的易发生B 是一种病理性免疫反应C 是由于药量过大所致D 又称变态反应 E与用药量无关6口服的药物多在什么部位吸收：A胃粘膜 B小肠粘膜 C大肠粘膜 D直肠粘膜 E 十二指肠7 关于极量的描述，错误的是：A 是产生最大效应而不至于中毒的剂量B 又称最大治疗量C 属安全剂量的极限D 是大于最小有效量又不至于中毒的剂量E 是允许使用的最大剂量8 治疗指数是指：A LD 50 / ED 5B LD 5 / ED 50C LD 95 / ED 50 D LD 95 / ED 5E LD 50 / ED 509 关于药物在体内被动转运的描述，正确的是：A 极性小，脂溶性大的易转运B 药物由低浓度向高浓度扩散C 可消耗能量D 分子量小的不易转运E 需要载体10 吸收最快的给药途径是：A 肌肉注射B 吸入C 口服D 舌下E 直肠11 下列哪项可以影响药物的分布：A 胎盘屏障B 药物的脂溶性C 药物与血浆蛋白结合率D 血脑屏障E 以上都是12 以 T 1/2 为给药的间隔时间，经几个 T 1/2 血药浓度可达到稳态血药浓度？A 3 个B 3~ 4 个C 4~ 5 个D 4~ 6 个E 5~7 个。
拮抗剂和激动剂的名词解释
拮抗剂和激动剂的名词解释在生物学和医学领域中，拮抗剂和激动剂是常见的术语，用于描述某些物质对生物系统的影响。
拮抗剂和激动剂的作用相反，但它们在药物研究、临床治疗以及生理学研究中都起到了重要的作用。
拮抗剂是指能够与生物体内的结构或信号系统相互作用，通过干扰特定的生物过程来阻断或减弱某种效应的物质。
拮抗剂通常与生物体内的受体结合，阻碍病理过程中的信号传递，从而产生治疗作用。
举个例子，许多抗生素通过阻断细菌细胞壁合成的过程，达到抗菌的效果。
这些抗生素作为细胞壁合成酶的拮抗剂，能够阻止细菌生长和复制。
拮抗剂也被广泛应用于调节神经递质的信号传递，在治疗神经系统疾病方面发挥重要作用。
与拮抗剂相反，激动剂是指能够增强或模拟生物系统中特定效应的物质。
激动剂通过与受体结合激活生物过程，促进特定的生理反应。
举个例子，肌肉收缩需要神经冲动来触发，而某些药物具有作为肌肉激动剂的作用，可以增强神经冲动的传导，从而促进肌肉收缩。
在临床医学中，激动剂被广泛应用于治疗多种疾病，如心脏病、哮喘等。
拮抗剂和激动剂的研究与开发在药物领域中至关重要。
根据疾病的不同，科学家们进行了大量的研究，以寻找新型的拮抗剂和激动剂来治疗各种疾病。
药物的拮抗剂和激动剂特性可以通过多种方法进行研究，如体内和体外实验、分子对接模拟等。
研究者们希望找到具有高效性和选择性的药物，以实现减轻疼痛、减缓疾病进展、延长生命等目标。
除了药物研究外，拮抗剂和激动剂的概念也在生理和行为科学的研究中起着关键作用。
在生理学研究中，科学家们使用拮抗剂研究生物体内不同化学物质的作用机制。
这些研究有助于我们更好地理解生物体内各种生理过程。
在行为学研究中，激动剂被广泛用于研究动物和人类的行为反应，以便更好地理解行为变化的原因和机制。
总之，拮抗剂和激动剂是描述物质对生物系统的影响的重要术语。
拮抗剂通过阻断或减弱特定生物过程的效应发挥治疗作用，而激动剂则通过增强或模拟生物过程的效应来促进特定生理反应。
药理学名词解释
苏州大学药理学名词解释1．药理学：是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学。
2．药效学：是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。
3．药动学：机体对药物的影响或在机体的影响下药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程。
4．药物：是指用以防治及诊断疾病的物质。
在理论上，凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢的物质都属药物范畴。
对药物的基本要求是安全、有效，故对其质量、适应证、用法和用量均有严格的规定，符合有关规定标准的才可供临床应用。
5．制剂：是药物经加工后制成便于病人使用，易于运输、贮存，又符合治疗要求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。
6．双盲法：是指采用病人及医护人员均不能分辨治疗新品或对照药品的观察方法，然后进行治疗结果统计分析，客观地判断疗效。
1、对因治疗：应用药物的目的消除致病原因，彻底治愈疾病。
如抗生素杀灭体内的致病微生物。
2、对症治疗：应用药物的目的是为了减轻或消除疾病症状的治疗。
如发烧时的解热作用。
3、副作用：在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。
如阿托品引起的口干。
4、毒性反应：由于用药剂量过大而产生的药物中毒反应，对机体有明显损害甚至危及生命。
可有急性毒性、慢性毒性及特殊毒性（致畸、致癌、致突变）。
5、后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
6、停药反应：长期用药突然停药后，使原有疾病加剧的反应，又称反跳反应。
如长期服用可乐定降血压，停药后次日血压可剧烈回升。
7、效能：药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能，即最大效应。
如再增加药物剂量，效应不再进一步增强。
8、效价强度；产生相同效应的各个药物在其达到一定的作用强度时所需的剂量。
9、最小有效量：刚能引起效应的剂量亦称阈剂量。
10、选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血后，只对某个或几个器官组织产生明显的作用。
对其它器官组织作用很小或不发生作用。
11、安全范围：指ED95与LD5之间的距，其值越大越安全。
药理学名词解释
1.药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。
2.药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。
3.药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。
4.半衰期：指血浆药物浓度下降到一半所需要的时间。
5.不良反应：指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应。
5肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
6.副作用：在治疗剂量下，与治疗目的无关的作用（选择性低所致）7.毒性反应：用药剂量过大或时间过长，药物蓄积过多引起。
8.三致：致癌、致畸胎、致突变9．后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
10.停药反跳：突然停药后原有疾病加剧（可能是受体向上调节所致）。
11.变态反应：又称为过敏反应(具有敏化的过程，与药物原有效应无关，用药理性拮抗药无效)12.特异质反应：无敏化过程，作用与药物原有作用有关，药理性拮抗剂无用。
13.生物利用度：指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。
14.耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。
15.耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量才可以保持药效不减。
16.依赖性长期使用某种药物后，机体对这种药物产生生理或精神的敏感性。
17.安慰剂：本身没有药理活性的中性物质制成的外形似药的制剂。
18.肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。
19.肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。
20. 首关消除：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
21.治疗作用：对症治疗，对因治疗，补充治疗。
22.二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。
2023年初级药师考试复习笔记药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
胆碱能受体激动剂和拮抗剂
1.是瞳孔括约肌收缩, 缩瞳, 减少眼压；睫状肌收缩, 晶状体变突, 调节痉挛。
2.激动血管内壁的M 受体引起血管扩张；克制心脏、血压下降, 随着反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。
M 样作用
3.使胃肠道平滑肌张力增高, 收缩幅度和蠕动频率增长, 并可促进胃肠分泌, 导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
4.是尿道平滑肌兴奋, 膀胱逼尿肌收缩, 尿道括约肌松弛, 促进膀胱排空；
5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增长
N胆碱受体激动剂: 尼古丁。
药理学名词解释
姓名：曾军杨学号：31491160446 护理2班名词解释（每题1分，共10分）1. 阈剂量：是指化学物质引起受试对象（人或动物）开始发生效应的剂量，即低于阈剂量效应不发生，达到剂量时作用即将发生，可分为有害阈剂量和非有害阈剂量2. 亲和力：\是指一种药物与人体组织、细胞、受体之间的结合能力，很多都是特异性的，如碘对甲状腺组织有高度的亲和力3. 毒性反应：是指药物引起的严重功能紊乱和器质损害的严重不良反应。
4. 受体拮抗剂：是能与受体结合，但不具备内在活性的一类物质。
5. 竞争性拮抗药：是与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。
该拮抗作用可逆，其效应取决于激动剂和拮抗剂的浓度和亲和力。
竞争性拮抗剂可使量效曲线向右平移，而斜率和最大效应不变。
6. 成瘾性：是指患者对药物产生了生理上依赖，与习惯性的根本区别在于停药后产生戒断症状.7. 胆碱能危象：各种生理、病理或药物因素，如新斯的明过量、有机磷农药中毒等原因，导致乙酰胆碱在神经-肌肉接头处蓄积过多，持续作用于乙酰胆碱受体，使突触后膜持续去极化，复极过程受阻，神经-肌肉接头发生阻滞，信号传递障碍，除有呼吸困难等呼吸肌麻痹症状外，尚有毒蕈碱样中毒症状和烟碱样中毒症状，如呕吐、腹痛、腹泻、瞳孔缩小、多汗、流涎、气管分泌物增多、心率减慢、肌肉震颤、痉挛和紧缩感等。
应用新斯的明可使肌无力症状加重，应停用胆碱酯酶抑制剂，用胆碱受体阻断药阿托品、654-2（山莨菪碱）等肌肉注射缓解症状。
8. 竞争型肌松药：N2 胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松弛药，能选择性地作用于运动神经终板膜上的N2 受体，阻断神经冲动向骨骼肌传递，导致肌肉松弛。
9. 眼调节麻痹：是一种调节障碍可为单侧或双侧。
可突然发病，也可由部分性调节衰竭迁延发展形成。
10. 内在拟交感活性：是指有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外尚对β受体具有部分激动作用。
激动剂和拮抗剂的名词解释
激动剂和拮抗剂的名词解释在生物医学领域中，人们常常会听到激动剂和拮抗剂这两个词，它们是药物研究和治疗中非常重要的概念。
激动剂和拮抗剂在药物的作用方式和效果上有着截然不同的作用，对于理解药物的机制和效果具有重要意义。
本文将对激动剂和拮抗剂进行详细的解释和探讨。
激动剂（Agonist）激动剂是指能够与生物体内的受体结合，并激活受体引发效应的物质。
在生物学和药理学中，激动剂可以是天然产物或合成化合物。
当激动剂与受体结合时，它们会引起一系列的生理和药理效应。
在神经系统中，激动剂可以刺激神经递质的释放，或增加神经递质与受体之间的相互作用。
以神经递质多巴胺为例，多巴胺激动剂能够结合多巴胺受体并模拟多巴胺的作用，因此可用于治疗帕金森病等多巴胺缺乏疾病。
除了神经递质，激动剂还可以作用于其他类型的受体，如激素受体、细胞表面受体等。
例如，肾上腺素能受体激动剂可以用于治疗心衰、支气管痉挛等疾病。
拮抗剂（Antagonist）相对于激动剂，拮抗剂是一类能与受体结合，但不能引发效应的化合物。
拮抗剂在生物体内能与激动剂竞争受体结合位点，从而阻断激动剂与受体的结合，减弱或抑制激动剂的效应。
拮抗剂中的一类被称为竞争性拮抗剂。
它们与激动剂竞争同一受体位点，由于结合力较强，使激动剂无法结合受体。
例如，贝他受体阻滞剂是一种广泛应用的药物，能够与β受体结合并抑制它的激动作用，用于治疗心脏病和高血压等疾病。
除了竞争性拮抗剂外，还有一类被称为非竞争性拮抗剂。
它们与受体结合，但作用不同于激动剂。
非竞争性拮抗剂通过改变受体的构象，使激动剂难以结合或无法产生效应。
这类拮抗剂的作用通常是不可逆的。
例如，氟虫腈是一种γ-氨基丁酸（GABA）受体的非竞争性拮抗剂，用于治疗癫痫和焦虑症等疾病。
激动剂与拮抗剂的临床应用激动剂和拮抗剂在药物研究和临床应用中发挥着不可替代的作用。
通过设计和合成具有特定效应的激动剂和拮抗剂，科学家和医生可以更好地了解生物体内的药物作用机制，并开发出更有效的药物。
(完整版)药理学重点汇总笔记全
药理学一、名词解释：1不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。
4激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，则药物吸收差。
10首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量：出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量：在一定剂量范围内，随剂量的增加药物效应逐渐增强，出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
拮抗剂名词解释药理学
拮抗剂名词解释药理学
拮抗剂是指一类药物，通过与生物体内的特定受体结合，阻止或减弱受体的激活能力，从而达到调节生理或病理状态的药理作用。
拮抗剂的作用机制可以分为竞争性和非竞争性两种。
竞争性拮抗剂与受体结合的亲和力较强，与激动剂争夺受体结合位点，从而阻止激动剂与受体结合，减少受体的激活。
非竞争性拮抗剂则通过与受体的其他位点结合，改变受体的构象或功能，使其无法被激动剂结合或激活。
拮抗剂在药理学研究和药物治疗中具有重要的应用价值。
它们可以用于研究受体的结构和功能，揭示受体与激动剂之间的相互作用机制。
此外，拮抗剂还可以用于治疗疾病，例如高血压、哮喘、抑郁症等。
通过选择合适的拮抗剂，可以阻断异常的生理反应或病理过程，恢复机体的平衡状态。
不同类型的药物可以作为拮抗剂，例如β受体阻断剂、抗组胺药物、抗精神病药物等。
这些药物可以选择性地作用于不同的受体亚型或亚单位，从而实现特定的药理效应。
例如，β受体阻断剂可以选择性地结合β1受体或β2受体，用于治疗心脏病或哮喘。
总之，拮抗剂是一类能够与特定受体结合，阻止或减弱受体的激活能力的药物。
它们在药理学研究和药物治疗中具有重要的作用，可以揭示受体的结构和功能，治疗疾病并调节机体的生理状态。
5-HT受体激动剂和拮抗剂
5-HT受体激动剂和拮抗剂在胃肠病中的应用之宇文皓月创作作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数：157 更新时间：2005-12-16[关键词]：功能性胃肠病中,司琼类,必利类健康网讯：5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）又称血清素(serotonin)，是重要的神经递质，人体内95％的5-HT在胃肠道的肠嗜铬细胞（enterochromaffin cells，EC）及肠神经元中合成，5-HT通过与其受体相互作用，在胃肠道动力、感觉和分泌中发挥重要作用。
5-HT受体超家族可分为7种亚型（5-HT1～7受体）和更多的亚亚型。
胃肠道内至少有5种受体，其中5-HT3受体和5-HT4受体与胃肠运动和分泌功能最为密切。
本文将讨论5-HT受体激动剂和拮抗剂在功能性胃肠病中的应用（见表1）。
5-HT1受体激动剂舒马曲坦（sumatriptan）是选择性5-HT1B/D受体激动剂。
在健康人静注舒马曲坦后不单可以使胃液体排空延缓，还可以延缓胃固体餐的排空。
舒马曲坦激活中枢和周围5-HT1B/D受体，释放非肾上腺素能非胆碱能（non-adrenergic non- cholinergic, NANC）神经递质，松弛胃底、胃窦和幽门平滑肌，改善餐后胃的容受性；并增加食管的敏感性，降低食管顺应性。
Tack等报导，舒马曲坦治疗功能性消化不良（functional dyspepsia, FD）患者，可降低胃壁张力，增加胃平均容量，并改善早饱不适感。
但也有分歧结果的陈述，因而需更多的临床研究的证实。
5-HT3受体激动剂动物中的研究显示，5-HT3受体激动剂YM- 31636可促进动物的排便、增加排便量，这可能与增加结肠的动力有关，这一效应可被5-HT3受体拮抗剂雷莫司琼所阻断。
YM-31636不增加内脏疼痛阈值，有望用于治疗慢性便秘、以便秘为主的肠易激综合征（irritable bowel syndrome, 1BS）等，但目前尚无临床报导。
药理学
1、从药物与受体作用角度简述激动剂与拮抗剂的特点。
激动剂：有很大的亲活力和内在活性，能与受体结合并产生效应拮抗剂：很强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。
与吗啡相比哌替啶的药理作用及临床用途有那些不同答：药理作用：（1）中枢神经系统：与吗啡相似，作用于中枢的阿片受体而发挥作用。
有镇静作用、镇痛作用，但持续时间比吗啡短。
镇痛作用弱于吗啡（2）对平滑肌作用：作用时间短，不引起便秘，也无止泻作用，对胃肠道平滑肌作用比吗啡弱临床应用：不能用于止泻，可用于麻醉前给药及人工冬眠试述硝酸酯类与β受体阻断药联合应用治疗心绞痛的药理基础答：β受体阻断药和硝酸酯类合用，能协同降低耗氧量，同时β受体阻断药可取消硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力加强；硝酸酯类可缩小β受体阻断药所致的心室容积增大和射血时间延长。
两药合用可互相取长补短，合用时用量减少，副作用也减少。
比较非去极化肌松药和去极化肌松药的药理作用特点非去极化肌松药：（1）不引起终版电位，骨骼肌松弛前无肌肉兴奋现象；（2）肌肉松弛作用可被抗胆碱酯酶所拮抗，过量时可用新斯的明解救；（3）吸入性全麻药和氨基酸糖苷类抗生素能增强和延长本类药物的作用；（4）肌肉松弛作用可被同类药物所增强；（5）可有程度不等的神经节阻断作用和组释放作用。
去极化肌松药：（1）肌松前常先出现短时间的肌束颤动，不同部位的骨骼肌去极化出现的时间先后不同，故出现不协调的肌束颤动，而后处于麻痹状态；（2）连续用药可产生快速耐受性；（3）抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，甚至使之加剧；（4）治疗量时，无神经节阻断作用，相反有兴奋作用。
5、抗高血压药是怎样分类的？列举各类的代表药。
答：根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，可将抗高血压药分成以下几类：（1）主要影响血容量的抗高血压药，如利尿药。
（2）b受体阻断药，如普萘洛尔。
（3）钙拮抗药，如硝苯地平。
药理学中的受体激动剂和拮抗剂
药理学中的受体激动剂和拮抗剂This manuscript was revised by the office on December 22, 2012药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2、β3，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。
现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张那么有如下规律：激动?β（β1、β2）、M2的效应为舒张但激动?β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张α1、β、M、N1均为增加分泌但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反更精简的话就一句话了：激动?β、M2?舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。
（但有红色的那些例外，要注意）PS：α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体N1（N N）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（N M）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体典型药物：M激动－毛果芸香碱N激动－烟碱M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类M拮抗－阿托品N1拮抗－美卡拉明N2拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定α、β激动－肾上腺素α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1?激动－去氧肾上腺素α2?激动－可乐定β1?激动－多巴酚丁胺β2?激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1?拮抗－哌唑嗪α2?拮抗－育享宾β1?拮抗－阿替洛尔β2?拮抗－布他沙明间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用）融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。
药理学重点
一、防治作用：1、预防作用 2、对因治疗 3、对症治疗6、作用于受体的药物分类①激动药（agonist）既有受体亲和力又有内在活性的药物。
②拮抗药（antagonist）具有较强亲和力而无内在活性的药物。
7、竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用①可逆性结合②增加激动剂的剂量，可使量效曲线右移，最大效应不变。
③拮抗参数（pA2）：激动药与拮抗药合用时，使激动剂浓度需增加一倍才能产生原效应的拮抗剂浓度的负对数值。
8、非竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用①相对不可逆性结合②增加激动剂的剂量，不能达到原有最大效应，量效曲线下移。
③减活指数（pA’2）：使激动药的最大效应降低一半时拮抗药摩尔浓度的负对数。
第三章药物代谢动力学弱酸性药物在酸性环境中，解离型少，则易透过生物膜；而在碱性环境中，解离型多，不易透过生物膜。
大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，血液中的药物包括游离型与结合型。
仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。
①可逆性:结合型、游离型药物处于动态平衡②竞争性:同时应用两种具有相同结合位点且血浆蛋白结合率较高的药物？一、吸收：吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。
二、分布：药物与血浆蛋白结合后，暂时失去药理活性，不能被代谢或排泄。
存在竞争现象。
五、药物代谢反应：Ⅰ相代谢：氧化、还原、水解Ⅱ相代谢：结合反应—增加药物极性六、药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物。
七、药酶抑制剂：凡能减弱肝药酶活性或减小肝药酶生成的药物。
八、排泄：肾脏（肾小球滤过，肾小球分泌，肾小管重吸收）、胆汁排泄、乳腺排泄、肠道……九、简单扩散：脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜，不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。
十、生物利用度：指非血管给药时，药物实际吸收进入血液循环的药量占所给药量的百分率。
通常用曲线下面积（area under the time concentration curve，AUC）反映体内药物的相对量。
名词解释
1、药理学：研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学。
2.药效：研究药物对机体的作用规律和机制。
3.药代动力学：是阐明机体对药物的作用，即药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄过程的药效和血药浓度消长的规律。
4、不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。
5、治疗量（有效量）：能对机体产生明显药效而又不引起毒性反应的剂量。
6、极量：是由国家药典规定允许使用的最大剂量，也是医生用药选择剂量的最大限度。
7安全范围：最小有效量和极量之间的范围。
8受体激动剂：药物与受体有较强的亲和力，并有较强的内在活性，能激动受体，产生明显效应。
9受体拮抗剂：药物与受体亲和力强，但无内在活性，能阻断激动剂一受体的结合，拮抗激动剂作用。
1．首关效应（首过效应）：指某些口服用药后经肠粘膜及肝脏被代谢灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。
2．生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。
3．血浆蛋白结合率：指治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率。
4．肝肠循环：某些药物或代谢物经胆汁排泄进入肠道朋解后，再吸收入血，这种胆汁排泄又重吸收的现象称肝肠循环。
5．血浆半衰期：指血浆中药物浓度下降一半所需时间。
6．称态血药浓度：恒速恒量或按半衰期连续多次给药后经5个t1/2,药物吸收与消除速度达平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，称稳态血浓度（坪值）。
7．药物的机体消除：包括代谢及排泄两个过程。
1．耐受性：指患者连续用药后出现药效降低，需加大剂量才能达到应有效应。
2、眼调节麻痹调节痉挛：答：.因M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体处扁平，屈光度降低，视近物此现象称调节麻痹。
M受体被激动，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶体变凸，屈光度增加，视远物模糊，象称调节痉挛。
1.镇静药：是使中枢神经抑制，使兴奋、不安及烦躁的情绪趋于正常的药物。
2.催眠药：是能较快，较深的抑制中枢神经系统，引起类似正常睡眠状态，从而改善睡眠的药物。
1.正性肌力药物：指能够加强心肌收缩力，增加心输出量，用于治疗充血性心力衰竭的药物。
神经递质、受体、激动剂和拮抗剂的类型
毒蕈碱：在30-60分钟内可出现毒蕈碱样中毒症状。
毒蕈碱样中毒症状是有机磷农药中毒的主要表现.表现为体内多种腺体分泌增加和平滑肌收缩所产生的症状和体征,如多汗，流涎，流泪，鼻溢，和肺部干湿啰音，呼吸困难。
恶心呕吐，腹痛腹泻，肠鸣音亢进，尿频尿急，大小便失禁。
瞳孔缩小，视力模糊，抑制血管平滑肌，血压下降。
毛果芸香碱：对眼和腺体的作用最为明显。
治疗原发性青光眼，包括开角型与闭角型青光眼。
①引起缩瞳，眼压下降，并有调节痉挛等作用。
通过激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩。
缩瞳引起前房角间隙扩大，房水易回流，使眼压下降。
由于睫状肌收缩，悬韧带松弛，使晶状体屈光度增加，故视近物清楚，看远物模糊，称为调节痉挛。
②增加外分泌腺分泌。
对汗腺和唾液腺作用最为明显，尚可增加泪液、胃液、胰液、肠液及呼吸道黏液细胞分泌。
③引起肠道平滑肌兴奋、肌张力增加，支气管平滑肌、尿道、膀胱及胆道肌张力也增加。
槟榔碱在医疗上用于治疗青光眼，能使绦虫瘫痪，所以也用作驱绦虫药，与南瓜仁效果更好。
临床用于治疗产后子宫出血、子宫复旧不良、月经过多等。
烟碱对中枢神经系统尼古丁可与尼古丁乙酰胆碱接受器结合，增加神经传递物的量，脑中的多巴胺增加，产生幸福感和放松感，最后可能会因吸食而有成瘾的现象。
烟草燃烧产生的烟中包含了单胺氧化酶抑制剂（Monoamine oxidase inhibitor），单胺氧化酶会分解单胺类神经传递物、多巴胺、正肾上腺素和血清素。
透过吸烟长期暴露于尼古丁中的人，尼古丁会正向调节小脑和脑干中α4β2尼古丁乙酰胆碱受体。
对周边神经系统尼古丁会刺激交感神经，借由刺激内脏神经影响副肾髓质，释放肾上腺素。
副交感神经节前纤维释放乙酰胆碱，作用在烟碱酸乙酰胆碱接受器上，使之释放肾上腺素和正肾上腺素至血液中。
对副肾髓质尼古丁与肾上腺髓质的烟碱接受器结合后，会增加血液中肾上腺素的含量。
透过与接受器结果，尼古丁使细胞去极化，钙离子由钙离子通道流入，钙离子促使神经细胞以胞泌作用的方式，释出肾上腺素和正肾上腺素至血液中，血液中肾上腺素增加，造成心跳加快，血压升高，呼吸加快，就像高血糖的情形一样。
药理学名词解释汇总
药理学名词解释汇总1.药理学：研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学。
2.药效：研究药物对机体的作用规律和机制。
3.药代动力学：是阐明机体对药物的作用，即药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄过程的药效和血药浓度消长的规律。
4.不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。
副反应：也称副作用，指在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
5.治疗量（有效量）：能对机体产生明显药效而又不引起毒性反应的剂量。
6.极量：是由国家药典规定允许使用的最大剂量，也是医生用药选择剂量的最大限度。
7.安全范围：最小有效量和极量之间的范围。
8.受体激动剂：药物与受体有较强的亲和力，并有较强的内在活性，能激动受体，产生明显效应。
9.受体拮抗剂：药物与受体亲和力强，但无内在活性，能阻断激动剂一受体的结合，拮抗激动剂作用。
10.首过效应：指某些口服用药后经肠粘膜及肝脏被代谢灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。
11.生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。
12.血浆蛋白结合率：指治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率。
13.肝肠循环：某些药物或代谢物经胆汁排泄进入肠道朋解后，再吸收入血，这种胆汁排泄又重吸收的现象称肝肠循环。
14.血浆半衰期：指血浆中药物浓度下降一半所需时间。
15.稳态血药浓度：恒速恒量或按半衰期连续多次给药后经5个t1/2,药物吸收与消除速度达平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，称稳态血浓度。
16.药物的机体消除：包括代谢及排泄两个过程。
17：血浆蛋白结合率：指血中与血浆蛋白结合的药物占总药量的百分数。
18.血脑屏障(blood—brain barrier)：脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。
血浆与脑脊液之间的屏障。
19.胎盘屏障(placental barrier)：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。
常用药品分类方法
常用药品分类方法常用药品可以根据其用途、作用机制、化学成分等多种分类方法进行分类。
下面将介绍几种常用的分类方法。
一、按照用途分类按照药品的用途，可以将常用药品分为以下几类：1. 镇痛类药品：如阿司匹林、布洛芬等，主要用于缓解各种类型的疼痛。
2. 抗生素类药品：如青霉素、头孢菌素等，主要用于治疗各种细菌感染。
3. 抗炎类药物：如布洛芬、糖皮质激素等，主要用于缓解炎症反应。
4. 抗过敏类药品：如扑尔敏、氯雷他定等，主要用于缓解过敏症状。
5. 消化系统药物：包括胃肠道镇痛药、抗酸药、促进消化药等，主要用于治疗胃肠道症状。
6. 心血管系统药物：如降压药、降脂药、强心药等，主要用于治疗心血管疾病。
7. 呼吸系统药物：如支气管舒张剂、止咳药等，主要用于缓解呼吸系统疾病症状。
8. 神经系统药物：如抗抑郁药、镇静药等，主要用于治疗神经系统疾病。
9. 免疫系统药物：如免疫调节剂、疫苗等，主要用于增强机体免疫力。
二、按照作用机制分类按照药物的作用机制，可以将常用药品分为以下几类：1. 拮抗剂：如受体拮抗剂、酶抑制剂等，通过阻断受体或抑制酶活性，达到治疗作用。
2. 激动剂：如受体激动剂、酶激动剂等，通过刺激受体或增加酶活性，达到治疗作用。
3. 替代剂：如激素替代剂、促进因子等，通过替代体内缺乏的生物活性物质，达到治疗作用。
4. 调节剂：如酶调节剂、抑制剂等，通过调节体内酶活性，达到治疗作用。
5. 中枢神经系统作用剂：如镇静剂、兴奋剂等，通过影响中枢神经活动，达到治疗作用。
6. 细胞毒剂：如化疗药物、免疫抑制剂等，通过抑制细胞增殖或免疫反应，达到治疗作用。
三、按照化学成分分类按照药物的化学成分，可以将常用药品分为以下几类：1. 生物制剂：包括细胞因子、抗体、基因工程制品等。
2. 小分子化学药物：如化合物药物、合成药物等。
3. 天然药物：如中草药提取物、植物提取物等。
4. 矿物元素药物：如铁剂、钙剂等。
5. 放射性药物：如放射性同位素药物等。
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药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2、β3，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。
现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！
把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩
把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张
那么有如下规律：
激动β（β1、β2）、M2的效应为舒张
但激动β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩
激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩
但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张
α1、β、M、N1均为增加分泌
但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌
α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢
肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反
更精简的话就一句话了：激动β、M2 舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。
（但有红色的那些例外，要注意）
PS：
α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等
β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞
β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏
M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体
N1（N N）受体分布于神经节、肾上腺髓质
N2（N M）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）
多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌
肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体
N受体为配体门控离子通道型受体
典型药物：
M激动－毛果芸香碱
N激动－烟碱
M、N激动－卡巴胆碱
抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类
M 拮抗－阿托品
N1 拮抗－美卡拉明
N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱
胆碱酯酶复活－氯解磷定
α、β激动－肾上腺素
α激动－去甲肾上腺素
β激动－异丙肾上腺素
α1 激动－去氧肾上腺素
α2 激动－可乐定
β1 激动－多巴酚丁胺
β2 激动－沙丁胺醇
α、β拮抗－拉贝洛尔
α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
β拮抗－普萘洛尔
α1 拮抗－哌唑嗪
α2 拮抗－育享宾
β1 拮抗－阿替洛尔
β2 拮抗－布他沙明
间接激动－麻黄碱
其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用）
融会发散：
关于肾上腺素的细节
在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。
对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解
肾上腺素
α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；
血管收缩血压升，局麻用它延时间，
局部止血效明显，过敏休克当首选，
心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，
心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，
α受体被阻断，升压作用能翻转。
去甲肾上腺素
去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，
只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，
用药期间看尿量，休克早用间羟胺。
异丙肾上腺素
异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，
扩张血管治“感染”，血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，
哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。
α受体阻断药
α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，
扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。
β受体阻断药
β受体阻断药，普萘洛尔是代表，
临床治疗高血压，心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。
传出神经药在休克治疗中的应用(一)药物的种类
抗休克药分二类，舒缩血管有区分；
正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类；
莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂；还有一类多巴胺，扩张血管促循环。
(二)常见休克的药物选用:
过敏休克选副肾，配合激素疗效增；
感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，
早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；
后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。
心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。
说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺。