医学-抗生素基础知识
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万古霉素 青霉素类 头孢菌素类等
细胞壁
④损伤细胞膜通透性
万古霉素 两性霉素 多粘菌素等
细胞膜
Ribosomes 核糖体（RNA）
作用于核糖体 （RNA），抑制蛋白 质合成
万古霉素 红霉素 阿奇霉素 氨基糖苷类
细菌
• 微生物： 包括细菌、真菌、病毒等在内的一大类生物群体，它个体 微小，却与人类生活关系密切。涉及诸多领域
首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环 之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减 少的现象，也称第一关卡效应。 广义上的Meta:指的是一个科学的临床研究活动，指全面收集 所有相关研究并逐个进行严格评价和分析，再用定量合成的方 法对资料进行统计学处理得出综合结论的整个过程；
10
头孢的分类
第四代头孢： 特点： 1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大 的抗菌作用。 2.对β内先胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。 4.主要用于难治感染。
举例：
头孢匹罗 头孢吡肟
11
抗菌药物的作用机制
阻断DNA合成
氟喹诺酮类 、利福平
⑤影响细菌叶酸代谢
磺胺类
叶酸代谢
DNA
阻断细胞壁合成
• 膜泵外排： • 细菌改变自身代谢途径：
17
肺链对大环内酯类药物的耐药机制
核糖体靶位改变
中国肺链对大环内酯类的耐药是以靶位改变 机制为主
由ermB基因介导 表现为对大环内酯类高水平耐药（红霉素 MIC≥64μg/ml ，通常
可以达到128-256μg/ml ） 体外药敏试验往往表现为对林可霉素类、链阳菌素B交叉耐药
2
几个简单的小知识大家都是学药的我是学农药的
抗生素的后效应（PAE）：是指细菌在接触抗生素后虽然抗生 素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑 制作用依然维持一段时间的效应。它可被看作为病原体接触抗 生素后复苏所需要的时间。
MIC值：抑制细菌生长的最低药物浓度为最小抑菌浓度。 MIC90（MIC50）值：是指在一批实验中能抑制90％(或50％)受 试菌所需MIC。
举例：
头孢丙烯
头孢克洛 （希刻劳）
头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）
9
头孢的分类
第三代头孢： 特点： 1.对厌氧菌及阴性菌较强，对革阳菌作用不及一、 二代。 2.对B-内先胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性
举例：
头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松（菌必治） 头孢他定（复达欣） 头孢哌酮（先锋必素）
（MLS表型）
肺链对大环内酯类药物的耐药机制
主动外排机制
主动外排机制
北美肺链对大环内酯类的耐药是以主动外排机制为主
抗微生物药
是一类能抑制或杀灭病原微生物， 用于预防和治疗感染性疾病的药物
种类
细菌、真菌、病毒、 立克次体、支原体、 衣原体、螺旋体、 放线菌
抗生素
抗菌药
抗真菌药
抗病毒药
13
常见细菌图片
细菌
球菌
金黄色葡萄球
菌
阳性菌与阴性菌的界定
紫色
细菌
革兰染色
红色
杆菌
螺旋
菌
革兰阳性菌(G+) 革兰阴性菌(G-)
内容提要
抗生素以及病原菌的分类
细菌耐药问题
不良反应概述
总结
1
抗生素是神马？
抗生素（antibiotics）
是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动 植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性 的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能 的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌培 养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合 物。目前已知天然抗生素不下万种。
14
内容提要
抗生素以及病原菌的分类
细菌耐药问题
不良反应概述 产品概述
15
细菌的耐药性
• 耐药性又称抗药性：是指病原体与药物反复接触 后，病原体对抗菌药物的敏感性降低甚至消失。 分为天然耐药性和获得性耐药性两种，多为获得 性耐药性
• 交叉耐药性：当病原体对某种化学治疗药物产生 耐药性后，对于结构近似或作用性质相同的药物 也可显示耐药性
16
耐药性的产生机制
• 产生灭活酶： 细菌产生改变药物结构的酶，如β –内酰胺酶是用一种水解酶,可使 青霉素和头孢菌素水解
• 降低细菌胞质膜通透性： 细菌可通过多种方式阻止抗菌药物通过胞质膜进入菌体内
• 细菌改变药物作用的靶位蛋白： 细菌通过改变靶位蛋白的结构降低与抗菌药的亲和力，使抗生素不能 与其结合
7
第一代头孢：
头孢的分类
特点： 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对β内先胺酶的稳定性不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、 泌尿道感染等。
举例：
头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢羟氨苄
8
Fra Baidu bibliotek
头孢的分类
第二代头孢： 特点： 1.对革阳菌较弟一代略差，对阴性菌做用明显增强， 部分厌氧菌高效。 2.对β内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染 等。
举例：左克（左氧氟沙星）
5
抗生素的分类
抗生素
仅有抑制微生物生长繁殖，而无杀灭作用的药 物
如：斯沃
抑菌药
杀菌药
如：稳可信
不仅能抑制微生物生长繁殖，且具有杀灭作用
6
头孢的分类
第一代头孢： 特点：1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺 酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药 金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染 等。 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢唑啉（先锋5号） 头 孢拉定（先锋6号） 头孢羟氨苄
特点：无首次接触效应，当 浓度低于MIC时，不能抑制 细菌生长，浓度达到MIC时， 可有效地杀灭细菌。
举例：稳可信（万古霉素）
浓度依赖性抗生素
定义：当血药浓度超过MIC甚 至达到8～10×MIC时，可以 达到最大的杀菌效应
特点： ⑴有首次接触效应 ⑵有较长的抗生素后效应，因 此这类药物临床疗效的关键是 提高药物浓度，一般采用qd给 药。
3
抗生素的分类
大β内环酰内胺酯类 氨大基环糖内苷酯类类 四喹环诺素酮类类
青霉素类 头孢菌素类
ß氨内基酰糖胺苷类类
碳青霉烯类
抗
氯霉素类
ß内酰胺酶抑制剂
菌 药 物
糖肽肽类 类
林可霉素 利福霉素类
单环类 头霉素类
氟四喹环诺素酮类类 磺胺类
噁唑烷酮类
抗生素的分类
时间依赖性抗生素
定义：当4×MIC时，MIC和 PAE已达最大值，，再继续 增加血药浓度，其杀菌效应 一般不会再增加。
细胞壁
④损伤细胞膜通透性
万古霉素 两性霉素 多粘菌素等
细胞膜
Ribosomes 核糖体（RNA）
作用于核糖体 （RNA），抑制蛋白 质合成
万古霉素 红霉素 阿奇霉素 氨基糖苷类
细菌
• 微生物： 包括细菌、真菌、病毒等在内的一大类生物群体，它个体 微小，却与人类生活关系密切。涉及诸多领域
首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环 之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减 少的现象，也称第一关卡效应。 广义上的Meta:指的是一个科学的临床研究活动，指全面收集 所有相关研究并逐个进行严格评价和分析，再用定量合成的方 法对资料进行统计学处理得出综合结论的整个过程；
10
头孢的分类
第四代头孢： 特点： 1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大 的抗菌作用。 2.对β内先胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。 4.主要用于难治感染。
举例：
头孢匹罗 头孢吡肟
11
抗菌药物的作用机制
阻断DNA合成
氟喹诺酮类 、利福平
⑤影响细菌叶酸代谢
磺胺类
叶酸代谢
DNA
阻断细胞壁合成
• 膜泵外排： • 细菌改变自身代谢途径：
17
肺链对大环内酯类药物的耐药机制
核糖体靶位改变
中国肺链对大环内酯类的耐药是以靶位改变 机制为主
由ermB基因介导 表现为对大环内酯类高水平耐药（红霉素 MIC≥64μg/ml ，通常
可以达到128-256μg/ml ） 体外药敏试验往往表现为对林可霉素类、链阳菌素B交叉耐药
2
几个简单的小知识大家都是学药的我是学农药的
抗生素的后效应（PAE）：是指细菌在接触抗生素后虽然抗生 素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑 制作用依然维持一段时间的效应。它可被看作为病原体接触抗 生素后复苏所需要的时间。
MIC值：抑制细菌生长的最低药物浓度为最小抑菌浓度。 MIC90（MIC50）值：是指在一批实验中能抑制90％(或50％)受 试菌所需MIC。
举例：
头孢丙烯
头孢克洛 （希刻劳）
头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）
9
头孢的分类
第三代头孢： 特点： 1.对厌氧菌及阴性菌较强，对革阳菌作用不及一、 二代。 2.对B-内先胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性
举例：
头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松（菌必治） 头孢他定（复达欣） 头孢哌酮（先锋必素）
（MLS表型）
肺链对大环内酯类药物的耐药机制
主动外排机制
主动外排机制
北美肺链对大环内酯类的耐药是以主动外排机制为主
抗微生物药
是一类能抑制或杀灭病原微生物， 用于预防和治疗感染性疾病的药物
种类
细菌、真菌、病毒、 立克次体、支原体、 衣原体、螺旋体、 放线菌
抗生素
抗菌药
抗真菌药
抗病毒药
13
常见细菌图片
细菌
球菌
金黄色葡萄球
菌
阳性菌与阴性菌的界定
紫色
细菌
革兰染色
红色
杆菌
螺旋
菌
革兰阳性菌(G+) 革兰阴性菌(G-)
内容提要
抗生素以及病原菌的分类
细菌耐药问题
不良反应概述
总结
1
抗生素是神马？
抗生素（antibiotics）
是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动 植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性 的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能 的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌培 养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合 物。目前已知天然抗生素不下万种。
14
内容提要
抗生素以及病原菌的分类
细菌耐药问题
不良反应概述 产品概述
15
细菌的耐药性
• 耐药性又称抗药性：是指病原体与药物反复接触 后，病原体对抗菌药物的敏感性降低甚至消失。 分为天然耐药性和获得性耐药性两种，多为获得 性耐药性
• 交叉耐药性：当病原体对某种化学治疗药物产生 耐药性后，对于结构近似或作用性质相同的药物 也可显示耐药性
16
耐药性的产生机制
• 产生灭活酶： 细菌产生改变药物结构的酶，如β –内酰胺酶是用一种水解酶,可使 青霉素和头孢菌素水解
• 降低细菌胞质膜通透性： 细菌可通过多种方式阻止抗菌药物通过胞质膜进入菌体内
• 细菌改变药物作用的靶位蛋白： 细菌通过改变靶位蛋白的结构降低与抗菌药的亲和力，使抗生素不能 与其结合
7
第一代头孢：
头孢的分类
特点： 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对β内先胺酶的稳定性不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、 泌尿道感染等。
举例：
头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢羟氨苄
8
Fra Baidu bibliotek
头孢的分类
第二代头孢： 特点： 1.对革阳菌较弟一代略差，对阴性菌做用明显增强， 部分厌氧菌高效。 2.对β内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染 等。
举例：左克（左氧氟沙星）
5
抗生素的分类
抗生素
仅有抑制微生物生长繁殖，而无杀灭作用的药 物
如：斯沃
抑菌药
杀菌药
如：稳可信
不仅能抑制微生物生长繁殖，且具有杀灭作用
6
头孢的分类
第一代头孢： 特点：1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺 酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药 金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染 等。 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢唑啉（先锋5号） 头 孢拉定（先锋6号） 头孢羟氨苄
特点：无首次接触效应，当 浓度低于MIC时，不能抑制 细菌生长，浓度达到MIC时， 可有效地杀灭细菌。
举例：稳可信（万古霉素）
浓度依赖性抗生素
定义：当血药浓度超过MIC甚 至达到8～10×MIC时，可以 达到最大的杀菌效应
特点： ⑴有首次接触效应 ⑵有较长的抗生素后效应，因 此这类药物临床疗效的关键是 提高药物浓度，一般采用qd给 药。
3
抗生素的分类
大β内环酰内胺酯类 氨大基环糖内苷酯类类 四喹环诺素酮类类
青霉素类 头孢菌素类
ß氨内基酰糖胺苷类类
碳青霉烯类
抗
氯霉素类
ß内酰胺酶抑制剂
菌 药 物
糖肽肽类 类
林可霉素 利福霉素类
单环类 头霉素类
氟四喹环诺素酮类类 磺胺类
噁唑烷酮类
抗生素的分类
时间依赖性抗生素
定义：当4×MIC时，MIC和 PAE已达最大值，，再继续 增加血药浓度，其杀菌效应 一般不会再增加。