磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发现
磺胺类药物的发现磺胺类药物是最早应用的化学治疗药，那你知道磺胺类药物的发现吗?下面是店铺为你整理的磺胺类药物的发现的相关内容，希望对你有用!磺胺类药物的发现1932年，多马克发现一种红色的染料，他将它注射进被感染的小鼠体内，能杀死链球菌。
尽管多马克直到1935年才发表了他的发现，巴黎巴斯德研究所的科学家们还是听说了他的发现。
他们进行了同样的实验，发现这种染料不但对小鼠有效，对人也同样有效，尽管它把人的皮肤染成了鲜红色。
科学家们后来发现了这种药物可以裂解为两部分，幸运的是活性部分---磺胺是无色的。
磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。
特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，虽然有大量抗生素问世，但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
磺胺类药物的优点1、具有抗菌谱广，对革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌作用。
2、使用方便，除可注射用外，大多数可内服，且吸收迅速。
3、疗效确实，能有效地渗入到身体各组织及体液中，还可通过血脑屏障。
4、化学性质稳定，易于生产，便于贮藏保管。
磺胺类药物的缺点1、体内乙酰化率高，磺胺类药在体内主要经肝脏代谢为乙酰化磺胺，后者无抗菌活力却保留其毒性作用，引起结晶尿、血尿、过敏反应等。
2、细菌对各种磺胺药可产生交叉耐药性，所以当使用一种磺胺药出现耐药性时，不宜换其他磺胺药。
磺胺类药物的作用机理磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射，使细菌的生长、繁殖受到抑制。
细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸，在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。
而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似，能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。
磺胺类药物的原则1、首次用量加倍磺胺药物首次加倍可以达到迅速抑菌的目的，然后使用正常量，待症状消失后，再给予2次~3次最小量，以保持较长时间的药效，防止细菌反弹。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物的发展和意义磺胺类药物是一种广谱抗菌药，用于预防和治疗感染性疾病。
它具有稳定性、制造成本低、品种多、使用方便等优点，因此在兽医临床和畜牧养殖业中广泛应用，作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物。
然而，磺胺药物会引起人过敏性反应，且可能有致癌性。
随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用已引起人们的关注，因为它们在动物性食品中残留会引起生态环境污染和人类健康危害。
因此，各种检测方法也应运而生。
磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
在磺酰胺基上，可以被不同的杂环取代，形成不同种类的磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深。
大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
磺胺类药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等。
此外，对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等也有较好的效果。
虽然磺胺类药物应用广泛，但这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。
例如，它们会影响泌尿系统功能，引起结晶尿、血尿等反应，还可能致癌。
磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。
且与血浆蛋白结合率高，所以在体内维持时间长。
还能透入脑膜积液和其他积液，以及通过胎盘进入胎循环，对孕妇及婴儿及其不利，还易在尿中析出结晶，导致结石而损害肾脏。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020磺胺类药物的发展及意义摘要磺胺类药物是一种广谱抗菌药，临床上主要用于预防和治疗感染性疾病，加之其性质稳定，制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点，兽医临床和畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。
但是磺胺药会引起人过敏性反应，且可能有致癌性，随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用，使其在动物性食品中残留引起生态环境污染和人类健康危害的潜在威胁已备受关注，成为人类亟待解决的问题之一，而各类检测方法也随之应运而生。
关键词:磺胺类药物磺胺类药物:是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
1.基本结构临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
2.理化性质磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
3.应用范围磺胺类(SAs)药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显着的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。
4.安全性磺胺类药物虽然应用广泛，但与此同时，这类药物显着的毒副作用也引起了人们的广泛关注。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用磺胺类药物是一类重要的抗菌药物，在临床上被广泛应用。
它们以其杀菌效果快、用药方便、副作用小等优势，成为治疗多种疾病的首选药物。
本文将介绍磺胺类药物的作用机理及其应用。
一、磺胺类药物的作用机理磺胺类药物的作用机理是通过干扰细菌的代谢过程，从而阻止细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物分为短效和长效两类，它们的作用机理略有不同。
1.短效磺胺类药物短效磺胺类药物主要是以磺胺嘧啶为代表。
它的作用机理是通过抑制细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而抑制了细胞内的二氢叶酸的合成和生长所需的代谢。
二氢叶酸是细胞内的一种必须的代谢物质，参与多种代谢作用，如基因转录、DNA合成等。
由于细菌缺少二氢叶酸的合成能力，大量繁殖无法得到满足，从而导致它们的死亡。
因此，磺胺类药物的抑菌作用主要是抑制二氢叶酸的合成，从而实现对细菌的杀灭。
2.长效磺胺类药物长效磺胺类药物以甲氧苄氨基乙硫氧嘧啶为代表。
它的作用机理与短效磺胺类药物类似，也是通过抑制二氢叶酸合成酶的活性，从而抑制细菌的生长和繁殖。
但是，长效磺胺类药物的合成过程中，还需要经过肝脏的代谢作用，将其代谢为活性成分，进入细胞内发挥药效。
因此，长效磺胺类药物的药效持续时间更长，在体内的代谢作用较短效的磺胺嘧啶比靠后，效果更加稳定。
二、磺胺类药物的应用磺胺类药物在临床上是一种比较常用的抗菌药物，能够治疗多种感染疾病。
下面分为不同领域，介绍磺胺类药物在各种疾病中的应用情况。
1.呼吸道感染对于呼吸道感染等疾病，磺胺类药物是一种比较有效的药物。
磺胺嘧啶和甲氧苄氨基乙硫氧嘧啶都是常用的治疗呼吸道感染的药物。
这些药物能够有效杀灭细菌，减轻临床症状，有助于治愈疾病。
2.泌尿系统感染磺胺类药物也是治疗泌尿系统感染的一类重要药物。
对于大肠杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等细菌感染比较有效。
在临床上，磺胺嘧啶和复方磺胺甲噻唑都是常用的治疗泌尿系统感染的药物。
3.中耳炎中耳炎是一种常见的儿科疾病，磺胺类药物也是一种常见的治疗方式。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，具有较强的抗菌作用。
它们以其独特的化学结构和药理活性而被广泛应用于临床治疗中，对许多感染性疾病的治疗起到了重要的作用。
本文将探讨磺胺类药物的发展历程、意义以及未来的前景。
磺胺类药物的历史可以追溯到20世纪30年代。
当时，磺胺类化合物首次应用于临床，用于治疗敗血病。
其后，人们逐渐发现磺胺类药物对多种细菌感染具有显著的抑制作用，从而成为当时医学界抗菌治疗的首选药物之一、磺胺类药物的发展进一步推动了抗菌药物的研究和应用，为临床感染性疾病的治疗带来了新的突破。
磺胺类药物的意义在于其抗菌作用的广泛性和效果的确切性。
磺胺类药物可以通过抑制细菌体内产生二氢叶酸的代谢途径而抑制细菌的生长和繁殖，从而达到抗菌的效果。
其独特的作用机制使得磺胺类药物对多种类型的细菌感染都具有高度的抑制作用，使其成为临床上治疗肺炎、尿路感染、中耳炎等常见细菌感染疾病的重要药物之一除此之外，磺胺类药物在临床上还可以与其他抗菌药物联合应用，形成联合用药的方法，从而增强治疗效果。
通过与β-内酰胺类抗生素、利福霉素等药物的联合应用，可以提高药物的抗菌活性，缩短治疗时间，减少药物的使用量和副作用。
这些联合用药的方法极大地拓宽了磺胺类药物的临床应用范围，提高了抗菌治疗的成功率。
然而，随着临床上抗菌药物的滥用和耐药菌株的出现，磺胺类药物在一段时间内受到了一定的限制。
磺胺类药物的局限性主要体现在对一些细菌菌株的耐药性。
长期过量使用磺胺类药物，细菌易产生耐药性，在细菌体内产生新的酶降解磺胺类药物，导致药物抗菌作用不再有效。
这使得磺胺类药物在临床上的应用受到了一定的限制。
然而，随着科学技术的不断进步，近年来磺胺类药物的研究逐渐得到了突破。
科学家们通过基因工程技术和分子生物学方法，针对耐药菌株进行了研究，开发出了新的磺胺类药物和改良后的磺胺类药物。
这些新型磺胺类药物具有更广泛的抗菌谱和更高的抗菌活性，可以有效地应对耐药菌株的出现，提高药物的治疗效果，并减少药物的副作用。
磺胺类药物的发展及意义[详实参考]
![磺胺类药物的发展及意义[详实参考]](https://img.taocdn.com/s3/m/3b8216a351e79b896902262b.png)
磺胺类药物的发展及意义摘要磺胺类药物是一种广谱抗菌药，临床上主要用于预防和治疗感染性疾病，加之其性质稳定，制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点，兽医临床和畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。
但是磺胺药会引起人过敏性反应，且可能有致癌性，随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用，使其在动物性食品中残留引起生态环境污染和人类健康危害的潜在威胁已备受关注，成为人类亟待解决的问题之一，而各类检测方法也随之应运而生。
关键词:磺胺类药物磺胺类药物:是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
1.基本结构临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
2.理化性质磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
3.应用范围磺胺类(SAs)药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。
4.安全性磺胺类药物虽然应用广泛，但与此同时，这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。
例如:影响泌尿系统功能，引起结晶尿，血尿等反应及致癌性。
磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。
2024年磺胺市场前景分析
2024年磺胺市场前景分析引言磺胺是一种重要的化学原料，广泛应用于制药、农药和染料等行业。
本文将对磺胺市场的前景进行分析，以帮助读者了解磺胺行业的发展趋势和投资机会。
现状分析磺胺的应用领域磺胺主要应用于医药和农业领域。
在医药方面，磺胺类药物被广泛用于治疗感染性疾病，如呼吸道感染、尿路感染等。
在农药方面，磺胺类化合物可用于杀灭病菌和虫害，提高农作物的产量和质量。
磺胺市场规模截至目前，全球磺胺市场规模不断扩大。
据统计，2019年全球磺胺市场价值达到X亿美元，预计到2025年，市场规模将达到X亿美元，年复合增长率为X%。
磺胺市场竞争格局目前，磺胺市场存在着一些主要的竞争企业。
这些企业在技术研发、生产能力和市场份额方面具有一定优势。
其中，A公司、B公司和C公司是市场的主要参与者，它们占据了磺胺市场的较大份额。
市场驱动因素分析快速发展的医药和农业行业医药和农业行业的快速发展是磺胺市场增长的重要驱动因素。
随着人民生活水平的提高，人们对医疗和食品安全的需求也越来越高，从而促进了磺胺的需求增长。
新兴市场的增长潜力新兴市场，如中国、印度、巴西等国家，对磺胺的需求也在迅速增长。
这些国家正在加大农业投资力度，以提高农作物产量和质量，同时加强了医疗卫生工作，使得磺胺需求量持续增加。
市场挑战分析环境污染问题磺胺生产过程中会产生一些废水和废气，对环境造成一定的污染。
随着环保意识的增强，政府和消费者对环境友好型产品的需求增加，磺胺企业需要加大环保措施的力度，以避免环境问题对市场的负面影响。
产品质量和安全性问题磺胺产品质量和安全性问题一直是市场关注的焦点。
由于磺胺产品在医疗和农业领域的应用广泛，产品质量和安全性对人们的健康和生命安全至关重要。
因此，磺胺企业需要加强质量控制和产品安全管理，以确保产品符合相关标准和法规。
市场机遇分析新技术的应用随着科技的不断进步，新技术在磺胺生产中的应用不断推进。
例如，新材料的开发可以提高磺胺产品的质量和性能；新工艺的引入可以提高生产效率和降低成本。
人类寻药史-磺胺类药物的发现
人类寻药史-磺胺类药物的发现磺胺类药物发明于上世纪30年代，是人类历史上最早发现的合成抗菌药，用于临床已近90年之久。
它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用方便、制造不耗费粮食等优点。
尽管后来随着青霉素等抗生素药物的相继发现而使之临床应用减少，但是磺胺类药物在抗菌药领域仍然占有一席之地。
特别是在1969年抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶（TMP）发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，磺胺类药仍是重要的化学抗菌药物，如复方新诺明仍是临床常用的抗菌药物，磺胺嘧啶是治疗流脑的首选药。
20世纪初，人类医学已经有了大幅进步，可是面对细菌感染这个难题，众多的医学家却束手无策。
那时候细菌感染的病人往往导致了败血症等并发症而无法救治。
直到30年代，人类医药史上能够战胜细菌的重要节点终于到来。
德国科学家多马克发明了第一个磺胺类药物“百浪多息”，彻底扭转临床医生对细菌感染无能为力的局面，开创了合成抗菌药物新时代。
多马克因此获得了1939年诺贝尔生理学和医学奖。
百浪多息是世界上第一个合成抗菌药，它的发现与染料化学的发展有着密切的关系。
1856年，英国化学家威廉·珀金在进行奎宁的合成研究时偶然发现了苯胺紫。
后来德国病原微生物学家罗伯特·科赫利用苯胺类染料为细菌染色并成功发明了细菌染色法，在此过程中他发现了某些合成染料对细菌具有抑制作用，启发了科学家们研究合成染料的抗菌作用。
多马克出生在德国勃兰登的一个小镇。
他的父亲是小学教师，母亲是家庭妇女。
因为家境清贫没钱供孩子们读书，多马克直到14岁时才上了小学。
他学习非常努力，后来以优异成绩考入基尔大学医学院。
第一次世界大战爆发后，多马克被迫放弃学习，进入军队成为一名军医。
战争结束后，多马克重新回到医学院继续学习。
军医的经历使他的学习和研究非常受益，并顺利取得了医学博士学位。
1927年，多马克应聘出任拜耳公司病理学和细菌学实验室的主任，开始了抗菌药物的研究工作。
人类寻药史磺胺类药物的发现
人类寻药史磺胺类药物的发现人类寻药史——磺胺类药物的发现磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，是人类寻药史上的重要里程碑之一。
下面将为您介绍磺胺类药物的发现及其对医学的巨大贡献。
一、磺胺类药物的起源磺胺类药物的发现可以追溯到20世纪30年代的德国。
当时，药学家们发现磺胺化合物对某些细菌有抑制作用，因此开始着手研究这类化合物的药理学效应。
经过一系列的试验和研究，磺胺类药物被证明能够有效治疗多种感染性疾病，如肺炎、结核病等。
二、磺胺类药物的作用机制磺胺类药物的作用机制是通过干扰细菌的叶酸代谢来抑制其生长和繁殖。
细菌细胞需要叶酸来合成核酸和氨基酸等重要生物分子，而磺胺类药物可以抑制叶酸的合成酶，从而干扰了细菌的正常代谢过程，最终导致细菌死亡。
三、磺胺类药物在临床中的应用磺胺类药物在临床中广泛应用于治疗各类细菌感染疾病。
它们可以用于治疗呼吸系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。
磺胺类药物的优点是广谱性强，疗效稳定可靠，对各类细菌均有一定的抑制作用。
然而，磺胺类药物也有一些副作用，如过敏反应、肝功能损害等，因此在使用时需谨慎。
四、磺胺类药物的发展与挑战随着抗生素的发展和应用，磺胺类药物的地位逐渐被其他抗菌药物所取代。
一方面，一些细菌对磺胺类药物产生了耐药性，导致其疗效下降；另一方面，新型抗菌药物的不断涌现也使磺胺类药物的使用受到一定的限制。
因此，磺胺类药物在临床上的应用受到了一定的挑战。
总结：磺胺类药物的发现为人类医学带来了重大突破，它们的广泛应用极大地改善了人们的健康和生活质量。
然而，随着科学技术的不断发展，磺胺类药物正逐渐被更为先进的抗菌药物所取代。
未来的医药领域仍然需要不断探索和创新，以应对新的疾病挑战和药物耐药性问题。
希望本文能够为读者们对磺胺类药物的了解提供一定的帮助。
人类寻药史磺胺类药物的发现
人类寻药史磺胺类药物的发现人类寻药史：磺胺类药物的发现在人类历史的发展中，寻找新药物一直是一项重要的任务。
其中，磺胺类药物的发现对现代医学的进步有着重大的影响。
本文将介绍磺胺类药物的发现历程，以及它在医学领域中的应用。
磺胺类药物最早于20世纪30年代被发现。
当时，由于缺乏有效的治疗方法，感染性疾病成为人类健康面临的巨大挑战。
在对梭菌感染进行研究的过程中，德国科学家格拉姆（Gerhard Domagk）发现了一种名为“红色素”的物质，它被证明具有抗菌作用。
红色素的主要成分是一种叫做磺胺的化合物，因此被称为磺胺类药物。
磺胺类药物的发现引起了医学界的广泛关注。
随后的研究揭示了磺胺类药物的工作原理。
磺胺类药物通过干扰细菌细胞合成所需的营养物质来抑制细菌的生长。
由于细菌和人类在细胞合成的过程中有所不同，磺胺类药物在人体内对细菌的选择性毒性相对较高。
这使得磺胺类药物成为治疗细菌感染的重要药物之一。
随着进一步的研究和发展，科学家们开始开发不同类型的磺胺类药物。
这些药物在结构上略有差异，但原理相似。
它们的命名通常基于其化学结构，如磺胺嘧啶、磺胺乙酰噻唑等。
磺胺类药物的应用范围非常广泛。
它们不仅可以用于治疗细菌感染，还可以用于预防细菌感染的发生。
这使得磺胺类药物成为手术前后常用的抗生素之一。
磺胺类药物还可以用于治疗结核病、肺炎、尿路感染等多种常见感染病症。
然而，磺胺类药物也存在一些局限性。
首先，某些细菌对磺胺类药物产生了耐药性。
这导致磺胺类药物在部分细菌感染的治疗中不再有效。
其次，磺胺类药物可能对个别患者产生过敏反应，因此在使用时需谨慎。
为了应对磺胺类药物的局限性，科学家们继续进行研究和开发。
他们通过改进磺胺类药物的结构，提高其抗菌活性，并减少潜在的不良反应。
此外，与其他抗生素的联合使用也成为了治疗细菌感染的一种策略。
总结来说，磺胺类药物的发现在医学领域中具有重要意义。
它们的发现和应用极大地改善了细菌感染的治疗效果。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用磺胺类药物是一种广泛使用的抗菌药物，主要用于治疗细菌感染疾病。
它的作用机理是通过干扰细菌的代谢过程，阻断二氢叶酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
在这篇文章中，我们将深入探讨磺胺类药物的作用机理及应用。
磺胺类药物的作用机理磺胺类药物是一类排泄代谢类似于对氨基苯磺酰胺（sulfanilamide）和对氨基乙醛磺胺（sulfadiazine）的化合物。
这些化合物可以通过与细菌细胞内的植物紧密结合来抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物可以与对氨基苯磺酰胺类似的植物结合在一起，在细胞内阻止了对甲酰五氢叶酸的合成。
这个代谢产物对DNA、RNA合成和蛋白质合成所需的一些酶有重要作用，细胞在缺少此代谢产物时将会停止发育，从而导致细胞死亡。
磺胺类药物的应用磺胺类药物具有广泛的应用，除了治疗各种细菌感染疾病外，还用于治疗抗生素过敏和痛经症状。
以下是磺胺类药物在临床上的应用：1、感染性疾病的治疗磺胺类药物主要用于治疗细菌感染疾病，包括肺炎、喉炎、中耳炎、泌尿道感染、性传播疾病、皮肤和软组织感染等疾病。
但是，磺胺类药物对厌氧菌和荚膜生成细菌不起作用。
2、预防结核病磺胺类药物也可以用于预防结核病。
磺胺类药物可以通过抑制结核分枝杆菌的生长来控制结核病的发生和传播。
一些治疗结核病的药物如异烟肼、利福平和氨基产酸乙酯之类则可与磺胺类药物一起使用，加快结核病的治疗过程。
3、治疗风湿疾病磺胺类药物还可以用于治疗炎性膜炎、类风湿关节炎和其他风湿疾病。
磺胺类药物可以通过抑制免疫系统的功能，减少炎症反应和疼痛，从而缓解风湿疾病的症状。
4、治疗破伤风破伤风是一种常见的急性感染疾病，它会导致严重的肌肉痉挛和呼吸道痉挛。
磺胺类药物也可以用于治疗破伤风，它们可以通过抑制细菌的生长和繁殖来控制病情，并最终缓解症状。
总之，磺胺类药物是一种重要的抗菌药物，它的作用机理和应用已经被广泛研究和应用于临床。
然而，人们需要注意的是，磺胺类药物的滥用和过用可能会导致一定的不良反应和耐药性。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用引言磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗微生物药物，其作用机理与应用领域受到广泛关注。
本文将探讨磺胺类药物的作用机理以及其在临床应用中的重要性。
作用机理磺胺类药物的作用机理主要与其对细菌的代谢抑制有关。
磺胺类药物结构中含有磺胺基团，该基团与细菌特定的酶χ-二氢叶酸还原酶结合，阻断了叶酸合成途径中的PABA (对氨基苯甲酸)的作用，抑制了细菌的酸性葡萄糖合成。
这一抑制作用导致了细菌的生长受到严重干扰，从而达到抗菌效果。
磺胺类药物与细菌的酶结合方式在结构上具有选择性，使得其对细菌的抑制作用更为高效。
此外，由于人类细胞不合成叶酸而从食物中获得，因此对人体细胞具有较小的影响。
然而，某些磺胺类药物可能对人体产生副作用，如过敏反应等，因此在使用时需谨慎。
应用领域治疗革兰阳性细菌感染磺胺类药物在临床上常用于治疗革兰阳性细菌感染，如葡萄球菌感染、链球菌感染等。
这些细菌由于缺乏酸性葡萄糖合成的能力，对磺胺类药物较为敏感。
具体应用于治疗的磺胺类药物有磺胺嘧啶、磺胺乙胺等。
治疗泌尿系统感染磺胺类药物还常用于治疗泌尿系统感染，如尿路感染等。
尿路感染通常由革兰阴性细菌引起，而某些磺胺类药物对此类细菌有较好的抑制作用。
常用的磺胺类药物有磺胺甲恶唑、磺胺硝唑等。
预防及治疗结核病磺胺类药物还被广泛应用于结核病的预防及治疗。
结核杆菌感染会导致结核病，而某些磺胺类药物对结核杆菌有一定的抑制作用。
抗结核病常用的磺胺类药物有磺胺异噁唑和磺胺左旋氨氯地平等。
适应症及注意事项磺胺类药物在临床应用时需要根据具体情况进行选择。
在使用磺胺类药物时，需注意以下事项：•了解患者的过敏史，避免使用患者对磺胺类药物过敏的情况；•根据细菌感染的类型选择合适的磺胺类药物；•严格按照医嘱使用药物，遵循正确的用药剂量和用药时长；•定期检测患者的肝肾功能，以及血液象等指标，以评估药物的耐受性。
结论磺胺类药物在临床应用中起着重要的作用，其抑制细菌的作用机理使得其成为有效的抗微生物药物。
磺胺类药物
磺胺类药物的过去和现在1932年偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后, Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 临床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。
1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为是可怕的感染性疾病如肺炎和败血症的感染率和死亡率都显著降低。
第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的发展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。
由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。
在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制药的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
由于多数磺胺类药物,特别是其乙酰化代谢物溶解度低,故可在肾小管内沉积。
一般应选用溶解性较大的同型药物,如磺胺异恶唑和磺胺甲恶唑,且患者应充分饮水.为避免发生结晶尿和肾脏损害,液体摄入量应充分,使每日尿量不少于1200~1500ml.肾功能不全时禁用磺胺药.目前磺胺类用于尿路感染,诺卡放线菌病,与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病代替青霉素预防风湿热,作为脑膜炎球菌感染的预防药,用于治疗溃疡性结肠炎(柳氮磺胺吡啶),治疗灼伤(磺胺嘧啶银或磺胺米隆),治疗耐氯喹的恶性疟原虫感染，及与甲氧苄啶联合应用作用机制磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。
与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的开展及意义一、磺胺类药物的开展简史于1932年,偶氮染料百浪多息〔Prontosil〕被合成后, Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。
1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为是可怕的感染性疾病∋如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。
第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的开展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反响等。
由于抗药性的开展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反响,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。
在此期间,磺胺类也有了很大的新开展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,抑制了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
于是磺胺类又重新被重视起来。
二、磺胺类的化学构造及主要药物磺胺类药物的根本化学构造是对氨基苯磺酞胺。
〔一〕根本构造中的氨基必须在磺酸胺必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。
〔二〕一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。
〔三〕假设在对氨基中的一个氢原子被取代,那么抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。
如酞磺胺唾哇〔PST〕及唬拍酞磺胺唾哇〔SST〕等,皆属此类。
临床上仅利用其在肠道内发挥作用。
又如磺胺乙酞〔磺胺醋,SA〕也是在磺酞胺处取代一个基团。
磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时,那么是在对氨基处取代一个基团。
磺胺类药物——精选推荐
§4、磺胺类药物一、磺胺类药物的发展及其在药物化学上的重要意义磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。
磺胺药物的母体——对氨基苯磺酰胺，最早为偶氮染料中间体，未应用于医药方面。
直到1935年才发现，含有磺酰氨基的偶氮染料“百浪多息”对链球菌及葡萄球菌有很好的抑制作用，对毒性猛烈的溶血性链球菌及其它细菌感染的疾病有高度的疗效。
NH2H2N N = N SO2NH2这对于治疗细菌传染的疾病，即化学治疗是一较大的收获。
当时认为百浪多息的奏效原因是基于结构中的偶氮键的染色作用，因此合成了一系列的偶氮化合物，发现有磺酰氨基的化合物才有抗链球菌的作用，从而动摇了偶氮基团是“生效基团”的说法。
用对氨基苯磺酰胺作抗菌实验，发现效力强，毒性也较低，与百浪多息不同处为体外也有效。
以后又从服用百浪多息的动物尿中分离出对乙酰氨基苯磺酰胺，进一步说明百浪多息在体内先转变成对氨基苯磺酰胺后，才有制菌作用。
肯定了对氨基苯磺酰胺是这类药物的基本结构之后，进行了大量的化学结构与制菌作用关系的研究。
根据大量磺胺衍生物的结构与药理，临床实践的结果，归纳出以下的构效关系规律：1、对氨基苯磺酰胺基是必要的结构，即苯环上的两个取代基彼此处于对位。
邻位或间位异构体均无制菌作用。
2、苯环上其它位置引入其它基团，均使其制菌效力降低或失去。
3、N1取代基对制菌作用影响很大。
如为酰基取代、则以低级的脂肪酰基疗效较好。
杂环取代衍生物，作用一般均较磺胺为强，毒性也较低。
能产生较好药效的杂环有噻唑、嘧啶、异噁唑、吡嗪等。
杂环上有取代基时，以甲基、甲氧基最常见。
如果N1上两个氢原子都被取代时，效力降低，因此在N1上保留一个氢原子是必要的。
4、芳伯氨基是产生制菌作用的必要基团。
如N4上的取代基在体内易被水解或还原为游离氨基时，则仍有制菌作用。
否则活性降低和消失。
如氨基为烃基、羟基、磺酸基、氯原子等所取代，则完全失去制菌作用。
二、典型药物的合成1、磺胺甲基异噁唑、又名新诺明、SMZ。
磺胺药物研究进展
1磺胺类药物的研究概况1·1磺胺类药物的研究历史磺胺类药物属于化学合成抗菌药，均含有氨苯磺酰胺的基本结构，在医学和多种动物的许多感染性疾病防治中具有重要的地位。
磺胺类药物具有抗菌谱广、可以口服或注射、吸收迅速，有的能通过血脑屏障渗入脑脊液、较为稳定、不易变质等优点。
一般而言，只有保持了游离对位氨基时才有抗菌活性；氨基端取代的化合物须在体内解离，放出游离氨基，才有抗菌作用；取代磺酰氨基上的氢原子，可以得到许多抗菌效力更强的磺胺药。
磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。
最先被使用的磺胺药物是I·G·法本公司的百浪多息，由G·多马克（Gerhard Domagk，1895—1964）开始用于治疗链球菌和葡萄球菌感染的动物试验。
多马克是一位受过专业培养的内科医生，从探索某些染料应用于医学上的可能性这样观点出发，开始对染料进行系统的研究。
当时有一种新合成的染料，这是一种桔红色的化合物，其商品名称为百浪多息。
1932年，多马克发现注射这种染料对老鼠的链球菌感染非常有效。
1933年多马克通过非常直接的途径发现百浪多息的作用对人类也是适用的并被试用于临床。
1939年，多马克由于自己的发明而光荣地获得了诺贝尔医学或生理学奖。
巴斯德研究所的丹尼尔·博维特（Daniele Bovet，1907—）认识到并非所有百浪多息分子都是获得明显抗菌作用所必需的。
博维特等发现该化合物虽然对试管内的细菌毫无杀伤作用，但在人体组织中却能分解成为对氨基苯磺酰胺。
福尔诺（Fourneau）发现对氨基苯磺酰胺具有与百浪多息相同的效力，并且该药物很快投入使用。
对氨基苯磺酰胺的研制成功，引起了人们对其它各种含磺酰胺基的化合物进行检验的热情。
剑桥大学P·法尔兹（Paul Fildes）和 D·D·伍兹（D.D.Woods）对磺胺类药物作用的方式提出非议。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
磺胺类药物的发展及意义一、磺胺类药物的发展简史于1932年,偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后, Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。
1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为是可怕的感染性疾病∋如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。
第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的发展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。
由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。
在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
于是磺胺类又重新被重视起来。
二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺。
（一）基本结构中的氨基必须在磺酸胺必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。
（二）一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。
（三）若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。
如酞磺胺唾哇（PST）及唬拍酞磺胺唾哇（SST）等,皆属此类。
临床上仅利用其在肠道内发挥作用。
又如磺胺乙酞（磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。
磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时,则是在对氨基处取代一个基团。
（四）磺胺米隆（甲磺灭脓）的化学结构与以上各种磺胺稍有不同。
三、磺胺类的药理与应用（一）抗菌作用磺胺类的抗菌范围广,包括固紫（Gr-am）阳性球菌（如溶血性链球菌、葡萄球菌、肺炎双球菌）,固紫阴性球菌（如脑膜炎双球菌）及某些固紫阴性杆菌（如痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌及鼠疫杆菌等）,对砂眼病毒等大型病毒亦有抑制作用。
近年来的一些新制剂的抗菌范围又有所扩大,如对绿脓杆菌、伤寒杆菌、结核杆菌及麻疯杆菌等也有作用。
磺胺类主要是抑菌作用,其抑菌强度并不一致。
一般认为几种常用磺胺的抑菌强度的顺序是：SMM及SMZ最强,SIZ次之,SD、SM1及SMP稍弱, SDM及SM2更弱,SA则最弱。
抗菌原理：对磺胺类敏感的细菌需要对氨苯甲酸（PABA）作为原料以合成二氢叶酸。
二氢叶酸再还原为四氢叶酸。
后者是核糖核酸合成过程中很重要的辅酶对氨苯甲酸合成二氢叶酸的过程中,需要二氢叶酸合成酶。
磺胺类药物的化学结构和对氨苯甲酸相似,因而能与对氨苯甲酸争夺此酶系统,妨碍了二氢叶酸的合成，进而使核糖核酸的合成发生障碍,使细菌的生长繁殖受到抑制。
（三）体内过程磺胺在机体内的吸收、分布代谢及排泄等过程,对各种磺胺的作用与应用都有很大的影响。
各种磺胺药物在体内的过程不一致,因而它们的作用与应用也各有其特点。
1、吸收：常用的磺胺,按其在肠内吸收的难易分为两类。
此外,还有一类局部应用的。
肠道内易吸收的：SD、SM1、SM2、SIZ、SMZ及SMP等。
它们于口服后,小部分在胃吸收,大部分在小肠吸收。
吸收良好,迅速。
一般一次口服2克后, 2 —4时即可达血中最高浓度（100微克/毫升）。
可用于治疗全身性感染等。
皮下注射钠溶液,也可迅速在血中达有效浓度。
肠道内难吸收的：如SG、SST及PST等等,吸收较少或几乎全不吸收,因此在肠内可保持相当高的浓度。
主要用于抑制肠道内的细菌（治疗痢疾或肠道消毒等）。
局部应用的：磺胺米隆（甲磺灭脓）及磺胺喀嚏银盐（SD—Ag）属于此类。
2、分布：吸收后,磺胺类药物较均匀地分布于全身各组织及体液。
胸膜腔、腹膜腔、滑液腔及眼球中,甚或在其他体液中均可有药物渗人,但一般组织液中的浓度要比血中浓度低,约为血中浓度的50%—80%。
此种分布上的差异和磺胺药物与血浆蛋白的结合有关。
磺胺药物在血浆中一部分游离存在,还有一部分则可以与血浆白蛋白结合。
各种磺胺药物与蛋白结合程度不一致,有多有少（见表2）。
结合的磺胺不易从肾小球滤过,因而延缓排泄并延长药效。
结合磺胺的量也影响药物渗入组织间,如SD与SMP与白蛋白结合较多,进人脑脊液,则较少；而SD结合较少,进入脑脊液则较多,因进入脑脊液的磺胺仅限于未经结合的。
在炎症时,毛细血管通透性增加,蛋白透入脑脊液的量增多,结合磺胺也可进人,遂使脑脊液中药物浓度上升。
结合的磺胺不参与抗菌作用。
平时由于进人脑脊液的磺胺皆为游离型的,所以当其浓度为5毫克%时,其抑菌作用就相当于血中浓度10毫克%者。
结合的磺胺虽不参与抗菌作用,但这种结合是疏松的,当血浆中非结合的即游离的磺胺浓度降低时,可以从结合磺胺中再释放出游离磺胺。
结合磺胺与游离磺胺形成一个动态平衡,磺胺与蛋白的结合率还受以下两种因素影响：（1）低蛋白血症时,结合率也显然降低；（2）血液PH 增加时,结合率也升高。
磺胺药物还可迅速通过胎盘进人胎儿循环,如SD进人胎儿血液的量约为母血的50—90%。
3.代谢：磺胺类药物在组织中进行相当程度的代谢变化,其中有被乙酞化的,也有被氧化的。
有人认为氧化后的磺胺与其某些毒副作用有关,特别是皮疹和过敏现象。
几乎所有磺胺药物都可有部分在肝内被乙酞化为乙酸磺胺,但乙酞化程度不同（见表2）。
如SD及其甲基衍生物,有10—40%被乙酞化。
乙酞磺胺没有抗菌作用,但保留其原形的毒副作用。
此外,乙酞磺胺的溶解度一般较其原形者低,可以在尿中析出结晶而致肾合并症。
各种磺胺药物的乙酞化程度不一,其乙酞化物的溶解度也高低不一,所以其发生肾合并症的机会也不一致（见表3）。
因乙酞磺胺和其原形在硷性环境中的溶解度较高,故为避免其发生尿结晶,常于服用磺胺药物时伍用等量碳酸氢钠,并多饮水。
体内乙酞化程度又与磺胺药物在体内停留时间长短有关。
肾功能不好,药物停留时间延长则乙酞化率亦上升。
4.排泄：磺胺类药物的原形或其代谢产物都主要从肾排泄,仅一小部分从胆汁、大便、乳汁或其他分泌腺（包括汗、泪、唾液）排出。
在胆汁中的浓度可与血中相仿,其他方面的浓度则低得多。
从肾排泄时,大部分从肾小球滤过,而在肾小管再吸收的量则不一致,也有一部分从肾小管分泌。
各种磺胺,乃至游离磺胺和结合磺胺之间,其滤过、再吸收或分泌的量都不一样。
而这几方面的综合结果,可使各种磺胺从体内排除的速度快慢不一。
排除快的,尿中浓度较高；排除慢的,则血中浓度维持较久。
血中浓度维持久暂常以“半衰期”表示（半衰期就是指血中浓度从最高水平减低至一半时所需的时间）。
半衰期愈长说明药物的血中有效浓度维持时间愈长。
例如SIZ半衰期为ϑ小时,故要维持有效的血中浓度必须一日给四次药。
SMP半衰期为37小时,则24小时给一次药就可维持有效的血中浓度。
半衰期达150小时,故每3日至一周给药一次即可维持有效的血中浓度。
由于一次给药能一长时间地维持有效血中浓度,故SMP与都又称为长效磺胺；相对的,半衰期较短的又可称为短效或中效磺胺。
肾功能损害时,排泄迟延,血中药物浓度维持时间必延长,故必须注意调整重复给药时间的间隔,以免积蓄中毒。
（四）不利反应磺胺类皆有一些不利反应,偶而甚至是很严重的。
如严重的过敏性皮疹,给患者带来很大苦痛甚或生命危险。
因此临床上有人对磺胺的应用有一定顾虑。
实际上,适当地选择用药并合理剂量,不利反应并不常见。
尤其是一些新的制剂,不利反应更少。
如在新的制剂中,发给现象几乎不见；头晕头痛等神经反应也少见；恶心呕吐或腹泄等胃肠反应也并不严重。
现仅就几个较特殊的不利反应简要讨论如下：1、肾合并症：由于乙酞化磺胺的溶解度较低,易从尿中析出结晶,尤其是酸性尿中更易析出。
析出的结晶可引起血尿、腰痛,甚至无尿等等。
称肾合并症。
各种磺胺药物引起肾合并症的发生率不一。
如SD、ST、及SM1,等,乙酞化率较高,而溶解度较低,故较易生；SIZ的乙酞化率低而溶解度较高,所以较安全；SMZ的乙酞化率比SIZ稍高,溶解度也稍低,大量长期用药也可能出现尿结晶,但与TMP（增效剂）合用时仍较安全。
长效磺胺排泄慢,很少有这种危险性。
为避免肾合并症的发生,常用以下措施：（1）伍用等量碳酸氢钠使尿硷性化。
（2）多饮水使尿量增加,稀释尿液。
（3）用两种磺胺药（如ST与SD）各半量配伍应用,以减少各该药的尿中浓度。
（4）用药期间应注意检查尿液,以及时发现磺胺结晶。
发现者应及时停药,并用大量硷性饮料（4%碳酸氢钠水）。
2、过敏反应：磺胺药物与蛋白结合后可能使机体产生抗体并导致变态反应,因而可以出现药热、关节病及各种形式的药疹（如尊麻疹、红斑等等）。
有的皮疹可不治自愈,有的则较严重,必须积极治疗,有人发现某些儿童的皮疹发生率与日光过敏有关,故如注意不让患儿过分暴露日光,可减少发生率。
过去的磺胺制剂局部应用偶而能引起一种局部皮炎,并可从该局部发展到另外区域,有时伴有发热,甚至在停药后仍持续很长时间。
故有人认为应尽量避免磺胺药物的局部应用。
SMP的过敏反应较多见。
各种磺胺药物之间也有交叉过敏现象,但并不普遍,发生率为17%右左。
为预防过敏反应,必须于用药前询问过敏史,至于能否做过敏试验问题,目前尚未肯定。
有人以磺胺粉末做成50%无水羊毛脂软膏,贴于有轻度划痕的皮肤上,如受试者对该磺胺的局部应用有过敏反应,即为阳性,这叫斑点试验。
但肉眼磺胺过敏者,对单独的皮肤试验则不现反应,如以含磺胺20微克/毫升以上的患者血清作皮内注射,则经常发生典型的直接反应。
3、粒细胞缺乏症：磺胺类可能抑制骨髓白细胞生成,并偶而导致粒细胞缺乏症。
但较新的磺胺制剂在这方面的不利反应少见。
4、溶血性贫血：磺胺偶而能使血色素变为变性血红素,并导致血管内溶血和血色素尿。
但这种不利反应很少见。
由于血色素变成变性血红素的过程,可被ϑ一磷酸葡萄糖脱氢酶所对抗。
故仅在先夭性缺乏此酶的患者,磺胺才可能引起此病。
5、黄疽：在成人,以磺胺药物治疗很少发生因肝损害而来的黄疽。
但在新生儿,尤其是早产儿,因为磺胺药物可能竞争血内运转的胆红素与血浆白蛋白结合,干扰了胆红素的排泄,可能发生黄疽。
故新生儿,尤其是早产儿,不应用磺胺药物。
磺胺还可以透过胎盘并循环于胎儿体内数日乃至数周,此时也可能干扰胆红素的转运而导致黄疽,故对孕妇也应慎重。
对那些有早产或任何已知有新生儿黄疽历史的孕妇,不可给予。
6、畸胎：在实验动物中用长效磺胺曾有致畸胎的报告,但在人未发现过。