028为什么要控制药品中的5-羟甲基糠醛

发布日期20040304

栏目化药药物评价>>化药质量控制

标题为什么要控制药品中的5-羟甲基糠醛

作者张哲峰

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正文内容为什么要控制药品中的5-羟甲基糠醛

有关5－HMF的小常识

审评三部张哲峰

随着以葡萄糖注射液为载体的各种输液剂的不断出现，产品中5-羟甲基糠醛（简称

5-HMF）的控制应引起足够关注，现介绍有关5-HMF的几点常识，以期引起大家的重视。

1.什么是5-HMF？5-HMF是葡萄糖等单糖化合物在高温或弱酸等条件下脱水产生的

一个醛类化合物。该化合物对人体横纹肌和内脏有损害。

2.5-HMF与葡萄糖输液剂的稳定性有何关系？5-HMF稳定性欠佳，可进一步分解为

乙酰丙酸和甲酸或聚合，5-HMF本身无色，其聚合物为有色物质，导致葡萄糖注射液

变色，色泽深浅与5-HMF的生成量成正比，故5-HMF量可指代产品中葡萄糖分解程度。

3.哪类药品要控制5-HMF？一般有哪些检测方法？对于葡萄糖注射液和葡萄糖氯化

钠注射液，ChP(2000)、BP(1998)和USP(24)均采用284nm测定吸收度的方法控制产

品中5-HMF量，浓度不同，吸收度的限度不同；国外有些企业标准对用到葡萄糖等单糖的口服制剂也进行了5-HMF的限度控制，我国药典对蜂蜜及某些含蜂蜜制剂也进行

5-HMF的限度控制。足见5-HMF的控制是很重要的质量指标，故研制以葡萄糖注射液为载体的输液剂均应规定5-HMF的控制限度；研制以葡萄糖为主要辅料，且制备工艺中有酸性溶液环境及较长时间高温过程的口服制剂时，建议进行产品中5-HMF的含量考察。

常见的5-HMF检测方法有UV法（284nm吸收度或衍生化后284nm与336nm的吸收度差值法）和HPLC法。

4.检测5-HMF时应注意哪些问题？开发以葡萄糖为载体的输液剂，5-HMF的限度控制是必不可少的检测项目，UV吸收度法（284nm）因简单、通用、不需对照品，可作为首选方法；若主药等干扰检测时，可采用HPLC外标法，但限度要求应不低于药典

中葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液限度，需用对照品进行限度的等量转换试验，

以确定合适的限度。如使用HPLC－归一法，同样需要限度等量转换，并作峰位确认。亚铁氰化钾、醋酸锌衍生化后以284nm与336nm的吸收度差值法是中国药典一部检

测蜂蜜中5-HMF含量的方法，进行灵敏度和限度的对比研究后，合适时也可采用。

类别:审评三部

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