绿色化学与制药要点
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绿色化学又称环境无害化学、环境友 好化学、清洁化学。它是从源头上减少、 甚至消除污染产生的新兴学科分支,是用 化学的技术和方法减少或停止那些对人类 健康、社区安全、生态环境有害的原料、 催化剂和试剂的使用,从根本上消除污染, 追求可持续发展。绿色化学是治本重于治 标,防患于未然,与一般的治理环境污染 根本不同。
萘普生是一种优良的非甾体消炎镇痛药, 主要用于治疗风湿性关节炎等炎症。传统 的合成方法需要7步才能得到左旋-萘普生。 由于右旋-萘普生对肝脏具有毒性,要么弃 去要么需要大量的试剂进行消旋转化,总 产率只有38%~40%。而Davis采用改进的原 料,用绿色合成方法,一步就得到左旋-萘 普生,为萘普生的大规模合成提供了崭新 途径。
绿色化学与制药
当您坐车穿梭于繁华的城市大街时,您 一定希望一路绿灯;当您走进饭店准备用 餐时,您想吃的一定是不含残留农药的绿 色蔬菜;就连平日里当您办理繁琐的事情, 看到拥挤的人群时,您一定想走绿色通道。 这是因为绿色是生命的象征,绿色是永恒 的向往。
1990年美国环境保 护署在颁布《污染防 治条例》时首先提出 “绿色化学”的概念, 这是环境保护的推动, 是合理利用资源的需 要,也是降低成本的 要求。
制药工业是化学工业的一个重要分支和不可分 割的一部分,绿色制药是绿色化学的一个子项目。 所谓绿色制药,其特征是,它所考虑的药品生产路 线与一般的传统的生产路线不同,它把治理污染作 为设计、筛选药品生产工艺的首要条件,研究和发 展无害化清洁工艺,推行清洁生产。即以低消耗 (物耗和水、电、汽的消耗及功耗)、无污染(至 少低污染)、资源再生、废物综合利用、分离降解 等方式实现制药工业的“生态”循环和“环境友善” 及清洁生产的“绿色”结果。
随着绿色化学概念的提出,绿色化学研究的 浪潮也风起云涌。1995年美国设立“总统绿色化 学挑战奖”;英国的绿色化学奖也于2000开始颁 发;英国皇家化学会主办的国际性刊物Green Chemistry于1999年1月创刊。2005年诺贝尔化学奖 颁发给为绿色化学研究做出卓越贡献的三位有机 化学家。在我国,从1995年中国科学院化学部组 织的《绿色化学与技术》院士咨询活动开始的十 余年时间里,各种绿色化学重大活动相继开展, 2004年中央开始实施绿色GDP经济增长反案。绿 色化学研究十分紧迫,任重而道远。
制药工业是关系到人民健康的朝阳工业, 尤其是以有机合成为核心技术的化学制药 工业,在我国的经济发展进程中有着突出 的贡献。但是,不可否认的是,制药工业 连同化学工业由于“三废”的大量排放和 一些化学品的滥用,确实给整个人类生态 环境造成了非常严重的危害。
制药工业的特点是:产 品品种多、更新快、涉及的 反应多;所用的原料繁杂, 且大多数是易燃易爆的危险 品或者有毒、腐蚀性强的物 质;除原料引起的污染问题 外,其总收率不高。
因此产生的三废多,严重污染了环境。 加上有些发达国家由于对环境保护的要求 日益严格,为了转嫁危机,现在逐渐纷纷 放弃了高污染的原料药生产。而我国作为 一个发展中国家,自然成为了原料药的出 口大国,虽然为国家赚取了一定外汇,但 同时也留下大量的三废,严重污染了环境, 长此下去势必破坏我国的可持续发展的战 略。为此,必须大力提倡和发展绿色制药 工业
从科学观点看绿色化学是化学科学内容的创 新;从环境观点看是从源头上消除污染;从经济 观点看是合理利用资源和能源,降低生产成本, 符合经济和社会可持续发展的要求。在很多神话 故事中,都有这样类似的情景:代表正义公理的 王子,挥舞着神剑,勇猛地铲除驱逐了恶魔,救 出了美丽的公主,从此与公主过着幸福快乐的日 子。我们有理由相信,如果化学科技是神话中勇 猛的王子,绿色化学是那把神剑,那么,绿色地 球就一定是那美丽的公主。
拉扎贝胺是一种治症的良药,最初由瑞 士Roche公司设计的合成路线需要8步பைடு நூலகம்应, 副产物多,总产率难以大规模生产。而 Hoffmann-taRoche公司新采用钯催化羰基化 反应,仅一步反应拉扎贝胺,原子利用率 达100%,并且达到3000吨的生产规模。
目前,研究比较多的有:纳米分子筛、 共轭固体超强酸、生物催化剂等。分子筛 催化剂:异苯丙是一种重要的化工原料和 药物中间体,我国的年产量在千万吨级。 传统的方法以是以苯为原料,在三氯化铝 催化下,丙烯经烷基化反应生成,反应流 程长,过程复杂,有大量的废水、废酸、 废渣、废气排放,对环境造成严重污染。