天然产物有效成分的提取与应用(ppt)
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第三章天然产物的提取分离方法

超临界流体萃取法
1. 任何一种物质都存在三种相态-气相、液相、固相。当温度和压 力达到一定值时,物质就会出现超临界状态,即气态与液态共存 的一种边缘状态。在此状态中,液体的密度与其饱和蒸汽的密度 相同,因此界面消失。
2. 液、气两相成平衡状态的点叫临界点。临界温度Tc临界压力Pc。 不同的物质其临界点所要求的压力和温度各不相同。
游离型/分子态 B
HA 脂溶性
H+ OH-
OH-
H+
解离型/离子态 BH+
A水溶性
溶解度差异
(3).调节PH
A.酸/碱法(酸提取碱沉淀法): 生物碱的提取、纯化
B.碱/酸法(碱提取酸沉淀法): 黄酮、蒽醌等酚性成分的提取、纯化
C. 调节PH至等电点,沉淀蛋白
超临界流体萃取法
应用
SFE对非极性和中等极性成分的萃取,可克服传统的萃取方法 中因回收溶剂而致样品损失和对环境的污染,尤其适用于对温热不 稳定的挥发性化合物提取;对于极性偏大的化合物,可采用加入极
性的夹带剂如乙醇、甲醇等,改变其萃取范围提高抽提率。
泌指的沉香树
第一节 天然产物有效成分的提取
水蒸汽蒸馏法:挥发性 超临界流体萃取法: 升华法:升华性 压榨法: 溶剂提取法:最常用
水蒸汽蒸馏法
水蒸气蒸馏法是将水蒸气通入不溶或难溶 于水但有一定挥发性的有机物质中,使该有机 物在低于100℃ 的温度下,随着水蒸气一起蒸 馏出来。
超临界流体萃取法
。
二氧化碳超临界流体的P-T性质
超临界流体萃取法 CO2技术特点
无毒、常温、不易燃、无污染等特点, 可确保原有的色、香、味不因受热破坏; 萃取过程中可同时对萃取物进行分离纯化。 该技术适宜于萃取高价值的油脂(包括天然功能性 油脂)、精油、内酯等极性较低的天然产物有效成 分。
天然产物有效成分的提取与应用

小知识1 ——人参和人参皂 甙
野山参
园参
野山参中人参皂甙含量高于园参
人参花
人参 人参根
人参古称“神草”,人参是多年生的宿根草本 植物,地上的茎直立,为圆柱形成纺锤形, 不分枝,高度为30厘米-60厘米。被誉为药 中之王,它主要分布在我国黑龙江、吉林、 辽宁和河北北部的深山中,朝鲜、日本、 俄罗斯西伯利亚等地亦产。
病领域中表现得尤为明显,大约60%和75%的药物分别来源 于天然产物。
通过对天然产物的研究,可以阐明活性成分产生功 效的原理,也是中药现代化的前提和物质基础。如, 现代研究证明,麻黄中的挥发油成分α-松油醇是 其发汗散寒的有效成分;其平喘的有效成分是麻黄 碱和去甲麻黄碱;而利水的有效成分则是伪麻黄碱。
大黄素甲醚 -CH3 -OCH3
R2
R1 大黄酚 -CH3
H
O
二 学科的意义和作用
1.迄今为止,临床应用的药物,三分之二左右源自天然 产物。
高天通然量产筛物是选极、为组重合要化的学新药、来计源算。机迄化今学为止、,基人因们药通物过研对陆究以 及地基及因海芯洋生片物筛资选源能的推广动泛研新究药,的已研发究现,了但大都量具不有能各代种替生从物天 然活产性物的中天然寻产找物新。药19;81因至为20只02有年上从市天的然10产31物种中新才化学可实找体到药结 构如物 生 几新阿(物乎N颖司、涵CE、匹天盖s)然了生林中产疾物、,物病大作金摹治约用鸡仿疗6独纳0物的%特霜以各是及个的等直天方。生接然面来物的。源活生这于性物在天成大防然分治分产子 癌以物症(、肽引及天类导传然或新染产蛋药类物白疾研衍质究),,
3.除发展药物外,天然产物化学还涉及工业和农业 天然甜味剂(甜叶菊中的甜菊苷、甘草甜素)、天
天然产物化学成分提取分离方法PPT讲稿

皂苷、强心苷、甾体:其乙酐溶液与浓硫酸反应 后显示各种颜色皂苷; 水溶液振荡时能产生大量 泡沫。
酚类:与三氯化铁反应显示各种颜色。 糖苷类:与斐林试剂反应有砖红色沉淀生成。 有机酸:与溴酚蓝反应显黄色。 氨基酸、多肽:与茚三酮反应显蓝紫色。 蛋白质:双缩脲反应显紫红色。
(二)天然产物化学成分的系统提取分离
氯仿或乙酸乙酯——游离的生物碱、有机酸、 黄酮、香豆素等苷元
甲醇、乙醇、丙酮——苷类、生物碱、鞣质
水——氨基酸、糖类、无机盐
常用提取溶剂的性能特点
提取溶剂
性能特点
适宜提取成分
强极性溶剂
溶解范围广
生物碱盐
水
穿透能力强
法
苷类
易得、安全
糅质
法
糖类
有些脂溶性成分溶解不完全; 氨基酸
有些苷类成分易酶解变质;
• 1.系统溶剂提取——选择几种不同极性的溶
剂,由低极性到高极性进行分步提取, 使
各成分依其在不同极性溶剂中的溶解度不 同而得以分别提取出来。
• 常用的两种溶剂系统为: • (1)己烷—乙醚—甲醇—水 • (2)己烷—二氯甲烷—甲醇—水
•2.单一溶剂提取——根据水可提取极性成分,石 油醚可提取非极性成分,醇能提取大部分成分 的特点,用一种溶剂将性质相近的组分集中在 一起提取出来。
1.化学成分的极性:被提取成分的极性是选择溶剂 的最重要依据
(1)常见天然产物化学成分类型的极性: 极性较大的:苷类、生物碱盐、糖类、蛋白质、氨基酸、
鞣质、小分子有机酸、亲水性色素。 极性小的:游离生物碱、苷元、挥发油、树脂、脂肪、大
分子有机酸、亲脂性色素。 (2)影响化合物极性的因素: ①化合物分子母核大小(碳数多少):分子大、碳数多,
酚类:与三氯化铁反应显示各种颜色。 糖苷类:与斐林试剂反应有砖红色沉淀生成。 有机酸:与溴酚蓝反应显黄色。 氨基酸、多肽:与茚三酮反应显蓝紫色。 蛋白质:双缩脲反应显紫红色。
(二)天然产物化学成分的系统提取分离
氯仿或乙酸乙酯——游离的生物碱、有机酸、 黄酮、香豆素等苷元
甲醇、乙醇、丙酮——苷类、生物碱、鞣质
水——氨基酸、糖类、无机盐
常用提取溶剂的性能特点
提取溶剂
性能特点
适宜提取成分
强极性溶剂
溶解范围广
生物碱盐
水
穿透能力强
法
苷类
易得、安全
糅质
法
糖类
有些脂溶性成分溶解不完全; 氨基酸
有些苷类成分易酶解变质;
• 1.系统溶剂提取——选择几种不同极性的溶
剂,由低极性到高极性进行分步提取, 使
各成分依其在不同极性溶剂中的溶解度不 同而得以分别提取出来。
• 常用的两种溶剂系统为: • (1)己烷—乙醚—甲醇—水 • (2)己烷—二氯甲烷—甲醇—水
•2.单一溶剂提取——根据水可提取极性成分,石 油醚可提取非极性成分,醇能提取大部分成分 的特点,用一种溶剂将性质相近的组分集中在 一起提取出来。
1.化学成分的极性:被提取成分的极性是选择溶剂 的最重要依据
(1)常见天然产物化学成分类型的极性: 极性较大的:苷类、生物碱盐、糖类、蛋白质、氨基酸、
鞣质、小分子有机酸、亲水性色素。 极性小的:游离生物碱、苷元、挥发油、树脂、脂肪、大
分子有机酸、亲脂性色素。 (2)影响化合物极性的因素: ①化合物分子母核大小(碳数多少):分子大、碳数多,
天然药物提取方法(ppt)

(二)其他方法
根据化合物的特殊性质选择特殊的提取方 法。
1. 水蒸气蒸馏法
2. 升华法
溶剂提取法
1. 浸渍法 2. 渗漉法 3. 煎煮法 4. 回流法 5. 连续回流法 6. 超声提取法 7. 超临界流体萃取法
浸渍法
▪ 分为冷浸法(室温)和温浸法(40~60℃)。 ▪ 常用溶剂:水、酸水、碱水、稀醇等。 ▪ 适用于遇热易被破坏的成分或含大量淀粉、
结晶溶剂的选择 二
▪ 常用溶剂:甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙 酸乙酯等。
▪ 其他不常用溶剂: 二甲基亚砜、乙腈、甲酰胺、二甲基甲酰
胺、冰醋酸等。
▪ 混合溶剂 ?如何选择与使用
水--乙醇;乙醇—乙醚;石油醚—苯;水— 丙酮;乙醚—乙酸乙酯—乙醇等。
ห้องสมุดไป่ตู้
结晶纯度的判断
1. 一定的晶形、均匀的色泽; 2. 有固定的熔点,熔距较小; 3. TLC :经过三种以上展开剂展开得均
结晶的条件
▪ 被分离化合物纯度高; ▪ 呈过饱和状态; ▪ 最适结晶温度:5~10℃; ▪ 充分放置。
结晶溶剂的选择(理想溶剂)一
1. 不与结晶物质起化学反应; 2. 杂质与结晶物质在溶剂中的溶解度相差大; 3. 目的物在溶剂中的溶解度随温度不同有显
著差别; 4. 溶剂沸点不宜太高或太低(可在60 ℃ ); 5. 溶剂沸点低于化合物的熔点; 6. 溶剂沸点低于结晶温度; 7. 能给出较好的晶形,无剧毒。
升华法
▪ 适用于有升华性,升华 温度适当,遇热较稳定 的化合物的提取。
▪ 可分为常压升华和减压 升华两种。
关于提取问题小结
▪ 极性(溶剂的极性、化合物的极性) ▪ 提取溶剂的分类与特点 ▪ 提取的原理 ▪ 提取的方法与适用范围
《黄酮类天然产物》课件

致突变和致癌性评价
通过细菌回复突变试验、哺乳动物细胞基因突变试验和致癌试验,研 究黄酮类天然产物的致突变和致癌性。
研究展望
深入探究黄酮类天然产物的生物活性与作用机制
进一步研究黄酮类天然产物在预防和治疗疾病方面的生物活性及其作 用机制,为新药研发提供理论依据。
开发新型黄酮类天然产物及其衍生物
通过化学修饰等方法,开发具有更高生物活性或更低毒性的新型黄酮 类天然产物及其衍生物。 Nhomakorabea治疗应用
部分黄酮类化合物已作为药物用于临床治疗多种疾病。如槲皮素具有止咳、祛痰、平喘等作用,用于治疗慢性支 气管炎等疾病。
其他应用领域
化妆品
黄酮类化合物具有抗氧化、美白、保湿 等多种功效,在化妆品中广泛应用。如 茶多酚作为抗氧化剂添加到护肤品中, 可延缓皮肤衰老。
VS
农业
黄酮类化合物在农业上具有杀虫、杀菌、 除草等作用,对农业生产具有重要意义。 如某些黄酮类化合物可作为生物农药替代 传统化学农药,减少环境污染。
黄酮类天然产物是一类广泛存在于植物中的化合物,具有多种生物活性。
详细描述
黄酮类天然产物是一类具有多个酚羟基的芳香化合物,通常以2-苯基色原酮为 基本结构,根据其结构特征可分为黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类等不同类型 。
分布与来源
总结词
黄酮类天然产物主要分布在植物的根、茎、叶、花和果实中,主要来源于植物的 提取。
详细描述
黄酮类天然产物广泛分布于各种植物中,如水果、蔬菜、茶叶、草药等。它们通 常存在于植物的细胞壁中,有时也以游离态存在。黄酮类天然产物主要通过植物 提取的方法获得,如溶剂萃取、超声波辅助萃取等。
生物活性与药理作用
总结词
黄酮类天然产物具有多种生物活性,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤等,具有广泛的药理作用 。
通过细菌回复突变试验、哺乳动物细胞基因突变试验和致癌试验,研 究黄酮类天然产物的致突变和致癌性。
研究展望
深入探究黄酮类天然产物的生物活性与作用机制
进一步研究黄酮类天然产物在预防和治疗疾病方面的生物活性及其作 用机制,为新药研发提供理论依据。
开发新型黄酮类天然产物及其衍生物
通过化学修饰等方法,开发具有更高生物活性或更低毒性的新型黄酮 类天然产物及其衍生物。 Nhomakorabea治疗应用
部分黄酮类化合物已作为药物用于临床治疗多种疾病。如槲皮素具有止咳、祛痰、平喘等作用,用于治疗慢性支 气管炎等疾病。
其他应用领域
化妆品
黄酮类化合物具有抗氧化、美白、保湿 等多种功效,在化妆品中广泛应用。如 茶多酚作为抗氧化剂添加到护肤品中, 可延缓皮肤衰老。
VS
农业
黄酮类化合物在农业上具有杀虫、杀菌、 除草等作用,对农业生产具有重要意义。 如某些黄酮类化合物可作为生物农药替代 传统化学农药,减少环境污染。
黄酮类天然产物是一类广泛存在于植物中的化合物,具有多种生物活性。
详细描述
黄酮类天然产物是一类具有多个酚羟基的芳香化合物,通常以2-苯基色原酮为 基本结构,根据其结构特征可分为黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类等不同类型 。
分布与来源
总结词
黄酮类天然产物主要分布在植物的根、茎、叶、花和果实中,主要来源于植物的 提取。
详细描述
黄酮类天然产物广泛分布于各种植物中,如水果、蔬菜、茶叶、草药等。它们通 常存在于植物的细胞壁中,有时也以游离态存在。黄酮类天然产物主要通过植物 提取的方法获得,如溶剂萃取、超声波辅助萃取等。
生物活性与药理作用
总结词
黄酮类天然产物具有多种生物活性,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤等,具有广泛的药理作用 。
天然产物的提取青蒿素ppt课件

②
半合成
③
全合成
④
组织培养
钱国平 黄花蒿中提取与纯化青蒿素的研究 2007 浙江大学博士论文
2.4 青蒿素的历史
• 菊科植物黄花蒿即中药青蒿在我国作为抗疟 药己有二千多年的历史,青蒿入药,最早见 之于马王堆三号汉墓出土(公元前168年左右) 的帛书《五十二病方》,其后在《神农本草 经》、《大观本草》及《本草纲目》等均有 收录。
1 高效、低毒、速效
2 有效干扰疟原虫的表膜—
线粒体功能
3 阻断了以宿主红细胞浆为营
养的供给,直接杀伤疟原虫
4 调节或抑制体液免疫功能
郑全芳,青蒿素及其衍生物药理作用研究进展,中国兽药杂志,2006, 40 (1) : 40~44
伊斯坦布尔第十届国际化疗会议上名 各国医坛专家公认青蒿素为治疗疟疾的 中国神药,是世界医药史上的创举,是 对人类的重大贡献。因而对青蒿素的研 究很快成为全球性的热门课题。
• 3.1.3 从黄花蒿中提取青蒿素方法:微波辅助提
•3.1.4
关于青蒿素的专利
持续增长 的趋势
专利统计简报,2007年第 9期(总第14期)
• 邢华斌 ,青蒿素的超临界流体吸附基础研究 ,浙江大学硕 士论文 2003
青蒿素的照片
2.3 青蒿素的来源
• 青蒿素在抗疟中日益 显出其重要性,目前 青蒿素的来源有以下 几种:
• 目前除黄花蒿外尚未 发现含有青蒿素的其 它天然植物资源。目 前商业用的青蒿素主 要来自植物黄花蒿的 提取
① 从植物黄花蒿中直接提取
禽流感等
疟疾
庞 诚 青蒿素——书写21 世纪的传奇 科学前沿 赖强 贺彩丽 青蒿素2007 之变医药经济报/2007 年/5 月/23 日/第
天然产物的提取人参(精选优秀)PPT

• 稍后,中国第一部药物学著作《神农本草经》首次将人参当成药物收 入。在书中,人参被列为“主养命以应天,无毒,多服久服不伤人, 欲轻身益气不老延年”的上品“君”药之一,其药理则是“主补五脏, 安精神,定魂魄,止惊悸,除邪气,明目,开心,益智。”颇类似于 现在的“保健品”广告,但也不算突出,因为这类被认为久服轻身延 年的上品药在书中列举了120种之多。
人参的种类
➢ 按生长环境分,人参分为园参(栽培)和野山(野生)参。 ➢ 按地域分,人参又有高丽参、西洋参、花旗参等品种。 ➢ 不同的加工方法可派生出不同的参名:
生晒参: 园参通常于栽培5~6年后采挖,洗净晒干称生晒参; 大力参:刮去外皮、用硫磺熏后晒干或烘干的称为大力参;
糖参(白参):经沸水浸烫后,浸于糖中,再晒干,称糖参或白参; 红参: 除去侧根、细根,蒸熟晒干或烘干称红参.细根称参须。
天然产物的提取人参
主要内容
1.关于人参
1.1 生长状态及种类 1.2 药用历史 1.3 药理知识
2.人参的综合利用
2.1 人参综合利用的重要意义 2.2 人参综合利用的原料来源
3.关于皂苷
2.1 皂苷的分类 2.2 皂苷的性质 2.3 皂苷的提取
4.分析方法
4.1 人参皂苷含量测定方法 4.2 人参皂苷的分析方法
➢ 能增强机体免疫功能,防止多种原因引起的细胞下降。并能增强网状内 皮系统的吞噬能力。可提高健康人淋巴细胞转化率和r-球蛋白、IgM的 含量,从而改善机体免疫功能。
➢ 浸剂小剂量能提高多种动物心脏的收缩力,高浓度则减弱心收缩力并减 慢心率。人参对血管先收缩后扩张,小量使血管收缩,大量使血管扩张 作用。对血压有调整作用。有抗休克作用,能使过敏性休克和烫伤性休 克动物的生存时间明显延长;对大量失血性急性循环衰竭动物,可使心 收缩幅度和心率显著增强;在心机能衰竭时,强心作用更为显著。
人参的种类
➢ 按生长环境分,人参分为园参(栽培)和野山(野生)参。 ➢ 按地域分,人参又有高丽参、西洋参、花旗参等品种。 ➢ 不同的加工方法可派生出不同的参名:
生晒参: 园参通常于栽培5~6年后采挖,洗净晒干称生晒参; 大力参:刮去外皮、用硫磺熏后晒干或烘干的称为大力参;
糖参(白参):经沸水浸烫后,浸于糖中,再晒干,称糖参或白参; 红参: 除去侧根、细根,蒸熟晒干或烘干称红参.细根称参须。
天然产物的提取人参
主要内容
1.关于人参
1.1 生长状态及种类 1.2 药用历史 1.3 药理知识
2.人参的综合利用
2.1 人参综合利用的重要意义 2.2 人参综合利用的原料来源
3.关于皂苷
2.1 皂苷的分类 2.2 皂苷的性质 2.3 皂苷的提取
4.分析方法
4.1 人参皂苷含量测定方法 4.2 人参皂苷的分析方法
➢ 能增强机体免疫功能,防止多种原因引起的细胞下降。并能增强网状内 皮系统的吞噬能力。可提高健康人淋巴细胞转化率和r-球蛋白、IgM的 含量,从而改善机体免疫功能。
➢ 浸剂小剂量能提高多种动物心脏的收缩力,高浓度则减弱心收缩力并减 慢心率。人参对血管先收缩后扩张,小量使血管收缩,大量使血管扩张 作用。对血压有调整作用。有抗休克作用,能使过敏性休克和烫伤性休 克动物的生存时间明显延长;对大量失血性急性循环衰竭动物,可使心 收缩幅度和心率显著增强;在心机能衰竭时,强心作用更为显著。
天然产物总论-1_PPT幻灯片

是一种多次连续的液-液萃取分离过程。
⑶DCCC (液滴逆流色谱)和HSCCC (高速逆流色谱法)
6、糖类:中药中普遍存在,为多羟基醛或多羟基 酮及其缩聚物,可分为单糖、低聚糖、多聚糖;
单糖:
HOH
OHOH
HO HO
HO
H
H
H HO OH
HO
H
H OH
H
OH
H
OH
低聚糖:2~10个单糖组成,如蔗糖。
多糖:10个单糖以上组成,主要有淀粉、 纤维素及甲壳素。
7、氨基酸、蛋白质和酶:
氨基酸:R-(CH2)n-CH-COOH
11、无机成分:主要为钾盐、钙、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命 活动必不可少的物质,称为一次代谢产物;
上述物质产生过程对维持植物生命活动来说是 必不可少的过程,且几乎存在于所有的绿色植 物中,称为一次代谢; 特定条件下,一次代谢产物作为原料或前体, 又进一步经历不同的代谢过程,这一过程并非 所有植物中都发生,对维持植物生命活动不起 重要作用,称为二次代谢,生成的萜类、生物 碱等化合物称为二次代谢产物;
与蛋白质、重金属盐、多种生物碱盐形成
不溶于水沉淀。
OH
O HO
OH
OH
O
HO
OH OH
OH
OH OH
9、植物色素:可分为脂溶性和水溶性色素,
脂溶性色素:叶绿素、胡萝卜素等
水溶性色素:花色素
10、油脂和蜡: 油脂为一分子甘油与三分子脂肪酸所成的酯; 蜡为高级脂肪酸与高级一元醇结合而成的酯; 多为无效成分
NH2 鉴别:茚三酮反应,紫色。
蛋白质:多种氨基酸组成的大分子 沉淀反应: 盐析:无机盐 如 Na2SO4
醇沉:乙醇 沉淀试剂:苦味酸、重金属 酶:有催化能力的蛋白,有专属性,如蛋白酶只能催化 蛋白质分解为氨基酸;加热、强酸碱可失活,中药一般 破坏其活性,防止有效成分变化。
⑶DCCC (液滴逆流色谱)和HSCCC (高速逆流色谱法)
6、糖类:中药中普遍存在,为多羟基醛或多羟基 酮及其缩聚物,可分为单糖、低聚糖、多聚糖;
单糖:
HOH
OHOH
HO HO
HO
H
H
H HO OH
HO
H
H OH
H
OH
H
OH
低聚糖:2~10个单糖组成,如蔗糖。
多糖:10个单糖以上组成,主要有淀粉、 纤维素及甲壳素。
7、氨基酸、蛋白质和酶:
氨基酸:R-(CH2)n-CH-COOH
11、无机成分:主要为钾盐、钙、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命 活动必不可少的物质,称为一次代谢产物;
上述物质产生过程对维持植物生命活动来说是 必不可少的过程,且几乎存在于所有的绿色植 物中,称为一次代谢; 特定条件下,一次代谢产物作为原料或前体, 又进一步经历不同的代谢过程,这一过程并非 所有植物中都发生,对维持植物生命活动不起 重要作用,称为二次代谢,生成的萜类、生物 碱等化合物称为二次代谢产物;
与蛋白质、重金属盐、多种生物碱盐形成
不溶于水沉淀。
OH
O HO
OH
OH
O
HO
OH OH
OH
OH OH
9、植物色素:可分为脂溶性和水溶性色素,
脂溶性色素:叶绿素、胡萝卜素等
水溶性色素:花色素
10、油脂和蜡: 油脂为一分子甘油与三分子脂肪酸所成的酯; 蜡为高级脂肪酸与高级一元醇结合而成的酯; 多为无效成分
NH2 鉴别:茚三酮反应,紫色。
蛋白质:多种氨基酸组成的大分子 沉淀反应: 盐析:无机盐 如 Na2SO4
醇沉:乙醇 沉淀试剂:苦味酸、重金属 酶:有催化能力的蛋白,有专属性,如蛋白酶只能催化 蛋白质分解为氨基酸;加热、强酸碱可失活,中药一般 破坏其活性,防止有效成分变化。
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一种天然产物如此,复合天然产物就更复杂了。
由于生源途径的关系,一种天然产物中往往存在 母核相同、取代基不同的同一类型成分,也有不 同类型的成分,如人参总皂苷、苦参总生物碱、 银杏叶总黄酮等,是结构相近的化合物的混合物。 例如,天然产物人参中就含有20余种三萜皂苷类 成分,其都有相同或类似的母体,同时人参中又 有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。
第一节:概述
天然产物(Natural products)定义
存在于陆生动物、植物、海洋生物和微生物体内各 类化学物质及代谢产物,甚至还可以包括人与动物体内许 多内源性成分(各种酶和激素)。
有效成(Active compound)
在药理学和生物学角度来看是指具有生物活性、能 起防病治病作用的化学成分,如黄连素。
关于天然产物有效成分的复杂性: 天然产物中的有效成分是十分复杂的。某一种天然产物可
能含有几种类型的有效化学成分,而每一个类型又可能含 有少则几种、多则十几种、几十种有效化学成分。一种天 然产物如此,复合天然产物就更复杂了。 由于生源途径的关系,一种天然产物中往往存在母核相同、 取代基不同的同一类型成分,也有不同类型的成分,如人 参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等,是结构相近 的化合物的混合物。例如,人参中就含有20余种三萜皂苷 类成分,其都有相同或类似的母体,同时人参中又有黄酮 类、多糖及挥发油等类成分。 天然产物有效成分混合物比例有所不同,功能也不同,如 人参和西洋参,均含多种总皂甙,人参总皂甙侧重抗利尿 和抗疲劳,而西洋参总皂甙侧重镇静。
3.除发展药物外,天然产物化学还涉及工业和农业 天然甜味剂(甜叶菊中的甜菊苷、甘草甜素)、天
然色素(栀子黄素、橘黄素、紫草素)、天然农药 (除虫菊酯及其衍生物)等的分离、纯化、结构鉴 定及生产、生产流程和产品的质量控制都需要天然 产物化学的知识和方法。
主要参考书目:
刘成梅 付桂明等: 天然产物有效成分的分离与应用.北 京:中国化工业出版社,2003
天然产物有效成分的存在范围
天然产物是由各种化学成分所组成的复杂体系。 不同的天然产物在其组成和含量等方面具有生命体的一般特
征,某一相同化学成分可能就广泛地分布于各种不同的天然 产物之中。 不同来源的天然产物,所含的物质成分及其含量有很大的不 同,即使是同一类物质其结构和功能也存在很大的不同。 有效成分有的含量很高,如车前子中活性多糖行量可达20%; 有的含量是微量的,如长春花碱在长春花中含量仅为千万分 之几。
在食品领域中,有效成分的范畴可以扩展到除生物 活性成分、功效成分之外,还涉及部分食品营养成分,如蛋 白质。
无效成分(Unactive compound)
没有生物活性和防病治病作用的化学成分,如木质 素、蜡质等。
清热解毒中草药黄连中含有生物碱、酮类、脂类 等多种成分,其中有效成分为生物碱,如抗菌止 痢药黄连素就是取之于黄连中的活性成分小糪碱。
有效成分和无效成分的关系:
二者的划分是相对的,一方面,随着科学的发展和人们对客观 世界认识的提高,一些过去被认为是无效成分的化合物,如某些 多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等,现已发现它们具有新的生 物活性或药效。
另外,一些天然产物中的化学成分本身不具有生物活性、也不 能起防病治病的作用,但是,它们受采收、加工、炮制或制剂过 程中一些条件的影响而产生的次生代谢产物,或它们口服后经人 体胃肠道内的消化液或细菌等的作用后产生的代谢产物,以及它 们以原型的形式被吸收进入血液或被直接注射进入血液后在血液 中产生的代谢产物却具有防病治病的作用,这些化学成分无疑也 应被视为有效成分。另一方面,某些过去被认为是有效成分的化 合物,经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分,近年来的 实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。
天然产物中成分的复杂性及中药中多种天然产物的配伍应用,即 构成了天然产物功效的多样性,是天然产物常具有多方面功效或
。 多种药理作用的物质基础 如中药大黄中的有效成分:
举例:大黄中的5种蒽醌苷元成分:
苷元名称 R1
R2
OH O OH
大黄酸 -COOH
H
大黄素 -CH3
-OH
芦荟大黄素-CH2OH H
病领域中表现得尤为明显,大约60%和75%的药物分别来源 于天然产物。
2.探索生物活性成分的作用原理
通过对天然产物的研究,可以阐明活性成分产生功 效的原理,也是中药现代化的前提和物质基础。如, 现代研究证明,麻黄中的挥发油成分α-松油醇是 其发汗散寒的有效成分;其平喘的有效成分是麻黄 碱和去甲麻黄碱;而利水的有效成分则是伪麻黄碱。
天然产物有效成分的 提取与应用(ppt)
(优选)天然产物有 效成分的提取与应用
3 研究对象: 本学科主要学习和研究天然产物及其中有效成分。 4 关于天然产物有效成分的复杂性:
天然产物中的有效成分是十分复杂的。某一种天然产物 可能含有几种类型的有效化学成分,而每一个类型又可 能含有少则几种、多则十几种、几十种有效化学成分。
大黄素甲醚 -CH3 -OCH3
R2
R1 大黄酚 -CH3
H
O
二 学科的意义和作用
1.迄今为止,临床应用的药物,三分之二左右源自天然 产物。
高天通然量产筛物是选极、为组重合要化的学新药、来计源算。机迄化今学为止、,基人因们药通物过研对陆究以 及地基及因海芯洋生片物筛资选源能的推广动泛研新究药,的已研发究现,了但大都量具不有能各代种替生从物天 然活产性物的中天然寻产找物新。药19;81因至为20只02有年上从市天的然10产31物种中新才化学可实找体到药结 构如物 生 几新阿(物乎N颖司、涵CE、匹天盖s)然了生林中产疾物、,物病大作金摹治约用鸡仿疗6独纳0物的%特霜以各是及个的等直天方生。接然面来物的。源活生这于性物在天成大防然分治分产子 癌以物症(、肽引及天类导传然或新染产蛋药类物白疾研衍质究),,
宁正祥. 食品成分分析手册 .北京:中国轻工业出版社, 1998
何照范等. 保健食品化学及其检测技术 .北京:中国轻 工业出版社,1998
徐任生等 天然产物化学(第二版) 北京:科学出版 社,2004陆蕴如等 天然产物化学 北京:学苑出版 社,1995
第一章 绪论
❖ 第一节:概述 ❖ 第二节:天然产物有效成分的研究历史 ❖ 第三节:天然产物新药研发的契机 ❖ 第四节:天然产物有效成分的分类
由于生源途径的关系,一种天然产物中往往存在 母核相同、取代基不同的同一类型成分,也有不 同类型的成分,如人参总皂苷、苦参总生物碱、 银杏叶总黄酮等,是结构相近的化合物的混合物。 例如,天然产物人参中就含有20余种三萜皂苷类 成分,其都有相同或类似的母体,同时人参中又 有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。
第一节:概述
天然产物(Natural products)定义
存在于陆生动物、植物、海洋生物和微生物体内各 类化学物质及代谢产物,甚至还可以包括人与动物体内许 多内源性成分(各种酶和激素)。
有效成(Active compound)
在药理学和生物学角度来看是指具有生物活性、能 起防病治病作用的化学成分,如黄连素。
关于天然产物有效成分的复杂性: 天然产物中的有效成分是十分复杂的。某一种天然产物可
能含有几种类型的有效化学成分,而每一个类型又可能含 有少则几种、多则十几种、几十种有效化学成分。一种天 然产物如此,复合天然产物就更复杂了。 由于生源途径的关系,一种天然产物中往往存在母核相同、 取代基不同的同一类型成分,也有不同类型的成分,如人 参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等,是结构相近 的化合物的混合物。例如,人参中就含有20余种三萜皂苷 类成分,其都有相同或类似的母体,同时人参中又有黄酮 类、多糖及挥发油等类成分。 天然产物有效成分混合物比例有所不同,功能也不同,如 人参和西洋参,均含多种总皂甙,人参总皂甙侧重抗利尿 和抗疲劳,而西洋参总皂甙侧重镇静。
3.除发展药物外,天然产物化学还涉及工业和农业 天然甜味剂(甜叶菊中的甜菊苷、甘草甜素)、天
然色素(栀子黄素、橘黄素、紫草素)、天然农药 (除虫菊酯及其衍生物)等的分离、纯化、结构鉴 定及生产、生产流程和产品的质量控制都需要天然 产物化学的知识和方法。
主要参考书目:
刘成梅 付桂明等: 天然产物有效成分的分离与应用.北 京:中国化工业出版社,2003
天然产物有效成分的存在范围
天然产物是由各种化学成分所组成的复杂体系。 不同的天然产物在其组成和含量等方面具有生命体的一般特
征,某一相同化学成分可能就广泛地分布于各种不同的天然 产物之中。 不同来源的天然产物,所含的物质成分及其含量有很大的不 同,即使是同一类物质其结构和功能也存在很大的不同。 有效成分有的含量很高,如车前子中活性多糖行量可达20%; 有的含量是微量的,如长春花碱在长春花中含量仅为千万分 之几。
在食品领域中,有效成分的范畴可以扩展到除生物 活性成分、功效成分之外,还涉及部分食品营养成分,如蛋 白质。
无效成分(Unactive compound)
没有生物活性和防病治病作用的化学成分,如木质 素、蜡质等。
清热解毒中草药黄连中含有生物碱、酮类、脂类 等多种成分,其中有效成分为生物碱,如抗菌止 痢药黄连素就是取之于黄连中的活性成分小糪碱。
有效成分和无效成分的关系:
二者的划分是相对的,一方面,随着科学的发展和人们对客观 世界认识的提高,一些过去被认为是无效成分的化合物,如某些 多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等,现已发现它们具有新的生 物活性或药效。
另外,一些天然产物中的化学成分本身不具有生物活性、也不 能起防病治病的作用,但是,它们受采收、加工、炮制或制剂过 程中一些条件的影响而产生的次生代谢产物,或它们口服后经人 体胃肠道内的消化液或细菌等的作用后产生的代谢产物,以及它 们以原型的形式被吸收进入血液或被直接注射进入血液后在血液 中产生的代谢产物却具有防病治病的作用,这些化学成分无疑也 应被视为有效成分。另一方面,某些过去被认为是有效成分的化 合物,经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分,近年来的 实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。
天然产物中成分的复杂性及中药中多种天然产物的配伍应用,即 构成了天然产物功效的多样性,是天然产物常具有多方面功效或
。 多种药理作用的物质基础 如中药大黄中的有效成分:
举例:大黄中的5种蒽醌苷元成分:
苷元名称 R1
R2
OH O OH
大黄酸 -COOH
H
大黄素 -CH3
-OH
芦荟大黄素-CH2OH H
病领域中表现得尤为明显,大约60%和75%的药物分别来源 于天然产物。
2.探索生物活性成分的作用原理
通过对天然产物的研究,可以阐明活性成分产生功 效的原理,也是中药现代化的前提和物质基础。如, 现代研究证明,麻黄中的挥发油成分α-松油醇是 其发汗散寒的有效成分;其平喘的有效成分是麻黄 碱和去甲麻黄碱;而利水的有效成分则是伪麻黄碱。
天然产物有效成分的 提取与应用(ppt)
(优选)天然产物有 效成分的提取与应用
3 研究对象: 本学科主要学习和研究天然产物及其中有效成分。 4 关于天然产物有效成分的复杂性:
天然产物中的有效成分是十分复杂的。某一种天然产物 可能含有几种类型的有效化学成分,而每一个类型又可 能含有少则几种、多则十几种、几十种有效化学成分。
大黄素甲醚 -CH3 -OCH3
R2
R1 大黄酚 -CH3
H
O
二 学科的意义和作用
1.迄今为止,临床应用的药物,三分之二左右源自天然 产物。
高天通然量产筛物是选极、为组重合要化的学新药、来计源算。机迄化今学为止、,基人因们药通物过研对陆究以 及地基及因海芯洋生片物筛资选源能的推广动泛研新究药,的已研发究现,了但大都量具不有能各代种替生从物天 然活产性物的中天然寻产找物新。药19;81因至为20只02有年上从市天的然10产31物种中新才化学可实找体到药结 构如物 生 几新阿(物乎N颖司、涵CE、匹天盖s)然了生林中产疾物、,物病大作金摹治约用鸡仿疗6独纳0物的%特霜以各是及个的等直天方生。接然面来物的。源活生这于性物在天成大防然分治分产子 癌以物症(、肽引及天类导传然或新染产蛋药类物白疾研衍质究),,
宁正祥. 食品成分分析手册 .北京:中国轻工业出版社, 1998
何照范等. 保健食品化学及其检测技术 .北京:中国轻 工业出版社,1998
徐任生等 天然产物化学(第二版) 北京:科学出版 社,2004陆蕴如等 天然产物化学 北京:学苑出版 社,1995
第一章 绪论
❖ 第一节:概述 ❖ 第二节:天然产物有效成分的研究历史 ❖ 第三节:天然产物新药研发的契机 ❖ 第四节:天然产物有效成分的分类