抗心绞痛药课件
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抗心绞痛药物PPT课件
Aspirin
舌下硝酸甘 油
抗心肌缺血 药
Aspirin 325mg嚼服后每 日75－160mg,
Aspirin and Cloligrel,
Heparin（APTT 1.5－2 倍于正常值） 抗心肌缺血药 高危－介入治疗 低危－药物治疗
钙拮抗剂 硝酸酯类
Aspirin
大量可加重心绞 痛
31
控制其它危险因素
抽烟 肥胖 久坐工作生活
绝对戒烟 <120％理想体重 每天30－60分钟的中强 度活动，如行走、骑 车，每周3－4次。
32
LDL,CHO ,TG,HDL的ATP III的分类
LDL <100 100-129 130-159 160-189 ≥ 190
CHO <200 200-239 ≥ 240
75mg－325mg/d
少量，大量？
8
硝酸酯类
急性期应用 效果判定根据
耐药消除与用药剂量、时间成正比。 联合用药
9
硝酸酯类
EDRF(NO) 鸟苷酸环化酶激活 cGMP 浓度升高 血管扩张、抑制血小板聚集
动粥、DM、HBP EDRF 冠脉血管张 力增加、痉挛、血小板聚集和血栓形成
硝酸酯类一方面直接扩张血管，另一方面 与细胞内巯基共同作用产生NO
LDL目 标值 （mg/dl）
<100
开始生活 方式治疗 的LDL值 （mg/dl）
≥100
2个以上的危 险因素
（10年风险 ≤20%）
<130
≥130
考虑药物治疗的 LDL值（mg/dl）
≥130 (120-129;药物选
择)
10年风险10%20%：≥130
10年风险<10%: ≥160
抗心绞痛药PPT课件
O2NO O2NO ONO 2 KOH HO HO OH KHSO 4 O
药理作用 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以 对血管平滑肌的作用最为明显。
硝酸甘油（nitroglycerin）
【药理作用】 1. 扩张外周血管，改变血流动力学
舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张 力↓→耗氧量↓； 舒张A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓
对
输 送 血 管 阻 力 血 管
照
硝酸酯类的效应
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
体内过程：
口服生物利用度仅8% ∴不宜口服给药；舌 下 含 服 起 效 快 (1-2min) ， 但 作 用 持 续 短 (30min),常作急救用
பைடு நூலகம்
THANK
YOU
SUCCESS
2019/4/21
可编辑
应用： 1．各型心绞痛：
局 部 面、颈皮肤潮红 头晕、头痛 颅内压↑
眼内压↑
全 身
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥
2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏→ 心力↑、心率↑→耗 O2↑→部份抵消其有 益作用
快速耐药性： 持续给药24~48h即可产生耐药性，短时 停药即可恢复 短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给 药2~3次/天×2周，疗效不↓ 注意： 1．饮酒或合用他舒张血管药可加重不良反应 2．长期应用不应突然停药，应逐步停 禁忌症： 脑颅外伤、脑出血、严重贫血、低 BP 、低血 容量、过敏（禁）；眼内压↑（慎）
临床用途
抗心绞痛（稳定和不稳定性心绞痛）、降 血压、抗心律失常 硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛更
好。
硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛
药理作用 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以 对血管平滑肌的作用最为明显。
硝酸甘油（nitroglycerin）
【药理作用】 1. 扩张外周血管，改变血流动力学
舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张 力↓→耗氧量↓； 舒张A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓
对
输 送 血 管 阻 力 血 管
照
硝酸酯类的效应
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
体内过程：
口服生物利用度仅8% ∴不宜口服给药；舌 下 含 服 起 效 快 (1-2min) ， 但 作 用 持 续 短 (30min),常作急救用
பைடு நூலகம்
THANK
YOU
SUCCESS
2019/4/21
可编辑
应用： 1．各型心绞痛：
局 部 面、颈皮肤潮红 头晕、头痛 颅内压↑
眼内压↑
全 身
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥
2.长期大剂量可致高铁血红蛋白血症
注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏→ 心力↑、心率↑→耗 O2↑→部份抵消其有 益作用
快速耐药性： 持续给药24~48h即可产生耐药性，短时 停药即可恢复 短效制剂一般少出现耐药性，如舌下给 药2~3次/天×2周，疗效不↓ 注意： 1．饮酒或合用他舒张血管药可加重不良反应 2．长期应用不应突然停药，应逐步停 禁忌症： 脑颅外伤、脑出血、严重贫血、低 BP 、低血 容量、过敏（禁）；眼内压↑（慎）
临床用途
抗心绞痛（稳定和不稳定性心绞痛）、降 血压、抗心律失常 硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛更
好。
硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛
b抗心绞痛药-b-受体阻滞剂PPT课件
3
适用范围广
B-受体阻滞剂可用于各种类型的心绞痛，包括稳 定型、不稳定型和变异型心绞痛，以及心肌梗死 后心绞痛的治疗。
03
B-受体阻滞剂的临床应用
临床应用范围
稳定型心绞痛
心律失常
B-受体阻滞剂通过降低心率和减弱心肌收 缩力，减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛 症状。
B-受体阻滞剂可以抑制交感神经兴奋，降 低儿茶酚胺水平，从而减慢心率，控制室 上速、房颤等心律失常。
扩张外周血管
B-受体阻滞剂可以拮抗肾上腺素能受体，使血管舒张，降低血压，减轻心脏负 担。
药理作用特点
1 2
长期使用可降低心肌梗死发生率
B-受体阻滞剂可以降低交感神经兴奋性，减少心 肌缺血和心律失常的发生，从而降低心肌梗死的 发生率。
降低猝死风险
B-受体阻滞剂可以抑制心脏的兴奋性，减少室性 心律失常的发生，从而降低猝死风险。
不良反应监测
使用B-受体阻滞剂过程中，应密切 监测患者的心率、血压、心电图等 指标，及时发现和处理不良反应。
04
B-受体阻滞剂的不良反应与禁忌症
不良反应
心动过缓
B-受体阻滞剂会减慢心率，可能导致心动过缓 和心脏传导阻滞。
直立性低血压
这类药物可能引起血压下降，特别是在站立或坐 起时，导致直立性低血压。
B-受体阻滞剂在临床应用中具有广泛的应用，尤其适用于稳定型心绞痛和慢性心 力衰竭的患者。
B-受体阻滞剂的概述
B-受体阻滞剂是一类非选择性β受体阻滞剂，通过抑制交感神经活性，减 慢心率，降低血压和心肌收缩力，从而减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症 状。
B-受体阻滞剂的作用机制是通过与心肌细胞膜上的β肾上腺素能受体结合， 拮抗儿茶酚胺的兴奋作用，从而降低心肌收缩力和心率，减少心肌耗氧 量。
抗心绞痛药介绍课件
特别是痉挛的血管 3.抑制血小板聚集 抑制血小板聚集 4.保护缺血心肌 防止心肌细胞钙超负荷，防止心肌坏死
第二十二页，共二十八页。
临床应用
用于各种心绞痛，变异性心绞痛首选
共同特征
1. 扩张冠脉作用显著，是变异性心绞痛 的首选药物
2.适用于伴有外周血管痉挛疾病患者 3.适用于伴有支气管哮喘患者 4.二氢吡啶类抑制心肌作用较弱
变异型心绞痛：为冠状动脉痉挛所致。属于自 发性心绞痛，休息时也可发病〔自发性心绞痛 〕。 不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型和自 发型心绞痛〔混合型〕。
第五页，共二十八页。
病理生理机制
影响心肌供氧量的因素 冠脉狭窄(动粥、痉挛)
冠脉血栓形成(血小板聚集、血栓形成)
影响心肌耗氧量的因素 ∫ 心肌收缩力 ∫ 心室壁张力 ∫ 心率
第二十八页，共二十八页。
第二十三页，共二十八页。
药物特点
硝苯地平：对血管选择性高，可反射性引起心动过
速，对变异型心绞痛最有效；
维拉帕米：对心脏抑制作用较强，禁用于心衰 、窦房结功能低下、房室传导阻滞患者；
地尔硫卓：对心脏和血管的作用介于硝苯地平和维 拉帕米之间。
第二十四页，共二十八页。
心绞痛的联合用药
合用的目的:协同降低耗氧量，减轻不良反响 合用方案：硝酸酯类+β受体阻断剂
冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)指冠状动脉粥样硬 化引起血管腔阻塞，导致心肌缺血缺氧引起的心脏病。 它和冠状动脉的功能性改变(痉挛)一起统称为冠心病。 主要包括心绞痛和心肌梗死。
第三页，共二十八页。
冠状动脉粥样硬化
第四页，共二十八页。
心绞痛分型
劳累型心绞痛：多由劳累、情绪冲动或其 他增加心肌需氧量的因素所诱发〔稳定性 心绞痛〕。
第二十二页，共二十八页。
临床应用
用于各种心绞痛，变异性心绞痛首选
共同特征
1. 扩张冠脉作用显著，是变异性心绞痛 的首选药物
2.适用于伴有外周血管痉挛疾病患者 3.适用于伴有支气管哮喘患者 4.二氢吡啶类抑制心肌作用较弱
变异型心绞痛：为冠状动脉痉挛所致。属于自 发性心绞痛，休息时也可发病〔自发性心绞痛 〕。 不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型和自 发型心绞痛〔混合型〕。
第五页，共二十八页。
病理生理机制
影响心肌供氧量的因素 冠脉狭窄(动粥、痉挛)
冠脉血栓形成(血小板聚集、血栓形成)
影响心肌耗氧量的因素 ∫ 心肌收缩力 ∫ 心室壁张力 ∫ 心率
第二十八页，共二十八页。
第二十三页，共二十八页。
药物特点
硝苯地平：对血管选择性高，可反射性引起心动过
速，对变异型心绞痛最有效；
维拉帕米：对心脏抑制作用较强，禁用于心衰 、窦房结功能低下、房室传导阻滞患者；
地尔硫卓：对心脏和血管的作用介于硝苯地平和维 拉帕米之间。
第二十四页，共二十八页。
心绞痛的联合用药
合用的目的:协同降低耗氧量，减轻不良反响 合用方案：硝酸酯类+β受体阻断剂
冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)指冠状动脉粥样硬 化引起血管腔阻塞，导致心肌缺血缺氧引起的心脏病。 它和冠状动脉的功能性改变(痉挛)一起统称为冠心病。 主要包括心绞痛和心肌梗死。
第三页，共二十八页。
冠状动脉粥样硬化
第四页，共二十八页。
心绞痛分型
劳累型心绞痛：多由劳累、情绪冲动或其 他增加心肌需氧量的因素所诱发〔稳定性 心绞痛〕。
抗心绞痛药精品PPT课件
概 述
二、心肌供氧与需氧的关系
冠脉血流
血 流
灌 注
侧 支 循
量压 环
O2 supply
O2 demand
心肌缺血
心肌收缩力 心率
心室壁张力
室 内 压
室 内 容 积
LV Dysfunction
胸痛
Arrhythmias
6
第一节 概 述
三、心 绞 痛 的 分 类
①劳累性心绞痛（angina of effort ) ②自发性心绞痛 （angina pectoris at rest） ③混合性心绞痛 （mixed pattern of angina）
10
思考题
1、简述硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平 的药理作用、作用机制、临床应用。
2、简述抗心绞痛药物分类及代表药。
11
第二节 硝 酸 酯 类
硝酸甘油（nitroglycerin）
硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）
单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）
硝酸甘油（nitroglycerin）
1 降低心肌耗氧量
小剂量：扩张静脉血管—降低心脏前负荷 心肌耗 大剂量：舒张动脉血管—降低心脏后负荷 氧量
2 扩张冠状动脉，增加缺血区的血液灌注
【药理作用】 3 降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室
顺应性
扩张静脉—减少回心血流量—降低心室内压 扩张动脉—降低心室壁张力—增加心内膜灌注压
第二十八章 抗心绞痛药
1
大纲要求
了解：心绞痛发病与心肌供需平衡的关系。 掌握：硝酸酯类、受体阻断药、钙拮抗药
的药理作用、作用机制、临床应用、联 合用药及主要不良反应。
二、心肌供氧与需氧的关系
冠脉血流
血 流
灌 注
侧 支 循
量压 环
O2 supply
O2 demand
心肌缺血
心肌收缩力 心率
心室壁张力
室 内 压
室 内 容 积
LV Dysfunction
胸痛
Arrhythmias
6
第一节 概 述
三、心 绞 痛 的 分 类
①劳累性心绞痛（angina of effort ) ②自发性心绞痛 （angina pectoris at rest） ③混合性心绞痛 （mixed pattern of angina）
10
思考题
1、简述硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平 的药理作用、作用机制、临床应用。
2、简述抗心绞痛药物分类及代表药。
11
第二节 硝 酸 酯 类
硝酸甘油（nitroglycerin）
硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）
单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）
硝酸甘油（nitroglycerin）
1 降低心肌耗氧量
小剂量：扩张静脉血管—降低心脏前负荷 心肌耗 大剂量：舒张动脉血管—降低心脏后负荷 氧量
2 扩张冠状动脉，增加缺血区的血液灌注
【药理作用】 3 降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室
顺应性
扩张静脉—减少回心血流量—降低心室内压 扩张动脉—降低心室壁张力—增加心内膜灌注压
第二十八章 抗心绞痛药
1
大纲要求
了解：心绞痛发病与心肌供需平衡的关系。 掌握：硝酸酯类、受体阻断药、钙拮抗药
的药理作用、作用机制、临床应用、联 合用药及主要不良反应。
药理学抗心绞痛药课件
抗心绞痛药的不 良反应
β受体阻滞剂的不良反应
心动过缓：可 能导致心率减 慢，甚至出现 心脏骤停
01
低血压：可能 导致血压降低， 引起头晕、乏 力等症状
03
疲劳：可能导 致疲劳感增加， 影响日常生活 和工作
05
02
支气管痉挛： 可能导致支气 管收缩，引起 呼吸困难
04
血糖升高：可能 导致血糖升高， 引起糖尿病患者 病情加重
药理学抗心绞痛药课件
演讲人
目录
01. 抗心绞痛药的分类 02. 抗心绞痛药的作用机制 03. 抗心绞痛药的临床应用 04. 抗心绞痛药的不良反应
抗心绞痛药的分 类
β受体阻滞剂
01 作用原理：通过阻断β受体，降 低心率，减少心肌耗氧量
02 代表药物：普萘洛尔、美托洛 尔、阿替洛尔等
03 适应症：适用于高血压、心绞 痛、心律失常等
04
孕妇和哺 乳期妇女 禁用
药物相互作用
01
抗心绞痛药与抗血小板药物： 如阿司匹林、氯吡格雷等， 可增加出血风险
03
抗心绞痛药与抗心律失常药 物：如胺碘酮、普鲁卡因胺 等，可导致心律失常
02
抗心绞痛药与抗高血压药物： 如β受体阻滞剂、钙通道阻 滞剂等，可导致血压过低
04
抗心绞痛药与抗糖尿病药物： 如胰岛素、二甲双胍等，可 导致低血糖
03
β受体阻滞剂通过抑制肾素血管紧张素系统，降低血管 紧张度，改善心肌缺血
02
β受体阻滞剂通过降低血压， 减轻心脏负荷，改善心肌缺 血
β受体阻滞剂通过阻断β受 体，降低心率，减少心肌耗 氧量
钙通道阻滞剂的作用机制
D
改善心肌能量代谢，保护心肌细胞
C 降低心率，减轻心脏负担
《抗心绞痛药物》课件
通过抑制心肌细胞内质网钙离子释放来降低心肌耗氧量，减轻心 绞痛。
曲美他嗪
通过优化心肌能量代谢来改善心肌功能，减少心绞痛发作。
未来研究方向与展望
靶向治疗
针对心绞痛发病机制中的特定分子靶点，开发更具针对性 的药物。
联合治疗
探索多种药物的联合应用，以提高治疗效果并降低副作用 。
个体化治疗
根据患者的具体病情和基因背景，制定个性化的治疗方案 。
遵循医嘱
联合用药应在医生的指导下进行， 患者不可自行调整用药方案或停药 。
05
CATALOGUE
抗心绞痛药物的副作用及处理
常见副作用及处理方法
心悸
心悸是抗心绞痛药物的常见副作 用，通常表现为心跳加速或心律 不齐。处理方法包括休息、减少
药物剂量或更换药物。
低血压
部分抗心绞痛药物可能导致低血 压，表现为头晕、乏力等症状。 处理方法包括调整药物剂量、增 加盐和水的摄入以及在必要时使
报告不良反应
如发现任何不良反应，应及时向医生报告，以便医生根据情况调整 治疗方案。
特殊人群的用药注意事项
1 2
孕妇
孕妇在使用抗心绞痛药物时应特别谨慎，需在医 生指导下用药，避免对胎儿造成不良影响。
儿童
儿童使用抗心绞痛药物时应根据年龄和体重调整 剂量，并密切观察不良反应的发生。
3
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，对抗心绞痛药物的 代谢和排泄能力下降，应适当调整剂量或延长给 药间隔时间。
其他抗心绞痛药物
其他抗心绞痛药物包括尼可地尔、 曲美他嗪等，具有独特的药理作用和 治疗机制。
VS
尼可地尔是一种钾通道开放剂，通过 扩张冠状动脉来增加心肌灌注；曲美 他嗪是一种代谢性药物，通过改善心 肌能量代谢来缓解心绞痛症状。这些 药物在治疗心绞痛中具有一定的应用 价值，尤其适用于特殊类型的心绞痛 或联合治疗。
曲美他嗪
通过优化心肌能量代谢来改善心肌功能，减少心绞痛发作。
未来研究方向与展望
靶向治疗
针对心绞痛发病机制中的特定分子靶点，开发更具针对性 的药物。
联合治疗
探索多种药物的联合应用，以提高治疗效果并降低副作用 。
个体化治疗
根据患者的具体病情和基因背景，制定个性化的治疗方案 。
遵循医嘱
联合用药应在医生的指导下进行， 患者不可自行调整用药方案或停药 。
05
CATALOGUE
抗心绞痛药物的副作用及处理
常见副作用及处理方法
心悸
心悸是抗心绞痛药物的常见副作 用，通常表现为心跳加速或心律 不齐。处理方法包括休息、减少
药物剂量或更换药物。
低血压
部分抗心绞痛药物可能导致低血 压，表现为头晕、乏力等症状。 处理方法包括调整药物剂量、增 加盐和水的摄入以及在必要时使
报告不良反应
如发现任何不良反应，应及时向医生报告，以便医生根据情况调整 治疗方案。
特殊人群的用药注意事项
1 2
孕妇
孕妇在使用抗心绞痛药物时应特别谨慎，需在医 生指导下用药，避免对胎儿造成不良影响。
儿童
儿童使用抗心绞痛药物时应根据年龄和体重调整 剂量，并密切观察不良反应的发生。
3
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，对抗心绞痛药物的 代谢和排泄能力下降，应适当调整剂量或延长给 药间隔时间。
其他抗心绞痛药物
其他抗心绞痛药物包括尼可地尔、 曲美他嗪等，具有独特的药理作用和 治疗机制。
VS
尼可地尔是一种钾通道开放剂，通过 扩张冠状动脉来增加心肌灌注；曲美 他嗪是一种代谢性药物，通过改善心 肌能量代谢来缓解心绞痛症状。这些 药物在治疗心绞痛中具有一定的应用 价值，尤其适用于特殊类型的心绞痛 或联合治疗。
抗心绞痛药 PPT课件
不良反应
面红、心悸、升高颅、眼内压 体位性低血压 耐受
第二节 β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol ) 吲哚洛尔(pindolol ) 氧烯洛尔(oxprenolol ) 阿普洛尔(alprenolol ) 索他洛尔(sotalol) 美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔(atenolol ) 醋丁洛尔(acebutolol)
增加心内膜供血，改善左室顺应性
3. 开放侧支循环，增加缺血区血流灌注
心肌局部缺血时
动脉
用硝酸甘油后
输 送 血 管
阻 力 血 管
非缺血区
缺血区
作用机制
硝酸酯类
NO
+ 鸟苷酸环化酶
GTP
cGMP
+
依赖cGMP的蛋白激酶 肌球蛋白轻链去磷酸化 血管平滑肌松弛
硝酸甘油 Nitroglycerin
体内过程 口服生物利用度低，宜舌下含服 临床应用 稳定型和变异型心绞痛 急性心肌梗塞 难治性心衰
普萘洛尔 propranolol
药理作用与机制
1．降低心肌耗氧量 阻断β1受体可减弱心肌收缩力、减慢心率、 血压降低，从而明显降低心肌耗氧量 2．改善心肌缺血区供血 非缺血区血管阻力增高，而缺血区的血管因 缺氧呈代偿性扩张状态 心室舒张期相对延长，有利于血液从心外膜 区流向易缺血的心内膜区
氧耗因素 果 心 率 心收缩力 心腔容积 射血时间 血 压 硝酸酯类 β受体阻断药 ↓ ↓ ↑ ↑ ↓ 合用结 ↓ → → → ↓
↑ ↑
↓ ↓ ↓
思考题
抗心绞痛药的分类及代表药。 硝酸酯类抗心绞痛药的药理作用。
《抗心绞痛药》PPT课件
小结
1.抗心绞痛药物的基本作用和分类 2.硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平的作
用特点、适应症、不良反应和药疗须 知
end
D.戊四硝酯 E.硝酸异山梨酯
9.用硝酸酯类治疗心绞痛，其具有决定性意义的作用是（C ）
A.扩张冠状血管
B.中枢抑制
C.扩张体循环血管，降低心脏负荷
D.减慢心率
E.改善心内膜供血
10.硝苯地平抗心绞痛主要是选择性阻滞（C ）
A.钠内流 B.钾外流 C.钙内流 D.钠外流 E.钾内流
三、简答题 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的意义是什么？
诺贝尔在制造安全炸药时，曾把硝酸甘油作为主要原料之 一。当时他患有严重的心绞痛，医生让他服用含“硝酸甘 油”的药，却遭到他的激烈反对，因为他在实验过程中发 现，吸入硝酸甘油蒸气会引起剧烈的血管性头痛！因此在 弥留之际，他曾这样说：“医生给我开的药竟是硝酸甘油， 这难道不是对我一生巨大的讽刺吗？”其实这并非讽刺。 科学家在后来的研究中发现：硝酸甘油能舒张血管平滑肌， 从而扩张血管。
常用药物
分类
代表药
基本作用
硝酸酯类 硝酸甘油
β 受体阻断药 普萘洛尔
钙拮抗药
硝苯地平 维拉帕米, 地尔硫
松弛平滑肌 阻断β 受体 阻断钙通道
1846年,意大利人索布雷罗合成硝化甘油, 这是一种爆炸力很强的液体炸药,但使用 极不安全。1859年诺贝尔开始研究硝酸 甘油，1862 年他完成了第一次爆炸实验， 1863年获得了瑞典炸药专利。诺贝尔一 生致力于炸药的研究，共获得技术发明 专利355项，并在欧美等五大洲20个国 家开设了约100家公司和工厂，积累了 巨额财富。
一、硝酸酯类
硝酸甘油
[药理作用] 直接松弛血管平滑肌。
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1. 降低心肌耗氧
（1）扩张静脉，降低前负荷: 较大的静脉扩张（最明 显）→使血液贮存在静脉中→回心血量减少→前负荷 下降→ 室壁张力、LVEDP下降→心肌耗氧量↓
（2）舒张动脉，降低后负荷：动脉扩张→左室射血阻 力减少→后负荷↓ →心脏作功减少→心肌耗氧量↓
（3）对心脏区域性耗氧量的影响：在没有明显增加冠 脉流量的情况下，选择性增加心内膜下层PO2
心肌收缩力 心率
心室壁张力
室 内 压
室 内 容 积
LV Dysfunction
胸痛
Arrhythmias
抗心绞痛药物作用
1. 增加冠状动脉供血：解除冠脉痉挛或促进侧
枝循环的形成
2. 降低心肌需氧量：减弱心室壁肌张力；降低
心肌收缩强度；减慢心率 3. 抗血小板粘附、聚集，抑制血栓形成
抗心绞痛药物分类
硝酸酯类
NO
-SH
亚硝基硫醇
+ 鸟苷酸环化酶（Fe2+）
+ cGMP依赖
cGMP↑
性蛋白激酶
血管平滑肌松弛
肌球蛋白轻链 去磷酸化
Ca2+↓
【体内过程】
✓ 不宜口服，明显首关效应（F: 8%） ✓ 舌下含化易吸收（F: 80%），且避免首关效
应。1～2分钟起效，持续20～30分钟。 ✓ 也可经皮肤吸收（2%硝酸甘油软膏或贴膜
➢ 剂量过大可使血压过度下降，冠脉灌注压过低，并可 反射性兴奋交感神经，加快心率，加强心肌收缩力， 加重心绞痛。
➢ 超剂量可引起高铁血红蛋白血症
✓ 大剂量连续服用2～3周可出现耐受性，停药后可恢
复，可能与巯基耗竭、自由基增多、反射性交感亢进 有关
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
➢ 作用较弱，起效较慢，作用维持时间较长。 ➢ 主要口服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心
心绞痛的病生理特点
➢ 心肌暂时性缺血缺氧，代谢产物乳酸、组胺、钾离子 等刺激交感神经传入中枢引发疼痛。
➢ 心绞痛是由于心脏血和氧的供需失平衡所致。归纳为 两方面：
✓ 冠脉供血不足 ✓ 心肌耗氧量↑
心肌供氧与需氧的关系
冠脉血流
血 流
灌 注
侧 支 循
量压 环
O2 supply
O2 demand
心肌缺血
— 混合型心绞痛
稳定型心绞痛
常见病因：动脉粥样硬化 胸骨后疼痛，不超过15min
易感因素
缓解因素
情绪激动 食物
运动
休息
寒冷
舌下含服硝酸甘油
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稳定型心绞痛
心绞痛通常伴随ST段压低
Sta在ndi发ng 作间，1 mEinC. G完全正3常min.
7 min.
抗心绞痛药
Drugs Used for The Treatment of Angina Pectoris
概述
➢ 冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与 缺氧综合征，
➢ 临床表现: 阵发性的胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放 散。
分型
— 劳累型心绞痛：稳定型心绞痛、初发型心绞痛、 恶化型心绞痛
— 自发型心绞痛：卧位型心绞痛、变异型心绞痛、 中间综合征、梗死后心绞痛
9 min.
不稳定型心绞痛
频率增加、疼痛严重程度及持续时间延长
多发生在休息时 10-20%病人发生心肌梗死 冠脉内不稳定的粥样斑块继发病理改变，使局部心肌血 流量明显下降，如斑块内出血，斑块纤维帽出现裂隙、 血小板聚集/刺激冠状动脉痉挛。
变异型心绞痛
休息状态下由于冠状动脉痉挛所致
短暂ST段抬高
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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➢ 硝酸戊四硝酯
（pentaerythritol tetranitrate）
➢ 单硝酸异山梨酯
（isosorbide mononitrate，ISMN）
硝酸甘油（Nitroglycerin）
【药理作用】
➢ 松弛平滑肌的作用，以松弛血管平滑肌最明显。 ➢ 静脉＞动脉，较大的冠状动脉有明显舒张作用，
扩张肺血管 ➢ 毛细血管括约肌较弱
— 心率↓ → 心舒张期相对延长→有利于血液 从心外膜血管流向易缺血的心内膜区→缺 血区供血↑
— 增加缺血区侧支循环
【抗心绞痛作用】
3. 改善心肌代谢： ➢ 抑制脂肪水解酶，使FFA ↓ →心肌耗氧量↓ ➢ 增加心肌缺血区对葡萄糖的摄取和改善葡萄糖的利用，
加强糖代谢，使心肌耗氧量下降 4.促进氧合血红蛋白解离，使全身组织的供氧↑ 5.改善冠脉循环：抑制由ADP、肾上腺素、胶原和凝血
➢ 硝酸酯类 Nitrates ➢ 受体阻断药 -blockers ➢ 钙拮抗剂 calcium channel blockers ➢ 抗血栓、抗血小板药
硝酸酯类 Nitrates
➢ 硝酸甘油（Nitroglycerin，NTG） ➢ 硝酸异山梨酯
（isosorbide dinitrate ，ISDN, 消心痛）
剂）。 ✓ 在肝内经谷胱苷肽-有机硝酸酯还原酶代谢，
生成二硝酸代谢物，一硝酸代谢物
【临床应用】
1. 治疗心绞痛：适用于各类心绞痛
➢ 既可用于缓解急性发作，又能作为预防用药，也可用 作诊断性治疗
➢ 急性发作：舌下含服或气雾吸入 ➢ 发作频繁：静脉滴注 ➢ 预防：皮肤给药，口服缓释片、口颊片
（注意体位、血压）
2.治疗急性心肌梗死
➢ 早期短时间小剂量静脉注射硝酸甘油
➢ 减轻耗氧量，减轻缺血损伤，改善与缺血性心肌损伤 和梗死面积有关的侧枝循环，减少梗死面积。
➢ 抗血小板聚集和粘附作用
3.治疗心功能不全 4.急性呼吸衰竭及肺动脉高压
【不良反应】
➢ 多为扩张血管所引起，如面颊皮肤发红、反射性心率 加快、搏动性头痛、体位性低血压及晕厥等。
缺点：血压下降→反射性心率增加，心肌收缩力增加
→心肌耗氧增加
2. 改善心肌血液重分布，有利于缺血区 血液灌注
➢ 选择性扩张冠脉大的输 送血管，增加缺血区血 流量
➢ 降低左室充盈压，增加 心内膜供血，改善左室 顺应性
➢ 刺激侧支循环或使已有 的侧支循环开放，增加 缺血区血液灌注
作用机制
谷胱苷肽转移酶
衰的长期治疗。
肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔 propranolol 【抗心绞痛作用】 1. 降低心肌耗氧量
➢ β-受体阻断→心率↓ 、心肌收缩力↓ →心肌 耗氧量↓
➢ 缺点：心肌收缩力减弱，使射血时间延长， 心排血不完全 ，心室容积扩大，增加耗氧 量
【抗心绞痛作用】
2. 改善心肌缺血区血液供应
— 降低心肌耗氧量，使非缺血区血管阻力增 高→促使血液流向缺血区→缺血区供血↑