08第八章胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药.pptx
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08M胆碱受体阻断药-
阿托品类生物碱
阿托品类合成药 选择性M受体阻断药
M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品
东莨菪碱
山莨菪碱
阿托品类合成药
合成扩瞳药 合成解痉药
选择性M受体阻断药
M1/M2/M3阻断药
第一节 阿托品及其类似生物碱
阿托品类生物碱
阿托品(atropine) 东莨菪碱(scopolamine) 山莨菪碱(anisodamine) atropine
作用机制
竞争性M胆碱受体拮抗剂 大剂量可拮抗NN受体
阿托品(atropine)
药理作用
对M受体亚型选择性低，作用广泛
主要影响心血管/平滑肌/眼/腺体
效应与剂量有关，随剂量增加依次出现：
腺体分泌减少扩瞳心率加快胃肠道及膀胱平滑肌抑制CNS症状
阿托品(atropine)
药理作用 腺体
阿托品(atropine)
药理作用 血管与血压
治疗量：无明显影响 较大量：扩张小血管
主要是皮肤尤其是面颈部皮肤血管，出现皮肤潮红温热
平滑肌
对胆碱能神经支配的平滑肌具松弛作用 对过度活动或痉挛的平滑肌解痉作用更好 解痉作用：胃肠道>输尿道/逼尿肌>胆管/支气管/子宫
阿托品(atropine)
抑制腺体分泌
全麻前给药减少呼吸道腺体/唾液分泌，预防吸入性肺炎 严重盗汗，流涎症
阿托品(atropine)
临床应用 缓慢型心律失常
用量需谨慎
用于迷走神经过度兴奋所致的缓慢型心律失常：
窦性心动过缓/窦房阻滞/房室传导阻滞 对大多数室性心律失常疗效差
抗休克
不宜用于休克伴高热/心率过快者
第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求[TOP]1.1 掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
1.2 熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用。
熟悉阿托品合成代用品的分类。
1.3 了解溴丙胺太林、贝那替秦(胃复康)、哌仑西平的作用特点。
2 重点难点[TOP]2.1 重点阿托品的药理作用及临床应用。
2.2 难点阿托品合成代用品的分类。
3 讲授学时[TOP]建议2学时4 内容提要[TOP]M胆碱受体阻断药包括天然形成的生物碱及其半合成、合成衍生物。
代表药物为阿托品。
阿托品对M胆碱受体有较高选择性，但对各种M受体亚型的选择性较低；大剂量时也有阻断神经节N受体的作用。
阿托品的作用非常广泛，随剂量增加可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、胃肠道和膀胱平滑肌抑制，大剂量可出现中枢作用。
临床上用于各种内脏绞痛、全身麻醉前给药、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、感染性休克、解救有机磷酸酯类中毒等。
不良反应与其M受体阻断有关，禁用于青光眼及前列腺肥大者。
由于阿托品副作用较多，已被一些合成的药物取代。
目前临床主要用于扩瞳的药物有后马托品（homatropine）、托吡卡胺（tropicamide）、环喷托酯（cyclopentolate）和尤卡托品（eucatropine）等，这些药物与阿托品比较，其扩瞳作用维持时间明显缩短，故适合于一般的眼科检查。
合成解痉药包括异丙托溴铵（ipratropium bromide）、溴甲东莨菪碱（scopolamine methylbromide）、溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide）、格隆溴铵（glycopyrroniumbromide）、盐酸双环维林（dicyclomine hydrochloride）、盐酸黄酮哌酯（flavoxate hydrochloride）和贝那替秦（胃复康，benactyzine）等，均可用于缓解内脏平滑肌痉挛。
胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药ppt课件
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
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山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
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第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
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目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
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M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
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(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
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2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
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阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
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3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
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山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
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第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
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目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
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M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
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(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
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2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
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阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
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3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
08-M胆碱受体阻断药
2, 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体, 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体,使瞳孔括约肌和 睫状肌松弛——
扩
瞳,
眼内压升高, 眼内压升高, 调 节 麻 痹.
房水回流
3.平滑肌 3.平滑肌 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 胃肠平滑肌:抑制痉挛, 胃肠平滑肌:抑制痉挛,降低蠕动的幅度和频率 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛, 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛,降低张力 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胃肠括约肌:松弛作用不太明显, 胃肠括约肌:松弛作用不太明显,取决于括约肌的功 能状态. 能状态.
东莨菪碱( 东莨菪碱(scopolamine) 特点: 特点: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强:镇静 易进入中枢 2.抑制腺体分泌作用强. 2.抑制腺体分泌作用强. 抑制腺体分泌作用强 应用: 应用: 麻醉前给药 抗晕动病 治疗帕金森病 麻醉 催眠 麻醉
第二节
阿托品的合成代用品
阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品.
一,合成扩瞳药
后马托品 homatropine; homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点: 特点:
临床应用】 【 临床应用】
1,内脏绞痛: 内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 2.抑制腺体分泌: 2.抑制腺体分泌: 抑制腺体分泌 流涎症:唾液腺最敏感, 流涎症:唾液腺最敏感,症状改善明显 严重盗汗: 严重盗汗: 明显改善症状 麻醉前给药: 麻醉前给药: 防止堵塞和吸入性肺炎的发生
西医药理学胆碱受体阻断药.pptx
二、人工合成的阿托品类代用品： 后马托品、普鲁本辛
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阿托品（atropine）
• 阿托品是从颠茄植物中提取、分离出的
生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药动学] 1.吸收：PO：迅速,1h达峰,3～4h作用消 失。可ih;im;iv及局部给药。 2.分布广泛,可透过BBB和PB。 3.排泄速度快，主要经肾排泄，也可乳 汁排泄。（原型占1/3）
小结：五大作用,六大用途
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[不良反应] 1.副作用：口干、便秘、视力模糊、皮肤干 燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。
2.过量中毒：除上述症状加重外,CNS症状突 出, 如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。
3.中毒治疗:①口服者洗胃;②注射拟胆碱药, 如新斯的明,毒扁豆碱,或毛果芸香碱,对抗MR 阻断作用; ③中枢兴奋明显时,用适量安定或短 效巴比妥类;呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气. 阿托品的最小致死量成人为80～130ｍg， 儿童约为10ｍg。
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禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难,也禁 用于前列腺肥大患者。
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东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.麻醉前给药效果优于阿托品
(1)东莨菪碱中枢抑制作用强，小剂量镇静， 较大剂量催眠。
(2)兴奋呼吸中枢。 (3)抑制腺体分泌作用强 2.抗晕动病 3.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
睫状肌 悬韧带
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5. CNS
1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。
胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药课件
02
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
治疗青光眼
治疗有机磷中毒
胆碱受体阻断药如阿托品等可用于治疗青 光眼，通过阻断胆碱能神经末梢释放的乙 酰胆碱与胆碱受体结合，降低眼内压。
有机磷农药中毒时，胆碱受体阻断药可拮 抗乙酰胆碱的作用，缓解中毒症状。
治疗胃肠痉挛
治疗神经痛
胆碱受体阻断药如阿托品等可用于治疗胃 肠痉挛，通过拮抗乙酰胆碱的作用，抑制 胃肠平滑肌痉挛。
胆碱受体阻断药如卡马西平等可用于治疗 神经痛，通过拮抗乙酰胆碱的作用，抑制 神经递质的传递，缓解疼痛。
04
胆碱受体阻断药i-m胆碱受体阻断药
的副作用和注意事项
副作用
口干
由于药物抑制口腔腺 体的分泌，导致口腔 干燥，可能引发口腔 感染和口腔溃疡。
眼干
药物可能引起眼部干 燥，导致眼睛疲劳、 不适和视力模糊。
针对不同胆碱受体亚型，开发具有选择性的药物， 以提高疗效和降低副作用。
深入研究胆碱受体阻断药的作用机制，为新药的 研发提供理论支持。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用
01
探索胆碱受体阻断药与抗癫痫药、抗帕金森病药物 的联合应用，以提高治疗效果。
02
研究胆碱受体阻断药与抗炎药、免疫调节剂等药物 的联合应用，以治疗多种疾病。
非选择性胆碱受体拮抗剂
总结词
非选择性胆碱受体拮抗剂是一类能够拮抗胆碱受体的药物，主要用于治疗哮喘、 慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。
详细描述
非选择性胆碱受体拮抗剂通过拮抗胆碱受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而舒张 支气管平滑肌，改善呼吸功能。这类药物主要包括异丙托溴铵、噻托溴铵等。
选择性胆碱受体拮抗剂
02
胆碱受体阻断药i-m胆碱受体阻断药
的种类和作用机制
乙酰胆碱酯酶抑制剂
第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
第八章 M胆碱受体阻断药 PPT课件
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[不良反应]
口干 乏汗、皮肤干燥
[作用] [用途] 1、抑制腺体分泌
唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
强
严重盗汗 流涎症
全麻前给药
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
虹膜睫状体炎 预防虹膜晶体粘 连、检查眼底
较大剂量
T增高代偿 性散热反应
感染性休克 *伴HR和T 者除外
皮肤潮红、温热
直接扩血管
第一节
[作用] 6、CNS
治疗量（0.5~1mg）
阿托品和阿பைடு நூலகம்品类生物碱
[用途] [不良反应]
轻度兴奋延髓及其高级 中枢 兴奋延脑、大脑 中枢兴奋加强 由兴奋转为抑制
较大剂量（1~2mg） 更大剂量 5mg 中毒剂量（10mg）
解救有机磷中毒
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
第一节
【用途】
阿托品和阿托品类生物碱
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）
2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿 童）
3.不易进入CNS
东莨菪碱（Scopolamin）
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于Atropine ）
－晕动病治疗（与苯海拉明合用）
妊娠呕吐、放射病呕吐
－抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。
按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
东莨菪碱是左旋品。
左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。
阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。
阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。
随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。
现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。
较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。
胆碱受体阻断药PPT课件
阿托品中毒的解救
对症处理：洗胃、导泻、物理疗法。 必要时用新斯的明 中枢镇静药(地西泮)和抗惊厥药 (不宜用吩噻
嗪?) ➢ 警惕阿托品类植物中毒:颠茄,洋金花,曼陀罗,
莨菪等过量食用,也可出现阿托品样中毒
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药 后马托品（homatropine）
托吡卡胺（tropicamide）
特点: 1.骨骼肌松弛前无肌兴奋现象 2.同类药物之间作用可以相加 3.吸入性全麻药、氨基甙类抗生素能加强和延长肌松作用 4.有一定程度的神经节阻断作用及释放组织胺作用 5. 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用
筒箭毒碱 (d-tubocurarine)
药理作用 1. 肌松作用. 出现顺序：眼头面部 颈部 躯干、
环喷托酯 (cyclopentolate)
尤卡托品 (eucatropine) 均为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调
节麻痹作用均持续时间较短 ，适用于散 瞳检查眼底和验光。青光眼病人禁用。
2. 合成解痉药
(1)季胺类：口服吸收差
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁 本辛）
琥珀胆碱 (succinylcholine, 司可林 scoline）
药理作用:
肌松作用出现顺序：颈肩胛 四肢 腹部 肌松强度：四肢、颈 > 头面部 > 呼吸肌
体内过程： 血浆假性ChE快速水解，维持5min 新斯的明可抑制假性ChE而加强和延长其作 用。
临床应用： 插管;
全麻辅助用药 不良反应：
(1) 适用于兼有焦虑症的溃疡病人 (2) 肠蠕动亢进
(3) 选择性M受体阻断药
哌仑西平（pirenzepine） 替仑西平 (telenzepine)
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【禁忌症】 前列腺肥大、青光眼患者禁用。 感染性休克伴心率过速或高热者。
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19
东莨菪碱(scopolamine) 特点： 1. 抑制腺体分泌、扩瞳及调节麻痹作用较强； 2. 有较强的中枢抗胆碱作用，大剂量可引起麻醉，
但对呼吸中枢有兴奋作用； 3. 还有防晕止吐及抗震颤麻痹作用。
20
主要用于： 1. 麻醉前给药，优于阿托品(兼有中枢抑制)。 2. 防晕止吐，用于晕车、晕船等晕动病；对妊娠呕
23
二、合成解痉药 （一）季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheliБайду номын сангаасe
1. 含有季胺基团，脂溶性低，口服吸收差； 2. 不易透过血-脑屏障，无明显中枢作用； 3. 对胃肠道解痉作用强； 4. 具有烟碱型神经节阻断作用； 5. 中毒可产生箭毒样神经肌肉阻断作用。
第八章 胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体
阻断药
M Cholinoceptor blocking drugs
1
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
一、阿托品生物碱类
datura stramonium
2
阿托品(atropine)
【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为2~4h，作用
维持为3~4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎 盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。
吐及放射病呕吐有止吐作用。 3. 帕金森病，可改善患者的流涎、肌震颤等症状。
此作用与阻断纹状体M-R，对抗中枢ACh有关。 不良反应及禁忌证同阿托品。
21
山莨菪碱(Anisodamine, 654-2) 【作用特点】 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性
较高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳作用弱：为阿托品的
14
4. 抗缓慢型心律失常 用于治疗因迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、 窦房阻滞和房室阻滞。
5. 抗休克 大剂量：治疗中毒性肺炎、中毒性菌痢、暴发性流 脑等所致的感染中毒性休克。
6. 解救有机磷酸酯类中毒 可迅速解除M症状。需早期、足量、反复应用，达 到“阿托品化”。
15
【不良反应】 1. 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、
神经支配的瞳孔开大肌的功能占优势→扩瞳。
瞳孔括约肌 (胆碱能神经) 瞳孔开大肌 (NE能神经)
5
(2) 升高眼内压： 瞳孔扩大，虹膜向周边方向退缩→前房角间隙
变窄，房水流通不畅→导致眼压升高。
6
(3) 调节麻痹： 睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带被拉紧→晶状
体变扁，其折光度减小→视近物模糊、视远物清 楚，此为调节麻痹。
上的M1受体→抑制负反馈→ACh释放↑→HR↓ 较大剂量：可阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对
心脏的抑制作用→HR↑（作用强度取决于迷走神 经张力）。
10
(2) 房室传导 拮抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞和心律失常； 缩短房室结有效不应期→房颤或房扑患者HR↑。
11
5. 血管和血压 • 治疗量：无明显影响。 • 大剂量：扩张血管，解除小血管痉挛，改善微
1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 5. 常用于胃肠绞痛、感染中毒性休克。
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第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine); 托吡卡胺(tropicamide) 1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短。 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全。
临床应用于眼科检查、验光。
上述症状加重、语言不清、烦躁不安、皮肤 干燥、小便困难、肠蠕动减少
上述症状加重、脉速而弱、呼吸加快加深、 出现谵妄、幻觉、惊厥等 中枢兴奋转入抑制、出现昏迷、呼吸麻痹等 成人：80~130 mg；儿童：10 mg
17
【中毒解救】 洗胃、导泻； 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗； 呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸； 中枢兴奋，地西泮对抗。
3
【药理作用】 竞争性阻断ACh对M受体的兴奋作用，选择性低， 作用广泛。 1. 抑制腺体分泌 • 唾液腺和汗腺最敏感，小剂量(0.5 mg)即能引起 口干和皮肤干燥。 • 其次为泪腺及呼吸道腺体， • 较大剂量也能减少胃液分泌。
4
2. 眼 (1) 扩瞳： 阻断M受体→松弛瞳孔括约肌→去甲肾上腺素能
痛药。
2. 减少腺体分泌： (1) 全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分 泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2) 严重盗汗和流涎症。
13
3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，能
使其充分休息，有利于炎症消退，也可防止虹膜 与晶状体粘连。常与缩瞳药交替滴眼。 (2) 验光配镜：因其调节麻痹作用可持续2～3天， 现已少用。儿童验光时仍用。 (3) 检查眼底：因扩瞳作用能持续1～2周，视力恢 复较慢，已被作用时间较短的后马托品所取代。
循环，此作用与阻断M受体无关。
6. 中枢神经系统 • 治疗量(0.5-1mg)：轻度兴奋延髓及其高级中枢
→迷走神经兴奋； • 较大剂量(1-2mg)：兴奋延髓和大脑； • 中毒剂量(10mg以上)：可产生明显中枢中毒症
状。
12
【临床应用】
1. 解除平滑肌痉挛(各种内脏绞痛)： (1) 对胃肠绞痛疗效最好； (2) 对膀胱剌激症状疗效次之，如尿频、尿急； (3) 对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需合用哌替啶等镇
瞳孔扩大、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。 2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、
惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终
可因呼吸麻痹而致死。
16
阿托品的不良反应的表现与剂量的关系
剂量 0.5 mg 1 mg 2 mg 5 mg
10 mg
严重中毒 最低致死量
不良反应的表现 轻度口干和乏汗 口干、心率加快、瞳孔轻度扩大 显著口干、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊
7
8
3. 平滑肌 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌
松弛作用更明显。 作用强度比较：
胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 • 抑制胃肠道平滑肌痉挛，缓解胃肠绞痛； • 尿道、膀胱逼尿肌张力和收缩幅度↓； • 对胆管、支气管解痉作用弱
9
4. 心脏作用 (1) 心率 治疗量：阻断了副交感神经节后纤维(即突触前膜)
18
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东莨菪碱(scopolamine) 特点： 1. 抑制腺体分泌、扩瞳及调节麻痹作用较强； 2. 有较强的中枢抗胆碱作用，大剂量可引起麻醉，
但对呼吸中枢有兴奋作用； 3. 还有防晕止吐及抗震颤麻痹作用。
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主要用于： 1. 麻醉前给药，优于阿托品(兼有中枢抑制)。 2. 防晕止吐，用于晕车、晕船等晕动病；对妊娠呕
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二、合成解痉药 （一）季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheliБайду номын сангаасe
1. 含有季胺基团，脂溶性低，口服吸收差； 2. 不易透过血-脑屏障，无明显中枢作用； 3. 对胃肠道解痉作用强； 4. 具有烟碱型神经节阻断作用； 5. 中毒可产生箭毒样神经肌肉阻断作用。
第八章 胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体
阻断药
M Cholinoceptor blocking drugs
1
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
一、阿托品生物碱类
datura stramonium
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阿托品(atropine)
【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为2~4h，作用
维持为3~4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎 盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。
吐及放射病呕吐有止吐作用。 3. 帕金森病，可改善患者的流涎、肌震颤等症状。
此作用与阻断纹状体M-R，对抗中枢ACh有关。 不良反应及禁忌证同阿托品。
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山莨菪碱(Anisodamine, 654-2) 【作用特点】 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性
较高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳作用弱：为阿托品的
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4. 抗缓慢型心律失常 用于治疗因迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、 窦房阻滞和房室阻滞。
5. 抗休克 大剂量：治疗中毒性肺炎、中毒性菌痢、暴发性流 脑等所致的感染中毒性休克。
6. 解救有机磷酸酯类中毒 可迅速解除M症状。需早期、足量、反复应用，达 到“阿托品化”。
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【不良反应】 1. 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、
神经支配的瞳孔开大肌的功能占优势→扩瞳。
瞳孔括约肌 (胆碱能神经) 瞳孔开大肌 (NE能神经)
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(2) 升高眼内压： 瞳孔扩大，虹膜向周边方向退缩→前房角间隙
变窄，房水流通不畅→导致眼压升高。
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(3) 调节麻痹： 睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带被拉紧→晶状
体变扁，其折光度减小→视近物模糊、视远物清 楚，此为调节麻痹。
上的M1受体→抑制负反馈→ACh释放↑→HR↓ 较大剂量：可阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对
心脏的抑制作用→HR↑（作用强度取决于迷走神 经张力）。
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(2) 房室传导 拮抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞和心律失常； 缩短房室结有效不应期→房颤或房扑患者HR↑。
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5. 血管和血压 • 治疗量：无明显影响。 • 大剂量：扩张血管，解除小血管痉挛，改善微
1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 5. 常用于胃肠绞痛、感染中毒性休克。
22
第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine); 托吡卡胺(tropicamide) 1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短。 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全。
临床应用于眼科检查、验光。
上述症状加重、语言不清、烦躁不安、皮肤 干燥、小便困难、肠蠕动减少
上述症状加重、脉速而弱、呼吸加快加深、 出现谵妄、幻觉、惊厥等 中枢兴奋转入抑制、出现昏迷、呼吸麻痹等 成人：80~130 mg；儿童：10 mg
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【中毒解救】 洗胃、导泻； 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗； 呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸； 中枢兴奋，地西泮对抗。
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【药理作用】 竞争性阻断ACh对M受体的兴奋作用，选择性低， 作用广泛。 1. 抑制腺体分泌 • 唾液腺和汗腺最敏感，小剂量(0.5 mg)即能引起 口干和皮肤干燥。 • 其次为泪腺及呼吸道腺体， • 较大剂量也能减少胃液分泌。
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2. 眼 (1) 扩瞳： 阻断M受体→松弛瞳孔括约肌→去甲肾上腺素能
痛药。
2. 减少腺体分泌： (1) 全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分 泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2) 严重盗汗和流涎症。
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3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，能
使其充分休息，有利于炎症消退，也可防止虹膜 与晶状体粘连。常与缩瞳药交替滴眼。 (2) 验光配镜：因其调节麻痹作用可持续2～3天， 现已少用。儿童验光时仍用。 (3) 检查眼底：因扩瞳作用能持续1～2周，视力恢 复较慢，已被作用时间较短的后马托品所取代。
循环，此作用与阻断M受体无关。
6. 中枢神经系统 • 治疗量(0.5-1mg)：轻度兴奋延髓及其高级中枢
→迷走神经兴奋； • 较大剂量(1-2mg)：兴奋延髓和大脑； • 中毒剂量(10mg以上)：可产生明显中枢中毒症
状。
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【临床应用】
1. 解除平滑肌痉挛(各种内脏绞痛)： (1) 对胃肠绞痛疗效最好； (2) 对膀胱剌激症状疗效次之，如尿频、尿急； (3) 对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需合用哌替啶等镇
瞳孔扩大、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。 2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、
惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终
可因呼吸麻痹而致死。
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阿托品的不良反应的表现与剂量的关系
剂量 0.5 mg 1 mg 2 mg 5 mg
10 mg
严重中毒 最低致死量
不良反应的表现 轻度口干和乏汗 口干、心率加快、瞳孔轻度扩大 显著口干、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊
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3. 平滑肌 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌
松弛作用更明显。 作用强度比较：
胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 • 抑制胃肠道平滑肌痉挛，缓解胃肠绞痛； • 尿道、膀胱逼尿肌张力和收缩幅度↓； • 对胆管、支气管解痉作用弱
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4. 心脏作用 (1) 心率 治疗量：阻断了副交感神经节后纤维(即突触前膜)