呼吸系统疾病的常用药

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肾上腺素 对αβ肾上腺素受体都有强大的激动作用,通过激动呼吸道平滑肌及肥大细胞上β2受体,能使支 气管扩张,通气功能改善。肾上腺素的α受体激动作用反而能减弱其平喘作用。激动心肌的β1受体,使心 脏的兴奋性增强,心率加快,心肌耗氧量增加,导致心律失常。
茶碱类
作用机制尚不明确现已知茶碱扩张支气管作用的主要环节包括
茶碱类的不良反应
不良反应的发生率及其血浓度密切相关,超过20 ,发生毒性反应较多。早期多见恶性、呕吐、不安、失眠、 易激动等,严重者可有心动过速、心律失常,发热、失水、谵妄、精神失常、惊厥、昏迷等症状,甚至呼 吸、心跳停止致死。
抗胆 碱药
支气管平滑肌不仅受交感神经的支配而且还受副交感神经的支配,即副交感神经丛神经末梢释放,及平滑肌的
抗胆碱药 代表药物 异丙托溴铵 (商品名 爱全乐) 本品对气道平滑肌具有较高的选择性,有较强的直接松弛作用,对心血管系统的作用不明显。 本药口服难吸收,主要采用气雾吸入法。 临床应用 对过敏性哮喘疗效较满意。对运动性哮喘效果不及β受体激动药。对老年哮喘或精神性哮喘的疗
效较明显。对患者疗效优于β受体激动药和茶碱,三类药合用可获相加作用,疗效明显提高。 不良反应少见,少数病人有口干、口苦感。
胆碱受体结合,使生成的增多,平滑肌收缩。抗胆碱药,由于及神经肌肉接合部和呼吸道的感觉神经末梢部的 竞争受体,抑制呼吸道平滑肌的收缩而起到平喘作用。
及β受体激动剂相比优缺点
1.抗胆碱药松弛支气管平滑肌作用比β受体激动剂弱,作为吸入性支气管扩张剂, β2受体激动剂应为首选, 抗胆碱药只作为辅助药物。
3.抑制血管内皮通透性增高,减轻气道粘膜水肿
4.促进粘液分泌和纤毛活动从而增强粘液-纤毛系统的气道清除功能
5.促进肺泡Ⅱ细胞合成和分泌表面活性物质。
这些作用均有利于哮喘的治疗,其中支气管平滑肌舒张作用为其主要作用。
β受体激动剂
Biblioteka Baidu
特点 1.本类药物控制哮喘症状较其他类型的药物更强,尤其是选择性β2受体激动剂在治疗量对呼吸道选择性高, 不良反应少。是哮喘首选的对症治疗药。
沙美特罗 为沙丁胺醇的衍生物,除了扩张气道作用外,还能抑制组胺诱导的血浆外渗、炎症细胞浸润及抗原 引起的人肺组织组胺和白三烯的释放。作用维持1122hh以以上上,,长长于于福福摩摩特特罗罗
非选择性β2受体激动药
异丙肾上腺素 本品对β1 β2受体均由明显的激动作用。目前常用气雾给药,吸入量过大或频繁吸入可诱发 心悸和心动过速,有时诱发心律失常和心绞痛,心力衰竭者可致心脏骤停。
抗胆碱药
2.抗胆碱药药效发挥较慢,达到最大药效约需1-2h,扩张支气管作用维持时间及β2受体激动剂相同或略长, 慢性哮喘患者,二者配伍有协同作用。
3病人的副交感神经亢进, 分泌过剩,引起支气管平滑肌收缩、粘液分泌、咳、痰、呼吸困难等,同时β受 体数目减少,因此对于患者,抗胆碱药可显示及β受体激动药的吸入剂同等或更强的支气管扩张作用,对于 合并的慢性哮喘有效性更高,特别是合并的高龄哮喘患者,伍用抗胆碱药是有益的。
祛痰药
祛痰药 能使痰液变稀,粘稠度降低,易于咳出,或能加速呼吸道粘膜纤毛运动,使痰液的转运功能改善的 药物。
按其作用机制可分为恶心性祛痰药、刺激性祛痰药、粘痰溶解药三类
按临床用法可将祛痰药分为吸入药物和口服药物两类。
恶心性祛痰药
一 平喘药
抗炎性平喘药
糖皮质激素和抗过敏平喘药
气道扩张药
β肾上腺素受体激动剂
茶碱类
抗胆碱药
β受体激动剂
作用机理 激动气道内的β肾上腺素受体→←

腺苷酸环化酶(活化)

(合成)

激活依赖蛋白激酶

引起细胞特殊的磷酸化反应,从而产生一系列药理作用
β受体激动剂
药理作用
1.支气管平滑肌舒张
2.抑制肥大细胞、中性粒细胞等释放炎症介质
茶碱的90%在肝脏代谢,没有首过效应。 茶碱以原型从尿中排泄大约只占10%,所以肾功能低下者没有必要调整剂量。但新生儿给药量的50%以
原形从尿中排泄,应于注意。
临床应用及评价 1.急性哮喘发作时 β2受体激动药的吸入或注射为首选,同时可考虑氨茶碱静滴。 慢性期治疗的口服疗法 应从小剂量开始逐渐增加为好。
1.促进内源性肾上腺素释放,间接导致支气管扩张
2.对抗内源性腺苷诱发的气道收缩
3.抑制平滑肌内质网释放 2+,降低2+水平,
4.具有呼吸兴奋作用,在病人,增强呼吸深度,而不增加呼吸频度。
5.增强膈肌收缩力
茶碱的药动学
在消化道几乎完全吸收,且口服吸收速度极快,但作用维持时间短。由于几乎不分布于脂肪组织,肥胖患 者不必按实际体重而可按理想体重来设计给药。
2.不良反应 (1)因为β2受体也分布在骨骼肌慢收缩纤维,并参及机体代谢,因此可能引起骨骼肌震
颤,血乳酸及丙酮酸增高、低血钾等代谢紊乱。 (2)长期应用本类药物还可产生耐受性,即“低敏感性”现象,
可能及β受体数量减少有关。
代表药物 沙丁胺醇(舒喘灵、 临床应用及评价
气雾给药
口服给药
静脉给药
迅速缓解哮喘 慢性哮喘的症状 用于病情紧急急性症状
作用最快
有一定的 心脏 作用持续时间
对心脏作用最 反应
短骼肌震颤和代谢紊乱等小
反应较多
控制和预防发作 即刻缓解气道痉挛者
特步他林 作用强度较沙丁胺醇为弱
福摩特罗 为新型长效选择性ββ22受受体体激激动动药药,,作作用用强强而而持持久久。。有有效效剂剂量量在在66--2244次次,,在在哮哮喘喘及及正正常常人人,,随随剂剂量量 增大而出现心率加快和血压降低,但在治疗量时很微弱。本品用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺疾病,以及儿童呼 吸道症状的治疗(咳嗽、气喘、多痰)。对夜间哮喘患者的疗效更佳。
呼吸系统疾病的常用药
呼吸系统疾病是临床常见病、多发病之一,咳、痰、喘、炎是呼吸系统疾病的共同症状,不仅给病人带来 痛苦甚至危及生命。因此,在治疗病因的同时,采取积极有效的药物治疗控制症状是治疗这类疾病的重要 措施,并对于防治肺气肿、肺源性心脏病等继发病变具有重要意义。
治疗呼吸系统疾病的常用药物: 平喘药 镇咳药 祛痰药 呼吸兴奋药 抗感染药
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