药物基本知识

• 在药品具有防治作用的同时， 也具有不良反应。
• 中药和西药最好不要同 时吃，应该间隔半个小 时左右。
• 药品是特殊商品，与人们的身体健康 甚至生命息息相关，因此，药品的质 量很重要。
• 药品只能分合格品和不合格品，绝不可能有 等级品、等外品之分。 • 当药品不符合质量标准时，绝对不可以作为 次品降价销售。
• 这则消息通过“时代周刊”以及许多 其他杂志和报纸的转载，成了新药百 浪多息的绝好的广告。使它和其它的 一些磺胺药迅速广为所知，很快成为 当时的主要抗菌药。 • 百浪多息是德国药学家多马克 （Domagk，1895-1964）开发的， 当时他在拜耳公司工作。 • 1932年，同事们给多马克提供了一种 新的红色染料药物，磺胺柯衣定，又 叫百浪多息。
• 由于耐受性，有加大剂量的趋势
• 停药后有戒断症状，如精神烦躁不安、失眠、疼痛加剧，
肌肉震颤、呕吐、腹泻、流涕、流泪、出汗等
•
对用药者本人及社会均易产生危害
• 泰国、缅甸和老挝三国边境地区
是世界上主要的毒品产地
2006年，“金三角”地区种
植罂粟的面积约20万亩左右， 已降至100年来的最低点。
• 是指作用于中枢神经系统，能使之兴奋或抑制， 具有依懒性潜力，滥用或不合理使用能产生药 物依赖性的药品。 • 在临床上用于治疗或改善异常的精神活动，使 紊乱的思维、情绪和行为转轨常态。 • 如：精神药品第一类：布苯丙胺等 • 精神药品第二类：地西泮（pàn）、艾司唑 （zuò）仑等
为追求该药产生的快慰感，有一种连续使用 某种药物的要求，但非强迫性 没有加大剂量的趋势或这种趋势很小
停药后不出现戒断症状
所引起的危害主要是用药者本人
医生应当根据医疗需要合理
使用精神药品，严禁滥用
第一类精神药品的处方， 每次不超过三日常用量 第二类精神药品的处方， 每次不超过七日常用量 处方应当留存两年备查
• 依据依赖性潜力和危害 人体健康程度，精神药品 分为第一类和第二类管理
第一类精神药品制剂，由卫 生部会同国家医药管理 局 指定的经营单位统一调拨或 者收购；第二类精神药品制 剂，由县以上卫生行政部门 会同同级医药管理部门指定 的经营单位经营
二、药物的发展史
• 公元前一世纪《神农本草经》 • 明朝李时珍（1518年—1593年 ）
口服制剂 注射剂 外用制剂 气雾剂
片剂类：片剂、胶囊剂和滴丸剂 针剂类：水针剂、粉针剂、输液剂 水剂类：合剂、糖浆剂 粉剂类：散剂、颗粒剂
中枢神经系统用药 外周神经系统用药 循环系统用药 消化系统用药 呼吸系统用药 泌尿系统用药
（1）药品具有防病、治病的专
（2）药品的作用具有两重性
属性
（4）药品具有时间性
1、仓库中麻醉药品、一类精神药品可存放于同一 个专用库房内
2、毒性药品应专库专柜存放
3、仓库中放射性药品应储存在特定的专用仓库中 4、药品中的危险品，应存放在专用 危险品库内，药店不得陈列危险品， 如因需要必须陈列时只能陈列代用 品或空包装。
• 1936年12月28号的美国“时代周刊”报道了第一 夫人埃莉诺•罗斯福缺席了当年的白宫感恩节晚宴。 她去了波士顿，她的儿子小富兰克林•罗斯福正在 受鼻窦炎的困扰。 • 当时22岁的小罗斯福不仅有鼻窦炎，还患了脓毒 性的咽喉炎，而且可能有溶血链球菌的感染。在 当时，如果这种病菌进入血液的话就会摧毁他的 血细胞。 • 当小罗斯福的嗓子开始肿胀刺疼，然后开始发高 烧。波士顿的著名眼鼻喉科医生小托比（George Loring Tobey Jr.）给他注射了当时还不太为人 所知的新药百浪多息（Prontosil），并开了百浪 多息的口服药。当然结果是以小罗斯福的迅速康 复结束的。
第一章
1、掌握药品、药物的基本概念
2、熟悉药物的不同分类方法。
3、了解药物的发展史
• 1、药物和药品概念 • 药物是指用于预防、治疗及诊断疾病， 并用于计划生育的化学物质。
• 自20世纪初，各国相继制定了药事法规， 明确了“能否作为药物用于临床”的标准。 • 药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾 病，有目的地调节人的生理机能并规定有 适应症或者功能主治、用法和用量的物质， 包括中药材、中药饮片、中成药、化学原 料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射 性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药 品等。
如：可卡因、海洛因、吗啡、吗啡阿托品 注射液等
对于在临床用于手术时使用的麻醉剂，如麻醉乙醚等 全身麻醉药和盐酸普鲁卡因等局部麻醉药，它们虽有 麻醉作用，但不会成瘾，因而不属于麻醉药品。 国家严格管制麻醉药品原植物的种植和麻醉药品的研
制、生产、经营、使用及进出口。
• 强迫性地要求连续服药，并且不择手段地去得到药
生物碱类化合物
咖啡因
硫酸阿托品
奎宁
1819年
1833年
用于胃肠道、胆 绞痛等的治疗。
抗疟药
强心苷
• 从毛花洋地黄叶中 分离的强心苷有强 心作用，也是19世 纪药物发展的重要 成就。 • 洋地黄毒苷、地高 辛和甲地高辛等是 重要的强心药物。
阿托品
• 从颠茄、莨菪（làng dàng ） 和曼陀罗等茄科植物中分离 的莨菪类生物碱，是一类抗 胆碱药物 • 能够解除平滑肌痉挛，有代 表性的药物是阿托品，临床 上仍在广泛使用。
青蒿素
O O O O O 青蒿素 Artemisinin O
O O O OR R=H 二氢青蒿素 Dihydroartemisinin R=CH3 蒿甲醚 Artemether R=COCH2CH2COOH 青蒿琥酯 Artesunate
我国从传统抗疟中药青蒿（也称黄花蒿）中分离出 青蒿素，对氯喹有抗药性的疟原虫有效。 青蒿素结构修饰得到的双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿 琥酯，抗疟作用增强，毒性低，已在国外注册，进人国 际市场。
奎宁
• 金鸡纳的树皮和根皮皆蕴藏30多种 生物碱，其中以奎宁最多。 • 奎宁具有抗疟的药效，可以提炼成 为制剂能消灭各类还在裂殖体阶段 的疟原虫，令疟疾停止发作。
合成化合物的应用
• 乙醚和氯仿用作全麻源自文库；
• 阿司匹林和水杨酸类化合物用于解热镇痛； • 以百浪多息(Prontosil)为代表的磺胺药治 疗肺炎等疾病；
全书52卷，约190万字，收藏药 物1892种，插图1160帧，药方 11000余条，并被译成七种文字 流传下来。
古巴比伦的经验医学：诊断、药物
• 肺结核？ 泥板书：“病人常咳嗽，有稠痰，痰有时带血， 呼吸有笛声，皮肤发凉，两脚发热，出汗，心烦乱, 病重时有腹泻…”（《中外医学史》15） • 眼病处方 啤酒、洋葱（催泪）
（3）药品质量的重要性
• 每种药品都有它的适应症、用法和用量， 而不能像其他商品那样，彼此之间可以互 相替代。
• 心绞痛患者——硝酸甘油； • 头疼患者——阿司匹林； • 胃肠平滑肌绞痛患者——颠茄片； • 我国对药品实行分类管理，对于处方药，为了保 证公众用药安全、有效，药品监督管理部门规定 处方药必须凭医师处方购买。
药品都有一定的有效期
药品生产及经营部门，要根据疾病发病 的规律进行药品的生产和储备，以满足 病人患病时所需 尤其是在急救、灾情、疫情和战争等 急需药品的情况下，要及时提供足够 的药品
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麻醉药品 精神药品
医疗用毒性药品 放射性药品
是指具有依赖性潜力的药品，滥用或不合理使用 易产生躯体依懒性（又称成瘾性）和精神依赖性 （又称习惯性）。
18世纪，生物和化学的发展为药理学 的产生奠定了基础。 • 1804年，德国化学家泽尔蒂纳 （ W. Sertürner, 1783-1841） 第一次分离出了纯吗啡 他用吗啡在狗和自己身上 进行实验，结果狗吃下去后很 快昏昏睡去；而他本人吞下这 些粉末后也久睡不醒。 他用希腊神话中的梦神吗 啡斯Morpheus的名字来命名 这种新化合物为“吗啡”。
• 通常分为三类： • 苯二氮卓类（地西泮、硝西泮、 艾司唑仑、阿普唑仑等）、 • 巴比妥类（巴比妥、苯巴比妥、 异戊巴比妥、速可眠、硫喷妥 钠等） • 其他类
• 又称安定 • 具有抗焦虑、抗癫痫、镇静、 松弛骨骼肌及消除记忆的作用， 常用于医治焦虑、失眠、肌肉 痉挛及部份癫痫症。 • 亦用于若干医疗程序（如内视 镜检查）中，以减轻紧张及焦 虑，也用于一些外科手术中， 促进记忆消失。
橄榄油（按摩眼部）
青蛙胆汁、酸奶混合外敷（驱逐恶灵） （参：玛格塔《医学的历史》15） • 公众会诊：没有医生？都是医生？
古埃及的经验医学 • 药物：“在每一个月里，他们连续三天服用泻剂， 他们是用呕吐和灌肠的办法来达到保健的目的的。 因为他们相信，人之所以得病，全是从他们所吃 的东西而引起的。”（希罗多德《历史》第二卷 77条） • 专科：“在他们那里，医术的分工是很细的，每 一个医生只治一种病，不治更多种的病。国内的 医生是非常多的，有治眼的，有治头的，有治牙 的，有治肚子的，还有治各种隐疾的。”（希罗 多德《历史》第二卷84条）
• 在试管里它似乎没有杀菌能力， 但多马克又把它用在了26只注射 了链球菌的白鼠身上。16只作为 对照，12只被注射了大剂量的百 浪多息。
• 对照组的白鼠几天之内都死了， 而所有的被新药治疗的白鼠都活 了下来。这之后不久，多马克的 女儿得了严重的链球菌败血病， 焦急无奈之下，他决定给女儿使 用“百浪多息”，结果他女儿很 快就痊愈了。 磺胺药的发现使人们首次有了治疗诸如肺炎、产 褥热等疾病的药物。1939年，多马克获得了诺贝尔 生理学和医学奖。

抗生素类药物研制的历史
链霉素（1944） 卡那霉素（1957） 庆大霉素（1963） 青霉素G 1929 氯霉素（1947） 氯霉素全合成（1949） 半合成四环素类 半合成红霉素类 利福平 氨基糖苷类
金霉素（1948） 土霉素（1950） 四环素（1952）
红霉素（1952） 万古霉素（1956） 利福霉素（1958） 半合成青霉素
• 与药物有关的领域
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药品的研制
药品的生产
药品的流通 药品的使用
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动物药 植物药 矿物药 生物制品 合成药物 半合成药物
是指家鸡的砂囊内壁，系消化器 官，用于研磨食物，该品为传统 中药之一，用于消化不良等症， 效果极佳，故而以“金”命名。
• 盛唐时代，据说有一天，丝绸之路来 了一帮西域商贾，傍晚在客栈住宿， 见有一女子斥责一老者。商人上前责 问：“你何故这般打骂老人？”那女 子道：“我训自己的孙子，与你何 干？”闻者皆大吃一惊。原来，此女 子已200多岁，老汉也已是九旬之人。 • 他受责打是因为不肯遵守族规服用草 药，弄得未老先衰、两眼昏花。商人 惊诧之余忙向女寿星讨教高寿的秘诀？ 女寿星见使者一片真诚，便告诉他自 己四季服用枸杞。 • 后来枸杞传入中东和西方，被那里的 人誉为“东方神草”。
头孢菌素C 1945
第一代头孢 菌素(1962)
第二代 头孢菌素
第三代 头孢菌素
第四代 头孢菌素
β—内 酰胺类
• 我国丰富的中草药资源及其活性成分和宝贵的中 医药临床经验为我国的优势。
• 因此，以有效天然产物为先导物进行结构改造和 优化，合成其衍生物/类似物，获得更有效的化合 物，仍是切合我国国情的行之有效的发现新药的 途径。