纳米中药(1)

纳米中药(1)
植物药
有效成分 有效成分由于是单一物质，在纳米制剂的制备、控制、药理及
毒理等方面的研究相对简单。有效成分的内用纳米制剂如抗肿瘤药 物多具有一定的毒性，要求其制剂具有缓释、靶向特性以及延长其 在体内停留的时间因此常制备成纳米脂质体、聚合物纳米粒、微乳 等；外用纳米制剂常采用具有高扩散性和皮肤渗透性的微乳载药系 统。难溶性药物采用纳米结晶技术制备纳米混悬液，增加药物饱和 溶解度和溶出速率，提高吸收和靶向性，适合大剂量的难溶性药物 的口服吸收和注射给药。
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中药复方
中药复方是充分体现中医药理论的代表，其疗效经过几千年的 应用已得到充分肯定。中药复方纳米制剂应根据处方中药味的特性 及在处方中的地位综合考虑制备方法。如妇科千金片中的部分药物 纳米化，以增强疗效，提高原药材利用率；大黄复方液体喷雾剂中 处方量药材所得的挥发油较多，影响药物的物理稳定性，因此将挥 发油制成微乳以解决其物理稳定性问题。
改变中药传统的给药途径和剂型：中药的给药途径只要是口服， 纳米技术在中药制剂中的应用，将改变传统的给药方式并极大的丰 富中药的剂型。对植物生理活性成分和有效部位用超音速干燥技术 制成纳米级包裹，可将现有的复方中药改造成纳米级粉体，进一步 加工成针剂、片剂、贴剂等。
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改善液体药物的性能，提高其稳定性：挥发油是存在于植物体 内的一类具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的油状液体， 其易挥发、易氧化、刺激性强、不稳定。若将其制备成纳米脂质体、 微乳、固体脂质纳米粒等后喷雾干燥或冷冻干燥，或者将其包裹于 β-环糊精中，制成一种粉末状的环糊精分子包裹，则可使挥发油液 体药物固体粉末化，便于制成多种剂型，提高疗效
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纳米中药有待研究的问题
纳米中药的安全性 药物制成纳米微粒，其物理性质和化学性质均发生了显著的变
化，而且由于纳米材料的特殊性，纳米药物除了可穿透皮肤，还会 进入细胞器内，通过机体的屏障系统，药物的这些变化和性质是否 会对人体产生毒副反应以及直接参与或作为催化剂扰乱机体正常的 化学反应，是需要我们深入研究的问题。 纳米中药的质量可控性
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纳米混悬液 纳米混悬液是一种表面活性稳定的、由纳米级药物颗粒组成的
分散体系。主要用于提高难溶性药物的饱和溶解度和溶出速度以提 高生物利用率，减少用药量，降低不良反应。常用的制备方法有珍 珠磨法、高压匀质法和纳米沉淀法等。
高分子纳米粒 高分子纳米粒包括高分子纳米球和高分子纳米囊，前者属于基
中药来源广泛，成分复杂，不同粒径的纳米药物产生的生物效 应有时可能存在显著的差异。因此，纳米中药制备工艺的可重现性 和质量评价标准的合理性时期质量可控性的保障。
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纳米中药的稳定性 纳米药物由于粒度超细，其表面效应和量子效应显著增强，使
药物有效成分获得了高能级的氧化或还原能力，从而影响药物的稳 定性，增加保质和贮存的困难。尽管目前的研究已经能够制备得到 比较稳定的纳米粒子，但仍然有如贮存和使用过程中出现的超细颗 粒的团聚现象、脂质体的渗漏、高分子材料的降解问题，这些问题 还有待解决。
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2020/11/30
纳米中药(1)
纳米药物
纳米药物是指运用纳米技术（特别是纳米化制备技术）研究 开发的一类新的药物制剂。其核心是药物的纳米化技术包括药物 的直接纳米化（纳米沉淀技术或超细粉碎技术）和纳米载药系统 （纳米粒、微乳/亚微乳、纳米脂质体、纳米磁球、树状大分子、 聚合物胶束、无机纳米载体等）。
这表明我国的纳米药物研究在政府和企业的支持下正蓬勃发展， 已经开始进入产业化阶段。
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纳米中药
中药为中华民族的生存和繁衍做出了不可磨灭的贡献。统计数 据表明，全球有80%的人以天然药物作为基本医疗保健手段，全球 含中药在内呃植物药销售额正以每年10%的速度增长，西方发达国 家植物药市场的年增长率达到20%以上，大大超过了化学药品的增 长速度是采用纳米技术研究较多的一类药物，目的是改进某 些药物的难溶性、提高药物疗效，常采用的制备方法是超细粉碎技 术。此外，还可以用化学分散法制备纳米矿物药。由于矿物药成分 相对单一，能在保持原药成分的基础上，使药物有效成分被人体充 分吸收，形成独具特色的纳米原料，进而还可以制备成各种制剂， 如纳米炉甘石凝胶。
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动物药
以动物贝壳入药的石决明、珍珠层粉等介类药因质地坚硬一般 采用超细粉碎技术制成纳米粉体，从动物中提取的有效成分及其衍 生物则可根据其不同目的采用适当的纳米载药系统。
菌类药
当菌类药直接入药或者作为提取原料时，为了提高药物的生物 利用度和药材利用率，可采用超细粉碎技术将药材制成纳米粉体。 从菌类药中提取的有效部位，如香菇多糖、冬虫夏草多糖、猪苓多 糖等被用于肿瘤或肝脏疾病治疗时，多被制成脂质体，达到靶向和 提高疗效的作用。
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特别是一些抗肿瘤药物，已有多个药物上市或进入临床研究阶段
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国外纳米药物的研究现状
近几年，美国、加拿大、日本、印度、韩国、欧盟等纷纷加大 了纳米技术的投入，各大学、研究机构以及企业成立了专门纳米研 究机构，其中纳米药物是重点研究领域之一。
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我国纳米药物研究与产业发展现状
质骨架型，药物吸附或偶联在纳米球的表面，或溶解、分散、包封 在实球中心；后者属于药库膜壳型，有高分子材料外壳和液状内核 构成，药物主要溶解在构成液状内核的油相或水相中。纳米粒制备 方法主要有高分子分散法和单体聚合法两大类。
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固体脂质纳米粒 固体脂质纳米粒是以固态的天然或合成的类脂作为载体的纳米
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微乳
微乳由油、水、表面活性剂和辅助表面活性剂4部分组成，它 是粒径在10~100nm之间的乳滴分散在另一种液相中形成的热力学 稳定的胶体分散系统。微乳作为载药系统，可以增加难溶性药物的 溶解度，并适合于工业化制备，其所具有的高扩散性和皮肤渗透性， 使其在透皮吸收制剂的研究方面受到极大关注。
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实现缓、控释和靶向定位给药，降低毒、副作用：纳米级的载 药微粒进入机体后，大部分聚集在单核吞噬系统(MPS)丰盈的组织 中，尤其是肝脏，可作为肝靶向给药系统的载体，在普通纳米粒表 面通过物理吸附或共价结合一层或多层亲水性聚合物，制成隐形纳 米粒，可避开肝脏巨噬细胞尤其是枯否氏细胞的吞噬，延长在血液 中的循环时间，通过优化纳米粒的表面性质或载体的大小，可以靶 向到除肝脏外的其他器官或组织，达到靶向治疗的效果。
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树状大分子
树状大分子是一类三维、高度有序且可以从分子水平对其大小、 形状、结构和功能基团进行设计的新型纳米载药系统，具有生物相 容性好、无免疫原性、易溶于水、末端氨基可以进一步修饰等特点。 树状大分子转运外源基因可能是通过其表面的正电荷与带负电的基 团通过静电作用形成树状大分子。目前研究最多的作为基因药物载 体的树状大分子有聚酰胺基胺，聚丙烯亚胺，聚-L-赖氨酸等。
无机纳米材料药物载体
无机纳米材料如纳米SiO2、纳米碳管、纳米羟基磷灰石、蒙脱 土等由于高比表面积和优良的吸附性能，可修饰性强以及可规模化 生产等特点，作为纳米药物载体越来越受到关注。尽管微粉硅胶、 羟基磷灰石作为药用辅料或植入材料已得到广泛应用，但是上述纳 米颗粒的生物相容性与安全性问题仍应引起重视。
载药系统。其最大的特点一是采用生理相容性好、低毒性的类脂材 料，二是可采用已成熟的高压匀质法实现工业化生产。常用的制备 方法有乳化蒸发法、微乳法等。
纳米脂质体 脂质体根据其结构所包含类脂质双分子层的层数，分为粒径
20~80nm之间的小单室脂质体、100~1000nm之间的大单室脂质体 和粒径在1~5μm之间的多室脂质体。纳米脂质体一般指小单室脂质 体，通常有软磷脂和胆固醇构成。制备方法包括注入法、薄膜分散 法、超声波分散法、逆向蒸发法和表面活性剂处理法等。
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有效部位 中药、天然药物的挥发油、黄酮、多糖等是应用纳米制剂技术
研究较多的有效部位，目前常用的方法是将它们制成乳剂、脂质体、 分子包合物，如鸦胆子油静脉注射乳、青蒿油纳米脂质体、黄芪多 糖脂质体、肉桂油β-环糊精包合物等。
原材料
当原材料直接入药或作为提取原料时，为了提高药物的生物利 用度和提高药材的利用率，常采用超细粉碎技术来制备纳米粉体。 此外，将药材提取物制成纳米制剂的研究也有少量报道，通常采用 载药量大的固体脂质纳米粒作为载药系统。
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纳米药物发展现状
1、政府投入明显增加、政府扶植力度加大：欧盟第七框架计划将纳米药物作为 纳米技术重点研究方向；英国在纳米技术发展战略报告中将药物传递系统、传感 器等作为研究方向 2、研发势头强劲，新技术不断突破：各国纳米药物专利数增长迅速，纳米药物 相关的专利和论文数量在纳米科技领域中位居前列，学科交叉进一步加强，新技 术不断涌现。 3、纳米药物产业化速度加快：
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目前，纳米中药主要研究黄酮、皂苷、萜类、挥发油和甾体类药理作用明 确和现有产品市场占有率较高的药物，适应症主要为心脑血管疾病、癌症、风 湿性疾病、骨质疏松等。目前已有注射用紫杉醇脂质体、益肝灵纳米粒口服液、 注射用熊果酸纳米脂质体、灯盏花素滴丸、康莱特注射液等多个采用纳米技术 研制的新药上市或进入临床。
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中药纳米化的目的
增加药物溶解度，提高生物利用度，减少用药，节约中药资源： 药物制成纳米粒后大大增加了其暴露于介质中的表面积，促进药物 的溶解；由于纳米粒的黏附性及小粒径，有利于局部用药时滞留性 的增加，也有利于提高药物与肠壁的接触时间和接触面积，且更易 穿透组织间隙，提高有效成分的吸收效率；同时由于颗粒小表面活 性大，其不溶性成分也易附着在肠壁上被吸收。这样可以使药材真 正的达到全利用，减少药剂用量，提高生物利用度和药效，节省有 限的药物资源，对名贵药材的资源保护具有重要意义
纳米中药是指粒径小于l00nm应用纳米技术制成的中药有效成 分、有效部位、原药及其复方制剂。随着纳米技术对药物研究领域 的不断渗透和影响，纳米中药、天然药物的研究开发已经具有了理 论上的可能性和实践中的可行性。作为天然药物资源丰富的国家， 我国政府和科技人员十分重视将纳米技术引入中药领域，从而带来 全新的中药加工方法和工艺，加速传统中药向产业化、现代化、国 际化发展。