经典药理学作用于消化系统的药物课件.ppt

H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑
3.抗幽门螺旋杆菌药物 阿莫西林、庆大霉素
4.增强胃黏膜屏障功能药物 米索前列醇
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一、抗酸药（antacids） 弱碱性物质 碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁 合理用药：餐后1、3小时及临睡前各服一次， 一天7次 常用复方制剂
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抗酸药作用机制※
作用于消化系统药物
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抗消化性溃疡药物 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
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第一节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡（peptic ulcer） 与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调
损伤因素（胃酸、胃蛋白酶、Hp） 保护因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修复） 治疗主要 减少攻击因子的作用
选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5HT3受体，产生强大止吐作用。对抗肿 瘤药顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕 吐的止吐作用迅速强大。
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第四节 泻药 泻药（laxatives, catharitics）是能增
加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润 滑肠道促进排便的药物
临床主要用于功能性便秘
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多潘立酮（domperidone）又名吗丁林 药理作用
1.阻断D2－R而止吐，不易通透血脑屏障 2.阻断胃肠D2－R，加强胃肠蠕动，胃肠
促动药
对偏头痛、颅外伤，放疗引起恶心、呕吐 有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效
对左旋多巴治疗帕金森引起的呕吐有特效
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昂丹司琼（ondansetron）
小脑通路的传导，产生抗晕动病，预防 恶心、呕吐
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甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）
1.阻断CTZ的D2－R 止吐 2.阻断胃肠D2－R ，加速胃的正向排空 用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐， 对胃肠的促动作用可治疗慢性功能性消化不 良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕吐等症。
Lumen of
stomach H+ H+
pH↑ H+ H+
中和胃酸 抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛 (发作时给药效果最佳)
含铝抗酸药
●抑制幽门螺杆菌 ●增强黏膜保护作用
促进溃疡愈合(小剂量)
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抗酸药比较
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增强胃粘膜的保护作用
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保护机制
胃粘膜屏障 上皮细胞再生 局部血液循环 前列腺素
消化性溃疡发病机制
损伤机制
胃酸过多 幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶 吸烟、药物
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胃酸增多与溃疡病的发生密切相关 壁细胞分泌胃酸调节
①Ach M3受体 胃酸分泌 ②组胺 H2受体 胃酸分泌 ③胃泌素、胆囊收缩素 胃酸
液体石蜡、开塞露
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第五节 止泻药
腹泻是多种疾病的症状，治疗时应采取 对因疗法。例如肠道细菌感染引起的腹 泻，应当首先用抗菌药物。但剧烈而持 久的腹泻，可引起脱水和电解质紊乱， 可在对因治疗的同时，适当给予止泻药。
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洛哌丁胺（loperamide，苯丁哌胺）
直接抑制肠道蠕动外，还可减少肠壁神经末梢 释放乙酰胆碱。作用强而迅速。用于急、慢性 腹泻。不良反应轻微。
腹泻
高镁血症
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碳酸氢钠 作用快、强
嗳气、腹涨
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复方制剂（复方氢氧化铝）：作用增强、
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雷尼替丁
作用与西咪替丁相似，但抗酸作用强 对肝药酶的抑制作用弱 治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度
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（二） H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药） 奥美拉唑（洛赛克）
1.抑酸作用强而持久，一次用药后作用持 续24h以上、愈合率高
2.抗幽门螺旋杆菌（Hp）作用
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药名
特点
副作用
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氢氧化铝
不产生CO2 收敛
胃排空减慢 便秘
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氢氧化镁 反应迅速
乳酶生为干燥活乳酸杆菌制剂，能分解
糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，从而
抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产
气。常用于消化不良，腹胀及小儿消化
不良性腹泻。
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第三节 止吐药
延脑的呕吐中枢，可接受来自催吐化学 感受区（CTZ）、前庭器官、内脏等传入冲 动而引发呕吐。
5-HT3受体 D2受体 M1受体 呕吐 H1受体
断胃泌素受体，减少胃酸分泌 对胃粘膜有保护和促进愈合作用。
用于胃溃疡，十二指肠溃疡、胃炎、急 性上消化道出血
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三、增强胃粘膜屏障功能的药物
胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）及 前列环素（PGI2），它们能防止有害因 子损伤胃粘膜
前列腺素衍生物：米索前列醇
硫酸铝
胶体次枸橼酸铋
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四、抗幽门螺旋菌药 Hp是溃疡病的主要病因，分解粘液，引
起组织炎症，消除幽门螺旋菌中明显减少十二 指肠溃疡的复发率 抗Hp药分为两类：
抗溃疡药 抗菌药 临床常以三联方案： PPI＋克拉霉素+阿莫西林
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第二节 助消化药 促进食物的消化，用于消化道分泌机能
减弱，消化不良。稀盐酸、胃蛋白酶 （pepsin）胰酶（pancreatin）
收敛剂（astringents）和吸附药
口服鞣酸蛋白：在肠中释出鞣酸能与肠粘膜表 面的蛋白质形成沉淀，附着在肠粘膜上，减轻 刺激，降低炎性渗出物，起收敛止泻作用。
次碳酸铋，也有相同作用。
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副作用减少
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二、抑制胃酸分泌药 （一）H2受体阻断药
抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌 作用较抗胆碱作用强而持久，疗程短，溃疡愈 合率较高，不良反应较少 临床常用：西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁
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西咪替丁
口服吸收迅速完全，维持3～4h 缓解症状，促进愈合 疗程4周 可通过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉 与雄激素受体结合而抗雄激素作用 与P450结合抑制肝药酶
阿托品
哌仑西平（pirenzepine）M1－R亲和力 较源自，而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱
受体亲和力低。能明显缓解溃疡病的症状，
用于治疗胃、十二指肠溃疡。溃疡愈合率与
西咪替丁相仿，而不良反应轻微。
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（四）、胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） 化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻
H＋ K＋ ATP酶 胃酸分泌
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抗溃疡病药
是一类能减轻溃疡病症状，促进溃疡 愈合，防止和减少溃疡病复发或并发症 的药物。
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按来源和作用机制分类：
1.抗酸药 如氧化镁、氢氧化铝等；
2.抑制胃酸分泌药
M3-R(-) 哌仑西平
H2－R(-) 西咪替丁、雷尼替丁
胃泌素-R(-) 丙谷胺
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一、渗透性泻药
为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质，增 加肠内渗透压，肠内水分增加，反射性增加 肠蠕动，硫酸镁、硫酸钠
二、刺激性泻药：刺激肠粘膜，增加蠕动，慢 性便秘或习惯性便秘，酚酞、蓖麻油
三、滑润性泻药
滑润性泻药是通过局部滑润并软化粪便而发
挥作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者。
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奥美拉唑 【药理作用】 次磺酰胺衍生物，与H+，K+-ATP
酶上的巯基结合，抑制H+泵功能，抑制基础胃酸 与最大胃酸分泌量，作用强而持久
特点：本品缓解疼痛迅速，服药1～3天即效经
4～6周，愈合率高；使贲门、胃体、胃窦处粘膜
血流量增加；使幽门螺旋菌数量下降，用于根除
幽门螺旋菌
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（三）M－R（－）
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5-HT3受体（－） 昂丹司琼 D2受体（－) 氯丙嗪 吗丁林 M1受体（－） 东莨菪碱 H1受体（－） 苯海拉明、茶苯海明
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苯海拉明、茶苯海明
H1受体（－） 中枢镇静作用和止吐作用 可用于预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等
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东莨菪碱
M1受体（－） 降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭