第三章 放射性药物
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用于获得体内靶器官或病变组织 的影像或功能参数，进行疾病诊断的 一类体内放射性药物。也称为显像剂 (imaging agent)或示踪剂(tracer)。
人民卫生出版社
对诊断用放射性药物的要求
• 衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘 获、湮灭辐射。发射γ 光子或X射线 • 光子能量(photon energy) 100～250 keV • 有效半衰期（effective half-life）检查过程用时的 1.5倍左右 • 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT） （1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快； （2）在靶器官或组织中分布多。平面显像 5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。
质量控制
人民卫生出版社
放射性核素的来源
放射性核素发生器
人民卫生出版社
加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高 11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低 99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm 裂变产物提取： 99Mo、131I 、133Xe
人民卫生出版社
对治疗用放射性药物的要求
• 衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获（释放俄歇电子） • 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 • 有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天 • 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT ） 靶/非靶比值越高越好
放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、 188W-188Re发生器、 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器、 81Rb-81mKr发生器
人民卫生出版社
放射性核素发生器
（radionuclide generator）
从长半衰期核素的衰变产物中分离得 到短半衰期核素的装置。又称“母牛”。
99Mo-99mTc发生器
99Mo（T =2.7d） 1/2 99mTc
母体核素
(T1/2=6h) 子体核素
99Tc
人民卫生出版社
裂变型发生器： Al2O3 凝胶型发生器： ZrMoO3
人民卫生出版社
99Mo-99mTc
发生器
人民卫生出版社
99Mo-99mTc
发生器配套药盒
含带有络合基团的药物、还原剂 SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅 剂的冻干品。
固定相：Whatmman 1#、2#、3#， 新华滤纸1#、2#、3# 流动相（展开剂） 原理：样品中的各组分在固定相和 流动相中分配系数不同。 Rf ( rate of flow , 比移值 ) ＝溶质移动的距离/溶剂移动的距离 ＝原点至样品中某组分的距离/原点至溶剂前沿的距离
人民卫生出版社
产品的放射性计数
放 射 性 药 物
｛
体内放射性药物
｛
诊断用放 射性药物 治疗用放 射性药物
体外放射性药物
人民卫生出版社
放射性药物的特点
• 具有放射性 • 具有特定的物理半衰期和有效期 • 计量单位－GBq、MBq、kBq; Ci、mCi、 μCi 化学量少 • 脱标及辐射自分解
人民卫生出版社
第二节 诊断用放射性药物 (Diagnostic Pharmaceutical )
放射化学纯度 = 放射性总计数 (%)
人民卫生出版社
(二）薄层色谱法（TLC） 固定相：硅胶板 (三）高效液相色谱法（HPLC） 分离速度快、分离效率高
人民卫生出版社
细菌检查
生物学鉴定 细菌内毒素测定 毒性试验 生物分布试验 内照射吸收剂量测定
人民卫生出版社
第三章
放射性药物
北京大学第一医院 山东大学齐鲁医学院
人民卫生出版社
张春丽 韩建奎
第一节 放射性药物的概念、 分类及特点 放射性药物 含有放射性核素, 用 于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。
放射性核素 —— 非放射性载体 （被标记物 ） 例 99mTc - MDP
人民卫生出版社
放射性药物的分类（按用途）
人民卫生出版社
放射化学纯度
放射化学纯度（radiochemical purity, Rp）：指以特定化学形式存在的放射性 活度占总放射性活度的百分比。
例：
99mTc-药物 99mTcO 4 99mTc-Sn胶体
人民卫生出版社
放射化学纯度测定方法 （一）纸层析法（paper chromatography, PC）
人民卫生出版社
第三节 治疗用放射性药物 (Therapeutic Pharmaceutical )
能够高度选择性浓集在病变组 织产生局部电离辐射生物效应， 从而抑制或破坏病变组织发挥治 疗作用的一类体内放射性药物。
人民卫生出版社
治疗用放射性药物的特点
• 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即 使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的 病变细胞产生致死杀伤作用。 • 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体 内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正 常组织的损伤。 • 放射性药物持续照射释放超分割的剂量， 可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的 损伤。
人民卫生出版社
第六节
放射性药物的质量控制
QA： 质量保证 (quality assurance) QC： 质量控制 (quality control) GMP：药品生产和管理规范 (good manufacturing practice ) GRP：放射性药品生产和管理规范 (good radiopharmacy practice)
人wenku.baidu.com卫生出版社
质量控制的内容
性状 物理鉴定 放射性活度与比活度 放射性核纯度
人民卫生出版社
放射性核纯度
特定放射性核素的活度占总活度 的百分数。 测定方法： 能谱法 屏蔽法 半衰期法
人民卫生出版社
pH值 化学鉴定 化学纯度与化学量
放射化学纯度
人民卫生出版社
化学纯度
以特定化学形式存在的某物 质的质量占总质量的比例。
人民卫生出版社
第四节 PET放射性药物 常用的正电子核素
人民卫生出版社
RDS Eclipse 回旋加速器 人民卫生出版社
人民卫生出版社
18F
- FDG ( 18F – 2 –氟脱氧葡萄糖）
人民卫生出版社
第五节 放射性药物中的核素来源
放射性药物制备到应用过程
放射性核素 生产
标记
放射性药物
临床应用
人民卫生出版社
对诊断用放射性药物的要求
• 衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘 获、湮灭辐射。发射γ 光子或X射线 • 光子能量(photon energy) 100～250 keV • 有效半衰期（effective half-life）检查过程用时的 1.5倍左右 • 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT） （1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快； （2）在靶器官或组织中分布多。平面显像 5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。
质量控制
人民卫生出版社
放射性核素的来源
放射性核素发生器
人民卫生出版社
加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高 11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低 99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm 裂变产物提取： 99Mo、131I 、133Xe
人民卫生出版社
对治疗用放射性药物的要求
• 衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获（释放俄歇电子） • 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 • 有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天 • 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT ） 靶/非靶比值越高越好
放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、 188W-188Re发生器、 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器、 81Rb-81mKr发生器
人民卫生出版社
放射性核素发生器
（radionuclide generator）
从长半衰期核素的衰变产物中分离得 到短半衰期核素的装置。又称“母牛”。
99Mo-99mTc发生器
99Mo（T =2.7d） 1/2 99mTc
母体核素
(T1/2=6h) 子体核素
99Tc
人民卫生出版社
裂变型发生器： Al2O3 凝胶型发生器： ZrMoO3
人民卫生出版社
99Mo-99mTc
发生器
人民卫生出版社
99Mo-99mTc
发生器配套药盒
含带有络合基团的药物、还原剂 SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅 剂的冻干品。
固定相：Whatmman 1#、2#、3#， 新华滤纸1#、2#、3# 流动相（展开剂） 原理：样品中的各组分在固定相和 流动相中分配系数不同。 Rf ( rate of flow , 比移值 ) ＝溶质移动的距离/溶剂移动的距离 ＝原点至样品中某组分的距离/原点至溶剂前沿的距离
人民卫生出版社
产品的放射性计数
放 射 性 药 物
｛
体内放射性药物
｛
诊断用放 射性药物 治疗用放 射性药物
体外放射性药物
人民卫生出版社
放射性药物的特点
• 具有放射性 • 具有特定的物理半衰期和有效期 • 计量单位－GBq、MBq、kBq; Ci、mCi、 μCi 化学量少 • 脱标及辐射自分解
人民卫生出版社
第二节 诊断用放射性药物 (Diagnostic Pharmaceutical )
放射化学纯度 = 放射性总计数 (%)
人民卫生出版社
(二）薄层色谱法（TLC） 固定相：硅胶板 (三）高效液相色谱法（HPLC） 分离速度快、分离效率高
人民卫生出版社
细菌检查
生物学鉴定 细菌内毒素测定 毒性试验 生物分布试验 内照射吸收剂量测定
人民卫生出版社
第三章
放射性药物
北京大学第一医院 山东大学齐鲁医学院
人民卫生出版社
张春丽 韩建奎
第一节 放射性药物的概念、 分类及特点 放射性药物 含有放射性核素, 用 于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。
放射性核素 —— 非放射性载体 （被标记物 ） 例 99mTc - MDP
人民卫生出版社
放射性药物的分类（按用途）
人民卫生出版社
放射化学纯度
放射化学纯度（radiochemical purity, Rp）：指以特定化学形式存在的放射性 活度占总放射性活度的百分比。
例：
99mTc-药物 99mTcO 4 99mTc-Sn胶体
人民卫生出版社
放射化学纯度测定方法 （一）纸层析法（paper chromatography, PC）
人民卫生出版社
第三节 治疗用放射性药物 (Therapeutic Pharmaceutical )
能够高度选择性浓集在病变组 织产生局部电离辐射生物效应， 从而抑制或破坏病变组织发挥治 疗作用的一类体内放射性药物。
人民卫生出版社
治疗用放射性药物的特点
• 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即 使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的 病变细胞产生致死杀伤作用。 • 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体 内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正 常组织的损伤。 • 放射性药物持续照射释放超分割的剂量， 可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的 损伤。
人民卫生出版社
第六节
放射性药物的质量控制
QA： 质量保证 (quality assurance) QC： 质量控制 (quality control) GMP：药品生产和管理规范 (good manufacturing practice ) GRP：放射性药品生产和管理规范 (good radiopharmacy practice)
人wenku.baidu.com卫生出版社
质量控制的内容
性状 物理鉴定 放射性活度与比活度 放射性核纯度
人民卫生出版社
放射性核纯度
特定放射性核素的活度占总活度 的百分数。 测定方法： 能谱法 屏蔽法 半衰期法
人民卫生出版社
pH值 化学鉴定 化学纯度与化学量
放射化学纯度
人民卫生出版社
化学纯度
以特定化学形式存在的某物 质的质量占总质量的比例。
人民卫生出版社
第四节 PET放射性药物 常用的正电子核素
人民卫生出版社
RDS Eclipse 回旋加速器 人民卫生出版社
人民卫生出版社
18F
- FDG ( 18F – 2 –氟脱氧葡萄糖）
人民卫生出版社
第五节 放射性药物中的核素来源
放射性药物制备到应用过程
放射性核素 生产
标记
放射性药物
临床应用