沙坦联苯的应用及合成工艺
沙坦联苯的生产原理
沙坦联苯的生产原理
沙坦联苯是一种高效的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，被广泛用于治疗高血压和心力衰竭等心血管疾病。
它的化学结构中包含三个重要部分：一个苯基环、一个噻吩环和一个质子可交换的苯磺酸基。
沙坦联苯的生产原理可以分为以下几个步骤：
1. 原料准备：制备沙坦联苯的原料主要是苯甲酸、4-氨基噻吩和五氟六炭酸二甲酯等。
这些原料需要经过严格的质量控制，确保其纯度和质量。
2. 反应步骤：沙坦联苯的合成反应主要包括三个步骤，即酯化、缩合和氢化步骤。
(1) 酯化：首先，苯甲酸和五氟六炭酸二甲酯经过酯化反应在酸催化剂的作用下发生酯化，生成沙坦中间体I的苯甲酸酯。
(2) 缩合：接下来，苯甲酸酯与4-氨基噻吩在缩合剂的作用下缩合反应，生成沙坦中间体II。
(3) 氢化：最后，沙坦中间体II在氢气的存在下经过氢化反应，去除其中的保护基，生成沙坦联苯。
氢化反应中的催化剂一般是贵金属催化剂或钯催化剂。
3. 纯化步骤：合成得到的沙坦联苯需要经过一系列的纯化步骤，包括溶剂蒸馏、结晶、过滤和干燥等，来去除杂质并获得高纯度的沙坦联苯。
4. 检测和质量控制：在沙坦联苯的生产过程中，需要进行各种检测和质量控制来确保产品的质量和纯度。
常用的检测方法包括高效液相色谱法（HPLC）和质谱法等。
同时，根据药典标准制定严格的质量控制规范，确保产品符合相关药物标准。
总的来说，沙坦联苯的生产原理包括原料准备、反应步骤、纯化步骤和检测质量控制等步骤。
通过这些步骤的精确控制和严格操作，可以获得高纯度、高质量的沙坦联苯产品，用于治疗相关心血管疾病。
沙坦联苯合成方法的研究
作者： 陈祖贵
作者机构： 国家人造板及林化工产品质量监督检验中心 福建三明 365000
出版物刊名： 化工管理
页码： 121-121页
年卷期： 2013年 第24期
主题词： 对甲硼酸;联苯偶合;4-甲基-2-氰基联苯
摘要：在国内，随着沙坦类药物的不断批准上市，沙坦联苯的需求量在不断迅速增长，从2004年开始将进入快速增长期，而目前国内沙坦联苯的生产工艺较为落后，成本相对较高，因此对于介入医药中间体的后来者来说，寻找以一个新的、具有技术优势及成本低的沙坦联苯生产工艺，是迅速占领市场的关键。
笔者用对氯甲苯为原料，通过“一锅煮”获得70%得率的对甲苯硼酸，在催化剂M作用下，使联苯的偶合得率稳定在83%，联苯合成的总得率约为60%。
Suzuki偶联反应合成沙坦联苯研究进展
第43卷第1期刘鸿坤等:Suzuki偶联反应合成沙坦联苯研究进展41 DOI：10.13822/ki.hxsj.2021007761化学试剂,2021,43(1),41-47 Suzuki偶联反应合成沙坦联本研先进展刘鸿坤，刘雷芳，侯梦圆，程自强，李龙珠，张杨，李文波*(德州学院化学化工学院，山东德州253023)摘要：沙坦联苯，即2-氤基4-甲基联苯，是抗高血压药物沙坦类药物的关键中间体。
通过对沙坦联苯的结构进行衍生和修饰，可得到大多数沙坦类药物。
因此，沙坦联苯的合成方法一直是有机合成化学家关注的热点研究领域。
Suzuki偶联反应是合成沙坦联苯最重要的方法之一。
近二十年来，文献中出现了大量利用Suzuki偶联反应合成沙坦联苯的催化体系。
根据原料的不同，从不同卤代芳绘角度对沙坦联苯的合成方法进行了综述，旨在掌握目前利用Suzuki偶联反应合成沙坦联苯的现状，以期对同行工作者有所启发和帮助。
关键词：沙坦联苯；合成方法；研究进展;Suzuki偶联反应；偶联反应中图分类号:0625.13文献标识码：A文章编号:0258-3283(2021)01-0041-07Progress on Synthesis of Sartanbiphenyl via Suzuki Coupling Reactions LIU Hong-kun,LIU Lei-fang,HOU Meng-yuan, CHENG Zi-qiang,LI Long-zhu,ZHANG Yang,LI Wen-bo*(College of Chemistry and Chemical Engineering,Dezhou University, Dezhou253023,China),Huaxue Shiji,2021,43(1),41~47Abstract:Sartanbiphenyl,namely2-cyano-4/-methylbiphenyl,is the key intermediate for antihypertensive sartan drugs.Most sartan drugs could be prepared by the derivations and modifications of sartanbiphenyl.Therefore, the synthesis of sartanbiphenyl is always being a hot topic for the organic synthetic chemists.Suzuki coupling reaction is one of the most important synthetic methods for sartanbiphenyl and lots of catalytic systems have been reported in literatures in recent twenty years.This work should be helpful for the researchers of sartanbiphenyl,reviewed the syn止etic methods of sartanbiphenyl via Suzuki coupling reaction based on the raw materials used.Key words:sartanbiphenyl；synthetic method；research progress作为一种世界性的常见疾病，高血压是患病率最高的慢性病之一，是心脑血管疾病的重要危险因素，也是引起人类死亡的最重要危险因素[1'2]o中国高血压相关调查数据显示,2018年，我国年龄工18岁人口的高血压患病率约为27.9%,全国约有2.7亿的高血压人口⑶。
沙坦联苯的应用及合成工艺
沙坦联苯的应用及合成工艺商品名：沙坦联苯；英文名:2-Cyano-4'-methylbiphenyl;简称: OTBN;化学名: 2-氰基-4-甲基联苯;化学分子式:C H N;1411分子量: 193.24分子结构：；外观:白色或类白色粉末结晶;熔程: 48°C～52°C;含量≥99%;有关杂质含量不大于0.5%。
用途:用于合成新型沙坦类高血压药(洛沙坦、替迷沙坦、缬沙坦、伊普沙坦、伊贝沙坦等) 。
特性：沙坦联苯不溶于水,溶于甲醇、乙醇、THF（四氢呋喃）、苯、甲苯庚烷等有机溶剂。
目前治疗高血压、心脏病、中风、肾炎等循环系统疾病疗效较好的药物是血管紧张素Ⅱ[简称A ( Ⅱ) ]拮抗体药品。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ATⅡ）是作用于肾素--血管紧张素系统的一类药物，近年来广泛用于一线抗高血压临床用药，这类药物目前上市的有：络沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦、依普罗沙坦品种，到1999 年底在国外上市的该类药物已达9个, 这无疑对高血压疾病的治疗是一大进步。
沙坦类药物具有高效、长效、安全、可以口服、耐受性好、靶器官保护等特点,并避免了非选择性ACEI 类药物引起咳嗽的不良反应，优势明显，市场占有率不断提高，成为21 世纪市场上最具发展潜力的降压药物之一。
沙坦类抗高血压药物具有巨大的潜在市场, 这些药品售价昂贵，每吨高达数万美元。
据统计, 2010年全球这类药物的市场已达到266亿美元。
大多数沙坦类药物都是以沙坦联苯(2-氰基-4-甲基联苯,2-Cyano-4'-methylbiphenyl)作为其关键的中间体,但由于其生产技术难度大、设备繁杂、可操作性差、工业生产投入高、专利保护等原因,只有少数外国公司拥有此项产品的生产技术,国内尚处于开发阶段。
因此这种中间体的开发研究和生产,备受国内各化工、制药企业的重视。
沙坦联苯是沙坦类药品的基础中间体，目前沙坦类药物的市场扩大速度越来越快，发展规模越来越大。
沙坦联苯生产工艺
沙坦联苯生产工艺沙坦联苯是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、染料、香料等行业。
下面将介绍沙坦联苯的生产工艺。
沙坦联苯的生产工艺主要有以下几个步骤：原料准备、酰化反应、脱水反应、环合反应、水解反应、结晶和干燥。
原料准备阶段。
沙坦联苯的主要原料包括对甲苯、苯甲酸和乙酸酐。
这些原料需要经过精细的筛选和净化，确保其纯度和质量符合要求。
酰化反应阶段。
将对甲苯与苯甲酸在适当的催化剂存在下，在适当的温度和压力条件下进行酰化反应。
该反应是将苯甲酸酯化生成对甲苯苯甲酸酯的过程。
接下来是脱水反应阶段。
将对甲苯苯甲酸酯与乙酸酐在适当的催化剂存在下，在适当的温度和压力条件下进行脱水反应。
该反应是将酯类化合物中的酯基脱除，生成相应的酸酐。
然后是环合反应阶段。
将脱水反应生成的酸酐与适当的胺类化合物在适当的催化剂存在下，在适当的温度和压力条件下进行环合反应。
该反应是将酸酐与胺类化合物反应，生成目标产物沙坦联苯。
接下来是水解反应阶段。
将环合反应得到的产物在碱性条件下进行水解反应。
该反应是将环合产物中的酰基水解成羧基，生成目标产物的酸盐。
最后是结晶和干燥阶段。
将水解反应得到的酸盐用适当的溶剂溶解，然后经过结晶和干燥处理，得到纯净的沙坦联苯晶体。
通过以上步骤，沙坦联苯的生产工艺就完成了。
需要注意的是，在每个步骤中都需要控制好反应条件，包括温度、压力、催化剂的选择和用量等，以确保反应的高效进行和产物的纯度。
沙坦联苯作为一种重要的有机合成中间体，其生产工艺的优化和改进对于提高产量、降低成本具有重要意义。
科研人员不断探索新的催化剂、新的反应条件，以提高工艺的效率和环境友好性。
沙坦联苯的生产工艺经过多个步骤，包括原料准备、酰化反应、脱水反应、环合反应、水解反应、结晶和干燥等。
合理控制反应条件和选择适当的催化剂，可以提高产物的纯度和产量，满足工业化生产的需求。
沙坦联苯的合成工艺研究
沙坦联苯的合成工艺摘要:综合分析沙坦联苯的各种合成工艺的利弊之后 ,确定以对溴甲苯和邻氯苯甲腈为原料一步催化合成。
并对该工艺的反应配比、催化剂配比、反应温度、滴加速度进行了深入细致的研究 ,确定摩尔比邻氯苯甲腈：对溴甲苯：NiCl2·6H2O：PPh3：Zn =0.3：0.25：0.125：0.5：0.275可得到收率85%、含量 99.0%以上产品。
关键词:对溴甲苯;邻氯苯甲腈;沙坦联苯;合成Study on Syntheti c Techn ique ofSartanbiphenylLU J in2liang(Chemistry Institute of J iangxi, J iangxiNanchang 330029) Abstract: The writer of this essay tries t o catalyze and synthesize the raw material of p2 br omot olueneand o2 chl orobenzonitrile int o sartabi phenyl according t o analysis on the advantages and disadvantagesin different kinds of synthesis technics . And the reacti on rati o, reacti on temperature and titrati on rateof this technics are further studied in the paper . When the rati o of o2 chl orobenzonitrile t o p2 br omot ol2uene to NiCl2·6H2O：PPh3：Zn =0.3：0.25：0.125：0.5：0.275 (mol) .The yield andcontent of the p roduct can reach 85% and more than 99 . 0 % res pectively .Key words: p2 B r omot oluene, o2 Chl orobenzonitrile, Sartanbi pheny, Synthesis目前治疗高血压、心脏病、中风、肾炎等循环系统疾病疗效较好的药物是血管紧张素Ⅱ[简称 A (Ⅱ) ]拮抗体药品 ,如洛沙坦、替迷沙坦、缬沙坦、伊普沙坦、伊贝沙坦。
沙坦联苯的应用及合成工艺
沙坦联苯的应用及合成工艺商品名：沙坦联苯；英文名:2-Cyano-4'-methylbiphenyl;简称: OTBN;化学名: 2-氰基-4-甲基联苯;化学分子式:C H N;1411分子量: 193.24分子结构：；外观:白色或类白色粉末结晶;熔程: 48°C～52°C;含量≥99%;有关杂质含量不大于0.5%。
用途:用于合成新型沙坦类高血压药(洛沙坦、替迷沙坦、缬沙坦、伊普沙坦、伊贝沙坦等) 。
特性：沙坦联苯不溶于水,溶于甲醇、乙醇、THF（四氢呋喃）、苯、甲苯庚烷等有机溶剂。
目前治疗高血压、心脏病、中风、肾炎等循环系统疾病疗效较好的药物是血管紧张素Ⅱ[简称A ( Ⅱ) ]拮抗体药品。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ATⅡ）是作用于肾素--血管紧张素系统的一类药物，近年来广泛用于一线抗高血压临床用药，这类药物目前上市的有：络沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦、依普罗沙坦品种，到1999 年底在国外上市的该类药物已达9个, 这无疑对高血压疾病的治疗是一大进步。
沙坦类药物具有高效、长效、安全、可以口服、耐受性好、靶器官保护等特点,并避免了非选择性ACEI 类药物引起咳嗽的不良反应，优势明显，市场占有率不断提高，成为21 世纪市场上最具发展潜力的降压药物之一。
沙坦类抗高血压药物具有巨大的潜在市场, 这些药品售价昂贵，每吨高达数万美元。
据统计, 2010年全球这类药物的市场已达到266亿美元。
大多数沙坦类药物都是以沙坦联苯(2-氰基-4-甲基联苯,2-Cyano-4'-methylbiphenyl)作为其关键的中间体,但由于其生产技术难度大、设备繁杂、可操作性差、工业生产投入高、专利保护等原因,只有少数外国公司拥有此项产品的生产技术,国内尚处于开发阶段。
因此这种中间体的开发研究和生产,备受国内各化工、制药企业的重视。
沙坦联苯是沙坦类药品的基础中间体，目前沙坦类药物的市场扩大速度越来越快，发展规模越来越大。
一种医药中间体沙坦联苯的制备方法[发明专利]
![一种医药中间体沙坦联苯的制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/a98b7269e53a580217fcfe7a.png)
专利名称：一种医药中间体沙坦联苯的制备方法专利类型：发明专利
发明人：郭思源
申请号：CN201811282949.X
申请日：20181031
公开号：CN109020835A
公开日：
20181218
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种医药中间体沙坦联苯的制备方法，该反应在微反应器中进行，反应步骤如下：(1)对甲苯胺在第一反应区中进行重氮化反应生成重氮盐；(2)重氮盐在第二反应区中在碱的存在下与苯甲腈生成沙坦联苯；其中步骤(2)反应中以碘化亚铜(CuI)作为催化剂，总反应时间不超过10分钟。
该方法原料易得，成本低，目标产物选择性高并且收率高，同时反应时间短，大大提高了反应效率。
申请人：福州盛世凌云环保科技有限公司
地址：350200 福建省福州市长乐市古槐镇北湖村1号
国籍：CN
代理机构：北京和信华成知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人：胡剑辉
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沙坦联苯 工艺规程
沙坦联苯工艺规程
沙坦联苯是一种常用的药物原料，具有降压和抗心血管疾病的作用。
以下是沙坦联苯的工艺规程：
1. 原料准备：准备沙坦联苯的原料，包括沙坦和联苯基丙酮。
确保原料的质量符合相关标准。
2. 反应步骤：将沙坦和联苯基丙酮按照一定的摩尔比例加入反应釜中。
加热反应釜，控制反应温度和时间，使反应进行。
3. 中间体处理：反应结束后，对反应产物进行中间体处理。
通常包括中和、结晶、过滤等步骤，以获得纯净的沙坦联苯中间体。
4. 合成步骤：将中间体与其他辅助原料进行合成。
合成步骤可能包括溶剂的添加、反应温度和时间的控制等。
5. 结晶和分离：合成反应结束后，通过结晶和分离步骤，获得纯净的沙坦联苯晶体。
6. 干燥和粉碎：将沙坦联苯晶体进行干燥，去除水分。
然后进行粉碎，以获得所需的颗粒大小。
7. 包装和贮存：将沙坦联苯进行包装，通常使用密封的塑料袋或瓶子。
然后将其存放在干燥、阴凉的地方，避免阳光直射和潮湿。
以上是沙坦联苯的一般工艺规程，具体的步骤和条件可能会根据不同的生产厂家和工艺要求有所不同。
在生产过程中，需要严格控制各个步骤的条件，确保产品的质量和安全性。
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沙坦联苯的应用及合成工艺商品名：沙坦联苯；英文名:2-Cyano-4'-methylbiphenyl;简称: OTBN;化学名: 2-氰基-4-甲基联苯;化学分子式:C H N;1411分子量: 193.24分子结构：；外观:白色或类白色粉末结晶;熔程: 48°C～52°C;含量≥99%;有关杂质含量不大于0.5%。
用途:用于合成新型沙坦类高血压药(洛沙坦、替迷沙坦、缬沙坦、伊普沙坦、伊贝沙坦等) 。
特性：沙坦联苯不溶于水,溶于甲醇、乙醇、THF（四氢呋喃）、苯、甲苯庚烷等有机溶剂。
目前治疗高血压、心脏病、中风、肾炎等循环系统疾病疗效较好的药物是血管紧张素Ⅱ[简称A ( Ⅱ) ]拮抗体药品。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ATⅡ）是作用于肾素--血管紧张素系统的一类药物，近年来广泛用于一线抗高血压临床用药，这类药物目前上市的有：络沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦、依普罗沙坦品种，到1999 年底在国外上市的该类药物已达9个, 这无疑对高血压疾病的治疗是一大进步。
沙坦类药物具有高效、长效、安全、可以口服、耐受性好、靶器官保护等特点,并避免了非选择性ACEI 类药物引起咳嗽的不良反应，优势明显，市场占有率不断提高，成为21 世纪市场上最具发展潜力的降压药物之一。
沙坦类抗高血压药物具有巨大的潜在市场, 这些药品售价昂贵，每吨高达数万美元。
据统计, 2010年全球这类药物的市场已达到266亿美元。
大多数沙坦类药物都是以沙坦联苯(2-氰基-4-甲基联苯,2-Cyano-4'-methylbiphenyl)作为其关键的中间体,但由于其生产技术难度大、设备繁杂、可操作性差、工业生产投入高、专利保护等原因,只有少数外国公司拥有此项产品的生产技术,国内尚处于开发阶段。
因此这种中间体的开发研究和生产,备受国内各化工、制药企业的重视。
沙坦联苯是沙坦类药品的基础中间体，目前沙坦类药物的市场扩大速度越来越快，发展规模越来越大。
沙坦联苯的衍生物目前，全球已有9种沙坦类药物上市，其中7种已进入我国市场。
复方品种包括缬沙坦+氢氯噻嗪、替米沙坦+氢氯噻嗪、氯沙坦钾+氢氯噻嗪、厄贝沙坦+氢氯噻嗪等4个，缬沙坦+氨氯地平等复方制剂已用于临床。
缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、氯沙坦钾、替米沙坦五个品种已进入2009年《国家基本医疗保险,工伤保险和生育保险药品目录》。
此外，在我国获得注册生产销售的还有奥美沙坦、伊普沙坦。
至2011年10月，国家食品药品监督管理局（SFDA）已颁发的“沙坦类”国产药物生产批文已有264张。
据SFDA南方所数据显示，2011年国内“沙坦类”药物市场已达到了45亿元的市场规模，占抗高血压市场33.17%。
其中:22个城市样本医院沙坦类药物销售额已超过了10亿元，同比上一年的增长幅度超过了17%。
随着沙坦药物专利到期，国外仿制药迅速抢占市场。
对沙坦原料药需求量大增，带动了我国沙坦类原料药产量的快速增长。
2010年我国氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯五个品种产量为332.76吨，同比上一年增长了159.4%。
中国沙坦类原料规模较大的品种主要有氯沙坦钾、厄贝沙坦、缬沙坦，以及2-氰基-4-甲基联苯等沙坦类母核中间体。
氯沙坦钾是专利最先到期的品种，已是我国沙坦中产量大，增长率高、出口多的药物。
2010年产量269吨，同比上一年增长了213%。
缬沙坦是目前全球降血压市场领军品种。
2010年，瑞士诺华公司的代文、复代文的销售额为60.53亿美元，同比上一年增长了0.67%，2011年上半年报表显示，增长曲线已到平台期，比上一年同期下降了3%。
缬沙坦+氨氯地平复方制剂却是一个快速增长的品种，2010年同比上一年增长了34.72%，达到了9.04亿美元的销售份额。
2011年上半年比上一年同期增长了32%，全年将达到或突破12亿美元销售额，成为重磅炸弹级品种。
缬沙坦是我国“九五”科技攻关计划项目，上海医药工业研究院、中国药科大学取得了突破性进展。
2000年，丽珠制药厂率先获得原料药和胶囊剂生产批文。
至2011年10月，SFDA已批准的原料药生产批文公司是北京恩嘉事制药、常州四药、常州康丽制药、哈药集团三精制药、昆山永信药品、南京长澳制药、浙江新赛科药业、湖南千金湘江药业和浙江天宇药业8家企业，21家生产缬沙坦制剂，主剂型是片剂、胶囊、分散片和复方片剂及胶囊，获得缬沙坦氢氯噻嗪复方制剂的厂商为12家。
2010年，国内22个重点城市样本医院缬沙坦用药销售额为3.63亿元，同比上一年增长了20.51%，近五年复合增长率为42.90% 缬沙坦是国内沙坦市场的领头羊，是抗高血压市场仅次于氨氯地平的第2位的药物，在抗高血压市场领先的25个品种中占10.23%的比重。
缬沙坦市场原研药诺华公司的代文占据了79.80%的份额，国内仿制药占据了约20%。
预测2011年，国内缬沙坦总体市场将达到20亿元的规模。
缬沙坦市场上最显著的亮点是国内仿制药已进入快速增长期，在国家政策推动下，国产仿制药在国内总体市场份额将高于样本医院，由于二级医院基本被仿制药所占据，预计仿制药可达40%的规模。
厄贝沙坦是百时美施贵宝与法国赛诺菲-圣德拉堡共同开发的药物。
1997年上市。
商品名“Avapro（安博维）”，厄贝沙坦+氢氯噻嗪已上市，商品名安博诺。
2010年，全球厄贝沙坦及其复方制剂市场为31.25亿美元，同比上一年增长了1.2%。
其中赛诺菲安万特占据42.78%、百时美施贵宝的占据37.63%、日本盐野义的Irbetan和大日本住友的Avapro占19.58%。
2000年，国内开发了厄贝沙坦上市，目前，SFDA在国内已颁发了38张生产批文。
批准11家生产原料药。
22家生产制剂，主要有片剂、胶囊、分散片、厄贝沙坦氢氯噻嗪复方胶囊、厄贝沙坦氢氯噻嗪复方分散片等五种剂型上市。
2010年，国内22个重点城市样本医院厄贝沙坦用药金额为2.62亿元，比上一年同期增长率17.73%，是沙坦类药物增长较快的品种。
坎地沙坦酯是20世纪末日本武田研发的新品种，与阿斯利康开发全球市场。
2010年，全球性坎地沙坦酯销售额39.25亿美元，同比上一年增长1.08%。
阿斯利康Atacand占据了38.8%，日本武田药Blopress 占据了61.2%。
2002年，日本武田坎地沙坦片在我国上市，商品名必洛斯。
随后SFDA批准了重庆圣华曦药业开发的坎地沙坦酯原料药及片剂生产上市，商品名为“维尔亚”。
至2011年10月，SFDA已颁发了29张国内生产批文，国内10家企业建成了坎地沙坦酯原料药生产线，16家生产坎地沙坦单方及复方口服制剂。
2010年，国内22个重点城市样本医院坎地沙坦酯制剂用药金额为4300多万元,同比上一年增长了17.51%。
临床用药中原研药必洛斯占据了15.23%，国产药占据84.77%的份额。
替米沙坦是德国勃林格殷格翰开发的药物。
1998年获FDA批准，商品名为Micardis。
2001年替米沙坦氢氯噻嗪复方制剂获准上市，商品名Micardis HCT。
2010年，全球替米沙坦销售市场为30.47亿美元，同比上一年增长了11.61%。
1999年替米沙坦进入我国临床，商品名为美卡素。
2008年12月替米沙坦氢氯噻嗪复方片剂获准在中国上市，商品名为Micardis Plus （美嘉素）。
2004年，西安迪赛生物药业开发的替米沙坦原料药及其片剂首先获得SFDA批准生产，以商品名“迪赛平”上市销售。
至2011年10月SFDA总共颁发了122张生产批文，原料药45家、制剂63家，主要制剂有片剂、胶囊和复方替米沙坦氢氯噻嗪胶囊。
2010年，国内22个重点城市样本医院替米沙坦制剂用药金额为1.58亿元，同比上一年增长了27.59%。
在沙坦类药物市场中居第四位。
原研药“美卡素”占据78%的份额，国产仿制药占据了22%，竞争十分激烈。
国产替米沙坦众多厂商品牌中，宜昌长江药业的“欧美宁”、上海信谊药业的“嘉瑟宜”、海南赛立克药业的“立文”居于前 3 位。
氯沙坦钾是由杜邦—默克公司开发的第一代口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂， 1994年6月，默克公司的氯沙坦钾首先在瑞典上市，商品名为Cozaar（科索亚）。
随后氯沙坦钾氢氯噻嗪复方制剂上市，商品名Hyzaar （海捷亚）。
2004年，美国FDA已经批准海捷亚作为严重高血压患者的初始治疗药物，从而带动了氯沙坦钾及复方制剂的市场发展。
2010年，美国默克公司的科索亚、海捷亚销售金额为21.04亿美元，已呈现出负增长态势。
1996年，默沙东将氯沙坦钾引入中国市场，在中国获得行政保护。
2000年氯沙坦钾氢氯噻嗪中国上市。
2004年6月，行政保护期满后，国内仿制药相继开发上市。
至今，SFDA已批准北京万生药业、浙江华海药业等16家，生产氯沙坦钾原料药。
北京万生药业、扬子江药业集团四川海蓉药业、浙江华海、北京双吉和苏州东瑞 5 家企业持有制剂生产批文。
2010年，国内22个重点城市样本医院氯沙坦钾用药金额为1.72亿元,同比上一年增长了13.47%。
占据抗高血压市场领先25个品种的4.87%份额。
原研药占据了主要市场，但是国产药增长率很高，2010年，扬子江药业集团四川海蓉药业（+348%）、北京万生（+281%）、浙江华海药业（+48%）。
奥美沙坦酯由日本三共株式会社1991年研制成功的药物，现已在世界许多国家获得专利保护。
奥美沙坦酯的市场开发极为迅速，奥美沙坦酯已由日本三共和美国(Forest Laboratories)共同开发上市，美国的商品名是Benicar，美国以外国家的商品名是Olmetec、傲坦。
2009年，奥美沙坦酯全球性销售额已达到了26.27亿美元，同比上一年增长了21.79%。
奥美沙坦酯是一个快速增长的品种，但是，2010年，全球奥美沙坦酯市场基本与上同期持平。
2006年7月，上海三共制药正式推出了奥美沙坦，以商品名“傲坦”在中国上市，2010年奥美沙坦酯氢氯噻嗪片（复傲坦）在中国上市。
这是一个正在起步的新药品种，有很好的市场前景。
2010年，样本医院用药为234万元，同比上一年增长了80%。
北京万生药业是国内首家通过临床试验的厂家，SFDA批准北京万生药业生产原料药及20mg片剂，商品名“兰沙”。
沙坦类药物是目前继CCB、ACEI之后增长最快、最新的抗高血压药物。
随着国外专利期满后原研药不再是固若金汤。
国内公司加大学术推广、扩充销售队伍形势下，处于一路上扬的态势。
沙坦联苯的合成随着历史的发展，方法不断更新，步骤更少，成本更低。
目前有浙江天宇药业、浙江华海药业以及江苏中丹化工等几家公司均已形成相当的生产规模。
2-氰基-4-甲基联苯的合成方法主要包括Meyer邻茴香酸法、Suzuki偶联法见以及Kumada格氏法等。