中药新剂型研究现状与问题_张映明

稳定明确的成分指标以及可重复的药理和临床效用数据的“标
准化制剂”，建立客观的质量检测指标，使制剂生产研究与世界
Hale Waihona Puke 药物研制工作接轨，这是今后中药制剂研究的中心。
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综 述
用方便等特点。吸入时可减少胃肠道副作用，外用则可以避免 对创面的刺激性，并可用定量阀门控制剂量，具有速效和定位 作用。临床主要用于急发的心绞痛、哮喘等的治疗，改变了中药 制剂只能治疗慢性疾病的传统观点，如复方丹参气雾剂对心绞 痛速效作用显著，总有效率为 94.12%（片剂组仅 8%），平均起 效时间（3.461±1.352）min，片剂基本无速效作用[2]。
1.2 丸剂改革 丸剂是中医药传统剂型之一，生产工艺 简单，生产效率高，在众多新剂型不断涌现的今天，仍然是临床 常用的中药剂型之一。与汤剂相比，丸剂药物的有效利用率较 高，释药缓慢而持久，适宜于慢性病的调治，并能延缓毒剧药物 在体内的吸收，减少不良反应，生产设备及技术工艺简单。但由 于其赋形剂的特殊性，又有着卫生容易不符合要求，口味不佳， 用药周期长，服药量大，不适合急证用药等的问题。
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（收稿日期：2011- 08- 03）
基层医学论坛 2011 年第 15 卷增刊
１ 对原有剂型的改革 1.1 汤剂改革 中药汤剂是目前临床上应用最为普遍的 传统剂型。汤剂除了具有适于中医辨证论治和随证加减、溶媒 来源广、无刺激性等特点外，还具备液体制剂吸收快，药效容易 迅速发挥的优点。然而汤剂也有不足之处：一是中药大多味苦， 口感差而不利于服用；二是易受到溶媒影响，部分成分难于有 效煎出；三是汤剂是用炮制好的中药饮片或中药材煎煮而成， 而中药材和中药饮片易受霉菌、残留有机物或有害金属等的污 染而影响药效。临床上迫切需要对中药汤剂剂型进行改革，主 要方式有以下几种：①中药煮散：煮散是在古代曾经广泛使用 的一种汤剂形式，是药材粗颗粒与水共煮取汁而制成的液体制 剂。与汤剂比较，具有节省药材、便于煎煮提高效率和汤剂质量 的特点。现代研究证明煮散的煎出率高于饮片，而且煎煮时间 比饮片短；②中药合剂：合剂是中药材经提取、浓缩而制成的内 服液体剂型，属于汤剂改进剂型。合剂能保持汤剂特色，克服煎 服麻烦，缩减体积，便于服用、携带和贮存。但不能随证加减，且 多为混悬型液体，故常有“服时请摇匀”的标签；③口服液剂：该 剂型系选用合理方法提取中药有效成分在无菌或半无菌条件 下灌制成的液体剂型，是在汤剂、合剂上的改进，为精致的中药 汤剂，具有吸收快、剂量小、服用方便的特点，但生产工艺及条 件要求高；④中药冲剂：将药材提取物添加适量赋型剂制成干 燥颗粒，用时加开水冲服的内服剂型。冲剂是于 60 年代末开 始生产，70 年代以来国内逐渐发展起来的剂型。由于变液体制 剂为固体制剂，提高了稳定性，有利于贮存、运输，又可以随时 加水冲服，具备汤剂易吸收、作用快的特点，但不能随证加减。 为了克服中成药不能辨证使用或辨证选用而种类不全的特点， 还开发研制系列冲剂，如感冒系列冲剂、乙肝系列冲剂等，方便 了临床辨证选用。系列冲剂的出现在保持汤剂特色的同时，也 具有较强的针对性和灵活性，为汤剂剂型改革拓展了新的研发 思路；⑤袋泡剂：袋泡剂是以中药煮散为基础，将药材加工制成 一定粒度按剂量分装于通透性好的滤纸袋中，加沸水冲泡饮用 的新剂型。袋泡剂能够较多地保留挥发性成分，较好地体现、保 作者简介：张映明，男，49 岁，本科，毕业于上海交通大学，副主任 药师。E-mail:672708479@ 基层医学论坛 2011 年第 15 卷增刊
2.7 微囊 微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物 （囊膜材料）将药物包裹而成的一种新型剂型，目前国内外已经 有 30 余类药物制成微囊。因芳香类中药所含的挥发油沸点低， 易挥发，又不溶于水，适宜微型包裹，包裹后既可防止其挥发， 又便于携带和服用，不仅广泛用于包裹化学药品，而且已成功 地用于中成药制剂的研究。我国研制的中药挥发油类微囊已有 10 余种，如可提高稳定性的芥油微囊，掩盖不良臭味的蒜素微
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囊等，其优点在于可延长或控制药物的释放，制成长效制剂。囊
膜有隔离外界与药物接触作用，可防止药物氧化、水解和挥发，
掩盖不良气味，减少复方制剂中的配伍禁忌。也可制备特殊性
能微囊（磁性微囊、pH 敏感微囊）起到靶向释药作用，这对中成
药来说是个全新剂型。
３ 中药剂型生产存在的问题
3.1 任何一次现代剂型改革的尝试都伴随着大量未知成
提，剂型应服从处方的需要，但一些厂家盲目使用先进剂型，结
果往往影响制剂本身的疗效。
４ 结语
中药的剂型改革必须具备科学、有效、安全、便捷四大基本
要素，其中便捷与否是衡量剂型改革成败的第一要素，而这种
改革科学与否是剂型改革的首要前提。随着世界医药模式的转
变和人类“回归自然”潮流的兴起，理想的中药剂型应该是具有
分的丢失，我们只能知道留下的大概是些什么，而不知道丢失
掉的是些什么。随着剂型现代化程度越高，对原料药的纯度要
求也越严格，而这种丢失也就越严重，临床使用的不可控现象
和毒副作用也就逐渐显现出来。
3.2 相对于传统的剂型，现代剂型对成品药外观的要求
使得大量赋形剂、矫味剂、防腐剂等的加入，在制备工艺落后，
检测手段简陋、药效基础物质欠明确的条件下进一步增强了其
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2.6 膜剂 膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的 剂型，具有体积小、重量轻、随身携带极为方便等特点，可口服 或供口腔、眼科、耳鼻喉科、创伤、烧伤、皮肤及妇科等局部使 用。随着透皮治疗系统的不断发展，一些膜剂尤其是鼻腔、皮肤 用药膜亦可起到全身作用，故在临床应用上有取代部分片剂、 软膏剂和栓剂等的趋势。
2.5 软胶囊 软胶囊是一种较新的剂型，它适用于含有 挥发性成分多的中药。如将大蒜、王浆等中药组成复方大蒜软 胶囊，临床具有显著的降血脂作用，能使胆固醇、甘油三酯明显 降低，低密度脂蛋白胆固醇明显升高[5]。药效学实验结果表明能 明显延长出血时间，缩短凝血时间，提示能防止血栓形成；并能 使大鼠脾脏增重，胸腺减重，具有一定的抗疲劳及抗衰老作用， 同时掩盖了大蒜的不良气味。针对传统中药因品质难以监控， 不能顺利进入美国医药市场的缺陷，加强了软胶囊质控方面的 研究，如消炎灵软胶囊是由赤芍、金银花等多味中药组成，采用 大孔树脂吸附剂，能有效地除去大量分散剂，保留了其中被测 定的活性成分芍药苷[6]。实验证明[7]该方法用于监测消炎灵软胶 囊的质量是行之有效的。临床采用大孔树脂吸附技术制备的品 种还有藿香正气软胶囊，此剂型使用方便，且稳定性好。
２ 新剂型的研究 2.1 中药注射剂 是指在中医药理论指导下，采用现代 科学技术与方法，从中药、天然药物的单方或复方中提取有效 物质制成的可供注入体内（包括肌肉、穴位、皮内、皮下、静脉以 及其他组织或器官）的灭菌制剂以及供临床前配制溶液的无菌 粉末或浓缩液。中药注射剂（TCMI）的出现，改变了中药以口服 给药为主的传统方式，突出了速效和高效的特点，为临床医生 用药增加了更多的选择。近 20 多年来，中药注射剂的研发已成 为中药现代化热点方向之一，主要有溶液型注射剂（包括水针 和静脉注射剂）、注射用粉针和冻干制品、注射用混悬剂和注射 用乳剂等。 2.2 中药片剂 中药制剂中片剂系指药材提取物、药材 提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制或用其他 适宜方法制成的圆形或异形片状的制剂。具有剂量准确、质量 稳定、服用方便、便于识别、成本低廉等优点，现已得到不断发 展并广泛用于临床。 2.3 气雾剂 气雾剂具有剂量小，分布均匀，起效快，使
目前，国内通常把传统的丸剂改为下列剂型：①片剂，如牛 黄解毒丸改成牛黄解毒片；②滴丸剂，如将苏合香丸改为苏冰 滴丸；③气雾剂，有报道建议将速效救心丸由滴丸改为气雾吸 入剂，更充分地发挥其疗效，适合临床需要；④注射剂，如安宫 牛黄丸改为清开灵注射液。经过了一系列的改良，丸剂存在的 问题已经得到了不同程度的改善，更能满足医疗及便捷的需 要。
疗效的不确定性。
3.3 各种中药制剂在稳定性、生物利用度、药代动力学方
面研究较为匮乏，这与目前国际上对药品安全、有效、稳定的要
求尚存在一定差距。
3.4 目前中药剂型改革中存在重经济效益轻社会效益和
临床需求的倾向，常造成一拥而上的局面。一些化学药品的剂
型并不能适用于所有中药制剂，而中药制剂还应以疗效为前

综述
综述
中药新剂型研究现状与问题
张映明
（山西省中医院，山西 太原 030021）
中药剂型历史渊源悠久，晋·皇甫谧《针灸甲乙经序》中就 有“汤剂始于伊尹”的记载；张仲景《伤寒论》及《金匮要略》较为 系统地记载了汤剂、栓剂、浸出制剂、丸剂等；明·李时珍《本草 纲目》收载的药物制剂多达 40 余种，但这些在社会日益进步的 今天已不能满足广大群众诊疗疾病的需要[1]。因此对中药制剂 的剂型及给药途径加以改革，势在必行。
2.4 靶向制剂 靶向给药也是近年来国内外一个极为重 要的开发热点，尤其在抗癌药物方面已取得重大进展。其原理 为抗癌物与铁磁性材料包封于高分子骨架材料中，制成的超微 球控释制剂在体外磁场导向下聚集滞留在靶区的癌组织上，缓 慢释放药物，对癌细胞进行有效的攻击，既可避免伤害正常细 胞，又可减少用药量和降低毒性，提高疗效。国内现已有散结化 瘀冲剂浸膏与 5- 氟尿嘧啶混合物的磁性微球组成的复合抗癌 药，包球率达 83%，粒径在 5 μm~20 μm 之间，人参皂苷脂质 体可增强药物的靶向性和生物利用度[3]；硫酸黄连素脂质体对 大鼠小肠吸收比游离药物增加 4 倍[4]；汉防己甲素经脂质体包 囊后细胞毒性随之减轻；另外已制备丹参多相脂质体，并应用 于临床。鉴此，磁性靶位释药系统在靶位给药方面提供了一个 新的开发途径，而脂质体仍为靶向制剂中研究的热点。
持了汤剂的特色，可部分代替汤剂使用；⑥中药新型方便汤剂： 该剂型系采用临床疗效可靠、应用广泛的各类方剂，将方中一 至数味药粉碎做吸附剂，另大部分药材共煎浓缩做附着药，采 用独特工艺制成的中药新剂型。该剂型保持传统汤剂特色，服 用、携带方便，发挥药效迅速，为中医急诊创制了一个新剂型。 该剂型浸出率高，有效成分含量优于传统汤剂。其特点是在工 艺处理中将处方中相对质轻、味薄、气淡，不宜久煎的所谓“后 下”类药均作为吸收剂处理，能够较多保留易挥发、易热解成 分，是目前最接近传统汤剂的中药新剂型。