血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)
《ARB与高血压》课件
老年高血压
总结词
ARB在老年高血压中应用广泛，能有效降低血压，减少心血管事件风险。
详细描述
随着年龄增长，血管阻力增加，肾脏功能下降，导致老年高血压的发生率较高 。ARB通过抑制血管紧张素Ⅱ的作用，扩张血管，降低血压，对于老年高血压 的治疗具有显著效果。
糖尿病肾病高血压
总结词
ARB在糖尿病肾病高血压中具有保护 肾脏的作用，可降低尿蛋白，延缓肾 病进展。
大量的临床研究结果表明，ARB在高 血压治疗中具有显著的疗效和良好的 安全性。与其他降压药物相比，ARB 能够更有效地降低血压，且不良反应 较少，耐受性好。对于老年人和肾功 能不全的患者，ARB也具有较好的疗 效和安全性。
要点三
ARB与其他降压药物 的比较
与其他降压药物相比，ARB具有一些 独特的优势。例如，ARB对于心率和 心输出量没有明显的影响，因此对于 一些有心率失常或心衰的患者，ARB 可能更为适宜。此外，ARB还可以减 少尿蛋白和保护肾功能，对于一些伴 有肾脏疾病的高血压患者具有较好的 疗效。
血管紧张素Ⅱ
一种由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶的作用下 ，水解产生的多肽物质，是肾素-血管紧张素系统 的主要活性物质，具有收缩血管、升高血压的作用 。
ARB的作用机制
抑制血管紧张素Ⅱ与其受体（AT1受体）的结合
ARB通过竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与其受体（AT1受体）的结合，阻断血管紧张素Ⅱ的 生理作用，从而发挥舒张血管、降低血压的作用。
ARB与ACEI的联合应用
要点一
总结词
协同降压，保护心血管器官
要点二
详细描述
ARB和血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）联合使用可以产 生协同的降压效果，同时保护心血管器官。ACEI通过抑制 血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ来发挥降压作用，同时 抑制缓激肽的降解，扩张血管，降低血压。ARB和ACEI联 合使用可以更全面地阻断高血压的发病机制，有效控制血 压，同时保护心血管器官，减少心血管事件的发生。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床与研究热点
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床与研究热点吕卓人肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）在血管生物学和心血管疾病的病理生理调节中起着极其重要的作用。
由于AngⅡ水平的异常持续增高与高血压、心脏肥厚、心力衰竭等的发生发展直接有关，因此，阻断AngⅡ与其特异性的受体结合，能起到心脑血管的保护作用。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）降低心血管病死亡率和病残率的效益已经在诸多随机临床试验中得到了证实。
自1994年第一个ARB氯沙坦进入临床以来仅12个年头，尤其近年来一系列临床随机试验（RCT）的结果不断使我们对ARB的作用机制、药理作用、临床效果的认识不断更新，也促进基础研究的不断深入，ARB成为心血管药物临床和科研中最活跃的一支新军。
1ARB与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）是否同一类药物以往一般认为ARB与ACEI均作用于RAAS，拮抗过度激活的RAAS，可归为一类药物。
ARB主要用于因咳嗽而不能耐受ACEI者。
这一观点已受到挑战。
1.1ARB与ACEI作用机制认识的深化：ACEI通过阻断ACE的作用，显著减少了Ang Ⅱ的生成。
近年来对RAAS的进一步研究发现AngⅠ不仅可以在ACE的作用下生成AngⅡ，还可以在特异性肽链内切酶的作用下生成Ang-（1～7）片断。
Ang-（1～7）作用于特异性的Ang-（1～7）受体，引起血管扩张、血压下降、抗增殖，起到拮抗AngⅡ的不良作用。
ACEI 可使Ang-（1～7）增加。
此外，激肽释放酶－激肽系统（KKS）的新认识揭示了KKS中的激肽原，在激肽释放酶的作用下生成缓激肽（BK），而BK具有升高NO、前列环素、内皮衍生超极化因子（EDHF）和组织纤溶酶原激动剂（t-PA），引起血管扩张、抗增殖、抗氧化应激等有利作用。
ACE可促进BK降解为无活性片断，因此ACEI可使BK增加。
与ACEI不同，ARB 不增高BK水平，从而显著减少了咳嗽等副作用的发生率，但也无缓激肽血管扩张等心血管保护作用。
ARB足剂量治疗的获益聚焦ARB足剂量治疗对靶器官的保护作用Mfinal
ARB足剂量治疗的获益聚焦介绍血压控制是心血管疾病治疗的首要目标，即使对于没有心血管疾病的个体也是如此。
随着研究不断深入，保护靶器官也成为治疗的重要目的之一。
而ARB（血管紧张素II型受体拮抗剂）作为常用的血压降压药，已经证实其对靶器官保护的作用。
ARB足剂量治疗的对靶器官的保护心血管系统1.心肌保护：ARB可以通过抑制血管紧张素II型的作用，减少心肌细胞的纤维化和死亡。
对于心肌梗死或心力衰竭的患者，ARB足剂量治疗可以减少心肌梗死复发和延缓心力衰竭的进展。
2.降低血管阻力：ARB可以降低外周血管的阻力，减轻左心室的负担，使心肌耗氧量降低。
3.心律稳定：ARB可以减少窦房结、房室结和房室束的自律性，从而保持心律的稳定性。
肾脏系统1.保护肾小球：糖尿病肾病是常见的肾脏疾病，ARB足剂量治疗能够减少肾小球的硬化和纤维化，促进肾小球的修复。
2.降低肾小管对钠离子的重吸收：ARB足剂量治疗可以促进肾小管对钠离子的排泄，从而减轻水肿和肥胖的问题。
3.抗蛋白尿：糖尿病肾病患者常常会出现蛋白尿，ARB足剂量治疗能够减少蛋白尿的程度。
神经系统1.抗中风：ARB足剂量治疗可以降低血压和改善血管功能，从而降低中风发生的概率。
2.缓解疼痛：糖尿病神经病变会导致手脚麻木和疼痛，ARB足剂量治疗能够缓解神经病变引起的疼痛问题。
ARB是常用的降压药物，其足剂量治疗不仅能够控制血压，还可以保护多个靶器官，包括心血管系统、肾脏系统和神经系统。
对于患有高血压、糖尿病等靶器官受损的患者尤为重要。
为了获得更好的治疗效果，应该按照医生的建议进行ARB足剂量治疗。
ARB类药物临床应用特点的比较
常见ARB类药物临床应用特点的比较血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）是一类通过拮抗血管紧张素II与AT1受体结合，而松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止生成纤维细胞增殖和内皮细胞凋亡从而达到平稳有效降血压、逆转心肌肥厚、改善心功能等药理作用的药物。
ARB除降压外，还具有心血管、肾脏保护及改善糖代谢的作用，优先选用的人群包括高血压合并左室肥厚、心功能不全、房颤、冠心病、糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征患者。
临床常用的ARB类药物主要有氯沙坦钾片（科素亚、普美沙），厄贝沙坦片（安博维、安来），缬沙坦胶囊（代文、缬克、穗悦），替米沙坦片（立文、舒尼亚），坎地沙坦酯片（迪之雅），坎地沙坦酯胶囊（伲利安）。
现将以上五种沙坦类药物作简单介绍以加强医师、药师及广大心血管疾病患者对不同沙坦类药物的认识和合理应用。
1.氯沙坦：氯沙坦钾片是最先上市的沙坦类药物，原创厂家是默沙东，商品名科素亚。
该药临床使用时间最长，循证医学证据比较充分，安全性较高。
但氯沙坦降压幅度不高，生物利用度较低，约为33%，同时氯沙坦半衰期不够长，大约只有6-9个小时，因此不一定能保证24小时平稳降压。
值得注意的是，氯沙坦已被临床研究证实对于伴有高尿酸血症的高血压患者除降压作用外还可明显降低血尿酸，推荐用于高血压合并高尿酸血症及痛风患者的长期治疗。
2.厄贝沙坦：厄贝沙坦片，原创厂家是赛诺菲-安万特，商品名安博维。
与其他沙坦类药物相比，在单药控制血压的效果上，它的降压幅度要高些，更容易使血压达标。
厄贝沙坦吸收度高，约60-80%，半衰期也比氯沙坦要长，约11-15小时，这样药效持续时间长，基本可以达到24小时平稳降压。
另外，厄贝沙坦在逆转左室肥厚，减少尿蛋白，延缓肾功能恶化的研究循证医学比较充分。
因此我国国家食品药品监督管理局（SFDA）批准将高血压伴2型糖尿病肾病作为厄贝沙坦的新适应证。
厄贝沙坦片（安博维）是迄今为止在中国唯一获得SFDA批准治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的抗高血压药物。
选择抗高血压药物ARB还是钙通道阻滞剂
选择抗高血压药物ARB还是钙通道阻滞剂抗高血压药物对于患有高血压的患者来说是必不可少的治疗手段。
而在选择药物时，常见的两种选项是ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）和钙通道阻滞剂。
本文将就这两类药物进行比较，以帮助读者在选择时做出明智的决策。
一、功效和作用机制1. ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）ARB是通过拮抗血管紧张素II受体的作用来降低血压。
血管紧张素II是一种导致血管收缩的物质，它的产生会引起血压升高。
ARB可以直接作用于血管紧张素II受体，从而抑制它的作用，降低血管收缩，放松血管，使血压下降。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻断细胞膜上的钙通道，减少钙离子进入细胞，从而使心肌细胞收缩力度降低，血管平滑肌松弛，血压下降。
二、药效比较1. 血压控制两种药物在降低血压方面都具有良好的效果。
研究表明，在最佳剂量下，ARB和钙通道阻滞剂可以将血压降至目标水平。
但需要注意的是，个体差异存在，某种药物对某个患者可能更加有效，因此选择适合自己的药物非常重要。
2. 降低心血管事件风险研究表明，ARB与钙通道阻滞剂在降低心血管事件风险方面效果相似，但各自有一些优势。
ARB有助于减少主动脉粥样硬化病变、降低血糖和改善肾功能，而钙通道阻滞剂则能减少短期冠心病发作的风险。
三、安全性和副作用1. ARBARB一般耐受性好，副作用较少。
常见的副作用包括头痛、乏力、腹泻等，严重的副作用较少出现。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂在老年患者中常出现负性肌力作用、心动过缓等副作用。
此外，钙通道阻滞剂还可能引起头痛、水肿等不良反应。
需要注意的是，不同患者对药物的反应有所不同，可能存在一些特殊的个体差异。
因此，在选择药物时应咨询医生并参考个人身体状况和其他合并症。
结论：针对高血压患者，选择ARB或钙通道阻滞剂作为治疗药物是有效的。
两者在降低血压、减少心血管事件风险方面都具有一定的功效。
在选择时应考虑病人个体情况、合并症、耐受性以及临床表现等因素，与医生共同决策才能获得最佳的治疗效果。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的药理作用及临床应用效果探讨
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的药理作用及临床应用效果探讨摘要】目的临床理论与实践研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）的临床应用疗效以及药理作用。
方法选取本院收治的86例心脑血管疾病患者为研究对象，随机分为实验组与常规组后分别给予氯沙坦钾及常规药物治疗，对照分析两组患者的临床疗效。
结果两组病例经临床治疗后评估疗效，在总有效率方面实验组病例95.35%（41/43）明显高于常规组病例79.07%（34/43），组间比较具有明显差异性（P＜0.05）。
结论 ARB属于是常见的治疗心血管药物，在长期临床实践与理论中发现ARB具有疗效显著、不良反应低等优势，可广泛应用于高血压、心力衰竭等常见心血管疾病临床治疗。
【关键词】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药理作用临床应用【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）25-0202-02血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）作为一种新型的降压药物。
通过对ARB的药理作用、临床疗效等进行长期实践与理论研究发现，其在心脑血管疾病临床应用中具有良好的保护作用、疗效显著及不良反应低等特点[1]。
本院在心脑血管疾病治疗中长期采用ARB类药物，均取得了良好疗效，现随机选取86例心脑血管疾病患者临床治疗资料总结分析如下。
1 资料与方法1.1 病例资料临床研究中将随机抽取本院2012年3月至2013年7月间心脑血管科收治的86例心脑血管疾病患者为研究对象。
病例平均年龄为（55.2±8.7）岁，男性例数：51例，女性例数：35例；病例中单纯性高血压者41例，心力衰竭者9例，高血压并心室肥厚者17例，心肌梗死者19例。
在临床对照研究中，笔者采用掷骰子方法随机将病例分为实验组与常规组（各43例），两组病例在个人资料、病情等方面无明显差异性。
1.2 方法1.2.1实验组本组病例经临床诊断后均给予服用氯沙坦钾片（杭州默沙东制药有限公司，国药准字：H20000371），服用方法：温水口服，50mg/次，1次/d。
非布司他片的说明书与用法
非布司他片的说明书与用法
非布司他片是一种常用的药物，以下是关于非布司他片的说明书和使用方法。
非布司他片是一种用于治疗高血压的药物。
它属于一类称为ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）的药物。
非布司他片通过阻断血管紧张素Ⅱ受体，可以舒张血管，降低血压。
它还可以减轻心脏的负担，改善血液循环。
非布司他片的使用方法是口服。
通常建议每天固定时间服用一次，可以选择早晨或晚上，最好在餐后服用。
服药时，可以用水将片剂吞服，不建议咀嚼或咬碎药片。
服药的剂量根据患者的具体情况而定，应由医生根据患者的血压和健康状况来决定。
在使用非布司他片期间，应遵循以下注意事项。
首先，患者不应停止使用非布司他片，除非得到医生的指导。
如果在使用过程中出现副作用或其他不适症状，应及时告知医生。
此外，患者还应注意定期到医院复查血压，确保药物的疗效。
使用非布司他片期间，应避免过量饮酒和食用盐分过多的食物，以保持血压的稳定。
非布司他片虽然对大部分患者是有效且安全的，但并不适用于所有人。
孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能受损的患者、幼儿和儿童等特殊人群需要遵循医生的特定建议。
非布司他片是一种有效且常用的药物，用于治疗高血压。
正确遵循医生的指导，在合适的剂量下使用，可以帮助控制血压、改善心血管健康。
如果在使用非布司他片中有任何不适或疑问，应及时咨询医生。
arB最新方案
arB最新方案血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）是继血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）后的作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的一类降压药物。
虽然ARB与ACEI有许多相似之处，但ARB作用于AngⅡ受体水平，更充分、更直接地阻断RAAS，避免了“AngⅡ逃逸现象”，具有较好的降压效果；无ACEI的干咳、血管紧张性水肿等不良反应，患者治疗依从性更高。
目前，ARB已成为一线降压药物，在临床广泛应用。
ARB单药怎么用？这里有8项注意1.ARB常规剂量降压效果与其他药物相当ARB降压药效呈剂量依赖性，但不良反应并不随剂量增加而增加，适用于轻、中、重度高血压患者。
常规剂量ARB可使1～2级高血压患者的血压平均下降10/5mmHg，降压效果与ACEI、CCB、β受体阻滞剂及利尿剂相当；剂量翻倍，血压进一步下降30%左右。
基础血压越高，ARB降压幅度越大。
表1：常用ARB的单药应用2.ARB有降压作用之外的额外获益ARB通过有效拮抗AngⅡ与AT1受体结合引起的各种有害作用，增加了AngⅡ和AT2受体结合所产生的有益效应，同时也使AngⅡ转化为Ang1-7，发挥心血管保护作用。
因此，ARB除了降压作用外，还具有保护心血管和肾脏及改善糖代谢的作用。
3.ARB优先选用的人群众多包括高血压合并左室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征及不能耐受ACEI的患者。
对于1级中青年高血压，尤其是ARB强适应证人群，可优先选用单剂量ARB。
表2：ARB的应用推荐4.心脏病史患者用ARB需从小剂量起始避免首过低血压反应，急性冠状动脉综合征（ACS）或心力衰竭患者先从小剂量ARB起始（约常规剂量的1/2），逐渐增加至患者能够耐受的靶剂量。
5.ARB可致畸：禁用于妊娠高血压患者6.高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁用ARB主要原因是ARB扩张肾小球出球小动脉，导致肾小球滤过率（GFR）下降，肌酐和血钾水平升高。
厄贝沙坦联合胺碘酮治疗心力衰竭合并心律失常的效果
厄贝沙坦联合胺碘酮治疗心力衰竭合并心律失常的效果厄贝沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），能够通过拮抗血管紧张素II受体而降低心脏前负荷和后负荷，从而降低心脏的负荷和氧耗，改善心脏的功能。
而胺碘酮则是一种抗心律失常药物，具有调整心脏节律、延缓传导、减缓心率的作用。
将这两种药物联合使用，能够同时改善心力衰竭和心律失常，对于合并这两种疾病的患者具有显著的疗效。
厄贝沙坦对于心力衰竭的治疗效果已经得到了充分的证实。
大量的临床研究表明，厄贝沙坦能够显著降低心力衰竭患者的死亡率和住院率，改善患者的生活质量。
其机制主要是通过拮抗血管紧张素II受体，降低心脏的前负荷和后负荷，减轻心脏负荷，改善心脏功能。
厄贝沙坦还能够抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活，减少血管紧张素II的释放，从而扩张血管，降低血压，改善心脏的充盈和排血功能。
对于心力衰竭患者来说，厄贝沙坦是一种十分重要的治疗药物，能够有效地改善患者的症状和预后。
将厄贝沙坦与胺碘酮联合使用，对于心力衰竭合并心律失常的患者来说，具有显著的优势。
厄贝沙坦能够改善心力衰竭患者的心脏功能，降低心脏负荷，减轻心脏的工作压力。
而胺碘酮则能够调整心脏的节律，减少心律失常的发作和加重。
联合使用这两种药物，能够同时改善心力衰竭和心律失常，从而全面地改善患者的症状和预后。
厄贝沙坦与胺碘酮联合使用，还具有良好的安全性和耐受性。
目前的临床研究表明，这两种药物联合使用时，不仅能够显著改善心力衰竭和心律失常，而且在安全性和耐受性方面也表现良好，不良反应较少，且大多为轻度不良反应，能够被患者所接受。
此种联合治疗方案适用于广泛的心力衰竭合并心律失常的患者。
厄贝沙坦联合胺碘酮治疗心力衰竭合并心律失常的效果显著，具有卓越的疗效和良好的安全性，是一种理想的联合治疗方案。
需要指出的是，每位患者的病情和身体状况都有所不同，治疗方案应该根据患者的具体情况来确定，患者在接受治疗前，应先咨询医生的意见，根据医生的建议来制定治疗方案。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的心血管保护作用
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的心血管保护作用
罗加庆
【期刊名称】《现代诊断与治疗》
【年(卷),期】2013(000)011
【摘要】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）属于一种全新的降压药物，该药物具有患者耐受性好、使用方便、副作用小和降压效果稳定等显著优势，同时能够改善患者的血管运动能力，降低血尿酸，逆转或延缓心室重构，因而近年来得到广泛的应用。
本文对血管紧张素受Ⅱ体拮抗剂的药理作用进行分析，并在此基础上探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的心血管保护作用。
【总页数】2页(P2619-2619,2620)
【作者】罗加庆
【作者单位】梅州铁炉桥医院，广东梅州 514073
【正文语种】中文
【中图分类】R54
【相关文献】
1.血管紧张素Ⅱ 1型受体拮抗剂与醛固酮受体拮抗剂对逆转高血压伴左室扩大患者心肌重塑的作用 [J], 赵林双;丁东平;向光大;戚本玲;柯琴梅;乐岭;侯洁;曹红艳
2.血管紧张素ⅡⅠ型受体拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂的肾保护作用及其对肾内肾素-血管紧张素系统的影响 [J], 周安宇;余凌;李惊子;张峻;王海燕
3.血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂抑制血管紧张素Ⅱ促增殖在急性肾损伤发生发展中的作用 [J], 谷松磊;白海涛
4.血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂对慢性心力衰竭肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的临床干预研究进展 [J], 何军;刘晓方
5.血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂与醛固酮受体拮抗剂对逆转高血压大鼠心肌重塑的作用 [J], 彭永平;江时森;陈锐华;李俭春
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血管紧张素II受体阻滞剂ARB课件
ARB在未来的临床应用中，将 更加注重个体化治疗和精准医 疗，以满足不同患者的需求。
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THANKS
01
吸收
ARBs口服吸收良好，一般在2-3小 时内达到血药浓度峰值。
代谢
ARBs主要通过肝脏代谢，代谢产物 主要通过肾脏排泄。
03
02
分布
ARBs广泛分布于组织器官中，尤其 是血管、肾脏和心脏。
排泄
ARBs的半衰期一般在10-12小时左 右，因此需要每天服用一次。
04
ARB的药效学特性
抑制血管紧张素ii的生理作用
ARB可单独使用或与其他药物联合治疗，对于收 缩性心力衰竭和舒张性心力衰竭均有一定疗效。
ARB在心力衰竭的预防和治疗过程中能够降低心 血管事件和死亡风险，提高患者生存率。
糖尿病肾病治疗中的应用
ARB在糖尿病肾病治疗中具有独特作用，能够减少尿蛋白排泄，延缓肾功 能恶化。
ARB通过抑制肾素-血管紧张素系统活性，降低血压和肾小球内压，减轻 肾脏负担，保护肾脏功能。
ARB具有口服有效、长效、副作用少 等优点，是高血压、冠心病、心力衰 竭和糖尿病肾病等疾病的常用治疗药 物。
ARB在药物分类中的位置
ARB属于血管紧张素受体拮抗剂（ ARBs）类药物，是继血管紧张素转化 酶抑制剂（ACEIs）后的又一重要降 压药。
ARBs类药物还包括选择性血管紧张素 受体拮抗剂和非选择性血管紧张素受 体拮抗剂等。
ARB的研发现状
01
ARB已成为治疗高血压和心血管疾病的重要药物之一，具有广 泛的临床应用。
02
目前市场上已经存在多种ARB类药物，如氯沙坦、缬沙坦、厄
贝沙坦等。
ARB的研发经历了从早期的非选择性拮抗剂到选择性拮抗剂的
血管紧张素
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB、ATⅡRA）是最近推出的一类抗高血压药物。
血管紧张素Ⅱ（ANGⅡ）在高血压、动脉硬化、心脏肥大、心力衰竭、糖尿病、肾病等的发生、发展中起主要作用。
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）部分阻断ANGⅡ的形成，对上述的心、、肾疾病产生了显著的治疗效应，但一部分病人由于干咳等副作用难以耐受，从而研制出阻断ANGⅡ效应的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂作用于受体水平，可抑制各种途径生成的ANGⅡ。
从而比ACEI类药物更能完全有效地抑制RAS。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是一类很有希望的新型抗高血压药，已被WHO/ISH推荐为第一线药。
分类目前已知ANGⅡ受体亚型唷偶个即ATⅡ1、ATⅡ2、ATⅡ3、和ATⅡ4、简称AT1、AT2、AT3、AT4。
AT1主要分布于人体的血管、心脏、肾脏、脑、肺及肾上腺。
其作用包括：平滑肌收缩，醛固酮、儿茶酚胺、精胺酸加压素释放，调节体液量，促进细胞增殖。
AT2主要分布于人体胚胎组织，部分分布于脑和肾上腺髓质。
AT2的作用与AT1恰恰相反，调节组织生长，促进分化，使血管扩张。
目前对AT13、AT4研究较少。
现有的ATⅡ受体拮抗剂都是选择性AT1受体亚型拮抗剂，起哄AT1：AT2的作用比值在1 000倍以上，ATⅡRA可分为三类：（1）二苯四咪唑类（或称联苯四唑类）：以Losartan（氯沙坦，商品名科素亚，默沙东（MSD）公司生产）为代表，还有CANDESARTAN，IRBESARTAN等；（2）非二苯四咪唑类（或称非联苯四唑类）：以ARBESARTAN为代表，还有B1AR-2771等；（3）非杂环类：以VALSARTAN（缬沙坦，商品名代文，诺华（NORVATIS）公司生产）为代表。
氯沙坦是第一个口服非肽类AT1受体拮抗剂，与AT1受体具有高度亲和力，并具有特异性、竞争性、而无内在激动活性。
血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在慢性肾脏疾病治疗中的应用
血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在慢性肾脏疾病治疗中的应用林攀;刘红【摘要】血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是目前广泛使用的降压药。
对肾脏疾病患者，这两类药物还有独立于降压作用之外的减少蛋白尿的作用，在保护肾功能、延缓肾脏疾病的进展方面起到了极其重要的作用。
但使用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂也可能导致产生高钾血症、急性肾损伤等不良反应，妊娠、双侧肾动脉狭窄或容量不足等患者禁用，老年人或肾功能明显减退患者慎用。
一般不建议联合使用血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
%Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors and angiotensinⅡreceptor blockers (ARB) have been widely used as antihypertensive drugs. Independent of their antihypertensive effect, they also have effect on proteinuria reduction, which plays an extremely important role in renoprotection and delaying progression of kidney disease. However, ACE inhibitors and ARB may also induce hyperkalemia, acute kidney injury and other adverse reactions. Thus they are forbidden to patients who are pregnant, with bilateral renal artery stenosis, or with insufifcient capacity. ACE inhibitors and ARB must be used with caution for the elderly or patients with signiifcantly impaired renal function. It is not recommended to use ACE inhibitors combined with ARB.【期刊名称】《上海医药》【年(卷),期】2013(000)019【总页数】4页(P3-6)【关键词】血管紧张素转化酶抑制剂;血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂;慢性肾脏疾病;肾保护作用【作者】林攀;刘红【作者单位】复旦大学附属中山医院肾脏科上海 200032;复旦大学附属中山医院肾脏科上海 200032【正文语种】中文【中图分类】R972.4血管紧张素转化酶（angiotensin-converting enzyme, ACE）抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensinⅡreceptor blockers, ARB）是目前广泛使用的降压药。
心力衰竭的ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)治疗
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ARB需长期服用，并根据病情 调整剂量，以确保治疗效果。
02
ARB在心力衰竭治疗中的应用
适应症与禁忌症
适应症
用于治疗收缩性心力衰竭、高血 压和冠心病等心血管疾病。
禁忌症
妊娠期妇女、哺乳期妇女以及对 ARB类药物过敏的患者禁用。
常用药物与剂量
常用药物
氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。
剂量
根据患者的病情和医生的指导，从小剂量开始，逐渐增加至目标剂量或最大耐 受剂量。
03
延缓疾病进展
长期使用ARB可以延缓心 力衰竭的进展，减少心肌 重构，保护心脏结构。
提高生存率
长期使用ARB治疗可以延 长心力衰竭患者的生存期 ，降低死亡率。
减少心血管事件
长期使用ARB可以降低心 力衰竭患者发生心血管事 件的风险，如心肌梗死、 脑卒中等。
对患者生活质量的影响
提高运动耐量
通过改善心功能和缓解症状， ARB治疗可以提高心力衰竭患者 的运动耐量，使患者能够更好地
对于双侧肾动脉狭窄的患者，使用ARB可能导致肾功能恶化，应避免使
用。
03
妊娠期和哺乳期妇女
妊娠期和哺乳期妇女使用ARB的安全性尚未明确，应谨慎使用或避免使
用。
05
ARB治疗心力衰竭的前景与展望
新药研发与临床试验
针对特定病理机制的新药研发
针对心力衰竭的不同病理机制，如心肌肥厚、心肌纤维化等 ，研发新的ARB药物，以提高治疗效果。
关注电解质平衡
定期监测血钾、钠、氯等电解质水平，及时发现并处理高血钾等电 解质紊乱情况。
肝功能监测
对于肝功能异常的患者，应定期监测肝功能，必要时调整治疗方案 。
一文读懂ACEI与ARB
⼀⽂读懂ACEI与ARB肾素-⾎管紧张素-醛固酮系统（RAAS）是⼈体内调节⾎压的重要内分泌系统。
⾎管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和⾎管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）这两种药物都是通过作⽤于RAAS⽽发挥着⾎压调节作⽤。
如果⾼⾎压患者有下述情况，应⾸选ACEI或者ARB：❈⼼室肥厚、⼼脏扩⼤、⼼功能减退等⼼脏问题；❈不严重的肾功能异常导致的尿蛋⽩阳性；❈糖尿病。
ACEI和ARB药物作⽤机制不同ACEI药物：⾎管紧张素转换酶抑制剂。
抑制相对⽆活性的⾎管紧张素Ⅰ向活性⾎管紧张素Ⅱ的转化，同时组织缓激肽降解，但⽆法抑制通过旁路⽣成的⾎管紧张素Ⅱ；ARB药物：⾎管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
与AT1受体竞争性结合，直接阻断⾎管紧张素Ⅱ与AT1受体结合。
ACEI和ARB药物效能⽐较根据ACEI药物是前体药还是活性药的状况，可分为三类：1. 前体药物在体内肝脏和消化道黏膜⽔解成活性代谢产物发挥作⽤。
⼀般来说，服⽤前体药物可改善吸收，并常常导致延迟起效和较长的作⽤时间。
2. ⾮前体药物，直接具有活性，通过肝脏代谢，如：卡托普利。
3. ⾮前体药物，直接具有活性，不通过肝脏代谢，如：赖诺普利。
ACEI药物效能⽐较：贝那普利=雷⽶普利拉（雷⽶普利体内的活性代谢物）>赖诺普利>依那普利拉（依那普利体内的活性代谢物）>福⾟普利拉（福⾟普利体内的活性代谢物）>卡托普利。
ACEI药物不仅对⾼肾素型⾼⾎压病⼈有效，⽽且对许多⾎浆肾素活性正常的原发性⾼⾎压病⼈也有效。
ARB类药物⼝服⽣物利⽤度⼀般较低【<5%，除厄贝沙坦（70%）】，但蛋⽩结合率⾼（>90%）。
ARB与AT1受体的亲和⼒⼤⼩：厄贝沙坦>替⽶沙坦=缬沙坦=EXP-3174（氯沙坦体内的活性代谢产物）>氯沙坦。
ACEI和ARB药物使⽤原则ACEI各品种均应从低剂量开始，然后逐渐加量⾄起效，⽼年⼈尤应如此，以避免⾎压过度降低；若⾮⾎压极⾼需迅速降压，⼀般宜⾸选长效ACEI（如培哚普利、依那普利、贝那普利等）治疗。
ACEI与ARB的异同从机制到疗效的来龙去脉
ACEI与ARB的异同从机制到疗效的来龙去脉ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）和ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）是治疗高血压和心血管疾病的两类常用药物。
虽然它们都是用来抑制血管紧张素系统的作用，但在机制和疗效上存在一些差异。
首先，ACEI通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性来起作用。
ACE是将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的酶，后者是一种强烈的血管收缩剂。
ACEI能够阻塞这个酶，从而降低血管紧张素Ⅱ的水平，减少血管收缩，降低血压。
另外，ACEI还能够抑制ACE在肺部的作用，减少降解血管扩张物质（如缓激肽），从而进一步扩张血管。
而ARB则通过拮抗血管紧张素Ⅱ受体来发挥降压作用。
ARB结合到血管紧张素Ⅱ受体上，阻止血管紧张素Ⅱ与其受体的结合，从而阻断了血管收缩效应。
与ACEI不同，ARB不会影响血管缓激肽的降解，因此其作用比ACEI更加选择性。
尽管ACEI和ARB在机制上有所差异，但它们在治疗高血压和心血管疾病方面的疗效相似。
它们可减低心脏负荷，降低外周血管阻力，减轻心脏肥厚和增加冠状动脉血流，并有助于保护肾脏功能。
临床试验表明，两类药物对降压和预防心脑血管事件的效果相当。
然而，个体患者对ACEI和ARB的反应可能存在差异，因此选择哪种药物可能需根据患者的具体情况来决定。
尽管ACEI和ARB是常用的治疗高血压和心血管疾病的药物，但它们也存在一些相同的不良反应。
常见的不良反应包括咳嗽、低血压、头晕、肾功能异常和高血钾等。
然而，ACEI使用时还可能引发的咳嗽和血管紧张素Ⅱ受体拮抗的刺激反应是ARB所不具备的不良反应。
总结起来，ACEI和ARB是两类相似但有所不同的药物。
它们通过不同的机制抑制了血管紧张素系统，降低血压，改善心血管疾病，并有一系列相似的不良反应。
对于个体患者的选择，应根据具体情况进行权衡和决定。
心力衰竭ARB的适应症和使用方法
心力衰竭ARB的适应症和使用方法心力衰竭（Heart Failure）是指心脏无法满足机体组织的代谢需求，导致一系列症状和体征的心脏疾病。
血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors，简称ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（Angiotensin Receptor Blockers，简称ARB）是治疗心力衰竭的核心药物。
本文将会介绍心力衰竭ARB的适应症和使用方法。
一、心力衰竭ARB的适应症心力衰竭ARB的适应症主要包括以下几个方面：1. 心功能不全心力衰竭是心脏疾病中常见的一种，心力衰竭ARB被广泛应用于心功能不全的治疗中。
ARB能够扩张冠状动脉、减少左心室舒张末压，从而改善心肌氧供和消耗平衡，对于改善心力衰竭患者的生存率和生活质量具有明显的效果。
2. 心肌梗死后心力衰竭心肌梗死后心力衰竭是一种常见的并发症，对于这类患者，心力衰竭ARB是一种非常有效的治疗药物。
ARB能够减少心脏重塑，增加心输出量，改善心肌功能，从而减轻心力衰竭的症状。
3. 高血压合并心力衰竭高血压与心力衰竭常常相互关联，高血压可以导致心力衰竭的发生和进展。
因此，对于高血压并发心力衰竭的患者，心力衰竭ARB是一种很好的治疗选择。
ARB可以降低血压，改善心输出量，减轻心力衰竭患者的症状和体征。
二、心力衰竭ARB的使用方法心力衰竭ARB的使用方法需遵循以下几个方面：1. 适当的剂量选择心力衰竭ARB的剂量应根据患者的具体情况选择。
初始剂量通常较低，然后逐渐递增，直至达到最大耐受剂量。
在调整剂量时，应密切观察患者的症状和体征变化，以及肾功能和电解质的浓度变化。
2. 耐受训练心力衰竭ARB治疗期间，患者需要进行耐受训练，包括适当的体力活动和锻炼。
这对于改善心脏功能、增强肌肉力量和促进循环平衡至关重要。
患者应根据医生建议进行适当的运动，避免过度疲劳和剧烈运动。
3. 定期复诊使用心力衰竭ARB的患者应每隔一段时间进行复诊，医生会根据患者的病情调整治疗方案。
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家族新生力量
▪ 利尿剂、 ▪ β-受体阻滞剂(β-RB)、 ▪ 钙拮抗剂（CCB）、 ▪ 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、 ▪ 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、 ▪ 周围血管扩张药
沙坦类药物发展迅速
▪ 1994年问世的DuPount/Merck公司研发 的第一个该类产品——氯沙坦在瑞典上市;
Ⅱ的升压作用 ;
▪
对血管和肾脏具有保护作用，在左室肥厚的逆转和心衰
治疗中效果显著，且具有良好的耐受性，
▪
沙坦类不易引起干咳，降压作用可逐渐产生，不良反应
较少，无首剂低血压反应，被认为是所有降压药中最安全、
且能被绝大多数各年龄段和不同血压水平的高血压患者所接
受。
▪
沙坦类药都是长效降压药物，能稳定控制24小时内的血
我国医院抗高血压药市场
▪ CCB长期占据了第一的位置。 ▪ ARB虽然未能成为市场领头羊，但近年来
市场份额节节攀升。2006年前三季度，ARB 市场份额为19.61%，位居第二。销售额将突 破2亿元 .
ARB销量及销售额的快速，能阻断各种途径产生的所有血
管紧张素与其特殊受体结合，从而减弱甚至阻断血管紧张素
压，符合理想降压药的要求。
高血压产品的市场分布
2003年第一季度～2006年第三季度 医院购入ARB金额、数量
06年第一季度～第三季度ARB气泡图
▪ 相继有缬沙坦、坎地沙坦酯、厄贝沙坦、 依普沙坦、他索沙坦、替米沙坦和奥美沙坦 酯等8个单方制剂和4个复方制剂被美国FDA 批准上市。
ARB已经成为占据市场的领军品类
▪ 2005年，全球抗高血压药物市场上， ARB占据了43.09%的比重;
▪ CCB居于第二位，占据了26.94%的市场 份额;
▪ ACEI的市场份额为15.54%。