塞来昔布与美洛昔康的比较
非甾体抗炎药的现状与进展
非1甾75体0抗炎药1的7现70状与进1展790 1810 1830 1850 1870 1890 1910 1930 1950 1970 199第011页
NSAIDs依据化学结构不一样分类
（1）各种羧酸类: 阿司匹林、双氯尼酸、甲氯尼酸、甲氯灭酸钠(扑热息 痛)
（2）丙酸类: 布洛芬、酮洛芬、芬必得
非甾体抗炎药的现状与进展
第24页
长久使用选择性和传统NSAID比较: 并发性溃疡
CLASS 20:24
VIGOR 16:37
总计
36:61
非选择性NSAIDs 选择性NSAIDs 并发性溃疡 并发性溃疡
0.2
0.5
1
2
相对危险性和95%置信区间
▪ 赛来昔布与布洛芬和双氯芬酸钠发生率没有区分 ▪ 罗非昔布发生率显著低于萘普生 ▪ 综合起来看, 选择性NSAID与传统NSAID之间差异不显著
应发生率可能与NSAIDs相同。
▪ 药品有氯喹和羟氯喹、柳氮磺胺吡啶、金复合物、D-青霉胺、甲氨碟 呤、来氟米特等。
非甾体抗炎药的现状与进展
第8页
▪ 肾上腺皮质激素(Corticosteroids): ▪ 在一些情况下依然用于治疗炎性关节炎如RA。有研究显示强松
(7.5mg/d)能有效地减慢RA关节破坏速度。 ▪ 有较多不良反应。
非甾体抗炎药的现状与进展
第23页
长久使用选择性和传统NSAID比较: 严重不良反应
非选择性NSAIDs 选择性NSAIDs 严重副反应 严重副反应
CLASS 230:270 VIGOR 315:378 总计 545:648
0.5
0.7
1
1.5
2
相对危险性和95%置信区间
比较几种常见的非甾体抗炎药对胃肠道的影响
比较几种常见的非甾体抗炎药对胃肠道的影响作者：陈茂文等来源：《今日健康》2015年第04期【摘要】目的：观察几种临床常用非甾体抗炎药（NSAIDs）对胃肠道细胞PGs表达的影响。
方法：用所选的几种非甾体抗炎药对SD大鼠进行灌胃5周，并设吲哚美辛组、吡罗昔康组、塞来昔布组、美洛昔康组和空白组相对照，通过ELISA法检测PGs的水平变化及表达结果。
结果：塞来昔布组与对照组最接近，然后依次是吲哚美辛组、美洛昔康、吡罗昔康。
结论：选择性NSAIDs对胃肠道的损伤大于非选择性NSAIDs，吲哚美辛的胃肠道安全性大于吡罗昔康，塞来昔布的胃肠道安全性大于美洛昔康。
【关键词】非甾体抗炎药前列腺素 SD大鼠胃肠道损伤非甾体抗炎药（ NSAIDs，Nonsteroidal anti-inflammatory drugs）是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物，具有抗炎、止痛和解热等作用，主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗，能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等，且无成瘾性和依赖性的特点。
但因其不良反应发生率高特别是胃肠道不良反应，极大的限制了在临床的运用。
前列腺素（PG）对胃粘膜具有保护作用，非甾体抗炎药（NSAIDs）引起的胃肠不良反应与抑制PG合成酶（环氧酶）有关[1]，通过抑制环氧化酶使胃粘膜合成PG减少，从而引起胃肠道的损伤。
我们就几种常见的NSAIDs对胃肠道PG的分泌量的影响进行比较分析。
1 材料1.1 动物100只6--8周龄健康且体重均一的SD大鼠。
1.2 药品与试剂1）吲哚美辛肠溶片，25mg*100s，广东华南药业集团有限公司，产品编号：B14202024112）吡罗昔康片，10mg*100s，山西省临汾健民制药厂，产品编号： B14202026593）塞来昔布胶囊，0.2g*6s，辉瑞制药有限公司，产品编号： C14200068624）美洛昔康片，7.5mg×7s，上海勃林格殷格翰药业有限公司，产品编号： B14202037451.3 仪器内切式组织匀浆机；751G-可见紫外分光光度计；2 方法2.1 将100只6--8周龄健康且体重相近的SD大鼠采用完全随机分组法随机分为五组，每组各20只；分别命名为吲哚美辛实验组（A组）；吡罗昔康实验组（B组）；塞来昔布实验组（C组）；美洛昔康组（D组）；对照组（E组）。
探讨非甾体类消炎药使用的不良反应分析
探讨非甾体类消炎药使用的不良反应分析发表时间：2016-06-27T13:30:34.690Z 来源：《中国医学人文》(学术版)2016年6月第6期作者：吴海荣[导读] 对比美洛昔康、双氯芬酸、布洛芬等非甾体类消炎药用于疾病治疗的不良反应。
黑龙江农垦神经精神病防治院黑龙江佳木斯 154000【摘要】目的：对比美洛昔康、双氯芬酸、布洛芬等非甾体类消炎药用于疾病治疗的不良反应。
方法：随机选择我院收治的150例类风湿性关节炎与骨关节炎患者作为研究对象，按照用药方法的不同分成A组（布洛芬治疗）、B组（双氯芬酸治疗）、C组（美洛昔康），对比三组患者的不良反应。
结果：数据表明，C组患者消化道不良反应、严重并发症发生率明显少于A组、B组患者（P＜0.05）；A组、B 组消化道不良反应、严重并发症发生率对比无明显差别（P＞0.05）；A组、B组、C组3组患者在用药后急性心肌梗死、非ST段抬高型心肌梗死、不稳定型心绞痛等心血管事件发生率对比无明显差别（P＞0.05）。
结论：选择COX-2抑制剂进行临床治疗可明显降低消化道损害症状，但是尚未明确该药物对心血管产生的不良影响，临床医生在选择药物时需要谨慎分析。
【关键词】非甾体类消炎药；消化道症状；不良反应；治疗效果非甾体抗炎药物可发挥镇痛以及抗炎等效果，促进风湿性疾病炎性症状明显改善，并使疼痛明显缓解[1]。
据分析相关统计数据得知，非处方药物与处方药物中非甾体抗炎药物的使用频率最高，但其会出现心血管毒性、肝肾损害、消化道出血等不良反应，对患者的生命健康以及治疗效果产生一定的影响[2]。
本文为了探讨非甾体抗炎药物的不良反应，对我院收治的患者分别采用布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康等药物进行治疗，现总结如下。
1.资料与方法1.1一般资料本组研究对象均来自2013年10月~2015年10月收治的类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎患者150例，男患者95例，女患者55例，年龄为40~70岁，中位年龄为（58.92±6.8）岁；所有患者在治疗前30d均为采用任何非甾体类消炎药物进行治疗，其血常规检查结果均显示正常；将急性心肌梗死、急性冠脉综合症、消化道出血、消化性溃疡等患者全面排除。
依托考昔与塞来昔布治疗急性痛风的疗效与安全性
依托考昔与塞来昔布治疗急性痛风的疗效与安全性夏红梅【摘要】目的探讨依托考昔与塞来昔布治疗急性痛风的疗效与安全性. 方法随机选取该院2013年4月—2014年6月收治的80例急性通风患者,并将其随机分为实验组与对照组,各40例. 其中实验组患者采用依托考昔进行口服治疗;对照组患者采用塞来昔布进行口服治疗. 对比两组通风患者的各项数据. 结果两组急性痛风患者进行治疗后发现,实验组患者的其他各项指标均优于对照组患者.两组急性痛风患者治疗后的VAS评分存在明显差异,P<0.05,差异有统计学意义.结论依托考昔能够有效的对急性痛风患者进行治疗,具有安全性高、起效快等优点,值得临床推广使用.%Objective To investigate the efficacy and safety of etoricoxib and celecoxib in the treatment of acute gout. Methods 80 cases of acute ventilation were selected from April 2013 to June 2014, and were randomly divided into experimental group and control group, 40 cases in each group. In the experimental group were treated with etoricoxib oral treatment;the control group were treated with celecoxib oral treatment. Compare the data of two groups of ventilation patients. Results Two groups of patients with acute gout were treated, the other indicators of the experimental group were better than those of the control group. There were sig-nificant differences in VAS score between the two groups after treatment, P<0.05, the difference was statistically significant. Con-clusion Relying on past exam can effectively in patients with acute gout treatment, which has the advantages of high safety, fast action and so on, worthy of clinical use.【期刊名称】《中外医疗》【年(卷),期】2015(034)028【总页数】2页(P156-157)【关键词】依托考昔;塞来昔布;急性痛风【作者】夏红梅【作者单位】吉林省吉林市中心医院药剂科,吉林吉林 132000【正文语种】中文【中图分类】R4夏红梅吉林省吉林市中心医院药剂科，吉林吉林132000The Efficacy and Safety of Etoricoxib and Celecoxib in the Treatment of Acute GoutXIA Hong-meiDepartment of Pharmacy, Jilin Central Hospital, Jilin, Jilin Province, 132000 China[Key words]Etoricoxib; Celecoxib; Acute gout引起痛风的主要因素在于嘌呤代谢紊乱以及尿酸排泄量降低而导致的，高尿酸血症以及反复发作的关节炎使其主要的临床表现症状[1]。
大骨节病治疗现状
大骨节病治疗现状赵志军;徐小青【摘要】随着全国儿童大骨节病病情的下降,成人大骨节病研究成为人们关注的重点,成人大骨节病没有确实有效的治疗方法.对成人大骨节病患者进行药物治疗、手术治疗及物理疗法等不同层次的治疗,目的在于缓解患者的临床症状,改善患者生活质量,同时这些治疗方法为成人大骨节病二级预防提供了基础资料,为科学防治成人大骨节病积累了经验.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2015(021)001【总页数】4页(P81-84)【关键词】大骨节病;治疗;药物;手术【作者】赵志军;徐小青【作者单位】青海省地方病预防控制所,西宁811602;青海省地方病预防控制所,西宁811602【正文语种】中文【中图分类】R684.1大骨节病是一种儿童、少年好发的地方性、变形性骨关节病。
原发病变主要是骨发育期中骺软骨、骺板软骨和关节软骨的多发对称性变性、坏死，以及继发性退行性骨关节病；主要临床表现为四肢关节疼痛、增粗、变形，活动受限，肌肉萎缩，严重者出现短指、短肢甚至矮小畸形。
目前，我国东部地区大骨节病情一直保持在较低的水平，西部病区病情仍较为严重，成人大骨节病防治问题日益突出，如何改善大骨节病患者症状，恢复关节功能，众多学者做了大量的工作，现将大骨节病近十年的治疗现状做简要概述。
1.1 西药常规药物治疗1.1.1 改善症状药物多为抗炎止痛药，包括对乙酰氨基酚、非甾体消炎药(布洛芬、美洛昔康、塞来昔布)。
有人对280例成人大骨节病患者采用乙酰氨基酚配合维生素C进行为期6个月的治疗观察，并根据每例患者治疗前后的The western ontario and mcmaster universities(WOMAC)骨关节炎指数变化情况判定疗效，结果显示有效280例，有效率为100%[1]。
运用美洛昔康7.5 mg/d治疗1个月后发现，不同年龄段、不同性别的成人大骨节病患者视觉模拟量表较治疗前均有显著改善(P<0.05)，服用6个月后经WOMAC指数变化情况进行临床疗效判定，总有效率为97.5%(39/40)[2]。
NSAIDS类药物的合理应用
评价指标
CV和GI事件的年发生率
Ref：BMC Musculoskeletal Disorders 2007, 8:73
3、 肾功能损伤
PGE2
花生四烯酸
COX-1 COX-2
NSAIDs PGI2
钠潴留
• 外周性水肿 • 血压 • 体重
• CHF
高钾血症
CHF = congestive heart failure. Brater. Am J Med. 1999;107:65S.
VIGOR研究中罗非昔布的获益和危险
COX-2选择性抑制剂与传统NSAIDs：
证据等级 在胃肠道风险与心血管风险间的平衡
1a
2007 Moore 荟萃研究
目的：
对比5种昔布类药物与传统NSAIDs的GI和CV的安全性
研究纳入标准
患者有慢性痛（RA、OA、下腰痛、强直性脊柱炎）
患者用药≥6周
引起NSAIDs胃肠道不良反应的高危因素
大于60岁的人群、儿童、孕妇 既往溃疡病史、胃肠道出血史、幽门螺杆菌感染者 大剂量或长期使用者 同时合用糖皮质激素、或用华法林抗凝者 喝酒(腐蚀作用); 吸烟(抑制前列腺素和碳酸氢盐分泌) 合并有心血管、肾、高血压、肝病等病者
确有研究证实： COX-2抑制剂可减少胃肠道不良反应
489984肝功能损伤转氨酶大于转氨酶大于3倍正常上限倍正常上限的患者的百分比的患者的百分比10000020030040050060013周周13周周安慰剂安慰剂双氯芬酸双氯芬酸布洛芬布洛芬美洛昔康美洛昔康塞来昔布塞来昔布安慰剂安慰剂双氯芬酸双氯芬酸布洛芬布洛芬美洛昔康美洛昔康塞来昔布塞来昔布证据等级1a4肝功能损伤?绝大部分nsaids导致急性肝损害机理为直接毒性对组织结构造成损伤而导致细胞代谢障碍或间接毒性对细胞代谢造成障碍而导致组织结构损伤以肝细胞变性坏死为主临床上可能出现食欲减退疲劳恶心和不适等症状严重者可出现黄疸其致死率达10以上
日间手术患者疼痛管理的研究进展
日间手术患者疼痛管理的研究进展日间手术是指患者入院、手术、出院皆于1个工作日（24h）内完成，若出现特殊原因，患者的住院时长不得超过2个工作日（48h），此手术方法因其提高病房周转率、降低医疗成本以及节约卫生资源等优点在各医院内被广泛运用[1]。
在发达国家，此方法早已形成较为成熟的运行体系，但是由于日间手术在我国起步较晚的原因，其不同地域、不同医院的日间手术发展并不均衡，服务方法、管理模式等还存在显著差异。
但是日间手术成功实施后皆需要对患者进行充分镇痛，镇痛方法较为繁杂，医护人员需为患者选择合适的疼痛管理方法，对患者疼痛进行有效缓解，进而使得患者可尽早离开医院。
1.疼痛现状疼痛是一种伴有组织损伤得令人不快的情绪，它是患者的主观感受。
若患者长期处于疼痛状态未得到及时缓解，患者可能会出现焦虑、抑郁等情绪，对患者的睡眠、恢复等生活质量造成较为严重的影响[2]。
虽然患者术后疼痛程度不一，但是不可否认的是日间手术在一定程度上都会引起患者出现疼痛症状。
所以对患者进行疼痛干预是改善患者预后的一项重要措施，临床上改善患者疼痛程度最常用的方法有使用镇痛药物以及对患者进行适当的疼痛护理。
1.镇痛药物术后镇痛所用药物较为广泛，医护人员需对其进行详尽了解，对于症状不同的患者给予不同的镇痛药物，临床上常使用的镇痛药物包含中枢性镇痛药物、解热镇痛药物等。
2.1 中枢性镇痛药物阿片类镇痛药物是较为典型的缓解重度疼痛的中枢性镇痛药，而曲马多是临床上较为常见的阿片类药物，此药物可通过激动阿片受体、抑制5-羟色胺及抑制去甲肾上腺素达到较强的镇痛效果[3]。
虽然此药物具有较高的镇痛效果且抑制呼吸风险小，对肠胃的影响也比较弱，但是此药物有极大可能性导致患者出现恶心呕吐的现象，且此药物具有成瘾性，所以在药物选择时需慎重。
2.2 解热镇痛药物解热镇痛药物近些年来在临床中也大力投入使用，其原因为此药物在镇痛的同时导致患者出现不良反应的可能性较低，药物安全性较高，临床上常用的解热镇痛类药物包含对乙酰氨基酚、非选择性NSAIDS与cox-2抑制剂等。
非甾体抗炎药
第十章
非甾体抗炎药及抗痛风药
第一节 概述
一、病变原因： 1.发热：当人体受到病原体及病毒的侵袭，刺激中 性细胞产生与释放内热源，它进入体温调节中枢后， 引起前列腺素的合成与释放增加，前列腺素作用于 体温调节中枢，使体温定点升高，引起发热。 解热药：通过抑制体温调节中枢部位的环氧酶， 使前列腺素合成减少。
O
9 8 2 12 15 20 1
O OH O HO
OH
HO O HO
OH
HO
HO
HO
HO
PGE1
O O O
PGE2
OH O OH
PGF2α
OH
O
HO
HO
HO
PGA
PGB
PGC
PGD
PGE
PGFα
PGFβ
三、环氧化酶的亚型
解热镇痛药主要的共同作用机制是抑制 花生四烯酸代谢过程的环氧化酶，减少前列 腺素的合成。 环氧化酶有COX-1和COX-2两种亚型。
COX-1与COX-2
COX-1功能是合成前列腺素来维持机体的正常功能 – 保持胃粘膜的完整性和稳定性
COX-2是一个诱导酶
–在正常生理状态下，COX-2的水平很低或
无；
–但在炎症细胞中，受炎症因子的诱导，
COX-2可大量产生 表达水平可升高10-80倍，引起炎症部位 的PGE2、PGI2和PGE1的含量增加，促进 了炎症反应和组织损伤。
3
O
解热镇痛抗炎药和抗痛风药讲解
发作间歇期
①抑制尿酸生成药：别嘌醇。
②促尿酸排泄药——苯溴马隆（轻中度肾功不全者）、丙磺舒 （无肾结石、肾功正常者用）
慢性痛风和痛风性肾病
抑制尿酸生成——别嘌醇（尤适于尿酸高或排尿酸药无效时） 促进尿酸排泄的药物——苯溴马隆
联合用药 慢性痛风性关节炎/ 关节炎反复发作而控制不佳
别嘌醇+秋水仙碱/吲哚美辛
急慢性关节炎疼痛，发 •与其他NSAID有交叉过敏 热、痛经、牙痛
代表药物 美洛昔康
尼美舒利
解热镇痛抗炎药
适应症
注意事项
类风湿性关节炎 、疼痛性骨关节 炎（关节病、退 行性骨关节病） 的症状治疗
•溃疡及出血风险小 •小剂量开始使用 •溃疡慎用 •注意查肝肾功能
慢性关节炎、术 后疼痛
鼻咽部炎症疼痛
发热
选择性环氧酶-2抑X制型药包题括 AB
A.美洛昔康 B.氯洛昔康 C.吡咯昔康 D.布洛芬 E.水杨酸钠
治疗慢性痛风的药X物型有题AC
A.丙磺舒 B.羟基保泰松 C.别嘌磷醇 D.秋水仙碱 E.水杨酸钠
X型题
阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是 A.抑制PG合成 B.凝血障碍 C.变态反应 D.局部刺激 E.水杨酸反应 ABD
NSAID
药物的相互作用
合用药物 其他NSAID
后果 生物利用度，不良反应
对乙酰氨基酚
肾毒性**
抗凝血药/抗血小板 药（除外塞来昔布、
出血**
萘丁美酮）
利尿药
补足水分防肾衰
AT1受体阻断剂 受体阻断剂
肾衰 降压效果
环孢素
肾毒性
锂盐
毒性浓度
用药监护
权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险 （1）注意溃疡病史 （2）注意心血管风险 （3）注意年龄、饮酒、阶梯式加量 关注NSAID药潜在的心血管风险 心血管病史慎用，尽量小剂量使用 解热首选对乙酰氨基酚，注意补水
药物化学-非甾体抗炎药
药物化学--非甾体抗炎药一、最佳选择题1、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒【正确答案】：D布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。
2、非甾体抗炎药物的作用机制是 BA.β-内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成E.磷酸二酯酶抑制剂非甾体抗炎药物的作用机制主要是抑制COX，减少前列腺素的合成，从而起到了抗炎的作用。
3、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A.安乃近B.吡罗昔康C.萘普生D.羟布宗E.双氯芬酸钠【正确答案】：C临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。
萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／300。
S（+）-异构体代表S右旋的异构体。
看下图，注意H原子是在纸面外头的，跟我们之前讲的规则是不同的，看箭头此时是顺时针，但是H是在外头的，所以翻转一下（最小的原子离眼睛最远）应该是逆时针；所以应该是S型的；4、下列化学结构中哪个是别嘌醇【正确答案】：B A.秋水仙碱 B.别嘌醇Ｃ.安乃近D.巯嘌呤E.吡罗昔康5、萘普生属于下列哪一类药物A.吡唑酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.1，2-苯并噻嗪类【正确答案】：D非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布6、下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂A.安乃近B.塞来昔布C.吡罗昔康D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠【正确答案】：B选择性COX-2抑制剂：萘丁美酮，塞来昔布，美洛昔康抗痛风药：别嘌醇，秋水仙碱，丙磺舒吡罗昔康本品分子存在互变异构，因此具有酸性，属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。
比较几种常见的非甾体抗炎药对胃肠道的影响
【 摘
要】 目的 ： 观 察几种临床 常用非 甾体抗炎 药（ ＮＳ Ａ Ｉ Ｄｓ ） 对 胃肠道细胞 Ｐ Ｇｓ 表 达的影响。方法 ： 用所选的几种非 甾体抗炎药
对Ｓ Ｄ 大鼠进行灌 胃 ５周 ， 并设吲哚 美辛组、 吡 罗昔康 组、 塞来昔布组 、 美洛昔康组和空 白组相对 照， 通过 Ｅ Ｌ Ｉ Ｓ Ａ 法检 测 Ｐ Ｇ ｓ 的水平 变
２ ） 吡罗昔 康片 ， １ ０ ｍ ｇ ＊ １ ０ ０ ｓ ，山西省 临汾 健 民制药 厂 ，产 品编 号 ：
Ｂ１ ４ ２ ０ ２ ０ ２ ６ ５ ９
３ ） 塞来昔 布胶囊 ， Ｏ ． ２ ｇ ＊ ６ ｓ ，辉 瑞 制 药 有 限 公 司 ，产 品 编 号 ：
Ｃ１ ４ ２ ０ ０ ０ ６ ・ ８ ６ ２
１ 材 料
１ ． １ 动 物
１ ０ ０只 ６ － － ８ 周龄健康且体重均一 的 Ｓ Ｄ大 鼠。
１ ． ２ 药品与试 剂
新的 Ｎ Ｓ Ａ Ｉ Ｄ ｓ 美洛昔康通过选 择性抑制 Ｃ Ｏ Ｘ 一 ２ ｔ ｚ ， 对 胃肠道 Ｐ Ｇ ｓ 分 泌的影
响不大 ， 从 而具有较好 的抗 炎作和较少 的 胃肠道副作用 ； 塞来昔布 是几 个实验组中 Ｐ Ｇ ｓ 量最大 的， 基本与对照组一样。 综上所述 ， 无论是选择性
１ ） 吲哚美 辛肠溶 片， ２ ５ ｍ ｇ ＊ １ ０ ０ ｓ ， 广东华南 药业集 团有 限公 司， 产品
编号 ： Ｂ １ ４ ２ ０ ２ ０ ２ ４ １ １
非 甾体抗 炎药还是非选择 性非 甾体抗炎 药都对大 鼠胃肠 道前列腺 素的
合成有影响 ，但选择性非 甾体抗药 的影响小于非选择性 非甾体抗炎药。 吡罗昔康和吲哚美辛都是非选择性 的 Ｎ Ｓ Ａ Ｉ Ｄ ｓ 但实验结果 显示吲哚美辛 组的Ｐ Ｇ ｓ 含 量略高于吡罗昔康组 ， 说 明Ⅱ 导 ｌ 哚美辛对 胃肠道的损伤小于吡 罗昔康 。同为选择性 Ｃ Ｏ Ｘ 一 ２ 抑制剂塞来昔 布和美 洛昔康本次实验 中显 示塞来昔布组大 鼠胃肠道的 Ｐ Ｇ ｓ 比美洛昔康组 的更高 。 本次实验表 明塞来昔布对 胃肠道 的安 全性 最高 ，然后是吲哚美辛 、
执业药师药学-综合知识与技能第14章 常见骨关节疾病
执业药师药学-综合知识与技能第14章常见骨关节疾病分类：医药卫生执业药师主题：2022年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库科目：药学-综合知识与技能类型：章节练习一、单选题1、患者，女，55岁，诊断为类风湿关节炎，既往有十二指肠溃疡病史。
医生给予甲氨蝶呤+柳氮磺吡啶治疗。
甲氨蝶呤用法与用量正确的是A. 7.5mg qdB. 7.5mg tidC. 7. 5mg qodD. 7.5mg qwE. 7. 5mg qm【参考答案】：D【试题解析】：2、患者，女，55岁，关节痛半年，临床诊断为类风湿关节炎，既往有十二指肠溃疡病史，应首选的NSAID是A.塞来昔布B.吲哚美辛C.布洛芬D.双氯芬酸E.萘普生【参考答案】：正确【试题解析】：选择性COX-2抑制剂（如昔布类）与非选择性的传统NSAIDs相比，能明显减少严重胃肠道不良反应。
A塞来昔布是选择性COX-2抑制剂，BCDE都属于非选择性的NSAIDs。
3、患者，女，52岁，患骨性关节炎，疼痛难忍，伴有活动性胃溃疡，使用双氯芬酸片125mgqd，5天后骨关节疼痛症状依旧没有好转迹象，且溃疡疼痛加剧，该患者可换用A.布洛芬片B.阿司匹林肠溶片C.双氯芬酸缓释片D.氨酚曲马多片E.泼尼松片【参考答案】：D4、主要用于治疗类风湿关节炎的药物是A.布洛芬B.别嘌醇C.秋水仙碱D.丙磺舒E.安乃近【参考答案】：正确【试题解析】：本题考查治疗类风湿关节炎的药物。
分为五大类：非甾体类抗炎药（NSAIDs）.改善病情的抗风湿药（DMARDs）.生物制剂.糖皮质激素和植物药制剂。
本题中仅“布洛芬”为非甾体类抗炎药，用于治疗类风湿关节炎的药物。
5、下列药物中，不属于抗风湿药的为A.甲氨蝶呤B.丙磺舒C.硫唑嘌呤D.金诺芬E.来氟米特【参考答案】：错误【试题解析】：本题考查治疗类风湿关节炎的常用药物。
分为五大类：非甾体类抗炎药（NSAIDs）.改善病情的抗风湿药（DMARDs）.生物制剂.糖皮质激素和植物药制剂。
药物化学--非甾体抗炎药总论
药物化学--非甾体抗炎药一、最佳选择题1、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒【正确答案】：D布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。
2、非甾体抗炎药物的作用机制是 BA.β-内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成E.磷酸二酯酶抑制剂非甾体抗炎药物的作用机制主要是抑制COX，减少前列腺素的合成，从而起到了抗炎的作用。
3、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A.安乃近B.吡罗昔康C.萘普生D.羟布宗E.双氯芬酸钠【正确答案】：C临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。
萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／300。
S（+）-异构体代表S右旋的异构体。
看下图，注意H原子是在纸面外头的，跟我们之前讲的规则是不同的，看箭头此时是顺时针，但是H是在外头的，所以翻转一下（最小的原子离眼睛最远）应该是逆时针；所以应该是S型的；4、下列化学结构中哪个是别嘌醇【正确答案】：B A.秋水仙碱 B.别嘌醇Ｃ.安乃近D.巯嘌呤E.吡罗昔康5、萘普生属于下列哪一类药物A.吡唑酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.1，2-苯并噻嗪类【正确答案】：D非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布6、下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂A.安乃近B.塞来昔布C.吡罗昔康D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠【正确答案】：B选择性COX-2抑制剂：萘丁美酮，塞来昔布，美洛昔康抗痛风药：别嘌醇，秋水仙碱，丙磺舒吡罗昔康本品分子存在互变异构，因此具有酸性，属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。
大学药学-药物化学-解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药-试题与答案(附详解)
药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A11、下列叙述正确的是A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同2、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同3、第一个在临床上使用的1，2-苯并噻嗪类药物是A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠C、吡罗昔康D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚4、下列描述与吲哚美辛结构不符的是A、结构中含有羧基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质5、萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1，2-苯并噻嗪类6、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A、安乃近B、吡罗昔康C、萘普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠7、布洛芬为A、镇静催眠药B、抗癫痫药C、中枢兴奋药D、非甾体抗炎药E、麻醉药8、属于非甾体类的药物是A、雌二醇B、双氯芬酸C、氢化可的松D、米非司酮E、泼尼松龙9、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、吡罗昔康B、布洛芬C、贝诺酯D、普鲁卡因胺E、诺氟沙星10、不属于吡罗昔康作用特点的是A、起效迅速B、作用持久C、副作用较小D、容易产生耐受性E、半衰期较长11、关于丙磺舒说法正确的是A、抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄12、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A、在杀菌作用上有协同作用，B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对13、具有如下化学结构的药物是A、别嘌醇B、丙磺舒C、苯溴马隆D、秋水仙碱E、阿司匹林14、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应，生成紫色B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿15、下列叙述正确的是A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D、对乙酰氨基酚又名乙酰水杨酸E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别16、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸B、水杨酸C、醋酸D、苯环E、苯甲酸17、下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D、青霉素E、四环素18、既可以解热、镇痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的药物是A、布洛芬B、阿司匹林C、双氯芬酸D、对乙酰氨基酚E、酮洛芬19、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、萘普生E、吡罗昔康20、阿司匹林性质不稳定的主要原因是A、脱羧B、水解C、消旋化D、异构化E、聚合21、应用过量时可使用Ｎ-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A、吡罗昔康B、对乙酰氨基酚C、双氯芬酸钠D、阿司匹林E、吲哚美辛22、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是A、结构中含有游离的羧基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂23、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是A、阴凉处贮存B、密封，干燥处贮存C、密闭贮存D、冷冻贮存E、遮光贮存24、对乙酰氨基酚又名A、扑热息痛B、乙酰水杨酸C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬25、对乙酰氨基酚容易发生水解反应，因其结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基26、具有酰胺类结构的药物A、普鲁卡因B、扑热息痛C、阿司匹林D、布洛芬E、双氯芬酸钠27、关于阿司匹林的叙述，不正确的是A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C、其游离酸成盐用于医疗D、有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定28、阿司匹林属于A、解热镇痛药B、抗精神失常药C、抗震颤麻痹药D、麻醉性镇痛药E、镇静催眠药二、B1、<1> 、吲哚美辛A B C D E<2> 、萘普生A B C D E2、A.与葡萄糖醛酸结合B.D-25羟化酶催化C.与N-乙酰半胱氨酸结合D.细胞色素p450酶催化E.黄嘌呤氧化酶催化<1> 、水杨酸代谢是A B C D E<2> 、对乙酰氨基酚中毒是通过A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】B【答案解析】布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。
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谨供内部参考
塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
药理作用
在临床研究接受本品的例的老年患者中未见与年轻患者在药物疗效 和安全性方面有明显差异.
塞来昔布 （西乐葆）
【老年患者用药】：普通老年患者无需调节剂量。
美洛昔康 （莫比可）
谨供内部参考
塞来昔布与美洛昔康的比较
美国最新分类（年月）
国产与进口美洛昔康片剂治疗类风湿关节炎和骨关节炎比较
李友良等
中国人民解放军南京军区南京总医院等 中国新药与临床杂志（ChinJNewDrugsClinRem）， 2003年3月，第22卷第3期
结论：试验组国产美洛昔康15mg/d与对照组进口美洛昔康15mg/d相比，的不良反应发生率分别为15.5%和18%，撤药率 分别为1.9%和3%（P>0.05）。结论：国产美洛昔康片是一种疗效较好、不良反应较小、使用安全、应用简便的药物。
美洛昔康 （莫比可）
谨供内部参考
从说明书比较塞来昔布与美洛昔康
塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
塞来昔布 （西乐葆）
美洛昔康 （莫比可）
注意事项
（警示语）
风险：
（包括本品）使严重风险增加，包括胃肠道出血、溃疡和穿孔，其风险可能是致命的。这 些事件可以发生在用药期的任何时间，并且可以没有警示症状。老年患者发生严重风险更 大。
所有仅分为两类：选择性抑制和非选择性抑制剂， 而没有其它特异性、倾向性等类别
选择性抑制剂（种）
塞来昔布 罗非昔布 伐地昔布
非选择性 抑制剂
美洛昔康 萘丁美酮 双氯芬酸 布洛芬等
谨供内部参考
从主要文献看美洛昔康胃肠道安全性
美洛昔康疗效与安全性相关文献结论
美洛昔康与吲哚美辛双盲随机对照治疗类风湿关节炎
塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
适用症
塞来昔布 （西乐葆）
:用于缓解骨关节炎的症状和体征。 :用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 :急性疼痛 :作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的一项辅助治疗，塞来昔布 胶囊可减少家族性腺瘤息肉（）病人的腺瘤性结直肠息肉的数目。
适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节 病）的症状治疗
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塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
药物相互作用
塞来昔布 （西乐葆）
本品可以和低剂量的阿司匹林一起使用。然而与单独使用塞来昔布 胶囊相比，同阿司匹林联合使用时胃肠道的溃疡和其他并发症的发 生率会增加
口服抗凝剂、氨苄噻哌啶、系统地使用肝素、溶栓剂可增加出血的可能，如 果上述合并用药不可避免，必须密切监视抗凝剂的作用。
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从说明书比较塞来昔布与美洛昔康
塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称 塞来昔布 （西乐葆）
美洛昔康 （莫比可）
不良反应
不良反应： 关节炎对照研究中西乐葆治疗组发生率不大于的不良事件；腹泻、消化不良等 发生率小于的不良反应：胃炎、胃肠炎、胃食管反流、呕吐 发生率小于得非常罕见的不良事件： 小肠梗阻、肠穿孔、胃肠道出血、出血性大肠炎、食道穿孔、胰腺炎、肠梗阻 不良反应： 发生率小于的不良反应：高血压加重、心绞痛、冠脉病变、心梗 发生率小于得非常罕见的不良事件： 晕厥、充血性心衰、心室颤动、肺栓塞、脑血管意外、外周坏疽、血栓性静脉炎、脉管炎、 深静脉血栓
与使用其他一样，出血穿孔溃疡可在本品治疗的任何时期出现，个别情况下是致命的，可 伴或不伴先兆症状，患者可有或无病史；老年事件更为严重；
若出现消化溃疡或出水钠潴留及影响利尿剂的促钠作用，加重心衰、高血压症 状；
老年患者、虚弱或衰弱患者对副作用的耐受性会差，应仔细监视。与使用其他一样，在对
禁忌症
塞来昔布 （西乐葆）
本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。 本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后会诱发哮喘、 荨麻疹或过敏反应的患者。在这些病人中已有非甾体类抗炎药诱发 的严重的（极少是致命）的过敏样反应报道
美洛昔康 （莫比可）
对药物活性成分或其赋形剂已知过敏者；与乙酰水杨酸和其它可能 会有交叉过敏反应；对使用乙酰水杨酸或其它消炎药后出现哮喘、 鼻腔息肉、血管神经性水肿或荨麻疹等症状的病人不宜使用本药； 活动性消化性溃疡；严重肝功能不全；不能进行透析之严重肾功能 不全；儿童及岁以下的患者；孕妇或哺乳妇女。
风险：
本品可能使严重血栓、心肌梗塞和中风风险增加，其风险可能是致命的。所有可能都具有 相似的风险。这种风险可能随药物使用时间的延长而增加，有疾病或风险因素的患者，风 险更大。
注意事项：
有食管炎、胃炎或消化性溃疡，使用本品前先治愈此病；应定期注意复发；
有胃肠道症状或疾病史，应监测不适症状，特别是胃肠道出血的可能；
不良事件：
常见：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻
少见:胃肠道出血、食管炎、扣炎
罕见：胃肠道穿孔、胃炎、结肠炎、肝炎、消化性溃疡、穿孔、或胃肠道出血有时会比较 严重。特别对于老年患者。
不良反应：
心脏失调；
少见：心悸；
血管失调；
少见：血压升高、潮红
谨供内部参考
塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
美洛昔康 （莫比可）
本药是烯醇酸类的一种非甾体类抗炎药，在动物试验中显示出消炎、 止痛和退热的性质。
本药具有更大的安全范围，可能与其对及抑制作用中对前者有较高 的选择性有关。本药对的高选择性抑制作用已在多种体外细胞系中 证实，例如豚鼠巨噬细胞、小牛主动脉内皮细胞（测试活性作用）、 小鼠巨噬细胞（测试活性作用）以及人类细胞。越来越多的证据表 明：非甾体类抗炎药因抑制达到其治疗作用，而组织酶的抑制造成 胃肠道及肾脏的副作用
梁毓华 ，周兰芳
天津市红桥区中医医院
中原医刊2004，7月，31卷第13期
结论：美洛昔康和吲哚美辛治疗类风湿性关节炎的疗效和安全性相似。
美洛昔康治疗类风湿关节炎和骨关节炎的临床研究
韩星海，戴生明，方利平 第二军医大学长海医院风湿免疫 科
美洛昔康对RA 和OA 的疗效与布洛芬相比无显著性差异。15mg·d- 1的美洛昔康的不良反应发生率为17 . 0%，以胃肠道 反应为常见（13 . 4%），与布洛芬相比无显著性差异。7 .5mg·d- 1的美洛昔康的不良反应发生率为7 . 6%，也以胃肠道 反应为常见（6 . 5%），低于布洛芬和15mg·d- 1的美洛昔康。结论：美洛昔康对RA 和OA 均是安全、有效的药物，不良 反应的发生与剂量相关。
更易遭受肾、肝或心脏功能损伤的老年患者进行治疗时应注意。
谨供内部参考
塞来昔布与美洛昔康的比较
药物名称
塞来昔布 （西乐葆）
药理作用
作用机理:塞来昔布是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、 镇痛和退热的作用。塞来昔布胶囊的作用机理是通过抑制环氧化酶 (－)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下，本品对同工酶—环 氧化酶(－)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿 瘤的发生和进展
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谨供内部参考