第三章 临床药效学PPT
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第一节 药物作用的量效规律与评价 第二节 药物临床药效学与受体机制 第三节 影响临床药效学的相关因素
第一节
药物 作用 的量 效规 律与 评价
一、药物作用的量效关系与时效关系 二、生物标志物与临床药效评价 三、血清药理学与临床药效评价 四、PK-PD模型与临床药效评价
一
量效关系
药
物
作
用
的
量
效
关
系
与
三 （二）内源性配体对药效学的影响
受
体
理 论
（三）协同或拮抗的新概念
与
临
床
（四）受体与药物的不良反应
用
药
（五）患者整体功能状态与受体效应
（一）
药 物 选 择
1.以改善老年人生活质量为目标 2.用药方案应简明 3.选药要安全
4.避免使用未经验证的秘方、偏方
第三节 影响临床药效学的相关因素
同一给药方案对于不同的患者，可能产生不同的疗效。
总结：药物效应动力学是研究药物对机体的生化、生理 效应、作用机制以及药物浓度与效应之间关系规律的科 学，同时探索药物、机体和环境条件各种因素对药物作 用的影响。为了做到合理用药，应对所选用的药物的药 效学知识有全面的了解，以制订适当的给药方案。
利用PK-PD模型对药物进行研究，即
可得到药动学参数；还可推论出产生效应
PK
-
的受体或作用部位的药物浓度，定量反应
PD 模
其与效应的关系，得到其药效学参数，这
型 与
有助于阐明效应和浓度之间的滞后现象以
临
及阐明药物的作用机制，药物作用的物质
床
疗
基础和新药研发以及指导临床合理用药，
效
评
并为药物的临床应用及疗效的评价提供重
难点：1.临床疗效的评价方法 2.受体理论与临床用药的关联性
临床药效学是研究药物对机体的作用和机制的科学， 也包含药物、人体和环境等因素对药效的影响。药物对 机体的作用包含两个方面，即有益的治疗作用和有害的 不良反应。
临床用药时，应权衡利弊，合理利用药物的治疗作 用，尽量防止或减轻其不良反应。
本章教学内 容
价
要的药理学依据。
第二节 药物临床药效学与受体机制
受体是药物的主要作用靶点之一，受体学说是 药物作用于临床疗效的理论基础。
受体是一类位于细胞膜、胞质或胞核内，具有 识别和结合特定化学物质，传递信息并引起生物学 效应的大分子或大分子复合物。
药物 临床 药效 学与 受体 机制
一、作用于受体的药物 二、受体反应性的变化 三、受体理论与临床用药
时
效
关
系
时效关系
量反应量效曲线 质反应量效曲线
（一）肿瘤化疗中的生物标志物
二
生
物
标
志
物
（二）阿尔茨海默病中的生物标志物
与
临
床
药
效
评
价
（三）心血管病、2型糖尿病的生物标志物
（一）
肿瘤 化疗 中的 生物 标志 物
1.已知的有效标志物：HER2 2.可能有效的生物标志物 3.探索性生物标志物 4.其他标志物
第三章 临床药效动力学
学习目标及要求：
1.明确临床药效学定义 2.正确理解量效曲线和时效曲线 3.能够说出生物标志物、血清药理学及PK-PD
模型在临床疗 效中的意义 4.准确理解药物作用机制中的受体学说 5.熟悉影响临床药效学的相关因素
教学重点和难点：
重点： 1.临床药效学含义及药物作用的受体学说 2.影响药物临床药效学的相关因素
的
因
（五）疾病因素
素
（六）遗传因素
（七）生物节律
（五）
疾 病 因 素
1.肝脏疾病 2.肾脏疾病 3.心脏疾病 4.胃肠疾病 5.呼吸道疾病 6.电解质紊乱 7.不同机体状态时药物效应的差异
1.食物可影响药物的作用
三 （一ຫໍສະໝຸດ Baidu生活习惯
其
2.吸烟诱导肝药酶
他
3.嗜酒会影响药物作用
方
面
的
因
素
（二）环境因素
是指将中药、中药复方以及不明成
血清药理学
三
分的药物给动物灌服一定时间后，
采集动物血清，用此含成分的血清
血 清
作为药物源，加入离体反应体系中
药
研究其药理作用的实验方法。
理
学
与 临 床
药
效
血清药理学能真实地反应出药物的
评
整体作用，从而避免盲目筛选药物，
价
意义
其实验结果更可信、更科学、更有
实用价值。
四
（一）受体激动药
一
竞争性拮抗药
作
用
（二）受体拮抗药
于
受
非竞争性拮抗药
体
的
（三）部分激动剂
药
物
（四）反向激动药
二
（一）受体脱敏
受
体
反
应
性
上调
变
化
（二）受体调节
下调
（一）
受 体 脱 敏
1.受体发生可逆性的修饰或构象变化 2.膜上受体数目减少 3.受体数目下调 4.G蛋白减少
（一）受体调节对药效学影响
这是由于从给药到产生药效，其间受到诸多因素的影响，
主要有：
一、药物方面的因素
二、机体方面的因素
三、其他方面的因素
（一）给药方案
一
药
物
反
面
（二）药物剂型
的
因 素
（三）药物相互作用
（一）
给 药 方 案
1.给药剂量 2.给药途径 3.给药时间与给药间隔
（一）年龄
二
（二）性别
机
（三）营养状态
体
方
面
（四）精神因素
第一节
药物 作用 的量 效规 律与 评价
一、药物作用的量效关系与时效关系 二、生物标志物与临床药效评价 三、血清药理学与临床药效评价 四、PK-PD模型与临床药效评价
一
量效关系
药
物
作
用
的
量
效
关
系
与
三 （二）内源性配体对药效学的影响
受
体
理 论
（三）协同或拮抗的新概念
与
临
床
（四）受体与药物的不良反应
用
药
（五）患者整体功能状态与受体效应
（一）
药 物 选 择
1.以改善老年人生活质量为目标 2.用药方案应简明 3.选药要安全
4.避免使用未经验证的秘方、偏方
第三节 影响临床药效学的相关因素
同一给药方案对于不同的患者，可能产生不同的疗效。
总结：药物效应动力学是研究药物对机体的生化、生理 效应、作用机制以及药物浓度与效应之间关系规律的科 学，同时探索药物、机体和环境条件各种因素对药物作 用的影响。为了做到合理用药，应对所选用的药物的药 效学知识有全面的了解，以制订适当的给药方案。
利用PK-PD模型对药物进行研究，即
可得到药动学参数；还可推论出产生效应
PK
-
的受体或作用部位的药物浓度，定量反应
PD 模
其与效应的关系，得到其药效学参数，这
型 与
有助于阐明效应和浓度之间的滞后现象以
临
及阐明药物的作用机制，药物作用的物质
床
疗
基础和新药研发以及指导临床合理用药，
效
评
并为药物的临床应用及疗效的评价提供重
难点：1.临床疗效的评价方法 2.受体理论与临床用药的关联性
临床药效学是研究药物对机体的作用和机制的科学， 也包含药物、人体和环境等因素对药效的影响。药物对 机体的作用包含两个方面，即有益的治疗作用和有害的 不良反应。
临床用药时，应权衡利弊，合理利用药物的治疗作 用，尽量防止或减轻其不良反应。
本章教学内 容
价
要的药理学依据。
第二节 药物临床药效学与受体机制
受体是药物的主要作用靶点之一，受体学说是 药物作用于临床疗效的理论基础。
受体是一类位于细胞膜、胞质或胞核内，具有 识别和结合特定化学物质，传递信息并引起生物学 效应的大分子或大分子复合物。
药物 临床 药效 学与 受体 机制
一、作用于受体的药物 二、受体反应性的变化 三、受体理论与临床用药
时
效
关
系
时效关系
量反应量效曲线 质反应量效曲线
（一）肿瘤化疗中的生物标志物
二
生
物
标
志
物
（二）阿尔茨海默病中的生物标志物
与
临
床
药
效
评
价
（三）心血管病、2型糖尿病的生物标志物
（一）
肿瘤 化疗 中的 生物 标志 物
1.已知的有效标志物：HER2 2.可能有效的生物标志物 3.探索性生物标志物 4.其他标志物
第三章 临床药效动力学
学习目标及要求：
1.明确临床药效学定义 2.正确理解量效曲线和时效曲线 3.能够说出生物标志物、血清药理学及PK-PD
模型在临床疗 效中的意义 4.准确理解药物作用机制中的受体学说 5.熟悉影响临床药效学的相关因素
教学重点和难点：
重点： 1.临床药效学含义及药物作用的受体学说 2.影响药物临床药效学的相关因素
的
因
（五）疾病因素
素
（六）遗传因素
（七）生物节律
（五）
疾 病 因 素
1.肝脏疾病 2.肾脏疾病 3.心脏疾病 4.胃肠疾病 5.呼吸道疾病 6.电解质紊乱 7.不同机体状态时药物效应的差异
1.食物可影响药物的作用
三 （一ຫໍສະໝຸດ Baidu生活习惯
其
2.吸烟诱导肝药酶
他
3.嗜酒会影响药物作用
方
面
的
因
素
（二）环境因素
是指将中药、中药复方以及不明成
血清药理学
三
分的药物给动物灌服一定时间后，
采集动物血清，用此含成分的血清
血 清
作为药物源，加入离体反应体系中
药
研究其药理作用的实验方法。
理
学
与 临 床
药
效
血清药理学能真实地反应出药物的
评
整体作用，从而避免盲目筛选药物，
价
意义
其实验结果更可信、更科学、更有
实用价值。
四
（一）受体激动药
一
竞争性拮抗药
作
用
（二）受体拮抗药
于
受
非竞争性拮抗药
体
的
（三）部分激动剂
药
物
（四）反向激动药
二
（一）受体脱敏
受
体
反
应
性
上调
变
化
（二）受体调节
下调
（一）
受 体 脱 敏
1.受体发生可逆性的修饰或构象变化 2.膜上受体数目减少 3.受体数目下调 4.G蛋白减少
（一）受体调节对药效学影响
这是由于从给药到产生药效，其间受到诸多因素的影响，
主要有：
一、药物方面的因素
二、机体方面的因素
三、其他方面的因素
（一）给药方案
一
药
物
反
面
（二）药物剂型
的
因 素
（三）药物相互作用
（一）
给 药 方 案
1.给药剂量 2.给药途径 3.给药时间与给药间隔
（一）年龄
二
（二）性别
机
（三）营养状态
体
方
面
（四）精神因素