Ach受体激动药和作用于AchE药表现和注意事项
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六章胆碱受体激动药ppt课件
一、M 胆碱受体激动药
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强，对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气，尿潴留，胃张力减退症等。
含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收， 吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从 肾排出。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
生副作用。
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大 的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含 半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增
加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强，对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气，尿潴留，胃张力减退症等。
含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收， 吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从 肾排出。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
生副作用。
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大 的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含 半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增
加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，
用药护理之a受体激动药
临床应用
A受体激动药主要用于治疗低血压、 休克、支气管哮喘等病症。
适应症
作为急救药品用于治疗过敏性休克、 心脏骤停等紧急状况；作为平喘药用 于治疗支气管哮喘急性发作；作为升 压药用于治疗低血压、休克等。
02
A受体激动药的用药护理
用药前评估
01
02
03
评估患者病情
了解患者的基础疾病、过 敏史、用药史等，判断是 否适合使用A受体激动药 。
不良反应的预防与监测
定期监测血压
在使用A受体激动药期 间，应定期监测血压， 以确保血压维持在正常
范围内。
心率监测
注意监测患者的心率， 如有异常加快或心律不
齐，应及时处理。
观察症状
密切观察患者是否出现 头痛、潮热等症状，及
时发现并处理。
遵循医嘱
严格按照医嘱使用药物 ，不要自行增减剂量或
停药。
不良反应的处理与应对措施
改进措施
根据评估结果，针对不足之处调整 教育内容和方式，提高教育效果。
感谢观看
THANKS
用药护理之A受体激 动药
目 录
• A受体激动药概述 • A受体激动药的用药护理 • A受体激动药的不良反应与处理 • A受体激动药的储存与保管 • A受体激动药的用药教育
01
A受体激动药概述
定义与分类
定义
A受体激动药是指能与肾上腺素受 体结合，激动受体而产生药理作 用的药物。
分类
根据作用机制和药理作用的不同 ，A受体激动药可分为非选择性A 受体激动药和选择性A受体激动药 。
潮热应对
如出现潮热，可采取减少衣物、降低室温等措施缓解症状。如潮热持 续或影响生活质量，应及时就医。
04
A受体激动药的储存与保 管
A受体激动药主要用于治疗低血压、 休克、支气管哮喘等病症。
适应症
作为急救药品用于治疗过敏性休克、 心脏骤停等紧急状况；作为平喘药用 于治疗支气管哮喘急性发作；作为升 压药用于治疗低血压、休克等。
02
A受体激动药的用药护理
用药前评估
01
02
03
评估患者病情
了解患者的基础疾病、过 敏史、用药史等，判断是 否适合使用A受体激动药 。
不良反应的预防与监测
定期监测血压
在使用A受体激动药期 间，应定期监测血压， 以确保血压维持在正常
范围内。
心率监测
注意监测患者的心率， 如有异常加快或心律不
齐，应及时处理。
观察症状
密切观察患者是否出现 头痛、潮热等症状，及
时发现并处理。
遵循医嘱
严格按照医嘱使用药物 ，不要自行增减剂量或
停药。
不良反应的处理与应对措施
改进措施
根据评估结果，针对不足之处调整 教育内容和方式，提高教育效果。
感谢观看
THANKS
用药护理之A受体激 动药
目 录
• A受体激动药概述 • A受体激动药的用药护理 • A受体激动药的不良反应与处理 • A受体激动药的储存与保管 • A受体激动药的用药教育
01
A受体激动药概述
定义与分类
定义
A受体激动药是指能与肾上腺素受 体结合，激动受体而产生药理作 用的药物。
分类
根据作用机制和药理作用的不同 ，A受体激动药可分为非选择性A 受体激动药和选择性A受体激动药 。
潮热应对
如出现潮热，可采取减少衣物、降低室温等措施缓解症状。如潮热持 续或影响生活质量，应及时就医。
04
A受体激动药的储存与保 管
Ach受体激动药与作用于AchE药表现与注意事项
氨甲酰甲胆碱
醋甲胆碱
Ach受体激动药和作用于AchE药表现和 注意事项
卡巴胆碱
药理作用
M样作用：小剂量激动M受体
心率减慢，血管舒张，BP下降， 支气管和胃肠道平滑肌兴奋， 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 腺体分泌增加
Ach受体激动药和作用于AchE药表现和 注意事项
N样作用:
剂量增加激动N受体, 释放Ach和肾上腺素 N1：胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋
CH3
NN CH3 CH3
O C NH CH3 O
叔胺类可通过BBB
Physostigmine
(H 3C )3N +
CH3
OCN
O
CH3
Neostigmine
季胺类不能通过BBB
Ach受体激动药和作用于AchE药表现和 注意事项
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
毒扁豆碱 （physostigmine)
药理作用
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毒蕈碱（muscarine)
存在于某些种类的蕈类中
Ach受体激动药和作用于AchE药表现和 注意事项
毒蕈碱（Muscarine）
从捕蝇中提取，含量低。某些 毒蕈中含量高。
如果误食了含毒蕈 碱的毒蕈会出现 哪些反应？
Ach受体激动药和作用于AchE药表现和 注意事项
Ach受体激动药和作用于AchE药表现和 注意事项
ACh
2μg
ACh
50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响 Ach受体激动药和作用于AchE药表现和 注意事项
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 MN受体激动 药
作用于胆碱受体的药物
作用于胆碱受体的药物(Agents acting on the cholinoceptors)第一节胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)1、M、N胆碱受体激动药：Ach2、M胆碱受体激动药:毛果云香碱3、N胆碱受体激动药:烟碱（无实用价值，仅具有毒理学上的意义）。
一、M 、N胆碱受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1、内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2、人工合成：药用的Ach为人工合成品。
Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。
Ach主要作为药理学研究的工具药。
[药理作用]1、血管作用：小剂量血管扩张（M）；大剂量收缩（N1）2、心脏作用：小剂量三负；大剂量三正3、平滑肌作用：小剂量收缩；大剂量收缩4、腺体作用：小剂量分泌；大剂量分泌5、骨骼肌作用：大剂量收缩氨甲酰胆碱（Carbamylcholin）●又名卡巴胆碱(carbachol)药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。
●对胃肠道选择性较高，用于手术后腹气胀和尿潴溜。
●局部滴眼可兴奋虹膜括约肌以治疗青光眼二、M 受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)属生物碱类●[药理作用]●作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。
●对眼睛和腺体的作用明显，●对心血管的影响小。
1、对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小(2)降低眼内压缩瞳虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水回流通畅(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
2、对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
医学专题第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药3267
磷酰化
第二十页，共三十七页。
ACh堆 积
(duījī)
ACh大量(dàliàng) 堆积
19
一、 新斯的明 (neostigmine)
[Mechanisms]
与AChE结合，形成的氨基(ānjī)甲酰化 AChE较难水解，造成ACh堆积，表现出 ACh的全部作用。
20
第二十一页，共三十七页。
[Pharmacological effects]
新斯的明可用于此类药的解毒。
23
第二十四页，共三十七页。
二、有机磷酸酯类 (Paraoxon)
有机磷酸酯能与AChE牢固结合，使 AChE失去活性，造成体内ACh大量持久 堆积，对人、畜均有极大危害。
主要用作农业杀虫剂或军事化学(huàxué) 毒剂。
24
第二十五页，共三十七页。
[中毒症状 ] (zhèngzhuàng)
6
第七页，共三十七页。
二、M-R激动药——毛果芸香碱 [Pharmacological actions]
选择性激动M-R，发挥(fāhuī)M样作用。 特点：
对眼及腺体的作用最强
7
第八页，共三十七页。
1、对眼的作用
(1) 引起(yǐnqǐ)缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
8
第九页，共三十七页。
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
激动腺体的M-R，使汗腺和唾液腺等分泌 增加。
12
第十三页，共三十七页。
[Clinical uses]
全身用药不良反应多，故一般只用于眼科。
1、治疗青光眼
第二十页，共三十七页。
ACh堆 积
(duījī)
ACh大量(dàliàng) 堆积
19
一、 新斯的明 (neostigmine)
[Mechanisms]
与AChE结合，形成的氨基(ānjī)甲酰化 AChE较难水解，造成ACh堆积，表现出 ACh的全部作用。
20
第二十一页，共三十七页。
[Pharmacological effects]
新斯的明可用于此类药的解毒。
23
第二十四页，共三十七页。
二、有机磷酸酯类 (Paraoxon)
有机磷酸酯能与AChE牢固结合，使 AChE失去活性，造成体内ACh大量持久 堆积，对人、畜均有极大危害。
主要用作农业杀虫剂或军事化学(huàxué) 毒剂。
24
第二十五页，共三十七页。
[中毒症状 ] (zhèngzhuàng)
6
第七页，共三十七页。
二、M-R激动药——毛果芸香碱 [Pharmacological actions]
选择性激动M-R，发挥(fāhuī)M样作用。 特点：
对眼及腺体的作用最强
7
第八页，共三十七页。
1、对眼的作用
(1) 引起(yǐnqǐ)缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
8
第九页，共三十七页。
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
激动腺体的M-R，使汗腺和唾液腺等分泌 增加。
12
第十三页，共三十七页。
[Clinical uses]
全身用药不良反应多，故一般只用于眼科。
1、治疗青光眼
药理学胆碱受体激动药
15
[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服 给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托 品对抗。
[注意] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液通过鼻泪管进入
鼻腔经鼻腔黏膜吸收产生全身性副作用。
2020/6/13
16
二、N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine，尼古丁）
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无
中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大
10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静
脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作
用，维持2~4h。
2020/6/13
24
[作用机制及药理作用]
1、抑制AchE，使Ach破坏减少，导致Ach在体内 大量堆积，产生M和N样作用。
2020/6/13
18
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
2020/6/13
19
第二节 抗胆碱酯酶药
Anticholinesterase Drugs
抑制AChE活性，致使Ach不能被水解而 大量堆积，从而激动突触后膜的M受体 和N受体，产生M样和N样作用。
毒副作用较大，临床少用，有时候用于治疗青光眼，缩
小瞳孔，降低眼内压。
2020/6/13
5
(二)、生物碱类(M受体激动药)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。
202X年胆碱受体激动药及作用于胆碱酯酶药
▪ 中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统作用
第四页，共十九页。
▪ M样作用(zuòyòng)
缩瞳 心率↓，收缩力↓ 消化道、支气管、膀胱等平滑肌↑ 消化腺分泌↑ 全身(quán shēn)汗腺分泌↑ 扩张(kuòzhāng)血管，NO
第五页，共十九页。
▪ N样作用(zuòyòng)
- N1受体兴奋 神经节兴奋
[药动学]
1. 本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用； 不透过角膜(jiǎomó)，对眼睛无明显作用。
2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床 可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后 5~10min起作用，维持2~4h。
3. 新斯的明在体内部分被血浆(xuèjiāng)假性胆碱酯酶水解，部 分以原形肾排。
［中毒(zhòng dú)症状］
急性中毒(zhòng dú)分为 轻度中毒: M受体过度兴奋表现； 中度中毒: N和M受体过度兴奋表现；
重度中毒: N和M受体过度兴奋表现和中枢症状。
第十五页，共十九页。
【急性(jíxìng)中毒解救】
阿托品
胆碱酯酶复活(fùhuó)药
第十六页，共十九页。
第十七页，共十九页。
解磷定可解除骨骼肌震颤症状，对M样症状无对抗作 用(zuòyòng)
阿托品可对抗M受体过度兴奋所产生的症状, 但不 能对抗骨骼肌震颤症状,也不能恢复胆碱酯酶活性,
解救有机磷酸酯类中毒需解磷定与阿托品合用。
第十八页，共十九页。
内容 总结 (nèiróng)
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药。胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药。抗胆 碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等，难逆性如有机磷酸酯类。一、M、N胆碱 受体激动药。一、M、N胆碱受体激动药。消化道、支气管、膀胱等平滑肌↑。3. 新斯的 明在体内部分(bù fen)被血浆假性胆碱酯酶水解，部分(bù fen)以原形肾排。过量可产生恶 心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和“胆碱能危象”等，其中M样作用可用阿托品 对抗。解救有机磷酸酯类中毒需解磷定与阿托品合用
第四页，共十九页。
▪ M样作用(zuòyòng)
缩瞳 心率↓，收缩力↓ 消化道、支气管、膀胱等平滑肌↑ 消化腺分泌↑ 全身(quán shēn)汗腺分泌↑ 扩张(kuòzhāng)血管，NO
第五页，共十九页。
▪ N样作用(zuòyòng)
- N1受体兴奋 神经节兴奋
[药动学]
1. 本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用； 不透过角膜(jiǎomó)，对眼睛无明显作用。
2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床 可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后 5~10min起作用，维持2~4h。
3. 新斯的明在体内部分被血浆(xuèjiāng)假性胆碱酯酶水解，部 分以原形肾排。
［中毒(zhòng dú)症状］
急性中毒(zhòng dú)分为 轻度中毒: M受体过度兴奋表现； 中度中毒: N和M受体过度兴奋表现；
重度中毒: N和M受体过度兴奋表现和中枢症状。
第十五页，共十九页。
【急性(jíxìng)中毒解救】
阿托品
胆碱酯酶复活(fùhuó)药
第十六页，共十九页。
第十七页，共十九页。
解磷定可解除骨骼肌震颤症状，对M样症状无对抗作 用(zuòyòng)
阿托品可对抗M受体过度兴奋所产生的症状, 但不 能对抗骨骼肌震颤症状,也不能恢复胆碱酯酶活性,
解救有机磷酸酯类中毒需解磷定与阿托品合用。
第十八页，共十九页。
内容 总结 (nèiróng)
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药。胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药。抗胆 碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等，难逆性如有机磷酸酯类。一、M、N胆碱 受体激动药。一、M、N胆碱受体激动药。消化道、支气管、膀胱等平滑肌↑。3. 新斯的 明在体内部分(bù fen)被血浆假性胆碱酯酶水解，部分(bù fen)以原形肾排。过量可产生恶 心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和“胆碱能危象”等，其中M样作用可用阿托品 对抗。解救有机磷酸酯类中毒需解磷定与阿托品合用
抗AChE药及胆碱受体阻断药
常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可
由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。
当前26页，共36页，星期日。
【临床应用】
用于
⒈解除平滑肌痉挛
各种内脏绞痛及尿路刺激症状
胃肠绞痛
膀胱刺激症状
遗尿症
胆绞痛及肾绞痛
⒉制止腺体分泌
胃肠平滑肌
松驰
膀胱逼尿肌和尿道
解除平滑
肌痉挛 输尿管及胆道
唾液腺 汗腺
⑴严重盗汗 及流涎症
当前19页，共36页，星期日。
Intraocular pressure
tense of suspensory ligament cycloplegia
当前20页，共36页，星期日。
当前21页，共36页，星期日。
3.平滑肌———松驰
Atropine＋度冷丁
①多种内脏
平滑肌均有效
胃肠平滑肌
强
治疗
膀胱逼尿肌和尿道 输尿管及胆道（较弱）
当前33页，共36页，星期日。
山莨菪碱（anisodamine ）
人工做成品 654－2
⑴具有与阿托品类似的药理作用，但其对血管平滑肌
和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高 ⑵主要用于感染性休克及内脏绞痛
⑶不良反应和禁忌证与阿托品相似，但毒性较低
当前34页，共36页，星期日。
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine)
表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、 肌震颤和无力
当前8页，共36页，星期日。
③Treatment of cholinergic crisis 停药
阿托品或胆碱脂酶复活剂如解磷定或氯磷定.
2.解救神经肌肉阻断药过量中毒 3.腹气胀及尿潴留(适用于手术后腹气胀和尿潴留) 4.室上性阵发性心动过速 （少用）
由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。
当前26页，共36页，星期日。
【临床应用】
用于
⒈解除平滑肌痉挛
各种内脏绞痛及尿路刺激症状
胃肠绞痛
膀胱刺激症状
遗尿症
胆绞痛及肾绞痛
⒉制止腺体分泌
胃肠平滑肌
松驰
膀胱逼尿肌和尿道
解除平滑
肌痉挛 输尿管及胆道
唾液腺 汗腺
⑴严重盗汗 及流涎症
当前19页，共36页，星期日。
Intraocular pressure
tense of suspensory ligament cycloplegia
当前20页，共36页，星期日。
当前21页，共36页，星期日。
3.平滑肌———松驰
Atropine＋度冷丁
①多种内脏
平滑肌均有效
胃肠平滑肌
强
治疗
膀胱逼尿肌和尿道 输尿管及胆道（较弱）
当前33页，共36页，星期日。
山莨菪碱（anisodamine ）
人工做成品 654－2
⑴具有与阿托品类似的药理作用，但其对血管平滑肌
和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高 ⑵主要用于感染性休克及内脏绞痛
⑶不良反应和禁忌证与阿托品相似，但毒性较低
当前34页，共36页，星期日。
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine)
表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、 肌震颤和无力
当前8页，共36页，星期日。
③Treatment of cholinergic crisis 停药
阿托品或胆碱脂酶复活剂如解磷定或氯磷定.
2.解救神经肌肉阻断药过量中毒 3.腹气胀及尿潴留(适用于手术后腹气胀和尿潴留) 4.室上性阵发性心动过速 （少用）
6.胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药物
季铵阳离子头， ① ACh季铵阳离子头，以静电引力 与 酶的 季铵阳离子头 阴离子部位结合， 阴离子部位结合，酶酯解部位 丝氨酸羟 基与ACh羰基碳结合。 羰基碳结合。 基与 羰基碳结合 ② ACh与AchE复合物裂解，释放胆碱和乙 复合物裂解， 与 复合物裂解 酰化AchE 酰化 乙酰化AchE迅速水解，分离出乙酸， 恢 迅速水解， ③ 乙酰化 迅速水解 分离出乙酸， 复酶活性。 复酶活性。
第 二节
定义： 定义：
抗AChE药 药
能与AchE牢固结合，使AchE活性 牢固结合， 能与 牢固结合 活性 受到抑制， 受到抑制，从而使胆碱能神经末梢 释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆 堆积或增多， 释放的 碱作用。 碱作用。
易逆性抗AChE药： 易逆性抗 药
毒扁豆碱、 毒扁豆碱、新斯的明
难逆性抗AChE药： 药 难逆性抗
2．N 样作用： ． 样作用：
交感N节后 交感 节后 纤维兴奋
1) 兴奋 节的 N受体 兴奋N节的 节的N
副交感N节 副交感 节 后纤维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质 M受体，肾上腺素释放 兴奋肾上腺髓质N 受体， 兴奋肾上腺髓质 3) 兴奋骨骼肌 M受体 表现肌肉收缩，甚 兴奋骨骼肌N 受体: 表现肌肉收缩， 至颤动
房水流通受阻
眼内压升高的原因： 眼内压升高的原因：
房水生成增加
(－)房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉 － 房水的生成
渗出。乙酰唑胺和 受体阻滞剂可抑制睫 渗出。乙酰唑胺和ß受体阻滞剂可抑制睫 状肌分泌房水。 状肌分泌房水。 房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙) 房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙) 巩膜静脉窦 体循环
问题：给犬注射 － 问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品） 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 再注射大剂量 ， 犬的血压、 犬的血压、心率将 有何改变？ 有何改变？
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卡巴胆碱 （carbacholine)
药理作用
H3C H3C N+ CH2CH2OCOCH3
基本与ACh相同
H3C
不同点：不易被AChE水解，
Acetylcholine (ACh)
作用较持久。
H3C H3C N+ CH2CH2OCONH2
H3C
临床应用：主要外用于青光眼
Carbacholine
（0.5%~1.5%滴眼液）
Ach受体激动药和作用于AchE 药表现和注意事项
拟胆碱药
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 （MN受体激动药，M受体激动药）
▪ 抗胆碱酯酶药
▪ 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药
乙酰胆碱 acetylcholine 化学结构：季胺类--难以进入CNS
氨甲酰甲胆碱
醋甲胆碱
卡巴胆碱
药理作用
M样作用：小剂量激动M受体
透性好。
闭角型(angle-closure glauconma 充血 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。
青光眼
开角型(open-closure glauconma 单纯性 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后
肝、肾、肠
对Ach特异性高 底物：乙酰胆碱，乙酰
甲胆碱
对Ach特异性低
底物：丁酰胆碱，乙酰胆 碱，琥珀酰胆碱，普鲁 卡因
胆碱酯酶的结构
阴离子结合部位
酶的酯解部位
胆碱酯酶的作用机制
胆碱酯酶的乙酰 化和胆碱的释放
乙酰化的AchE的 羰基与水分子中 的羟基作用，完
全游离出乙酸
① ACh季铵阳离子头，以静电引力 与 酶的 阴离子部位结合，酶酯解部位 丝氨酸羟 基与ACh羰基碳结合。
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毒蕈碱（muscarine)
存在于某些种类的蕈类中
毒蕈碱（Muscarine）
从捕蝇中提取，含量低。某些 毒蕈中含量高。
如果误食了含毒蕈 碱的毒蕈会出现 哪些反应？
症状：
M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉 障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、 BP下降、休克等。
抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase, ChE)
乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶， acetylcholinesterase,AChE) ChE 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
一、胆碱酯酶
真性胆碱酯酶
假性胆碱酯酶
胆碱能神经末梢突触间隙 神经胶质细胞
神经元
血浆
红细胞
low
大剂量Ach的效应与组织的N1受体分布优势有关
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 MN受体激动 药
有机磷酸酯类
CH3
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
新斯的明
（neostigmine)
N CH3
N CH3
O C NH CH3 O
体内过程
季铵类药物，脂溶性低 口服吸收差 滴眼透过差 不易透过 血脑屏障
Physostigmine
(H3C)3N +
CH3 OCN
O CH3
Neostigmine
新斯的明在内部分被血 浆假性胆碱酯酶水解，部 分以原形肾排。
处理：(1)洗胃
(2)阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。
毛果芸香碱 （polocarpine, 匹鲁卡品)
为从pilocarpus植物中提取的 生物碱（alkaloid)
HC CH CH2 C N CH3
O
C O
CH2
HC CH N
Pilocarpine
毛果芸香碱 (pilocarpine, 又名匹鲁卡品)
(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼 中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈 光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
M胆碱受体阻断药的作用 M胆碱受体激动药的作用
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加
汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗
的口腔干燥。
注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。
不良反应：过量可出现M受体过度 兴奋症状，可用阿托 品对症处理
案例分析
患者，女性，58岁。因与邻居争吵后 头痛、眼痛伴恶心、视力模糊1天。经 检查双眼视力下降至0.2伴有混合性充 血，角膜混浊水肿，瞳孔散大，前房浅， 双眼压高，诊断为充血性青光眼。 （1）针对此病临床上首选使用什么药 物治疗？用药注意事项是什么？
② ACh与AchE复合物裂解，释放胆碱和乙 酰化AchE
③ 乙酰化AchE迅速水解，分离出乙酸， 恢 复酶活性。
第 二节 抗AChE药
定义：
能与AchE牢固结合，使AchE活性 受到抑制，从而使胆碱能神经末梢 释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆 碱作用。
易逆性抗AChE药：
毒扁豆碱、新斯的明
难逆性抗AChE药：
[药理作用]
1．(+) M受体―降低眼内压―治疗青光眼 青光眼特征：眼内压 、视力 、视神经乳
头凹陷
房水流通受阻
眼内压升高的原因：
房水生成增加
(－)房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉
渗出。乙酰唑胺和ß受体阻滞剂可抑制睫 状肌分泌房水。
房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙)
巩膜静脉窦
体循环
(2)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使 虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
心率减慢，血管舒张，BP下降， 支气管和胃肠道平滑肌兴奋， 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 腺体分泌增加
N样作用:
剂量增加激动N受体, 释放Ach和肾上腺素 N1：胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋
腺体分泌增加，心肌收缩力增强，血压升高 N2：骨骼肌兴奋，收缩
不同剂量的Ach对心血管系统的作用
high
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
新斯的明 （neostigmine)
药理作用
1. 新斯的明可与ACh竞争与AChE的结合，从而抑 制了AChE的活性，使胆碱能神经末梢释放的ACh破坏 减少，突触间隙中ACh积聚，表现出M样和N样作用。 新斯的明与酶结合后形成的二甲胺基甲酰化胆碱酯酶 水解较慢，故对酶的抑制作用较持久，恢复较慢。
药理作用
H3C H3C N+ CH2CH2OCOCH3
基本与ACh相同
H3C
不同点：不易被AChE水解，
Acetylcholine (ACh)
作用较持久。
H3C H3C N+ CH2CH2OCONH2
H3C
临床应用：主要外用于青光眼
Carbacholine
（0.5%~1.5%滴眼液）
Ach受体激动药和作用于AchE 药表现和注意事项
拟胆碱药
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 （MN受体激动药，M受体激动药）
▪ 抗胆碱酯酶药
▪ 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药
乙酰胆碱 acetylcholine 化学结构：季胺类--难以进入CNS
氨甲酰甲胆碱
醋甲胆碱
卡巴胆碱
药理作用
M样作用：小剂量激动M受体
透性好。
闭角型(angle-closure glauconma 充血 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。
青光眼
开角型(open-closure glauconma 单纯性 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后
肝、肾、肠
对Ach特异性高 底物：乙酰胆碱，乙酰
甲胆碱
对Ach特异性低
底物：丁酰胆碱，乙酰胆 碱，琥珀酰胆碱，普鲁 卡因
胆碱酯酶的结构
阴离子结合部位
酶的酯解部位
胆碱酯酶的作用机制
胆碱酯酶的乙酰 化和胆碱的释放
乙酰化的AchE的 羰基与水分子中 的羟基作用，完
全游离出乙酸
① ACh季铵阳离子头，以静电引力 与 酶的 阴离子部位结合，酶酯解部位 丝氨酸羟 基与ACh羰基碳结合。
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毒蕈碱（muscarine)
存在于某些种类的蕈类中
毒蕈碱（Muscarine）
从捕蝇中提取，含量低。某些 毒蕈中含量高。
如果误食了含毒蕈 碱的毒蕈会出现 哪些反应？
症状：
M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉 障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、 BP下降、休克等。
抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase, ChE)
乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶， acetylcholinesterase,AChE) ChE 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
一、胆碱酯酶
真性胆碱酯酶
假性胆碱酯酶
胆碱能神经末梢突触间隙 神经胶质细胞
神经元
血浆
红细胞
low
大剂量Ach的效应与组织的N1受体分布优势有关
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 MN受体激动 药
有机磷酸酯类
CH3
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
新斯的明
（neostigmine)
N CH3
N CH3
O C NH CH3 O
体内过程
季铵类药物，脂溶性低 口服吸收差 滴眼透过差 不易透过 血脑屏障
Physostigmine
(H3C)3N +
CH3 OCN
O CH3
Neostigmine
新斯的明在内部分被血 浆假性胆碱酯酶水解，部 分以原形肾排。
处理：(1)洗胃
(2)阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。
毛果芸香碱 （polocarpine, 匹鲁卡品)
为从pilocarpus植物中提取的 生物碱（alkaloid)
HC CH CH2 C N CH3
O
C O
CH2
HC CH N
Pilocarpine
毛果芸香碱 (pilocarpine, 又名匹鲁卡品)
(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼 中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈 光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
M胆碱受体阻断药的作用 M胆碱受体激动药的作用
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加
汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗
的口腔干燥。
注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。
不良反应：过量可出现M受体过度 兴奋症状，可用阿托 品对症处理
案例分析
患者，女性，58岁。因与邻居争吵后 头痛、眼痛伴恶心、视力模糊1天。经 检查双眼视力下降至0.2伴有混合性充 血，角膜混浊水肿，瞳孔散大，前房浅， 双眼压高，诊断为充血性青光眼。 （1）针对此病临床上首选使用什么药 物治疗？用药注意事项是什么？
② ACh与AchE复合物裂解，释放胆碱和乙 酰化AchE
③ 乙酰化AchE迅速水解，分离出乙酸， 恢 复酶活性。
第 二节 抗AChE药
定义：
能与AchE牢固结合，使AchE活性 受到抑制，从而使胆碱能神经末梢 释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆 碱作用。
易逆性抗AChE药：
毒扁豆碱、新斯的明
难逆性抗AChE药：
[药理作用]
1．(+) M受体―降低眼内压―治疗青光眼 青光眼特征：眼内压 、视力 、视神经乳
头凹陷
房水流通受阻
眼内压升高的原因：
房水生成增加
(－)房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉
渗出。乙酰唑胺和ß受体阻滞剂可抑制睫 状肌分泌房水。
房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙)
巩膜静脉窦
体循环
(2)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使 虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
心率减慢，血管舒张，BP下降， 支气管和胃肠道平滑肌兴奋， 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 腺体分泌增加
N样作用:
剂量增加激动N受体, 释放Ach和肾上腺素 N1：胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋
腺体分泌增加，心肌收缩力增强，血压升高 N2：骨骼肌兴奋，收缩
不同剂量的Ach对心血管系统的作用
high
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
新斯的明 （neostigmine)
药理作用
1. 新斯的明可与ACh竞争与AChE的结合，从而抑 制了AChE的活性，使胆碱能神经末梢释放的ACh破坏 减少，突触间隙中ACh积聚，表现出M样和N样作用。 新斯的明与酶结合后形成的二甲胺基甲酰化胆碱酯酶 水解较慢，故对酶的抑制作用较持久，恢复较慢。