药理学总论专业知识讲解

（2）毒性反应：用量过大或过久对机体功能、形态 产生损害，是药理作用延伸，可预知。 急性毒性 (Acute toxicity) 毒性反应 慢性毒性 (Chronic toxicity) 三致毒性（致癌、致畸胎、致突变）
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（3）变态反应：又称过敏反应
a.少数人的病理性免疫反应； b.与剂量无关，不可预知； c.某些药物用皮肤过敏试验可预知。
和生物工程药物。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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二、药理学(pharmacology) 1.概念： 药理学（pharmacology）是研究药物和机体（包
括病原体）相互作用的规律及其机制的一门学科。 2.研究内容： 药效学：药物效应动力学（pharmacodynamics） 药动学：药物代谢动力学（pharmacokinetics）
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一、基本概念
1.药物（drug） ： 是指作 用于机体用
以预防、治疗、诊断疾 病或用于计划生育的化 学物质。 2. 食物、药物、毒物关系：
有些是药食同源， 如海带、苦瓜等；药物 与毒物间仅存在量的差 异。
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3.药物的来源 古代：天然物质，包括植物、动物和矿物质。 现代：天然物质中的有效成分、人工合成的化学物质
（一）作用部位:局部作用和吸收作用；
（二）选择性：选择作用和普遍细胞作用；
（三）两重性：防治作用和不良反应
预防作用
1.防治作用
对因治疗
治疗作用 对症治疗
补充(替代)治疗
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2.不良反应：对机体不利、不符用药目的
（1）副作用：治疗剂量内出现的与治疗无关的作用。 例如：阿托品在治疗为痉挛时，因抑制唾液腺分泌 引起的口干和扩张瞳孔引起的视物模糊。
（4）继发反应：由于药物的治疗作用所引起 的不良反应，又称治疗矛盾，如四环素引起 的菌群交替症，长期应用广谱抗生素引起 “二重感染”。
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三、药物的作用机制 重点介绍药物作用的受体机制。
（一）受体概念 1.受体：即任何能与药物结合产生药理作用的细胞
上的大分子。 a.存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，主
② 非竞争性拮抗药：与激动药并用，激动药 的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线 右移，最大效能降低。其结合是多不可逆 。
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（四）受体调节
指受体与配体作用，使受体的数目和 亲和力发生变化。是维持机体内环境稳定 的重要因素。有两种类型：
1．受体脱敏（受体的下调 ）：指长 期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏 感性和反应性下降的现象。如哮喘病人用 Adr，产生耐受性。
子键、分子间吸引力（范德华力）形成药 物受体复合物，可逆性结合。
少数药物与受体结合是通过共价 键形成药物受体复合物，不可逆性结合。
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受体与药物结合引起生理效应，必 须具备两个条件—亲和力和内在活性
• 亲和力：是指药物与受体结合的能力。
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研究方法。
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四、药理学的发展史
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第二节 药物对机体的作用—药效学
学习目标： 1.掌握药物作用两重性的概念； 2.理解药物的基本作用； 3.理解药物的作用机制：受体学说及受体受
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三、药理学的学科任务
1、药理学在医学领域中的地位 桥梁学科，多学科融汇。
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2、学科任务：
①阐明药物作用的基本规律及其机制； ②指导临床合理用药； ③研究开发新药； ④发展中医药，为中医药现代化提供先进的
• 内在活性（intrinsic activity, 效应力） ：指 药物与受体结合引起受体激活产生生物效 应的能力。是药物本身内在固有的药理活 性。
• 内在活性是药物最大效应或作用性质的决 定因素。
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（三）药物与受体结合的反应
根据其结合后产生的反应，可分为三种 类型：
体激动剂和受体阻断剂的概念。
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一、药物的基本作用
（一）药理作用和药理效应 • 药物作用(drug action)：药物对机体细胞的
初始作用，是指药物作用的微观动因—— 分子反应机制； • 药理效应(drug effect)：机体对药物发生的 反应，是指药物作用的宏观结果。 • 二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是选 择性的阻断M-R(action)，而其效应则是扩 瞳(effect)。
要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部 分；
b.能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性 物质、药物等；
c.通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应 。 2.配体：即能与受体结合的特异化学物质。 3.受体的种类、数量和分布：
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（二）药物与受体的结合
结合方式： 多数药物与受体结合是通过氢键、离
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（二）药物作用的基本表现
• 兴奋 (Excitation)：功能增强，指凡能使机体 组织器官原有生理、生化功能增强的作用。
• 抑制 (Inhibition)：功能降低，指凡能使机体 组织器官原有功能减弱的作用。
兴奋
抑制
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二、药物作用的主要类型
（1）激动剂（兴奋药）：既有较强的亲 和力，又有较强的内在活性药物。
（2）部分激动药：既有较强的亲和力， 内在活性弱的药物。具有激动药和拮抗药双 重特性。
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（3）拮抗剂（阻滞药）： 有较强的亲和力，而无内在活性药物
。
① 竞争性拮抗药： 可与激动药竞争相同受 体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降 低，不影响内在活性。故量效曲线平行右 移，最大效能不变。