1011 第五章 固体制剂2片剂精品PPT课件
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口服片剂： ❖ 普通片（Conventional tablets） ❖ 包衣片（Coating tablets）
✓ 糖包衣片（Sugar-coated tablets） ✓ 薄膜包衣片（film-coated tablets ） ✓ 肠溶包衣片（enteric-coated tablets）
Which is your favorite tablet?
2020/11/29
2、蔗糖（Sucrose ） ➢味甜 ➢多用于口含片及咀嚼片 ➢ 吸湿性（hygroscopic） ➢片剂硬度随着贮存时间而增大、溶出度减慢 ➢ 新型糖粉:可压缩蔗糖-SUGARTAB®
2020/11/29
wk.baidu.com
3、甘露醇Mannitol
✓易溶于水 ✓白色晶体 ✓无吸潮性 ✓咀嚼片的填充剂 ✓在口腔中溶解可产生清甜感
2020/11/29
4 、乳糖Lactose ✓ 白色粉末、能溶于水，但溶解较缓慢 ✓ 有多种存在类型 ✓ 可压性、流动性好
2020/11/29
❖5、预胶化淀粉Pre-gelatinized Starch
可压性淀粉
❖ 多功能
美国药典：采用化学的或机械的方
▪ 填充剂
法使淀粉颗粒在有水存在时全部或 部分破碎，然后经过干燥，改性，
❖速崩片、速溶片：Orally disintegrating tablets Patented technology： Lyophilization （Zydis technology） Direct tableting（Orasolv technology）
2020/11/29
其它： ❖ 泡腾片（Effervescent Tablets）－可外用 遇水产生化学反应，产生气体: CO2 酸碱对组和 碱: NaHCO3 Na2CO3 K2CO3 KHCO3 酸: citric acid, tartaric acid
2020/11/29
C 普通制剂
治 疗 窗
2020/11/29
缓控释
Ａadvantages
Which is your
favorite?
控释制剂 缓释制剂
最低中毒浓度 最低有效血浓
Ｔ（h）
❖ 多层片（Multi-layered tablets） ▪ 双层片Double layered tablets ▪ 三层片Tri-layered tablets
2020/11/29
❖分散片（Dispersible Tablets）－可外用 ▪ 快速崩解 ▪ 形成粘稠均匀的混悬液 ▪ 可吞服、咀嚼或吮服 ▪ 质量要求：在3min(21℃ water)内崩解，分散 物可通过 180um筛网（sieve）
2020/11/29
4、片剂的基本要求
(1)外观完整光洁 (2)硬度适中，崩解时间适宜 (3)含量准确、均匀，片重差异合格 (4)良好的稳定性 (5)适宜的溶出度(dissolution)及良好的体内生物
2020/11/29
Ⅰ Diluents、Fillers 稀释剂、填充剂
功能：增加片剂的重量和体积 便于片剂成型和分剂量
2020/11/29
常用填充剂
❖ 1、淀粉 ❖ 2、蔗糖 ❖ 3、甘露醇 ❖ 4、乳糖 ❖ 5、可压性淀粉 ❖ 6、微晶纤维素 ❖ 7、无机盐类
2020/11/29
1、淀粉 Starch ▪ 白色粉末 ▪ 不溶于水和乙醇 ▪ 价格低廉 ▪ 可压性差
2020/11/29
2、特点
1. 稳定性好 2. 剂量准确 3. 便于分剂量－利用刻痕可分剂量成
二等分或四等分 4. 可利用包衣掩盖药物的不良嗅味，
改善外观或获得缓控释性能
2020/11/29
5、生产成本相对低，可批量生产 6、便于储存和运输 7、病人顺应性好
2020/11/29
3、片剂类型Types of tablets
利用度(in-vivo bioavailability) (6)符合卫生学要求
2020/11/29
第二节 片剂的辅料
片剂组成：药物＋辅料（Excipients，additives） Excipients：除药物以外的所有物质的总称
为什么添加这些辅料？ 他们各自有什么功能？
active ingredients
2020/11/29
❖缓释片（Sustained Release Tablets）
❖控释片（Controlled Release Tablets）
1）Safe：血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 2）Effect：降低胃肠道刺激，提高生物利用度，减少给 药总剂量； 3）Convenience：延长给药间隔，减少服药频率，提高服 药依从性（Compliance）。
2020/11/29
第一节 概述
1、Tablets：药物与辅料混合均匀后压制而成的 固体片状制剂。
形状：圆形、异型
2020/11/29
发展： ❖ 创用于十九世纪40年代； ❖ 19世纪末，压片机械的出现与改进而迅速的发展； ❖ 近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有
较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半 薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。
E xc ip ie n ts
2020/11/29
1、主要的辅料
❖ 填充剂fillers 稀释剂diluents与吸收剂Absorbents
❖润湿剂moistening agents 粘合剂adhesives or binders
❖崩解剂disintegrating agents ❖ 润滑剂Lubricants ❖其他
2020/11/29
口腔用片剂 ❖咀嚼片（Chewable tablets） Aluminium Hydroxide咀嚼片； ❖口含片（Troches ） Vc Troches，在口腔中缓慢溶解 ❖舌下片（Sublingual Tablets ） 置于舌下，药物通过口腔粘膜吸收 产生全身治疗作用
2020/11/29
固体制剂－片剂
lvhuixia@163.com
Contents
1
基本概念
2
片剂辅料
3
制备工艺
4
片剂包衣
2020/11/29
Requirements
❖1 掌握片剂中辅料的类型及各自的功能 ❖2 掌握片剂的制备工艺及流程 ❖3 掌握常用的包衣材料 ❖4 掌握片剂的质量要求及检查方法 ❖5 了解片剂的处方设计及研制
✓ 糖包衣片（Sugar-coated tablets） ✓ 薄膜包衣片（film-coated tablets ） ✓ 肠溶包衣片（enteric-coated tablets）
Which is your favorite tablet?
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2、蔗糖（Sucrose ） ➢味甜 ➢多用于口含片及咀嚼片 ➢ 吸湿性（hygroscopic） ➢片剂硬度随着贮存时间而增大、溶出度减慢 ➢ 新型糖粉:可压缩蔗糖-SUGARTAB®
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3、甘露醇Mannitol
✓易溶于水 ✓白色晶体 ✓无吸潮性 ✓咀嚼片的填充剂 ✓在口腔中溶解可产生清甜感
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4 、乳糖Lactose ✓ 白色粉末、能溶于水，但溶解较缓慢 ✓ 有多种存在类型 ✓ 可压性、流动性好
2020/11/29
❖5、预胶化淀粉Pre-gelatinized Starch
可压性淀粉
❖ 多功能
美国药典：采用化学的或机械的方
▪ 填充剂
法使淀粉颗粒在有水存在时全部或 部分破碎，然后经过干燥，改性，
❖速崩片、速溶片：Orally disintegrating tablets Patented technology： Lyophilization （Zydis technology） Direct tableting（Orasolv technology）
2020/11/29
其它： ❖ 泡腾片（Effervescent Tablets）－可外用 遇水产生化学反应，产生气体: CO2 酸碱对组和 碱: NaHCO3 Na2CO3 K2CO3 KHCO3 酸: citric acid, tartaric acid
2020/11/29
C 普通制剂
治 疗 窗
2020/11/29
缓控释
Ａadvantages
Which is your
favorite?
控释制剂 缓释制剂
最低中毒浓度 最低有效血浓
Ｔ（h）
❖ 多层片（Multi-layered tablets） ▪ 双层片Double layered tablets ▪ 三层片Tri-layered tablets
2020/11/29
❖分散片（Dispersible Tablets）－可外用 ▪ 快速崩解 ▪ 形成粘稠均匀的混悬液 ▪ 可吞服、咀嚼或吮服 ▪ 质量要求：在3min(21℃ water)内崩解，分散 物可通过 180um筛网（sieve）
2020/11/29
4、片剂的基本要求
(1)外观完整光洁 (2)硬度适中，崩解时间适宜 (3)含量准确、均匀，片重差异合格 (4)良好的稳定性 (5)适宜的溶出度(dissolution)及良好的体内生物
2020/11/29
Ⅰ Diluents、Fillers 稀释剂、填充剂
功能：增加片剂的重量和体积 便于片剂成型和分剂量
2020/11/29
常用填充剂
❖ 1、淀粉 ❖ 2、蔗糖 ❖ 3、甘露醇 ❖ 4、乳糖 ❖ 5、可压性淀粉 ❖ 6、微晶纤维素 ❖ 7、无机盐类
2020/11/29
1、淀粉 Starch ▪ 白色粉末 ▪ 不溶于水和乙醇 ▪ 价格低廉 ▪ 可压性差
2020/11/29
2、特点
1. 稳定性好 2. 剂量准确 3. 便于分剂量－利用刻痕可分剂量成
二等分或四等分 4. 可利用包衣掩盖药物的不良嗅味，
改善外观或获得缓控释性能
2020/11/29
5、生产成本相对低，可批量生产 6、便于储存和运输 7、病人顺应性好
2020/11/29
3、片剂类型Types of tablets
利用度(in-vivo bioavailability) (6)符合卫生学要求
2020/11/29
第二节 片剂的辅料
片剂组成：药物＋辅料（Excipients，additives） Excipients：除药物以外的所有物质的总称
为什么添加这些辅料？ 他们各自有什么功能？
active ingredients
2020/11/29
❖缓释片（Sustained Release Tablets）
❖控释片（Controlled Release Tablets）
1）Safe：血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 2）Effect：降低胃肠道刺激，提高生物利用度，减少给 药总剂量； 3）Convenience：延长给药间隔，减少服药频率，提高服 药依从性（Compliance）。
2020/11/29
第一节 概述
1、Tablets：药物与辅料混合均匀后压制而成的 固体片状制剂。
形状：圆形、异型
2020/11/29
发展： ❖ 创用于十九世纪40年代； ❖ 19世纪末，压片机械的出现与改进而迅速的发展； ❖ 近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有
较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半 薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。
E xc ip ie n ts
2020/11/29
1、主要的辅料
❖ 填充剂fillers 稀释剂diluents与吸收剂Absorbents
❖润湿剂moistening agents 粘合剂adhesives or binders
❖崩解剂disintegrating agents ❖ 润滑剂Lubricants ❖其他
2020/11/29
口腔用片剂 ❖咀嚼片（Chewable tablets） Aluminium Hydroxide咀嚼片； ❖口含片（Troches ） Vc Troches，在口腔中缓慢溶解 ❖舌下片（Sublingual Tablets ） 置于舌下，药物通过口腔粘膜吸收 产生全身治疗作用
2020/11/29
固体制剂－片剂
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Contents
1
基本概念
2
片剂辅料
3
制备工艺
4
片剂包衣
2020/11/29
Requirements
❖1 掌握片剂中辅料的类型及各自的功能 ❖2 掌握片剂的制备工艺及流程 ❖3 掌握常用的包衣材料 ❖4 掌握片剂的质量要求及检查方法 ❖5 了解片剂的处方设计及研制