药理学--胆碱受体激动药 PPT课件

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六章胆碱受体激动药ppt课件

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一、M 胆碱受体激动药
(一)、胆碱酯类(M、N受体激动药)
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成:药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效, 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解,但水解较慢, 故作用较长。对心血管系统作用明显,副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱)
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强,对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气,尿潴留,胃张力减退症等。
含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收, 吸收后80~90%在体内破坏,少部分以原形从 肾排出。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
生副作用。
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%,经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大 的意义。烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化 物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含 半个致死量的烟碱(20~30mg),一支雪茄烟
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱,可明显增
加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,

药理学——拟胆碱药PPT课件

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体内过程

叔胺类

毒扁豆碱 脂溶性高,易由胃肠道、皮下及粘膜吸收

易透过血脑屏障和角膜
新斯的明 脂溶性低,口服吸收差,不易透过血脑屏障和角膜
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季铵类


多经血浆胆碱酯酶灭活,经肾脏排泄
易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性

临床应用

重症肌无力 腹气胀和尿潴留 青光眼 解毒

重症肌无力
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易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性

药理作用

骨骼肌神经肌肉接头 抑制神经肌肉接头AChE 直接兴奋骨骼肌运动终板NM受体 促进运动神经末梢释放ACh 大剂量时,肌纤维震颤,肌张力下降 腺体:分泌增加


心血管系统 负性频率、传导、肌力,心输出量下降
25
易逆性抗胆碱酯酶药RF 释放 →平滑肌松弛 激动交感神经末梢突触前膜M1-R →抑制NA释放

减弱心肌收缩力(负性肌力作用)

主要抑制心房收缩 激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜M受体,抑制NA释放 →心室收缩力减弱
6
M样作用
心血管系统

减慢心率(负性频率作用)

激动窦房结 M2-R ,使舒张期自动除极延缓, 窦性心率减慢 延长房室结和普肯野纤维不应期
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新斯的明
不良反应

禁忌证

恶心、呕吐、腹痛 心动过速 肌肉颤动 胆碱能危象

机械性肠梗阻 泌尿道梗阻 支气管哮喘
M样作用可用阿托品对抗
30
毒扁豆碱 (physostigmine)

依色林,eserin
叔胺类化合物 对眼睛的作用

第六章胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药

药理学
pharmacology
第六章胆碱受体激动药
M胆碱受体的亚型
1.M胆碱受体的药理学分型
M胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的,虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂,但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。

常用的M胆
碱受体亚型的选择性阻断剂如下:
M1胆碱受体亲和力最高的是MT17,它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。

其它尚有4-DAMP,tripitramine,哌仑西平等。

M2胆碱受体亲和力最高的是tripitramine。

其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。

M3胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。

其他尚有darifenacin。

M4胆碱受体亲和力最高的是MT3。

其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。

M5胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。

其他尚有darifenacin。

2.M胆碱受体的分子生物学分型
随着分子生物学克隆技术的发展,通过对克隆到的M受体cDNAs转录成不同的氨基酸序列的分析,发现至少存在五种不同基因编码的M受体亚型,分别命名为m1、m2、m3、
m4、m5受体。

3.M胆碱受体亚型的分布和功能结果尚无定论。

(引自杨藻宸. 医用药理学. 第四版. 2005)
部位M胆碱受体亚型功能
心脏M2减慢心率、减弱心收缩力
血管M3
M2、M4血管舒张
静脉血管收缩
平滑肌M3、M2、M4平滑肌收缩腺体M3腺体分泌
神经元M1
突触前M2神经元兴奋神经元抑制。

药理学胆碱受体激动药超牛课件

药理学胆碱受体激动药超牛课件

(1)使Ach-E活性恢复→Ach堆积改善
(2)与游离有机磷结合→无毒物→肾排泄
代表药:
碘解磷定 Pralidoxime Iodide IV 氯解磷定 Pralidoxime Chloride IV,IM (方便)
药理学胆碱受体激动药超牛
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关于新斯的明的叙述,不正确的是( )
A.对骨骼肌兴奋作用最强 B.为难逆性抗胆碱酯酶药 C.可直接激动骨骼肌N2受体 D.可促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 E.禁用于支气管哮喘患者
药理学胆碱受体激动药超牛
5
(2)降低眼内压
缩瞳→虹膜向中心 拉紧
→虹膜根部变薄
→前房角变宽
→滤帘张开
→房水回流通畅
→眼压↓ 药理学胆碱受体激动药超牛
6
(3)调节痉挛
睫状肌向瞳孔中心方向拉紧→悬韧带松弛 →晶 体变突(本身有弹性)→屈光度↑→视近物清楚
药理学胆碱受体激动药超牛
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2.腺体 (+)M-R→汗腺、唾液腺分泌↑
用途 1.青光眼
临床表现:眼内压↑→头痛、视力↓ ,失明
分类: 闭角型:前房角狭窄→
开角型:滤帘和巩静脉窦变性/硬化→ →房水回流障碍→眼内压↑
药理学胆碱受体激动药超牛
8
毛果芸香碱 →前房角间隙扩大,滤帘结构改变 → 扩张巩静脉窦周围小血管 →房水易进入血循环→眼压↓
2.虹膜炎
与扩瞳药阿托品交替使用 →瞳孔时缩时扩 →防止虹膜与晶体粘连
代表药物:新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药: 代表药物:有机磷酸酯类
药理学胆碱受体激动药超牛
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新斯的明 Neostingmine
❖ 药代特点:
不易透过BBB和前房,对眼和中枢无作用

胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件

胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件
头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
注意事项
01
严格遵医嘱用药,不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应,如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎,遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎,避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作,包括化学、生物学、药理学 等,通过跨学科的合作,可以更全面地了解药物的作用机 制,加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展,研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制,为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展,未来的研究将更加关注个性化治疗,针对不 同患者的基因型、表型等特点,开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱, 甚至产生不良反应。例如,某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用,影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如,高脂 肪食物可能影响药物的吸收,而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体,产 生M样作用,如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体,产 生N样作用,如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病,改善肌肉 强直和运动障碍等症状。

药理学胆碱受体激动药

药理学胆碱受体激动药
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Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
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D
C
B
A
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药:
新斯的明等
抗胆碱酯酶药
E
难逆性抗胆碱酯酶药:
F
有机磷酸酯类药
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添加标题
新斯的明(neostigmine)
添加标题
本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无
添加标题
为人工合成品
添加标题
中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。
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由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 [药理作用] 血管作用 心脏作用 平滑肌作用 腺体作用 骨骼肌作用
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卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似,但不易被AchE水解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解,但水解较慢,故作用较长。对心血管系统作用明显,副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 对N1受体兴奋 对N2受体兴奋 长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
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第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE) 乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶, acetylcholinesterase,AChE) ChE 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
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[毒性作用] 烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg),一支雪茄烟 含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收,吸收后80~90%在体内破坏,少部分以原形从肾排出。

药理学胆碱受体激动药

药理学胆碱受体激动药
毒蕈碱样作用和烟碱样作用增强
由于乙酰胆碱的作用时间延长,M型受体和N型受体的激动作用也会增强,导致毒蕈碱样 作用和烟碱样作用更加明显。
CHAPTER 03
胆碱受体激动药的适应症与 临床应用
毒蕈碱型受体激动药的适应症与临床应用
适应症
01
毒蕈碱型受体激动药主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺
疾病等呼吸系统疾病。
分布
药物进入体内后,会分 布到不同的组织器官。 分布的量和速度取决于 药物的理化性质、血浆 蛋白结合率和组织亲和
力等因素。
代谢
胆碱受体激动药在体内 的代谢主要发生在肝脏 。药物经过代谢后,会 产生代谢产物,这些产 物可能具有不同的药理
作用或毒性。
排泄
排泄是药物从体内排出 的过程。胆碱受体激动 药的排泄主要通过肾脏 以尿液的形式排出体外 。部分药物也可能通过 汗液、呼吸和粪便排出
药理学胆碱受体激动 药
汇报人:可编辑 2024-01-11
目 录
• 药理学胆碱受体激动药概述 • 胆碱受体激动药的药理作用 • 胆碱受体激动药的适应症与临床应用 • 胆碱受体激动药的副作用与注意事项 • 胆碱受体激动药的研究进展与未来展望
CHAPTER 01
药理学胆碱受体激动药概述
定义与分类
定义
作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合,激活受体,触发一系 列细胞内信号转导通路,最终导致细胞兴奋。具体机制涉及 G蛋白偶联、离子通道的开放和细胞内钙离子的释放等。
药物代谢动力学
第一季度
第二季度
第三季度
第四季度
吸收
胆碱受体激动药的吸收 速度和程度取决于药物 的理化性质、给药途径 和剂型。口服给药时, 药物经过胃肠道吸收。 注射给药时,药物直接 进入血液循环。

药理学胆碱相关用药ppt课件

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强毒:敌敌畏(DDVP)
低毒:敌百虫,乐果,马拉硫磷
B.战争毒气:沙林,梭曼,塔崩 3.中毒途径:消化道、呼吸道、皮肤 4.中毒表现:M样作用症
a.眼:瞳孔缩小,眼眉痛,头痛,视物不清 b.腺体分泌↓:汗,泪,呼吸腺,消化腺 c.平滑肌兴奋:支气管——呼吸困难
平滑肌兴奋:胃肠—厌食,恶心,呕吐,腹痛、腹泻,便失禁
C.多巴胺
D.异丙肾
上腺素
E.阿托品
11.肾上腺素用量过大或静注过快易引起:
A.激动不安、震颠 B.心动过速
C.脑溢血
D.心室颤抖
E.以上都是
12.不是肾上腺素禁忌症的是:
A.高血压
B.心跳骤停 C.充血性心力衰竭
D.甲状腺机能
亢进症
Thanks!
应用:中、重度有机磷酸酯类中毒 (合用阿托品),碘过敏者禁用 治疗:1.对内吸磷,马拉硫磷,对硫磷疗效好。2.对敌百虫,敌敌 畏疗稍差。 3.对乐果无效。
氯解磷定(PAM-CI)
特点:1.水溶性好 2.副作用小,临床常用
ACHE阻断药: 1.分类: a.M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品 b.N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲 双铵、美加明 c.N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀 胆碱、筒箭毒碱 2.M胆碱受体阻滞药:阿托品: 作用:1.松驰内脏平滑肌 2.增加腺体分泌
2、缩瞳
3、阿托品样中毒(皮下注射)
不良反应:1.兴奋症状,出汗,流涎,呕吐。
2出现远物模糊现象.
N胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林(毒性强)
ACH酶的抑制药:
1.分类:
易逆性—抗ACHE:新斯的明:口服吸收小而不规则,无中枢作用
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