手性化合物及其拆分方法文献检索报告
手性药物的合成与拆分的研究进展
手性药物的合成与拆分的研究进展手性是自然界的一种普遍现象,构成生物体的基本物质如氨基酸、糖类等都是手性分子。
手性化合物具有两个异构体,它们如同实物和镜像的关系,通常叫做对映异构体。
对映异构体很像人的左右手,它们看起来非常相似,但是不完全相同。
目前市场上销售的化学药物中,具有光学活性的手性药物约占全部化学药40% } 50%,药物的手性不同会表现出截然不同的生物、药理、毒理作用,服用对映体纯的手性药物不仅可以排除由于无效(不良)对映体所引起的毒副作用,还能减少药剂量和人体对无效对映体的代谢负担,对药物动力学及剂量有更好的控制,提高药物的专一性,因而具有十分广阔的市场前景和巨大的经济价值[Dl1由天然产物中提取天然产物的提取及半合成就是从天然存在的光活性化合物中获得,或以价廉易得的天然手性化合物氨基酸、菇烯、糖类、生物碱等为原料,经构型保留、构型转化或手性转换等反应,方便地合成新的手性化合物。
如用乳酸可合成(R)一苯氧基丙酸类除草剂[}z}。
天然存在的手性化合物通常只含一种对映体用它们作起始原料,经化学改造制备其它手性化合物,无需经过繁复的对映体拆分,利用其原有的手性中心,在分子的适当部位引进新的活性功能团,可以制成许多有用的手性化合物。
2手性合成手性合成也叫不对称合成。
一般是指在反应中生成的对映体或非对映体的量是不相等的。
手J险合成是在催化剂和酶的作用下合成得到过量的单一对映体的方法。
如利用氧化还原酶、合成酶、裂解酶等直接从前体化合物不对称合成各种结构复杂的手性醇、酮、醛、胺、酸、酉旨、酞胺等衍生物,以及各种含硫、磷、氮及金属的手性化合物和药物,其优点在于反应条件温和、选择性强、不良反应少、产率高、产品光学纯度高、无污染。
手性合成是获得手性药物最直接的方法。
手J险合成包括从手性分子出发来合成目标手性产物或在手性底物的作用下将潜在手性化合物转变为含一个或多个手性中心的化合物,手性底物可以作为试剂、催化剂及助剂在不对称合成中使用。
改性纤维素膜及其手性拆分研究(布洛芬的手性拆分)
北京化工大学本科毕业论文论文题目:改性纤维素膜及其手性拆分研究学院名称:专业:班级:学生姓名学号:导师姓名:日期:北京化工大学毕业设计(论文)诚信申明本人申明:所呈交的学位论文,是本人在老师的指导下,独立进行研究工作所取得的成果,除文中已经注明引用的内容外,本论文不含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品成果。
对本文的研究做出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。
本人完全意识到本申明的法律结果由本人承担。
本人签名:年月日毕业论文(设计)任务书论文(设计)题目:改性纤维素膜及其手性拆分研究学院:专业制药工程班级:学生:指导教师(含职称):专业负责人郑国钧1.论文(设计)的主要任务及目标找到乙酰化固定化环糊精纤维素透析膜的最佳制模条件,并分析膜的性能找到能对外消旋布洛芬起到很好拆离效果的膜及其分离条件,所研制的膜材料能很好的分离外消旋布洛芬,且膜的重现性好。
寻找一种制备兼备高选择性和高通量的渗透汽化膜2.论文(设计)的基本要求和内容1)用单因素分析法来考察单个因素有关当对膜分离效果的影响2)初步研制出能很好拆分外消旋布洛芬的膜材料3)找到兼备具有高选择性和高通量的丁醇渗透汽化膜3.主要参考文献[2]谢锐,褚良银,曲剑波.手性膜的研究与应用新进展.现代化工,2004,24(4):15-18 [6]董文国,张敏莲,刘铮.分子印迹技术及其在生物化工领域的应用现状与展望.化工进展.2003,22:683-688[8]王海东,褚良银,陈文梅,谢锐,巨晓洁等.环糊精在对映体分离中的研究进展.过滤与分离.2004,14(4):1-4[12]童灿灿,杨立荣,吴坚平.丙酮丁醇发酵分离耦合技术的研究进展[J].化工进展,2008,27(11):1782-1786.改性纤维素膜及其手性拆分研究摘要醋酸纤维素(Cellulose Acetate,简称CA)是一种被工业上使用广泛、性能优越的膜材料,具有许多其他膜材料所不具有的优点,如,较好的通透性能、较高的选择性等。
手性化合物拆分方法之研究
2019年07月问题产生的原因具体有以下几种:开展运输操作时,受到运输本身影响导致的问题出现;低温条件导致原油资源凝固,引发管道堵塞的情况产生,进而导致浪费问题产生。
就上述问题而言,想要将其有效解决,可应用针对性较高的技术手段有效控制各环节运输操作实施时资源的流失率,具体而言,首先,可适当的减少原油资源的单次运输量,达到有效控制资源流失率的目的。
此类技术需要依靠变化管道运输量而实现,对推进原油资源的节约进程存在积极影响。
其次,经由增输改造技术及混合输送技术,对低温条件下由于原油凝固导致的管道堵塞问题加以有效解决。
其中,增输改造技术指的是经由相应技术手段的实施,使得原油的停输时间得到延长,以使得所运输原油资源的量得到保证;混合输送技术指的是经由相应技术手段的实施,有效降低原油的凝固点,以确保各环节运输操作实施时,原油资源不会出现凝固问题导致管道堵塞[4]。
2.2.2天然气天然气属清洁能源中的一种,对环境没有污染影响,随着社会的不断发展,全球范围内的各个国家对天然气具有的重视程度越来越高。
天然气具有较高的特殊性,一般需要通过线路运输。
管道运输是开展天然气线路运输的重要手段,所以,实施针对性及实效性较高的天然气管道运输技术研究操作十分具有必要性,经由有效创新管道运输技术的方式,促使运输过程中出现天然气资源浪费问题的可能性大幅度降低,有助于更好的推进天然气资源的节约进程。
现如今,研究出的高实效性天然气管道创新运输技术包括试压技术、干燥技术以及减阻技术等。
其中,试压技术指的是为了避免在开展各环节天然气运输操作时,基于压力太大导致管道线路出现损坏问题,在实际进行运输以前开展的试压操作。
现如今,应用在天然气运输过程的试压技术具体包括强度试压以及严密性试压等。
干燥技术指的是为了确保具体运输时天然气资源的质量,以保持天然气干燥为目的应用的技术手段,在现下的天然气运输工程中,此类技术发挥的作用较为重要。
减阻技术指的是经由在管道中铺设涂层的方式减少运输操作实施时的阻力,经由合理铺设涂层的方式既能够有效减少运输时天然气资源受到的阻力,且可以起到保护管道的作用,降低天然气腐蚀管道问题产生的几率,有助于提升运输实效性。
手性化合物的拆分方法研究检索报告
检索报告一.数据库名称:中国知网检索方法:表单检索检索式:内容检索条件:主题;手性化合物 and 拆分方法研究 (精确匹配);检索控制条件:发表时间:2004-2014;检索范围:期刊,特色期刊,中国博士学位论文全文数据库,中国优秀硕士学位论文全文数据库,中国重要会议论文全文数据库,国际会议论文全文数据库,报纸,学术辑刊,商业评论数据库检索年限:不限;支持基金:模糊;文献来源:模糊;作者:模糊;作者单位:模糊;命中记录数:23;该数据库中相关重要文献的简单摘录:(1)手性化合物对映体拆分方法概述作者:李水清;黄延胜【机构】长江大学化学与环境工程学院;长江大学化学与环境工程学院湖北荆州434025;湖北荆434025;【摘要】回顾了对映体的研究历史,综述了手性化合物对映体的拆分方法,展望了该领域未来的发展前景。
更多还原【关键词】手性化合物;对映体;拆分;(2)手性化合物包结拆分研究进展【作者】张明;聂爱华;【Author】 ZHANG Ming,NIE Ai-hua (Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Science,Beijing 100850,China)【机构】军事医学科学院毒物药物研究所;【摘要】包结拆分作为一种重要的化学拆分方法,经常应用在手性化合物的制备中。
作者试对其基本理论及其研究进展作一综述。
更多还原【关键词】手性化合物;包结拆分;化学拆分;(3)手性物质及其拆分方法【作者】刘凤艳;庞小琳;郑轶群;甘秀石;【Author】 LIU Feng-yan1,PANG Xiao-lin1,ZHENG Yi-qun1,GAN Xiu-shi2(1.Anshan Fine Chemical Technology and Research Center,Liaoning Anshan,114044,China;2.The General Chemical Company of Ansteel,114044,China)【机构】鞍山市精细化工技术研究中心;鞍钢化工总厂辽宁鞍山114044;辽宁鞍山114044;【摘要】简要介绍了手性化合物的概念和发展情况以及获得手性化合物单一对映体的几种拆分方法。
课题检索报告--唑类抗真菌药物的手性分离研究
课题检索实习报告检索题目:唑类抗真菌药物的手性分离研究一、课题简介(选题意义、课题主要内容等,约300字)唑类抗真菌药物是临床上应用最广泛的抗真菌药物。
由于已有唑类抗真菌药物(如:氟康唑,伊曲康唑)存在一定的毒性和疗效不甚理想,迫切需要研发出广谱,高效,低毒的新型深部真菌感染三唑类抗真菌药物。
但是唑类抗真菌药物往往具有手性中心,目前上市的大部分为唑类药物的外消旋体。
众所周知,手性药物的对映体往往是两个不同的物质,其药理活性,代谢过程及毒性等存在很大差异。
因而需要建立手性分析方法以利于此类新药研究。
目前已有少数报道此类药物的手性分析方法,但未系统的加以研究方法和机理。
本课题拟选取多种环糊精作为手性选择剂,通过HPLC/CE的方法,对酮康唑,益康唑,咪康唑,布康唑,异康唑,芬替康唑,舍他康唑和噻康唑等多种进行筛选。
二、中文文献检索(一)中国生物医学文献数据库SinoMed(1978-)(按需使用主题词和自由词途径检索)1、检索步骤(按屏幕显示的格式记录有效检索式)#1 6350 主题词:三唑类/全部树/全部副主题词#2 69986 主题词:色谱法, 高压液相/全部树/全部副主题词#3 2709 主题词:电泳, 毛细管/全部树/全部副主题词#4 365 缺省[智能]:手性拆分#5 332 缺省[智能]:手性分离#6 4783 缺省[智能]:三唑类#9 7 ((#6 or #1) and (#3 or #2)) and (#5 or #4)2、检索结果(列出5篇最相关文献的题录:著者、题目、期刊、年、卷、期、页)[1]明永飞,赵亮,张红丽等.戊唑醇对映体在新型纤维素键合手性固定相上的拆分[J].高等学校化学学报,2007,28(2):258-260[2]李武宏,张欣荣,吴思等.新型三唑类抗真菌活性化合物毛细管电泳手性拆分及手性识别机理分子模拟研究[J].分析化学,2012,40(7):1031-1036[3]申刚义,崔箭,杨新玲等.新型三唑氮杂环β-环糊精固定相的制备及其气相色谱性能研究[J].分析试验室,2009,28(4):47-50[4]侯莹,纪松岗,赵亮等.毛细管区带电泳对5种三唑类化合物的手性分离[J].药学实践杂志,2008,26(3):214-217[5]汪永忠.伏立康唑对映体的手性高效液相色谱分离[J].中国药师,2006,9(3):231-232(二)维普数据库1、检索步骤(任意字段=手性与范围=全部期刊) 与((题名或关键词=唑与任意字段=高效液相与范围=全部期刊) 或者(题名或关键词=唑与任意字段=毛细管电泳与范围=全部期刊))2.检索结果[1’]田芹,任丽萍,吕春光等.反相色谱条件下三唑类手性农药对映异构体的拆分[J].分析化学,2010,38(5):688-692[2’]侯莹,纪松岗,赵亮等.毛细管区带电泳对5种三唑类化合物的手性分离[J].药学实践杂志,2008,26(3):214-217[3’]张艳川,李朝阳,李巧玲等.三唑类农药手性分离的研究进展[J].农药,2009,48(9):629-632[4’]王鹏,江树人,邱静等.纤维素衍生物手性固定相对戊唑醇对映体的拆分[J].色谱,2004,22(2):181-181[5’]李武宏,张欣荣,吴思等.新型三唑类抗真菌活性化合物毛细管电泳手性拆分及手性识别机理分子模拟研究[J].分析化学,2012,40(7):1031-1036三、英文文献检索(一)PubMed数据库(利用词语自动匹配功能进行智能检索,并进行修改)1、检索步骤(按Detail或History显示的格式记录有效检索式)((chiral[All Fields] AND ("divorce"[MeSH Terms] OR "divorce"[All Fields] OR "separation"[All Fields])) AND ("Chromatography, High Pressure Liquid"[Mesh] OR "Electrophoresis, Capillary"[Mesh])) AND "Triazoles"[Mesh]2、检索结果(列出5篇最相关文献的题录:著者、题目、期刊、年、卷、期、页)[6]: Luo M, Liu D, Zhou Z, Wang P. A new chiral residue analysis method for triazole fungicides in water using dispersive liquid-liquid microextraction(DLLME). Chirality. 2013 Sep;25(9):567-74.[7]: Mochizuki T, Taniguchi S, Tsutsui H, Min JZ, Inoue K, Todoroki K, Toyo'oka T. Relative quantification of enantiomers of chiral amines by high-throughput LC-ESI-MS/MS using isotopic variants of light and heavy L-pyroglutamic acids as the derivatization reagents. Anal Chim Acta. 2013 Apr 22;773:76-82.[8]: Bhushan R, Nagar H. Indirect enantioseparation of proteinogenic amino acids using naproxen-based chiral derivatizing reagent and HPLC.Biomed Chromatogr. 2013 Jun;27(6):750-6.[9]: Li J, Dong F, Cheng Y, Liu X, Xu J, Li Y, Chen X, Kong Z, Zheng Y. Simultaneous enantioselective determination of triazole fungicide difenoconazole and its main chiral metabolite in vegetables and soil by normal-phase high-performance liquid chromatography. Anal Bioanal Chem. 2012 Oct;404(6-7):2017-31.[10]: Zhang H, Qian M, Wang X, Wang X, Xu H, Wang Q, Wang M. HPLC-MS/MS enantioseparation of triazole fungicides using polysaccharide-based stationary phases. J Sep Sci. 2012 Apr;35(7):773-81.(二)EmBase数据库1、检索步骤(按显示的格式记录有效检索式)#1 13,215 'triazole'/exp OR 'triazole'#2 195,853 'high performance liquid chromatography'/exp#3 24,587 'capillary electrophoresis'/exp#5 470 #1 AND (#2 OR #3)#6 281,922 'antifungal'/exp OR antifungal#7 7,219 chiral AND separation#8 22 #1 AND #6 AND #7 AND (#2 OR #3)2、检索结果(3篇最相关文献的题录:著者、题目、期刊、年、卷、期、页)(11)Wang P., Jiang S., Liu D., Wang P., Zhou Z., Direct enantiomeric resolutions of chiral triazole pesticides by high-performance liquid chromatography. Journal of Biochemical and Biophysical Methods (2005) 62:3 (219-230)(12)Liu Y., Zou H.,High-performance liquid chromatographic evaluation of a coated cellulose tris(3,5-dimethylphenylcarbamate) chiral stationary phase having a small-pore silica support.Journal of Chromatography A (2008) 1178:1-2 (118-125)(13)Ye J., Wu J., Liu W.,Enantioselective separation and analysis of chiral pesticides by high-performance liquid chromatography.TrAC - Trends in Analytical Chemistry (2009) 28:10 (1148-1163)四、全文获取要求:1、利用图书馆的全文数据库、PubMed等途径获取上述文献的全文并下载;2、如果没有找到全文,请注明通过哪些途径和方法进行了查找。
高速逆流色谱法拆分手性化合物的开题报告
高速逆流色谱法拆分手性化合物的开题报告
1. 研究背景及意义
手性化合物在医药、农药、食品等领域具有重要的应用价值,因其具有明显的药效和特殊的生物学效应。
而对手性化合物的拆分与纯化则是制备手性化合物药物的重
要步骤之一。
目前市场上使用较多的手性化合物拆分方法是手性色谱法,但该方法存
在成本高、难以应对高样品量的缺点。
因此,寻找一种快速、高效、低成本的手性化
合物拆分方法具有重要的研究价值。
高速逆流色谱法 (enantioselective backpressure Packed column liquid chromatography, ESBPLC) 是一种基于对映体呈现特定的压力梯度,来实现手性化合
物拆分的一种方法。
相较于手性色谱法,高速逆流色谱法不仅分离效率高,还克服了
手性色谱将样品结构破坏和对样品高灵敏度等问题。
因此,本文旨在探究高速逆流色
谱法在手性化合物拆分中的应用,并就其研究进行探讨。
2. 研究方法
本研究将采用高速逆流色谱法拆分手性分子。
实验中,将使用手性化合物分子样品,选取静相材料等拆分条件。
通过调整样品注入量、决定试液流率、调整高低压端
口压力等条件来实现手性分子拆分,并对初步实验结果进行分析、比较。
3. 研究预期结果
本文预计将利用高速逆流色谱法成功拆分出手性化合物的对映体,实验结果显示该方法具有快速、高效、低成本的特点,并可在药物和农药领域中得到广泛应用。
此外,通过对实验结果的分析比较,将探究高速逆流色谱法拆分手性化合物的研究意义、局限性及进一步发展方向。
手性药物拆分技术及分析
手性药物拆分技术及分析在药物研究和开发中,手性药物是一个非常重要的领域。
手性药物指的是分子结构中含有手性中心(手性碳原子)的化合物,左旋和右旋两种异构体具有不同的生物活性和体内代谢途径。
因此,正确地分析和分离手性药物对于药物研究和有效性的评估至关重要。
手性药物分析技术主要包括色谱法、光学活性法和核磁共振(NMR)法。
色谱法是一种常用的手性药物分析方法。
它基于手性药物的两种对映异构体在手性固定相上的不同吸附能力进行分离。
常见的色谱法包括高效液相色谱法(HPLC)和毛细管电泳法。
HPLC通常使用手性固定相柱,通过选择性地吸附左旋或右旋手性分子,实现对手性药物的分离。
毛细管电泳是一种高效的手性药物分析方法,基于对映异构体在电场中的迁移速率不同,通过毛细管中背景电解质的浓度和pH值调节来分离手性药物。
光学活性法是一种基于光学活性性质来分析和测定手性药物的方法。
光学活性手性药物由于具有旋光性,可以引起光的偏振方向发生旋转。
常用的光学活性法包括旋光仪法和圆二色光谱法。
旋光仪法是通过测定手性分子对光的旋转角度来判断手性药物的对映异构体的含量和比例。
圆二色光谱法则是测量手性分子对不同波长光的吸收性质,通过对波长的差异来判断手性药物的对映异构体。
核磁共振(NMR)是一种基于核磁共振现象来分析手性药物的方法。
NMR技术通过检测手性碳原子或核自旋的信号来确定手性药物的结构和对映异构体的比例。
通过对样品进行核磁共振实验后,通过解释谱图的峰位和峰形等信息,可以得到手性药物的分析结果。
此外,还有一些其他的手性药物分析方法,如质谱法、X射线衍射法和环光谱法等。
这些方法在手性药物分析中各有优劣,适用于不同类别和性质的手性药物。
总之,手性药物分析技术对于药物研究和评估的重要性不可忽视。
科学家们通过不断研究和发展新的手性分析技术,为新药开发和治疗提供了更可靠和准确的手性药物分析方法。
手性合成手性识别手性拆分及在医药学中应用_张来新
收稿日期:2016-02-29基金项目:陕西省重点实验室科学研究计划基金资助项目(2010JS067);陕西省教育厅自然科学基金资助课题(04JK147);宝鸡文理学院自然科学基金资助课题(zk12014)作者简介:张来新(1955-),男,汉族,陕西周至人,教授,硕士研究生导师,主要从事大环化学研究及天然产物分离提取。
DOI :10.16247/ki.23-1171/tq.20160753Sum 250No.07化学工程师ChemicalEngineer2016年第07期手性是人类赖以生存的自然界的属性之一,也是生命体系中最重要的属性之一。
作为生命体三大物质基础的蛋白质、核酸及糖类均是由具有手性的结构单元组成的。
如组成蛋白质的氨基酸除少数例外,大多是手性的L-氨基酸;组成多糖和核酸的天然单糖大都是手性的D-构型。
因此,生物体内所有的生化反应、生理反应无一不表现出高度的手性立体特异性,而外源性物质进入体内所发生的生理生化反应过程也具有高度的立体选择性。
医药学所有的手性药物是指分子结构中含有手性中心或不对称中心的药物,它包括单一的立体异构体、两个或两个以上立体异构体的混合物。
手性化合物除了通常所说的含手性中心的化合物外,还包括含手性轴、手性平面、螺旋手性等因素的化合物。
由于药物作用的靶点(如受体、酶或通道)结构上的高度立体特异性,手性药物的不同立体异构与靶点的相互作用有所不同,从而产生不同的药理活性,故表现出立体专一性和立体选择性。
同样,药物进入体内后与机体内具有高度立体特异性的代谢酶及血浆蛋白或转运蛋白等相互作用,手性药物的不同异构体在体内也将表现出不同的药代动力学特征,并具有立体专一性和立体选择性。
但值得注意的是,有些手性化合物在体内甚至可能发生构型变化而改变其药效或产生毒副作用。
由于手性药物是医药行业的主体和前沿阵地,故2001年诺贝尔化学奖就授予了分子手性催化剂的主要贡献者。
自然界中有众多手性化合物,这些不同构型的化合物具有一对对映异构体。
手性药物拆分技术及分析
手性药物拆分技术及分析手性药物(chiral drugs)是指分子内部有一个或多个不对称碳原子的药物,即具有手性结构的药物。
手性药物由于具有左右旋异构体,使得其药理学效应、药效学性质、药代动力学以及安全性能等方面出现差异。
因此,手性药物的拆分技术及分析对于药物的研发、生产和应用具有重要意义。
手性药物的拆分技术主要有下述几种方法:晶体化学方法、酶法、化学拆分、色谱法和光学活性检测。
首先是晶体化学方法,该方法是利用手性药物晶体的对称性差异完成拆分。
通过晶体中的尖、刃、拱等特征差异,将手性药物分离为晶体异构体。
其次是酶法,手性药物的拆分可以通过酶的催化作用实现。
酶是具有高选择性、高催化效率和高效底物转化率的催化剂。
通过选择合适的酶,可以将手性药物转化为对应的手性异构体或原生态精细化靶化合物。
化学拆分是指通过特定的化学反应将手性药物分解为不对称碳原子具有相反手性的产物。
该方法较为常用,但对于存储稳定性较差的手性药物较不适宜。
色谱法是利用不同手性列进行手性分离,如手性HPLC(高效液相色谱)和手性毛细管电泳等。
这些方法主要是利用手性固定相对手性药物进行分离,可达到手性药物的拆分效果。
光学活性检测是通过光学活性的手性试剂或手性染料,以手性化合物的吸光性能差异检测手性药物的拆分效果。
根据手性分析原理,通过手性分析仪器对手性药物进行检测和分析。
手性药物的分析对于药物研发、生产和应用非常重要。
分析手性药物的关键是确保其纯度和药效学性质,并且有助于合理掌握手性药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的信息。
以下是手性药物分析的一些常用方法。
首先是纳米液相色谱法,该方法是将分离的手性药物样品通过微量泵输送到纳米柱中,在极小的流速和流体容量下进行分离。
该方法对于手性药物样品的需求量很小,因此可以减少手性药物样品的消耗。
其次是循环偏振负压电流法,该方法通过测量手性药物样品对光的旋光性质,直接反应其手性结构。
该方法准确、快速,适用于灵敏度高的手性药物分析。
手性化合物的拆分技术
手性化合物的拆分技术研究进展摘要本文综述了分离外消旋体的几种主要拆分方法的优缺点及其应用情况。
分别有:化学拆分法、膜拆分法、色谱拆分法以及毛细管电泳拆分法。
关键词:手性物;拆分;外消旋体Technical Progress of Chiral SeparationAbstractThis article reviews separation methods of chiral which include chemical,membranous,chromatographic and electrophoretic methods.Key words:chiral compounds;chiral separation;raceme目前获得手性物的主要方法还是通过拆分外消旋体。
早期的拆分方法主要有机械拆分,结晶拆分以及手性溶剂结晶拆分。
这三种方法都是利用外消旋混合物的两种对应体结晶性能不一样的特点进行分离。
已经有较成熟工业应用,但一次性收率较差,在此不做赘述还是本文综述了今年来手性拆分方法中使用较多的化学拆分法、膜拆分、色谱拆分以及毛细管电泳拆分四种拆分技术。
1化学拆分[1]1.1生成非对映体拆分此方法是利用外消旋混合物与手性试剂反应后生成有不同性质的非対映体,从而利用生成物的不同物理性质(溶解度、蒸汽压、结晶速率等)将其分离,再将分离后的物质分别还原成之前的対映体。
还可以使用拆分剂家族代替单一拆分剂进行拆分,所谓拆分剂家族是指有类似结构的2~3个手性剂拆分剂。
组合拆分提高了产品收率和纯度。
1998年Hulsho F L A等人[2]就使用一定量的(S,S)酒石酸衍生物的拆分剂家族拆分3-(1,4-亚乙基哌啶基)苯甲酸酯和3,4-二笨基四氢吡咯,经过一定处理后,两种対映体的纯度(ee值)分别达到了99%和98%。
如果拆分剂不能和対映体反应,就可以利用拆分剂的空穴与两种対映体之间形成氢键或者范德华力能力的不同,将一种対映体优先包裹以达到分离的目的。
手性药物拆分技术的研究进展
手性药物拆分技术的研究进展作者:付涛【摘要】简要阐述了手性药物的世界销售市场。
综述了目前实验室和工业生产领域手性药物的拆分方法,包括:结晶拆分法,化学拆分法,动力学拆分法,生物拆分法,色谱拆分法,手性萃取拆分法和膜拆分法等,并简要介绍了每种方法的情况及优缺点。
【关键词】手性药物;外消旋体;手性拆分Abstract:In this paper, the global market of chiral drugs were summarized. Chiral resolution techniques were briefly reviewed according to recent references, both those already in commercial practice and emerging technologies in labs, including crystallization, chemical, ferment, chromatographic, chiral extraction and membranous. The merit and defect of every methods were discussed.Key words:Chiral drug; Raceme; Chiral separation自然界存在各种各样的手性现象,比如蛋白质、氨基酸、多糖、核酸、酶等生命活动重要基础物质,都是手性的。
据,在研发的1200种新药中,有820种是手性的,占世界新药开发的68%以上[1]。
美国 FDA 在1992年发布了手性药物指导原则,该原则要求各医药企业今后在新药研发上,必须明确量化每一对映异构体的药效作用和毒理作用,并且当两种异构体有明显不同作用时,必须以光学纯的药品形式上市。
随后欧共体和日本也采取了相应的措施。
此项措施大大促进了手性药物拆分技术的,手性药物的研究与开发,已经成为当今世界新药发展的重要方向和领域[2]。
手性药物拆分技术的研究进展
手性药物拆分技术的研究进展一、本文概述手性药物,即具有手性中心的药物分子,其立体构型的不同可能导致药物在生物体内的活性、药代动力学和毒性等方面产生显著的差异。
因此,手性药物的拆分技术在药物研发和生产过程中具有至关重要的地位。
随着科学技术的发展,手性药物拆分技术也在不断进步,以适应日益增长的手性药物需求。
本文旨在综述手性药物拆分技术的研究进展,包括但不限于拆分方法、拆分效率、拆分机理以及在实际药物研发中的应用案例。
我们将从传统的拆分方法,如结晶法、色谱法,到现代的拆分技术,如膜分离、酶法等,进行全面的梳理和评价。
我们也将探讨手性药物拆分技术的发展趋势和面临的挑战,以期为手性药物研发和生产提供有益的参考和指导。
通过本文的阐述,我们希望能够使读者全面了解手性药物拆分技术的研究现状和发展动态,为手性药物的研发和生产提供理论支持和实践指导,推动手性药物拆分技术的不断发展和完善。
二、手性药物拆分技术的分类手性药物拆分技术主要可以分为物理拆分法和化学拆分法两大类。
物理拆分法主要包括结晶法、色谱法、膜分离法等,这些方法主要基于手性药物分子间物理性质的差异进行拆分。
化学拆分法则包括不对称合成、手性衍生化试剂法等,这些方法则通过化学反应引入手性中心或者改变手性药物的物理性质,从而实现对目标手性药物的拆分。
(1)结晶法:通过调整溶液条件,如温度、pH值、溶剂种类等,使手性药物分子在结晶过程中形成不同的晶体形态,从而实现拆分。
该方法操作简单,成本低,但拆分效果往往受到药物分子间相互作用和结晶条件的影响。
(2)色谱法:包括液相色谱、气相色谱、毛细管电泳色谱等。
这些方法通过选择适当的手性固定相或手性流动相,利用手性药物分子在固定相和流动相之间的相互作用差异,实现对手性药物的拆分。
色谱法拆分效果好,但设备成本较高,操作复杂。
(3)膜分离法:利用手性药物分子在膜上的传质速率差异,通过选择适当的膜材料和操作条件,实现对手性药物的拆分。
文献检索11个题目——大作业
文献检索大作业—综述格式及要求一、作业要求每人交综述文章一篇及检索报告一篇。
二、综述文章的要求:(1)综述是对课题相关的文献资料进行分析、对比、评论的基础上,结合作者的理解发表见解和综合论述。
要求字数不低于5000字,所引用参考文献不少于15篇,其中英文文献不少于5篇,专利不少于1篇。
(2)综述要求包括题目、作者及单位、摘要、关键词、前言、正文、结论、参考文献八个部分。
其中题目要求格式宋体四号加粗,其余为宋体五号。
(3)参考文献按先后引用顺序编号。
不可引用非公开出版或发表的文献,不能引用其他文章中引用的但未经核对原文的文献。
在引文处按引用文献出现的先后顺序依次用阿拉伯数字连续编号,将序号置于方括号内,以上标形式放置。
参考文献著录格式如下:期刊:[1]石荣火,阚毓铭,李祥.刺果甘草二氯甲烷提取部位化学成分研究.中药材,2001,24(1):38-39[2]Yahara S,et al.Saponins of leaves of Panax ginseng C. A. Meyer.Chem Pharm Bull,1976,24:2204-2207学位论文:[3]张万国.桑黄抗肝纤维化及其作用机理的研究:[博士学位论文].上海:第二军医大学,2002:34-38专利:[4]姜锡洲.一种温热外敷药制备方案.中国专利:881056073,1989-07-26[5]Baxter AD,Walmsley A.Ester derivatives of rhein and their therapeuticuse.WO2005085170A1.2005-9-15书:[6]应建浙,卯晓岚,马启明,等.中国药用真菌图鉴.北京:科学出版社,1987:2-3三、检索报告的格式:检索报告要求如实反应检索的具体过程,并包含3种以上的数据库检索过程,具体格式举例如下:(1)数据库名称:中国期刊网(2)检索方法:检索式:抗炎药and环氧化酶;时间范围:2003-2009;范围:全部期刊;匹配:模糊;其他条件……(3)命中记录数:147(4)该数据库中相关重要文献的简单摘录(3~5篇即可):非甾体抗炎药环氧化酶/5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展作者:刘武昆,周金培摘要:非甾体抗炎药具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿等作用。
2024年手性化合物拆分或异构化用酶项目可行性研究报告
手性化合物拆分或异构化用酶项目可行性研究报告目录前言 (4)一、手性化合物拆分或异构化用酶项目概论 (4)(一)、手性化合物拆分或异构化用酶项目承办单位基本情况 (4)(二)、手性化合物拆分或异构化用酶项目概况 (5)(三)、手性化合物拆分或异构化用酶项目评价 (5)(四)、主要经济指标 (6)二、原辅材料供应 (6)(一)、手性化合物拆分或异构化用酶项目建设期原辅材料供应情况 (6)(二)、手性化合物拆分或异构化用酶项目运营期原辅材料供应及质量管理 (7)三、制度建设与员工手册 (8)(一)、公司制度体系规划 (8)(二)、员工手册编制与更新 (9)(三)、制度宣导与培训 (10)(四)、制度执行与监督 (12)(五)、制度评估与改进 (13)四、手性化合物拆分或异构化用酶项目选址说明 (15)(一)、手性化合物拆分或异构化用酶项目选址原则 (15)(二)、手性化合物拆分或异构化用酶项目选址 (17)(三)、建设条件分析 (18)(四)、用地控制指标 (19)(五)、地总体要求 (21)(六)、节约用地措施 (22)(七)、总图布置方案 (23)(八)、选址综合评价 (26)五、手性化合物拆分或异构化用酶项目建设背景及必要性分析 (27)(一)、行业背景分析 (27)(二)、产业发展分析 (28)六、劳动安全生产分析 (30)(一)、设计依据 (30)(二)、主要防范措施 (31)(三)、劳动安全预期效果评价 (33)七、组织架构分析 (34)(一)、人力资源配置 (34)(二)、员工技能培训 (34)八、进度计划 (36)(一)、手性化合物拆分或异构化用酶项目进度安排 (36)(二)、手性化合物拆分或异构化用酶项目实施保障措施 (37)九、社会责任与可持续发展 (39)(一)、企业社会责任理念 (39)(二)、社会责任手性化合物拆分或异构化用酶项目与计划 (39)(三)、可持续发展战略 (40)(四)、节能减排与环保措施 (40)(五)、社会公益与慈善活动 (41)十、团队建设与领导力发展 (41)(一)、高效团队建设原则 (41)(二)、团队文化与价值观塑造 (43)(三)、领导力发展计划 (44)(四)、团队沟通与协作机制 (46)(五)、领导力在变革中的作用 (47)十一、制度建设与员工手册 (48)(一)、公司制度建设 (48)(二)、员工手册编制 (49)(三)、制度宣导与培训 (51)(四)、制度执行与监督 (53)(五)、制度优化与更新 (54)十二、质量管理与持续改进 (55)(一)、质量管理体系建设 (55)(二)、生产过程控制 (56)(三)、产品质量检验与测试 (58)(四)、用户反馈与质量改进 (59)(五)、质量认证与标准化 (60)十三、招聘与人才发展 (61)(一)、人才需求分析 (61)(二)、招聘计划与流程 (62)(三)、员工培训与发展 (63)(四)、绩效考核与激励 (64)(五)、人才流动与留存 (65)十四、人力资源管理 (66)(一)、人力资源战略规划 (66)(二)、人员招聘与选拔 (68)(三)、员工培训与发展 (69)(四)、绩效管理与激励 (70)(五)、职业规划与晋升 (71)(六)、员工关系与团队建设 (72)十五、公司治理与法律合规 (74)(一)、公司治理结构 (74)(二)、董事会运作与决策 (76)(三)、内部控制与审计 (77)(四)、法律法规合规体系 (78)(五)、企业社会责任与道德经营 (80)前言本项目投资分析及可行性报告是为了规范手性化合物拆分或异构化用酶项目的实施步骤和计划而编写的。
用手性拆分方法获取单一手性化合物用手性拆分方法获取...
手性拆分方法
1.机械拆分法 2.化学拆分法 3.生物化学拆分法 4.萃取拆分法 5.色谱拆分法 6.膜拆分法
机械拆分法
• •
一. 直 接 结晶机械分离法 二. 接 种 结晶拆分法
化学拆分法
• 一 .生 成 非对映异构体的拆分法 • 二.动力学拆分法
生 成 非对映异构体的拆分法
• 利用手性试剂作为拆分剂加入外消旋体混
用手性拆分方法获取单一手性化合物
04088038 王巍峰 04088042 杨清华
对于种类多、用途广并且分子结构差别较 大的精细化工产品〔如杀虫剂、杀菌剂、 植物生长调理剂和香料等),其分子的光学 异构体也表现出不同的性质。 如:R- (-)一薄荷醇有薄荷的香味,而S- (-) 一薄荷醇却发霉味;S-天冬酞胺是甜的,而 其对映体却是苦的;L-多巴可以治疗帕金森 症,而D-多巴有毒性作用。
OH
OH
O
(S)-tetradec-1-en-3-ol
• 用手性(salen)Co催化剂(
t-Bu
H N
H
N
M
O
O
Bu-t
Bu-t
t-Bu
M=Co(OAc)(H2O))催化外消旋末端环氧化合物 的水解动力学拆分反应(HKR),可以同时得到 有机合成中有重要应用价值的手性末端化氧化合 物和手性1,2-二醇。
H
COOH
H COOH
NH2
HO
NH2 HO
HO
HO
L-多巴
D-多巴
实现对映体分离的益处
• 制备高效、低毒、低副作用的各种药物、
农药、生长素等 • 只含单一对映体的各类合成物质大大减少 其对环境的污染作用 • 从经济角度看,提高了产品的光学纯度, 也即提高了其经济价值
高效液相色谱法拆分手性药物的开题报告
高效液相色谱法拆分手性药物的开题报告一、选题背景与意义随着现代药学科学的不断发展和人们对健康的日益重视,手性药物的研究和应用越来越受到关注。
手性药物指的是具有手性结构的药物,即分子中含有手性中心(对称轴、平面或规矩中心),分子两侧的单元或官能团不对称。
因其分子具有对映异构体(左右手性)的性质而受到关注。
手性药物的两种对映体结构可能会导致它们在生物体内的药效学、代谢动力学、毒性等方面存在差异,对映异构体的药效学和毒理学作用甚至可以相反。
例如,西布曲明的左旋体是有效的抗抑郁药,而右旋体则具备升高血压等副作用,因此在制造和研究手性药物时必须选择正确的对映异构体。
此外,由于手性药物的停留时间和其他药效参数因其化学形式而异,生产和使用手性药物时,有必要对其对映异构体进行分离和鉴定。
高效液相色谱法是目前用于手性药物拆分的有效技术之一,曾在多项研究中得到了广泛应用。
基于此,本文拟通过对高效液相色谱法拆分手性药物的研究,探讨其对手性药物分离和鉴定的意义与价值,为手性药物研究提供一定的指导和借鉴。
二、研究目的本文旨在通过系统性地介绍高效液相色谱法的基本原理和主要步骤,并结合手性药物的拆分实验,从中探索其对手性药物分离和鉴定的作用和意义。
具体目的如下:1. 系统性地介绍高效液相色谱法的原理和步骤,明确其基本理论和具体操作方法,为后续的手性药物拆分工作提供有力支撑;2. 通过手性药物的实验拆分,探索高效液相色谱法用于手性药物分离和鉴定的技术难点和解决方法,并根据其应用效果,评估其在手性药物研究中的作用和价值;3. 以本次拆分实验为基础,分析高效液相色谱法的优势、局限性和未来发展方向,促进手性药物拆分技术和研究方法的创新。
三、研究内容和方法研究内容:本研究将围绕高效液相色谱法在手性药物拆分中的应用展开,包括以下方面:1. 高效液相色谱法的基础原理、分析模式和操作流程,包括流体驱动系统、样品制备、样品注入、色谱柱和检测器等各部分组成和功能;2. 手性药物的种类、结构和含量等特征,以及手性药物的选取和制备方法;3. 针对手性药物的特点,设计一定的操作流程和实验方案,结合高效液相色谱法从手性药物中拆分出其对映异构体;4. 结合实验结果,对高效液相色谱法用于手性药物分离和鉴定的优缺点以及未来发展趋势进行分析和总结。
27种手性化合物的拆分研究
27种手性化合物的拆分研究吴玉萍;施俊庆;朱鹏静;李浪;王帮进;袁黎明【期刊名称】《化工时刊》【年(卷),期】2016(030)009【摘要】采用配位体交换手性柱(Chiralpak WH)以0.25 Mm CuSO4溶液作为流动相,对氟比洛芬、酮洛芬、扁桃酸、布洛芬、萘普生、DNB-亮氨酸等6个酸性手性药物和21个氨基酸手性化合物进行拆分研究.一定色谱条件下,被测样品中大部分手性药物的两个对映体实现了较好分离,扁桃酸、DNB-亮氨酸、氟比洛芬、缬氨酸、丙氨酸、对羟基苯甘氨酸、丝氨酸、苏氨酸、、甲硫氨酸、天冬酰胺、赖氨酸、精氨酸、苯甘氨酸等均得到分离.建立的手性HPLC能有效拆分氟比洛芬、酮洛芬等13个手性对映体.【总页数】3页(P9-11)【作者】吴玉萍;施俊庆;朱鹏静;李浪;王帮进;袁黎明【作者单位】云南师范大学化学化工学院,云南昆明 650500;云南师范大学化学化工学院,云南昆明 650500;云南师范大学化学化工学院,云南昆明 650500;云南师范大学化学化工学院,云南昆明 650500;云南师范大学化学化工学院,云南昆明650500;云南师范大学化学化工学院,云南昆明 650500【正文语种】中文【相关文献】1.新型GC固定相的制备及其对手性化合物的拆分研究 [J], 周岩;李伟民;袁黎明2.高效液相色谱的4种商品手性柱对38种手性化合物的拆分研究 [J], 张美;奚文汇;字敏;彭雅;谢生明;袁黎明3.动态动力学拆分制备手性化合物的研究进展 [J], 王雷;薛屏4.手性化合物拆分方法之研究 [J], 丰明; 朱先冬5.“海洋微生物酯酶及生物拆分手性化合物的研究与开发”成果通过专家鉴定 [J],因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
手性有机化合物与手性拆分
手性有机化合物与手性拆分
张玮;张坤玲
【期刊名称】《石家庄职业技术学院学报》
【年(卷),期】2005(17)2
【摘要】介绍了手性有机化合物在医药、生物等领域的重要性,综述了手性化合物的拆分方法.
【总页数】3页(P62-64)
【作者】张玮;张坤玲
【作者单位】石家庄职业技术学院化学工程系,河北石家庄 050081;石家庄职业技术学院化学工程系,河北石家庄 050081
【正文语种】中文
【中图分类】O621.14
【相关文献】
1.键合纤维素手性固定相对手性化合物的手性拆分 [J], 李丛芬;韩小茜;孙宇杨;王海生;允春林
2.手性化学中的手性合成手性拆分手性识别研究的新进展 [J], 张来新;朱海云
3.手性固定相上对新型手性四面体簇合物的高效液相色谱手性拆分 [J], 王霞;李文智;柳春辉;陈立仁;李永民
4.亲和膜手性拆分技术及手性拆分固膜 [J], 张国俊;阮振刚;高学;纪树兰;刘忠洲
5.手性合成手性识别手性拆分及在医药学中应用 [J], 张来新;陈琦
因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
检索报告
(1)数据库名称:万方数据库
(2)检索方法:
检索式:手性化合物and 拆分方法;时间范围:2004-今天;
范围:全部期刊;
匹配:模糊;其他条件……
(3)命中记录数:298条
手性化合物对映体拆分方法概述
作者:李水清黄延胜
摘要:回顾了对映体的研究历史,综述了手性化合物对映体的拆分方法,展望了该领域未来的发展
关键词:手性化合物;对映体;拆分
手性流动相添加剂法对两种手性化合物的直接拆分
作者:杨丽廖勇周志强江树人王鹏
摘要:以β-环糊精为手性流动相添加剂,于C8反相柱上建立了2种手性农药(包括杀菌剂己唑醇和杀虫剂SR-生物丙烯菊酯)对映体的高效液相色谱拆分方法.探讨了β-环糊精浓度、流动相pH、有机改性剂种类等因素对手性拆分的影响.结果表明:在流动相为β-环糊精水溶液、磷酸钠缓冲液(0.05mol/L)、乙腈、三乙胺(体积比50:30:20:0.5)条件下,己唑醇对映体在pH为7.4,β-环糊精溶液浓度为7 mmol/L时,SR-生物丙烯菊酯对映体在pH为6.4,β-环糊精浓度为10.5 mmol/L时得到最佳分离.
关键词:手性物质;外消旋体;手性拆分
手性化合物的动态动力学拆分研究进展
作者:杜志强王安明王华周成杨明张俊祝社民沈树宝
摘要:获得光学纯手性化合物已成为精细化学品和制药行业的重要目标,外消旋体的拆分是合成光学纯手性化合物最主要的途径之一[1],其中动力学拆分是常用的方法.然而经典的动力学拆分方法的缺点是最大理论产率仅为50%.
关键词:动态动力学拆分;手性;消旋;过渡金属
手性物质及其拆分方法
作者:刘凤艳庞小琳郑轶群甘秀石
摘要:简要介绍了手性化合物的概念和发展情况以及获得手性化合物单一对映体的几种拆分方法.包括:结晶拆分法,化学拆分法,微生物酶拆分法,色谱拆分法,膜拆分法及电泳技术拆分法.并简要介绍了每种方法的应用情况及优缺点.
关键词:手性物质;外消旋体;手性拆分
(2)检索方法:
检索式:手性化合物and 拆分方法;时间范围:2004-今天;
范围:全部期刊;
匹配:模糊;其他条件……
(3)命中记录数:11条
膜法分离手性异构体研究的进展
作者:李爽张凤宝张国亮
摘要:对外消旋体实施拆分是获得手性物质的重要途径。
在众多拆分方法中,膜法以其操作简单、可连续生产、放大过程易行等优点逐渐成为手性拆分技术今后的发展方向。
本文综述了采用各种膜拆分外消旋体的研究进展。
关键词:手性化合物;外消旋体;拆分;膜
手性化合物包结拆分研究进展
作者:张明聂爱华
摘要:包结拆分作为一种重要的化学拆分方法,经常应用在手性化合物的制备中。
作者试对其基本理论及其研究进展作一综述。
关键词:手性化合物;包结拆分;化学拆分;
手性螺环化合物的合成与拆分
作者:李文丽
摘要:手性是自然界最重要的属性之一,手性化合物在医药化学、农药、食品等领域中所起的作用日益显著。
由于手性化合物对映体的生物学活性、毒性、代谢和药物素质完全不同,所以各类手性化合物的制备、合成、性能及外消旋体的手性拆分成为研究的热点。
利用气相色谱、液相色谱、薄层色谱、超临界流体色谱和毛细管电泳分离手性对映体,已成为新药研究和分析的重要内容。
本文通过季戊四醇与对R基苯甲醛或苯二甲醛单缩醛反应合成一系列手性螺环化合物,然后利用高效液相色谱法、超临界流体法和毛细管电泳法分别对化合物进行了拆分。
考察了各种拆分方法中流动相的比例、分离因子、保留因子、分离度对化合物的影响,优化了拆分条件,主要包括以下内容:1.通过季戊四醇与对R基苯甲醛缩合制备了3,9-二(4-R基-苯基)-2,4,8,10-四氧杂-螺[5.5]十一烷,其中R为甲基、氰基、羟基、氟基、羧基,并分析了温度、催化剂、溶剂、时间、摩尔比对反应过程的影响。
2.通过季戊四醇与4-(2,2-二氰基)乙烯基苯甲醛或对苯二甲醛单缩乙二醇两种合成方法制备了3,9-二(4-甲酰基-苯基)-2,4,8,10-四氧杂-螺[5.5]-十一烷。
关键词:手性;螺环化合物;合成;拆分
(2)检索方法:
检索式:手性化合物and 拆分方法;时间范围:2004-今天;
范围:全部期刊;
匹配:模糊;其他条件……
(3)命中记录数:条。