局麻药PPT课件
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局部麻醉药PPT课件
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3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断 神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻 醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉 神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻 醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因 和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布 比卡因和利多卡因合用。
7
化学结构
8
四、局麻药的作用机制
神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开 放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、 K+通透性发生变化，Na+、K+发生跨膜流动，改 变了膜内外电压差形成神经细胞的动作电位。局 麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作电位的发 生和传导，从而发挥局麻药作用。因此局麻药必 须做跨膜运动，单纯细胞膜外给药无效。进一步 的研究表明，局麻药对Na+通道的阻断作用于 Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻
b.乳剂可以提高难溶性药物的溶解度,减少静脉刺激 性,提高药物的靶向性
12
4.局麻药水凝胶 水凝胶是一种能够在水中溶胀,吸收和保持大量水分,而
又不溶解于水,达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合 物。交联聚合物由于具有三维网络结构,不溶于任何溶剂,只 能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性, 则该交联聚合物能够吸收水分,成为水凝胶。
11
3、局麻药乳剂
a.两种不相溶或极微溶解的液体,其中一种液体以微 小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的 相对稳定的两相体系称为乳浊液,加有药物的乳浊液 称为乳剂。乳剂可为不透明的乳白色,也可为透明或 半透明的液体,前者液滴0.1～100.0μm,为常见乳剂, 后者液滴0.01～0.10μm,称为微乳剂 。
3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断 神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻 醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉 神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻 醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因 和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布 比卡因和利多卡因合用。
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化学结构
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四、局麻药的作用机制
神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开 放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、 K+通透性发生变化，Na+、K+发生跨膜流动，改 变了膜内外电压差形成神经细胞的动作电位。局 麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作电位的发 生和传导，从而发挥局麻药作用。因此局麻药必 须做跨膜运动，单纯细胞膜外给药无效。进一步 的研究表明，局麻药对Na+通道的阻断作用于 Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻
b.乳剂可以提高难溶性药物的溶解度,减少静脉刺激 性,提高药物的靶向性
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4.局麻药水凝胶 水凝胶是一种能够在水中溶胀,吸收和保持大量水分,而
又不溶解于水,达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合 物。交联聚合物由于具有三维网络结构,不溶于任何溶剂,只 能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性, 则该交联聚合物能够吸收水分,成为水凝胶。
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3、局麻药乳剂
a.两种不相溶或极微溶解的液体,其中一种液体以微 小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的 相对稳定的两相体系称为乳浊液,加有药物的乳浊液 称为乳剂。乳剂可为不透明的乳白色,也可为透明或 半透明的液体,前者液滴0.1～100.0μm,为常见乳剂, 后者液滴0.01～0.10μm,称为微乳剂 。
第四节 局麻药 PPT课件
非离子化型
O O
CH3 N CH3
H3C
N H
两性离子型
CH3 H N
N CH3
O CH3
CH3
两性离子型
内容小结
局部麻醉药 分类及代表药 基本骨架和构效关系 普鲁卡因、利多卡因（结构，命名，稳定性，合 成）
局麻药的结构类型
结构类型
芳酸酯类：普鲁卡因 酰胺类：利多卡因 氨基醚类：普莫卡因 氨基酮类：达克罗宁 氨基甲酸酯类：卡比佐卡因
一、芳酸酯类
（一）发展：
N
O
O
O
H
O
Cocaine
O
O
N
H2N Procaine
天然生物碱可卡因
普鲁卡因
1532年秘鲁人嚼咀古柯树叶来止痛。
1860年由南美洲古柯树叶中首次提取的可卡因生物碱 1884年Koller发现其局部麻醉作用并首先用于临床。
亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶性。 亲水性胺基部分通常为叔胺结构（因其刺激性较 轻），既保证药物分子具有一定水溶性以利转运， 也提供了与Na+通道受点部位结合的结构基础
局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上Na+通道，降 低神经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导。
可为芳烃、芳杂环，这一部分修饰对 理化性质变化大，影响作用强度为：
（五）氨基甲酸酯类局部麻醉药
O O
NO
N
H
卡比佐卡因 Carbizocaine
二、典型药物
1、盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride
H2N
O O
C2H5
N
HCl
C2H5
化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐 酸盐，又名盐酸奴佛卡因
局部麻醉药(药理学课件)
药理作用及局麻方法
作 1.局麻作用 用 2.吸收作用
方 法
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下腔麻醉 5.硬膜外麻醉
课堂活动
➢临床在使用局部麻醉药作浸润麻醉时，常加入 适量肾上腺素，其目的何在？ ➢手指、脚趾、耳部等身体末梢部位需局麻做手 术时，应禁止加入肾上腺素，又是什么原因？
分析：该处方Biblioteka 合理。 普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，利用肾上 腺素收缩血管的作用延长其作用时间，减少其不良 反应，但阴茎部位属身体末梢，血液循环相对较差 ，加入肾上腺素容易引起组织缺血坏死。普鲁卡因 肾上腺素注射液不能用于肢体远端手术
作 1.局麻作用 用 2.吸收作用
方 法
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下腔麻醉 5.硬膜外麻醉
课堂活动
➢临床在使用局部麻醉药作浸润麻醉时，常加入 适量肾上腺素，其目的何在？ ➢手指、脚趾、耳部等身体末梢部位需局麻做手 术时，应禁止加入肾上腺素，又是什么原因？
分析：该处方Biblioteka 合理。 普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，利用肾上 腺素收缩血管的作用延长其作用时间，减少其不良 反应，但阴茎部位属身体末梢，血液循环相对较差 ，加入肾上腺素容易引起组织缺血坏死。普鲁卡因 肾上腺素注射液不能用于肢体远端手术
局麻药的不良反应与处理预案课件PPT
6.注药前作抽吸试验, 以免注入血 管内。
7.注药过程中如病人发生兴奋多言、 头晕目眩、耳鸣舌麻等早期毒性 反应症状,应暂停注药。
麻醉二部
局麻药不良反应的防治与处理
一旦发生毒性反应，其处理原则如下: 1.立即停止注药 2.予以吸氧, 呼吸抑制者行人工呼吸 3.血压下降时给予升压药，心率缓慢者静脉注射阿托品。 4.肌肉抽搐或惊厥者, 静脉注射地西泮5~10mg或硫喷妥
长期用毛果芸香碱，毒扁豆碱等胆碱酯酶
一旦发生毒性反应，其处理原则如下:
心跳停止时, 立即作胸外按压及人工呼吸。
必须指出, 此种反应极为罕见, 有时将少量局麻药注入血管内( 抽吸可无回血) 所引发的毒性反应, 误认为高敏反应。
卡因的消除，而易于中毒。
麻醉二部
局麻药的毒性反应
高敏反应系指发生不良反应的个体对局麻药极为敏感, 仅注入少量即引发了不良反应。
麻醉二部
局麻药与极量
局麻药 (min)
布比卡因
用法 作用时效(min)
局部浸润 神经阻滞 蛛网膜下腔阻滞 硬膜外腔阻滞
150 200 15-20 50-225
极量(mg)
15-30 10-20
起效时间
120-240 360-720 75-200 180-300
麻醉二部
局麻药与极量
局麻药与心脏毒性的关系
机体对局麻药的耐受性降低
血压下降
惊厥、高烧、低蛋白血症、高CO2血症、酸中毒、低氧血症的病人可增强局麻药的心脏毒性。
钟即可发生反应，多见于注入血管所致。
心动过缓或心跳停止
长期用毛果芸香碱，毒扁豆碱等胆碱酯酶
可影响红细胞的携氧能力并可降低机体细胞免疫力。
呼 吸 深而快 虽然类过敏反应的发生率仅占局麻药不良反应的2%,
7.注药过程中如病人发生兴奋多言、 头晕目眩、耳鸣舌麻等早期毒性 反应症状,应暂停注药。
麻醉二部
局麻药不良反应的防治与处理
一旦发生毒性反应，其处理原则如下: 1.立即停止注药 2.予以吸氧, 呼吸抑制者行人工呼吸 3.血压下降时给予升压药，心率缓慢者静脉注射阿托品。 4.肌肉抽搐或惊厥者, 静脉注射地西泮5~10mg或硫喷妥
长期用毛果芸香碱，毒扁豆碱等胆碱酯酶
一旦发生毒性反应，其处理原则如下:
心跳停止时, 立即作胸外按压及人工呼吸。
必须指出, 此种反应极为罕见, 有时将少量局麻药注入血管内( 抽吸可无回血) 所引发的毒性反应, 误认为高敏反应。
卡因的消除，而易于中毒。
麻醉二部
局麻药的毒性反应
高敏反应系指发生不良反应的个体对局麻药极为敏感, 仅注入少量即引发了不良反应。
麻醉二部
局麻药与极量
局麻药 (min)
布比卡因
用法 作用时效(min)
局部浸润 神经阻滞 蛛网膜下腔阻滞 硬膜外腔阻滞
150 200 15-20 50-225
极量(mg)
15-30 10-20
起效时间
120-240 360-720 75-200 180-300
麻醉二部
局麻药与极量
局麻药与心脏毒性的关系
机体对局麻药的耐受性降低
血压下降
惊厥、高烧、低蛋白血症、高CO2血症、酸中毒、低氧血症的病人可增强局麻药的心脏毒性。
钟即可发生反应，多见于注入血管所致。
心动过缓或心跳停止
长期用毛果芸香碱，毒扁豆碱等胆碱酯酶
可影响红细胞的携氧能力并可降低机体细胞免疫力。
呼 吸 深而快 虽然类过敏反应的发生率仅占局麻药不良反应的2%,
局麻药ppt课件
药物
药物之 间相互 作用
过量药 物入血 过快
原因
患者自 身耐受 力差
用量过 大
浓度过 高
局麻药中毒的表现和分类
毒性反应 : • （1）立即毒性反应，病人个体对局麻药的
耐受有很大的差别，当应用小剂量的局麻 药后数秒钟即可发生反应，多见于注入血 管所致。 • （2）延迟性毒性反应，给药5-30min出现 过量局麻药注入血管外吸收所致，临床症 状有差异，主要为中枢神经及心血管系统 的表现。
180~300
常用局麻药用法用量
局麻药
罗哌卡因
ห้องสมุดไป่ตู้
用法
浓度（% 最大剂量 起效时间 作用时间
）
（mg） (min)
(min)
神经阻滞 0.25~0.5
硬膜外阻滞 0.5~0.75
蛛网膜下腔 05~075 阻滞
200 100~150 10~15
2~4 5~15 2
240~400 180~210
中毒原因
•局麻药中毒的急救
手术室：美好的开端
1、定义 2、常用局麻药的用量 3、中毒原因 4、中毒的临床表现及分 类
5、诊断要点 6、急救处理 7、预防
局麻药
在用药局部能暂时 地，完全和可逆性地阻 断神经冲动传导，在意 识清醒的条件下，使局 部的痛觉和感觉消失的 药物。
局部麻醉
是指应用药物暂 时阻断身体某一区 域的感觉神经传导 ，患者神志清醒， 运动神经保持完好 或同时有程度不等 的被阻滞状态，这 种阻滞应完全可逆 ，不产生组织损害 。
起效时间 (min)
1 2~5 10~20 2~5
作用时间 (min)
90~120 60 120~240 90
1.5~2.0 150~400 8~12
药物之 间相互 作用
过量药 物入血 过快
原因
患者自 身耐受 力差
用量过 大
浓度过 高
局麻药中毒的表现和分类
毒性反应 : • （1）立即毒性反应，病人个体对局麻药的
耐受有很大的差别，当应用小剂量的局麻 药后数秒钟即可发生反应，多见于注入血 管所致。 • （2）延迟性毒性反应，给药5-30min出现 过量局麻药注入血管外吸收所致，临床症 状有差异，主要为中枢神经及心血管系统 的表现。
180~300
常用局麻药用法用量
局麻药
罗哌卡因
ห้องสมุดไป่ตู้
用法
浓度（% 最大剂量 起效时间 作用时间
）
（mg） (min)
(min)
神经阻滞 0.25~0.5
硬膜外阻滞 0.5~0.75
蛛网膜下腔 05~075 阻滞
200 100~150 10~15
2~4 5~15 2
240~400 180~210
中毒原因
•局麻药中毒的急救
手术室：美好的开端
1、定义 2、常用局麻药的用量 3、中毒原因 4、中毒的临床表现及分 类
5、诊断要点 6、急救处理 7、预防
局麻药
在用药局部能暂时 地，完全和可逆性地阻 断神经冲动传导，在意 识清醒的条件下，使局 部的痛觉和感觉消失的 药物。
局部麻醉
是指应用药物暂 时阻断身体某一区 域的感觉神经传导 ，患者神志清醒， 运动神经保持完好 或同时有程度不等 的被阻滞状态，这 种阻滞应完全可逆 ，不产生组织损害 。
起效时间 (min)
1 2~5 10~20 2~5
作用时间 (min)
90~120 60 120~240 90
1.5~2.0 150~400 8~12
局麻药镇痛药解热镇痛药课件
第十七章 局麻药
局部麻醉药（local anesthetics）简称局麻药，是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物：可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。 【局麻药分类】 根据结构： 酯类局麻药，如普鲁卡因、丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因等。 根据作用持续时间则可分为三类：短效局麻药，如普鲁卡因；中效局麻药，如利多卡因；长效局麻药，如丁卡因。
阿片受体亚型及效应
受体亚型
效 应
镇痛
镇静
呼吸抑制
镇咳
欣快
缩瞳
身体药物依赖
μ
+++
++
+++
++
++
++
+++
δ
++
-
++
-
-
-
-
κ
++
++
-
-
-
++
++
【药理作用】对中枢神经系统、外周有广泛药理作用。 1. 中枢神经系统 （1）镇痛、镇静： 镇痛特点为选择性高、强效、范围广、作用持久。 在镇痛的同时不但不影响意识和感觉，还能产生明显的镇静和欣快感，消除由疼痛或其它原因引起的精神紧张、焦虑、烦躁及恐惧等情绪反应，提高患者对疼痛的耐受性。 吗啡：μ受体有关。吗啡引起的欣快症使人有飘飘欲仙感觉，这也是它容易使人成瘾的原因之一。
【常用局麻药】 1. 普鲁卡因（procaine） 属短效酯类局麻药，对皮肤、粘膜的穿透力弱。局部注射广泛用于浸润麻醉、传导麻醉和椎管内麻醉，一般不用于表面麻醉。注射后1～3分钟起效，维持30～60分钟，加用肾上腺素后维持时间延长。本品毒性低，有时可引起过敏反应，用前应做皮肤过敏试验。 2. 丁卡因（tetracaine） 又名地卡因，属长效酯类局麻药，对皮肤、粘膜穿透力强，起效缓慢，作用可持续2～3小时。其局麻强度、毒性均比普鲁卡因大10倍左右。主要用于表面麻醉；可用于传导麻醉和椎管内麻醉，但须严格控制剂量；不用于浸润麻醉，以免吸收中毒。 3. 利多卡因（lidocaine） 属中效酰胺类局麻药，具有起效快，作用强而持久、穿透力强及安全范围较大等优点，广泛用于各种形式的局部麻醉，是目前应用最多的局麻药。临床对本品的变态反应罕见，与酯类局麻药无交叉过敏，故对酯类局麻药过敏者可用此药。利多卡因静脉注射还可用于抗心律失常。 4. 布比卡因（bupivacaine） 酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强45倍，且作用持续时间长，可达5～10小时。常用于浸润麻醉、传导麻醉和椎管内麻醉。心脏毒性较强，且难以治疗，应予警惕。
局部麻醉药ppt课件
浅表小手术：如普鲁卡因、利多卡因
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
编辑版ppt
7
5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
编辑版ppt
29
1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
编辑版ppt
4
第一次公开的麻醉手术
编辑版ppt
1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
5
一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
编辑版ppt
6
2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
编辑版ppt
3
局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
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5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
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1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
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第一次公开的麻醉手术
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1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
5
一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
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2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
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局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次
外周神经系统药物—局麻药(药物化学课件)
①∵叔胺结构+三硝基苯酚→↓ ②+加硫酸铜和碳酸钠试液→蓝紫色+三氯
甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。 ③+氯化亚钴→绿色，放置→蓝绿色沉淀。 ④显氯化物的鉴别反应。
4、药效
局麻作用强、快、久，穿 透力强。也可用于心律失常。 毒性比普鲁卡因大。
问题：如何用化学方法区别盐酸 普鲁卡因和盐酸利多卡因？
①重氮化偶合反应 ②水解→产物可使红色石蕊试纸变蓝 ③ +加硫酸铜和碳酸钠试液→蓝紫色+ 三氯甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。 为盐酸利多卡因
药典规定本品注射液需检查对 氨基苯甲酸的含量。方法是利用对 氨基苯甲酸与对二甲胺基本甲醛反 应生成黄色的希夫碱。
4）、药效
局麻作用强、短，毒性小， 穿透力差。
二、酰胺类
利多卡因（强、久） 甲哌卡因（强、快、久） 布比卡因 （强、久）
代表药物： 盐酸利多卡因
*盐酸利多卡因（认结构）
6
①麻醉作用强、快、久。 ②安全。 ③有选择性，穿透性强。 ④性质稳定。 ⑤具有可复性。
3、分类:（按化学结构分）
芳酸酯类 酰胺类 氨基醚类 氨基酮类 …
一、芳酸酯类 N CH3 O
O CH3
（一）概述
O
早期 简化
结构改造
O
南美洲古柯树叶中提得可卡因 爱康宁，α－优卡因， β－优卡因 ，托哌可卡因。 普鲁卡因、丁卡因、哌罗卡因
依其药理作用的不同，传统上 分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
第六节 局部麻醉药
1、局麻药和全麻药的分类区别：
全身麻醉药：作用于中枢神经系统，
广。用于大手术。有 不良反应，危险性。
局部麻醉药：作用于外周神经系统，
甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。 ③+氯化亚钴→绿色，放置→蓝绿色沉淀。 ④显氯化物的鉴别反应。
4、药效
局麻作用强、快、久，穿 透力强。也可用于心律失常。 毒性比普鲁卡因大。
问题：如何用化学方法区别盐酸 普鲁卡因和盐酸利多卡因？
①重氮化偶合反应 ②水解→产物可使红色石蕊试纸变蓝 ③ +加硫酸铜和碳酸钠试液→蓝紫色+ 三氯甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。 为盐酸利多卡因
药典规定本品注射液需检查对 氨基苯甲酸的含量。方法是利用对 氨基苯甲酸与对二甲胺基本甲醛反 应生成黄色的希夫碱。
4）、药效
局麻作用强、短，毒性小， 穿透力差。
二、酰胺类
利多卡因（强、久） 甲哌卡因（强、快、久） 布比卡因 （强、久）
代表药物： 盐酸利多卡因
*盐酸利多卡因（认结构）
6
①麻醉作用强、快、久。 ②安全。 ③有选择性，穿透性强。 ④性质稳定。 ⑤具有可复性。
3、分类:（按化学结构分）
芳酸酯类 酰胺类 氨基醚类 氨基酮类 …
一、芳酸酯类 N CH3 O
O CH3
（一）概述
O
早期 简化
结构改造
O
南美洲古柯树叶中提得可卡因 爱康宁，α－优卡因， β－优卡因 ，托哌可卡因。 普鲁卡因、丁卡因、哌罗卡因
依其药理作用的不同，传统上 分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
第六节 局部麻醉药
1、局麻药和全麻药的分类区别：
全身麻醉药：作用于中枢神经系统，
广。用于大手术。有 不良反应，危险性。
局部麻醉药：作用于外周神经系统，
局麻药不良反应及处理PPT课件
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2%利多卡因10ml+0.75%布比卡因10ml=利多 200mg+布比75mg =普鲁400mg+普鲁600mg
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二、过敏反应： 概念：
病人曾接受过局麻药并无不良反应，但当再次使 用该药时，却引起极严重的反应。
临床表现： 轻者--皮肤斑疹，或血管性水肿
重者--呼吸粘膜水肿，支气管痉挛，呼吸 困难，肺水肿及循环虚脱
2%利多卡因 1ml=20mg <400mg <8mg/kg
1%的卡因 1ml=10mg <100mg <1mg/kg
0.75%布比卡因 1ml=7.5mg <150mg <2mg/kg
6
常用局麻药的相对效力和相对毒性 麻醉效力 快速静注 非血管内给药
普鲁卡因
1
1
1
利多卡因
2
4
2
的卡因
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8
布比卡因
卡因的量局麻药的相对毒性(与普鲁卡因比较) 4. 使用最低有效浓度。 5. 加血管收缩药 6. 常规给予麻醉前用药 7. 根据体质情况和用药部位给药 8. 防止局麻药误入血管内 9. 警惕局麻药毒性反应的先驱症状幻灯片 8
5
常用局麻药的一次最大剂量
成人
小儿
1%普鲁卡因 1ml=10mg <1000mg <15mg/kg
增高,抽搐，惊厥
率增快
深睡，意识消失，呼 抑制 吸抑制,呼吸暂停
面色苍白,血压下 降，心率缓慢,心 律失常,循环衰竭
呼吸心跳骤停
3
治疗原则
停止给药
镇静
解痉
对
症
呼吸抑制:吸O2，气
《局麻药中毒》PPT课件
常见局麻药中毒的临床表现
心脏毒性:心脏传导的动作电位和钠通道有关
① 因局麻药为钠通道阻滞药，可使心房肌、心室肌及浦肯野氏纤 维的动作电位，持续时间延长，不应期也相对延长，因此出现PQ 间期和QRS波延长，出现窦缓、窦性停搏及房室传导阻滞。 ② 其末梢血管的变化为低浓度时血管收缩，高浓度时小血管扩张。 ③ 局麻药对肺血管收缩作用强烈，右心负荷增大，可促发肺水肿。 由于扩血管作用明显，可促使心搏停止。地卡因和布比卡因中毒时 特别容易引起心血管反应，症状出现十分急骤，继之循环衰竭死亡， 而且很少发生惊厥。
延伸问题
◆脂肪乳的应用时机？ ◆可否应用丙泊酚替代脂肪乳？ ◆循环受抑时如何选择血管活性药物？ ◆严重心律失常时是否优先应用抗心律失 常药物？ ◆脂肪乳剂治疗有什么副作用？ ◆心肺转流效果如何？
Thank you.
演讲结速，谢谢观赏！
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C o m p a n y L o g o
Diagram
影响因素
◆麻醉因素：麻醉药物种类的选择、药物浓度、容量、是否添加辅助 药、麻醉方式的选择、操作是否顺利、注射部位、注射速度等都与局 麻药吸收相关。
◆高危因素：高龄、缺血性心脏病、传导异常、代谢性疾病（线粒体 疾病）、肝脏疾病、严重贫血、代谢或呼吸性酸中毒、应用钠通道阻 滞剂、严重心功能不全等情况都会增加局麻药中毒的风险。
病例分享（续前）
局麻药(普鲁卡因与利多卡因).ppt课件
• 化学性质 • 酰胺键较酯键稳定 • 酰胺键的两个邻位均有甲基，有空间位阻 • 使得利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解
• 体内酶解的速度也比较慢
• 故而利多卡因较普鲁卡因作用强， 维持时间长，毒性也大
代谢途径
• 利多卡因在体内大部分由肝脏代谢，发生 N-去烷基化，水解，及氧化反应。
• 胺基去乙基化，生成单乙基甘氨酰二甲苯胺，再进一步去 乙基化为甘氨酰二甲基苯胺； • 苯环氧化产生酚羟基； • 酰胺键水解生成2,6-二甲苯胺，对位进一步羟化为4-羟基2,6-二甲苯胺，及少部分氧化为2-氨基-3-甲基苯甲酸。 • 部分产物可生成甘氨酰结合物
盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 4-Aminobenzoicacid 2-(diethylamino) ethyl ester monohydrochloride
发现
普鲁卡因的发现及酯类麻醉药的发展过程 ，提供了从剖析天然产物分子结构入手进 行药物化学研究的一个经典例证 可卡因：
局部麻醉药的局部麻醉药的亲水部分
局部麻醉药的中间部分
同类药物
• • • • 硫卡因 普鲁卡因酰胺 丁卡因 布比卡因
硫卡因（Thiocaine）的局部麻醉 作用比Procaine大2倍
普鲁卡因酰胺（Procainamide） 的局部麻醉作用仅为Procaine的 1%，主要用于治疗心律不齐
局麻药(普鲁卡因与利多卡 因).ppt
局部麻醉药
局部麻醉药（局麻药）：是指当局 部使用时等够可逆性阻断神经冲动 从局部向大脑传递的药物
局麻药的分类：酯类 （普鲁卡因） 酰胺类（利多卡因） 其他类（氨基醚类、氨基酮类、 氨基甲酸酯类、脒类） 局麻药的作用机理： • 通过与钠离子通道的某个（些）位点结合,而 阻断钠离子传导来发挥作用 • 降低神经细胞的兴奋性，不影响静息电位
口腔颌面外科学第一节口腔颌面外科局部麻醉ppt课件
• 麻醉区域：除上颌第一磨牙近中颊根外的同侧 磨牙、牙槽突及其相应的颊侧软组织可被麻醉。
注射方法
上颌第二磨牙远中颊侧口腔前庭沟作进针点， 向上后内方刺入约15mm
上牙槽后神经阻滞麻醉 的麻醉区域
眶下神经阻滞麻醉
• 将麻药注入眶下管或眶下孔周围 • 麻醉区域：下睑、鼻旁及上唇组织，
麻药注入眶下管则麻醉上牙槽前、中神经
浸润麻醉在牙槽外科中的应用
• 上颌牙槽突或下颌前牙区的牙槽突骨质 较薄，且疏松多孔，多应用浸润麻醉
• 常用骨膜上浸润法 及牙周膜注射法
注射器及麻药
STA单颗牙麻醉系统
骨膜上浸润法
牙周膜注射法
• 注射时较痛 • 损伤小 • 避免血肿形成 • 辅助黏膜下浸润
麻醉或阻滞麻醉
阻滞麻醉
将局麻药液注射到神经干或其主要分支附 近，以阻断神经末梢传入的刺激，使被 阻滞的神经分布区域产生麻醉效果。
并发症
• 晕厥（syncope） • 过敏反应（allergic reaction） • 过量反应（overdose reaction） • 注射区疼痛 (pain on injection site) • 血肿（hematoma） • 感染 (infections)
并发症
• 麻醉后的黏膜病变 (postanesthetic mucosal lesions) • 注射针折断（broken needle） • 暂时性面瘫（transient facial nerve paralysis） • 感觉异常（paresthesia) • 暂时性牙关紧闭（trismus） • 暂时性复视或失明 (transient diplopia or blindness)
二、 局 麻 方 法
常用的局麻方法
注射方法
上颌第二磨牙远中颊侧口腔前庭沟作进针点， 向上后内方刺入约15mm
上牙槽后神经阻滞麻醉 的麻醉区域
眶下神经阻滞麻醉
• 将麻药注入眶下管或眶下孔周围 • 麻醉区域：下睑、鼻旁及上唇组织，
麻药注入眶下管则麻醉上牙槽前、中神经
浸润麻醉在牙槽外科中的应用
• 上颌牙槽突或下颌前牙区的牙槽突骨质 较薄，且疏松多孔，多应用浸润麻醉
• 常用骨膜上浸润法 及牙周膜注射法
注射器及麻药
STA单颗牙麻醉系统
骨膜上浸润法
牙周膜注射法
• 注射时较痛 • 损伤小 • 避免血肿形成 • 辅助黏膜下浸润
麻醉或阻滞麻醉
阻滞麻醉
将局麻药液注射到神经干或其主要分支附 近，以阻断神经末梢传入的刺激，使被 阻滞的神经分布区域产生麻醉效果。
并发症
• 晕厥（syncope） • 过敏反应（allergic reaction） • 过量反应（overdose reaction） • 注射区疼痛 (pain on injection site) • 血肿（hematoma） • 感染 (infections)
并发症
• 麻醉后的黏膜病变 (postanesthetic mucosal lesions) • 注射针折断（broken needle） • 暂时性面瘫（transient facial nerve paralysis） • 感觉异常（paresthesia) • 暂时性牙关紧闭（trismus） • 暂时性复视或失明 (transient diplopia or blindness)
二、 局 麻 方 法
常用的局麻方法
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第十章 局部麻醉药
#
第十章
局部麻醉药(局麻药):
局部麻醉药
指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神
经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛
觉和感觉消失的药物。
#
一、局麻药的药理作用
（一）局麻作用
在混合神经中，根据神经纤维粗
细的作用顺序是：
痛觉
触觉
冷觉
压觉
温觉
#
［作用机制］
局麻药的作用机制是：稳定细胞膜， 降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+ 通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞 动作电位的产生而抑制冲动的传导。
#
4.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆
碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢， 具有竞争血浆AchE作用。
5.避免与磺胺药物合并应用，因代谢物 PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。 6.过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮
试。
#
丁卡因（地卡因）
特点：
1.作用快、强、持久，用药后1-3分钟 起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍， 可维持2-3小时。
#
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，
也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外， 不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比 普鲁卡因大10-20倍。因药物穿透力 强，易吸收，而且代谢慢，易发生 毒性反应。
#
利多卡因（赛罗卡因）
特点：
1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘 膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性 与药物浓度有关。
棘间韧带
#
三、常用的局麻药
普鲁卡因（奴佛卡因） 特点： 1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用
于表面麻醉。
#
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻 和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺 素，只能维持30-45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。因为普 鲁卡因进入血循环后，很快被血浆 假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA） 和二乙氨基乙醇。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬
膜外麻均有效。
#
3.本品毒性较小，安全范围较大，对 组织无刺激，无局部血管扩张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可 选用此药。
5.具有抗心律失常作用。
#
布比卡因（麻卡因）
特点：
1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡 因强4-5倍，可维持5-10小时。 2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉， 不用于表面麻醉和腰麻 3.严重心脏毒性。
#
二、局麻药的应用方法
麻醉方法 1.表面麻醉 将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤 麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、 生殖器粘膜浅手术的麻醉。 丁卡因（地卡因）
#
2.浸润麻醉 将药物注射到皮下或手术切口部位组 织，使局部的神经纤维麻醉。普鲁卡 因、利多卡因
#
3.传导麻醉
将局麻药注射到外周神经干附近，阻 断神经冲动传导，使该神经支配的区 域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比 卡因
#
4.蛛网膜下腔麻醉(脊髓麻醉或腰麻)
常用于下腹部和下肢手术
皮肤
硬脊膜
皮下组织
蛛网膜下腔
棘间韧带
黄韧带
特点：麻醉范围广，易进入中枢， 吸收可扩张血管。 主要危险：呼吸麻痹和血压下降。 血压下降用麻黄碱预防。
#
5.硬膜外麻醉
将药物注射到硬膜外腔，通过扩散， 使神经根麻醉。 皮肤
黄韧带
皮下组织
硬脊膜
#
#
（二）吸收作用
局麻药所需要的作用是局部作用，不 希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸 收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可 引起全身反应，这实际上是局麻药的不良 反应
#
1.抑制中枢神经 中枢神经对局麻药的外周神经敏感，局 麻药对中枢的作用是先兴奋后抑制。 表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、 神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度 兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭
而死亡。#Fra bibliotek2.抑制心脏 稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内 流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱， 传导减慢，不应期延长。 扩张小动脉，血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引起心室颤 动而死亡。
#
3.扩张血管
局麻药通过抑制交感神经而致血管扩张。 还有直接扩血管作用。 为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用 时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。
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第十章
局部麻醉药(局麻药):
局部麻醉药
指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神
经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛
觉和感觉消失的药物。
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一、局麻药的药理作用
（一）局麻作用
在混合神经中，根据神经纤维粗
细的作用顺序是：
痛觉
触觉
冷觉
压觉
温觉
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［作用机制］
局麻药的作用机制是：稳定细胞膜， 降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+ 通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞 动作电位的产生而抑制冲动的传导。
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4.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆
碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢， 具有竞争血浆AchE作用。
5.避免与磺胺药物合并应用，因代谢物 PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。 6.过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮
试。
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丁卡因（地卡因）
特点：
1.作用快、强、持久，用药后1-3分钟 起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍， 可维持2-3小时。
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2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，
也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外， 不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比 普鲁卡因大10-20倍。因药物穿透力 强，易吸收，而且代谢慢，易发生 毒性反应。
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利多卡因（赛罗卡因）
特点：
1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘 膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性 与药物浓度有关。
棘间韧带
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三、常用的局麻药
普鲁卡因（奴佛卡因） 特点： 1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用
于表面麻醉。
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2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻 和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺 素，只能维持30-45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。因为普 鲁卡因进入血循环后，很快被血浆 假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA） 和二乙氨基乙醇。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬
膜外麻均有效。
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3.本品毒性较小，安全范围较大，对 组织无刺激，无局部血管扩张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可 选用此药。
5.具有抗心律失常作用。
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布比卡因（麻卡因）
特点：
1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡 因强4-5倍，可维持5-10小时。 2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉， 不用于表面麻醉和腰麻 3.严重心脏毒性。
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二、局麻药的应用方法
麻醉方法 1.表面麻醉 将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤 麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、 生殖器粘膜浅手术的麻醉。 丁卡因（地卡因）
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2.浸润麻醉 将药物注射到皮下或手术切口部位组 织，使局部的神经纤维麻醉。普鲁卡 因、利多卡因
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3.传导麻醉
将局麻药注射到外周神经干附近，阻 断神经冲动传导，使该神经支配的区 域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比 卡因
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4.蛛网膜下腔麻醉(脊髓麻醉或腰麻)
常用于下腹部和下肢手术
皮肤
硬脊膜
皮下组织
蛛网膜下腔
棘间韧带
黄韧带
特点：麻醉范围广，易进入中枢， 吸收可扩张血管。 主要危险：呼吸麻痹和血压下降。 血压下降用麻黄碱预防。
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5.硬膜外麻醉
将药物注射到硬膜外腔，通过扩散， 使神经根麻醉。 皮肤
黄韧带
皮下组织
硬脊膜
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（二）吸收作用
局麻药所需要的作用是局部作用，不 希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸 收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可 引起全身反应，这实际上是局麻药的不良 反应
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1.抑制中枢神经 中枢神经对局麻药的外周神经敏感，局 麻药对中枢的作用是先兴奋后抑制。 表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、 神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度 兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭
而死亡。#Fra bibliotek2.抑制心脏 稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内 流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱， 传导减慢，不应期延长。 扩张小动脉，血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引起心室颤 动而死亡。
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3.扩张血管
局麻药通过抑制交感神经而致血管扩张。 还有直接扩血管作用。 为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用 时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。