药物化学复习题(第一 ～九节)

药物化学复习题第一章绪论一、选择题（一）A型题1、与药物化学的主要任务无关的是（C）A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面（二）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备方法和理化性质C、构效关系和生物效应D、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科二、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。

2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。

3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。

四、简答题1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？2、什么样的药品是好药？麻醉药一、选择题（一）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、水B、乙醇C、氯仿D、乙醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳香第一胺基3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C）A、麻醉乙醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C）A、无色澄明液体B、易被氧化C、不溶于水D、遮光、低温保存（二）X型题6、局麻药的结构类型有（ABCD）A、苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布比卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )1A、有成瘾性B、刺激性和毒性大C、注射液变黄后，不可供药用D、麻醉作用弱二、名词解释1、局部麻醉药2、静脉麻醉药3、全身麻醉药四、简答题1、如何用化学方法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药一、选择题（一）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B、本品水溶液呈碱性反应C、露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D、性质稳定，并不易水解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并二氮卓环C、1，3-苯并二氮卓环D、1，5-苯并二氮卓环3、下列药物中哪个具有二酰亚胺结构（C）A、甲丙氨酯B、卡马西平C、苯巴比妥D、地西泮4、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电子密度分布C、水中溶解度D、分子量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿色的药物是（C）A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（D）A、苯巴比妥钠不溶于水B、运输方便C、对热敏感D、水溶液不稳定，放置时易发生水解反应7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴比妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物以重氮化后与β-萘酚生成橙色（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮（二）X型题10、注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（AC）A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对乙酰氨基酚B、苯巴比妥C、布洛芬D、吲哚美辛12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、水杨酸C、苯巴比妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴比妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作用比地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、为苯并二氮卓类药物C、为乙内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并二氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮D、氯硝西泮二、名词解释1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴比妥类、苯并二氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。

2、巴比妥类药物具备的理化性质有弱酸性、水解性及与铜吡啶试液反应、与银盐反应。

3、盐酸氯丙嗪分子中具有吩噻嗪结构，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。

4、奥沙西泮在酸或碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，与碱性β-萘酚试液，经重氮化偶合反应，产生橙红色沉淀，放置后颜色渐变暗。

四、简答题1、试述巴比妥类药物的构效关系。

2、根据奥沙西泮的结构，叙述其发生水解反应的位置、产物及水解产物典型的化学反应。

解热镇痛药及非甾体抗炎药一、选择题（一）A型题1、下列哪种说法与布洛芬相符（B）A、易溶于水，味微苦B、因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用C、在酸性或碱性条件下均易水解D、在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化2、下列叙述与阿司匹林不符的是（B）A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效3、对乙酰氨基酚具有重氮化偶合反应，是因其结构中具有（C）A、酚羟基B、酰胺基C、潜在的芳香第一胺D、苯环4、非甾体抗炎药按化学结构可以分为（B）A、水杨酸类、苯乙胺类、吡唑酮类B、3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1，2-苯并噻嗪类、吲哚乙酸类C、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类D、吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类5、阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是（C)A、乙酰水杨酸B、醋酸C、水杨酸D、水杨酸钠6、区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用（D）A、氢氧化钠试液B、盐酸C、加热后加盐酸试液D、三氯化铁试液7、下列属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是（B）A、布洛芬B、吡罗昔康C、双氯酚酸钠D、吲哚美辛8、显酸性，但结构中不含羧基的药物是（C )A、阿司匹林B、吲哚美辛C、安乃近D、布洛芬9、下列叙述与贝诺酯不相符的是（D）A、是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯B、水解产物显芳香第一胺的性质反应C、水解产物显酚羟基的性质反应D、对胃黏膜的刺激性大10、下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药（B）A、对乙酰氨基酚B、安乃近C、布洛芬D、吡罗昔康11、具有解热和镇痛作用，但无抗炎作用药物的是（A）A、对乙酰氨基酚B、贝诺酯C、布洛芬D、吡罗昔康12、丙磺舒为（D）A、抗高血压药B、镇痛药C、解热镇痛药D、抗痛风药13、阿司匹林部分水解后不宜供药用，是因其水解产物可导致（B）A、完全吸收B、刺激性和毒性增加C、疗效降低D、排泄减慢14、下列可分解生成亚硫酸的药物是（C）A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、丙磺舒D、吲哚美辛315、具有酸碱两性的药物是（A）A、吡罗昔康B、丙磺舒C、布洛芬D、吲哚美辛16、下列哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用（B）A、安乃近B、对乙酰氨基酚C、布洛芬D、阿司匹林17、下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（B）A、安乃近B、羟布宗C、吡罗昔康D、双氯酚酸钠18、下列哪个属于1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药（C）A、吲哚美辛B、羟布宗C、吡罗昔康D、布洛芬19、下列哪个药物可溶于水（A）A、安乃近B、吲哚美辛C、布洛芬D、羟布宗20、以下哪一项与阿司匹林的性质不符（C）A、具有解热、镇痛作用B、遇湿会水解成水杨酸和醋酸C、极易溶解于水D、具有抗炎作用（二）X型题21、阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符（ABC）A、水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫堇色B、在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时水解C、与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D、具有解热和镇痛作用，无抗炎作用22、可与三氯化铁试液作用生成有色配合物的药物有（AC）A、对乙酰氨基酚B、水杨酸C、丙磺舒D、布洛芬23、不属于芳基烷酸类非甾类抗炎药的是（ABC)A、贝诺酯B、双氯芬酸钠C、吲哚美辛D、布洛芬24、下列哪些药物为抗痛风药（BD)A、贝诺酯B、丙磺舒C、对乙酰氨基酚D、别嘌醇25、下列叙述与对乙酰氨基酚相符的是（ABCD)A、具有解热和镇痛作用B、无抗炎作用C、与阿司匹林生成的酯具有前药性质D、遇三氯化铁试液显蓝紫色26、下列含有羧基的解热镇痛及非甾体抗炎药物有（BC)A、贝诺酯B、布洛芬C、吲哚美辛D、对乙酰氨基酚27、具有酯键的药物有（CD)A、布洛芬B、丙磺舒C、贝诺酯D、阿司匹林28、下列哪些性质与布洛芬的性质相符合（ABCD)A、在有机溶剂中易溶B、在碱性水溶液易溶C、有异羟肟酸铁盐反应D、适用于风湿性关节炎29、下列哪些符合阿司匹林的性质（ABD)A、加碱起中和反应B、能发生水解反应C、在酸性条件下易解离D、水溶液加热后遇三氯化铁显色30、下列哪些与对乙酰氨基酚的性质相符合（ABCD)A、为白色结晶或粉末B、易氧化C、用盐酸水解后具有重氮化偶合反应D、在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚二、填空题1、阿司匹林与氢氧化钠试液共热，放冷后，加入稀硫酸试液立即析出白色沉淀，此白色沉淀是水杨酸。

2、丙磺舒用氢氧化钠溶液溶解后，再加入三氯化铁试液，即生成米黄色沉淀。

3、判断阿司匹林是否已变质，可以在阿司匹林水溶液中加入酸性试液，若产生白色，则说明阿司匹林已分解产生了杂质水杨酸。

4、安乃近与稀盐酸共热则分解产生二氧化硫和甲醛的特臭。

5、对乙酰氨基酚在酸性或碱性溶液中可水解，水解生成对氨基酚；可以在盐酸酸性条件下与亚硝酸钠和碱性β-萘酚发生重氮偶合反应，生成红色的偶氮化合物沉淀。

三、简答题1、长期存放后的阿司匹林为什么有醋酸臭气？2、阿司匹林可否做成注射液？3、如何采用化学方法区别对乙酰氨基酚与阿司匹林？4、复方制剂APC由哪些药物成分组成？镇痛药一、选择题（一）A型题1、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是（A)A、氧化反应B、加成反应C、聚合反应D、水解反应2、吗啡易被氧化，其氧化产物是（B)A、双吗啡B、双吗啡和N-氧化吗啡C、阿扑吗啡D、N-氧化吗啡3、下列药物为非麻醉性镇痛药的是（C)A、哌替啶B、吗啡C、喷他佐辛D、芬太尼4、将吗啡7,8位间的双键氢化还原，6位上的醇羟基氧化成酮得到的镇痛药是（A)A、氢吗啡酮B、烯丙吗啡C、哌替啶D、海洛因5、吗啡具有5个手性碳原子，它们是（C)A、（C1C2C3 C 4C5) B 、（C4 C5 C9 C 12 C13) C、（C5C6C9C13C14) D、（C5C7C9 C11C13)6、下列药物中临床上被用作催吐剂的是（D)A、伪吗啡B、吗啡C、双吗啡D、阿扑吗啡7、吗啡在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有（C)A、甲基结构有关B、乙基结构有关C、酚羟基结构有关D、苯酚结构有关8、下列药物中，以枸橼酸盐供药用的是（A)A、芬太尼B、哌替啶C、阿扑吗啡D、海洛因9、以下哪种药物的水溶液用Na2CO3试液碱化后，可析出油滴状物质，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体（D)A、盐酸吗啡B、盐酸阿扑吗啡C、海洛因D、盐酸哌替啶10、以下哪种药物与甲醛-硫酸试液作用显紫堇色（A)A、盐酸吗啡B、盐酸美沙酮C、枸橼酸芬太尼D、盐酸哌替啶11、下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是（B)A、苯乙基吗啡B、烯丙吗啡C、哌替啶D、吗啡（二）X型题12、下列属于哌啶类的合成镇痛药是（CD)A、吗啡B、美沙酮C、哌替啶D、芬太尼13、下列属于吗啡半合成衍生物的是（AD)A、可待因B、美沙酮C、哌替啶D、阿扑吗啡14、下列镇痛药化学结构中3位上的酚羟基为烷基取代的是（AD)A、可待因B、烯丙吗啡C、哌替啶D、乙基吗啡15、下列说法正确的是（ABCD)A、镇痛药可使疼痛减轻或消除B、镇痛药作用于阿片受体C、镇痛药常具有成瘾性和耐受性D、大部分镇痛属于《国家麻醉药管理条例》进行管制的药物16、由于吗啡的氧化反应为自由基反应，故其注射液除调pH外，还可（ABCD)A、充入氮气作稳定剂B、加入焦亚硫酸钠作稳定剂C、加入亚硫酸氢钠作稳定剂D、加入EDTA-2Na 作稳定剂17、吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，氧化可生成（AB)A、伪吗啡B、N-氮化吗啡C、阿扑吗啡D、乙基吗啡二、名词解释51、镇痛药2、吗啡半合成衍生物三、填空题1、吗啡分子结构中因具有酚羟基及叔胺基，因而显酸碱两性。