国外药用辅料的研究进展PPT演示幻灯片
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(精细化工)辅料在药物制剂中的应用PPT课件
加强质量控制
建立完善的辅料质量控制体系， 确保辅料的质量和安全性。
研发支持政策
政府和企业应加大对辅料研发的支 持力度，鼓励创新和技术进步。
国际合作与交流
加强国际合作与交流，引进国外先 进的辅料技术和质量管理经验。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
辅料对药物制剂释放性能的影响
总结词
辅料的选择和配比对药物制剂的释放性能具有重要影响，合适的辅料可以控制药物的释放速率和释放行为。
详细描述
辅料可以影响药物制剂的溶出度和释放度，从而影响药物的吸收和生物利用度。例如，一些辅料可以作为缓释剂， 控制药物在体内的释放速率，从而减少服药次数，提高患者的依从性。此外，一些辅料可以改变药物的溶解度或 渗透性，从而影响药物的释放行为。
如乙基纤维素、聚丙烯酸树脂等，用于制 备包衣片剂或胶囊剂，起到保护药物、控 制药物释放等作用。
04 辅料对药物制剂性能的影 响
辅料对药物制剂稳定性的影响
总结词
辅料对药物制剂的稳定性具有重要影响 ，合适的辅料可以显著提高制剂的稳定 性。
VS
详细描述
辅料可以影响药物制剂的化学稳定性、物 理稳定性和微生物稳定性。例如，一些辅 料可以作为惰性稀释剂，减少药物与容器 或环境之间的接触面积，从而降低降解速 率。此外，一些辅料可以与药物分子形成 复合物或络合物，降低药物分子的反应活 性，从而提高化学稳定性。
辅料在药物制剂中的新应用
新型给药系统
利用辅料开发新型的给药 系统，如口腔速溶片、缓 控释制剂等，提高患者的 用药体验。
靶向给药
通过辅料的修饰和改性， 实现药物制剂的靶向输送， 提高药物的疗效和降低副 作用。
生物可降解材料
研究开发可生物降解的辅 料，降低药物制剂对环境 的负担。
建立完善的辅料质量控制体系， 确保辅料的质量和安全性。
研发支持政策
政府和企业应加大对辅料研发的支 持力度，鼓励创新和技术进步。
国际合作与交流
加强国际合作与交流，引进国外先 进的辅料技术和质量管理经验。
THANKS FOR WATCHING
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辅料对药物制剂释放性能的影响
总结词
辅料的选择和配比对药物制剂的释放性能具有重要影响，合适的辅料可以控制药物的释放速率和释放行为。
详细描述
辅料可以影响药物制剂的溶出度和释放度，从而影响药物的吸收和生物利用度。例如，一些辅料可以作为缓释剂， 控制药物在体内的释放速率，从而减少服药次数，提高患者的依从性。此外，一些辅料可以改变药物的溶解度或 渗透性，从而影响药物的释放行为。
如乙基纤维素、聚丙烯酸树脂等，用于制 备包衣片剂或胶囊剂，起到保护药物、控 制药物释放等作用。
04 辅料对药物制剂性能的影 响
辅料对药物制剂稳定性的影响
总结词
辅料对药物制剂的稳定性具有重要影响 ，合适的辅料可以显著提高制剂的稳定 性。
VS
详细描述
辅料可以影响药物制剂的化学稳定性、物 理稳定性和微生物稳定性。例如，一些辅 料可以作为惰性稀释剂，减少药物与容器 或环境之间的接触面积，从而降低降解速 率。此外，一些辅料可以与药物分子形成 复合物或络合物，降低药物分子的反应活 性，从而提高化学稳定性。
辅料在药物制剂中的新应用
新型给药系统
利用辅料开发新型的给药 系统，如口腔速溶片、缓 控释制剂等，提高患者的 用药体验。
靶向给药
通过辅料的修饰和改性， 实现药物制剂的靶向输送， 提高药物的疗效和降低副 作用。
生物可降解材料
研究开发可生物降解的辅 料，降低药物制剂对环境 的负担。
链霉素药物的研究进展精品PPT课件
You Know, The More Powerful You Will Be
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End
搅拌
2、发酵液的分离提纯工艺 • 传统工艺提纯链霉素 • 国外提纯链霉素法 • 离子交换法
传统工艺提纯链霉素
• 一般采用蒸汽加热（70～75℃） 方法使蛋白质凝固变性。添加磷酸 或一些络合剂如三聚磷酸等使高价 离子草酸、磷酸生成不溶性沉淀物 ，然后通过板框过滤或离心分离将 这些沉淀物除去。
国外提纯链霉素法
• 小儿用量
• 肌内注射，按体重每日15～25mg/kg，分2次给药；治疗 结核病，按体重20mg/kg，一日1次，每日最大剂量不超 过1g，与其他抗结核药合用。
链霉素的副作用及毒性
为链霉
素会在耳内蓄积，损害前庭神经和 耳蜗神经。链
霉素可导致永久性听力丧失。
• 目前国外链霉素的主要生产企业是美国的辉瑞 公司和法国的罗纳.普朗克公司,现在全世界链霉 素的产量估计在2500吨到3000吨左右。
• 针对我国国内链霉素生产现状存在的问题，我们 可以从以下几点改进链霉素的生产工艺①菌种的 优化,如通过诱变选育高产突变菌株 ②发酵工艺的 优化, 例如：罐温、罐压、pH、糖浓度、溶氧浓 度等。③提炼工艺的优化，如利用膜分离技术来 提炼链霉素。
离子交换法
发酵液 过滤 原液 吸附
饱和树脂 洗脱 洗脱液
脱色、中和、精制
精制液
无菌过滤
水针剂
无菌过滤，干燥
粉针剂
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End
搅拌
2、发酵液的分离提纯工艺 • 传统工艺提纯链霉素 • 国外提纯链霉素法 • 离子交换法
传统工艺提纯链霉素
• 一般采用蒸汽加热（70～75℃） 方法使蛋白质凝固变性。添加磷酸 或一些络合剂如三聚磷酸等使高价 离子草酸、磷酸生成不溶性沉淀物 ，然后通过板框过滤或离心分离将 这些沉淀物除去。
国外提纯链霉素法
• 小儿用量
• 肌内注射，按体重每日15～25mg/kg，分2次给药；治疗 结核病，按体重20mg/kg，一日1次，每日最大剂量不超 过1g，与其他抗结核药合用。
链霉素的副作用及毒性
为链霉
素会在耳内蓄积，损害前庭神经和 耳蜗神经。链
霉素可导致永久性听力丧失。
• 目前国外链霉素的主要生产企业是美国的辉瑞 公司和法国的罗纳.普朗克公司,现在全世界链霉 素的产量估计在2500吨到3000吨左右。
• 针对我国国内链霉素生产现状存在的问题，我们 可以从以下几点改进链霉素的生产工艺①菌种的 优化,如通过诱变选育高产突变菌株 ②发酵工艺的 优化, 例如：罐温、罐压、pH、糖浓度、溶氧浓 度等。③提炼工艺的优化，如利用膜分离技术来 提炼链霉素。
离子交换法
发酵液 过滤 原液 吸附
饱和树脂 洗脱 洗脱液
脱色、中和、精制
精制液
无菌过滤
水针剂
无菌过滤，干燥
粉针剂
国内外药研究开发现状和趋势培训课件
国内外药研究开发现状和趋势
4
新技术革命
新世纪药物研制的三套车
生物技术（Biotechnologies , Biotech) 高通量筛选(High-throuthput Screening) 组合化学技术 (Combinatorial Chemistry)
技术的整合
3/19/2021
国内外药研究开发现状和趋势
25.52 24.97 21.35 16.96 15.66 15.30 14.85 13.52 11.97 10.94
10.86 10.20
前十二位
190
占全球 60%以上
市场集中度日益提高
3/19/2021
国内外药研究开发现状和趋势
比上年增长（%） 13 12 6 4 10 6 17 16 11 10
17
经济环境变化
外商面临的挑战
政治因素
经济因素 社会因素 历史因素 市场因素 其他
政策的不稳定性 （价格控制 医保程度 法律不完善） 经济泡沫 贫富差距 地域不平衡 地方保护 中、西药的价值观 游戏规则 药管体系 总量较小 培训成本 不正当竞争 假冒伪劣 诚信
3/19/2021
国内外药研究开发现状和趋势
没有专利， 没有药物
医药专利可分为
基本专利 功能专利 药物专利 生产工艺专利
一场没有硝烟的较量
3/19/2021
国内外药研究开发现状和趋势
22
医药产业快速增长
02年《财富》500强 9家制药企业
市场环境变化
药品交易额
1970 1998 2000 2002 2010 增长率
全球（亿美元） 美国 日本
医药产业是高垄断、高回报的行业
1998领先20家公司药品销售额（10亿USD）
药用辅料未来发展趋势报告PPT
02
增加科研经费投入，加大对原料药研发的支持力度，鼓励企业
进行技术创新和产品升级。
保护知识产权
03
建立健全知识产权保护制度，鼓励企业申请专利，保护企业的
创新成果。
提升药用辅料的研发水平
推进辅料技术创新
加强辅料研究开发，发展新型药用辅料，提高产品质量和性能，满足临床用药的需求。
建立辅料标准体系
建立健全药用辅料标准体系，提高辅料的质量标准和安全性，推动药用辅料产业的发展。
药用辅料未来发展趋势报告ppt
目录
• 引言 • 药用辅料现状分析 • 药用辅料未来发展趋势 • 药用辅料行业面临的挑战 • 解决药用辅料行业面临问题的策略 • 未来药用辅料行业的发展前景
01
引言
报告目的和背景
1
药用辅料是药品制备和加工过程中必不可少的 成分之一，其质量、安全性和合规性对药品的 安全和有效性具有重要影响。
原料药与药用辅料关联性
原料药的品质和稳定性影响药用…
药用辅料作为制剂的辅助成分，其性能和质量的稳定性受原料药的品质和稳 定性影响较大。
原料药的改性与药用辅料的创新…
随着医药行业的不断发展，原料药的改性技术越来越成熟，这为药用辅料的 创新提供了更多的可能性。
药用辅料行业的法规和政策环境分析
中国药用辅料备案制推行
02
辅料的研发和应用对于提高药品质量和生产效率、降低生产成本和药品售价等 方面具有重要意义。
03
辅料在医药行业的地位和作用受到了越来越多的关注和重视。
报告范围和使用者
本报告主要针对药用辅料的未来发展趋势和创新方向进行探 讨和分析，重点涉及新型辅料、技术进步和市场需求等方面 的内容。
本报告旨在为药品制备和加工企业、药品研发机构、药用辅 料生产商等相关企业和研究人员提供参考和借鉴，帮助其了 解药用辅料的发展趋势和未来发展方向，以便更好地应对市 场挑战和把握发展机遇。
透皮吸收制剂中的辅料应用进展PPT.
微乳的优点
可以极大地增加难溶性药物的溶解度 具有热力学稳定性 制备方法简单易行 能显著增加药物的经皮渗透
油相的选择
Solubility of vinpocetine(mg/ml)
80
70
60
50
40
30
20
10
0
Oleic acid
ISIP
IPM
oil
GTCC
MAISINE35-1 GELUCIRE44/14
美国ISP公司的 NMP
促渗剂与丙二醇协同作用对药物经皮渗透的影响
药物含量与PVP对药物经皮渗透的影响
压敏胶制剂中辅料应用小结 压敏胶透皮吸收制剂中的辅料需要根据药 物的不同性质进行选择 需进行辅料与药物相互作用的研究
微乳透皮吸收制剂中的辅料应用
微乳是一种透明的、各向同性、热力学 水位变化：干旱的季节或冬季，地下水位突然升高；夏季或雨水连降的季节，地下水位突然下降；水变色变味。
透皮吸收制剂中的辅料应用进展
概述
透皮给药系统(TTS)是指药物以一定的速 率通过皮肤，经毛细血管吸收进入人体血液 循环，从而产生药效的一类制剂。
概述
Past
Future Present
3000 BC 2000 1000 0
1000
2000 2025 AD
透皮给药制剂的发展历史
概述
国外上市的透皮给药制剂： 1980 Scopolamine 1981 Nitroglycerine 1983 Clondine 1985 Estradiol 1991 Fentanyl 1992 Estradiol/Norethindrone (combination) 1993 Nicotine 1994 Testosterone 1999 Lidocaine 2002 Norelgestromin/Ethynl Estradiol (combination) 2002 Glucowatch
国外药用辅料的研究进展
国外药用辅料知名企业
美国陶氏化学（DOW）系列产品 美国ISP 国际特品公司 美国诺誉（NOVEON）化工系列产品 法国GATTEFOSSE（佳法赛）公司系列产品 德国罗姆（Rohm） 德国BASF 公司 日本信越化学公司 日本旭化成公司
美国国际特品公司
美国国际特品公司
• 美国国际特品公司（ISP，现在叫领先特品公司） 是全球领先的特殊化学品生产商之一，公司拥 有160多年的历史，公司总部设在美国新泽西州 （New Jersey），生产基地在美国，同时在德国及 苏格兰设有独资厂。ISP除了在美国总部设有开 发及技术服务中心之外，在全球包括英国、巴 西、新加坡、印度及中国均设有技术服务中心。 ISP公司已经通过全球销售和客户服务分公司及 办事处在涂料，化妆品，医药，啤酒，食品， 农业等领域为90多个国家提供约三百多种主要产 品。
5. 动物提取技术，如：甲壳素，甲壳糖等
乳糖 纤维素
蔗糖 糊精 微晶纤维素 微粉硅胶
Ludipress
Cellactose
DiPac
BASF AG
吸湿性低， 流动性好， 片剂硬度与来自压片速度无 关Meggle Gmbh 可压性好， & Co. KG 口感好，成
本低
直接压片用
Prosolv
Penwest
流动性好，减少
Pharmaceuti 湿法制粒的影响，
药用辅料的品种
• Gattefosse公司的系列药用甘油液态辅料产品，其中包括 Gellucire 44／14、Capryol90、CaprylolPGMC、Lauoglycol、 Labrafac PG 等。这些药用甘油系列液态药用辅料能大大提高 难溶药物的溶解度，进而提高药物的体内生物利用度。
国外药用辅料的研究进展
交联聚维酮
丙烯酸树脂
甘露醇
低取代羟丙基纤维素
国外药用辅料的技术
1. 高分子聚合技术，如：聚乙二醇系列、聚羧 乙烯系列、聚丙交酯系列、聚氧乙烯烷酸酯 系列等 2. 生物合成多糖类技术，如：黄原胶、环糊 精、普鲁蓝等 3. 半合成技术，如：预胶化淀粉、羧甲基淀粉 钠、纤维素系列 4. 植物提取技术，如：海藻酸、红藻酸、卡拉 胶等 5. 动物提取技术，如：甲壳素，甲壳糖等
国外药用辅料开发特点
•生产专业化 •品种系列化 •应用科学化 •服务优质化
国外药用辅料开发重点
1.优良的缓释、控释材料 2.优良的肠溶、胃溶材料 3.高效崩解剂和具有良好流动性、可压性、黏 合性的填充剂和黏合剂 4.具有良好流动性、润滑性的助流剂、润滑剂 5.无毒高效的透皮促进剂 6.适合多种药物制剂需要的复合辅料 7.开发可生物降解的高分子辅料
Tha 药用辅料的安全性问题 辅料是药品生产过程中不可欠缺的材料，因此对 辅料的安全性问题应引起研究人员的注意。然而 药用辅料安全监管体系的相对不完善,所以这是法 律法规和相关标准所面临的一个重要问题。 • 药用辅料的应用研究 1. 研究新辅料的理化性质及其如何适用于制剂的 开发和生产 2. 结合口服生产设备及制剂工艺研究辅料与药物 的配伍特性，得到最佳辅料配方 3. 进行辅料间的配伍研究，结合各国生产实际， 设计最佳复合辅料
日本旭化成公司
日本旭化成公司
• 成立日期 1931年5月21日 • 旭化成总部日本东京都千代田区神田神保 町1-105 • 董事长 伊藤一郎。 • 首次发展是通过扩大工业化学品和衍生品 如苛性钠、氯、化肥、硝化纤维、工业炸 药、铜氨丝、以及粘胶长丝（粘胶长丝的 生产于2001年9月结束）的生产来实现的。 第二次世界大战后的几年，旭化成开始扩 展到更广阔的新领域，并发展成为日本化 工业最前端的企业。
药用辅料相容性研究及安全性评价ppt课件
控制方法：
1、常规检测：砷、灼烧残渣、有机溶剂残留等 2、特殊检测：原子吸收（如铬）、起始原料（如丙烯酸、β-CD）等 3、生物学检测：微生物检查、无菌、热原检查等 4、动物实验：急毒、长毒、一般毒性、三致试验等
2019/3/4
Page 11
China Pharmaceutical University
1）目的：保证制剂成型与符合药品标准；保证与提高药品安全、有效 、稳定；存储、运输、携带、使用方便等 2）要求：科学、合理、安全（种类、规格、用量等）
2019/3/4
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China Pharmaceutical University
二、药用辅料相容性研究
总体内容
1、辅料与药物（已达成共识）
3、生物学相容性：以有效性、毒性（一般/特殊）、过敏性等为指标， 以药品安全性评价为核心（可部分归纳在安全性评价范畴）
2019/3/4
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China Pharmaceutical University
二、相容性研究案例
1、（物理、化学)相容性研究：
常见过程 辅料+药物→混合均匀→置高温、高湿、强光→5、10天取样测定（ 外观、吸湿量/结晶水、有关物质、含量、晶型等）→以有关物质等 变化为评价指标，确认辅料是否可行！ 存在主要问题 1）评价指标“单一化”、“人为化”、“比例不当”等； 2）缺少制剂制备工艺过程，预测可能有误（如热压灭菌、湿法制粒干 燥等） ； 3）多晶型药物常因粉碎、溶剂、制剂机械的工作原理（如热熔挤出等 ）或工艺参数（如干燥温度、速度等）差异而发生转晶
China Pharmaceutical University
药用辅料相容性研究及安全性评价
中药炮制辅料研究共25页PPT
中药炮制辅料研究
46、法律有权打破平静。——马·格林 47、在一千磅法律里，没有一盎司仁 爱。— —英国
48、法律一多，公正就少。——托·富 勒 49、犯罪总是以惩罚相补偿；只有处 罚才能 使犯罪 得到偿 还。— —达雷 尔
50、者比强者更能得到法律的保护 。—— 威·厄尔
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
Thank you
46、法律有权打破平静。——马·格林 47、在一千磅法律里，没有一盎司仁 爱。— —英国
48、法律一多，公正就少。——托·富 勒 49、犯罪总是以惩罚相补偿；只有处 罚才能 使犯罪 得到偿 还。— —达雷 尔
50、者比强者更能得到法律的保护 。—— 威·厄尔
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
Thank you
贝特类药物的研究进展ppt课件
贝特类药物调脂以外的抗动脉粥样硬化作用
• 贝特类药物除了具有调脂作用外，还具有抗炎、 降低纤维蛋白原、改善内皮功能、改善胰岛素敏 感性等调脂以外的抗动脉粥样硬化作用。
• 贝特类药物激活PPARα调节抗炎反应，通过对转录因子NhB的的抑制 作用ห้องสมุดไป่ตู้减少多种促炎因子(包括白细胞介素一6、各种前列腺素)的产 生以及急性期蛋白(纤维蛋白原、C反应蛋白)的产生。
• Tenenbaum等发现苯扎贝特激活PPAR特别是直接激活PPAR-7，增强胰 岛素敏感性，对冠心病患者为期2年的随访证实苯扎贝特能明显延缓 胰岛素抵抗。
贝特类药物可能有助于戒酒
• Fenofibrate(非诺贝特) administration increased liver catalase activity and reduced voluntary ethanol intake.More,no liver damage was induced.
TG在各个亚组中均有变化
TG的变化与用药前TG水平有关
• HDL-C increase following fibrate treatment was only observed in patients with a baseline HDL-C <1 mmol/l. Further, no significant change in HDL-C was seen in patients on concurrent statin treatment.
• 贝特能激活PPARⅦ进一步激活LPL、apoA V和减少LPL抑制剂、载脂蛋 白C III(apoC III)的产生，从而增加脂肪的溶解和清除血浆中致动 脉粥样硬化的TG。
• 贝特类药物治疗也能促进脂肪酸的β氧化，减少游离脂肪酸合成TG。 此外，贝特通过降低乙酰辅酶A羧化酶和脂肪酸合成酶的活性从而抑 制脂肪酸的从头合成，进而减少脂肪酸向TG的合成。
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提高难溶药物的溶解度，进而提高药物的体内生物利用 度。
• PEG系列， PEG是聚乙二醇英文名polyethylene glycol的 简称。具有良好的水溶性，并与许多有机物组份有良好 的相溶性。聚乙二醇可以用于修饰药物蛋白，以保护药 物分子延长其作用半衰期。
• PVP系列，聚维酮（Polyvinylpyrrolidone）在医药上有广
16
日本旭化成公司
17
日本旭化成公司
• 成立日期 1931年5月21日
• 旭化成总部日本东京都千代田区神田神 保町1-105
• 董事长 伊藤一郎。
• 首次发展是通过扩大工业化学品和衍生 品如苛性钠、氯、化肥、硝化纤维、工 业炸药、铜氨丝、以及粘胶长丝（粘胶 长丝的生产于2001年9月结束）的生产 来实现的。第二次世界大战后的几年，
泛的应用，为国际倡导的三大药用新辅料之一。应用最
广的是片剂、颗粒剂的粘合剂。PVP还可用作胶囊的助
流剂，眼药的去毒剂及润滑剂，注射剂的助溶剂，液体
制剂的分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。
20
交联聚维酮
21
丙烯酸树脂
22
甘露醇
23
低取代羟丙基纤维素
24
国外药用辅料的技术
1. 高分子聚合技术，如：聚乙二醇系列、聚 羧乙烯系列、聚丙交酯系列、聚氧乙烯烷 酸酯系列等
国外药用辅料的研究 进展
制作人员：第二组
1
国外药用辅料发展现状
1.新辅料不断涌现，品种全，规格全
2.生产专业化，管理现代化
3.药用辅料专业生产厂家，不仅重视开发新品 种、新规格、新型号，重视药用辅料质量， 还特别重视新药用辅料的应用研究
4.制剂生产厂家不仅关注引用和使用新辅料用 以开发新制剂，还十分重视药用辅料的质 量。
18
从销售量来看，在国际药用辅料生产商中：
1、美国领先特品公司（ISP）和巴斯夫公司 （BASF）垄断了中国市场上交联聚维酮的 供应；
2、陶氏化学公司和日本信越公司掌控羟丙甲 基纤维素（HPMC）在中国市场的供应；
3、交联羧甲纤维素钠的供应则被美国FMC 公司、德国JRS 制药公司以及荷兰DMV 国 际公司等跨国公司垄断；
5.开发大批新药用辅料
6.重视将研究成果直接转化为生产力，重视成
果的推广应用
2
3
药用的辅料开发
新型药用辅料的研发途径主要有以下三种： 1. 全新药用辅料(新化学物质)的开发 2. 现有的辅料中开发新的规格 3. 联合应用多种辅料开发新辅料(预混辅料)
4
全新药用辅料(新化学物质)的开发
5
现有的辅料中开发新的规格
11
国外药用辅料知名企业
美国陶氏化学（DOW）系列产品 美国ISP 国际特品公司 美国诺誉（NOVEON）化工系列产品 法国GATTEFOSSE（佳法赛）公司系列产品 德国罗姆（Rohm） 德国BASF 公司 日本信越化学公司 日本旭化成公司
12
美国国际特品公司
13
美国国际特品公司
• 美国国际特品公司（ISP，现在叫领先特品 公司）是全球领先的特殊化学品生产商之 一， 公司拥有160多年的历史，公司总部设 在美国新泽西州（New Jersey），生产基地
2. 生物合成多糖类技术，如：黄原胶、环糊 精、普鲁蓝等
3. 半合成技术，如：预胶化淀粉、羧甲基淀 粉钠、纤维素系列
4、甘露醇几乎被法国罗盖特公司控制；
5、美国Coloron 公司是一家提供包衣材料的
全球供应商，在中国市场也占有重要的地
位。
19
药用辅料的品种
• Gattefosse公司的系列药用甘油液态辅料产品，其中包括 Gellucire 44／14、Capryol90、CaprylolPGMC、Lauoglycol、 Labrafac PG 等。这些药用甘油系列液态药用辅料能大大
在美国，同时在德国及苏格兰设有独资厂。 ISP除了在美国总部设有开发及技术服务中
心之外，在全球包括英国、巴西、新加坡、 印度及中国均设有技术服务中心。ISP公司
已经通过全球销售和客户服务分公司及办 事处在涂料，化妆品，医药，啤酒，食品， 农业等领域为90多个国家提供约三百多种
14
德国BASF 公司
15
德国BASF 公司
• 巴斯夫股份公司（BASF SE），缩写BASF 是由以前的全名「Badische Anilin-und-SodaFabrik」（巴登苯胺蘇打厂）而来，是一家 德国的化学公司，也是世界最大的化工厂。 巴斯夫集团在欧洲、亚洲、南北美洲的41 个国家拥有超过160家全资子公司或者合资 公司。公司总部位于莱茵河畔的路德维希 港，它是世界上工厂面积最大的化学产品 基地。
DiPac
直接压片用
Prosolv
Penwest Pharmaceuti cals Co.
流动性好，减少
湿法制粒的影响，
片剂成形好，脆 碎度小
7
微晶纤维素
FMC 口感好，无
Avicel CE-15
瓜尔胶
Corporation 砂砾感
碳酸钙 山梨醇
ForMaxx.
Merck 粒径分布窄
微晶纤维素 Microcelac
9
国外药用辅料开发特点
•生产专业化 •品种系列化 •应用科学化 •服务优质化
10
国外药用辅料开发重点
1.优良的缓释、控释材料 2.优良的肠溶、胃溶材料 3.高效崩解剂和具有良好流动性、可压性、黏
合性的填充剂和黏合剂 4.具有良好流动性、润滑性的助流剂、润滑剂 5.无毒高效的透皮促进剂 6.适合多种药物制剂需要的复合辅料 7.开发可生物降解的高分子辅料
6
联合应用多种辅料开发新辅料
联合应用辅料
商品名
生产厂商
优点
乳糖 PVP K30 交联PVP
乳糖 纤维素
蔗糖 糊精
微晶纤维素 微粉硅胶
Ludipress Cellactose
BASF AG
吸湿性低，流 动性好，片剂 硬度与压片速 度无关
Meggle Gmbh 可压性好，口 & Co. KG 感好，成本低
乳糖
Meggle
载药量高， 可用于流动 性差的药物
乳tose DCL40
高可压性， DMV Veghel 不需或较少
添加润滑剂8
乳糖和纤维素制成的Cellactose
Cellactose® 80 是一种 喷雾干燥的复合物， 由75％的α-水乳糖和25 ％的纤维素粉末组成。 特别为直接压片而设 计。两种辅料的填充 性和粘合性协同组合 于一体，从而使压片 工艺变得简单而经济。
• PEG系列， PEG是聚乙二醇英文名polyethylene glycol的 简称。具有良好的水溶性，并与许多有机物组份有良好 的相溶性。聚乙二醇可以用于修饰药物蛋白，以保护药 物分子延长其作用半衰期。
• PVP系列，聚维酮（Polyvinylpyrrolidone）在医药上有广
16
日本旭化成公司
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日本旭化成公司
• 成立日期 1931年5月21日
• 旭化成总部日本东京都千代田区神田神 保町1-105
• 董事长 伊藤一郎。
• 首次发展是通过扩大工业化学品和衍生 品如苛性钠、氯、化肥、硝化纤维、工 业炸药、铜氨丝、以及粘胶长丝（粘胶 长丝的生产于2001年9月结束）的生产 来实现的。第二次世界大战后的几年，
泛的应用，为国际倡导的三大药用新辅料之一。应用最
广的是片剂、颗粒剂的粘合剂。PVP还可用作胶囊的助
流剂，眼药的去毒剂及润滑剂，注射剂的助溶剂，液体
制剂的分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。
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交联聚维酮
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丙烯酸树脂
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甘露醇
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低取代羟丙基纤维素
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国外药用辅料的技术
1. 高分子聚合技术，如：聚乙二醇系列、聚 羧乙烯系列、聚丙交酯系列、聚氧乙烯烷 酸酯系列等
国外药用辅料的研究 进展
制作人员：第二组
1
国外药用辅料发展现状
1.新辅料不断涌现，品种全，规格全
2.生产专业化，管理现代化
3.药用辅料专业生产厂家，不仅重视开发新品 种、新规格、新型号，重视药用辅料质量， 还特别重视新药用辅料的应用研究
4.制剂生产厂家不仅关注引用和使用新辅料用 以开发新制剂，还十分重视药用辅料的质 量。
18
从销售量来看，在国际药用辅料生产商中：
1、美国领先特品公司（ISP）和巴斯夫公司 （BASF）垄断了中国市场上交联聚维酮的 供应；
2、陶氏化学公司和日本信越公司掌控羟丙甲 基纤维素（HPMC）在中国市场的供应；
3、交联羧甲纤维素钠的供应则被美国FMC 公司、德国JRS 制药公司以及荷兰DMV 国 际公司等跨国公司垄断；
5.开发大批新药用辅料
6.重视将研究成果直接转化为生产力，重视成
果的推广应用
2
3
药用的辅料开发
新型药用辅料的研发途径主要有以下三种： 1. 全新药用辅料(新化学物质)的开发 2. 现有的辅料中开发新的规格 3. 联合应用多种辅料开发新辅料(预混辅料)
4
全新药用辅料(新化学物质)的开发
5
现有的辅料中开发新的规格
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国外药用辅料知名企业
美国陶氏化学（DOW）系列产品 美国ISP 国际特品公司 美国诺誉（NOVEON）化工系列产品 法国GATTEFOSSE（佳法赛）公司系列产品 德国罗姆（Rohm） 德国BASF 公司 日本信越化学公司 日本旭化成公司
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美国国际特品公司
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美国国际特品公司
• 美国国际特品公司（ISP，现在叫领先特品 公司）是全球领先的特殊化学品生产商之 一， 公司拥有160多年的历史，公司总部设 在美国新泽西州（New Jersey），生产基地
2. 生物合成多糖类技术，如：黄原胶、环糊 精、普鲁蓝等
3. 半合成技术，如：预胶化淀粉、羧甲基淀 粉钠、纤维素系列
4、甘露醇几乎被法国罗盖特公司控制；
5、美国Coloron 公司是一家提供包衣材料的
全球供应商，在中国市场也占有重要的地
位。
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药用辅料的品种
• Gattefosse公司的系列药用甘油液态辅料产品，其中包括 Gellucire 44／14、Capryol90、CaprylolPGMC、Lauoglycol、 Labrafac PG 等。这些药用甘油系列液态药用辅料能大大
在美国，同时在德国及苏格兰设有独资厂。 ISP除了在美国总部设有开发及技术服务中
心之外，在全球包括英国、巴西、新加坡、 印度及中国均设有技术服务中心。ISP公司
已经通过全球销售和客户服务分公司及办 事处在涂料，化妆品，医药，啤酒，食品， 农业等领域为90多个国家提供约三百多种
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德国BASF 公司
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德国BASF 公司
• 巴斯夫股份公司（BASF SE），缩写BASF 是由以前的全名「Badische Anilin-und-SodaFabrik」（巴登苯胺蘇打厂）而来，是一家 德国的化学公司，也是世界最大的化工厂。 巴斯夫集团在欧洲、亚洲、南北美洲的41 个国家拥有超过160家全资子公司或者合资 公司。公司总部位于莱茵河畔的路德维希 港，它是世界上工厂面积最大的化学产品 基地。
DiPac
直接压片用
Prosolv
Penwest Pharmaceuti cals Co.
流动性好，减少
湿法制粒的影响，
片剂成形好，脆 碎度小
7
微晶纤维素
FMC 口感好，无
Avicel CE-15
瓜尔胶
Corporation 砂砾感
碳酸钙 山梨醇
ForMaxx.
Merck 粒径分布窄
微晶纤维素 Microcelac
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国外药用辅料开发特点
•生产专业化 •品种系列化 •应用科学化 •服务优质化
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国外药用辅料开发重点
1.优良的缓释、控释材料 2.优良的肠溶、胃溶材料 3.高效崩解剂和具有良好流动性、可压性、黏
合性的填充剂和黏合剂 4.具有良好流动性、润滑性的助流剂、润滑剂 5.无毒高效的透皮促进剂 6.适合多种药物制剂需要的复合辅料 7.开发可生物降解的高分子辅料
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联合应用多种辅料开发新辅料
联合应用辅料
商品名
生产厂商
优点
乳糖 PVP K30 交联PVP
乳糖 纤维素
蔗糖 糊精
微晶纤维素 微粉硅胶
Ludipress Cellactose
BASF AG
吸湿性低，流 动性好，片剂 硬度与压片速 度无关
Meggle Gmbh 可压性好，口 & Co. KG 感好，成本低
乳糖
Meggle
载药量高， 可用于流动 性差的药物
乳tose DCL40
高可压性， DMV Veghel 不需或较少
添加润滑剂8
乳糖和纤维素制成的Cellactose
Cellactose® 80 是一种 喷雾干燥的复合物， 由75％的α-水乳糖和25 ％的纤维素粉末组成。 特别为直接压片而设 计。两种辅料的填充 性和粘合性协同组合 于一体，从而使压片 工艺变得简单而经济。