血管紧张素II受体拮抗剂

3. AngII受体拮抗剂代表药 物
临床应用： 用于轻、中度原发性高血压。
临床应用
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
药物相互作用
药物相互作用： 本品与阿替洛尔联合应用的降压效果高于两者 单独应用，但与阿替洛尔单独用药相比不能进一 步降低心率。 与保钾利尿剂、钾制剂或含钾的盐代用品合用 时，可使血钾升高。
江西省赣州卫生学校
9.3.7血管紧张素II受体拮抗剂
邹毅
内容概要
1. AngII受体拮抗剂作用机制
2. AngII受体拮抗剂分类
3. AngII受体拮抗剂代表药物
1. AngII受体拮抗剂作用机 制
作用机制
这一类药物作为拮抗 剂阻断血管紧张素1 型受体（AT1受体） 的激活。阻断AT1受 体可直接引起血管舒 张、血管升压素分泌 减少、醛固酮合成及 分泌减少等等，综合 作用使血压下降。
2. AngII受体拮抗剂分类
O
H3C N HN N N N N
联苯四唑类
OH O H3C H3C O N N O CH3 N HN N N
O OH N O N HN N N
O
H3C
Cl HO
氯沙坦
缬 沙 坦
N H3C N O N HN N N
O O O O O CH3 N N O
奥美沙坦
CH3 N HN N N
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厄贝沙坦
坎地沙坦
2. AngII受体拮抗剂分类
非联苯四唑类
O HO
N
CH3 N N N HO O CH3
O N H3C N OH S
CH3
百度文库
依普沙坦
替米沙坦
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
缬沙坦 化学名称：N-戊 酰基-N-[[2’(1H-四氮唑-5-基 )[1,1’-联苯]4-基]甲基]-L-缬 氨酸。分子式： C24H29N5O3 ，分 子量：435.52
2. AngII受体拮抗剂分类
AngⅡ受体
药物分类
AngⅡ受体主要有AT1和AT2两种。 AT1亚型最具临床意义——主要分 布在心、脑血管及肾脏等部位，参 与心肌和平滑肌收缩，调整醛固酮 分泌等。 主要有氯沙坦、缬沙坦、奥美沙坦 、厄贝沙坦、坎地沙坦等。
联苯四唑类
非联苯四唑类 主要有依普沙坦、替米沙坦等。
化学名称
O OH N O N HN N N
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
性状
性状： 本品为白色结晶或白色、类白色粉末； 有吸湿 性。 本品在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙 酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。 本品比旋度-64. 0°至-69. 0°。
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
发展历程
继氯沙坦之后，缬沙坦等一 批新的沙坦类药物相继上市。
氯沙坦钾1995年首次在美国上市 1988年Wong首先发现经上述先导结构改造而成的联苯四唑 类化合物，能特异性地阻断AT1受体 1976发现1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物在体外能拮抗血 管紧张素II的受体,作用很弱,有较好的选择性 。 70年代初得到 沙拉新（8肽）,对受体选择性差, 有部分激动作用,未能用于临床。